JP2019508467A5

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Publication number: JP2019508467A5
Application number: JP2018548744A
Authority: JP
Filing date: 2017-03-17
Publication date: 2020-03-05
Anticipated expiration: 2037-03-17

Claims

式Ｉ：

［式中、
Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^1c、及びＲ^1dは、それぞれ独立して、水素、又はハロゲン、ヒドロキシル又はシアノにより場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し；
Ｘ¹、Ｘ³、及びＸ⁴は、それぞれ独立して、Ｎ、Ｃ−Ｑ¹−Ｒ²又はＣ−Ｑ²−（Ｒ⁶）_nを表し、Ｘ²はＮ又はＣＨを表し、ここで、Ｘ¹、Ｘ³、及びＸ⁴の１つはＣ−Ｑ¹−Ｒ²を表し、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、及びＸ⁴の２つ以下はＮを表し；
Ｑ¹は、共有結合、酸素原子、硫黄原子、−ＯＲ⁵−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ³−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ³−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ³ＣＯ−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−ＮＲ³Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁴−、−ＳＯ₂ＮＲ³−、ＮＲ³ＳＯ₂−、−ＮＲ³ＳＯ₂ＮＲ⁴−、−ＮＲ³Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ³Ｃ（Ｏ）ＯＲ⁵−、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキレン、又は場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₆アルケニレンを表し、Ｑ ¹ において、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキレン及びＣ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニレンを置換する置換基は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ及びＳＦ ₅ から選択され；
Ｒ²は、場合により置換された３〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、アリール、又はヘテロシクリル環を表し；
Ｒ³及びＲ⁴は、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し；
Ｒ⁵は、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキレンを表し、
ｎは、０又は１であり；
Ｒ ³ 、Ｒ ⁴ 及びＲ ⁵ において、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキレン及びＣ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニレンのための任意の置換基は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ及びＳＦ ₅ から選択され；
Ｒ ² は、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＣＦ ₃ 、−ＳＲ ¹⁰ 、−Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル、−Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルコキシ，−Ｃ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニル、−Ｃ ₂ 〜Ｃ ₆ アルキニル、−Ｑ ^3a −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −Ｏ−Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −Ｓ−Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＳＯ−Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＣＯＮＲ ¹¹ Ｒ ^11a 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＣＯＮＲ ¹¹ −Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ Ｒ ¹¹ 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ −Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＣＯＲ ¹⁰ 、−Ｑ ^3a −ＣＯ−Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＣＯＲ ¹¹ 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＣＯ−Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ¹¹ 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｑ ^3a −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＳＯ ₂ Ｒ ¹⁰ 、−Ｑ ^3a −ＳＯ ₂ −Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＣＯＮＲ ¹⁰ Ｒ ¹¹ 、−Ｑ ^3a −ＣＯＮＲ ¹⁰ −Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＣＯ ₂ Ｒ ¹⁰ 、−Ｑ ^3a −ＣＯ ₂ −Ｑ ^3c −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＳＯ ₂ ＮＲ ¹⁰ Ｒ ¹¹ 、−Ｑ ^3a −ＳＯ ₂ ＮＲ ¹⁰ −Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＳＯ ₂ Ｒ ¹¹ 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＳＯ ₂ −Ｑ ^3b −Ｒ ¹² 、−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＳＯ ₂ ＮＲ ¹¹ Ｒ ^11a 、及び−Ｑ ^3a −ＮＲ ¹⁰ ＳＯ ₂ ＮＲ ¹¹ −Ｑ ^3b −Ｒ ¹² で置換されており；ここで、
Ｑ ^3a 及びＱ ^3b は、独立して、共有結合、場合により置換されたＣ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキレン、又は場合により置換されたＣ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニレンを表し；
Ｒ ¹⁰ 、Ｒ ¹¹ 、及びＲ ^11a は、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキルを表し；及び
Ｒ ¹² は、３〜１０員の、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリール、又は場合により置換されたシクロアルキルを表し；
Ｑ²は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ⁷、−ＮＲ⁷Ｒ⁸、−ＣＯＮＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷ＣＯＲ⁸、−ＮＲ⁷ＣＯＮＲ⁸Ｒ^8a、−ＣＯＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ⁷、−ＳＯ₂Ｒ⁷、−ＳＯ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸、−ＮＲ⁷ＳＯ₂Ｒ⁸、−ＮＲ⁷ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ^8a、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）ＯＲ⁸、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₆アルケニル、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷ＣＯＮＲ⁸Ｒ^8a、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）ＯＲ^8a、共有結合、酸素原子、硫黄原子、−ＯＲ⁹−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷ＣＯ−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−ＮＲ⁷ＣＯＮＲ⁸−、−ＳＯ₂ＮＲ⁷−、−ＮＲ⁷ＳＯ₂−、−ＮＲ⁷ＳＯ₂ＮＲ⁸−、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）ＯＲ⁹−、場合により場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキレン、又は場合により置換されたＣ₂〜Ｃ₆アルケニレンを表し；
