파파베린

Papaverine
파파베린
Papaverine.svg
Papaverine-from-xtal-3D-balls-B.png
임상 데이터
발음/pəpévərien/
상호파바비드, 기타
AHFS/Drugs.com모노그래프
Medline Plusa682707
임신
카테고리
  • AU: A
루트
행정부.		구강, 정맥주사, 근육내, 직장내, 내장내
ATC 코드
법적 상태
법적 상태
  • AU: S4 (처방만)
  • 다음과 같습니다US. §만의
약동학 데이터
바이오 어베이러빌리티80%
단백질 결합~90%
대사간염
반감기 제거1.5~2시간
배설물신장
식별자
  • 1-(3,4-디메톡시벤질)-7,8-디메톡시이소퀴놀린
CAS 번호
PubChem CID
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
첸블
CompTox 대시보드 (EPA )
ECHA 정보 카드100.000.361 Edit this at Wikidata
화학 및 물리 데이터
공식C20H21NO4
몰 질량339.391 g/120−1
3D 모델(JSmol)
  • COC1cc(cc1)OC) Cc2c3cc(c(cc3ccn2)OC) OC
  • InChI=1S/C20H21NO4/c1-22-17-6-13(10-18)23-2)9-16-15-12-20(25-4)19(24-3)11-14(15)7-8-21/H5-8,10-12H,9-24H checkY,1-24H
  • 키: XQYZDYMELSJDRZ-UHFFFAOYSA-N checkY
☒NcheckY (이게 뭐죠?) (표준)

파파베린(라틴어 파파버)은 주로 내장경련과 혈관경련 치료에 사용되며 때로는 발기부전 치료에 사용된다.그것은 급성 장간막 허혈 치료에 사용된다.파파베린은 아편 양귀비에서 발견되지만 진통성 모르핀 유사 화합물과 구조 및 약리 작용 모두 다르다.

역사

절개부에서 흘러나오는 라텍스(아편)를 보여주는 파파버 솜니페럼 캡슐.파파베린은 아편에서 자연적으로 발생한다.

파파베린은 1848년 게오르크 메르크 (1825–1873년)[1]에 의해 발견되었다.Merck는 독일 화학자 Justus von Liebig와 August Hofmann의 학생이었고, 그는 독일의 주요 화학 및 제약 [2]회사인 Merck 회사의 설립자 Emanuel Merck (1794–1855)의 아들이었다.

사용하다

파파베린은 위장관, 담관 및 요관의 경련을 치료하고 지주막하 출혈(풍선 혈관 [3]형성술과 결합) 및 관상동맥 바이패스 [4]수술에서 뇌 및 관상동맥 혈관 확장제로 사용하도록 승인되었습니다.파파베린은 또한 혈관에 직접 적용되는 미세수술에서 평활근 이완제로 사용될 수 있다.

파파베린은 단독 또는 조합하여 발기부전 약물로 사용된다.[5][6]파파베린은 음경 조직에 주입될 때 직접적인 평활근 이완과 그에 따른 혈액으로 말뭉치 충전을 유발하여 발기를 일으킨다.ED [7]치료에도 국소 젤을 사용할 수 있습니다.

그것은 또한 다른 글리코사미노글리칸과 단백질 [8][9]현탁액과 함께 혈관의 저온 보존에도 일반적으로 사용된다.베라파밀, 펜톨라민, 니페디핀, 톨라졸린 또는 니트로프루시드와 [10][11]함께 사용할 경우 저온 보존 시 혈관 확장제로 기능합니다.

파파베린은 또한 조직 확장의 국소적인 성장 인자로 연구되고 있으며 어느 정도 성공을 [12]거두고 있다.

