AR040406A1 - Antagonistas de histamina h3 de benzimidazolona - Google Patents

Antagonistas de histamina h3 de benzimidazolona

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AR040406A1 AR20030101341A ARP030101341A AR040406A1 AR 040406 A1 AR040406 A1 AR 040406A1 AR 20030101341 A AR20030101341 A AR 20030101341A AR P030101341 A ARP030101341 A AR P030101341A AR 040406 A1 AR040406 A1 AR 040406A1
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Abstract

También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la fórmula (1). Asimismo se describen métodos para el tratamiento de varias enfermedades o trastornos, tales como por ejemplo la alergia, afecciones de las vías respiratorias inducidas por alergia, y congestión (por ejemplo, congestión nasal) usando los compuestos de la fórmula (1). Asimismo se describen métodos para el tratar varias enfermedades o trastornos, tales como por ejemplo la alergia, afecciones de las vías respiratorias inducidas por alergia, y congestión (por ejemplo, congestión nasal) mediante el uso de los compuestos de fórmula (1) en combinación con un antagonista de H1. Reivindicación 1: Un compuesto que está representado por la fórmula estructural (1) o una sal o solvato de los mismos farmacéuticamente aceptable, en los cuales: la línea de puntos representa un doble enlace opcional; a es 0 a 3; b es 0 a 3; n es 1, 2 o 3; p es 1, 2 o 3 con la condición de que cuando M2 es N, entonces p no es 1; r es 1, 2, o 3 con la condición de que cuando r es 2 o 3, entonces M2 es C(R3) y p es 2 o 3; A es un enlace o alquileno C1-6; M1 es C(R3) o N; M2 es C (R3) o N; Y es -C(=O)-, -C(=S)-, -(CH2)q-, -NR4C(=O)-, -C(=O)NR4-, -C(=O)CH2-, -CH2(C=O)-, -SO1-2-, -NH-C(=N-CN)- o -C(=N-CN)-NH-; con la condición de que cuando M1 es N, I no es -NR4C(=O)- o -NH-C(=N-CN)- ; y cuando M2 es N, Y no es -C(=O)NR4- o -C(=N-CN)-NH- ; q es 1 a 5, con la condición de que cuando M1 y M2 son ambos N, q no es 1; Z es un enlace, alquileno C1-6, alquenileno C1-6, -C(=O)-, -CH(CN)-, o -CH2-C(=O)NR4-; R1 es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (2); k es 0, 1, 2, 3 o 4; k1 es 0, 1, 2 o 3; k2 es 0, 1 o 2; R es H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C2-6-, haloalquilo C1-6-, haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6-, R29-O-C(O)-alquilo C1-6-, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, N (R30)(R31)-alquilo C1-6-, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, R32-arilo, R32-arilalquilo C1-6-, R32-ariloxialquilo C1-6-, R32-heteroarilo, R32-heteroarilalquilo C1-6-, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6 alquilo C1-6-, N(R30)(R31)-C(O)-alquilo C1-6-, o heterocicloalquilalquilo C1-6-; R2 es un anillo heteroarilo de seis miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre N o N-O, siendo los átomos de anillo remanentes carbono; un anillo heteroarilo de cinco miembros que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O o S, siendo el resto de los anillos carbono; R32-quinolilo ; R32-arilo; heterocicloalquilo ; cicloalquilo C3-6; alquilo C1-6; hidrógeno; o de fórmulas (3), (4) y (5) donde dicho anillo heteroarilo de seis miembros o dicho anillo heteroarilo de cinco miembros está opcionalmente substituido con R6; X es CH o N; Q es un enlace o alquileno C1-6; Q1 es un enlace alquileno C1-6 o -N(R4)-; R3 es H, halógeno, alquilo C1-6, -OH o alcoxi C1-6; R4 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil (C3-6)alquilo C1-6, R33-arilo, R33-arilalquilo C1-6, y R32-heteroarilo ;R5 es hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)R20, -C(O)2R20, -C(O)N(R20)2 o alquilo C1-6 -SO2-; o R4 y R5, conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; R6 representa de1 a 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en -OH, halógeno, alquilo C1-6-, alcoxi C1-6, alquil C1-6tio, -CF3, -NR4R5, NO2, -CO2R4, -CON(R4)2, -CH2-NR4R5, -CN, o de fórmulas (6), (7) y (8), o 2 substituyentes R6 conjuntamente en el mismo carbono son =O; R12 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, o flúor, con la condición de que cuando R12 es hidroxi o flúor, entonces R12 no está unido a un carbono adyacente a un nitrógeno; o dos substituyentes R12 conjuntamente forman un puente alquilo C1 a C2 de un carbono de anillo a