JP2017525757A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2017525757A5
JP2017525757A5 JP2017522462A JP2017522462A JP2017525757A5 JP 2017525757 A5 JP2017525757 A5 JP 2017525757A5 JP 2017522462 A JP2017522462 A JP 2017522462A JP 2017522462 A JP2017522462 A JP 2017522462A JP 2017525757 A5 JP2017525757 A5 JP 2017525757A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
oxoisoindoline
dioxopiperidin
difluoro
acetamide
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2017522462A
Other languages
English (en)
Other versions
JP6779870B2 (ja
JP2017525757A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2015/039926 external-priority patent/WO2016007848A1/en
Publication of JP2017525757A publication Critical patent/JP2017525757A/ja
Publication of JP2017525757A5 publication Critical patent/JP2017525757A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6779870B2 publication Critical patent/JP6779870B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

化合物、当該化合物を含有する医薬組成物、並びに固形腫瘍及び血液性腫瘍を含むがんの治療におけるその使用方法が本明細書にて提供される。一実施形態において、本明細書にて提供される組成物及び方法にて使用するための化合物は、式Ｉ：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
一実施形態において、本明細書にて提供される組成物及び方法にて使用するための化合物は、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
一実施形態において、本明細書にて提供される組成物及び方法にて使用するための化合物は、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
Ｂ．化合物
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式（Ｉ）の化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナンチオマーであり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナンチオマーの混合物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の溶媒和物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の水和物であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の共結晶であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の多形体であり、式中、
Ｒ１は、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
式中、Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
式中、Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナチオマー（ｅｎａｔｉｏｍｅｒ）であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物のエナチオマー（ｅｎａｔｉｏｍｅｒ）の混合物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の溶媒和物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の水和物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の包接化合物であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の共結晶であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
ある特定の実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｉの化合物の多形体であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
ここで、Ｑ上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱａ基であり、ここで、各Ｑａは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシルまたはアルコキシであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２である。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＩの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、
ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリルまたは任意に置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはハロアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロヘキシル、任意に置換されたピペリジニルまたは任意に置換されたピリジルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリル環を形成する。
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはメチレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはメチルである。
一実施形態において、化合物は、式Ｉまたは式ＩＩを有し、式中、Ｒ１は、任意に置換されたフェニルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、ｔｅｒｔブチル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはメチレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはメチルである。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＩＩの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
ｎは、０〜３である。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＩＩの化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルを形成し、
ｎは、０〜３である。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＶの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ２は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＩＶのものであり、式中、Ｑ２は、水素、ハロ、アルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。いくつかの実施形態において、Ｑ２は、水素、Ｂｒ、Ｃｌ、Ｆ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、イソプロピル、−ＯＣＨ３、−ＳＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３またはｐ−フルオロフェニルである。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式Ｖの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ３及びＱ４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
一実施形態において、本明細書の化合物は、式Ｖのものであり、式中、Ｑ４及びＱ３は、それぞれ独立して水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ４及びＱ３は、それぞれ独立して水素、Ｆ、メチル、−ＣＦ３、ＯＨ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＦ３または−ＮＨＣＨ３である。
一実施形態において、本明細書の化合物は、式Ｖのものであり、式中、Ｑ４は、水素であり、Ｑ３は、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＶＩの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＶＩのものであり、式中、Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、メチル、−ＣＦ３、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、Ｏ（ＣＨ２）２−モルホリニル、ピペリジル、モルホリニル、−ＣＨ２−モルホリニルまたは−Ｏ（ＣＨ２）２−４，４−ジフルオロ−１−ピペリジルである。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＶＩＩの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ５は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＶＩＩのものであり、式中、Ｑ５は、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ５は、水素、Ｆ、Ｃｌ、メチル、ピペリジル、モルホリニル、−ＣＨ２−モルホリニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３または−Ｏ（ＣＨ２）２−４，４−ジフルオロ−１−ピペリジルである。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＶＩＩＩの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。
