모페졸락
Mofezolac일본에서 디소파인(Disopain)이라는 이름으로 판매되는 모페졸락(INN)은 비스테로이드성 항염증제(NSAID)로 진통 작용과 항염증 작용에 쓰인다. 류마티스성 관절염, 요통, 어깨동무, 수술이나 외상 후 통증관리 등에 처방되는 경우가 많다.[1] 또한 신경인플레이션 치료에도 활용될 가능성이 있는 것으로 조사되고 있다.[2][3]
일반적인 부작용으로는 복통, 위장 불편, 메스꺼움, 졸림, 가려움, 벌집, 두드러기, 홍반, 부종이 있다. 심각한 부작용으로는 소화성 궤양, 위장 출혈, 천식 발작, 황달, 급성 간 기능부전, 혈소판감소증 등이 있다.[1] 임신이나 모유 수유 중에는 사용을 권장하지 않는다.[4]
모페졸락은 사이클록시제네제 COX-1의 선택적 억제와 그로 인한 프로스타글란딘 합성의 억제를 통해 작용한다.[5] 가장 강력하고 선택적인 가역성 COX-1 억제제다.[6] 모페졸락이 복합된 오빈 COX-1의 연구는 이 약물이 효소 활성 사이트 채널과 정전기, H본드, 소수성 및 반 데르 바알스의 결합을 형성하여 모페졸락의 높은 결합 친화력을 기여한다는 것을 보여준다.[7]
모페졸락은 이소사졸의 등급에 속하며 CYP2C9의 기질이다.[8]
참조
- ^ Jump up to: a b c "Kusuri-no-Shiori (Drug Information Sheet)". RAD-AR Council, Japan. June 2018. Retrieved 2021-10-18.
- ^ Calvello R, Panaro MA, Carbone ML, Cianciulli A, Perrone MG, Vitale P, et al. (January 2012). "Novel selective COX-1 inhibitors suppress neuroinflammatory mediators in LPS-stimulated N13 microglial cells". Pharmacological Research. 65 (1): 137–148. doi:10.1016/j.phrs.2011.09.009. PMID 22001217.
- ^ Calvello R, Lofrumento DD, Perrone MG, Cianciulli A, Salvatore R, Vitale P, et al. (2017). "Highly Selective Cyclooxygenase-1 Inhibitors P6 and Mofezolac Counteract Inflammatory State both In Vitro and In Vivo Models of Neuroinflammation". Frontiers in Neurology. 8: 251. doi:10.3389/fneur.2017.00251. PMC 5465243. PMID 28649222.
- ^ "Pharmaceuticals and Medical Devices Safety Information" (381). Translated by Pharmaceuticals and Medical Devices Agency. Japan Ministry of Health, Labour and Welfare. March 2021. Cite 저널은 필요로 한다.
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(도움말) - ^ Ono N, Yamamoto N, Sunami A, Yamasaki Y, Miyake H (February 1990). "[Pharmacological profile of mofezolac, a new non-steroidal analgesic anti-inflammatory drug]". Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (in Japanese). 95 (2): 63–81. doi:10.1254/fpj.95.2_63. PMID 2109726.
- ^ Pati ML, Vitale P, Ferorelli S, Iaselli M, Miciaccia M, Boccarelli A, et al. (February 2019). "Translational impact of novel widely pharmacological characterized mofezolac-derived COX-1 inhibitors combined with bortezomib on human multiple myeloma cell lines viability". European Journal of Medicinal Chemistry. 164: 59–76. doi:10.1016/j.ejmech.2018.12.029. PMID 30590258.
- ^ Cingolani G, Panella A, Perrone MG, Vitale P, Di Mauro G, Fortuna CG, et al. (September 2017). "Structural basis for selective inhibition of Cyclooxygenase-1 (COX-1) by diarylisoxazoles mofezolac and 3-(5-chlorofuran-2-yl)-5-methyl-4-phenylisoxazole (P6)". European Journal of Medicinal Chemistry. 138: 661–668. doi:10.1016/j.ejmech.2017.06.045. PMC 5992922. PMID 28710965.
- ^ "DRUG: Mofezolac". KEGG. Retrieved 2021-10-18.