Ｑ ^２について、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルコキシ、Ｃ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニル、−Ｃ ₁ 〜Ｃ ₃ アルキレン及びＣ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニレンのための任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、ＳＦ ₅ 、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシ、−ＳＯ _２Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、−Ｎ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、−ＮＨＳＯ ₂ Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、及び−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル） ₂ から選択され；
Ｒ⁶は、場合により置換された３〜１０員の単環式若しくは二環式ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクリル、又はシクロアルキル環を表し；
Ｒ⁷、Ｒ⁸、及びＲ^8aは、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表し；
Ｒ⁹は、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキレンを表し；
Ｒ ⁷ 、Ｒ ⁸ 及びＲ ⁹ について、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル及びＣ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキレンのための任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、ＳＦ ₅ 、−ＳＯ ₂ Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル及び−Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルコキシから選択され；
Ｒ ⁶ は、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＳＲ ¹³ 、−Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル、−Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルコキシ，-Ｃ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニル、−Ｃ ₂ 〜Ｃ ₆ アルキニル、−Ｑ ^4a −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −Ｏ−Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −Ｓ−Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −ＳＯ−Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＣＯＮＲ ¹⁴ Ｒ ^14b 、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＣＯＮＲ ¹⁴ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ Ｒ ¹⁴ 、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ −、−Ｑ ^4a −ＣＯＲ ¹³ 、−Ｑ ^4a −ＣＯ−Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ −、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＣＯＲ ¹⁴ 、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＣＯ−Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ¹⁴ 、−Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁴ −、−Ｑ ^4a −ＳＯ ₂ Ｒ ¹³ 、−Ｑ ^4a −ＳＯ ₂ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −ＣＯＮＲ ¹³ Ｒ ¹⁴ 、−Ｑ ^4a −ＣＯＮＲ ¹³ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −ＣＯ ₂ Ｒ ¹³ 、−Ｑ ^4a −ＣＯ ₂ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、−Ｑ ^4a −ＳＯ ₂ ＮＲ ¹³ Ｒ ¹⁴ 、−Ｑ ^4a −ＳＯ ₂ ＮＲ ¹³ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ 、-Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＳＯ ₂ Ｒ ¹⁴ 、-Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＳＯ ₂ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ ，-Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＳＯ ₂ ＮＲ ¹⁴ Ｒ ^14b 、及び-Ｑ ^4a −ＮＲ ¹³ ＳＯ ₂ ＮＲ ¹⁴ −Ｑ ^4b −Ｒ ¹⁵ から選択される１つ以上の置換基で置換されており；ここで、
Ｑ ^4a 及びＱ ^4b は、独立して、共有結合、場合により置換されたＣ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキレン、又は場合により置換されたＣ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニレンを表し；
Ｒ ¹³ 、Ｒ ¹⁴ 、及びＲ ^14a は、それぞれ独立して、水素、又は場合により置換されたＣ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキルを表し；及び
Ｒ ¹⁵ は、３〜１０員の、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロアリール、場合により置換されたアリール、又は場合により置換されたシクロアルキルを表し；
Ｑ ^3a 、Ｑ ^3b 、Ｑ ^4a 、Ｑ ^4b 、Ｒ ⁵ 、Ｒ ^8a 、Ｒ ¹⁰ 、Ｒ ¹¹ 、Ｒ ^11a 、Ｒ ¹³ 、Ｒ ¹⁴ 及びＲ ^14a について、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキレン、Ｃ ₂ 〜Ｃ ₆ アルケニレン及びＣ ₃ 〜Ｃ ₄ シクロアルキレンのための任意の置換基は、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、及びＳＦ ₅ から選択され；
Ｒ ¹² 及びＲ ¹⁵ の定義内の、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール及びシクロアルキルのための任意の置換基は、ハロゲン、シアノ、オキソ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、アミド、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル、及びＣ ₁ 〜Ｃ ₆ アルコキシから選択される。］
の化合物もしくはその互変異性体、又は当該化合物もしくは当該互変異性体の医薬的に許容し得る塩。
Ｘ⁴はＮ又はＣＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｘ ¹ は、Ｃ−Ｑ ¹ −Ｒ ² 、Ｘ ³ はＣ−Ｑ ² −（Ｒ ⁶ ） _ｎ、Ｘ ² 及びＸ ⁴ はいずれもＮであるか又はいずれもＣＨである、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｑ¹は、共有結合、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＣＯＮＲ³−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ³Ｃ（Ｏ）−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ³−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、及び−ＮＲ³Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁵−から選択され、ここで、Ｒ³及びＲ⁴は、それぞれ独立して、水素及びＣ₁〜Ｃ₃アルキルから選択され、Ｒ⁵は、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキレン又はＣ₃〜Ｃ₄シクロアルキルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｑ ¹ は共有結合である、請求項４に記載の化合物。