一実施形態において、本明細書の化合物は、式ＶＩＩＩのものであり、式中、Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されたアリールまたは−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルである。いくつかのこのような実施形態において、Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ、メチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｆ、ｐ−フルオロフェニル、シクロプロピル、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ（ＣＨ３）２、Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３、−Ｏ（ＣＨ２）２−４，４−ジフルオロ−１−ピペリジル、−ＳＣＦ３、モルホリニル、ピペリジルまたはＣＨ２−モルホリニルである。
一実施形態において、本明細書にて提供されるのは、式ＩＸの化合物：
Figure 2017525757
 またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体であり、式中、
各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
各Ｒ５は、独立して、水素、オキソ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロから選択される１〜３個のＱ１基で任意に置換され、
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり、
Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
Ｊは、ＯまたはＳであり、
ｔは、１または２であり、
ｎは、０〜３である。

Claims (57)

  1. 式Ｉの化合物：
    Figure 2017525757
     またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
    Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
    ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｏ−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
    Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
    Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、かつ
    ｔは、１または２である。］。
  2. Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
  3. 式ＩＩ：
    Figure 2017525757
     を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
    ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。］。
  4. Ｒ１は、任意に置換されたアリールであり、
    ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ１は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたシクロヘキシル、任意に置換されたピペリジニルまたは任意に置換されたピリジルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、ハロ、アルキル、−Ｒ４ＯＲ５または−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはアルキレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはハロアルキルであり、かつＲ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリル環を形成する、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ１は、任意に置換されたフェニルであり、ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、フルオロ、クロロ、メチル、ｔｅｒｔブチル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、各Ｒ４は、独立して、直接結合またはメチレンであり、各Ｒ５は、独立して、水素、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり、かつＲ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
  7. 式ＩＩＩ
    Figure 2017525757
     を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、かつ
    ｎは、０〜３である。］。
  8. 式ＩＶ
    Figure 2017525757
     を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    Ｑ２は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。］。
  9. 式Ｖ
    Figure 2017525757
     を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    Ｑ３及びＱ４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである。］。
  10. 式ＶＩ
    Figure 2017525757
     を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。］。
  11. Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、Ｒ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、かつＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する、請求項１０に記載の化合物。
  12. 式ＶＩＩ
    Figure 2017525757
     を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    Ｑ５は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される。］。
  13. Ｑ５は、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）または−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、かつＲ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルであり、かつＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する、請求項１２に記載の化合物。
  14. 式ＶＩＩＩ
    Figure 2017525757
     を有する、請求項１に記載の化合物またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、共結晶、包接化合物若しくは多形体
    ［式中、
    Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する。］。
  15. Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、任意に置換されたアリールまたは−Ｒ４ＯＲ５であり、Ｒ４は、直接結合またはアルキレンであり、かつＲ５は、水素、アルキルまたはハロアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
  16. 以下：
    2-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
    2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-p-トリルアセトアミド;
    2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    2-(4-tert-ブチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-フェニルアセトアミド
    2-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(トリフルオロメチルチオ)フェニル)アセトアミド;
    2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-o-トリルアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-ブロモ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-m-トリルアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    2-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロピルフェニル)アセトアミド;
