라스베리카제
Rasburicase | |
| 임상자료 | |
|---|---|
| 상명 | Elitek, Fasturtec |
| AHFS/Drugs.com | 모노그래프 |
| 라이센스 데이터 | |
| 임신 , 카테고리 |
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| 경로: 행정 | 정맥 주입 |
| ATC 코드 | |
| 법적현황 | |
| 법적현황 | |
| 약동학 데이터 | |
| 생체이용가능성 | 해당 없음 |
| 제거 반감기 | 18시간 |
| 식별자 | |
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| CAS 번호 | |
| IUPHAR/BPS | |
| 드러그뱅크 | |
| 켐스파이더 |
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| 유니 | |
| 케그 | |
| 켐벨 | |
| ECHA InfoCard | 100.207.686  |
| 화학 및 물리적 데이터 | |
| 공식 | C1521H2381N417O461S7 |
| 어금질량 | 34109.66 g·197−1 |
  (이게 뭐야?) (iii) | |
라스부리카아제(Rasburicase, 미국의 Elitek, EU의 Fasturtec)는 혈액에서 요산을 맑게 하는데 도움을 주는 약이다. 알란토인에 요산을 대사하는 효소인 요산 산화효소의 재조합 버전이다. 요산 산화효소는 많은 포유류에게 존재하는 것으로 알려져 있지만 인간에게는 자연적으로 발생하지 않는다.[1] 라스부리케아제는 유전적으로 조작된 사카로마이오스 세레비시아 변종에 의해 생성된다. 라스부리카아제의 보완 DNA(cDNA) 부호화는 아스페르길루스 플라보우스 변종에서 복제되었다.[1]
라스부리카아제는 동일한 부유닛을 가진 4중성 단백질이다. 각 서브 유닛은 약 34 kDa의 분자 질량을 가진 단일 301 아미노산 폴리펩타이드 체인으로 구성된다. 이 약품은 희석제로 개조한 후 정맥주사를 위해 고안된 무균 백색에서 백색에서 백색까지 라오필화 분말이다. Elitek(라스부리카제)는 재구성 후 1.5 mg/mL 농도로 라스부리카제를 함유한 무색 유리병 3 mL와 10 mL로 공급된다.[2]
그것은 세계보건기구의 필수 의약품 목록에 올라 있다.[3]
의학적 용법
라스부리카아제는 미국 식품의약청(및 유럽 식약청)이 백혈병, 림프종 등 혈액암에 대한 항암치료를 받는 사람에게 종양 투석증후군(TLS)[4]의 예방과 치료를 위해 사용하는 것으로 승인됐다. 다만 2017년 기준 신장질환 감소나 사망위험 감소 등 중요한 혜택을 초래하는지는 명확하지 않다.[5]
다른 원천에서 나온 요산의 혈중 수치가 심하게 높은 것을 치료한 것으로 조사되고 있다. 예를 들어 통풍,[6] 기타 류마티스 질환, 신장 장애로 인한 횡문근융해증 등에 사용되어 왔다.[7]
금기
Rasburicase 사용은 G6PDH 결핍 환자들에게 금지된다.[8]
부작용
라스부리카제 투여는 아나필락시스(증상 미상)를 유발할 수 있으며, 요산염 반응에서 과산화수소가 생성되어 G6PDH 결핍증 등 취약한 개인에서 메트헤모글로빈혈증이 발생할 수 있다.[1] 라스베리카제 강좌를 시작하기 전에 G6PDH 결핍에 대한 검사를 환자에게 권고했다.[1]
약리학
작용기전
인간에게 있어 요산은 청주의 화농적 경로의 마지막 단계다. 라스부리카아제는 용해성이 낮은 요산의 효소 산화를 화학 반응에서 이산화탄소와 과산화수소를 부산물로 하여 활동성이 낮고 보다 수용성이 높은 대사물 알란토인으로 촉매한다.[1]
약리역학
플라즈마 요산 측정은 임상 연구에서 라스부리카제의 효과를 평가하기 위해 사용되었다. 매일 0.15~0.20mg/kg 라스부리카제를 최대 5일간 투여한 후 4시간 이내에 혈장 요산 수치가 감소해 성인 98%, 소아환자의 90%에서 7일 이상 7.5mg/dL 이하로 유지됐다. 0.15~0.20mg/kg 라스부리카아제 선량에 대한 요산제어에 대한 선량 반응 효과의 증거는 없었다.[2]
약동학
