LY-320,135
LY-320,135식별자 | |
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CAS 번호 | |
펍켐 CID | |
IUPHAR/BPS | |
켐스파이더 | |
유니 | |
켐벨 | |
ECHA InfoCard | 100.190.302 |
화학 및 물리적 데이터 | |
공식 | C24H17NO4 |
어금질량 | 383.395 g·190−1 |
3D 모델(JSmol) | |
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(iii) |
LY-320,135는 카나비노이드 수용체 CB의1 선택적 길항제 역할을 하는 과학 연구에 사용되는 약물이다. 그것은 1990년대에 일라이 릴리와 컴퍼니가 개발했다.
LY-320,135는 CB에2 비해 약 70배 강한 CB에1 대한 결합 친화력으로 상당히 양호한 선택성을 표시하지만,[1] 그 효력과 선택성은 새로운 작용제에 비하여 보통이며, 높은 선량에서는 비-카나비노이드 수용체 범위에 결합하기도 한다. 그러나 LY-320,135는 특히 많은 CB1 길항제들이 더 높은 용량에서 역작용제 역할을 하는 메커니즘을 설명하기 위해 여전히 연구에 상당히 광범위하게 사용된다.[2]
참조
- ^ Felder CC, Joyce KE, Briley EM, Glass M, Mackie KP, Fahey KJ, et al. (January 1998). "LY320135, a novel cannabinoid CB1 receptor antagonist, unmasks coupling of the CB1 receptor to stimulation of cAMP accumulation". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 284 (1): 291–7. PMID 9435190.
- ^ Pertwee RG (February 2005). "Inverse agonism and neutral antagonism at cannabinoid CB1 receptors". Life Sciences. 76 (12): 1307–24. doi:10.1016/j.lfs.2004.10.025. PMID 15670612.