알로비디브

Alvocidib
알로비디브
Flavopiridol.svg
Alvocidib ball-and-stick.png
이름
선호 IUPAC 이름
2-(2-클로로페닐)-5,7-디히드록시-8-[(3S,4R)-3-히드록시-1-메틸피페리딘-4-yl]-4H-1-벤조피란-4-1
기타 이름
플라보피리돌, HMR 1275, L-868275
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
켐벨
켐스파이더
드러그뱅크
케그
메슈 플라보피리돌
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C21H20ClNO5/c1-23-7-6-12(17(27)10-23)19-14(24)8-15(25)20-16(26)9-18(28-21(19)20)11-4-2-3-5-13(11)22/h2-5,8-9,12,17,24-25,27H,6-7,10H2,1H3/t12-,17+/m0/s1 수표Y
    키: BIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNSA-N 수표Y
  • Cc4ccc4C=2Ooc1c(C(O)cc(O)c(=O)C=2)[C@H]3CCN(C)C[C@H]3o
특성.
C21H20ClNO5
어금질량 401.8402
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
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Infobox 참조 자료

알보시디브(INN, 일명 플라보피리돌)는 급성 골수성 백혈병 치료를 위해 톨루레오 제약사가 임상 개발 중인 플라보노이드 알칼로이드 CDK9 키나아제 억제제다.그것은 또한[1] 관절염과 동맥경화 플라그 형성을 치료하기 위해 연구되었다.[2]알보시디브의 대상은 양의 전사 연장 인자 P-TEFb이다.[3][4]알보시디브를 이용한 세포 처리는 P-TEFb의 억제와 mRNA 생산의 상실로 이어진다.[5][6]

이 화합물은 천연물 로히투카인의 합성 아날로그 물질로, 처음에는 아프나믹시스 폴리스타치야(이전의 아모라 로히투카, 그래서 이름)에서 추출되었고, 나중에는 다이소실룸 비네카리페룸에서 추출되었다.[7][8]

고아약

FDA는 급성 골수성 백혈병 환자들의 치료를 위해 알보시디브에 고아 약물 지정을 허가했다.[9]

참조

  1. ^ Sekine C, Sugihara T, Miyake S, Hirai H, Yoshida M, Miyasaka N, Kohsaka H (2008). "Successful treatment of animal models of rheumatoid arthritis with small-molecule cyclin-dependent kinase inhibitors". J. Immunol. 180 (3): 1954–61. doi:10.4049/jimmunol.180.3.1954. PMID 18209094.
  2. ^ Ruef J, Meshel AS, Hu Z, Horaist C, Ballinger CA, Thompson LJ, Subbarao VD, Dumont JA, Patterson C (1999). "Flavopiridol inhibits smooth muscle cell proliferation in vitro and neointimal formation In vivo after carotid injury in the rat". Circulation. 100 (6): 659–65. doi:10.1161/01.cir.100.6.659. PMID 10441105.
  3. ^ Chao SH, Fujinaga K, Marion JE, Taube R, Sausville EA, Senderowicz AM, Peterlin BM, Price DH (2000). "Flavopiridol inhibits P-TEFb and blocks HIV-1 replication". J. Biol. Chem. 275 (37): 28345–8. doi:10.1074/jbc.C000446200. PMID 10906320.
  4. ^ Chao SH, Price DH (2001). "Flavopiridol inactivates P-TEFb and blocks most RNA polymerase II transcription in vivo". J. Biol. Chem. 276 (34): 31793–9. doi:10.1074/jbc.M102306200. PMID 11431468.
  5. ^ Cheng B, Li T, Rahl PB, Adamson TE, Loudas NB, Guo J, Varzavand K, Cooper JJ, Hu X, Gnatt A, Young RA, Price DH (2012). "Functional association of Gdown1 with RNA polymerase II poised on human genes". Mol. Cell. 45 (1): 38–50. doi:10.1016/j.molcel.2011.10.022. PMC 3259526. PMID 22244331.
  6. ^ Rahl PB, Lin CY, Seila AC, Flynn RA, McCuine S, Burge CB, Sharp PA, Young RA (2010). "c-Myc regulates transcriptional pause release". Cell. 141 (3): 432–45. doi:10.1016/j.cell.2010.03.030. PMC 2864022. PMID 20434984.
  7. ^ Harmon, AD; Weiss, U; Silverton, JV (1979). "The structure of rohitukine, the main alkaloid of Amoora rohituka (syn.Aphanamixis polystachya) (Meliaceae)". Tetrahedron Lett. 20 (1): 721–724. doi:10.1016/S0040-4039(01)93556-7.
  8. ^ Lakdawala, AD; Shirole, MV; Mandrekar, SS; Dohadwalla, AN (1988). "Immunopharmacological potential of rohitukine: a novel compound isolated from the plant Dysoxylum binectariferum". Asia Pac J Pharmcol. 3 (1): 91–98.
  9. ^ "FDA grants orphan drug status to Alvocidib for AML".


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