KR927003551A - 활성산소 억제제 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
활성산소 억제제
[도면의 간단한 설명]
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (55)
- 하기 일반식(A)로 표시되는 티아졸 유도체 또는 그의 염;상기식에서, RA는 수소원자 또는 수산기를 표시하고; R1A및 R2A는 각각 메톡시기 또는 에톡시기를 표시하며; R3A는 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시하고; RA는 페닐 환 상의 4위치 또는 6위치에서 결합되는 것으로 하며; 단 R1A및 R2A는 동시에 메톡시기이어서는 안된다.
- 하기 일반식(B)으로 표시되는 티아졸 유도체 또는 그의 염;상기식에서, R1B는 페닐 환 상에 치환기로서 저급 알콕시기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬렌 디 옥시기를 가지는 페닐기, 옥소기를 가질 수 있는 피리딜기, 티에닐기, 카르보스티릴기, 피라질기, 피롤릴기, 옥소기를 가질 수 있는 퀴놀릴기 또는 3,4-디히드로 카르보스티릴기를 표시하고; R2B는 수소원자를 표시하며; R3B는 하기 식의 기;[여기서, R4B는 알콕시기; 트리-저급알킬기-치환 실릴 옥시기; 저급 알킬기; 수산기; 저급 알케닐 옥시기; 저급 알킬 티오기; 티아졸릴 환상에 치환기로서, 페닐 환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기를 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬 술피닐기; 저급 알킬 술포닐기; 할로겐 원자; 니트로기; 하기식의 기(식중의 A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐 -저급 알킬기를 표시하고, 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 또는 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며, 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기; 저급 알카노일 옥시기; 알콕시 카르보닐기; 시아노기; 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐 -저급 알콕시기, 수산기-, 또는 저급 알카노일옥시기-치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일옥시기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기; 아미디노기; 히드록시술포닐옥시기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 수산기를 가지는 저급 알킬기; 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기; 저급 알카노일-치환 저급 알킬기; 카르복시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 -저급 알콕시 카르보닐기; 하기식의 기(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐 저급 알콕시 카르보닐기; 시클로 알킬기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급알콕시카르보닐 저급 알콕시-치환 저급 알킬기; 치환기로서 저급알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시; -치환 저급 알킬기 치환 저급 알킬기; 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기 및 저급 알콕시 -치환 저급 알콕시 카르보닐기를 표시하며; m은 0,1 또는 2를 표시한다) 또는 페닐 환상에 치환기로서 저급 알카노일 옥시기, 히드록시술포닐 옥시기, 시아노기, 아미디노기, 니트로기, 저급 알킬 티오기, 저급 알킬 술포닐기, 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐 저급 알콕시기, 수산기 -또는 저급 알카노일 옥시기 -치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일 옥시기인 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드록피라닐옥시기, 티아졸릴 환 상에 치환기로서, 페닐 환 상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 및 하기식의 기(R21및 R22상기와 같다)인 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지는 페닐기; 저급 알킬렌디옥시기를 가지는 페닐기; 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2,3-디히드로인데닐기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있도록 있거나 저급 알킬기 상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐 저급 알킬기 또는 아다만틸기를 표시하며; 단 R4B의 적어도 하나가 카르복실기, 저급 알콕시 카르보닐기-치환 저급 알킬기 또는 카르복시-치환 저급 알킬기를 표시할때 m은 2를 표시하는 것으로 한다.
- 하기 일반식(C)로 표시되는 티아졸 유도체 또는 그의 염:상기 식에서, R1C는 페닐 환 상에 치환기로서 저급 알콕시기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기를 표시하고; R2C는 수소원자를 표시하며; R3C는 다음식의 기;(여기서, R4C는 수소원자, 저급 알킬기, 페닐-저급 알킬기, 또는 저급 알콕시-치환 저급 알킬기를 표시하며; R5C는 아미노기, 저급 알콕시기-치환 저급 알킬기, 알킬기, 나트로기, 저급 알케닐기, 저급 알카노일기, 할로겐 원자를 가지는 저급 알케닐기, 페닐-저급 알콕시기, 할로겐 원자 또는 수산기-치환 저급 알킬기를 표시하고; n은 2를 표시한다)를 표시한다.
- 하기 일반식(D)의 티아졸 유도체 또는 그의 염 :상기식에서, R1D는 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기를 표시하고; R2D는 수소원자를 표시하고; R3D는 다음식의 기;(여기서, R4D는 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시하고; R5D는 아미노기, 저급 알콕시 카르보닐-저급 알콕시기, 니트로기, 저급 알케닐 옥시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기, 머캅토기, 저급 알카노일옥시기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노카르보닐티오기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오카르보닐옥시기, 카르복시-치환 저급 알콕시기, 또는 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포늄옥시기를 표시한다)을 표시한다.