    2-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メトキシフェニル)アセトアミド;
    2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド;
    2-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-シクロヘキシル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(ピペリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-モルホリノフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(モルホリノメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-メチルフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-3-メチルフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    2-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
    2-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-ブロモフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロヘキシル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロペンチル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(3-エトキシピリジン-2-イル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-6-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4'-フルオロビフェニル-4-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-シクロペンチル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-エトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-ヒドロキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(メチルアミノ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチルシクロヘキシル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-イソプロポキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-ヒドロキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチル-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロピルピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルスルホニル)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(3-(メチルスルホニル)プロピル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-フルオロプロパン-2-イル)フェニル)アセトアミド;
    2-(1-ベンジル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)アセトアミド;
    2-(5-tert-ブチルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(5-シクロプロピルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロポキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
    2-(5-ブロモピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロシクロヘキシル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
    2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-(トリフルオロメチルチオ)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル)アセトアミド;
    2-(2-アミノピリミジン-4-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(ピリミジン-4-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-(2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-4-イル)アセトアミド; 及び
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アセトアミド、
    から選択される、請求項１に記載の化合物。
  17. 以下：
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
    2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド; 及び
    2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド、
    から選択される、請求項１に記載の化合物。
  18. N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
  19. 2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
  20. 2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
  21. N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
  22. 2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドである、請求項１に記載の化合物。
  23. 請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  24. 薬剤として使用するための請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  25. がんを有する哺乳動物に治療上有効な量の化合物を投与することを含む、がんを治療する方法にて使用するための請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
  26. 前記がんが白血病である、請求項２５に記載の使用のための化合物。
  27. 前記白血病が、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病または急性骨髄性白血病である、請求項２６に記載の使用のための化合物。
  28. 前記白血病が急性骨髄性白血病である、請求項２６に記載の使用のための化合物。
  29. 前記白血病が再発性、難治性または従来の治療法に抵抗性である、請求項２６〜２８のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
  30. 治療上有効な量の別の第２の活性薬剤または支持療法剤を投与することを更に含む、請求項２５〜２９のいずれか一項に記載の使用のための化合物。
  31. 前記他の第２の活性薬剤が、がん抗原に特異的に結合する治療用抗体、造血成長因子、サイトカイン、抗がん剤、抗生物質、ｃｏｘ−２阻害薬、免疫調節剤、免疫抑制剤、コルチコステロイドまたはその薬理活性変異体若しくは誘導体である、請求項３０に記載の使用のための化合物。
  32. 式Ｉの化合物：
    Figure 2017525757
     またはそのエナンチオマー若しくはエナンチオマーの混合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物を合成する方法であって：
    Figure 2017525757
     を
    Figure 2017525757
     と接触させることを含む、前記方法
    ［式中、
    Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
    Ｒ２及びＲ３はそれぞれハロであり、
    ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、オキソ、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクリルアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＯＲ５−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｒ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、−Ｃ（Ｊ）Ｒ９またはＲ４Ｓ（Ｏ）ｔＲ８であり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、ここで、Ｒ５のアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキル基は、それぞれ独立して、１〜３個のＱ１基で任意に置換され、ここで、各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり、
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、
    Ｒ８は、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