otro carbono de anillo no adyacente; o R12 es =O; R13 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, o flúor, con la condición de que cuando R13 es hidroxi o flúor entonces R13 no están unido a un carbono adyacente a un nitrógeno; o dos substituyentes R13 conjuntamente forman un puente alquilo C1 a C2 de un carbono de anillo a otro carbono de anillo no adyacente; o R13 es =O; R20 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, o arilo, donde dicho grupo arilo está opcionalmente substituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de halógeno, -CF3, -OCF3, hidroxi, o metoxi; o cuando dos grupos R20 están presentes, dichos dos grupos R20 tomados conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros; R22 es alquilo C1-6, R34-arilo o heterocicloalquilo; R24 es H, alquilo C1-6, -SO2R22 o R34-arilo; R25 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, -CN, -NO2, halógeno, -CF3, -OH, alcoxi C1-6, alquil C1-6-C(O)-, aril-C(O)-, N(R4)(R5)-C(O)-, N(R4)(R5)-S(O)1-2-, halo-alquilo C1-6- o halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6-; R29 es H, alquilo C1-6, R35-arilo o R35-arilalquilo C1-6-; R30 es H, alquilo C1-6 -, R35-arilo o R35-arilalquilo C1-6-; R31 es H, alquilo C1-6-, R35-arilo, R35-arilalquilo C1-6 -, alquilo C1-6-C(O)-, R35- aril-C(O)-, N(R4)(R5)-C(O)-, alquilo C1-6-S(O)2- o R35-aril-S(O)2-; o R30 y R31 conjuntamente son -(CH2)4-5-, -(CH2)2-O-(CH2)2- o -(CH2)2-N(R29)-(CH2)2- y forman un anillo con el nitrógeno al cual están unidos; R32 representa de 1 a 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, -OH, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -SR22, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -NR37R38, -NO2, -CO2R37, -CON(R37)2, -S(O)2R22, -S(O)2N(R20)2, -N(R24)S(O)2R22, -CN, hidroxialquilo C1-6- y -OCH2CH2OR22; R33 representa de 1 a 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno, -CN, -NO2, -OCHF2 y -O-alquilo C1-6; R34 representa de 1 a 3 substituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, halógeno, -CF3, -OCF3, -OH y -OCH3; R35 representa de 1 a 3 substituyentes independientemente seleccionados de hidrogeno, halo, alquil C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, fenoxi, -CF3, -N (R36)2, -COOR20 y -NO2; R36 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; R37 está independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6alquilo C1-6, R33-arilo, R33-arilalquilo C1-6, y R32-heteroarilo; y R38 es hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)R20, -C(O)2R20, -C(O)N(R2)2 o alquil C1-6 -SO2-; o R37 y R38, conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo.
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Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20020507A1 (es) * 2000-10-17 2002-06-25 Schering Corp Compuestos no-imidazoles como antagonistas del receptor histamina h3
AR040406A1 (es) * 2002-04-18 2005-04-06 Schering Corp Antagonistas de histamina h3 de benzimidazolona
MXPA04010173A (es) * 2002-04-18 2005-02-03 Schering Corp Derivados de (1-4-piperidinil)bencimidazol utiles como antagonistas de histamina h3.
AU2003247829A1 (en) * 2002-06-28 2004-01-19 Euro-Celtique, S.A. Therapeutic piperazine derivatives useful for treating pain
US7332508B2 (en) * 2002-12-18 2008-02-19 Novo Nordisk A/S Substituted homopiperidine, piperidine or pyrrolidine derivatives
DK1615909T3 (da) 2003-04-23 2008-11-17 Glaxo Group Ltd Piperazin-derivater og deres anvendelse til behandling af neurologiske og psykiatriske sygdomme
US20050119266A1 (en) * 2003-10-01 2005-06-02 Yan Shi Pyrrolidine and piperidine derivatives as factor Xa inhibitors
CA2550012A1 (en) * 2003-12-17 2005-06-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Urea derivative, process for producing the same and use
AU2005259947A1 (en) * 2004-06-28 2006-01-12 Hutta, Daniel A. Hetero isonipecotic modulators of vanilloid VR1 receptor
TW200633990A (en) * 2004-11-18 2006-10-01 Takeda Pharmaceuticals Co Amide compound
AU2006218404A1 (en) * 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. N-phenyl benzamide derivatives as sirtuin modulators
MX2007016523A (es) 2005-06-20 2008-03-06 Schering Corp Piperidinas sustituidas ligadas a carbono y derivados de las mismas utiles como antagonistas de hsitamina h3.
