부톨파놀
Butorphanol | |
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| 임상 데이터 | |
|---|---|
| 상호 | 스타돌, 기타 |
| 기타 이름 | BC 2627 |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex 상세 소비자 정보 |
| Medline Plus | a682667 |
| 임신 카테고리 |
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| 루트 행정부. | IV, 비강 내, 구강 |
| ATC 코드 | |
| 법적 상태 | |
| 법적 상태 | |
| 약동학 데이터 | |
| 바이오 어베이러빌리티 | 비강: 60~70%, 설하/구강 25~35%PO < OR = ~10 %* 병원 환경 또는 둘 다 중에서 가장 잘 사용되는 IN 경로를 사용하십시오.작업 지속 시간이 최대 5시간 길어집니다.링거 2-4시간의사의 더 강력한 권고가 없는 한 구강 경로를 피하십시오. |
| 대사 | 간 하이드록실화 및 글루쿠론화 |
| 반감기 제거 | 4-7시간 |
| 배설물 | 신장, 75 % 담즙, 11~14% 분뇨, 15 % |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 첸블 | |
| CompTox 대시보드 (EPA ) | |
| ECHA 정보 카드 | 100.050.717 |
| 화학 및 물리 데이터 | |
| 공식 | C21H29NO2 |
| 몰 질량 | 327.468 g/g−1/g |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐죠?) (표준) | |
부톨파놀은 Bristol-Myers에 [1][2][3][4][5]의해 개발된 모르피난형 합성작용제-항고니스트 오피오이드 진통제이다.부톨파놀은 구조적으로 레볼파놀과 가장 밀접한 관련이 있다.부톨파놀은 주입식, 정제 및 비강 내 스프레이 제제의 주석산염으로 사용할 수 있습니다.인간의 생체 이용률이 낮기 때문에 알약 형태는 개, 고양이, 말에만 사용된다.
1971년 특허를 받았으며 1979년 [6]의료용으로 승인되었다.
의료 용도
부톨파놀의 가장 일반적인 지표는 비강 내 스프레이 제제를 사용한 편두통 관리이다.또한 중간에서 심각한 통증 관리, 균형 잡힌 전신 마취의 보충제 및 산통 관리를 위해 비경구적으로 사용될 수 있다.부톨파놀은 또한 (카파 작용제 활성으로 인해) 수술 후 떨림을 감소시키는데 매우 효과적입니다.부톨파놀은 [7]남성보다 여성의 통증을 줄이는 데 더 효과적이다.
약리학
부톨파놀은 μ-오피오이드 수용체에서 부분작용제 및 길항제 활성과 μ-오피오이드 수용체에서의 부분작용제 활성(K = 2.5nM, EC50 = 57nM, Emax = 57%)[7][8]을i 나타낸다.중추신경계 뉴런에 대한 이러한 수용체의 자극은 아데닐산 시클라아제의 세포내 억제, 유입막 칼슘 채널의 폐쇄 및 막 칼륨 채널의 개방을 일으킨다.이것은 세포막 전위의 과분극과 상승통로의 활동 전위의 전달을 억제한다.γ-아고니스트 활성으로 인해 부톨파놀은 진통제 용량에서 폐동맥압과 심장작업을 증가시킨다.또한 γ-고니즘은 치료적 또는 초치료적 용량에서 디스포리아를 유발할 수 있으며, 이는 부톨파놀을 다른 오피오이드 [9]약물에 비해 남용 가능성이 낮습니다.
부작용
다른 오피오이드 진통제들과 마찬가지로 중추신경계 효과(진정, 혼란, 현기증 등)는 부톨파놀의 고려사항이다.메스꺼움과 구토는 흔하다.다른 오피오이드(대부분 변비)의 위장 효과는 덜 일반적이다.약을 복용하는 사람들이 경험하는 또 다른 부작용은 땀의 증가이다.
이름.
INN, USAN, BAN 및 AAN 명명 체계에서는 이 약물을 부톨파놀이라고 하며, JAN에서는 [3][4][5]토르부게식이라고 합니다.주석산염으로서 부톨파놀은 부톨파놀 주석산염(USAN, BAN)[3][4][5]으로 알려져 있다.
그 상표명 스타돌은 최근 제조사에 의해 단종되었다.현재는 Apotex, Mylan, Novex 및 Ben Venue Laboratories가 제조한 범용 제품에서만 구입할 수 있습니다.
