에토돌락

Etodolac
에토돌락
Etodolac.svg
임상자료
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a692015년
임신
범주
  • C
경로:
행정
입으로
ATC 코드
법적현황
법적현황
약동학 데이터
단백질 결합100%
신진대사
제거 반감기7.3 ± 4.0시간
배설신체의
식별자
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.157.848 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C17H21NO3
어금질량287.359 g·1998−1
3D 모델(JSmol)
녹는점145 ~ 148 °C(293 ~ 298 °F)
용해성(수중)3.92e-02 mg/mL [ALOGPS] mg/mL(20°C)
(iii)

에토돌락은 비스테로이드성 소염제(NSAID)이다.

1971년에 특허를 받았고 1985년에 의료용으로 승인되었다.[1] 1991년 미국에서 승인되었다.[2]

의학적 용법

제네릭 에토돌락

NSAIDs는 가벼운 통증, 발열, 염증 관리에 사용된다. 통증을 유발하는 화학물질인 프로스타글란딘과 염증으로 발생하는 열과 부드러움을 줄여주는 작용을 한다. 에토돌락은 프로스타노이드를 형성하는 사이클록시제네아제(약칭 COX) 효소를 차단해 프로스타글란딘의 농도가 낮아진다. 그 결과 염증, 통증, 열이 감소한다.

시판 후 연구에 따르면 사이클록시제네제의 에토돌락 억제제는 셀렉시브 및 기타 "COX-2 억제제"와 유사한 COX-2 선택적 COX-2 억제제인 것으로 나타났다. 로페콕시브와 달리 에토돌락과 셀렉시브 모두 COX-1을 완전히 억제할 수 있으며 COX-2에 대한 "선호 선택성"을 갖는 것으로 지정되어 있다. 에토돌락의 R-enantomer는 COX 효소에 대해 비활성적이지만, 간종 세포에서 베타-카테닌 수치를 억제한다.[4]

영국에서는 이토돌락(Etodolac)이 골관절염과 류마티스성 관절염으로 인한 염증과 통증 치료를 허가받고 있다.[5]

상호작용

에토돌락은 천식 발작, 벌집 또는 아스피린이나 다른 NSAID에 대한 알레르기 반응을 가진 환자에 의해 피해야 한다. 그러한 개인에서는 드물지만 심각한 알레르기 반응이 보고되었다. 또한 소화성 궤양 질환이나 신장 기능이 떨어지는 환자도 피해야 하는데, 이 약은 두 가지 상태를 모두 악화시킬 수 있기 때문이다. 에토돌락은 와파린(쿠마딘)과 같은 혈액 희석제(항응고제)를 복용하는 환자에게는 출혈 위험이 높아지기 때문에 주의해서 사용한다. 리튬과 에토돌락 모두를 복용하는 환자들은 독성 혈액 리튬 수치가 발생할 수 있다. 또한, 에토돌락은 뇌졸중, 심장마비, 기타 심혈관 질환의 위험을 증가시킬 수 있는 세르트랄린이플루옥세틴과 같은 특정 항우울제 약물과 상호작용하는 것으로 밝혀졌다. 또한 환자들은 산딤문(Sandimmune)을 복용하면 신장 독성이 생길 수 있다. 아동에서의 사용은 충분히 연구되지 않았다. 에토돌락은 습관성이 아니다. NSAIDs는 선택적 수술 전에 이 의약품 그룹의 특징인 응고에 대한 가벼운 간섭 때문에 중단되어야 한다. 에토돌락은 수술 최소 4일 전에 가장 잘 단종된다. 또한 이토돌락 대사물은 소변 검사에서 거짓 양성 빌리루빈 결과를 초래할 수 있다. [1][6]

에토돌락(Lodine SR) 600mg 박스, 스트립 및 태블릿

임신과 간호

에토돌락은 일반적으로 임신과 간호 에 피한다. NSAIDs는 임신 중 태아에게 심혈관 부작용을 일으킬 수 있다. [2]

미국 식품의약국(FDA)은 2020년 10월, 양수가 낮은 태아의 신장 질환 위험을 설명하기 위해 모든 비스테로이드성 항염증 약물에 대해 약물 라벨을 업데이트하도록 요구했다.[7][8] 그들은 임신 20주 혹은 그 이후에 임산부의 NSAIDs를 피하라고 권고한다.[7][8]

브랜드명

이토돌락은 알미랄 리미티드(Almirall Limited)가 Lodine SR이라는[9] 상표명으로, 메다제약이 Eccoxolac이라는 이름으로 제조한다.[10] 일반 에토돌락도 이용할 수 있다.[11]

이 약은 또한 다음과 같은 몇 가지 다른 브랜드 이름으로 판매된다.

참조

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 517. ISBN 9783527607495.
  2. ^ Jump up to: a b Ogbru O. "etodolac, Lodine (Discontinued): Drug Facts, Side Effects and Dosing". MedicineNet.
  3. ^ Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I, Bukasa A, Mitchell JA, Vane JR (June 1999). "Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 96 (13): 7563–8. Bibcode:1999PNAS...96.7563W. doi:10.1073/pnas.96.13.7563. PMC 22126. PMID 10377455.
  4. ^ Behari J, Zeng G, Otruba W, Thompson MD, Muller P, Micsenyi A, et al. (May 2007). "R-Etodolac decreases beta-catenin levels along with survival and proliferation of hepatoma cells". Journal of Hepatology. 46 (5): 849–57. doi:10.1016/j.jhep.2006.11.017. PMC 1924913. PMID 17275129.
  5. ^ BNF 55 - Etodolac
  6. ^ Sho Y, Ishiodori T, Oketani M, Kubozono O, Nakamura A, Takeuchi A, et al. (July 1999). "Effects of urinary metabolites of etodolac on diagnostic tests of bilirubin in urine". Arzneimittel-Forschung. 49 (7): 572–6. doi:10.1055/s-0031-1300464. PMID 10442203.
  7. ^ Jump up to: a b "FDA Warns that Using a Type of Pain and Fever Medication in Second Half of Pregnancy Could Lead to Complications". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 15 October 2020. Retrieved 15 October 2020. Public Domain 글은 공개 도메인에 있는 이 출처의 텍스트를 통합한다..
  8. ^ Jump up to: a b "NSAIDs may cause rare kidney problems in unborn babies". U.S. Food and Drug Administration. 21 July 2017. Retrieved 15 October 2020. Public Domain 글은 공개 도메인에 있는 이 출처의 텍스트를 통합한다..
  9. ^ "Lodine SR". medicines.org.uk. Archived from the original on 2008-03-18. Retrieved 2008-08-07.
  10. ^ "Eccoxolac". medicines.org.uk. Archived from the original on 2012-12-24.
  11. ^ "Etodolac preparations". BNF 55.
  12. ^ "Flancox". apsen.com.br.

외부 링크