세포디자임

Cefodizime
세포디자임
Cefodizime.png
임상자료
AHFS/Drugs.com국제 마약 이름
ATC 코드
식별자
  • (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-아미노-1,3-티아졸-4-yl)-2---
    메톡시미노아세틸(methoxyminoacetyl)met}-3-{[5-(carboxymethyl)-
    4-메틸-1,3-티아졸-2-yl]sulf아닐메틸}-8-옥소-
    5-thia-1-azabyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS 번호
펍켐 CID
켐스파이더
유니
케그
켐벨
CompTox 대시보드 (EPA)
ECHA InfoCard100.148.965 Edit this at Wikidata
화학 및 물리적 데이터
공식C20H20N6O7S4
어금질량584.66 g·190−1
3D 모델(JSmol)
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@H]1[C@H]]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)/c3nc(sc3)N)CSc4nc(c(s4)CC(=O)C(=O)C(=O)O
  • InChI=1S/C20H20N6O7S4/c1-7-10(3-11(27)28)37-20(22-7)36-5-8-4-34-17-13(16(30)26(17)14(8)18(31)32)24-15(29)12(25-33-2)9-6-35-19(21)23-9/h6,13,17H,3-5H2,1-2H3,(H2,21,23)(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)/b25-12-/t13-,17-/m1/s1 checkY
  • 키:XDZKBRJLTGRPSS-BGZQYGJUSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐야?) (iii)

세포디자임은 3세대 세팔로스포린 항생제로 에어로빅 그램 양성균과 그램 음성균에 대한 스펙트럼 활성도가 넓다.임상적으로 상·하 호흡기 감염, 요로 감염, 임질에 효과가 있는 것으로 나타났다.세포디자임은 페니실린결합단백질(PBP) 1A/B, 2, 3을 대상으로 세균세포가 최종 사망하는 세균성 항생제다.생체내 실험모델의 감염은 이 약물에 의한 세균 간극이 다른 3세대 세팔로스포린에 비해 최소한 효과적이라는 것을 보여주었다.다른 3세대 세팔로스포린과 마찬가지로 부작용 프로필이 유사하며 주로 위장이나 피부과 부작용에 국한된다.[1]null

현재 FDA로부터 미국 내 사용을 승인받지 못하고 있다.null

효능 및 민감도

세포디자임은 체외 실험 결과에서 예측할 수 있는 우수한 임상 효능을 입증했다.특정 박테리아 종에 대한 체내 활성도가 증가함에 따라 약물의 특정 면역억제적 특성이 설명될 수 있다.이러한 면역억제적 특성은 세포가 손상되었을 때 일부 포구체와 림프구 세포 기능을 자극한다.[1]2004년 연구에서 세포디자임이 클렉시엘라 진폐증 감염에 의해 자극을 받은 중성미자 내 톨로크 수용체 4(TLR-4)의 발현을 증가시켰고, 그 후 자극받은 세포 내 사이토카인 생성에 영향을 미친 것으로 나타났다.[2]1992년 세포디자임에 대한 시험관내 감수성 연구를 수행한 결과, 그램의 음극성 박테리아는 다음과 같은 것을 발견했다.대장균, K. 진균, 모가넬라 모가니, 프로테우스 미라빌리스, P. 베로니스, 시겔라 소네이, 예르시니아 엔테로콜리티카, 살모넬라, 헤모필루스 인플루언제, 모락셀라 카타랄리스, 네이세리아 고노르후아, 네이세리아 메노니티디스 등을 포함하는 엔테리아과.시험관내 그램 양성 박테리아에는 메티실린민감포도상구균스트렙토코쿠스 아갈락티아에, S. 진폐증S. 화이겐이 포함된다.세포디자임은 엔테로박터 spp, 녹농균, 크산토모나스 말토필리아에 대해 체외 효력이 없는 것으로 나타났다.그램 양성 박테리아로는 포도상구균 에피다미디스메티실린 내성 스트렙토코쿠스 아우레우스 등이 있다.이번 시험에서는 시험관내 최소 8 mg/L의 세포디자임 농도에 의해 균주의 90% 이상이 억제되면 세균이 취약한 것으로 간주되었다.[1]null

약동학

근육내 세포디자임 생체이용률은 90%에서 100%까지 다양하다.그것은 많은 조직으로 분포하며 주로 알부민인 혈장 단백질에 81% 결합되어 있다.약물은 투여 후 약 2~3시간 후 최소 억제 농도에 도달하고, 이후 몇 시간 동안 약물을 유지한다.체내에서 세포디자임의 간극은 대개 신체가 되며, 대부분의 약물은 처음 12시간 이내에 변경되지 않고 배설된다.좀 더 구체적으로 말하자면, 세포디자임은 주로 관 모양의 분비물 외에 신장의 글로머 여과를 통해 깨끗해진다.정상적인 신장 기능을 가진 환자의 경우, 말기 위상 제거 반감기는 대략 3.5시간이다.[1]null

역효과

세포디자임은 일반적으로 약물 실험에서 잘 용인되고 있으며 그 부작용은 주로 위장술이나 피부과로 나타난다.위장관 부작용은 임상시험 중 2.4%의 환자에게서 관찰되었으며 설사, 메스꺼움, 구토, 상승된 트랜지아민제를 포함한다.알레르기 증상은 환자의 1.1%에서 관찰되었으며, 외향성, 두드러기, 그리고 대식증을 포함한다.관찰된 다른 부작용으로는 국소 부위 반응, 주사 부위의 통증, 골수염 등이 있다.[1]null

관리

세포디자임은 근육내 주사나 정맥내 볼러스나 주입으로 이용할 수 있으며, 보통 하루에 1~2회씩 주어진다.임상 실험에서 가장 자주 사용되는 성인 복용량은 하루에 2그램에서 4그램의 IM 또는 IV로 단일 투여량 또는 2개의 분할 투여량이었다.[1]null

참조

  1. ^ a b c d e f Barradell LB, Brogden RN (November 1992). "Cefodizime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use". Drugs. 44 (5): 800–34. doi:10.2165/00003495-199244050-00008. PMID 1280568.
  2. ^ Song H, Li G, Ye J, Wan F, Qian Y (2004). "Immunomodulating effects of cefodizime on Klebsiella pneumoniae-stimulated neutrophils". Immunobiology. 209 (3): 277–82. doi:10.1016/j.imbio.2004.05.003. PMID 15518339.