네모녹사신

Nemonoxacin
네모녹사신
Nemonoxacin structure.svg
이름
선호 IUPAC 이름
7-[(3S,5S)-3-아미노-5-메틸피페리딘-1-yl]-1-사이클로프로필-8-메톡시-4-옥소-1,4-디히드로퀴놀린-3-카르복실산
식별자
3D 모델(JSmol)
체비
켐벨
켐스파이더
드러그뱅크
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4-13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11-,12-/m0/s1
    키: AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXSA-N
  • InChI=1/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4-13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11-,12-/m0/s1
    키: AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXBZ
  • C[C@H]1C[C@H](N)CN(C1)c2ccc3c(c2OC)n(C4CC4)cc(c3=O)C(=O)O
특성.
C20H25N3O4
어금질량 371.437 g·1998−1
약리학
J01MB08(WHO)
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
Infobox 참조 자료

네모녹사신은 임상시험이 진행 중인 무불화 퀴놀론 항생제다.[1]그것은 플루우루퀴놀론과 같은 작용 메커니즘을 가지고 있다; 그것은 DNA 교사를 억제하고, DNA 합성, 유전자 복제, 세포 분열을 방지한다.2016년 말 대만, 러시아, 영연방 독립국가, 터키, 중국 본토,[2] 중남미[3] 등에서 타이겐신이라는 브랜드명으로 시장에 진출했다.네모녹사신은 미국에서 2단계 실험을 마치고 3단계 실험으로 넘어갔다.[4]미국 식품의약국(FDA)이 지역사회취득 세균성 폐렴(CAP)과 급성 세균성 피부 및 피부구조 감염(ABSSSSI)에 대해 네모녹사신 적격 감염병 제품(QIDP)과 패스트트랙 지정을 허가했다.[5]null

네모녹사신은 메티실린 내성 포도상구균(MRSA) 내성 포도상구균(MIC90 1g/ml) 및 반코마이신 내성 병원체에 대한 활동을 포함해 그람 양성, 그람 음성, 비정형 병원체에 대한 활동 스펙트럼이 넓다.[6][7]다만 대장균, 프로테우스 미라빌리스, 녹농균 등 그람 음성 병원체에 대해서는 활성도가 떨어졌으며, MIC90 값은 각각 32, 16, 32g/ml이었다.[8]이 신약은 다른 퀴놀론에 내성이 있는 C.difficile isolated에도 효과가 있으며 레보플록사신이나 뜸풀록사신보다 더 강력하다.[9][10]null

참조

  1. ^ Guo, B; Wu, X; Zhang, Y; Shi, Y; Yu, J; Cao, G; Zhang, J (2012). "Safety and clinical pharmacokinetics of nemonoxacin, a novel non-fluorinated quinolone, in healthy Chinese volunteers following single and multiple oral doses". Clinical Drug Investigation. 32 (7): 475–86. doi:10.2165/11632780-000000000-00000. PMID 22650326. S2CID 34452344.
  2. ^ "TaiGen releases Taigexyn (nemonoxacin) capsules in Taiwan". 16 December 2015.
  3. ^ Biotechnology, TaiGen. "TaiGen Biotechnology Out-Licenses Taigexyn® (Nemonoxacin) to Productos Científicos for the Latin American Market".
  4. ^ "A Phase III Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Intravenous Infusion of Nemonoxacin in Treating CAP - Full Text View - ClinicalTrials.gov".
  5. ^ "FDA grants QIDP and Fast Track designations to TaiGen's nemonoxacin". 23 December 2013.
  6. ^ Lauderdale TL, Shiau YR, Lai JF, Chen HC, King CH (2010). "Comparative in vitro activities of nemonoxacin (TG-873870), a novel nonfluorinated quinolone, and other quinolones against clinical isolates". Antimicrob. Agents Chemother. 54 (3): 1338–1342. doi:10.1128/aac.01197-09. PMC 2825994. PMID 20065058.
  7. ^ Adam HJ, Laing NM, King CR, Lulashnyk B, Hoban DJ, Zhanel GG (2009). "In vitro activity of nemonoxacin, a novel nonfluorinated quinolone, against 2,440 clinical isolates". Antimicrob. Agents Chemother. 53 (11): 4915–4920. doi:10.1128/aac.00078-09. PMC 2772340. PMID 19738018.
  8. ^ van Rensburg DJ, Perng RP, Mitha IH, Bester AJ, Kasumba J, Wu RG, Ho ML, Chang LW, Chung DT, Chang YT, King CH, Hsu MC (2010). "Efficacy and safety of nemonoxacin versus levofloxacin for community-acquired pneumonia". Antimicrob. Agents Chemother. 54 (10): 4098–4106. doi:10.1128/aac.00295-10. PMC 2944601. PMID 20660689.
  9. ^ Liao, C. H.; Ko, W. C.; Lu, J. J.; Hsueh, P. R. (2012). "Characterizations of Clinical Isolates of Clostridium difficile by Toxin Genotypes and by Susceptibility to 12 Antimicrobial Agents, Including Fidaxomicin (OPT-80) and Rifaximin: A Multicenter Study in Taiwan". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 56 (7): 3943–3949. doi:10.1128/AAC.00191-12. PMC 3393409. PMID 22508299.
  10. ^ Liang, W; Chen, Y. C.; Cao, Y. R.; Liu, X. F.; Huang, J; Hu, J. L.; Zhao, M; Guo, Q. L.; Zhang, S. J.; Wu, X. J.; Zhu, D. M.; Zhang, Y. Y.; Zhang, J (2013). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Nemonoxacin against Streptococcus pneumoniae in an in Vitro Infection Model". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 57 (7): 2942–2947. doi:10.1128/AAC.01098-12. PMC 3697386. PMID 23587953.


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