JP2005505499A5 - - Google Patents

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JP2005505499A5
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  1. 以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'は治療薬により末端で置換され、
    Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
    nが、0、1又は2であり；
    R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
  2. 式中、
    R12が、(C8-C12)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、又は無水物であり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは場合によりエーテル酸素を通してX12に連結され；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；そして
    X12が、-O-である、請求項1に記載の化合物。
  3. 前記R12'が、治療薬により末端で置換される、請求項2に記載の化合物。
  4. 前記R12'が、-OCH2C6H5、-OH又は-O2CCH2CO2Hであり、かつ、前記R12が、場合により治療薬により末端で置換される、請求項2に記載の化合物。
  5. 前記R12'が、-O2CCH2CO2-であり、かつ、前記R12が、治療薬により末端で置換される、請求項4に記載の化合物。
  6. 前記治療薬が、抗ウイルス剤及び抗癌剤から成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項5に記載の化合物。
  7. 前記治療薬が、プロテアーゼ阻害薬、ポリメラーゼ阻害薬、逆転写酵素阻害薬及びヌクレオシド・アナログから成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項6に記載の化合物。
  8. 前記抗ウイルス剤が、AZTである、請求項6に記載の化合物。
  9. 前記抗癌剤が、ゲムシタビン、ara-C、5-アザシチジン、クラドリビン、フルクララビン、フルオロデオキシウリジン、シトシン・アラビノシド及び6-メルカプトプリンから成る群から選ばれる薬剤である、請求項6に記載の化合物。
  10. 以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)フェナルキル、アルコキシ、無水物、又はヒドロキシであり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それはエーテル酸素を通してX12に連結され、そして、R12'が治療薬によって末端で置換され、
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
  11. 以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)8であり；
    R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
  12. 以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)10であり；
    R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
  13. 以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)12であり；
    R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
  14. 以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)12であり；
    R12'が、-OHであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物であって、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記化合物。
  15. 哺乳動物のウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
    Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
    nが、0、1又は2であり；
    R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
  16. 前記ウイルス感染症が、HIV、肝炎ウイルス及びヘルペスウイルスから成る群から選ばれるウイルスによる感染症である、請求項15に記載の医薬組成物。
  17. 前記HIVが、HIV-1及びHIV-2から成る群から選ばれる、請求項16に記載の医薬組成物。
  18. 前記ウイルスが、A型肝炎、B型肝炎、C型肝炎、D型肝炎、E型肝炎及びG型肝炎ウイルスから成る群から選ばれる、請求項16に記載の医薬組成物。
  19. 前記ウイルスが、単純ヘルペスウイルス1型、単純ヘルペスウイルス2型、水痘・帯状ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、ライノウイルス、エプスタインバーウイルス、ヒト・ヘルペスウイルス6型、ヒト・ヘルペスウイルス7型、ヒト・ヘルペスウイルス8型から成る群から選ばれる、請求項16に記載の医薬組成物。
  20. 前記哺乳動物がヒトである、請求項15に記載の医薬組成物。
  21. 哺乳動物の、ヘルペスウイルスによる感染症を含むウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)12であり；
    R12'が、-OHであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
  22. 哺乳動物の、ヘルペスウイルスによる感染症を含むウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)12であり；
    R12'が、-OH又は-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
  23. 哺乳動物の、HIVによる感染症を含むウイルス感染症の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)8であり；
    R12'が、-OH又は-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表される構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記感染症を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
  24. 細胞内のウイルス複製の抑制用医薬組成物であって、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
    Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
    nが、0、1又は2であり；
    R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるに構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、細胞内のウイルス複製を抑制するために有効な量で含む前記医薬組成物。