- 하기 일반식(E)의 티아졸 유도체 또는 그의 염:상기식에서, R1은 페닐 환 상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급 알킬기-치환 실릴 옥시기, 저급 알킬기, 수산기, 저급 알케닐 옥시기, 저급 알킬 티오기, 티아졸릴 환 상에 치환기로서, 페닐 환 상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬 술피닐기, 저급 알킬 술포닐기, 할로겐 원자, 니트로기, 하기식의 기(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐 저급 알킬기를 표시하고 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 또는 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며, 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기; 저급 알카노일 옥시기; 알콕시 카르보닐기; 시아노기; 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐 -저급 알콕시기, 수산기-, 또는 저급 알카노일옥시기-치환 저급알킬기 및 저급 알카노일옥시기인 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기; 아미디노기; 히드록시술포닐옥시기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 수산기를 가지는 저급 알킬기; 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노카르보닐 티오기; 저급 알카노일-치환 저급 알킬기; 카르복시기; 하기식의 기(R21및 R22는 동일 또는 상이하고, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐 -저급 알콕시 카르보닐기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기; 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기, 저급 알콕시 -치환 저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 가지는 저급 알케닐기, 및 페닐 -저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌 디옥시기를 가지는 페닐기; 질소원자, 산소원자 또는 황 원자를 1∼2개 가지는 5∼15원 환의 단환, 2항 환(bicyclic) 또는 3항 환(tricyclic)의 복소환 잔기[그 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알칼기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시 카르보닐기, 저급 알킬티오기, 하기식의 기 :(A는 상기와 같고; R23및 R24는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 표시하며; R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6 원환의 포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 페닐 아미노 티오 카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐기인 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐기인 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지고 있어도 좋다]; 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2,3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기 상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐 환 상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페리디닐 저급 알킬기 또는 아다만틸기를 표시하고; R2E는 수소원자를 표시하며; R3E는 질소원자, 산소원자 또는 황 원자를 1∼2개 가지는 5∼15원 환의 단환, 2항환 또는 3항환의 복소환잔기[그 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시 카르보닐기, 저급 알킬 티오기, 하기식의 기;(A는 상기와 같고; R23및 R24는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 표시하고, 또한 -R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6 원환의 포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 페닐 아미노티오 카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐기인 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지고 있어도 좋다]를 표시한다.
- 하기 일반식(F)의 티아졸 유도체 또는 그의 염 :상기식에서, R1은 상기와 같고; R2F는 수소원자를 표시하며, R3F는 하기식의 기:(여기서, A, ℓ, 및 m은 상기와 같고; R8F및 R9F는 동일 또는 상이하며, 각각 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐-저급 알킬기를 표시하며; 또한 R8F및 R9F는 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋고; R4F는 수산기 이외의 상기 R4B와 같다.
- 제2항에 있어서, R1B가 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기 또는 저급 알킬렌 디옥시기를 가지는 페닐기인 티아졸 유도체 또는 그이 염.
- 제2항에 있어서, R1B가 옥소기를 가질 수 있는 피리딜기, 티에닐기, 카르보스티릴기, 피라질기, 피롤릴기, 옥소기를 가질 수 있는 퀴놀릴기 또는 3,4-디 히드로 카르보 스티릴기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제7항에 있어서, R3B가 하기식의 기(여기서, R4B및 m은 상기에서 정의한 바와 같다)인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제8항에 있어서, R3B가 하기식의 기(식중의 R4B및 m은 상기와 같다)인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제7항 또는 제8항에 있어서, R3B가 페닐 환상에 치환기로서 저급 알카노일 옥시기, 히드록시술포닐옥시기, 시아노기, 아미디노기, 니트로기, 저급 알킬 티오기, 저급 알킬 술포닐기, 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐-저급 알콕시기, 수산기-또는 저급 알카노일 옥시기-치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일 옥시기인 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질수 있는 테트라 히드로 피라닐옥시기, 티아졸릴 환상에 치환기로서, 페닐환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 하기식의 기;(R21및 R22는 상기와 같다)로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지는 페닐기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제7항 또는 제8항에 있어서, R3B가 저급 알킬렌 디옥시기를 가지는 페닐기; 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐; 카르바모일 저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2,3-디히드로인데닐기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기 상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐 저급 알킬기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐 저급 알킬기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐 저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐 저급 알킬기 또는 아다만틸기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제9항 또는 제10항에 있어서, RB가 수산기, 카르복시기, 저급 알케닐기 또는 저급 알킬기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제9항 또는 제10항에 있어서, R4B가 알콕시기, 트리-저급 알킬기-치환 실릴 옥시기, 저급 알케닐 옥시기, 저급 알킬 티오기, 티아졸릴 환 상에 치환기로서, 페닐환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬 술피닐기; 저급 알킬 술포닐기; 할로겐 원자; 니트로기; 하기식의 기:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알킬기 또는 피페리디닐 저급 알킬기를 표시하고, 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 또는 