Ｑ²の各存在は、ハロゲン、場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ⁷、ＮＲ⁷ＣＯＲ⁸、−ＮＲ⁷ＳＯ₂Ｒ⁸、−ＮＲ⁷Ｒ⁸、共有結合、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷ＣＯ−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン、−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷ＣＯＮＲ⁸Ｒ^8a、及び−Ｃ₀〜Ｃ₃アルキレン−ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）ＯＲ^8a−から独立して選択され、ここで、Ｒ⁷及びＲ⁸は、それぞれ独立して水素又は場合により置換されたＣ₁〜Ｃ₆アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ²は、場合により置換された、ピロリジニル、フェニル、キナゾリニル、ピラゾリル、キノリニル、ピロロピリジニル、オキサジアゾリル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、イソキサゾリル、インダゾリル、チアゾリル、ジヒドロナフチリジニル、チオフェニル、ピペラジニル、イソインドリル、テトラヒドロナフタレニル、ベンゾオキサゾリル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、イミダゾリル、ピペリジニル、インドリニル、ジヒドロインデニル、テトラヒドロイソキノリニル、及びテトラヒドロナフチリジニルから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ ¹² は、場合により置換された、フェニル、ピラジニル、ピリジニル、シクロプロピル、ピペラジニル、アゼチジニル、モルホリニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピロリジニル、オキサゾリジニル、ピラゾリル、及びイミダゾリジニルから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ⁶の各存在は、場合により置換された、フェニル、オキサジアゾリル、ピラゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、ピリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、チオフェニル、テトラヒドロイソキノリニル、ジヒドロナフチリジニル、イソキサゾリル、イソキノリニル、ピリミジニル、テトラヒドロナフタレニル、チアゾリル、シクロヘキシル、フラニル、イミダゾリル、テトラヒドロチオピラニル、チオモルホリニル、及びジヒドロピリジニルから独立して選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ ⁶ は、ハロゲン、シアノ、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキル、Ｃ ₁ 〜Ｃ ₆ アルコキシ、−Ｑ ^4a −ＣＯＮＲ ¹³ Ｒ ¹⁴ 、−Ｑ ^4a −ＣＯＲ ¹³ 、及び−Ｑ ^4a −Ｒ ¹⁵ から選ばれる１つ以上の置換基で場合により置換されてよく、
ここで、Ｑ ^4a は共有結合であり；Ｒ ¹³ 及びＲ ¹⁴ はそれぞれ独立して水素又はＣ ₁ 〜Ｃ ₃ アルキルを表し；Ｒ ¹⁵ はフェニルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ ^1a 、Ｒ ^1b 、Ｒ ^1c 、及びＲ ^1d は、それぞれ独立して、水素又はＣ ₁ 〜Ｃ ₆ アルキルを表す、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物。
Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^1c、及びＲ^1dはそれぞれ水素を表す、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
Ｘ¹はＣ−Ｑ¹−Ｒ²を表し、ここで、Ｑ¹は共有結合を表し、かつＲ²は場合により置換されたフェニルであり、ここでＸ²、Ｘ³、及びＸ⁴はＮではない、請求項１に記載の化合物。
以下：
５−シアノ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−クロロ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−メチルベンズアミド；
４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）−４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（キノリン−３−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１Ｈ−ピロロ［２，３−b］ピリジン−５−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１−メチル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−メチル−２Ｈ−インダゾール−５−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（o−トリル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（１−メチルピペリジン−４−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−ベンジル−３−（６−シアノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（４−クロロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（４−メトキシフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（３−クロロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ピロロ［３，４−c］ピリジン−２−カルボニトリル；
６−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（キナゾリン−２−イルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
３−（（２−シアノイソインドリン−４−イル）アミノ）−Ｎ−メチルイソキノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ニコチンアミド；
２−（６−アセトアミド−２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−フルオロフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−フルオロフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−（メチルカルバモイル）フェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−（メチルカルバモイル）フェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（３−メトキシフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（４−メトキシフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（７−（４−クロロフェニル）−２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（７−（３−クロロフェニル）−２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（２−メチルベンゾ［ｄ］オキサゾール−６−イル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
４−ベンジル−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）モルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−３−（ピリジン−３−イル）プロパンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチル−６−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
１−アセチル−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ１−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ４，Ｎ４−ジメチルスクシンアミド；
１−アセチル−Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド１，１−ジオキシド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−１−メチル−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−メチルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−エチルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−イソプロピルモルホリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（７−（２−カルバモイルフェニル）−２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ，１−ジメチルピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