ATE450526T1 (de) * 2005-06-20 2009-12-15 Schering Corp Als antagonisten von histamin h3 geeignete piperidinderivate
AU2006275568A1 (en) * 2005-08-02 2007-02-08 Neurogen Corporation Dipiperazinyl ketones and related analogues
WO2007019344A1 (en) * 2005-08-04 2007-02-15 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Imidazo [2,1-b] thiayole derivatives as sirtuin modulating compounds
US8088928B2 (en) * 2005-08-04 2012-01-03 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
US7855289B2 (en) * 2005-08-04 2010-12-21 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
US8093401B2 (en) * 2005-08-04 2012-01-10 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Sirtuin modulating compounds
EP1931665A1 (en) 2005-09-20 2008-06-18 Schering Corporation 1-[[1-[(2-amin0-6-methyl-4-pyridinyl)methyl]-4-flu0r0-4-piperidinyl,]carbonyl]-4-[2-(2-pyridinyl)-3h-imidaz0[4, 5-b]pyridin-3-yl]piperidine useful as histamine h3 antagonist
PE20071009A1 (es) * 2005-12-21 2007-10-24 Schering Corp Compuestos derivados de fenoxipiperidinas como antagonistas de histamina h3
MX2008008340A (es) * 2005-12-21 2008-09-03 Schering Corp Tratamiento de enfermedad de higado graso no alcoholica usando agentes reductores de colesterol y/o antagonista/agonista inverso de receptor de histamina 3.
PE20071136A1 (es) * 2005-12-21 2007-12-29 Schering Corp Derivados de anilina sustituida como antagonistas de la histamina h3
PE20071162A1 (es) * 2005-12-21 2007-11-30 Schering Corp Combinacion de un antagonista/agonista inverso de h3 y un supresor del apetito
US20070197590A1 (en) * 2006-01-31 2007-08-23 Demong Duane E Substituted dipiperidine ccr2 antagonists
US7728031B2 (en) * 2006-02-24 2010-06-01 Abbott Laboratories Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives
WO2008045564A2 (en) * 2006-10-12 2008-04-17 Epix Delaware, Inc. Carboxamide compounds and their use as antagonists of the chemokine ccr2 receptor
AR065495A1 (es) * 2007-03-02 2009-06-10 Schering Corp Metodos para usar derivados de bencimidazol para tratar o prevenir dolor, diabetes, complicacion diabetica composiciones.
CL2008001822A1 (es) * 2007-06-20 2009-03-13 Sirtris Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de tiazolo[5,4-b]piridina; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y uso del compuesto en el tratamiento de la resistencia a la insulina, sindrome metabolico, diabetes, entre otras.
EP2215066A1 (en) * 2007-11-01 2010-08-11 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Amide derivatives as sirtuin modulators
JP2011503066A (ja) * 2007-11-08 2011-01-27 サートリス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 可溶化チアゾロピリジン誘導体
CN101925383A (zh) 2007-12-11 2010-12-22 赛特帕斯凡德株式会社 甲酰胺化合物及其作为趋化因子受体激动剂的应用
CA2956278C (en) * 2008-01-04 2022-03-01 Schabar Research Associates Llc Unit oral dose compositions composed of ibuprofen and famotidine and applications thereof
JP5628828B2 (ja) 2008-12-19 2014-11-19 サートリス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド チアゾロピリジンサーチュイン調節化合物
WO2011153359A1 (en) 2010-06-04 2011-12-08 Albany Molecular Research, Inc. Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
JP2014114212A (ja) * 2011-03-29 2014-06-26 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd 新規ベンズイミダゾール誘導体
WO2013151982A1 (en) 2012-04-03 2013-10-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods and compounds useful in treating pruritus, and methods for identifying such compounds
US10112929B2 (en) 2015-03-09 2018-10-30 Bristol-Myers Squibb Company Lactams as inhibitors of rock
US11739070B2 (en) 2018-01-19 2023-08-29 Idorsia Pharmaceuticals Ltd. C5A receptor modulators
MA55556A (fr) 2019-04-02 2022-02-09 Aligos Therapeutics Inc Composés ciblant prmt5
US10639315B1 (en) 2019-05-21 2020-05-05 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treating Alzheimer's disease
US10898493B2 (en) 2019-04-12 2021-01-26 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for psychiatric symptoms of patients with Alzheimer's disease
