LY-503430
LY-503430 | |
| 임상자료 | |
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| 기타 이름 | LY-503430; (R)-4'-[1-플루오로-1-메틸-2-(프로판-2-술포닐아미노)-에틸]-비페닐-4-카르복실산메틸아미드 |
| 경로: 행정 | 구강 |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 식별자 | |
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| CAS 번호 |
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| 펍켐 CID | |
| 켐스파이더 | |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C20H25FN2O3S |
| 어금질량 | 392.49 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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  (이게 뭐야?) (iii) | |
LY-503430은 일라이 릴리가 개발한 AMPA 수용체 양성 알로스테릭 모듈레이터다.[1]
LY-503430은 비등방성 및 신경보호 효과를 모두 생성하여 6-히드록시도파민 또는 MPTP에 의한 뇌 손상을 감소시키고 또한 특히 실체성 니그라, 해마, 선조체에서 뇌 내 신경성인자 BDNF의 수준을 증가시킨다.[2][3] 알츠하이머병, 우울증, 정신분열증 치료에도 유용하다는 제안이 나왔지만, 구강 활성이며 현재 개발되고 있는 주요 적용 분야는 파킨슨병 치료다.[4][5]
참고 항목
참조
- ^ O'Neill MJ, Murray TK, Clay MP, Lindstrom T, Yang CR, Nisenbaum ES (2005). "LY503430: pharmacology, pharmacokinetics, and effects in rodent models of Parkinson's disease". CNS Drug Reviews. 11 (1): 77–96. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00037.x. PMC 6741716. PMID 15867954.
- ^ Murray TK, Whalley K, Robinson CS, Ward MA, Hicks CA, Lodge D, et al. (August 2003). "LY503430, a novel alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid receptor potentiator with functional, neuroprotective and neurotrophic effects in rodent models of Parkinson's disease". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 306 (2): 752–62. doi:10.1124/jpet.103.049445. PMID 12730350.
- ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (October 2006). "Pharmacological characterization of cGMP regulation by the biarylpropylsulfonamide class of positive, allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptors". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 319 (1): 293–8. doi:10.1124/jpet.106.105734. PMID 16803862.
- ^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (June 2004). "AMPA receptor potentiators for the treatment of CNS disorders". Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 3 (3): 181–94. doi:10.2174/1568007043337508. PMID 15180479.
- ^ O'Neill MJ, Witkin JM (May 2007). "AMPA receptor potentiators: application for depression and Parkinson's disease". Current Drug Targets. 8 (5): 603–20. doi:10.2174/138945007780618517. PMID 17504104.
