Farmakologicznie odznacza się działaniem przeciwlękowym. Nie wykazuje innych właściwości charakterystycznych dla leków benzodiazepinowych (m.in. brak działania przeciwdrgawkowego). W odróżnieniu od najczęściej spotykanych leków benzodiazepinowych opartych na szkielecie benzo[1,4]diazepiny, jest pochodną benzo[d][1,2]diazepiny (z układem atomów azotu w sąsiednich pozycjach pierścienia diazepinowego).
Został wprowadzony do lecznictwa (pod nazwą handlową Grandaxin) w 1970 roku przez firmę Egis Pharmaceuticals. Stosuje się go na Węgrzech, Tajlandii, Rosji, Japonii i Czechach; w innych krajach jest praktycznie nieznany. Pochodnymi tofizopamu są lewotofizopam, dekstofizopam, giryzopam oraz neryzopam.
AlicjaA.Chwalibogowska-PodlewskaAlicjaA., JanJ.PodlewskiJanJ., Leki Współczesnej Terapii, Warszawa: Medical Tribune Polska, 2009, ISBN 978-83-601355-1-8. Brak numerów stron w książce
Tadeusz J.T.J.SzubaTadeusz J.T.J., Przegląd nowych leków 2004 r., „Aptekarz”, 13 (5/6), Towarzystwo Farmaceutyczno-Ekonomiczne, 2005, s. 127, ISSN1230-8730 [zarchiwizowane z adresu 2008-12-27].