    Ｒ９は、アルキルまたはアリールであり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、かつ
    ｔは、１または２である。］。
  33. Figure 2017525757
     を還元して、
    Figure 2017525757
     を得ることをさらに含む、請求項３２に記載の方法。
  34. Figure 2017525757
     をシアン化亜鉛及びパラジウムと接触させて、
    Figure 2017525757
     を得ることをさらに含む、請求項３３に記載の方法。
  35. Figure 2017525757
     ［式中、Ｒはアルキルである］
    を
    Figure 2017525757
     と接触させて、
    Figure 2017525757
     を得ることをさらに含む、請求項３４に記載の方法。
  36. Figure 2017525757
     を臭素化して
    Figure 2017525757
     を得ることをさらに含む、請求項３５に記載の方法。
  37. Figure 2017525757
     をエステル化して
    Figure 2017525757
     を得ることをさらに含む、請求項３６に記載の方法。
  38. 3-(5-(アミノメチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンメタンスルホネートを2-(4-クロロフェニル)-2,2-ジフルオロ酢酸と接触させて2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミドを得ることを含む、請求項３２に記載の方法。
  39. 前記接触させる工程を、溶媒中1-[ビス(ジメチルアミノ)メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジニウム-3-オキシドヘキサフルオロホスフェートの存在下で実施する、請求項３８に記載の方法。
  40. 前記溶媒がジメチルホルムアミドである、請求項３９に記載の方法。
  41. 前記還元を、溶媒中のメタンスルホン酸、１０％乾燥パラジウム炭素を使用して行う、請求項３２に記載の方法。
  42. 前記溶媒が乾燥ジメチルアセトアミドである、請求項４１に記載の方法。
  43. 前記接触させることを、溶媒中の1,1’ ビス(ジフェニルホスフィノ)フェロセン、シアン化亜鉛、及び酢酸亜鉛の存在下で、その後トリス(ジベンジリデンアセトン)ジパラジウムを加えて実施する、請求項３４に記載の方法。
  44. 前記溶媒がジメチルホルムアミドである、請求項４３に記載の方法。
  45. メチル-4-ブロモ-2-(ブロモメチル)ベンゾエートを3-アミノピペリジン-2,6-ジオン塩酸塩と接触させて、3-(5-ブロモ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを得ることを含む、請求項３５に記載の方法。
  46. 前記臭素化を、N-ブロモスクシネート及びアゾ-イソブチロニトリルを使用して行う、請求項３６に記載の方法。
  47. 前記エステル化を、酸の存在下4-ブロモ-2-メチル安息香酸をメタノールと接触させることにより行う、請求項３７に記載の方法。
  48. 前記酸が濃硫酸である、請求項４７に記載の方法。
  49. Ｒ２及びＲ３がそれぞれフルオロである、請求項３２に記載の方法。
  50. 請求項３２に記載の方法であって：
    Ｒ１は、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールまたは任意に置換されたヘテロシクリルであり、
    ここで、Ｒ１上の置換基は、存在する場合、１〜３個のＱ基であり、ここで、各Ｑは、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、前記方法。
  51. 請求項３２に記載の方法であって：
    各Ｑ１は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロ、アルコキシ、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換され、かつ
    ｎは、０〜３である、前記方法。
  52. 請求項３２に記載の方法であって：
    Ｑ２は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである、前記方法。
  53. 請求項３２に記載の化合物であって：
    Ｑ３及びＱ４は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである、前記化合物。
  54. 請求項３２に記載の方法であって：
    Ｑ４及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、前記方法。
  55. 請求項３２に記載の方法であって：
    Ｑ５は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、以下のように選択され、
    ｉ）Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいは
    ｉｉ）Ｒ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、５または６員ヘテロシクリルまたはヘテロアリール環を形成し、この環は、１個または２個のハロ、アルキルまたはハロアルキルで任意に置換される、前記方法。
  56. 請求項３２に記載の方法であって：
    Ｑ２及びＱ５は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキルアルキル、任意に置換されたアリール、−Ｒ４ＯＲ５、−Ｒ４ＳＲ５、−Ｒ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）、Ｒ４ＯＲ４Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）またはＲ４ＯＲ４Ｃ（Ｊ）Ｎ（Ｒ６）（Ｒ７）であり、
    Ｊは、ＯまたはＳであり、
    各Ｒ４は、独立して、アルキレン、アルケニレンまたは直接結合であり、
    各Ｒ５は、独立して、水素、アルキル、ハロアルキルまたはヒドロキシアルキルであり、かつ
    Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであるか、あるいはＲ６及びＲ７は、それらが置換している窒素原子と一緒に、６員ヘテロシクリルを形成する、前記方法。
  57. 式Iの化合物が：
    2-(3-クロロ-4-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド;
    2-(3-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-p-トリルアセトアミド;
    2-(3,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(2-クロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    2-(4-tert-ブチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-フェニルアセトアミド
    2-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(トリフルオロメチルチオ)フェニル)アセトアミド;
    2-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-o-トリルアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-ブロモ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(3-クロロ-4-メトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-m-トリルアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    2-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロピルフェニル)アセトアミド;
    2-(2,4-ジクロロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メトキシフェニル)アセトアミド;
    2-(4-シクロプロピルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド;
    2-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-メチルフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)アセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-シクロヘキシル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-ヒドロキシエチル)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-(ジメチルアミノ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(ピペリジン-1-イル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-モルホリノフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-4-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(モルホリノメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-メチルフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-3-メチルフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)アセトアミド;
    2-(3-クロロ-4-イソプロポキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(5-クロロピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-フルオロピリジン-2-イル)アセトアミド;
