디플루니살

디플루니살
임상 데이터
AHFS/Drugs.com	모노그래프
Medline Plus	a684037
임신; 카테고리	AU: C;
루트; 행정부.	입으로
ATC 코드	N02BA11 (WHO);
법적 상태
법적 상태	AU: S4 (처방만); UK: POM (처방만); 다음과 같습니다US. §만의 ;
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티	80-90%
단백질 결합	99 % 이상
대사	간염
반감기 제거	8~12시간
배설물	신장
식별자
	IUPAC 이름 2', 4'-디플루오로-4-히드록시비페닐-3-글루옥실산;
CAS 번호	22494-42-4 ;
PubChem CID	3059;
IUPHAR/BPS	7162;
드러그뱅크	DB00861 ;
켐스파이더	2951 ;
유니	7C546U4DEN;
케그	D00130 ;
체비	CHEBI: 39669 ;
첸블	ChEMBL898 ;
PDB배위자	1FL(PDBe, RCSB PDB);
CompTox 대시보드 (EPA )	DTXSID5022932 ;
ECHA 정보 카드	100.040.925
화학 및 물리 데이터
공식	C13H8F2O3
몰 질량	250.201 g/g−1
3D 모델(JSmol)	인터랙티브 이미지;
	미소 O=C(O)c1cc(cc1O)c2cc(F)cc2F;
	인치 InChI=1S/C13H8F2O3/c14-8-8-2-3-9(11)6-8)7-4-12(16)10(5-7)13(17)18/h1-6,16H,(H,17,18) ; 키: HUPFGZXOMWLGNK-UHFFFAOYSA-N ;
	(표준)

디플루니살은 진통제 및 항염증 ^[1]활성을 가진 살리실산 유도체이다.1971년 Merck Sharp & Dohme에 의해 MK647로 개발되었으며,^[2] 이는 아스피린의 보다 강력한 화학적 유사물질을 연구하는 연구 프로젝트에서 가능성을 보여 주었다.처음에는 Merck & Co.에 의해 판매된 Dolobid라는 브랜드로 판매되었지만, 현재는 일반 버전이 널리 판매되고 있다.비스테로이드성 항염증제(NSAID)로 분류되며 250mg과 500mg의 정제에서 구할 수 있다.

작용 메커니즘

모든 NSAID와 마찬가지로 디플루니살은 염증과 통증에 관여하는 호르몬인 ^[3]프로스타글란딘의 생성을 억제함으로써 작용한다.디플루니살은 해열 효과도 있지만, 이것은 권장되는 ^[4]약물은 아니다.

그것은 염증을 유발하거나 세포 ^[5]성장에 관여하는 단백질의 수준을 조절하는 후생성 조절제인 p300과 CBP를 억제하는 것으로 밝혀졌다.

디플루니살은 프랜시셀라 툴라렌시스 생백신주(LVS)^[6]에 대해 체외에서 항균활성을 보이는 것으로 보고되었다.

효과기간

디플루니살의 시작 시간은 1시간, 최대 진통 시간은 2~3시간이지만, 디플루니살의 혈장 수치는 반복 ^[4]투여될 때까지 일정하지 않을 것이다.혈장 반감기가 긴 것은 유사한 약물에 비해 디플루니살의 특징입니다.디플루니살 혈장 레벨이 안정되는 속도를 높이기 위해 일반적으로 부하 선량이 사용됩니다.주로 관절염의 증상,^[7] 구강 수술 후 급성 통증, 특히 사랑니 ^[8]제거에 사용된다.

디플루니살의 효과는 다른 NSAID와 비슷하지만 작용 기간은 12시간 이상이다.이것은 만성 투여에 필요한 하루 복용량이 적다는 것을 의미한다.급성 사용에서는 구강 수술 후 1회 복용으로 환자가 잠들 때까지 진통 상태를 유지할 수 있을 때 치과에서 인기가 있다.

