톨페리손
Tolperisone | |
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| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 미도칼럼 등 |
| AHFS/Drugs.com | 국제 마약 이름 |
| 경로: 행정 | 구강, 파렌터럴 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 신진대사 | 간, 신장 |
| 제거 반감기 | 1단계: 2시간 2단계: 12시간 |
| 배설 | 레날 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.010.889  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C16H23NO |
| 어금질량 | 245.366 g·180−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
톨페리손(Tolperisone, 다른 것들 중에서 Mydocalm)은 신경질환과 관련된 근육 톤의 증가 치료에 사용되는 중앙 작용 골격근 이완제다. 1960년대부터 사용되어 왔다.[citation needed]
의학적 용법
톨페리손은 신경성 질환(피라미드관 손상, 다발성 경화증, 골격병증, 뇌근염)과 근위축증으로 나타나는 척추마비 및 기타 뇌병변성 질환으로 인해 병리적으로 증가된 골격근의 톤을 치료하는 데 사용하도록 지시되었다.[1][2]
기타 가능한 용도는 다음과 같다.[citation needed]
금주 및 주의사항
제조업자들은 톨페리손은 마이스테니아 그라비스를 가진 환자에게 사용되어서는 안 된다고 보고한다. 임신과 모유 수유 기간 동안 어린이, 청소년들의 안전에 관한 제한된 데이터만 이용할 수 있다. 톨페리손은 모유에 배설되는지 여부는 알려지지 않았다.[1][2]
안전성과 효능에 대한 우려에 이어 2012년 유럽의약품청(European Medicine Agency)에서 '제31조 불합격'[3]이 발동됐다. 유럽 의약국은 톨페리손의 사용을 제한할 것을 권고했다. 2012년 검토 및 후속 재검사 후, 본 약물의 안전성 및 부작용 위험은 유익성보다 크며, 한 가지 적응증(뇌졸중 후 근육 경직성 또는 척추성), 특히 f와 같은 과민성 증상의 유병성 때문에 효능에 대한 지지가 약하다는 결론을 내렸다.빨림, 발진, 심한 피부 가려움(엉덩이), 헐떡거림, 호흡곤란, 삼킴, 빠른 심장박동 및 혈압의 빠른 감소(기본적으로 아나필락시), 그들의 권고사항에는 유럽에서의 광고 중단, 주사 중단, 환자 정보 리플릿 업데이트, 기존 우리를 위한 다른 약으로 바꾸는 것이 포함되었다.ers, 그리고 처방자는 주사가 아닌 입으로 투여할 때만 뇌졸중 환자를 사용한다.[4]
부작용
부작용은 1% 미만의 환자에게서 발생하며 근육 약화, 두통, 동맥 저혈압, 메스꺼움, 구토, 과호흡증, 입안건조증 등이 있다. 모든 효과는 되돌릴 수 있다.[1][2] 알레르기 반응은 환자의 0.1% 미만에서 발생하며 피부 발진, 두드러기, 퀘이크 부종, 경우에 따라서는 과민성 쇼크를 포함한다.[1][5][6][7]
과다 복용
어린이의 고선량 섭취 후 흥분성이 확인되었다.[1] 고립된 세 가지 사례에 대한 자살 연구에서 톨페리손의 섭취가 사망 원인이었다고 여겨진다.[8]
상호작용
톨페리손은 다른 약품들과의 상호작용에 큰 잠재력을 가지고 있지 않다. 중앙에서 작용하는 다른 근육 이완제, 벤조디아제핀 또는 비스테로이드성 항염증제(NSAIDs)와의 결합으로 일부 환자에게 필요한 선량 감소가 이루어질 수 있다는 점을 배제할 수 없다.[1][2]
약리학
작용기전
톨페리손은 중앙에서 작용하는 근육 이완제로, 전압 게이트 나트륨과 칼슘 채널을 차단하여 뇌간에서[1] 망상체 형성에 작용한다.[9][10]
약동학
톨페리손은 내장에서 거의 완전히 흡수되어 1.5시간 후에 최고 혈장 농도에 도달한다. 그것은 간과 신장에서 광범위하게 대사된다. 이 물질은 두 단계로 나누어 신장을 통해 배설된다. 첫 번째 단계는 반감기가 2시간인 것이고, 두 번째 단계는 12시간인 것이다.[1]
화학
톨페리손은 피페리딘 유도체다.
사회와 문화
브랜드명
브랜드명에는 미도칼름, 바이오콤, 미도톤, 미데리존, 미도플렉스, 미오락산, 비베오 등이 있다.
참고 항목
참조
- ^ a b c d e f g h Jasek, W, ed. (2007). Austria-Codex (in German) (62nd ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. pp. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ a b c d "Midocalm". Romania: InfoMedic.
- ^ https://www.ema.europa.eu/en/human-regulatory/post-authorisation/referral-procedures
- ^ https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/tolperisone
- ^ Ribi C, Vermeulen C, Hauser C (2003). "Anaphylactic reactions to tolperisone (Mydocalm)". Swiss Medical Weekly. 133 (25–26): 369–371. PMID 12947534.
- ^ Kwaśniewski A, Korbuszewska-Gontarz B, Mika S (2003). "[Mydocalm causing anaphylaxis]". Pneumonologia I Alergologia Polska (in Polish). 71 (5–6): 250–2. PMID 14587432.
- ^ Glück J, Rymarczyk B, Rogala B (2011). "An immediate hypersensitivity reaction caused by tolperisone hydrochloride". J Investig Allergol Clin Immunol. 21 (5): 411–2. PMID 21905508.
- ^ Sporkert, F.; Brunel, C.; Augsburger, M. P.; Mangin, P. (2012). "Fatal tolperisone poisoning: Autopsy and toxicology findings in three suicide cases". Forensic Science International. 215 (1): 101–104. doi:10.1016/j.forsciint.2011.05.025. PMID 21683537.
- ^ Kocsis P, Farkas S, Fodor L, Bielik N, Thán M, Kolok S, Gere A, Csejtei M, Tarnawa I (2005). "Tolperisone-type drugs inhibit spinal reflexes via blockade of voltage-gated sodium and calcium channels". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (3): 1237–1246. doi:10.1124/jpet.105.089805. PMID 16126840. S2CID 13020517.
- ^ Hofer D, Lohberger B, Steinecker B, Schmidt K, Quasthoff S, Schreibmayer W (2006). "A comparative study of the action of tolperisone on seven different voltage dependent sodium channel isoforms". European Journal of Pharmacology. 538 (1–3): 5–14. doi:10.1016/j.ejphar.2006.03.034. PMID 16650844.