６−（（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−クロロ−４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノ−２−メチルフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノ−２，６−ジメチルフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
３−オキソ−［４，４'−ビイソインドリン］−２'−カルボニトリル；
４−（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−８−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｒ）−４−（２−（１−ヒドロキシエチル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｓ）−４−（２−（１−ヒドロキシエチル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノイソインドリン−４−イル）イソフタロニトリル；
Ｎ−ベンジル−３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−フェニルベンズアミド；
（Ｒ）−３−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（１−フェニルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノエチル）−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２−（ピペラジン−１−カルボニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−ベンジル−４−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ピコリンアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−３−（シクロプロパンカルボキサミド）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−３−（o−トリル）−１Ｈ−ピラゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−２−フェニルチアゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−c］ピリジン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−（ピラジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキサミド；
１−ベンジル−Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（メトキシメチル）ベンズアミド；
（３−（（２−シアノイソインドリン−４−イル）カルバモイル）フェニル）カルバミン酸メチル；
３−ベンズアミド−Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
（４−（（２−シアノイソインドリン−４−イル）カルバモイル）ベンジル）カルバミン酸ベンジル；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−（Ｎ−フェニルスルファモイル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−モルホリノチオフェン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノイソインドリン−５−イル）−１−メチルピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−ベンジル−２−シアノイソインドリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−４−フェニルイソインドリン−５−イル）アセトアミド；
１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリダジン−６−カルボニトリル；
２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−カルボン酸メチル；
４−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（イソインドリン−２−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（ピリジン−３−イルオキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（３−メトキシフェノキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（１−（６−シアノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピペリジン−４−イル）オキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３−（トリフルオロメトキシ）フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（２−アセトアミド−６−シアノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３−（メチルスルホンアミド）フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
２−（（（１r，４r）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（ピリミジン−２−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（２−（ピリジン−２−イル）エチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（フェニルアミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（ピリジン−３−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（チアゾール−５−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（フラン−２−イルメチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（６−シアノ−２−（エチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ベンズアミド；
２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチルピロリジン−３−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（６−シアノ−４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
２−（４−メトキシフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
１−（６−シアノ−２−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
２−（（６−シアノ−２−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）アミノ）アセトアミド；
１−（６−シアノ−２−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−メチルピロリジン−２−カルボキサミド；
２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（２−メトキシフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（３−メトキシフェニル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（ピリジン−３−イル）−４−（ピロリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（６−シアノ−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（２−メトキシフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（３−シアノフェニル）−４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
１−（６−シアノ−２−（o−トリル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
１−（６−シアノ−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）ピロリジン−２−カルボキサミド；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）−２−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（ピロリジン−１−イル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
２−クロロ−４−（４−フルオロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−クロロ−４−（２−フルオロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
（Ｒ）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