유용성
부톨파놀은 미국에서 일반 의약품으로 판매되고 있으며, Moradol과 Beforal(브랜드명 Stadol)을 포함한 다양한 상표명 중 하나로 판매되고 있으며, 수의사 상표명에는 Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torbegesic, Torbutrol이 포함되어 있습니다.
합법성
부톨파놀은 1961년 마약에 관한 단일협약에 등재되어 있으며, 미국에서는 DEA ACSCN이 9720인 부칙 IV 마약 통제 물질이다. 부칙 IV에 따르면 연간 총 제조 쿼터의 적용을 받지 않는다.염산염의 유리염기 변환비는 0.69이다.[10]부톨파놀은 원래 스케줄 II에 있었고 한 때 통제 해제되었다.
수의학에서의 사용
수의사 마취에서 부톨파놀(상표명:Torbugesic)은 개나 고양이, 말에서 진정제 및 진통제로 널리 사용된다.진정제를 위해 개, 고양이 및 외래 동물에서 알파-2 작용제(메데토미딘), 벤조디아제핀 또는 아세프로마진과 같은 진정제와 조합될 수 있다.그것은 [11]종종 말에서 자일라진이나 데토미딘과 결합된다.
부톨파놀은 개, 고양이, 페레트, 코티, 너구리, 몽구스, 다양한 유대류, 설치류 및 일부 대형 조류와 같은 소형 포유류의 수술 후 및 사고 관련 통증에 자주 사용되며, 수술 스위트 및 가정용 일반 처방약으로 사용됩니다.
부톨파놀은 파충류에서 통증 완화를 위해 일반적으로 사용되지만 [12]파충류에서 효과적인 진통제라는 연구 결과는 아직 없다.
말에서 사용
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부톨파놀은 말의 통증 완화를 위해 일반적으로 사용되는 마취제이다.IM 또는 IV를 투여하며, 진통 특성은 주사 후 약 15분 후 4시간 동안 지속됩니다.그것은 또한 일반적으로 자일라진이나 데토미딘과 같은 진정제와 짝을 지어 수의사 시술 중에 말을 다루기가 더 쉽도록 한다.
말 특유의 부작용으로는 진정제, 중추신경 흥분제(머리를 누르거나 뒤척이는 것으로 나타남)가 있다.과다 복용은 발작, 낙상, 침 흘리기, 변비, 근육 경련을 일으킬 수 있다.과다 복용이 발생하면 나록손 등의 마취제 길항제 투여가 가능하다.다른 마취제, 진정제, 억제제 또는 항히스타민제 외에 부톨파놀을 투여할 경우 첨가 효과를 일으키므로 주의해야 한다.
부톨파놀은 태반을 통과할 수 있고, 약물을 투여받은 젖을 짜는 암말의 우유에 존재할 것이다.
이 약은 또한 A급 약물로 간주하는 FEI를 포함한 대부분의 승마 단체들에 의해 경기에서의 사용이 금지되어 있다.
「 」를 참조해 주세요.
메모들
- ^ 미국 특허 3819635 14-히드록시몰피난 유도체
- ^ US 3775414 14-히드록시몰피난 유도체 제조법
- ^ a b c Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 200–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 154–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 58–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 529. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ a b Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (November 1999). "The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain". Pain. 83 (2): 339–45. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. PMID 10534607. S2CID 31025735.
- ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (January 2006). "Pharmacological profiles of opioid ligands at kappa opioid receptors". BMC Pharmacology. 6 (1): 3. doi:10.1186/1471-2210-6-3. PMC 1403760. PMID 16433932.
- ^ "Critical Review of Butorphanol" (PDF). 34th ECDD 2006/4.1. World Health Organization.
- ^ "Conversion Factors for Controlled Substances". DEA Diversion Control Division. United States Drug Enforcement Administration.
- ^ Compendium of Data sheets for Animal Medicines. 2005. National Office of Animal Health. October 2004. ISBN 978-0-9548037-0-4.
- ^ Sladky KK (2014). "Chapter 18: Analgesia". In Mader DR, Divers SJ (eds.). Current therapy in reptile medicine & surgery. Elsevier Health Sciences. pp. 217–229. ISBN 978-0-323-24293-6.
레퍼런스
- Katzung BG (2001). Basic & Clinical Pharmacology (8th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0598-4.
- Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM, DiPiro JT (2005). Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (6th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
- Forney BC (2007). Equine Medications (Revised ed.). Lexington, Kentucky: Blood Horse Publications.
- The Merck Manual of Veterinary Medicine. 2004.
