타시멜테온

Tasimelteon
타시멜테온
Tasimelteon 2.svg
Tasimelteon ball-and-stick model.png
임상 데이터
상호헤트리오즈, 헤트리오즈
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa615004
라이선스 데이터
루트
행정부.		입으로
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • 다음과 같습니다US. §만의
  • EU: Rx 전용
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티인간으로[1] 결정되지 않다
단백질 결합89–90%
대사광범위한 간, 주로 CYP1A2와 CYP3A4 매개체
반감기 제거0.9~1.7시간/0.8~5.9시간(단말기)
배설물소변 80%, 대변 4%
식별자
  • (1R, 2R)-N-[2-(2,3-디히드로벤조프란-4-일)시클로프로필메틸]프로파나미드
CAS 번호
PubChem CID
IUPHAR/BPS
켐스파이더
유니
체비
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.114.889 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C15H19NO2
몰 질량245.322 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • CCC(=O)NC[C@H]1C[C@H]1c1cc2c1CCO2
  • InChI=1S/C15H19NO2/c1-2-15(17)16-9-10-8-13(10)11-4-3-5-14(11)6-7-18-14/h3-5,10,13H,2,6-9H2,1H3,17,T
  • 키: PTOIAWZLUQTIO-GXFFZTMASA-N ☒N
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

non-24-hoursleep–wake 장애(또한, N24과 N24HSWDnon-24을 불렀다)[3]의 6월 2014년에 치료를 위한 Tasimelteon 브랜드 명 Hetlioz에 팔린 약물이다. 미국 식품 의약국(FDA)[2]1월 2014년에서 승인한, 유럽 의약품 청의(EMA)tasimelteon[4]과 7월에 EU문서 관리 응용 프로그램을 받아들였다. 2015년,유럽 연합에서는 24시간 수면-기상 리듬 장애를 치료하기 위해 24시간 수면-기상 리듬 장애를 완전히 [5]시각장애로 승인되었지만, 24시간 시각장애가 아닌 경우는 거의 없다.

가장 흔한 부작용은 두통, 졸음, 메스꺼움, [6]어지럼증 등이다.

의료 용도

미국에서 타시멜테온 캡슐은 성인의 24시간 수면-웨이크 장애(Non-24) 치료와 16세 [7]이상의 사람의 스미스-마게니스 증후군(SMS)의 야간 수면 장애 치료에 사용된다.타시멜테온 경구 서스펜션은 3~15세 [7]아동의 야간 수면 장애 치료에 사용됩니다.

유럽연합(EU)에서는 타시멜테온 캡슐이 시각장애 성인의 [6]비24시간 수면-기상장애(Non-24) 치료에 사용되고 있다.

테이시멜테온의 캡슐 형태와 액체 현탁 형태는 서로 [7]교환할 수 없습니다.

타시멜테온은 멜라토닌 수용체1 MT 및2 MT에 대한 선택적 작용제로, 라멜테온(2005년), 멜라토닌(2007년), 아고멜라틴(2009년)이 최초로 [8]승인된 멜라토닌 수용체 작용제 클래스의 다른 구성원과 유사하다.N24HSWD의 치료제로서 멜라토닌 또는 다른 멜라토닌 유도체와 마찬가지로 환자는 약물을 복용하는 동안 수면 시간이 개선될 수 있다.기본 수면 [9]수행으로 복귀하는 것은 중단 후 한 달 이내에 일어납니다.

발전

Tasimelteon (이전에는 BMS-214,778)은 불면증과 다른 수면 장애의 치료를 위해 개발되었습니다.일주기 [10]리듬 수면 장애에 대한 2단계 실험은 2005년 3월에 마무리되었다.3단계 불면증 시험은 2006년에 [11]실시되었다.이번에는 일차 불면증과 관련된 불면증에 대한 제2단계 III 시험이 2008년 [12]6월에 완료되었다.2010년에는 FDAN24HSWD과 완전히 눈이 먼. 어른들에 사용하기 위해 tasimelteon 후 수사의 약으로 간주되도록 고아 약 상태를 부여했다.[13]등과 독점 기간 확대 승인 과정을 완화하는 등 메커니즘을 통해, 희귀 의약품 상태 약의 그렇지 않으면 suffic가 부족할 수 있는 드문 조건에 대한 개발을 장려하고 있다.상업적 인센티브를 제공합니다.)

임상시험 3단계 완료 후, 연구팀의 임상시험 해석 결과, 이 약은 일주기 리듬 수면 [14]장애에서 일시적인 불면증에 대한 치료 잠재력이 있을 수 있다고 결론지었다.하버드에서 1년 동안(2011-2012)의 연구는 24시간 수면-기상 장애를 가진 시각장애 실험 대상자들에게 타시멜테온의 사용을 실험했다.그 약은 어린이나 시각장애인이 아닌 사람들에게 실험된 적이 없다.