    2-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(4-ブロモフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-メトキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロヘキシル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-ヒドロキシシクロペンチル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチル-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(3-エトキシピリジン-2-イル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メチルピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-6-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4'-フルオロビフェニル-4-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2-(2-エトキシ-5-フルオロフェニル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-シクロペンチル-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メトキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(2-ヒドロキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(4-クロロ-2-エトキシフェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-ヒドロキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(2-(メチルアミノ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-イソプロポキシ-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチルシクロヘキシル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-イソプロポキシエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-ヒドロキシフェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-メチル-2-(トリフルオロメチル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(2-メトキシエトキシ)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロピルピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルスルホニル)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(3-(メチルスルホニル)プロピル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(2-フルオロプロパン-2-イル)フェニル)アセトアミド;
    2-(1-ベンジル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-メトキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-イル)アセトアミド;
    2-(5-tert-ブチルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    2-(5-シクロプロピルピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-イソプロポキシピリジン-2-イル)アセトアミド;
    2-(5-ブロモピリジン-2-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロ-2-(トリフルオロメトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-フルオロシクロヘキシル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(4-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(メチルスルホニル)フェニル)アセトアミド;
    2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(5-(トリフルオロメチルチオ)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(メチルアミノ)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-3-イル)アセトアミド;
    2-(2-アミノピリミジン-4-イル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(ピリミジン-4-イル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)アセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(2-モルホリノエトキシ)フェニル)アセトアミド;
    2-(3-(2-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)エトキシ)フェニル)-N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロアセトアミド;
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリダジン-4-イル)アセトアミド; 及び
    N-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-5-イル)メチル)-2,2-ジフルオロ-2-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アセトアミド、
    から選択される、請求項３２に記載の方法。
JP2017522462A 2014-07-11 2015-07-10 抗増殖性化合物及びその使用方法 Active JP6779870B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462023775P 2014-07-11 2014-07-11
US62/023,775 2014-07-11
PCT/US2015/039926 WO2016007848A1 (en) 2014-07-11 2015-07-10 Antiproliferative compounds and methods of use thereof

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2020173475A Division JP2021011495A (ja) 2014-07-11 2020-10-14 抗増殖性化合物及びその使用方法

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2017525757A JP2017525757A (ja) 2017-09-07
JP2017525757A5 true JP2017525757A5 (ja) 2018-08-23
JP6779870B2 JP6779870B2 (ja) 2020-11-04

Family

ID=53682892

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2017522462A Active JP6779870B2 (ja) 2014-07-11 2015-07-10 抗増殖性化合物及びその使用方法
JP2020173475A Pending JP2021011495A (ja) 2014-07-11 2020-10-14 抗増殖性化合物及びその使用方法
JP2022171356A Pending JP2023011732A (ja) 2014-07-11 2022-10-26 抗増殖性化合物及びその使用方法

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2020173475A Pending JP2021011495A (ja) 2014-07-11 2020-10-14 抗増殖性化合物及びその使用方法
JP2022171356A Pending JP2023011732A (ja) 2014-07-11 2022-10-26 抗増殖性化合物及びその使用方法

Country Status (30)

Country Link
US (6) US9499514B2 (ja)
EP (2) EP3594211B1 (ja)
JP (3) JP6779870B2 (ja)
KR (1) KR102477960B1 (ja)
CN (2) CN106660991B (ja)
AR (1) AR101189A1 (ja)
AU (1) AU2015287688B2 (ja)
BR (1) BR112017000550B1 (ja)
CA (1) CA2954784C (ja)
CL (1) CL2017000075A1 (ja)
CO (1) CO2017000223A2 (ja)
CY (1) CY1122340T1 (ja)
DK (1) DK3166937T3 (ja)
EA (1) EA033633B1 (ja)
EC (1) ECSP17002135A (ja)
ES (2) ES2968308T3 (ja)
HR (1) HRP20191821T1 (ja)
HU (1) HUE046000T2 (ja)
IL (2) IL276946B (ja)
LT (1) LT3166937T (ja)
MX (2) MX2017000408A (ja)
PL (1) PL3166937T3 (ja)