파파베린은 편두통의 [13][14][15]예방책으로 사용된다.몇 가지 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제, 삼환계 항우울제 및 디발프로익스 등의 일부 항경련제 등의 제1라인 약물이 아니라 SSRI, 안지오텐신II 수용체 길항제 등의 제2라인 약물과 SSRIs, 안지오텐신II 수용체 길항제 등의 제1라인 약물과 편두통 예방에 실패했을 때 또는 견딜 수 없는 부작용이 발생하거나 동반한다.비트레인

파파베린은 또한 모르핀, 코데인 및 경우에 따라서는 노스카핀 및 기타와 함께 파파베레툼(옴노폰, 판토폰) 등의 아편 알칼로이드염의 조합에 아편과 유사한 비율로 존재하거나 특정 용도에 맞게 수정된다.

파파베린은 일부[16] 헤로인에서 오염물질로 발견되며 법의학 연구소에서 헤로인 프로파일링에서 그 [17]출처를 밝히기 위해 사용될 수 있다.이 대사물들은 또한 헤로인 사용자의 소변에서 발견될 수 있으며, 길거리 헤로인을 의약품 디아세틸모르핀과 [18]구별할 수 있게 해준다.

메커니즘

생체 내 작용 메커니즘은 완전히 명확하지 않지만, 순환 AMP 및 순환[clarification needed] GMP 수준의 상승을 유발하는 효소 포스포디에스테라아제의 억제는 유의하다.그것은 또한 미토콘드리아 호흡을 바꿀 수 있다.

파파베린은 또한 뇌의 선조체에서 주로 발견되는 PDE10A 아형의 선택적 포스포디에스테라아제 억제제인 것으로 입증되었다.생쥐에게 만성적으로 투여하면 운동 및 인지결손과 불안감을 증가시켰지만, 반대로 모든 연구가 이러한 [21]관점을 지지하는 것은 아니지만 항정신병 효과를 [19][20]낼 수 있다.

부작용

파파베린 치료의 빈번한 부작용에는 다형성 심실 빈박, 변비, 술포브로모프탈레인[22] 유지 테스트(간 기능 결정에 사용), 아미노산가수치의 증가, 알칼리성 인산가수분해효소 수치 증가, 졸음 및 현기증이 포함된다.

드문 부작용으로는 얼굴 홍조, 다한증, 피부발진, 동맥저혈압, 빈맥, 식욕부진, 황달, 호산구증, 혈전감소증, 혼합형 간염, 두통, 알레르기 반응, 만성 활성 간염, 그리고 뇌혈관 [23]경련의 역설적 악화 등이 있다.

사우로푸스 앤드로기누스 식물의 파파베린은 기관지염과 연결되어 [24]있다.

제제 및 상호

파파베린은 염산염, 코덱카르본산염, 아데닐산염, 테프로실산염의 복합체로 이용 가능하다.그것은 또한 한때 브롬화수소, 캠실산염, 크롬실산염, 니코틴산염, 아미그달산 페닐글리콜산염의 소금으로도 사용 가능했다.염산염은 근육 내, 정맥 내, 직장 내 및 경구 투여에 사용할 수 있습니다.테프로실레이트는 정맥주사, 근육내 및 경구투여 제제로 제공됩니다.코덱카르복실산염은 아데닐산염과 마찬가지로 경구 형태로만 사용할 수 있습니다.

그 codecarboxylate는 이름으로 시판되고 있Albatran,[25]Dicertan,[26]과 염산 소금 등 다양하게 Artegodan(독일), Cardioverina(유럽과 미국 외 국가들), Dispamil(유럽과 미국 외 국가들), Opdensit(독일), Panergon(독일), Paverina Houde(이탈리아, 벨기에)으로 판매된다로 adenylate., PavacaP(미국), Pavadyl(미국), 파파베린(이스라엘), Papaverin-Hamelin(독일), Paveron(독일), Spasmo-Nit(독일), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav(Canada[27]), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pava.cen,Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon, Pavadel, Pavagen, Ro-Papav, Vaso-Pav, Papin-hcl, Qua bid, Paptial TR,[28] Pap-kaps.헝가리에서, 파파베린과 호마트로핀 메틸브로미드는 [29]담즙을 배출하는 것을 돕는 약한 약물에 사용됩니다.

레퍼런스

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