니스타틴

Nystatin
니스타틴
Nystatin.svg
Nystatin ball-and-stick.png
임상 데이터
상호마이코스타틴, Nystop, 기타[1]
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682758
임신
카테고리
  • 질, 입으로 C
루트
행정부.		입에 의한 국소적, 질적(그러나 흡수되지 않음)
약물 클래스폴리엔 항진균제[1]
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 일반 : ( (처방만)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티경구 섭취 시 0%
대사없음(광범위하게 흡수되지 않음)
반감기 제거GI 전송 시간에 따라 다름
배설물분변(100%)
식별자
  • (1S, 3R, 4R, 7R, 9R, 11R, 15S, 16R, 17R, 18S, 19E, 21E, 25E, 27E, 29E, 31E, 33R, 35S, 36R, 37S)-33-[3amino-3]

    6-디옥시β-L-만노피라노실)옥시]-1, 3, 4, 7, 9, 11, 17, 37-옥타히드록시-15, 16, 18-트리메틸-13-옥소-14, 39-다이옥사비시클로[33.3.1]노아트리아콘타-19,

    21,25,27,29,31-글루칸-36-글루칸실산
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
NIAID 화학DB
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.014.317 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C47H75NO17
몰 질량926.09 g/102−1
3D 모델(JSmol)
녹는점44~46°C(111~115°F)
  • CC1C=CCC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2))(CC(CC(CC(=O)OC(C1O)C)OO)OO))OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)o
  • InChI=1S/C47H75NO17/c1-27-17-13-11-9-7-6-8-10-12-16-18-34(64-46-44)41(48)43(57)30(4)24-38(45)6047)(45-5967)+,32+,33+,34-,35+,36+,37-,38-,40+,41-,42+,43+,44-,46-,47+/m0/s1 ☒N
  • 키: VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

Mycostatin이라는 상표명으로 판매되는 Nystatin은 [1]항진균제이다.기저귀 발진, 두드러기, 식도 칸디다증, 질 효모 [1]감염을 포함한 피부 칸디다 감염 치료에 사용됩니다.그것은 또한 [1]고위험자의 칸디다증 예방에도 사용될 수 있다.니스타틴은 구강, 질 또는 [1]피부에 사용될 수 있다.

피부에 바르면 화끈거림, 가려움증, [1]발진이 나타난다.구토와 [1]설사는 입으로 복용할 때 흔히 볼 수 있는 부작용이다.임신 중 질에서 사용하는 것은 안전하지만 다른 제제는 이 [1]그룹에서 연구되지 않았다.그것은 곰팡이 [1]세포의 세포막을 파괴함으로써 작용한다.

Nystatin은 1950년 Rachel Fuller Brown과 Elizabeth Lee [2]Hazen에 의해 발견되었다.그것은 최초의 폴리엔 마크로라이드 [3]항진균제였다.그것은 세계보건기구의 필수 [4]의약품 목록에 있다.제네릭 [1]의약품으로 구입할 수 있습니다.그것은 Streptomyces noursei [2]박테리아로 만들어진다.2019년에는 미국에서 222번째로 많이 처방된 의약품으로 200만 건 이상의 [5][6]처방을 받았다.

의료 용도

피부, 질, 입, 식도 칸디다 감염은 보통 니스타틴 치료에 잘 반응합니다.손톱의 감염이나 각질 과다 피부는 잘 [7]반응하지 않는다.다양한 형태로 이용하실 수 있습니다.

비경구 투여 시 [8]혈장 존재로 인해 활성이 저하됩니다.

구강 니스타틴은 CD4 수치가 낮은+ 에이즈 환자나 화학요법을 받는 사람들과 같이 곰팡이 감염의 위험이 있는 사람들에게 예방 치료제로 종종 사용된다.간이식 후 환자에게 사용하기 위해 조사되었지만 플루코나졸이 식민지화, 침습적 감염, [9]사망 예방에 훨씬 더 효과적인 것으로 밝혀졌다.틀니를 [10]하고 있는 노인의 구강 칸디다증 치료에 효과적입니다.

