RU2005120020A - Производные 3-аминопирролидина в качестве модуляторо рецепторов хемокинов - Google Patents

Производные 3-аминопирролидина в качестве модуляторо рецепторов хемокинов Download PDF

Info

Publication number
RU2005120020A
RU2005120020A RU2005120020/04A RU2005120020A RU2005120020A RU 2005120020 A RU2005120020 A RU 2005120020A RU 2005120020/04 A RU2005120020/04 A RU 2005120020/04A RU 2005120020 A RU2005120020 A RU 2005120020A RU 2005120020 A RU2005120020 A RU 2005120020A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
trifluoromethyl
pyrrolidin
benzamide
oxoethyl
Prior art date
Application number
RU2005120020/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2355679C2 (ru
Inventor
Чу-Б о СЮЭ (US)
Чу-Бяо Сюэ
Брайан МЕТКАФ (US)
Брайан Меткаф
Хао ФЭН (US)
Хао Фэн
Ганьфэн ЦАО (US)
Ганьфэн Цао
Тайшинг ХУАН (US)
Тайшинг Хуан
Чаншэн ЧЖЭН (US)
Чаншэн Чжэн
Дариус Дж. РОБИНСОН (US)
Дариус Дж. Робинсон
Эми Ци. ХАНЬ (US)
Эми Ци. ХАНЬ
Original Assignee
Инсайт Корпорейшн (Us)
Инсайт Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Инсайт Корпорейшн (Us), Инсайт Корпорейшн filed Critical Инсайт Корпорейшн (Us)
Publication of RU2005120020A publication Critical patent/RU2005120020A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2355679C2 publication Critical patent/RU2355679C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/08—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/10—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (11)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
его энантиомеры, диастереоизомеры, энантиомерно обогащенные смеси, его рацемические смеси, его пролекарства, кристаллические формы, некристаллические формы, его аморфные формы, его сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, где
X выбирают из группы, состоящей из арила, моно- или полизамещенного арила, гетероцикла, гетероарила, моно- или полизамещенного гетероарила, карбоцикла, моно- или полизамещенного карбоцикла (CR9R10)n, где n=0-5;
Y представляет связь, или его выбирают из группы, состоящей из кислорода, серы, азота, амидной связи, тиоамидной связи, сульфонамида, кетона, -CHOH-, -CHO-алкила-, оксима или мочевины;
Z выбирают из группы, состоящей из карбоцикла, арила, гетероцикла или гетероарила, содержащих 0-3 заместителя R11, где R11 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкоксиалкила, алкилтиоалкила, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, моно- или дизамещенного амино, моно- или дизамещенного аминоалкила, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, моно- или дизамещенного карбоксамидо, карбамата, моно- или дизамещенного карбамата, сульфонамида, моно- или дизамещенного сульфонамида, алкилкарбонила, циклического алкилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, алкилкарбонила, циклического алкилкарбонила, арилкарбонила, гетероарилкарбонила, тиокарбоксамидо, циано и R11a-арила или R11a-гетероарила, где R11a представляет H, галоген, OH, амино, моно- или дизамещенный амино, моно-, ди- или тригалогеноалкил, алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, карбоксамид, сульфонамид, карбамат, мочевину или циано;
R1 независимо выбирают из группы, состоящей из карбоцикла, гетероцикла, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, арилалкенила, гетероарилалкенила, арилалкинила, гетероарилалкинила, ариламинокарбонила, гетероариламинокарбонила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилуреидо, гетероарилуреидо, арилокси, гетероарилокси, арилалкокси, гетероарилалкокси, ариламино или гетероариламино, и где указанные группы карбоцикла, гетероцикла, арила, арилалкила, гетероарила или гетероарилалкила могут быть замещены 0-3 заместителями R1a, где R1a независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкоксиалкила, алкилтиоалкила, гидроксиалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, моно- или дизамещенного амино, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, циклического аминокарбонила, аминосульфонила, моно- или дизамещенного аминосульфонила, алкилкарбонила, циклического алкилкарбонила, арилкарбонила, гетероарилкарбонила, алкилсульфонила, циклического алкилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, карбоновой кислоты, этерифицированной карбоновой кислоты, алкилкарбониламино, циклического алкилкарбониламино, арилкарбониламино, гетероарилкарбониламино, циано, арилалкила, гетероарилалкила, арилоксиалкила, гетероарилоксиалкила, арилтиоалкила, гетероарилтиоалкила, карбамата, моно- или дизамещенного карбамата, R1b-арила или R1b-гетероарила, где R1b представляет H, галоген, OH, амино, моно- или дизамещенный амино, моно-, ди- или тригалогеноалкил, алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, гидроксиалкил, алкоксиалкил, аминоалкил, моно- или дизамещенный аминоалкил, карбоксамид, сульфонамид, карбамат, мочевину или циано;
R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, амино, моно- или дизамещенного амино, OH, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамида, N-монозамещенного карбоксамида и N,N-дизамещенного карбоксамида, циано, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, галогена, арила или гетероарила;
необязательно R1 и R2 могут быть связаны друг с другом с образованием спироцикла;
R3, R4, R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, амино, OH, алкила, галогеноалкила, дигалогеноалкила, тригалогеноалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, алкокси и тиоалкила;
необязательно R1 и R3 могут быть циклизованы с образованием карбоцикла или гетероцикла, содержащего 0-3 заместителя Ra, где Ra выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, тиокарбоксамидо, циано, моно-, дизамещенного или полизамещенного арила и гетероцикла, необязательно содержащих 0-3 Rb, где Rb выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, тиокарбоксамидо и циано;
необязательно R3 и R4 или R5 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей этиленовый мостик;
необязательно R3 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей метиленовую группу или этиленовую группу, или гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, O и S;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C8алкила, причем необязательно цепь C1-C8алкила может прерываться кислородом или серой; алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, алкоксиалкила, арилокси, гетероарилокси, арилалкокси, гетероарилалкокси, арилоксиалкила, гетероарилоксиалкила, арилалкоксиалкила или гетероарилалкоксиалкила;
необязательно R7 и R8 могут быть циклизованы с образованием спирокарбоцикла или спирогетероцикла;
R9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из H, OH, амино, алкокси, моно- или дизамещенного амино, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, карбоцикла или гетероцикла;
необязательно R9 и R10 могут быть циклизованы с образованием карбоцикла или гетероцикла; и r=0-3.