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며, 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기; 저급 알카노일 옥시기; 알콕시 카르보닐기; 시아노기; 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐 -저급 알콕시기, 수산기-, 또는 저급 알카노일옥시기-치환 저급알킬기 및 저급 알카노일옥시기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기; 아미디노기; 히드록시술포닐옥시기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 수산기를 가지는 저급 알킬기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기; 저급 알카노일-치환 저급 알킬기; 치환기로서 저급 알킬기를 가지질 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐기; 하기식의 기(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기; 시클로 알킬기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알콕시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가지질 수 있는 아미노-저급 알콕시-치환 저급 알킬기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기 및 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제3항에 있어서, R4C가 수소원자인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제3항에 있어서, R4C가 저급 알킬기, 페닐-저급 알킬기, 또는 저급 알콕시-치환 저급 알킬기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제5항에 있어서, R1은 페닐 환상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급 알킬기-치환 실릴 옥시기, 저급 알킬기, 수산기, 저급 알케닐옥시기, 저급알킬티오기, 티아졸릴환상에 치환기로서, 페닐환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬 술피닐기, 저급 알킬 술포닐기, 할로겐 원자, 니트로기, 하기식의 기(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하고, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알킬기 또는 피페리디닐 저급 알킬기를 표시하고, 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기; 저급 알카노일 옥시기; 알콕시카르보닐기; 시아노기; 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐-저급 알콕시기, 수산기-, 또는 저급 알카노일옥시기-치환 저급알킬기 및 저급 알카노일옥시기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기; 아미디노기; 히드록시술포닐옥시기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 수산기를 가지는 저급 알킬기; 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기; 저급 알카노일-치환 저급 알킬기; 카르복시기; 하기식의 기(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기, 할로겐원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 가지는 저급 알케닐기, 및 페닐-저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌 디옥시기를 가지는 페닐기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제5항에 있어서, 질소원자, 산소원자 또는 황원자를 1∼2개 가지는 5∼15원환의 단환, 2항환 또는 2항환 복소환 잔기[그 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기 저급 알킬티오기, 하기식의 기;(A는 상기와 같고; R23및 R24는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 표시하며; R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 벗이 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 페닐아미노티오카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알콕시카르보닐기인 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지고 있어도 좋다]인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제5항에 있어서, R1이 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2,3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐환 상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐 저급 알킬기 또는 아다만틸기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제17항에 있어서, R1이 알콕시기 또는/및 수산기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제18항에 있어서, 복소환 잔기가 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리노, 피리딜, 1, 2, 5, 6-테트라히드로피리딜, 티에닐, 퀴놀릴, 1,4-디히드로퀴놀릴, 벤조티아졸틸, 피라질, 피리미딜, 피리다질 티에닐, 피롤릴, 카르보스티릴, 3,4-디히드로카르보스티릴, 1, 2, 3, 4-테트라히드로퀴놀릴, 인돌릴, 이소인돌릴, 인돌리닐, 벤조이미다졸릴, 벤조옥사졸릴, 이미다졸리디닐, 이소퀴놀릴, 퀴녹살리닐, 신놀리닐, 프탈라지닐, 카르바졸릴, 아크리디닐, 크로마닐, 이소인돌리닐, 이소크로마닐, 파라졸릴, 이미다졸릴, 피라졸리디닐, 페노티아지닐, 벤조푸릴, 2, 3-디히드로벤조[b]푸릴, 벤조티에닐, 페녹시티이닐, 페녹사지닐, 4H-크로메닐, 1H-인다졸릴, 페나지닐, 크산테닐, 티안트레닐, 이소인돌리닐, 2-이미다졸리닐, 2-피롤리딘, 푸릴, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피라닐, 피라졸리리디닐, 2-피라졸리닐, 퀴누클리디닐, 1,4-벤조옥시지닐, 3, 4-디히드로-2H-1, 4-벤조옥사지닐, 3,4-디히드로-2H-1, 4-벤조티아지닐, 1,4-벤조티아지닐, 1, 2, 3, 4-테트라히드로퀴녹살리닐, 1, 3-디티아-2, 4-디히드로나프탈레닐, 페난트리디닐, 1, 4-디티아나프탈레닐, 디벤즈[b, e]아제핀 또는 6, 11-디히드로-5H-디벤조[b, e]아제핀인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제20항에 있어서, R1이 저급 알콕시기를 1∼3개를 가질 수 있는 페놀기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제22항에 있어서, R3E의 복소환 잔기가 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리노, 피리딜, 1, 2, 5, 6-테트라히드로피리딜, 티에닐, 퀴놀릴, 1,4-디히드로퀴놀릴, 벤조티아졸틸, 피라질, 피리미딜, 피리다질티에닐, 피롤릴, 카르보스티릴, 3,4-디히드로카르보스티릴, 1, 2, 3, 4-테트라히드로퀴놀릴, 인돌릴, 이소인돌릴, 인돌리닐, 벤조이미다졸릴, 벤조옥사졸릴, 이미다졸리디닐, 이소퀴놀릴, 퀴나졸리디닐, 퀴논살리닐, 신놀리닐, 프탈라지닐, 카르바졸릴, 아크리디닐, 크로마닐, 이소인돌리닐, 이소크로마닐, 파라졸릴, 이미다졸릴, 피라졸리디닐, 페노티아지닐, 벤조푸릴, 2, 3-디히드로벤조 [b]푸릴, 벤조티에닐, 페녹사티이닐, 페녹사디닐, 4H-크로메닐, 1H-인다졸릴, 페나지닐, 크산테닐, 티안트레닐, 이소인돌리닐, 2-이미다졸리닐, 2-피롤리딘, 푸릴, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피라닐, 피라졸리디닐, 2-피라졸리닐, 퀴누클리디닐, 1,4-벤조옥사시지닐, 3, 4-디히드로-2H-1, 4-벤조옥사지닐, 3,4-디히드로-2H-1, 4-벤조티아지닐, 1,4-벤조티아지닐, 1, 2, 3, 4-테트라히드로퀴녹살리닐, 1, 3-디티아-2, 4-디히드로나프탈레닐, 페난트리디닐, 1, 4-디티아나프탈레닐, 디벤즈[b, e]아제핀, 또는 6, 11-디히드로-5H-디벤조[b, e]아제핀인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제23항에 있어서, 복소환이 피리딜기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제6항에 있어서, R1은 페닐 환상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급 알킬기-치환 실릴옥시기, 저급 알킬기, 수산기, 저급 알케닐 옥시기, 저급 알킬 티오기, 티아졸릴 환상에 치환기로서, 페닐 환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬 술피닐기, 저급 알킬 술포닐기, 할로겐원자, 니트로기, 하기식의 기:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐-저급 알킬기를 표시하고, 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 또는 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기, 저급 알킬노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기, 저급 알카노일 옥시기, 알콕시카르보닐기, 시아노기, 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐 -저급 알콕시기, 수산기 또는 저급 알카노일 옥시기-치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일옥시기인 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기, 아미디노기, 히드록시술포닐옥시기, 저급알콕시 카르보닐-치환 저급 알콕시기, 카르복시-치환 저급 알콕시기, 머캅토기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 저급 알케닐기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 티오카르보닐옥시기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기, 저급 알카노일-치환 저급 알킬기, 카르복시기, 하기의 식:(R21및 R22는 동일 또는 다르게 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기, 할로겐원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 가지는 저급 알케닐기, 및 페닐-저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌 디옥시기를 가지는 페닐기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.:
- 제6항에 있어서, R1질소원자, 산소원자 또는 황원자를 1∼2개 가지는 5∼15원환의 단 환, 2항환 또는 3항환 복소한 잔기[그 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시 카르보닐기 저급 알킬티오기, 하기식의 기:(A는 상기와 같고; R23및 R24는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 표시하며; R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 페닐아미노티오카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알콕시카르보닐기인 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지고 있어도 좋다]인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제6항에 있어서, R1이 저급 알킬기; 저급 라콕시 카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기;치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2,3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐환 상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐-저급 알킬기 또는 아다만틸기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제25항에 있어서, R1이 알콕시기 또는/및 수산기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제26항에 있어서, 복소환 잔기가 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리노, 피리딜, 1, 2, 5, 6-테트라히드로피리딜, 티에닐, 퀴놀릴, 1, 4-디히드로퀴놀릴, 벤조티아졸릴, 피라질, 피리미딜, 피리다질티에닐, 피롤릴, 카르보스티릴, 3, 4-디히드로카르보스티릴, 1, 2, 3, 4-테트라히드로퀴놀릴, 인돌릴, 이소인돌릴, 인돌리닐, 벤조이미다졸릴, 벤조옥사졸릴, 이미다졸리디닐, 이소퀴놀릴, 퀴나졸리디닐, 퀴녹살리닐, 신놀리닐, 프탈라지닐, 카르바졸릴, 아크리디닐, 크로마닐, 이소인돌리닐, 이소크로마닐, 파라조릴, 이미다졸릴, 피라졸리디닐, 페노티아지닐, 4H-크로메닐, 1H-인다졸릴, 페나지닐, 크산테닐, 티안트레닐, 이소인돌리닐, 2-이미다졸리 닐, 2-피롤리딘, 푸릴, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피라닐, 피라졸리디닐, 2-피라졸리닐, 퀴누클리디닐, 1, 4-벤조옥사지닐, 3, 4-디히드로-2H-1, 4-벤조옥사지닐, 3, 4-디히드로-2H-1, 4-벤조티아지닐, 1, 4-벤조티아지닐, 1, 2, 3, 4-테트라히드로퀴녹살리닐, 1, 3-디티아-2, 4-디히드로나프탈레닐, 페난트리디닐, 1,4-디티아나프탈레닐, 디벤즈 [b, e]아제핀 또는 6, 11-디히드로-5H-디벤조 [b, e]아제핀인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 제28항에 있어서, R1이 저급 알콕시기를 1∼3개 가질 수 있는 페놀기인 티아졸 유도체 또는 그의 염.
- 하기 일반식(G)의 티아졸 유도체 또는 그의 염 :상기식에서, R1및 R2는 동일 또는 상이하고, 각각 페닐환상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급알킬기-치환 실릴옥시기, 저급알킬기, 수산기, 저급알케닐옥시기, 저급알킬티오기, 티아졸릴환상에 치환기로서, 페닐환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬 술피닐기, 저급 알킬 술포닐기, 할로겐 원자, 니트로기, 하기식의 기:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐-저급 알킬기를 표시하며; 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다), 저급 알카노일기, 저급 알카노일옥시기, 알콕시카르보닐기, 시아노기. 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐 -저급 알콕시기, 수산기-, 또는 저급 알카노일 옥시기-치환 저급알킬기 및 저급 알카노일옥시기인 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기, 아미디노기, 히드록시술포닐옥시기, 저급알콕시 카르보닐-치환 저급 알콕시기, 카르복시-치환 저급 알콕시기, 머캅토기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 저급 알케닐기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 티오카르보닐 옥시기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기, 저급 알카노일-치환 저급 알킬기, 카르복시기, 하기의 식:(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기; 시클로 알킬기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기, 할로겐원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 가지는 저급 알케닐기, 및 페닐-저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌 디옥시기를 가지는 페닐기; 질소원자, 산소원자 또는 황 원자를 1∼2개 가지는 5∼15원 환의 단환, 2항환 또는 3항환의 복소환 잔기[그 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시 카르보닐기, 저급 알킬티오기, 하기식의 기 :(A는 상기와 같으며; R23및 R24는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 표시하며; R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 다른 질소원자나, 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6 원환의 포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 페닐아미노티오카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알콕시 카르보닐기인 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지고 있어도 좋다]저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2, 3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기 상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐 저급 알킬기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐-저급 알킬기 또는 아다만틸기를 표시하고; R3는 상기 이외에 수소원자를 표시하여도 좋으며; R2는 산소원자, 페닐기, 할로겐원자, 저급 알콕시 카르보닐기, 저급 알킬기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 디히드로카보스트릴기를 표시하고:또한 R2및 R3는 결합하여 기또는 기을 형성하여도 좋다.