  25. 前記細胞が哺乳動物細胞である、請求項24に記載の医薬組成物。
  26. 前記哺乳動物細胞が、CNS細胞及びリンパ系細胞から成る群から選ばれる細胞である、請求項25に記載の医薬組成物。
  27. 前記哺乳動物細胞が、神経膠星状細胞又はグリア細胞から成る群から選ばれる細胞である、請求項25に記載の医薬組成物。
  28. 哺乳動物の癌と闘うための医薬組成物であって、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
    Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
    nが、0、1又は2であり；
    R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるに構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、哺乳動物の癌と闘うために有効な量で含む前記医薬組成物。
  29. 前記癌が、癌腫、肉腫、神経芽細胞腫、白血病、リンパ腫、及び固形腫瘍から成る群から選ばれる癌である、請求項28に記載の医薬組成物。
  30. 哺乳動物の病気の治療用医薬組成物であって、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
    Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
    nが、0、1又は2であり；
    R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるに構造を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくはそのプロドラッグを、上記病気を治療するために有効な量で含む前記医薬組成物。
  31. 前記病気が、脳疾患、CNS疾患、リンパ系疾患、生殖系疾患、心疾患、腎臓病、及び肝疾患から成る群から選ばれる病気である、請求項30に記載の医薬組成物。
  32. 化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシ、無水物、あるいは水素であり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは、場合によりリンカー部分Lを通してX12に連結され、そして、場合によりR12'が治療薬により末端で置換され、
    Lが、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X11が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X12が、-O-、-S-、-NH2-又は-NHC(O)-であり；
    X13が、-O-、-S-、-CH2-、無水物又は(C1-C16)アルコキシであり；
    nが、0、1又は2であり；
    R13が、治療薬又は-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、(C1-C8)アルキレンであり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立に-H、(C1-C8)アルキル又は(C1-C8)アルコキシである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
  33. 式中、
    R12が、(C8-C12)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)フェナルキル、又はアルコキシ若しくはヒドロキシであり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それは場合によりエーテル酸素を通してX12に連結され；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；そして
    X12が、-O-である、請求項32に記載の医薬組成物。
  34. 前記R12'が、治療薬により末端で置換される、請求項33に記載の医薬組成物。
  35. 前記R12'が、-OCH2C6H5、-OH又は-O2CCH2CO2Hであり、かつ、前記R12が、場合により治療薬により末端で置換される、請求項33に記載の医薬組成物。
  36. 前記R12'が、-O2CCH2CO2-であり、かつ、前記R12が、治療薬により末端で置換される、請求項35に記載の医薬組成物。
  37. 前記治療薬が、抗ウイルス剤及び抗癌剤から成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項36に記載の医薬組成物。
  38. 前記治療薬が、プロテアーゼ阻害薬、ポリメラーゼ阻害薬、逆転写酵素阻害薬及びヌクレオシド・アナログから成る群から選ばれる薬剤を含む、請求項37に記載の医薬組成物。
  39. 前記抗ウイルス剤が、AZTである、請求項37に記載の医薬組成物。
  40. 前記抗癌剤が、ゲムシタビン、ara-C、5-アザシチジン、クラドリビン、フルクララビン、フルオロデオキシウリジン、シトシン・アラビノシド及び6-メルカプトプリンから成る群から選ばれる薬剤である、請求項37に記載の医薬組成物。
  41. 化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12が、(C1-C16)アルキル、分岐のアルキル、アルケニル又はアルキニルであり；
    R12'が、(C1-C16)フェナルキル、アルコキシ、無水物、又はヒドロキシであり、
    但し、R12'がヒドロキシではないとき、それはエーテル酸素を通してX12に連結され、そして、R12'が治療薬によって末端で置換され、
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
  42. 化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)8であり；
    R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
  43. 化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)10であり；
    R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
  44. 化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)12であり；
    R12'が、-O2CCH2CO2AZTであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
  45. 化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物であって、上記化合物が、以下の式(III)：
    Figure 2005505499
     ｛式中、
    R11が、-C12H25であり；
    R12が、-(CH2)12であり；
    R12'が、-OHであり；
    X11が、-S-であり；
    X12が、-O-であり；
    X13が、-O-であり；
    R13が、-R3N(R6)(R7)R8であり；
    R3が、-CH2CH2-であり；そして
    R6、R7及びR8が、各々独立にメチルである。｝によって表されるの構造を有する化合物であり、さらに医薬として許容されるその塩又はそのプロドラッグのいずれかであってもよい上記医薬組成物。
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