프라지칸텔

Praziquantel
프라지칸텔
Praziquantel.svg
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임상 데이터
발음/préz(kw)nt(l)/
상호빌트리사이드
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa608048
라이선스 데이터
임신
카테고리
  • AU: B1
루트
행정부.		사용 : 구강(태블릿)
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • US: 사용자 전용(인적 사용),
    OTC(임시 [1]사용)
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티비교적 작다
대사간
반감기 제거0.8~1.5시간 (주대사물: 4~5시간)
배설물소변(주로)
식별자
  • (RS)-2-(시클로헥실카르보닐)-1,2,3,6,7,11b-헥사히드로-4H-피라지노[2,1-a]이소퀴놀린-4-온
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.054.126 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C19H24N2O2
몰 질량312.413 g/120−1
3D 모델(JSmol)
녹는점136~138 °C (277~280 °F)
  • O=C4N2C(c1c(ccc1)CC2)CN(C(=O)C3CCC3)C4
  • InChI=1S/C19H24N2O2/c22-18-13-20(19)15-7-1-3-15)12-17-16-9-5-4-6-14(16)10-11-21(17)18/h4-6,9,15,177-83,
  • 키 : FSVJFNAINGK-UHFFFAOYSA-N checkY
(표준)

PZQ(Praziquantel)는 빌트리사이드라는 상표명으로 판매되며 포유동물, 조류, 양서류, 파충류, [2]어류의 여러 종류의 기생충 감염을 치료하기 위해 사용되는 의약품이다.특히 사람에게서, 그것은 주혈흡충증, 클로노르키아증, 오피소르키아증, 촌충 감염, 낭포증, 수화질 질환, 그리고 다른 요행 [2]감염을 치료하는데 사용된다.이것은 눈의 벌레 감염에 사용해서는 안 [3]된다.입으로 [2]먹는 거예요.

인간의 부작용에는 협응력 저하, 복통, 구토, 두통, 알레르기 [3]반응이 포함될 수 있습니다.임신 중에는 사용할 수 있지만 모유 [3]수유 중에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.Praziquantel은 구충제 계열의 [2]약이다.웜의 [2]어리버리 기능에 영향을 미침으로써 부분적으로 작동합니다.

프라지칸텔은 [2]1982년 미국에서 의료용으로 승인되었다.그것은 세계보건기구의 필수 [4]의약품 목록에 있다.

의료 용도

Praziquantel은 다음과 같은 여러 유형의 내부/위장관 및 외부 기생충에 의한 감염으로 인한 질병을 치료하는 데 사용됩니다.

부작용

대부분의 부작용은 기생충이 죽임을 당하면서 내용물이 방출되고 그에 따른 숙주 면역 반응으로 인해 발생한다.기생충 부담이 클수록 부작용이 더 심하고 자주 발생한다.

  • 중추신경계: 자주 발생하는 부작용은 어지럼증, 두통, 그리고 불안감이다.졸음, 졸음, 피로, 현기증도 나타난다.거의 모든 뇌낭종 환자들은 기생충의 세포사망과 관련된 CNS 부작용을 경험한다. (두통, 기존의 신경학적 문제의 악화, 발작, 거미막염, 뇌수막증)이러한 부작용은 생명을 위협할 수 있으며 코르티코스테로이드를 함께 투여함으로써 감소될 수 있다.모든 뇌낭종 환자는 치료 중에 입원하는 것이 좋습니다.
  • 위장관: 모든 환자의 약 90%가 메스꺼움과 구토를 동반하거나 동반하지 않고 복통이나 경련을 겪습니다.설사가 생길 수 있고 진통제와 함께 심할 수 있다.설사와 함께 땀, 발열, 그리고 때로는 혈변도 함께 발생할 수 있습니다.
  • 간: 간 효소(AST 및 ALT)의 무증상 및 일시적인 증가가 자주 나타난다(최대 27%).지금까지 간 손상의 징후는 발견되지 않았다.
  • 감도 반응:백혈구 수 두드러기, 발진, 가려움증 및 호산구증
  • 기타 부위/신체 전체 : 요통, 근육통, 관절통, 발열, 발한, 각종 심장 부정맥, 저혈압

임신

WHO는 프라지칸텔이 임신 [14]중 안전하다고 말한다.동물 연구는 태아 손상의 증거를 밝혀내지 못했다.프라지칸텔은 임신 [15]중 주혈흡충증을 줄이는 데 효과적입니다.또 다른 실험에서는 프라지칸텔을 사용한 치료가 저체중, 태아 사망 또는 선천성 [16]기형의 비율을 증가시키지 않았다는 것을 발견했다.

약물 상호작용

항생제 리팜피신은 플라지칸텔의 [17]혈장 농도를 낮춘다.

카르바마제핀과 페니토인은 프라지칸텔의 [18]생물학적 가용성을 감소시키는 것으로 보고되었다.클로로킨은 또한 생물학적 [19]가용성을 감소시킨다.

약물 시메티딘은 프라지칸텔의 생물학적 [20][21]가용성을 높인다.

작용 메커니즘

이 약물의 작용 양태는 현재 정확히 알려져 있지 않지만, 실험 증거는 프라지칸텔이 칼슘 이온에 대한 주혈구 세포막의 투과성을 증가시킨다는 것을 보여준다.이 약물은 기생충 근육의 수축을 유도하여 수축 상태에서 마비를 일으킨다.죽어가는 기생충은 숙주 유기체의 활동 부위에서 벗어나 전신 순환으로 들어가거나 숙주 면역 반응(식세포증)에 의해 파괴될 수 있다.다른 유형의 민감한 기생충에서는 국소 분해와 난소의 교란(난자의 산란)을 포함한 추가 메커니즘이 관찰된다.