또한 플루코나졸이 선호되는 치료법이지만 침습성 곰팡이 감염을 예방하기 위해 매우 저체중(1500g 또는 3lb 5ozo 미만) 영아에게 사용된다.그것은 이 [11]아기들에게 사용될 때 침습성 곰팡이 감염의 비율을 줄이고 또한 사망을 감소시키는 것으로 밝혀졌다.

리포좀 니스타틴은 시판되고 있지 않지만, 조사적 사용은 암포테리신 B의 콜로이드 제제보다 시험관내 활성이 높고,[12] 일부 암포테리신 B 내성 곰팡이에 대한 효과가 입증되었다.그것은 암포테리신 B에 대한 내성을 보이는 감염이나 침습성 아스페르길루스 같은 치료하기 어려운 전신 감염에 대한 흥미로운 가능성을 제공한다.크립토코쿠스는 또한 니스타틴에 민감하다.또한 리포좀 니스타틴은 암포테리신 [12]B에서 관찰된 것보다 더 적은 수의 환자들과 덜 심각한 신독성을 일으키는 것으로 보인다.

영국에서는 신생아 구강 개똥지빠귀 치료 면허가 생후 [citation needed]1개월 이상으로 제한된다.

그것은 '단위'로 처방되며, 복용량은 10만 단위(구강 감염의 경우)에서 100만 단위(장 감염의 경우)까지 다양하다.장에서 흡수되지 않기 때문에 경구 사용에 매우 안전하며 약물 상호작용에 문제가 없습니다.때때로 [which?]약물의 혈청 수준은 경구, 질 또는 피부 투여에서 확인될 수 있으며 독성으로 이어질 수 있습니다.

부작용

쓴맛과 메스꺼움은 대부분의 다른 [7]부작용보다 더 흔하다.

경구 현탁제 형태는 다음을 포함하지만 [13]이에 국한되지 않는 여러 부작용을 일으킨다.

  1. 설사.
  2. 복통
  3. 드물게 빈맥, 기관지경련, 안면부종, 근육통 등이 있습니다

경구 서스펜션과 국소 형태 모두 다음을 일으킬 수 있습니다.

  1. Stevens를 포함한 과민반응-존슨 증후군
  2. 발진, 가려움, 화상 및 급성 전신성 농포증[15]

작용 메커니즘

암포테리신 B와 나타마이신처럼, 니스타틴은 이오노포아이다.[16]그것은 곰팡이 세포막의 주요 성분인 에르고스테롤과 결합합니다.충분한 농도로 존재할 경우 막에 모공을 형성하여 K누출, 산성화,[17] 곰팡이의 사망을 초래한다+.에르고스테롤은 곰팡이 특유의 스테롤이기 때문에 동물이나 식물에 치명적인 영향을 미치지 않는다.그러나 인간에서 니스타틴의 전신/독성 영향의 대부분은 포유류의 스테롤, 즉 콜레스테롤과의 결합에 기인한다.이는 높은 혈청 농도의 니스타틴이 달성될 때 관찰되는 신독성을 설명하는 효과이다.

니스타틴은 또한 세포막 전위와 지질 과산화 [18]작용에 의한 운반에 영향을 미친다.니스타틴 구조의 켤레 이중 결합은 곰팡이 세포막의 에르고스테롤로부터 전자 밀도를 훔친다.지질 과산화 작용은 이온과 극성 분자를 운반하는 데 필요한 막 내부의 친수성을 변화시킨다.니스타틴으로부터의 막수송의 장애는 빠른 세포사멸을 초래한다.니스타틴에 의한 지질 과산화도 [19]막의 구조적 변형에 의한 K 누출에 크게+ 기여한다.

생합성

Nystatin1 A(또는 Nystatin이라고 함)는 세균주 Streptomyces noursei에 [20]의해 생합성된다.이 활성 화합물의 구조는 아미노글리코시드인 디옥시수거 D-마이코사민을 가진 폴리엔 마크로라이드([20]polyene macrolide)로 특징지어진다.니스타틴의 게놈 배열은 폴리케티드 부하 모듈(nysA), 6개의 폴리케티드 합성 모듈(nysB, nysC, nysI, nysJ 및 nysK) 및 2개의 티오에스테라아제 모듈(nysK 및 nysE)[20]의 존재를 나타냅니다.마크로라이드 기능의 생합성은 폴리케티드 합성효소 I [21]경로를 따르는 것이 분명하다.