2. Соединение формулы II
Figure 00000002
его энантиомеры, диастереоизомеры, энантиомерно обогащенные смеси, его рацемические смеси, пролекарства, кристаллические формы, некристаллические формы, его аморфные формы, его сольваты, его метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, где
X выбирают из группы, состоящей из арила, моно- или полизамещенного арила, гетероцикла, гетероарила, моно- или полизамещенного гетероарила, карбоцикла, моно- или полизамещенного карбоцикла (CR9R10)n, где n=0-5;
Y представляет связь, или его выбирают из группы, состоящей из кислорода, серы, азота, амидной связи, сульфонамида, кетона, -CHOH-, -CHO-алкила-, оксима или мочевины;
Z выбирают из группы, состоящей из карбоцикла, арила, гетероцикла или гетероарила с 0-3 заместителями R11, где R11 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкоксиалкила, алкилтиоалкила, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, моно- или дизамещенного амино, моно- или дизамещенного аминоалкила, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, моно- или дизамещенного карбоксамидо, карбамата, моно- или дизамещенного карбамата, сульфонамида, моно- или дизамещенного сульфонамида, алкилкарбонила, циклического алкилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, алкилкарбонила, циклического алкилкарбонила, арилкарбонила, гетероарилкарбонила, тиокарбоксамидо, циано и R11a-арила или R11a-гетероарила, где R11a представляет H, галоген, OH, амино, моно- или дизамещенный амино, моно-, ди- или тригалогеноалкил, алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, карбоксамид, сульфонамид, карбамат, мочевину или циано;
R1 независимо выбирают из группы, состоящей из H, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, алкокси, тиоалкила, тригалогеноалкила, галогена, карбоцикла, гетероцикла, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, арилалкенила, гетероарилалкенила, арилалкинила, гетероарилалкинила, ариламинокарбонила, гетероариламинокарбонила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилуреидо, гетероарилуреидо, арилокси, гетероарилокси, арилалкокси, гетероарилалкокси, ариламино или гетероариламино, и где указанные группы карбоцикла, гетероцикла, арила, арилалкила, гетероарила или гетероарилалкила, могут быть замещены 0-3 заместителями R1a, где R1a независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкоксиалкила, алкилтиоалкила, гидроксиалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, моно- или дизамещенного амино, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, циклического аминокарбонила, аминосульфонила, моно- или дизамещенного аминосульфонила, алкилкарбонила, циклического алкилкарбонила, арилкарбонила, гетероарилкарбонила, алкилсульфонила, циклического алкилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, карбоновой кислоты, этерифицированной карбоновой кислоты, алкилкарбониламино, циклического алкилкарбониламино, арилкарбониламино, гетероарилкарбониламино, циано, арилалкила, гетероарилалкила, арилоксиалкила, гетероарилоксиалкила, арилтиоалкила, гетероарилтиоалкила, карбамата, моно- или дизамещенного карбамата, R1b-арила или R1b-гетероарила, где R1b представляет H, галоген, OH, амино, моно- или дизамещенный амино, моно-, ди- или тригалогеноалкил, алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, гидроксиалкил, алкоксиалкил, аминоалкил, моно- или дизамещенный аминоалкил, карбоксамид, сульфонамид, карбамат, мочевину или циано;
R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, амино, моно- или дизамещенного амино, OH, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамида, N-монозамещенного карбоксамида и N,N-дизамещенного карбоксамида, циано, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, галогена, арила или гетероарила;
необязательно R1 и R2 могут быть связаны друг с другом с образованием спироцикла;
R3, R4, R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, амино, OH, алкила, галогеноалкила, дигалогеноалкила, тригалогеноалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, алкокси и тиоалкила,
необязательно R1 и R3 могут быть циклизованы с образованием карбоцикла или гетероцикла, содержащего 0-3 заместителя Ra, где Ra выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди - или тригалогеноалкокси, нитро, амино, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, тиокарбоксамидо, циано, моно-, дизамещенного или полизамещенного арила и гетероцикла, необязательно содержащего 0-3 Rb, где Rb выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, тиокарбоксамидо и циано;
необязательно R3 и R4 или R5 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей этиленовый мостик;
необязательно R3 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей метиленовую группу или этиленовую группу, или гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, O и S;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C8алкила, причем необязательно цепь С1-C8алкила может быть прервана кислородом или серой; алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, алкоксиалкила, арилокси, гетероарилокси, арилалкокси, гетероарилалкокси, арилоксиалкила, гетероарилоксиалкила, арилалкоксиалкила или гетероарилалкоксиалкила;
необязательно R7 и R8 могут быть циклизованы с образованием спирокарбоцикла или спирогетероцикла;
R9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из H, OH, амино, алкокси, моно- или дизамещенного амино, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, гетероарила, гетероарилалкила, карбоцикла или гетероцикла; и
необязательно R9 и R10 могут быть циклизованы с образованием карбоцикла или гетероцикла.
