Vismodegib

Vismodegib
Vismodegib
Vismodegib2DACS.svg
임상 데이터
발음/smo/smo/smo/smo/smo/dmb/
VIS-moh-DEG-ib
상호에러베데지
기타 이름GDC-0449, RG-3616
AHFS/Drugs.com모노그래프
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: X (고위험)[1]
루트
행정부.
으로 (캡슐)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • CA: ℞만
  • UK: POM (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티31.8%
단백질 결합99 % 이상
대사CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5에 의해 대사되는 2% 미만
반감기 제거4일(계속 사용),
12일 (1회 용량)
배설물분변(82%), 소변(4.4%)
식별자
  • 2-클로로-N-(4-클로로-3-피리딘-2-일페닐)-4-메틸술포닐벤즈아미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.234.019 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H14클론2N2O3S
몰 질량421.29 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CS(=O)(=O)C1=CC(=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C3=CC=N3)Cl
  • InChI=1S/C19H14Cl2N2O3S/c1-27(25,26)13-6-7-14(17)19(24)23-12-5-8-16(20)15(10-12)18-4-3-9-18-18H, 11-18H, 11H
  • 키: BPQMGSKTAYIVFO-UHFFFAOYSA-N

Vismodegib(상표명 Ervedge / ɛrvvɛd// ERR-i-vej)는 기저세포암(BCC) 치료를 위한 약물이다.2012년 1월 30일 vismodegib의 승인은 미국 식품의약국([2]FDA)의 승인을 받은 최초의 헤지호그 시그널링 경로이다.2011년 [3]6월 현재 전이성 대장암, 소세포 폐암, 진행성 위암, 췌장암, 수종, 연골육종 등의 임상시험도 진행 중이다.이 약은 생명공학/제약회사 Genentech[2]의해 개발되었습니다.

표시

Vismodegib은 신체의 다른 부위로 전이되었거나 수술 후 재발했거나 수술 또는 방사선 [2][4]치료 불가능한 기저세포암(BCC) 환자에 대해 표시된다.

작용 메커니즘

이 물질은 헤지호그 신호 [3]경로의 일부인 평활화 수용체(SMO)의 시클로파민 경쟁 길항제 역할을 한다.SMO 억제는 전사인자 GLI1과 GLI2가 비활성 상태를 유지하도록 하여 고슴도치 [5]경로 내에서 종양을 매개하는 유전자의 발현을 방지한다.이 경로는 병원학적으로 기초세포암의 90%[6] 이상과 관련이 있다.

부작용

임상 시험에서, 일반적인 부작용은 위장 장애(콧물, 구토, 설사, 변비), 근육 경련, 피로, 탈모, 그리고 미각 장애(미각의 왜곡)를 포함했다.효과는 대부분 경미하거나 [1]중간 정도였습니다.

발전

Vismodegib는 수아세포종 [7]치료에 사용하기 위해 여러 가지 유망한 1상 2상 임상시험을 거쳤다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ a b c FDA 프로페셔널 의약품 정보
  2. ^ a b c "FDA approves Erivedge (vismodegib) capsule, the first medicine for adults with advanced basal cell carcinoma". Roche. 30 January 2012. Retrieved 9 August 2020.
  3. ^ a b "Molecule of the Month". June 2011. {{cite journal}}:Cite 저널 요구 사항 journal=(도움말)
  4. ^ Lacroix M (2014). Targeted Therapies in Cancer. Hauppauge, NY: Nova Sciences Publishers. ISBN 978-1-63321-687-7.
  5. ^ "Vismodegib (GDC-0449) Smoothened Inhibitor - BioOncology".
  6. ^ Spreitzer H (4 July 2011). "Neue Wirkstoffe – Vismodegib". Österreichische Apothekerzeitung (in German) (14/2011): 10.
  7. ^ Li, Y; Song, Q; Day, BW (30 July 2019). "Phase I and phase II sonidegib and vismodegib clinical trials for the treatment of paediatric and adult MB patients: a systemic review and meta-analysis". Acta Neuropathologica Communications. 7 (1): 123. doi:10.1186/s40478-019-0773-8. PMC 6668073. PMID 31362788.

추가 정보

외부 링크