테디졸리드
Tedizolid | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 시벡스트로 |
| 기타 이름 | TR-700 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a614038 |
| 경로: 행정 | 입으로, 정맥주사로 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 91% |
| 단백질 결합 | 70–90% |
| 제거 반감기 | 12시간 |
| 배설 | 대변 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.249.430  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C17H15FN6O3 |
| 어금질량 | 370.344 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
테디졸리드(Turnzolid, 이전 상표명 Sivextro)[3]는 옥사졸리디논급 항생제다. 테디졸리드 인산염은 활성 화합물 테디졸리드의 인산염 에스테르 프로드러그이다. 큐비스트제약이 트리우스 테라피틱스(원제: 동아제약)은 급성 세균성 피부 및 피부구조 감염증(복잡한 피부 및 피부구조 감염증(CSSI)이라고도 한다)의 치료용으로 시판되고 있다.[4]
가장 흔한 부작용으로는 메스꺼움(감염), 두통, 설사, 구토 등이 있다.[2] 이러한 부작용들은 일반적으로 경미하거나 보통 정도의 심각성을 가지고 있었다.[2]
테디졸리드는 2014년 6월 미국에서 의료용, 2015년 3월 유럽연합(EU)에서 의료용 허가를 받았다.[5][6][2]
의학적 용법
테디졸리드(Tedizolid)는 2014년 6월 20일 미국 식품의약국(FDA)으로부터 스테필로코쿠스 아우레우스(메티실린 내성 균주, MRSA, Methilin-suseensible) 등 특정 취약 박테리아에 의해 야기되는 급성 피부 및 피부 구조 감염(ABSSI)의 치료를 위한 적응증으로 승인을 받았다.ous Streptococcus 종(S. pyogenes, S. agalactiae, S. aginosus, S. medidus, S. neatellatus를 포함한 S. aginosus 집단)과 Entocococcus faecalis.[5][6][7][1] 테디졸리드(Tedizolid)는 2세대 옥사졸리디논(옥사졸리디논)으로 라인졸리드(linezolid)에 비해 포도상구균과 장티노코치에 4~16배 더 강력하다.[8] 치료 권장 복용량은 매일 200mg으로 총 6일간 1회, 구강(식량 유무) 또는 정맥주사(환자가 만 18세 이상인 경우)를 통해 복용한다.[1]
유럽 연합에서는 성인의 급성 세균성 피부 및 피부 구조 감염(ABSSSSI) 치료를 위해 테디졸리드(Tedizolid)가 표시된다.[2]
작용기전
테디졸리드 인산염(TR-701)은 구강 또는 정맥내 투여 후 테디졸리드(TR-700)에 혈장 또는 장내 인산염에 의해 활성화된 프로드약이다.[1][9] 일단 활성화되면, 테디졸리드는 박테리아의 50S 리보솜 소단위(수용자 부위의)에 결합하여 단백질 합성을 억제함으로써 박테리아 미생물 활동을 발휘한다.[1]
임상시험
Tedizolid는 REFT 실험으로 알려진 2단계 III 실험에서 라인졸리드와의 비우호성을 입증했다.[10]
테디졸리드(Tedizolid)는 새로운 연방법 '생성 항생제 인센티브 나우(GINE Act)'에 따라 FDA가 승인한 두 번째 치료제다.[11][12] 이 새로운 법에 따라 제조된 새로운 항생제는 적격 감염병 제품(QIDP)으로 설계되어 FDA의 신속한 검토와 추가적인 시장 배타성 5년이 허용될 것이다.[12]
역효과
임상시험에서 발견된 가장 흔한 부작용은 메스꺼움, 두통, 설사, 구토, 현기증이었다.[1] 또한 6일 이상의 선량에 피폭된 피폭자가 혈액학적 파라미터에 대해 가능한 선량 및 지속시간 효과를 보인 Phase-I 연구에서 보여지듯이 Tedizolid는 혈액학적(혈액) 영향을 미치는 것으로 밝혀졌다.[1] 백혈구 수치가 감소하는 환자들의 안전성은 확립되지 않았다.[7] 테디졸리드 환자들은 또한 oxazolidinone 계층의 다른 구성원들과 유사하게 말초신경증과 시신경 신경증의 위험이 낮다.[1]
참조
- ^ a b c d e f g h "Sivextro- tedizolid phosphate tablet, film coated Sivextro- tedizolid phosphate injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed. 22 June 2020. Retrieved 24 October 2020.
- ^ a b c d e "Sivextro EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 5 July 2020. 본문은 유럽 의약청인 이 출처로부터 복사되었다. 출처가 인정되면 재생산은 허가된다.
- ^ "Trius grows as lead antibiotic moves forward". 31 Oct 2011.
- ^ "Cubist Pharmaceuticals to Acquire Trius Therapeutics". July 2013.
- ^ a b "Drug Approval Package: Sivextro (tedizolid phosphate) Tablets NDA #205435". U.S Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Retrieved 5 July 2020.
- ^ a b "Drug Approval Package: Sivextro (tedizolid phosphate) Injection NDA #205436". U.S Food and Drug Administration (FDA). 24 December 1999. Retrieved 5 July 2020.
- ^ a b "FDA approves Sivextro to treat skin infections" (Press release). June 2014. Archived from the original on 2017-01-21. Retrieved 2019-12-16.
- ^ "테디졸리드(TR-701): 효능이 강화된 새로운 옥사졸리디논" 2015-03-16에 접속.
- ^ Schaadt R, Sweeney D, Shinabarger D, Zurenko G (August 2009). "In vitro activity of TR-700, the active ingredient of the antibacterial prodrug TR-701, a novel oxazolidinone antibacterial agent". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 53 (8): 3236–9. doi:10.1128/AAC.00228-09. PMC 2715649. PMID 19528279.
- ^ "3단계의 분석은 급성 세균성 피부 및 피부구조 감염에서 테디졸리드 대 라인졸리드 시험의 확립"이다. 2015년 3월 16일 접속
- ^ "New FDA task force will support innovation in antibacterial drug development". September 2012.
- ^ a b "Three encouraging steps towards new antibiotics". September 2014.
외부 링크
- "Tedizolid". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "Tedizolid phosphate". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "Tedizolid Injection: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus.
