바비카세린

Vabicaserin
바비카세린
Vabicaserin.svg
임상자료
경로:
행정		입으로
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
  • 일반적으로: 통제되지 않음
식별자
  • (9aR,12aS)-4,5,6,7,9,9a,10,11,12,12a-Decahydrocyclopenta[1,4]diazepino[6,7,1-ij]퀴놀린
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C15H21CLN2
어금질량264.80 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • C1C[C@H]2CN3CCNCC4=C3C(=CC=C4)[C@H]2C1
  • InChI=1S/C15H20N2/c1-3-11-9-16-7-8-17-10-12-4-2-5-13(12)14(6-1)15(11)17/h1,3,6,12-13,16H,2,4-5,7-10H2/t12-,13-/m0/s1 ☒N
  • 키:NPTIPEQJIDTVKR-STQMWFESA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

바비카세린(Vabicaserin, SCA-136)은 와이엣에 의해 개발 중인 소설의 항정신병 및 식욕부진이었다.[1] 2010년 현재 그것은 더 이상 정신 질환 치료를 위한 임상 실험에 있지 않다.[1][2] 항우울제로도 조사 중이었으나 이 징후도 함께 투하된 것으로 보인다.[3]

바비카세린은 선택적 5-HT2C 수용체 완전작용제(Ki = 3nM, EC50 = 8nM, IA = 100%(5-HT에 상대적) 및 5-HT2B 수용체 길항제(IC50 = 29nM)의 역할을 한다.[4][5][6] 또한 5-HT2A 수용체(IC50 = 1,650nM)에서는 매우 약한 길항제지만 임상적으로 유의미한 작용은 아니다.[4] 5-HT2C 수용체를 활성화함으로써 바비카세린은 중음부 경로에서 도파민 방출을 억제해 조현병 양성증상을 완화하는 효능을 밑바탕으로 하고 전전뇌피질에서 아세틸콜린과 글루탐산염 수치를 증가시켜 인지증상에 대한 장점도 제시한다.[6][7][8]

참고 항목

참조

  1. ^ a b "Search of: vabicaserin - List Results - ClinicalTrials.gov".
  2. ^ Lu, Chuang; Li, Albert P. (26 January 2010). Enzyme Inhibition in Drug Discovery ... - Google Books. ISBN 9780470538944.
  3. ^ Prof John Kelly (2010). Principles of CNS Drug Development: From Test Tube to Patient. New York: Wiley. ISBN 978-0-470-51979-0.
  4. ^ a b Rosenzweig-Lipson S, Dunlop J, Marquis KL (November 2007). "5-HT2C receptor agonists as an innovative approach for psychiatric disorders". Drug News & Perspectives. 20 (9): 565–71. doi:10.1358/dnp.2007.20.9.1162244. PMID 18176661.
  5. ^ Tong Z, Chandrasekaran A, Demaio W, et al. (December 2009). "Species Differences in the Formation of Vabicaserin Carbamoyl Glucuronide". Drug Metabolism and Disposition. 38 (4): 581–590. doi:10.1124/dmd.109.028639. PMID 20032194. S2CID 793693.
  6. ^ a b "ECNP-2007 CIS".
  7. ^ Stahl's essential psychopharmacology: neuroscientific basis and practical applications. Cambridge, UK: Cambridge University Press. 2008. ISBN 978-0-521-85702-4.
  8. ^ Albert, JS (2012). Wood, MW (ed.). Targets and Emerging Therapies for Schizophrenia. Hoboken, New Jersey: John Wiley & Sons, Inc. ISBN 9781118309384.