PT (1) PT3166937T (ja)
RS (1) RS59619B1 (ja)
SA (1) SA517380693B1 (ja)
SG (2) SG10202010780WA (ja)
SI (1) SI3166937T1 (ja)
TW (1) TWI660952B (ja)
WO (1) WO2016007848A1 (ja)
ZA (1) ZA201700217B (ja)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9603927B2 (en) 2014-02-28 2017-03-28 Janssen Biotech, Inc. Combination therapies with anti-CD38 antibodies
US9732154B2 (en) 2014-02-28 2017-08-15 Janssen Biotech, Inc. Anti-CD38 antibodies for treatment of acute lymphoblastic leukemia
US9499514B2 (en) * 2014-07-11 2016-11-22 Celgene Corporation Antiproliferative compounds and methods of use thereof
CR20170086A (es) 2014-09-09 2017-05-22 Janssen Biotech Inc Terapias de combinación con anticuerpos anti-cd38
UA123697C2 (uk) * 2014-12-04 2021-05-19 Янссен Байотек, Інк. Спосіб лікування гострого мієлоїдного лейкозу шляхом застосування антитіла до cd38
UA124143C2 (uk) 2015-05-20 2021-07-28 Янссен Байотек, Інк. Антитіла до cd38 для лікування амілоїдозу, викликаного відкладеннями легких ланцюгів імуноглобулінів, і інших cd38-позитивних злоякісних гематологічних новоутворень
JP6816038B2 (ja) 2015-06-22 2021-01-20 ヤンセン バイオテツク，インコーポレーテツド 抗ｃｄ３８抗体及びサバイビン阻害剤による血液悪性疾患の併用療法
US20170044265A1 (en) 2015-06-24 2017-02-16 Janssen Biotech, Inc. Immune Modulation and Treatment of Solid Tumors with Antibodies that Specifically Bind CD38
US10781261B2 (en) 2015-11-03 2020-09-22 Janssen Biotech, Inc. Subcutaneous formulations of anti-CD38 antibodies and their uses
BR112018008901A8 (pt) 2015-11-03 2019-02-26 Janssen Biotech Inc formulações subcutâneas de anticorpos anti-cd 38 e seus usos
US10648983B2 (en) * 2016-01-08 2020-05-12 Celgene Corporation Methods for treating cancer and the use of biomarkers as a predictor of clinical sensitivity to therapies
EP3399978B1 (en) 2016-01-08 2020-09-09 Celgene Corporation Antiproliferative compounds, and their pharmaceutical compositions and uses
AU2017205167B2 (en) 2016-01-08 2021-07-01 Celgene Corporation Formulations of 2-(4-chlorophenyl)-N-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)methyl)-2,2-difluoroacetamide
TWI733734B (zh) 2016-01-08 2021-07-21 美商西建公司 2-(4-氯苯基)-n-((2-(2,6-二氧六氫吡啶-3-基)-1-氧基異吲哚啉-5-基)甲基)-2,2-二氟乙醯胺之固體型式，及其醫藥組合物及用途
IL262565B (en) * 2016-06-06 2022-08-01 Celgene Corp Treatment of hematological malignancy by 2-(4-chlorophenyl)-nitrogen-((2-(2,6-dioxopyridin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)methyl)-2,2-difluoroacetamide
US11535603B1 (en) 2016-09-30 2022-12-27 Deuterx, Llc Deuterium-enriched piperidinonyl-oxoisoindolinyl acetamides and methods of treating medical disorders using same
CN106928253A (zh) * 2017-03-09 2017-07-07 武汉工程大学 一种唑啉草酯的制备方法
BR112019028101A2 (pt) * 2017-06-30 2020-07-28 Celgene Corporation composições e métodos para uso de (2-(4-clorofenil)-n-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1-oxoisoindolin-5-il)metil)-2,2-difluoroacetamida)
AU2018359527A1 (en) 2017-10-31 2020-05-07 Janssen Biotech, Inc. Methods of treating high risk multiple myeloma
CN107827721B (zh) * 2017-11-17 2021-03-16 上海恩氟佳科技有限公司 一种合成4-氟环己酮的方法
WO2019136016A1 (en) * 2018-01-02 2019-07-11 Celgene Corporation Isotopologues of 2-(4-chlorophenyl)-n-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)methyl)-2,2-difluoroacetamide
CA3102214A1 (en) * 2018-06-29 2020-01-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Ligands to cereblon (crbn)
SG11202106598QA (en) * 2018-12-31 2021-07-29 Celgene Corp Compositions and methods of use of 2-(4-chlorophenyl)-n-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5yl) methyl)-2,2-difluoroacetamide
BR112021022758A2 (pt) 2019-05-31 2022-03-22 Celgene Corp Compostos de 1-oxo-isoindolina-5-carboxamida substituídos, suas composições e métodos de tratamento com os mesmos
EP4054578A4 (en) 2019-11-05 2023-11-22 Celgene Corporation COMBINATION THERAPY WITH 2-(4-CHLOROPHENYL)-N-((2-(2,6-DIOXOPIPERIDINE-3-YL)-1-OXOISOINDOLINE-5-YL) METHYL)-2,2-DIFLUOROACETAMIDE
GB201916600D0 (en) * 2019-11-14 2020-01-01 Syngenta Crop Protection Ag 81991-gb-reg-org-nat-1
AR120481A1 (es) * 2019-11-19 2022-02-16 Bristol Myers Squibb Co Compuestos útiles como inhibidores de la proteína helios
MX2022006133A (es) * 2019-12-06 2022-06-17 Celgene Corp Procesos para preparar 2-(4-clorofenil)-n-((2-(2,6-dioxopiperidin- 3-il)-1-oxoisoindolin-5-il)metil)-2,2-difluoroacetamida.
WO2021198965A1 (en) * 2020-03-31 2021-10-07 Orum Therapeutics, Inc. Neodegrader conjugates
KR20230027082A (ko) 2020-06-25 2023-02-27 셀진 코포레이션 조합 요법을 사용한 암의 치료 방법
EP4188373A1 (en) * 2020-08-03 2023-06-07 Captor Therapeutics S.A. Low molecular weight protein degraders and their applications
EP4277901A1 (en) 2021-01-13 2023-11-22 Monte Rosa Therapeutics, Inc. Isoindolinone compounds
EP4333986A1 (en) * 2021-05-06 2024-03-13 Celgene Corporation Methods of treatment with n-((r)-1-(3-chloropyridin-2-yl)- 2,2,2-trifluoroethyl)-2-((s)-2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1- oxoisoindoline-5-carboxamide