- 하기 일반식(H)의 티아졸 유도체 또는 그의 염:식중, R1은 상기와 같으며; R2H및 R3H는, 서로 결합하여기또는 기형성한다.
- 2-(3, 4-디에톡시페닐)-4-(3-카르복시-4-히드록시페닐)티아졸.
- 2-(3,4-디에톡시페닐)-4-[3-카르복시-4-히드록시-5-(2-메틸-2-프로페닐)페닐]티아졸.
- 2-(3,4-디에톡시페닐)-4-(3-카르복시-4-히드록시-5-메틸페닐)티아졸.
- 2-(3,4-디에톡시페닐)-4-(2-카르복시-6-피리딜)티아졸.
- 하기 일반식(I)의 아졸 유도체 또는 그의 염을 함유함을 특징으로 하는 활성산소 억제제:상기식에서, R1및 R3은, 동일 또는 상이하며 각각 페닐환상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급 알킬기-치환 실릴옥시기, 저급 알킬기, 수산기, 저급 알케닐옥시기, 저급알킬티오기, 티아졸릴환상에 치환기로서, 페닐 환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬술피닐기, 저급알킬술포닐기, 할로겐 원자, 니트로기, 하기식의 기:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐-저급 알킬기를 나타내고; 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며, 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기; 저급 알카노일 옥시기; 알콕시카르보닐기; 시아노기; 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐-저급 알콕시기, 수산기-이거나, 저급 알카노일옥시기-치환 저급알킬기 및 저급 알카노일 옥시기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기; 아미디노기; 히드록시술포닐옥시기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 수산기를 가지는 저급 알킬기; 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기, 저급 알카노일-치환 저급 알킬기, 카르복시기; 하기식의 기:(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기; 시클로 알킬기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기; 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 가지는 저급 알케닐기, 및 페닐-저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌 디옥시기를 갖는 페닐기; 질소원자, 산소원자 또는 황원자를 1∼2개 가지는 5∼15원 환의 단환, 2항환 또는 3항환의 복소환 잔기[이 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알킬티오기, 하기식의 기 :(A는 상기와 같고; R23및 R24는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 나타내고; -R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있다), 시아노기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 페닐 아미노티오 카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐기]로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지고 있어도 좋다); 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐 -저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일 -저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2, 3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기 상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐 -저급 알킬기; 또는 아다만틸기를 나타내고; R3은 상기 외에도 수소원자를 나타내고 있어도 좋으며; R2는, 수소원자, 페닐기, 할로겐원자, 저급알콕시 카르보닐기, 저급 알킬기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 디히드로카르보스티릴기를 나타내며;또는 R2및 R3는 결합하여 기또는 기을 형성해도 좋으며; X는 황원자 또는 산소원자를 나타낸다.
- 제37항에 있어서, 하기 일반식(A)의 티아졸 유도체 또는 그의 염을 함유하는 활성산소 억제제;상기식에서, RA는 수소원자 또는 수산기를 나타내고; R1A및 R2A는 각각 메톡시기 또는 에톡시기를 나타내며; R3A는 수소원자 또는 저급알킬기를 나타내고; RA는 페닐환상의 4 위치 또는 6 위치에서 치환되는 것으로 한다.단 R1A및 R2A는 동시에 메톡시기여서는 안된다.
- 제37항에 있어서, 하기 일반식(B)의 티아졸 유도체 또는 그의 염을 함유하는 활성산소 억제제:상기식에서, R1B는 페닐환상에 치환기로서 저급알콕시기를 l∼3개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 옥소기를 가질 수 있는 피리딜기; 티에닐기; 카르보스티릴기; 피라질기; 피롤릴기; 옥소기를 가질 수 있는 퀴놀릴기; 또는 3,4-디히드로카르보스티릴기를 나타내고; R2B는 수소원자를 나타내며; R3B는 하기식의 기;[R4B는 알콕시기; 트리-저급 알킬기-치환 실릴옥시기; 저급 알킬기; 수산기; 저급 알케닐 옥시기; 저급 알킬 티오기; 티아졸릴 환상에 치환기로서, 페닐 환 상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된기를 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬 술피닐기; 저급 알킬 술포닐기; 할로겐 원자; 니트로기; 하기식의 기:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐-저급 알킬기를 나타내고, 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며, 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기; 저급 알카노일 옥시기; 알콕시카르보닐기; 시아노기; 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐-저급 알콕시기, 수산기- 또는 저급 알카노일옥시기-치환 저급알킬기 및 저급 알카노일옥시기인 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로피라닐옥시기; 아미디노기; 히드록시술포닐옥시기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 수산기를 가지는 저급 알킬기; 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기; 저급 알카노일-치환 저급 알킬기; 카르복시기; 하기식의 기(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기; 시클로 알킬기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기; 할로겐원자를 가질 수 있는 저급 알킬술포닐옥시기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기; 할로겐 원자를 가지는 저급 알케닐기; 및 페닐-저급 알콕시기를 나타내고; m은 0, 1 또는 2를 나타낸다]; 또는 페닐 환상에 치환기로서, 저급 알카노일옥시기, 히드록시 술포닐옥시기, 시아노기, 아미디노기, 니트로기, 저급 알킬티오기, 저급알킬술포닐기, 치환기로서 수산기, 저급알콕시 카르보닐기, 페닐저급 알콕시기, 수산기-또는 저급 알카노일옥시기-치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일 옥시기로 이루어진 군에서 선택된기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라 히드로 피라닐옥시기, 티아졸릴 환상에 치환기로서, 페닐환상에 저급 알콕시기를 가질수 있는 페닐기를 갖는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어진 군에서 선택된기를 가질 수 있는 페닐기, 수산기를 갖는 저급 알킬기, 하기식의 기:(R21및 R22는 상기와 같다)로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼3개 갖는 페닐기; 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2, 3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급알킬기 상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐 저급 알킬기; 페닐환상에 치화기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐-저급 알킬기 또는 아다만틸기를 나타내고; 단, RB의 적어도 히나가 카르복실기, 저급 알콕시카르보닐기-치환 저급 알킬기 또는 카르복시-치환 저급 알킬기를 나타낼때, m은 2를 나타내는 것으로 한다.