작용 메커니즘에 관한 또 다른 가설은 [22]벌레에서 아데노신 흡수를 방해한다는 것이다.이 효과는 타에니아와 에키노코커스(기타 프라지칸텔 감수성 기생충)와 같은 주혈흡충이 아데노신, 데노보와 같은 푸린체를 합성할 수 없다는 점을 고려할 때 치료적 관련성이 있을 수 있다.

바이엘의 동물 건강 부서 웹사이트는 "프라지칸텔은 세스토드(테이프웜)에 대해 활동적이다.Praziquantel은 흡수되어 간에서 대사되고 담즙에서 배설된다.담즙에서 소화관으로 들어가면 체사활동이 나타난다.플라지칸텔에 노출된 후, 촌충은 포유동물 숙주에 의한 소화에 저항하는 능력을 잃습니다.이 때문에 플라지칸텔을 투여한 후 스콜리스(scolex)를 포함한 전체 촌충이 거의 감염되지 않는다.많은 경우, 변에서 분해되거나 부분적으로 소화되는 촌충 조각만 보일 것이다.대부분의 촌충은 소화되기 때문에 [23]배설물에서는 발견되지 않습니다.

레이스메이트로서 플라지칸텔을 투여하지만, (R)-에난티오머만이 생물학적으로 활성하며, 플라지칸텔로부터 [24]얻은 아민 분해능을 사용하여 에난티오머를 분리해도 된다.

약동학

Praziquantel은 위장관에서 잘 흡수된다(80%).그러나 광범위한 퍼스트패스 대사 때문에 비교적 적은 양만이 전신 순환으로 들어간다.Praziquantel은 정상적인 신장과 간 기능을 가진 성인의 혈청 반감기가 0.8-1.5시간이다.대사물은 반감기가 4시간에서 5시간이다.간 기능이 현저하게 손상된 환자(Child-Pugh 점수 B 및 C)에서는 혈청 반감기가 3~8시간으로 증가한다.Praziquantel과 그 대사물은 주로 경구 투여 후 24시간 이내에 소변에서 70~80%가 발견되지만 변경되지 않은 약물로서는 0.1% 미만이다.Praziquantel은 CYP3A4를 통해 시토크롬 P450 경로를 통해 대사된다.페니트인, 리팜핀 및 아졸 항진균제와 같은 CYP3A4를 유도하거나 억제하는 약물은 프라지칸텔의 대사에 영향을 미칠 것이다.

Praziquantel은 특히 좌혈흡충증 환자에게 극적인 효과가 있다.치료 대상자에 대한 연구는 플라지칸텔을 투여받은 후 6개월 이내에, 주혈흡충 감염으로 인한 내부 장기에 가해진 손상의 최대 90%가 [9]회복될 수 있다는 것을 보여주었다.

역사

프라지칸텔은 1970년대 중반 독일 바이엘 AG와 메르크 KGaA(엘버펠트와 다름슈타트)의 기생충학 연구를 위해 연구실에서 개발됐다.

사회와 문화

브랜드명

  • 빌트리사이드(Bayer) 태블릿(인공용)[25]
  • 세솔(머크) 태블릿
  • 세스토베드(Vedco) 알약과 동물용 주입 가능
  • 방광제(머크) 정제
  • 디스토사이드(신풍약.주식회사) 태블릿(인간용)
  • 디스토사이드(Chandra Bhagat Pharma Pvt Ltd) 정제(인간용)
  • 동물용 드론시트(바이어)
  • 동물용 드론탈(피란텔 파모에이트와 조합)(바이어)
  • 동물용 D-Worm (Farnum) : D-Worm은 또한 촌충에 효과가 없는 피페리딘을 함유한 회충제를 만듭니다.
  • 수족관용 피시테이프(토마스랩)
  • 동물용 Interceptor Plus 씹을 수 있는 정제(밀베마이신과의 조합)(엘랑코).일반 가로채기에는 밀베마이신만 있고 프라지칸텔은 포함되어 있지 않습니다.
  • 카이사이드(대만)
  • 동물용 밀베막스(밀베마이신 옥심과의 조합)(Novartis)
  • Popantel (Jurox)
  • 수조용 PraziPro(히카리)
  • Praz-Tastic (NFP/National Fish Pharmacuticals) 수조용
  • 수족관용 퓨어 프라지(COTS Koi/Sun Koi의 아이들)
  • PraziPure (J.K.O., Inc. d/b/a Kodama Koi 농장 & Kodama Koi 가든, COTS Koi 라이선스)아쿠아리움용
  • 동물용 프로펜더(에모데프사이드와 조합)(Bayer)
  • 수의용 테이프 웜 탭(트레이드 윈드)
  • 젠토지데(베리히(태국) 주식회사)

법령의 승인

프라지칸텔은 세계보건기구의 필수 [4]의약품 목록에 있다.

Praziquantel은 영국에서 사람에게 사용이 허가되지 않았지만, 필요할 때 명명된 [26]환자에 따라 수입될 수 있습니다.그것은 영국에서 수의학적 구충제로 이용가능하다.

Praziquantel은 다른 [27]감염에는 효과적이지만 미국에서는 주혈흡충증 및 간 플룩 치료에 대해 FDA 승인을 받았다.

수의학

그것은 MDR1 [29]돌연변이를 가진 개들에게 문제를 일으킬 수 있다.

「 」를 참조해 주세요.

레퍼런스

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외부 링크

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