US10639314B1 (en) 2019-04-30 2020-05-05 LA PharmaTech Inc. Method of treating Alzheimer's disease
US11744833B2 (en) 2019-04-12 2023-09-05 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treatment of insomnia
US11318144B2 (en) 2019-04-12 2022-05-03 LA PharmaTech Inc. Compositions and methods for treating Alzheimer's disease and Parkinson's disease
US11389458B2 (en) 2019-04-12 2022-07-19 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treating parkinson's and huntington's disease
US11938139B2 (en) 2019-04-12 2024-03-26 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for anxiety, depression and other psychiatric disorders
US11690849B2 (en) 2019-04-12 2023-07-04 LA PharmaTech Inc. Method of treating dementia
US10966989B2 (en) 2019-04-12 2021-04-06 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treating mental, behavioral, cognitive disorders
JP2022536017A (ja) * 2019-04-30 2022-08-12 ラ ファーマテック インコーポレイテッド 精神障害、行動障害、認知障害を処置する方法
CN110105263A (zh) * 2019-05-13 2019-08-09 常州大学 一种阿米卡星中间体的合成方法
US11324727B2 (en) 2020-07-15 2022-05-10 Schabar Research Associates, Llc Unit oral dose compositions composed of naproxen sodium and famotidine for the treatment of acute pain and the reduction of the severity of heartburn and/or the risk of heartburn
CA3159988C (en) 2020-07-15 2023-09-19 Bernard Schachtel Unit oral dose compositions composed of ibuprofen and famotidine for the treatment of acute pain and the reduction of the severity and/or risk of heartburn
IL308071A (en) * 2021-06-23 2023-12-01 Hoffmann La Roche Process for preparing NLRP3 inhibitors
US11351179B1 (en) 2021-08-05 2022-06-07 LA PharmaTech Inc. Pharmaceutical compositions and methods for treatment of psychiatric disorders
WO2024133610A1 (en) * 2022-12-23 2024-06-27 F. Hoffmann-La Roche Ag Proccesses for the preparation of an nlrp3 inhibitor

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0730037B2 (ja) 1987-03-13 1995-04-05 第一製薬株式会社 ピリミジニルプロピオン酸誘導体
JP2807577B2 (ja) * 1990-06-15 1998-10-08 エーザイ株式会社 環状アミド誘導体
JP3859738B2 (ja) * 1993-05-26 2006-12-20 大日本住友製薬株式会社 キナゾリノン誘導体
FR2725986B1 (fr) * 1994-10-21 1996-11-29 Adir Nouveaux derives de piperidine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA2200468A1 (en) * 1994-10-27 1996-05-09 Wayne J. Thompson Muscarine antagonists
US5574044A (en) * 1994-10-27 1996-11-12 Merck & Co., Inc. Muscarine antagonists
GB9521781D0 (en) * 1995-10-24 1996-01-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US6211199B1 (en) * 1995-11-17 2001-04-03 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidines useful for the treatment of allergic diseases
CN1098264C (zh) * 1995-11-17 2003-01-08 阿温蒂斯药物公司 用于治疗变态反应疾病的取代的4－(1h－苯并咪唑－2－基－氨基)哌啶
NZ334063A (en) 1996-08-16 2000-09-29 Schering Corp use of a combination of a histamine H1 receptor antagonist and a histamine H3 receptor antagonist to treat upper airway allergic responses
US5869479A (en) 1997-08-14 1999-02-09 Schering Corporation Treatment of upper airway allergic responses
DE19952146A1 (de) * 1999-10-29 2001-06-07 Boehringer Ingelheim Pharma Arylalkane, Arylalkene und Aryl-azaalkane, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
AU2001292730A1 (en) * 2000-09-20 2002-04-02 Schering Corporation Substituted imidazoles as dual histamine h1 and h3 agonists or antgonists
PE20020507A1 (es) 2000-10-17 2002-06-25 Schering Corp Compuestos no-imidazoles como antagonistas del receptor histamina h3
CN1298715C (zh) 2001-03-13 2007-02-07 先灵公司 作为组胺h3拮抗剂的非咪唑化合物
US7164024B2 (en) * 2001-04-20 2007-01-16 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Benzimidazolone derivatives
AR040406A1 (es) * 2002-04-18 2005-04-06 Schering Corp Antagonistas de histamina h3 de benzimidazolona

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Publication number Publication date
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