마크로라이드 생합성 후 화합물은 합성 후 변형을 거치며, 이는 다음 효소에 의해 도움을 받는다: GDP-만노스 탈수효소(nys).III), P450 모노옥시게나아제(nysL 및 nysN), 아미노전달효소(nysDII) 및 글리코실전달효소(nysDI).[20]생합성 경로는 니스타틴을 생성하는 것으로 생각됩니다.

  • Loading to 5

    5 로의 로드

  • Modules 6-12

    모듈 6~12

  • Modules 13 -18

    모듈 13~18

  • Completed molecule

    완성된 분자

니스타틴의 녹는점은 44 - 46 °[22]C입니다.

역사

1955년 엘리자베스 리 하젠(왼쪽)과 레이첼 풀러 브라운.

다른 많은 항진균제와 항생제처럼, 니스타틴은 박테리아에서 유래한다.뉴욕주 보건부의 연구소와 연구실에서 연구하던 엘리자베스 리 하젠과 레이첼 풀러 브라운에 의해 1950년 스트렙토마이시스에서 분리되었다.하젠은 친구의 낙농장의 토양에서 유망한 미생물을 발견했다.그녀는 농장주인의 [23]부인 제시 나우스의 이름을 따서 그것을 Streptomyces noursi라고 이름 지었다.Hazen과 Brown은 [24]1954년 뉴욕주 보건부의 이름을 따서 Nystatin이라고 명명했다.이 두 명의 발견자는 이 약에 대한 특허를 취득한 후, 1300만 달러의 수익을 재단에 기부하여 유사한 [25]연구에 자금을 지원했다.

기타 용도

페니실륨에 감염된 귤:곰팡이가 열매를 덮기 전에 성장하지 않은 부분에 니스타틴을 도포했다.

또한 세포생물학에서는 약 3μg/ml의 농도로 포유동물 세포에서 지질 뗏목-카베올레 엔도시스 경로의 억제제로 사용된다.

특정한 경우, 니스타틴 금형을 예술의 공사와 같은 물건들에 대한 확산을 막기 위해 사용되어 왔다.예를 들어, 그것이 목재 패널 그림들은 아르노 강 홍수 1966년 이탈리아 플로렌스의 결과로 손상된에 적용되었다.

Nystatin 또한 도구로 과학자들 세포"다공"조각 집게electrophysiologic 녹화를 수행하여 사용된다.녹화가 피펫에 로드되기 때문에 오직 1가 이온이 스며들 수 있는 세포막에서 기공을 형성하므로 전기 전류의 측정을 위해 세포 내 내용을 씻지 않고 할 수 있습니다.[26]

제제

  • 구두 교수 정지 형태 구강 인두의. 개똥 지빠귀, 입과 pharynx의 피상적인 칸디다 감염의 예방 또는 치료를 위해 사용된다.
  • 한 태블릿 형태는 창자 속에 칸디다 감염에 선호된다.
  • Nystatin 국소 크림으로 그리고 피부가 피상적인 칸디다 감염에 사용할 사용할 수 있습니다.
  • 또한 니스타틴 리포솜의. 공식화 1980년대와 21세기 초반으로 조사를 받았다.그 리포솜의. 형태 문제 부모 분자의 가난한 용해도와 공짜 약의 관련 체계적인 독성에서 발생하는을 해결하기 위한 것이었다.
  • Nystatin 맛이 나는 사탕형 알약 더 니스타틴 정학보다 구강 칸디다증 치료에 효과적인 것으로 나타났다.[10]

이 물질의 유독성 프로파일로 인했을 때 혈청에서 높은 수준, 이 약의 주입 가능 의약품 제제는 현재 미국 시장에 있습니다.하지만, 주사 가능한 공식은 과거에 조사를 받아 왔다.[12]

브랜드명

원래 brandname다 Fungicidin.

레퍼런스

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외부 링크

  • "Nystatin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.