- 제37항에 있어서, 하기 일반식(D)의 티아졸 또는 그의 염을 함유하는 활성산소 억제제:상기식에서, R1C는 페닐환상에 치환기로서 저급알콕시기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기를 나타내고; R2C는 수소원자를 나타내며; R3C는 하기식의 기:(여기서, R4C는 수소원자, 저급알킬기, 페닐저급 알킬기 또는 저급알콕시-치환 저급 알킬기를 나타내며; R5C는 아미노기, 저급 알콕시기-치환 저급 알킬기, 저급 알킬기, 니트로기, 저급 알케닐기, 저급 알카노일기, 할로겐을 갖는 저급 알케닐기, 페닐 저급 알콕시기, 할로겐원자 또는 수산기-치환 저급 알킬기를 나타내며; n은 2를 나타낸다)를 나타낸다.
- 제37항에 있어서, 하기 일반식(D)의 티아졸 유도체 또는 그의 염을 함유하는 활성산소 억제제;상기식, R1D는 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 1∼3개 가질 수 있는 페닐기를 나타내고; R2D는 수소원자를 나타내며; R3D는 하기식의 기:(식중, R4D는 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타내고; R5D는 아미노기, 저급 알콕시 카르보닐-저급 알콕시기, 니트로기, 저급 알케닐옥시기, 저급알콕시-치환 저급 알콕시기, 머캅토기, 저급 알카노일옥시기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐티오기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오카르보닐옥시기, 카르복시-치환저급 알콕시기, 또는 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐옥시기를 나타낸다)를 나타낸다.
- 제37항에 있어서, 하기 일반식(E)의 티아졸 유도체 또는 그의 염을 함유하는 활성산소 억제제:상기식에서, R1은 동일 또는 상이하고, 페닐 환상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급 알킬기 치환 실릴 옥시기, 저급 알킬기, 수산기, 저급 알케닐 옥시기, 저급 알킬티오기, 티아졸릴 환 상에 치환기로서, 페닐 환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬 술피닐기, 저급 알킬 술포닐기, 할로겐 원자, 니트로기, 하기식의 식:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알킬기 또는 피페리디닐 -저급 알킬기를 나타내고, 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 함께, 다른 질소원자, 또는 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합되어 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서, 저급알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다), 저급 알카노일기, 저급알카노일옥시기, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기, 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐저급 알콕시기, 수산기-또는 저급 알카노일 옥시기-치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일 옥시기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로 피라닐옥시기, 아미디노기, 히드록시 술포닐옥시기, 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알콕시기, 카르복시-치환 저급 알콕시기, 머캅토기, 저급 알콕시 치환 저급 알콕시기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 저급 알케닐기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐옥시기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기, 저급 알카노일-치환 저급 알킬기, 카르복시기, 하기식의 기:(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타낸다), 페닐저급 알콕시 카르보닐기, 시클로 알킬기, 저급 알키닐기, 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기, 카르복시-치환 저급 알킬기, 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알케닐기, 카르복시-치환 저급 알케닐기, 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐옥시기 및 저급 알콕시-치환저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 갖는 저급 알케닐기 및 페닐-저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌 디옥시기를 갖는 페닐기; 질소원자, 산소원자 또는 황원자를 1∼2개 갖는 5∼15원 환의 단환, 2 항환 또는 3항환의 복소환잔기[이 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알킬 티오기, 하기식의 기 :(A는 상기와 같으며; R23및 R24는 동일 또는 상이하며 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 나타내고; R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 더불어 함께, 다른 질소원자 또는 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6 원환의 포화의 복소환을 형성해도 좋으며; 이 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 갖고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 갖는 저급 알킬기, 페닐아미노티오카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 저급 알콕시카르보닐기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼3개 갖고있어도 좋다]; 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2, 3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급알케닐기; 피페라진 환상에 치환기로서저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐-저급 알킬기; 또는 아다만틸기를 나타내고; R2E는 수소원자를 나타내며; R3E는 질소원자, 산소원자 또는 황원자를 1∼2개 갖는 5∼15원환의 단환, 2항환 또는 3항환의 복소환잔기[이 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알킬티오기, 하기식의 기;(A는 상기와 같으며; R23및 R24는 동일 또는 상이하고 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 나타내고; R23및 R24는, 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자나 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여, 5∼6원 환의 포화의 복소환을 형성하여도 좋으며; 이 복소환에는, 치환기로서 저급 알킬기를 갖고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 저급 알킬기, 페닐아미노티오 카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 갖을 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼3개 가지고 있어도 좋다]를 나타낸다.