EP4091449A1 (en) * 2021-05-19 2022-11-23 Syngenta Crop Protection AG Weed control method
TW202330037A (zh) * 2021-09-08 2023-08-01 南韓商歐倫醫療公司 用於抗體藥物綴合物之連接子
WO2024027694A1 (zh) * 2022-08-01 2024-02-08 苏州开拓药业股份有限公司 一种蛋白降解剂
WO2024075080A1 (en) * 2022-10-06 2024-04-11 Orum Therapeutics, Inc. Neodegrader conjugates
WO2024169913A1 (zh) * 2023-02-15 2024-08-22 石药集团巨石生物制药有限公司 一种度胺类分子胶衍生物及其用途

Family Cites Families (75)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US4044126A (en) 1972-04-20 1977-08-23 Allen & Hanburys Limited Steroidal aerosol compositions and process for the preparation thereof
GB1429184A (en) 1972-04-20 1976-03-24 Allen & Hanburys Ltd Physically anti-inflammatory steroids for use in aerosols
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US4410545A (en) 1981-02-13 1983-10-18 Syntex (U.S.A.) Inc. Carbonate diester solutions of PGE-type compounds
US4328245A (en) 1981-02-13 1982-05-04 Syntex (U.S.A.) Inc. Carbonate diester solutions of PGE-type compounds
US4409239A (en) 1982-01-21 1983-10-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Propylene glycol diester solutions of PGE-type compounds
US4522811A (en) 1982-07-08 1985-06-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides
KR890002631B1 (ko) 1984-10-04 1989-07-21 몬산토 캄파니 생물학적으로 활성인 소마토트로핀을 지속적으로 유리하는 조성물
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US5391485A (en) 1985-08-06 1995-02-21 Immunex Corporation DNAs encoding analog GM-CSF molecules displaying resistance to proteases which cleave at adjacent dibasic residues
JPS63500636A (ja) 1985-08-23 1988-03-10 麒麟麦酒株式会社 多分化能性顆粒球コロニー刺激因子をコードするｄｎａ
US4810643A (en) 1985-08-23 1989-03-07 Kirin- Amgen Inc. Production of pluripotent granulocyte colony-stimulating factor
US5052558A (en) 1987-12-23 1991-10-01 Entravision, Inc. Packaged pharmaceutical product
US5033252A (en) 1987-12-23 1991-07-23 Entravision, Inc. Method of packaging and sterilizing a pharmaceutical product
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
PH30995A (en) 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5585112A (en) 1989-12-22 1996-12-17 Imarx Pharmaceutical Corp. Method of preparing gas and gaseous precursor-filled microspheres
IT1246382B (it) 1990-04-17 1994-11-18 Eurand Int Metodo per la cessione mirata e controllata di farmaci nell'intestino e particolarmente nel colon
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
US5543390A (en) 1990-11-01 1996-08-06 State Of Oregon, Acting By And Through The Oregon State Board Of Higher Education, Acting For And On Behalf Of The Oregon Health Sciences University Covalent microparticle-drug conjugates for biological targeting
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
US5323907A (en) 1992-06-23 1994-06-28 Multi-Comp, Inc. Child resistant package assembly for dispensing pharmaceutical medications
TW333456B (en) 1992-12-07 1998-06-11 Takeda Pharm Ind Co Ltd A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
US5360352A (en) 1992-12-24 1994-11-01 The Whitaker Corporation Wire retainer for current mode coupler
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
US6274552B1 (en) 1993-03-18 2001-08-14 Cytimmune Sciences, Inc. Composition and method for delivery of biologically-active factors
US5985307A (en) 1993-04-14 1999-11-16 Emory University Device and method for non-occlusive localized drug delivery
US5523092A (en) 1993-04-14 1996-06-04 Emory University Device for local drug delivery and methods for using the same
US6087324A (en) 1993-06-24 2000-07-11 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US6004534A (en) 1993-07-23 1999-12-21 Massachusetts Institute Of Technology Targeted polymerized liposomes for improved drug delivery
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US5759542A (en) 1994-08-05 1998-06-02 New England Deaconess Hospital Corporation Compositions and methods for the delivery of drugs by platelets for the treatment of cardiovascular and other diseases
US5660854A (en) 1994-11-28 1997-08-26 Haynes; Duncan H Drug releasing surgical implant or dressing material
US6316652B1 (en) 1995-06-06 2001-11-13 Kosta Steliou Drug mitochondrial targeting agents
ATE268591T1 (de) 1995-06-27 2004-06-15 Takeda Chemical Industries Ltd Verfahren zur herstellung von zubereitungen mit verzögerter freisetzung
TW448055B (en) 1995-09-04 2001-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Method of production of sustained-release preparation
JP2909418B2 (ja) 1995-09-18 1999-06-23 株式会社資生堂 薬物の遅延放出型マイクロスフイア
US6039975A (en) 1995-10-17 2000-03-21 Hoffman-La Roche Inc. Colon targeted delivery system
US5980945A (en) 1996-01-16 1999-11-09 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifique S.A. Sustained release drug formulations