FDA 승인

2013년 5월, 반다 제약은 완전히 시각장애인의 24시간 수면-기상장애 치료를 위한 타시멜테온 신약 신청서를 식품의약국에 제출했다.2014년 1월 31일 FDA에 의해 Hetlioz라는 [3]브랜드명으로 승인되었습니다.옹호 단체인 Public Citizen의 의견에 따르면, FDA는 그것이 완전히 시각장애인에 [15]의해서만 사용이 허가된다는 것을 명시하지 않은 채 라벨 부착을 잘못 허용했다.하지만, FDA는 시각장애인과 시각장애인을 모두 포함하는 헤틀리오즈의 승인된 사용을 명확히 하기 위해 2014년 10월 2일 보도 자료를 업데이트했다.업데이트는 약물 라벨(처방 정보)[16]을 변경하지 않았습니다.

독성

설치류 실험을 통해 임신 중 임신 장애, 특정 암의 증가 및 심각한 부작용은 "인간 선량"[17][18]이라고 간주되는 양을 초과하는 것으로 밝혀졌다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

  1. ^ "Tasimelteon Advisory Committee Meeting Briefing Materials" (PDF). Vanda Pharmaceuticals Inc. November 2013.
  2. ^ "FDA transcript approval minutes" (PDF). FDA. November 14, 2013.
  3. ^ a b Food and Drug Administration (January 31, 2014). "FDA approves Hetlioz: first treatment for non-24 hour sleep-wake disorder" (Press release). FDA.[데드링크]
  4. ^ "tasimelteon (Hetlioz) UKMi New Drugs Online Database". Retrieved August 6, 2014.
  5. ^ "Hetlioz Receives European Commission Approval for the Treatment of Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder in the Totally Blind". MarketWatch. 7 July 2015. Retrieved 8 July 2015 – via PR Newswire.[데드링크]
  6. ^ a b "Hetlioz EPAR". European Medicines Agency (EMA). Retrieved 2 December 2020.
  7. ^ a b c "Hetlioz- tasimelteon capsule". DailyMed.
  8. ^ Vachharajani NN, Yeleswaram K, Boulton DW (April 2003). "Preclinical pharmacokinetics and metabolism of BMS-214778, a novel melatonin receptor agonist". Journal of Pharmaceutical Sciences. 92 (4): 760–72. doi:10.1002/jps.10348. PMID 12661062.
  9. ^ Sack RL, Brandes RW, Kendall AR, Lewy AJ (October 2000). "Entrainment of free-running circadian rhythms by melatonin in blind people". The New England Journal of Medicine. 343 (15): 1070–7. doi:10.1056/NEJM200010123431503. PMID 11027741.
  10. ^ 임상시험번호 NCT00490945 "건강한 성인 자원봉사자의 일주기 리듬에 관한 VEC-162의 안전성과 효과" (ClinicalTrials.gov )
  11. ^ 임상시험번호 NCT00291187 '불면증 모델 내 건강한 성인 자원봉사자의 VEC-162 연구' (ClinicalTrials.gov )
  12. ^ 임상시험번호 NCT00548340 '원발성 불면증 성인환자 대상 VEC-162 연구' (ClinicalTrials.gov )
  13. ^ Lamberg L. "Improving Sleep and Alertness in the Blind (Part 5)". Matilda Ziegler Magazine for the Blind. Retrieved May 15, 2014.
  14. ^ Rajaratnam SM, Polymeropoulos MH, Fisher DM, Roth T, Scott C, Birznieks G, Klerman EB (February 2009). "Melatonin agonist tasimelteon (VEC-162) for transient insomnia after sleep-time shift: two randomised controlled multicentre trials". Lancet. 373 (9662): 482–91. doi:10.1016/S0140-6736(08)61812-7. PMID 19054552. S2CID 36568291.
  15. ^ Carome M (1 July 2015). "Outrage of the Month: FDA Makes Major Blunder After Approving Drug for Rare Sleep Disorder". Huffington Post. Retrieved 8 July 2015.
  16. ^ Food and Drug Administration (January 31, 2014). "FDA NEWS RELEASE: FDA approves Hetlioz: first treatment for non-24 hour sleep–wake disorder in blind individuals". FDA.
  17. ^ "Side Effects Drug Center: Hetlioz Clinical Pharmacology". RxList. February 10, 2014.
  18. ^ "Side Effects Drug Center: Hetlioz Warnings and Precautions". RxList. February 10, 2014. In animal studies, administration of tasimelteon during pregnancy resulted in developmental toxicity (embryofetal mortality, neurobehavioral impairment, and decreased growth and development in offspring) at doses of up to 200 times greater than those used clinically.

외부 링크

  • "Tasimelteon". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.