의료 용도

통증, 경미함에서 중간 정도
골관절염.
류마티스 관절염
힘줄 손상
염증
ATR 아밀로이드증

아밀로이드증

디플루니살과^[9]^[10] 그 유사체들^[11] 중 몇 가지는 현재 치료 방법이 거의 없는 질병인 트란스티레틴 관련 유전성 아밀로이드증을 억제하는 것으로 나타났다.2013년 소규모 2단계 임상시험(2년간 이중맹검, 위약 대조군, 130명의 환자)에서 질병 진행률이 감소하고 삶의 ^[13]질이 보존되는 등 1단계 임상시험은 잘 ^[12]내성이 있는 것으로 나타났다.그러나 이 상태를 치료하기 위한 약물 효과를 입증하려면 상당히 더 큰 단계 III 시험이 필요할 것이다.

부작용

2020년 10월, 미국 식품의약국(FDA)은 낮은 ^[14]^[15]양수를 초래하는 태아의 신장 질환 위험을 설명하기 위해 모든 비스테로이드성 항염증 약물에 대한 약물 라벨을 업데이트할 것을 요구했다.그들은 ^[14]^[15]임신 20주 이후에 임신한 여성들에게 NSAIDs를 피하는 것을 권장한다.

위장

프로스타글란딘의 억제는 위가 자신의 산으로부터 보호되는 것을 감소시키는 효과가 있다.모든 NSAIDS와 마찬가지로, 이것은 장기 복용 시 위궤양과 합병증의 위험을 증가시킨다.디플루니잘의 나이든 사용자들은 심각한 GI 이벤트에 더 큰 위험에 처해있다.

출혈, 궤양, 위 또는 장 천공을 포함한 GI 이벤트의 위험 증가.
복통 또는 경련
변비
가스
설사.
메스꺼움과 구토
소화불량

심혈관의

불규칙한 심장박동
심각하고 치명적일 수 있는 심혈관 혈전증, MI 및 뇌졸중의 위험 증가 가능
사용 기간 및 심혈관 질환 병력에 따라 위험이 증가할 수 있음

귀, 코, 목, 눈

귀가 울리다
눈의 노랗게 변하다

중추신경계

졸음
어지러움
두통.
불면증
피로
졸음
초조함

피부.

발, 발목, 다리, 손의 붓기
피부가 누렇게 변하다
발진
열혈증

금지 사항

아스피린/NSAID 유도 천식 또는 두드러기에 대한 과민증
아스피린 삼합회
임신 3기
관상동맥 바이패스 수술(수술 주변 통증)

주의사항

^{[필요한 건]}

심혈관 질환
심장 위험 요인
고혈압
울혈성 심부전
고령자 또는 쇠약자
간기능 장애
신장 기능 장애
탈수
체액 유지
위장 출혈/PUD 이력
천식
응고증
흡연자(담배 사용)
코르티코스테로이드 사용
항응고제 사용
알코올 사용
이뇨제 사용
ACE 억제제 사용

과다 복용

디플루니살로 인한 사망은 대개 혼합 약물과 극도로 높은 복용량을 수반한다.경구₅₀ LD는 500mg/kg이다.과다 복용의 증상에는 혼수, 빈맥, 실신, 구토가 포함된다.사망의 원인이 된 다른 약물이 없는 최저 투여량은 15그램이었다.다른 약과 섞여서 7.5그램의 사망도 발생했다.Diflunisal은 보통 250에서 500mg으로, 실수로 과다 복용하는 것이 상대적으로 어렵습니다.

레퍼런스

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외부 링크

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[2] Adams SS (1999). "Ibuprofen, the propionics and NSAIDs: personal reflections over four decades". Inflammopharmacology. 7 (3): 191–7. doi:10.1007/s10787-999-0002-3. PMID 17638090. S2CID 11074565.

