넬로탄세린

Nelotanserin
넬로탄세린
Nelotanserin structure.png
임상자료
기타 이름APD-125
경로:
행정		구강
ATC 코드
  • 없는
식별자
  • 1-[3-[4-브로모-2-메틸-2-H-피라졸-3-yl)--4-메톡시페닐]-3-(2,4-디플로페닐)urea
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C18H15BRF2N4O2
어금질량437.1987 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • Brc1cnn(C)c1-c2cc(ccc2OC)NC(=O)Nc3ccc(F)cc3f
  • InChI=1S/C18H15BrF2N4O2/c1-25-17(13(19)9-22-25)12-8-11(4-6-16(12)27-2)23-18(26)24-15-5-3-10(20)7-14(15)21/h3-9H,1-2H3,(H2,23,24,26) ☒N
  • 키:COSPVUFTLGQDQL-UHFFFAOYSA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

넬로탄세린(옛 개발코드명 APD-125)은 아레나제약이 개발한 약물로 세로토닌 수용체 하위형 5-HT에2A 역작용제 역할을 하며 불면증 치료를 위해 개발 중이었다.[1] 임상시험에서 효과적이고 잘 용인되는 것으로 나타났으나 2008년 12월 이 물질이 임상시험의 효과 끝점을 충족시키지 못해 개발이 중단됐다.[2][3][4] 잠재적으로 더 성공적일 수 있는 새로운 유사점에 대한 연구가 계속되고 있다.[5] 더 최근에는 넬로탄세린이 루이체질병 치료를 위해 용도 변경되었다.[6] 2017년 현재 이 적응증에 대한 임상 2상이다.[6]

참조

  1. ^ Teegarden BR, Li H, Jayakumar H, Strah-Pleynet S, Dosa PI, Selaya SD, et al. (March 2010). "Discovery of 1-[3-(4-bromo-2-methyl-2h-pyrazol-3-yl)-4-methoxyphenyl]-3-(2,4-difluorophenyl)urea (nelotanserin) and related 5-hydroxytryptamine2A inverse agonists for the treatment of insomnia". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (5): 1923–36. doi:10.1021/jm9007328. PMID 20143782.
  2. ^ Rosenberg R, Seiden DJ, Hull SG, Erman M, Schwartz H, Anderson C, et al. (December 2008). "APD125, a selective serotonin 5-HT(2A) receptor inverse agonist, significantly improves sleep maintenance in primary insomnia". Sleep. 31 (12): 1663–71. doi:10.1093/sleep/31.12.1663. PMC 2603489. PMID 19090322.
  3. ^ Al-Shamma HA, Anderson C, Chuang E, Luthringer R, Grottick AJ, Hauser E, et al. (January 2010). "Nelotanserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2A inverse agonist for the treatment of insomnia". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 332 (1): 281–90. doi:10.1124/jpet.109.160994. PMID 19841476. S2CID 2759858.
  4. ^ "APD125 for Insomnia". Arena Pharmaceuticals, Inc. Archived from the original on 2009-08-26.
  5. ^ Xiong Y, Ullman B, Choi JS, Cherrier M, Strah-Pleynet S, Decaire M, et al. (August 2010). "Synthesis and in vivo evaluation of phenethylpiperazine amides: selective 5-hydroxytryptamine(2A) receptor antagonists for the treatment of insomnia". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (15): 5696–706. doi:10.1021/jm100479q. PMID 20684606.
  6. ^ a b "Nelotanserin - Axovant Gene Therapies". Adis International Ltd. Springer Science+Business Media.
Stub icon

신경계통에 관한 이 약물 기사는 단조롭다. 위키피디아를 확장하여 도울 수 있다.