TW345603B (en) 1996-05-29 1998-11-21 Gmundner Fertigteile Gmbh A noise control device for tracks
US6264970B1 (en) 1996-06-26 2001-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US6419961B1 (en) 1996-08-29 2002-07-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained release microcapsules of a bioactive substance and a biodegradable polymer
NZ334914A (en) 1996-10-01 2000-09-29 Stanford Res Inst Int Taste-masked microcapsule compositions and methods of manufacture using a phase seperation-coacervation technique
CA2217134A1 (en) 1996-10-09 1998-04-09 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Sustained release formulation
EP0839525B1 (en) 1996-10-31 2004-08-04 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US6131570A (en) 1998-06-30 2000-10-17 Aradigm Corporation Temperature controlling device for aerosol drug delivery
WO1998027980A2 (en) 1996-12-20 1998-07-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. Method of producing a sustained-release preparation
US5891474A (en) 1997-01-29 1999-04-06 Poli Industria Chimica, S.P.A. Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same
US6120751A (en) 1997-03-21 2000-09-19 Imarx Pharmaceutical Corp. Charged lipids and uses for the same
US6060082A (en) 1997-04-18 2000-05-09 Massachusetts Institute Of Technology Polymerized liposomes targeted to M cells and useful for oral or mucosal drug delivery
IL136951A0 (en) 1998-01-16 2001-06-14 Takeda Chemical Industries Ltd Sustained-release composition, method of its production and use thereof
US6613358B2 (en) 1998-03-18 2003-09-02 Theodore W. Randolph Sustained-release composition including amorphous polymer
US6048736A (en) 1998-04-29 2000-04-11 Kosak; Kenneth M. Cyclodextrin polymers for carrying and releasing drugs
KR19990085365A (ko) 1998-05-16 1999-12-06 허영섭 지속적으로 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립구 및그 제조방법
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
US6271359B1 (en) 1999-04-14 2001-08-07 Musc Foundation For Research Development Tissue-specific and pathogen-specific toxic agents and ribozymes
US7498171B2 (en) 2002-04-12 2009-03-03 Anthrogenesis Corporation Modulation of stem and progenitor cell differentiation, assays, and uses thereof
US7393862B2 (en) * 2002-05-17 2008-07-01 Celgene Corporation Method using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione for treatment of certain leukemias
US7968569B2 (en) 2002-05-17 2011-06-28 Celgene Corporation Methods for treatment of multiple myeloma using 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione
US20080051379A1 (en) 2004-12-01 2008-02-28 Trustees Of Boston University Compositions and Methods for the Treatment of Peripheral B-Cell Neoplasms
US8877780B2 (en) * 2006-08-30 2014-11-04 Celgene Corporation 5-substituted isoindoline compounds
MX2009001989A (es) * 2006-08-30 2009-03-09 Celgene Corp Compuestos de isoindolina 5-substituidos.
US7964354B2 (en) 2007-12-20 2011-06-21 Celgene Corporation Use of micro-RNA as a biomarker of immunomodulatory drug activity
CA2741299C (en) 2008-10-29 2017-03-28 Celgene Corporation Isoindoline compounds for use in the treatment of cancer
US9499514B2 (en) * 2014-07-11 2016-11-22 Celgene Corporation Antiproliferative compounds and methods of use thereof
AU2017205167B2 (en) 2016-01-08 2021-07-01 Celgene Corporation Formulations of 2-(4-chlorophenyl)-N-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)methyl)-2,2-difluoroacetamide
TWI733734B (zh) 2016-01-08 2021-07-21 美商西建公司 2-(4-氯苯基)-n-((2-(2,6-二氧六氫吡啶-3-基)-1-氧基異吲哚啉-5-基)甲基)-2,2-二氟乙醯胺之固體型式，及其醫藥組合物及用途
EP3399978B1 (en) 2016-01-08 2020-09-09 Celgene Corporation Antiproliferative compounds, and their pharmaceutical compositions and uses
IL262565B (en) 2016-06-06 2022-08-01 Celgene Corp Treatment of hematological malignancy by 2-(4-chlorophenyl)-nitrogen-((2-(2,6-dioxopyridin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)methyl)-2,2-difluoroacetamide

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017525757A5 (ja)
IL276946B (en) Antiproliferative compounds and methods of use
JP2021011495A5 (ja)
JP2020521740A5 (ja)
JP2010539110A5 (ja)
JP2020033357A5 (ja)
JP6117430B2 (ja) 選択的ヒストン脱アセチル化酵素抑制剤としての新規化合物およびこれを含む薬剤学的組成物
JP2007519754A5 (ja)
KR20040010713A (ko) 페닐피리딘 카보닐 피페라진 유도체
RU2008116313A (ru) Диарилминсодержащие соединения, композиции и их примеение в качестве модуляторов рецепторов с-кit
TWI628174B (zh) 新穎吡啶衍生物
JP2012503018A5 (ja)
JP2020503299A5 (ja)
JP2018530571A5 (ja)
KR20160115991A (ko) Midh1 억제제로서의 벤즈이미다졸-2-아민
CA2628844A1 (en) Pyrazole derivatives and their medical use
JP2009542721A5 (ja)
JP2011504497A5 (ja)
JP2010538076A5 (ja)
JP2013510876A5 (ja)
JP2016517878A5 (ja)
CA3137472A1 (en) Acyl sulfonamides for treating cancer
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
JP2019505595A5 (ja)
JP2004203871A (ja) 医薬組成物