레테르모비르
Letermovir | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | 프리비미스 |
| 기타 이름 | AIC246; MK-8228 |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 메드라인플러스 | a618006 |
| 라이센스 데이터 | |
| 임신 범주 |
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| 경로: 행정 | 입으로, 정맥주사로 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 37%(평균) |
| 단백질 결합 | 98.2% |
| 신진대사 | 소량까지 글루쿠로니화(UGT1A1/1A3) |
| 제거 반감기 | 12시간 |
| 배설 | 패혈증 93.3%, 신장증 2% |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| 펍켐 CID | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 | |
| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| CompTox 대시보드 (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.232.644 |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C29H28F4N4O4 |
| 어금질량 | 572.561 g·2011−1 |
| 3D 모델(JSmol) | |
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레테모비르(INN; 상표명 Prevymis)는 시토메갈로바이러스(CMV) 감염 치료를 위한 항바이러스제다.그것은 균일 줄기세포 이식을 한 CMV 감염 환자들을 대상으로 테스트되었으며 장기이식이나 HIV 감염자와 같이 면역 체계가 손상된 다른 환자들에게도 유용할 수 있다.[1]그 약은 Merck & Co에 의해 개발되었다.[2]
이 약은 미국 식품의약국(FDA)으로부터 패스트트랙 지위를, 유럽의약품국(European Medicine Agency)으로부터 고아 마약 지위를 부여받았다.[1]그것은 현재 동종 줄기세포 이식을 받은 사람들에게서 CMV 감염과 질병의 예방을 위해 승인되었다.[3]
FDA는 이 약을 1급 의약품으로 간주하고 있다.[4]
의료용
EU뿐만 아니라 미국에서도 레테모비르는 성인의 CMV-세로포시티브 줄기세포 이식수혜자의 세포질갈로바이러스 감염 및 질병 예방에 이용된다.이 치료는 이식 직후에 시작되며 일반적으로 100일 동안 지속된다.[5][6]비록 레테로비르가 비교적 새로운 항바이러스지만, CMV 저항성은 줄기세포 이식 수혜자들에게 문서화되었다; 비록 희귀하고 획기적인 레테로비르 치료제의 감염은 CMV의 바이러스 진화에 대한 지속적인 선택적 압력과 돌연변이를 통한 치료 억제를 회피하는 지속적인 능력을 강조한다.UL56 앰플리콘 내와 같은 중요한 유전자 영역의 ons.[7]
콘트라인커뮤니케이션
피모자이드나 에르고트 알칼로이드(에르고타민이나 메틸에르고메트린 등)와 이 약물을 결합하는 것은 이들 약물이 간 효소 CYP3A4에 의해 대사되기 때문에 억제되고, 레테모비르는 이 효소를 억제하기 때문이다.체내 레테르모비르 농도를 높이는 시클로스포린을 복용하는 사람들 역시 콜레스테롤을 낮추는 심바스타틴과 피타바스타틴과의 결합이 금지된다.캐나다에서는 보센탄, 로바스타틴, 로수바스타틴에도 적용되며, EU에서는 다비가트란, 아토르바스타틴, 로수바스타틴에도 적용된다.[6][8]
역효과
레테르모비르 사용에 따른 부작용은 드물지만 호흡곤란(호흡곤란), 간염 등 위염과 메스꺼움 등 위장 증상이 나타날 수 있다.[5]일반적으로 약물의 부작용은 위약 치료 중인 것과 견줄 만하다.[6]
과다 복용
연구에서는 14일 동안 3배의 치료용량을 투여한 결과 추가적인 부작용은 발생하지 않았다.이 물질이 혈액투석을 통해 시스템에서 제거될 수 있을지는 알 수 없다.[6]
약리학
작용기전
레터모비르는 바이러스성 종말효소 억제제다.그것은 특히 CMV 유전자 UL56, UL51, UL89에 의해 인코딩되는 CMV 바이러스 종말효소 복합체를 억제한다.이 억제 작용은 CMV DNA 콩카타머의 갈라짐을 방지하는 효과가 있어 긴 삼촌베브 DNA와 비감염성 바이러스 입자를 발생시킨다.[jargon explanation needed]레테르모비르는 CMV에 대해서만 활동하며 다른 헤르페스바이러스에는 효과가 없다.[5]
약동학
레테르모비르는 내장에서 빠르게 흡수되어 1.5~3시간 후 혈장에서 가장 높은 농도에 도달한다.생물 이용률은 37%로 추정된다.Ciclosporin은 이 생체이용률을 약 85%로 증가시킨다.혈류에서 이 물질은 거의 완전히(98.2%) 혈장 단백질과 결합된다.대부분(96.6%) 원형으로 순환하며, 간효소 UGT1A1과 UGT1A3에 의해 소량만 대사되어 글루쿠로니드가 발생한다.[6]
이 약은 주로 배뇨를 통해 배설된다(93.3%)소변에서 2% 미만이 발견된다.[6]
화학
레테모비르는 자유산으로 사용된다.백색에서 비백색, 아모르퍼스 분말로 물에 약간 용해되며 아세토나이트릴, 아세톤, 디메틸아세타미드, 에탄올, 2-프로판올에 매우 용해된다.[9]
이 분자는 하나의 비대칭 탄소 원자를 가지고 있는데, 이 원자는 S형이다.[9]
참조
- ^ a b "Neues Virostatikum Letermovir" (in German). Deutsche Apothekerzeitung. 2011-08-29.
- ^ Masangkay, Estel Grace (July 29, 2014). "Merck Kicks Off Phase 3 Study Of CMV Drug Letermovir". Retrieved 8 Oct 2014.
- ^ "FDA Approves Letermovir for CMV Prophylaxis Post-Transplantation". onclive.com. November 9, 2017.
- ^ New Drug Therapy Approvals 2017 (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Report). January 2018. Retrieved 16 September 2020.
- ^ a b c El Helou G, Razonable RR (2019-06-04). "Letermovir for the prevention of cytomegalovirus infection and disease in transplant recipients: an evidence-based review". Infection and Drug Resistance. 12: 1481–1491. doi:10.2147/IDR.S180908. PMC 6556539. PMID 31239725.
- ^ a b c d e f "Prevymis: EPAR – Product Information" (PDF). European Medicines Agency. 1 February 2021.
- ^ Zamora, Danniel; Perchetti, Garrett; Biernacki, Melinda; Xie, Hu; Castor, Jared L; Joncas-schronce, Laurel; Blazevic, Rachel; Leisenring, Wendy; Huang, Meei-Li; Jerome, Keith; Martin, Paul J (2021-11-01). "20. Risk Factors for Breakthrough Cytomegalovirus (CMV) Infection and De Novo Resistance in Hematopoietic Cell Transplantation (HCT) Recipients Receiving Letermovir Prophylaxis". Open Forum Infectious Diseases. 8 (Supplement_1): S13–S14. doi:10.1093/ofid/ofab466.020. ISSN 2328-8957.
- ^ 르테모비르 프로페셔널 약물 사실.2021년 4월 17일에 접속.
- ^ a b "Prevymis: EPAR – Public assessment report" (PDF). European Medicines Agency. 17 January 2018.
외부 링크
- "Letermovir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- "Letermovir Injection". MedlinePlus.
