페녹시메틸피니실린
Phenoxymethylpenicillin | |
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| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 베티드, 아포실린 [1]등 |
| 기타 이름 | 페니실린 페녹시메틸, 페니실린 V, 페니실린 VK |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a685015 |
| 라이센스 데이터 | |
| 경로: 행정 | 입으로 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 |
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| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 60% |
| 단백질 결합 | 80% |
| 신진대사 | 간 |
| 제거 반감기 | 30-60분 |
| 배설 | 콩팥을 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 |
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| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 체비 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.566  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C16H18N2O5S |
| 어금질량 | 350.39 g·190−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
| 녹는점 | 120–128°C(248–262°F) |
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| (iii) | |
페니실린 V(PcV), 페니실린 VK라고도 알려진 페녹시메틸렌은 다수의 세균 감염 치료에 유용한 항생제다.[2] 특히 인두염, 이염, 섬유염 치료에 쓰인다.[2] 류머티즘열을 예방하고 비장 제거에 따른 감염 예방에도 쓰인다.[2] 그것은 입으로 주는 것이다.[2]
부작용으로는 설사와 메스꺼움, 아나필락시스를 포함한 알레르기 반응이 있다.[2] 페니실린 알레르기 이력이 있는 사람들에게는 권장되지 않는다.[2] 임신 중 사용하기에 비교적 안전하다.[3] 그것은 페니실린과 베타 락탐 약품군에 있다.[4] 그것은 보통 박테리아를 죽인다.[4]
페녹시메틸렌은 1948년 엘리 릴리에 의해 처음 만들어졌다.[5]: 121 그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[6] 그것은 일반적인 약으로 이용할 수 있다.[4] 2017년에는 미국에서 가장 많이 처방된 242번째로 200만 개 이상의 처방전이 있었다.[7][8]
의학적 용법
페녹시메틸피실린의 구체적인 용도는 다음과 같다.[9][10]
- 스트렙토코쿠스 피오젠에 의한 감염
- 탄저균(병변성 미복제 감염)
- 라임병(임산부나 어린아이의 초기 단계)
- 류머티즘열 (1차 및 2차 예방주사)
- 스트렙토코칼 피부 감염
- 비장 장애(폐렴구균 감염 예방주사)
- 치과용 종기 초기 치료
- 중간에서 중증의 치경염(메트로니다졸 포함)
- 치아의 항전 손상(테트라사이클린 대안으로)
- 겸상세포 질환을 앓고 있는 어린이의 혈액 감염 예방제.
페니실린 V는 때때로 오도독성 감염증 치료에 사용된다.
그램 음성 박테리아에 대한 벤질피닐린(페니실린 G)보다 활동성이 떨어진다.[11][12] 페녹시메틸리닐린은 그램 양성균에 대한 항균 활성도가 벤질피닐린과 유사하고 작용 방식이 유사하지만 그램 음성균에 대한 벤질피닐린에 비해 활동성이 현저히 떨어진다.[11][12]
페녹시메틸리닐린은 벤질피닐린보다 산성안정성이 높아 구강 투여가 가능하다.
페녹시메틸렌은 보통 경증이나 중간 정도의 감염을 치료하는 데만 사용되며, 흡수를 예측할 수 없기 때문에 심각하거나 깊숙이 침투하는 감염에는 사용하지 않는다. (페니실린에 균일하게 민감한) 스트렙토코쿠스 피오제(Streptococcus pyogenes)의 치료나 감염 예방을 제외하고, 요법은 세균학 연구(감도 검사 포함)와 임상 반응에 의해 지도되어야 한다.[13] 초기에는 백반 벤질피니실린으로 치료받은 사람들은 일단 만족스러운 반응이 나온 후에 페녹시메틸리닐린으로 치료를 계속할 수 있다.[9]
포도상구균이 많은 베타락타마제 생성균에 대해서는 활성화가 되지 않는다.[13]
역효과
페녹시메틸렌은 보통 잘 견디지만 가끔 일시적인 메스꺼움, 구토, 경구통, 설사, 변비, 산성의 냄새, 소변과 검은 털이 많은 혀를 유발할 수 있다. 어떤 페니실린에 대한 이전의 과민성 반응은 억제작용이다.[9][13]
작용기전
페녹시메틸리필린의 메커니즘은 다른 모든 페니실린과 동일하다. 활성 곱셈 단계에서 페니실린에 민감한 미생물에 대해 살균 작용을 한다. 세포벽 펩티도글리칸의 생합성을 억제하여 작용한다.[14]
종합현황
역사
오스트리아 제약회사 생화학은 프랑스로부터 소량의 페니실리움 스타트 문화를 획득할 수 있었던 프랑스 장교 미셸 람보(화학자)의 제안으로 1946년 7월 폐업 양조장 부지에 쿤들(Kundl)에 설립되었다. 발효 탱크의 오염은 지속적인 문제였으며 1951년 회사 생물학자 에른스트 브랜들(Ernst Brandl)이 항균 소독제로 페녹시에탄올을 탱크에 첨가하여 이를 해결하려고 시도하였다. 이것은 예상외로 페니실린의 생산을 증가시켰다. 그러나, 생산되는 페니실린은 벤질피닐린이 아니라 페녹시메틸피닐린이었다. 페녹시에탄올은 탱크의 페녹시아세트산으로[16] 발효되었고, 이후 생합성을 통해 페니실린에 통합되었다. 중요한 것은, 브란델은 페녹시메틸렌이 위산에 의해 파괴되지 않고 따라서 입으로 전해질 수 있다는 것을 깨달았다. 페녹시메틸 페니실린은 원래 1948년 일라이 릴리에 의해 페니실린 전구체를 연구하기 위한 노력의 일환으로 발견되었지만 더 이상 악용되지 않았으며, 당시 릴리가 이들의 발견의 중요성을 이해했다는 증거는 없다.[5]: 119–121 [17]
생화학은 이제 산도즈의 일부분이다.
이름
페니실린 V가 발견되었을 당시에는 4개의 페니실린이라는 이름이 있었다(페니실린 I, II, III, IV). 그러나 페니실린 V는 베르트라울리히(기밀)의 이름을 따서 "V"로 명명되었다.[5]: 121 로마 숫자 "5"의 이름을 따서 명명되지는 않았다. 페니실린 VK는 페니실린 V의 칼륨염(K는 칼륨의 화학 기호)이다.
참조
- ^ "Apocillin". Felleskatalogen (in Norwegian). LMI (Legemiddelindustrien). Retrieved 2018-06-23.
fenoksymetylpenicillin
- ^ a b c d e f World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 95. ISBN 9781284057560.
- ^ a b c "Penicillin V". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 20 December 2016. Retrieved 8 December 2016.
- ^ a b c Greenwood, David (2008). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph. OUP Oxford. ISBN 978-0-19-953484-5. Archived from the original on 2016-12-20.
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- ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Retrieved 11 April 2020.
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- ^ a b Garrod, L. P. (1960). "The Relative Antibacterial Activity of Four Penicillins". British Medical Journal. 2 (5214): 1695–6. doi:10.1136/bmj.2.5214.1695. PMC 2098302. PMID 13703756.
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외부 링크
- "Penicillin V". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