（Ｓ）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−クロロ−６−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（２−（ピロリジン−１−カルボニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−シアノ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−５−フルオロベンズアミド；
４−（２−アセチルフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）ベンゼンスルホンアミド；
４−（２−（メチルスルホニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（ピリジン−４−イル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−シアノ−７−（ピリジン−３−イル）イソインドリン−５−イル）−１−メチルピペリジン−３−カルボキサミド；
４−（２−オキソインドリン−７−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−４−フルオロフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−６−フルオロフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−クロロ−２−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−３−メトキシフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−４−メトキシフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−５−メトキシフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（３−シアノ−６−メトキシピリジン−２−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゼンスルホンアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−エチルベンゼンスルホンアミド；
４−（７−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデ−４−ニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノ−２−（トリフルオロメチル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−（アゼチジン−１−イルスルホニル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ベンゼンスルホンアミド；
２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−Ｎ−（２−（６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル）エチル）ベンズアミド；
４−（２−シアノ−４−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
１−（３−メトキシフェニル）−４−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリダジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（o−トリルオキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（ベンジルオキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−（２−メトキシフェノキシ）ピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−２−イル）アセトアミド；
２−（（２−（メチルスルホニル）エチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−フェニル−２−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（メチル（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−フェニル−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−４−（ピリジン−３−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３−フルオロフェニル）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（６−シアノ−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（トランス）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−２−（メチル（（４−メチルモルホリン−２−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（メチルアミノ）−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（ジメチルアミノ）−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−アミノ−４−（４−フェノキシピペリジン−１−イル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
４−（３，４−ジフルオロフェニル）−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（３−（６−シアノ−２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（４−メトキシフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
６−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−（（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
６−（２−メトキシエチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（メチルスルホニル）メチル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド−１，１−ジオキシド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）メタンスルホンアミド；
３−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−１，１−ジメチル尿素；
（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）カルバミン酸イソプロピル；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
Ｎ−（（２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）アセトアミド；
１−（（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−３−メチル尿素；
１−（（２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−３−メチル尿素；
１−（（２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メチル）−３−メチル尿素；
６−（（（１Ｈ−ピラゾール−５−イル）アミノ）メチル）−４−（４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２，６−ジシアノイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２−シアノ−５−メトキシフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２−シアノ−４−フルオロフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
４−（４−シアノフェニル）−６−（１，１−ジオキシドチオモルホリン−４−カルボニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）−Ｎ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（２−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（２，４−ジシアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（２−シアノ−５−メトキシフェニル）イソインドリン−５−イル）メタンスルホンアミド；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（ピリジン−２−イルメチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
４−（４−フルオロフェニル）−２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
Ｎ−（６−シアノ−４−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−２−イル）アセトアミド；
２−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）−４−（４−フルオロフェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−b］ピリジン−６−カルボニトリル；
