사제티딘 A

Sazetidine A
사제티딘 A
SazetidineA structure.png
식별자
  • 6-[5-[(2S)-2-아제티디닐메톡시닐]-3-피리디닐]-5-헥신-1-올
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
CompTox 대시보드 (EPA)
화학 및 물리적 데이터
공식C15H20N2O2
어금질량260.331 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • OCCCCC#Cc1cc(cnc1)OCC2CCN2
  • InChI=1S/C15H20N2O2/c18-8-4-2-1-3-5-13-9-15(11-16-10-13)19-12-14-6-7-17-14/h9-11,14,17-18H,1-2,4,6-8,12H2/t14-/m0/s1
  • 키:WONBULDJNKYCB-AWEZNQCLSA-N
(iii)

사제티딘 A(AMOP-H-OH)는 α4β2 신경니코틴 아세틸콜린 수용체에서 아형 선택적 부분작용제 역할을 하는 약물로, (α4)2(β2)3 펜타머에서는 작용제 역할을 하지만 (α4)3(β2)2 펜타머에서는 길항제 역할을 한다.[1][2] 에피바티딘에 견줄 만한 동물 연구에서 강력한 진통효과를 가지고 있지만 독성이 적고 [3]항우울제 작용도 있다.[4]

참조

  1. ^ Xiao Y, Fan H, Musachio JL, Wei ZL, Chellappan SK, Kozikowski AP, Kellar KJ (October 2006). "Sazetidine-A, a novel ligand that desensitizes alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptors without activating them". Molecular Pharmacology. 70 (4): 1454–60. doi:10.1124/mol.106.027318. PMID 16857741. S2CID 6599272.
  2. ^ Zwart R, Carbone AL, Moroni M, Bermudez I, Mogg AJ, Folly EA, et al. (June 2008). "Sazetidine-A is a potent and selective agonist at native and recombinant alpha 4 beta 2 nicotinic acetylcholine receptors". Molecular Pharmacology. 73 (6): 1838–43. doi:10.1124/mol.108.045104. PMID 18367540. S2CID 24632914.
  3. ^ Cucchiaro G, Xiao Y, Gonzalez-Sulser A, Kellar KJ (September 2008). "Analgesic effects of Sazetidine-A, a new nicotinic cholinergic drug". Anesthesiology. 109 (3): 512–9. doi:10.1097/ALN.0b013e3181834490. PMID 18719450. S2CID 22185882.
  4. ^ Kozikowski AP, Eaton JB, Bajjuri KM, Chellappan SK, Chen Y, Karadi S, et al. (August 2009). "Chemistry and pharmacology of nicotinic ligands based on 6-[5-(azetidin-2-ylmethoxy)pyridin-3-yl]hex-5-yn-1-ol (AMOP-H-OH) for possible use in depression". ChemMedChem. 4 (8): 1279–91. doi:10.1002/cmdc.200900079. PMC 2955514. PMID 19569163.