- 제37항에 있어서, 하기 일반식(F)의 티아졸 유도체 또는 그의 염을 함유하는 활성 산소 억제제:상기식에서, R1은 동일 또는 상이하고, 페닐 환상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급 알킬기 치환 실릴 옥시기, 저급 알킬기, 수산기, 저급 알케닐옥시기, 저급 알킬티오기, 티아졸 환상에 치환기로서, 페닐환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 가지는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택되는 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급 알킬 술피닐기, 저급 알킬술포닐기, 할로겐 원자, 니트로기, 하기식의 기:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하고 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐 저급 알킬기를 나타내고, 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자 또는 산소원자를 통하거나 통하지 않고, 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성해도 좋으며, 이 복소환에는 치환기로서, 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다). 저급 알카노일기, 저급 알카노일 옥시기, 저급 알콕시 카르보닐기, 시아노기, 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐 저급 알콕시기, 수산기-또는 저급 알카노일 옥시기-치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일 옥시기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라 히드로피라닐옥시기, 아미디노기, 히드록시 술포닐옥시기, 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알콕시기, 카르복시-치환 저급 알콕시기, 머캅토기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기, 수산기를 갖는 저급 알킬기, 저급 알케닐기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 티오 카르보닐 옥시기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐티오기, 저급 알카노일-치환 저급 알킬기, 카르복시기, 하기식의 기:(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타낸다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기, 시클로 알킬기, 저급 알키닐기, 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기, 카르복시-치환 저급 알킬기, 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알케닐기, 카르복시-치환 저급 알케닐기, 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬술포닐 옥시기 및 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 갖는 저급 알케닐기 및 페닐저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌디옥시기를 갖는 페닐기; 질소원자, 산소원자 또는 황원자를 1∼2개 갖는 5∼15원 환의 단환, 2항환 또는 3항환의 복소환잔기[이 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알케닐기, 벤조일기, 저급 알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알킬티오기, 하기식의 기 :(A 및ℓ은 상기와 같으며; R23및 R24는 동일 또는 상이하고, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 나타내고, R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자 또는 산소원자를 통하거나 통하는 일이 없이 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화의 복소환을 형성해도 좋으며; 이 복소환에는, 치환기로서 저급 알킬기를 갖고 있어도 좋다), 시아노기, 수산기를 갖는 저급 알킬기, 페닐아미노티오 카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시카르보닐기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼3개 갖고 있어도 좋다]; 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2, 3-디히드로 인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐저급 알킬기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐저급 알킬기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐 환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐-저급 알케닐기; 피페라진환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐-저급 알킬기 또는 아다만틸기를 나타내고; R2F는 수소원자를 나타내며; R3F는 하기식의 기;(식중, A,ℓ는 상기와 같고; R8F및 R9F는 동일 또는 상이하고, 각각 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐 저급 알킬기를 나타내며; 또한 RF및 R9F는 이들이 결합하는 질소원자와 함께, 다른 질소원자 또는 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여, 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성해도 좋으며; 이 복소환에는 치환기로서, 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋으며; R4F는 수산기 이외의 상기 R4B와 같다).
- 제37항에 있어서, X가 황원자인 활성산소 억제제.
- 제37항에 있어서, X가 산소원자인 활성산소 억제제.
- 제44항에 있어서, R2가 수소원자인 활성산소 억제제.
- 제44항에 있어서, R2가 페닐기, 할로겐원자, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알킬기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 디히드로카르보시트릴기인 활성산소 억제제.
- 제44항에 있어서, R2및 R3에 서로 결합하여또는 기를 형성하고 있는 활성산소 억제제.
- 2-(3,4-디에톡시페닐)-4-(3-카르복시-4-히드록시 페닐) 티아졸을 함유하는 것을 특징으로 하는 활성 산소 억제제.
- 2-(3,4-디에톡시페닐)-[3-카르복시-4-히드록시-5-(2-메틸-2-프로페닐)페닐]티아졸을 함유하는 것을 특징으로 하는 활성 산소 억제제,
- 2-(3,4-에톡시페닐)-4-(3-카르복시-4-히드록시-5-메틸페닐)티아졸을 함유하는 것을 특징으로 하는 활성 산소 억제제.
- 2-(3,4-디에톡시페닐)-4-(2-카르복시-6-피리딜)티아졸을 함유하는 것을 특징으로 하는 활성 산소 억제제.