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[5] 아스피린 유사 화합물의 항암 성질을 밝히는 새로운 대사 경로.2016년 6월

[6] Jayamani E, Tharmalingam N, Rajamuthiah R, Coleman JJ, Kim W, Okoli I, et al. (September 2017). "Characterization of a Francisella tularensis-Caenorhabditis elegans Pathosystem for the Evaluation of Therapeutic Compounds". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 61 (9). doi:10.1128/AAC.00310-17. PMC 5571314. PMID 28652232.

[7] Brogden RN, Heel RC, Pakes GE, Speight TM, Avery GS (February 1980). "Diflunisal: a review of its pharmacological properties and therapeutic use in pain and musculoskeletal strains and sprains and pain in osteoarthritis". Drugs. 19 (2): 84–106. doi:10.2165/00003495-198019020-00002. PMID 6988202. S2CID 24191409.

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v t 비스테로이드성 항염증제(NSAIDs)(주로 M01A 및 M02A, 또한 N02BA)
피라졸론 / 피라졸리딘	아미노페나존 암피론 아자프로파존 클로페존 디페나미졸 팜프로파존 페프라존 케부존 메타미졸 모페부타존 모라존 니페나존 옥시펜부타존 페나존 페닐부타존 프로피페나존 술핀피라존 색시부존^‡
살리실산염	아스피린(아세틸살리실산)^# 알록시프린 베놀레이트 카르바살산칼슘 디플루니살 디피로세틸 에텐자미데 과세티살 살리실산마그네슘 살리실산메틸 살살레이트 살리신 살리실아미드 살리실산(살리실산) 살리실산나트륨
아세트산유도체 및 관련 물질	아세클로페낙 아세메타신 알클로페낙 암페낙 벤다작 브롬페낙 부펙사맥 부마디존 디클로페낙 디펜피라미드 에토도락 펠비낙 펜클로진산 펜티아작 인도메타신 인도메타신파르네실 이소세팩 케토로락 로나졸락 모페졸락 옥사메타신 프로돌산 프로글루메타신 술린다크 티오피낙 톨메틴 조메피락^†
옵시캠	암피록시캄 드록시캠 이콕시캠 로녹시캄 멜록시캄 피록시캄 피복시캠 테녹시캄
프로피온산 파생상품(프로펜스)	알미노프로펜 베녹사프로펜^† 카프로펜^‡ 덱시부프로펜 덱스케토프로펜 펜부펜 페노프로펜 플루녹사프로펜 플루비프로펜 이부프로펜^# 이부프록삼 인도프로펜^† 케토프로펜 록소프로펜 미로프로펜 나프록센 옥사프로진 피케토프로펜 피르프로펜 서프로펜 타렌플루르빌 테폭살린^‡ 티아프로펜산 베다프로펜^‡ 잘토프로펜 COX억제산화질소공여제 : 나프록시노드
n-아릴란트라닐산의 산(페나메이트)	아자프로파존 크로닉신 에토페나메이트 플로크타페닌 플루페남산 플루닉신 플루티아진 글라페닌^† 메클로페남산 메페남산 모니플루메이트 니플루민산 톨페남산
COX-2 억제제 (하이브리드)	살구시브 셀레콕시브(+tramadol) 치미콕시브^‡ 데라콕시브^‡ 에토리콕시브 피로콕시브^‡ 루미라콕시브^† 마박시브^‡ 파렉시브 로베나콕시브^‡ 로페콕시브^† 발데콕시브^†
다른.	아미노프로피오니트릴 벤지다민 콘드로이틴 황산염 디아세레인 플루프로콰존 글루코사민 글리코사미노글리칸 하이퍼포린 나부메톤 니메술리드 옥사체프롤 프로콰존 초산화디스무타아제/오르고테인 테니다프
하지 않다 조합	이부프로펜/파모티딘 이부프로펜/히드로코돈 이부프로펜/옥시코돈 이부프로펜/파라세타몰 멜록시캄/부피바카인 나프록센/디펜히드라민 나프록센/에소메프라졸
요점: 밑줄은 특정 그룹의 최초 개발된 1등급 화합물, WHO 필수 의약품, 회수 약물, 수의학적 사용을 나타낸다.
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