２−（２−シアノ−７−フェニルイソインドリン−５−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
６−（２−（メチルスルホニル）エチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（（メチルスルホニル）メチル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（２−メトキシエチル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−（２−シアノ−６−（２−メトキシエチル）イソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（４−シアノフェニル）−６−（２−（ピリジン−３−イル）エチル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（２−（１−アセチルピペリジン−４−イル）エチル）−４−（４−シアノフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−クロロ−２−（２−シアノ−１−メチルイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−シアノ−２−（２−シアノ−１−メチルイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−シアノ−２−（２−シアノ−５−フルオロイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
５−シアノ−２−（２−シアノ−７−フルオロイソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
６−（１−メチル−６−オキソピペリジン−３−イル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
６−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−４−フェニルイソインドリン−２−カルボニトリル；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチル−５−オキソピロリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−１−メチル−６−オキソピペリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２−シアノ−７−（４−シアノフェニル）イソインドリン−５−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
４−（２，６−ジオキソピペリジン−１−イル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（メチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（ジメチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（イソプロピルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（１，１−ジオキシドテトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（エチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（１，１−ジオキシドチオモルホリノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（ジエチルアミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−シアノ−２−（２−シアノ−６−（（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）アミノ）イソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
（Ｓ）−６−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）−４−（４−フルオロフェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
（Ｓ）−４−（２−シアノフェニル）−６−（（２，３−ジヒドロキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（３−ヒドロキシ−２−メトキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
５−シアノ−２−（２−シアノ−６−（ジメチルアミノ）イソインドリン−４−イル）ベンズアミド；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（４−シアノフェニル）−６−（（２−ヒドロキシ−３−メトキシプロピル）アミノ）イソインドリン−２−カルボニトリル；
２−メチル−４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル）アミノ）−４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（３−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）−４−（３−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−シアノ−７−（２−シアノ−５−メトキシピリジン−３−イル）−Ｎ−メチルイソインドリン−５−カルボキサミド；
４−（２−シアノ−４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（５，８−ジヒドロ−１，７−ナフチリジン−７（６Ｈ）−イル）−２−（メチル（（１−メチルピペリジン−３−イル）メチル）アミノ）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；
２−（２，６−ジシアノイソインドリン−４−イル）−５−フルオロベンズアミド；
５−シアノ−２−（２，６−ジシアノイソインドリン−４−イル）−３−フルオロベンズアミド；
４−（２−シアノ−５−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（２−シアノ−５−（２−オキソピロリジン−１−イル）フェニル）イソインドリン−２−カルボニトリル；
４−（３−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）フェニル）−５，７−ジヒドロ−６Ｈ−ピロロ［３，４−d］ピリミジン−６−カルボニトリル；及び
５−シアノ−２−（２−シアノイソインドリン−４−イル）−３−フルオロベンズアミド
から成る群より選択される請求項１で定義される式Ｉの化合物もしくはその互変異性体、又は当該化合物もしくは当該互変異性体の医薬的に許容し得る塩。
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物もしくはその互変異性体、又は当該化合物もしくは当該互変異性体の医薬的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
癌を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
癌が、胸部、卵巣、前立腺、肺、腎臓、胃、結腸、精巣、頭部および頸部、膵臓、脳、黒色腫、骨、組織臓器の癌、血液細胞の癌、リンパ腫、白血病、多発性骨髄腫、慢性骨髄性白血病（CML）、急性骨髄性白血病（AML）、マントル細胞リンパ腫、神経芽腫、結腸直腸癌、軟部組織肉腫、脂肪肉腫、線維芽肉腫、平滑筋肉腫、肝細胞癌、骨肉腫、食道癌、および非小細胞肺癌から選ばれる、請求項１６記載の医薬組成物。
神経変性疾患；多発性硬化症（MS）、ミトコンドリアミオパシー、脳症、乳酸アシドーシスおよび脳卒中様発作（MELAS）症候群；Leber遺伝性視神経症（LHON）；癌；神経障害、運動失調、色素性網膜炎−母体遺伝Leigh症候群（NARP-MILS）；ダノン病；糖尿病；糖尿病性腎症；代謝障害；心不全；心筋梗塞を引き起こす虚血性心臓病；精神医学疾患、統合失調症；多発性スルファターゼ欠損症（MSD）；ムコ脂質症II型（ML II）、ムコ脂質症III型（ML III）、ムコ脂質症IV型（ML IV）；GMI-ガングリオシド蓄積症（GMI）；神経セロイドリポフスチン症（NCL1）；アルパーズ（Alpers）病；Barth症候群；β−酸化欠損症；カルニチン−アシル−カルニチン欠損症；カルニチン欠損症；クレアチン欠損症候群；補酵素Q10欠損症；複合体Ｉ欠損症、複合体II欠損症；複合体III欠損症；複合体Ｖ欠損症；COX欠損症；慢性進行性外眼筋麻痺症候群（CPEO）；CPT 1欠損症；CPT II欠損症；グルタル酸尿症II型；カーンズ・セイヤー(Kearns-Sayre)症候群；乳酸アシドーシス；長鎖アシルCoAデヒドロゲナーゼ欠損症（LCHAD）；リー（Leigh）病または症候群；致死的小児心筋症（LIC）；Luft病；グルタル酸尿症II型；中鎖アシル-CoAデヒドロゲナーゼ欠損症（MCAD）；ミオクロニー性てんかんおよび赤色ぼろ線維症（MERRF）症候群；ミトコンドリア細胞症；ミトコンドリア劣性運動失調症候群；ミトコンドリアDNA枯渇症候群；筋神経胃腸障害および脳症；ピアソン症候群；ピルビン酸デヒドロゲナーゼ欠損症；ピルビン酸カルボキシラーゼ欠損症；POLG突然変異；中鎖／単鎖３−ヒドロキシアシルCoAデヒドロゲナーゼ（M/SCHAD）欠損症；および、長鎖アシルCoAデヒドロゲナーゼ（VLCAD）欠損症から選ばれる、ミトコンドリア機能障害を伴う状態を治療するための、請求項１５に記載の医薬組成物。
神経変性疾患が、パーキンソン病；アルツハイマー病；筋委縮性側索硬化症（ALS）；ハンチントン病；虚血；発作；レビー小体を有する認知症；および、前頭側頭型認知症から選ばれる、請求項１８記載の医薬組成物。
１つ以上の医薬的に許容し得る賦形剤を更に含む、請求項１５に記載の医薬組成物。