- 하기 일반식(2)로 표시되는 화합물과 하기 일반식(3)으로 표시되는 화합물을 적당한 용매중에서 가열반응 시켜므로서 하기 일반식(1)로 표시되는 아졸 유도체 또는 그이 염을 제조하는 방법:상기식에서, R1및 R3은 동일 또는 상이하며 각각 페닐 환상에 치환기로서 알콕시기, 트리-저급 알킬기-치환 실릴옥시기, 저급 알킬기, 수산기, 저급 알케닐옥시기, 저급알킬티오기, 티아졸환상에 치환기로서, 페닐환상에 저급 알콕시기를 가질 수 있는 페닐기를 갖는 티아졸릴기, 카르복실기 및 수산기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 가질 수 있는 페닐기, 저급알킬술피닐기, 저급알킬술포닐기, 할로겐원자, 니트로기, 하기식의 기:(여기서, A는 저급 알킬렌기 또는 기를 표시하고;ℓ은 0 또는 1을 표시하며; R8및 R9은 동일 또는 상이하고 각각 수소원자, 저급 알킬기, 저급 알카노일기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 피페리디닐-저급 알킬기를 나타내고; 또한 R8및 R9은 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자 또는 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화 또는 불포화의 복소환을 형성하여도 좋으며, 그 복소환에는 치환기로서 저급 알카노일기 또는 저급 알킬기를 가지고 있어도 좋다); 저급 알카노일기; 저급 알카노일 옥시기; 알콕시카르보닐기; 시아노기; 치환기로서 수산기, 저급 알콕시 카르보닐기, 페닐-저급 알콕시기, 수산기-이거나, 저급 알카노일옥시기-치환 저급 알킬기 및 저급 알카노일 옥시기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼4개 가질 수 있는 테트라히드로 피라닐옥시기; 아미디노기; 히드록시술포닐옥시기; 저급알콕시카르보닐-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 카르복시-치환 저급 알콕시기; 머캅토기; 저급 알콕시-치환 저급 알콕시기; 수산기를 가지는 저급 알킬기; 저급 알케닐기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노티오 카르보닐 옥시기; 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노 카르보닐 티오기, 저급 알카노일-치환 저급 알킬기, 카르복시기; 하기식의 기:(R21및 R22는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 표시한다); 페닐-저급 알콕시 카르보닐기; 시클로 알킬기; 저급 알키닐기; 저급 알콕시 카르보닐-치환 저급 알킬기; 카르복시-치환 저급 알킬기; 저급 알콕시카르보닐-치환 저급 알케닐기; 카르복시-치환 저급 알케닐기; 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 술포닐 옥시기, 저급 알콕시-치환 저급 알콕시 카르보닐기, 할로겐 원자를 갖는 저급 알케닐기, 및 페닐 저급 알콕시기로 이루어지는 군에서 선택된 기를 1∼5개 가질 수 있는 페닐기; 저급 알킬렌 디옥시기를 갖는 페닐기; 질소원자, 산소원자, 또는 황원자를 1∼2개 갖는 5∼15원 환의 단환, 2항환 또는 3항환의 복소환 잔기[이 복소환에는 치환기로서 옥소기, 알킬기, 벤조일기, 저급알카노일기, 수산기, 카르복시기, 저급 알콕시카르보닐기, 저급 알킬티오기, 하기식의 기 :(A 및ℓ은 상기와 같으며; R23및 R24는 동일 또는 상이하며, 각각 수소원자, 또는 저급 알킬기를 나타내고; -R23및 R24는 이들이 결합하는 질소원자와 함께 다른 질소원자 또는 산소원자를 통하거나 통하지 않고 서로 결합하여 5∼6원 환의 포화의 복소환을 형성해도 좋으며; 그 복소환에는 치환기로서 저급 알킬기를 가질수 있다), 시아노기, 수산기를 가지는 저급 알킬기, 페닐 아미노티오 카르보닐기 및 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알콕시 카르보닐기로 이루어진 군에서 선택된 기를 1∼3개 갖고 있어도 좋다]; 저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐-저급 알킬기; 저급 알콕시 카르보닐기; 카르바모일-저급 알킬기; 치환기로서 옥소기 또는/및 수산기를 가질 수 있는 2, 3-디히드로인데닐기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있거나 저급 알킬기상에 치환기로서 수산기를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알콕시기를 가질 수 있는 벤조일기; 페닐환상에 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 피페라지닐-저급 알킬기; 또는 아다만틸기를 나타내고; R3은 상기외에도 수소원자를 나타내고 있어도 좋으며; R2;는, 수소원자, 페닐기, 할로겐원자, 저급알콕시 카르보닐기, 저급 알킬기, 치환기로서 저급 알킬기를 가질 수 있는 아미노-저급 알킬기 또는 디히드로카르보스티릴기를 나타내며;또한 R2및 R3는 결합하여 기또는 기를 형성해도 좋으며; X는 황원자 또는 산소원자를 나타내고; Y는 할로겐원자를 나타낸다.
- 하기 일반식(2);[식중, R2, R3및 X는 상기와 같다]로 표시되는 화합물과 하기 일반식(4);R1-COOH (4)[식중, R1은 상기와 같다]로 표시되는 화합물을 적당한 용매중에 염기성 화합물을 적당한 용매중에 화합물의 존재하에 반응시키므로서,하기 일반식(5);[식중, R1, R2및 R3은 상기와 같다]로 표시되는 화합물을 제조하고, 이어서 화합물(5)를 적당한 용매중에 알모니아 수 또는 암모늄염의 존재하에 가열 반응시키므로서 일반식(la);[식중, R1, R2및 R3은 상기와 같다]로 표시되는 옥사졸 유도체 및 그이 염을 제조하는 방법.
- 하기 일반식(6):[식중, R2및 R3은 상기와 같다]로 표시되는 화합물과 하기 일반식 (4):R1-COOH (4)[식중, R1은 상기와 같다]로 표시되는 화합물을 반응시키므로서, 하기 일반식(7);[식증, R1, R2및 R3은 상기와 같다.]로 표시되는 화합물을 제조하고, 이어서, 화합물(7)을 무용매하에, 또는 적당한 용매중에, 2, 4-비스(4-메톡시페닐)-1,3-디티아-2,4-디포스페탄-2,4-디설피드(Lawesson's Reagent), 5황화인 등의 황화제의 존재중에서 반응시키므로, 하기 일반식 (1b);[식중, R1, R2및 R3은 상기와 같다]로 표시되는 티아졸 유도체 및 그이 염을 제조하는 방법.※ 참고사항 ; 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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