라스부리카아제의 약동학은 백혈병, 림프종 또는 기타 혈액학적 악성 종양을 가진 소아 및 성인 환자 모두에서 평가되었다. AUC0-24시간과 Cmax에 의해 측정된 라스베리카제 노출은 선량 범위가 0.15~0.2mg/kg일 때 증가하는 경향이 있었다. 평균 말기 반감기는 소아환자와 성인환자 사이에 유사했으며 15.7시간에서 22.5시간 범위였다. 라스부리카제 평균 유통량은 소아환자의 경우 110~127mL/kg, 성인환자의 경우 75.8~138mL/kg이었다. 복용 1일에서 5일 사이에 라스부리카아제(< 1.3배)의 최소 축적량이 관찰되었다. 성인의 경우 나이, 성별, 기준 간 효소 및 크레아티닌 간극이 라스부리카제의 약동학에는 영향을 미치지 않았다. 교차 연구 비교 결과 0.15 또는 0.20mg/kg에서 라스부리카제를 투여한 후 체중 정상화된 간극의 기하학적 평균값은 일본어(n=20)가 백인(n=22)보다 약 40% 낮았다.[2]
사회와 문화
경제학
라스베리카제는 기존 치료제보다 훨씬 비싸다.[9]
참조
- ^ a b c d e Wilson FP, Berns JS (October 2012). "Onco-nephrology: tumor lysis syndrome". Clin J Am Soc Nephrol. 7 (10): 1730–9. doi:10.2215/CJN.03150312. PMID 22879434.
- ^ a b c "Elitek (rasburicase)". Rxlist.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Ho VQ, Wetzstein GA, Patterson SG, Bradbury R (April 2006). "Abbreviated rasburicase dosing for the prevention and treatment of hyperuricemia in adults at risk for tumor lysis syndrome". Supportive Cancer Therapy. 3 (3): 178–82. doi:10.3816/SCT.2006.n.016. PMID 18632493.
- ^ Cheuk, Daniel Kl; Chiang, Alan Ks; Chan, Godfrey Cf; Ha, Shau Yin (8 March 2017). "Urate oxidase for the prevention and treatment of tumour lysis syndrome in children with cancer". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017 (3): CD006945. doi:10.1002/14651858.CD006945.pub4. ISSN 1469-493X. PMC 6464610. PMID 28272834.
- ^ Cammalleri L, Malaguarnera M (2007). "Rasburicase represents a new tool for hyperuricemia in tumor lysis syndrome and in gout". International Journal of Medical Sciences. 4 (2): 83–93. doi:10.7150/ijms.4.83. PMC 1838823. PMID 17396159.
- ^ Lin, PY; et al. (2011), "Rasburicase improves hyperuricemia in patients with acute kidney injury secondary to rhabdomyolysis caused by ecstasy intoxication and exertional heat stroke", Pediatr Crit Care Med, 12 (6): e424–e427, doi:10.1097/PCC.0b013e3182192c8d, PMID 21572370, S2CID 23910863.
- ^ Dean, Laura (29 September 2020). "Rasburicase Therapy and G6PD and CYB5R Genotype". Medical Genetics Summaries.
- ^ Reinders MK, van Roon EN, Brouwers JR, Jansen TL (March 2005). "A costly therapeutic dilemma in tophaceous gout: is etanercept or rasburicase preferable?". Annals of the Rheumatic Diseases. 64 (3): 516, author reply 516. doi:10.1136/ard.2003.017087corr1. PMC 1755382. PMID 15708917.
외부 링크
- "Rasburicase". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