3. Соединение по п.2, где R2 представляет OH, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 представляют водород, R1 выбирают из группы, состоящей из фенила, 4-метилфенила, 3-метилфенила,
2-метилфенила, 4-бромфенила, 3-бромфенила, 4-хлорфенила,
3-хлорфенила, 4-трифторметилфенила, 3-трифторметилфенила,
2-трифторметилфенила, 2-метоксифенила, 2-метокси-5-пиридила,
2-этокси-5-пиридила, 3,4-метилендиоксифенила, 4-фторфенила,
3-трифторметил-1Н-пиразол-1-ила, 3-фторфенила, 4-метоксифенила,
3-метоксифенила, хинолин-4-ила, 3-метил-1Н-пиразол-1-ила,
3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ила, 4-трифторметилфенила,
3-трифторметилфенила, 3,4-метилендиоксифенила, 4-цианофенила,
4-(метиламинокарбонил)фенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила,
пиридин-4-ила, 4-метилпиридин-2-ила, 5-метилпиридин-2-ила,
6-метилпиридин-2-ила, 6-метоксипиридин-2-ила,
6-метоксипиридин-3-ила, 6-метилпиридин-3-ила,
6-этилпиридин-3-ила, 6-изопропилпиридин-3-ила,
6-циклопропилпиридин-3-ила, 1-оксидопиридин-3-ила,
1-оксидопиридин-2-ила, хинолин-4-ила, 3-цианофенила,
3-(метиламинокарбонил)фенила, 1-оксидопиридин-4-ила,
4-(морфолин-4-илкарбонил)фенила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ила,
6-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-3-ила,
4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонил)фенила,
6-(азетидин-1-ил)пиридин-3-ила, 5-цианопиридин-2-ила,
6-цианопиридин-3-ила, 5-(метоксиметил)пиридин-2-ила,
5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-2-ила,
4-(этиламинокарбонил)фенила, 4-(изопропиламинокарбонил)фенила,
4-(трет-бутиламинокарбонил)фенила,
4-(диметиламинокарбонил)фенила,
4-[(азетидин-1-ил)карбонил]фенила,
4-[(пирролидин-1-ил)карбонил]фенила,
4-[(морфолин-4-ил)карбонил]фенила,
4-(диметиламинокарбонил)-2-метилфенила,
2-метил-4-(метиламинокарбонил)фенила,
3-метил-4-(метиламинокарбонил)фенила,
4-(диметиламинокарбонил)-3-метилфенила,
3-метил-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенила,
4-(диметиламинокарбонил)-3-фторфенила,
4-[(2,2,2-трифторэтил)аминокарбонил]фенила,
3-фтор-4-метиламинокарбонилфенила,
4-этиламинокарбонил-3-фторфенила, 3-метиламинокарбонилфенила,
3-диметиламинокарбонилфенила,
5-диметиламинокарбонил-2-метоксифенила,
2-метокси-5-метиламинокарбонилфенила,
3-(метиламинокарбониламино)фенила,
6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ила, 6-диметиламинопиридин-3-ила,
6-изопропиламинопирид-3-ила, 6-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-ила,
6-циклопропиламинопиридин-3-ила, 6-этоксипиридин-3-ила,
6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ила,
6-(2,2-дифторэтокси)пиридин-3-ила,
6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ила, 4-иодофенила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)-2-пиридила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)-2-пиридила,
5-диметиламинокарбонил-2-пиридила,
4-метиламинокарбониламинофенила,
6-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ила,
4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенила, 4-(метоксиметил)фенила,
3-фтор-4-(метоксиметил)фенила, 4-(диметиламино)фенила,
4-(диметиламино)-3-фторфенила, 1H-индазол-5-ила,
1-метил-1Н-индазол-5-ила, 2-метил-1Н-индазол-5-ила,
1,3-тиазол-2-ила, 5-этил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(метиламинокарбонил)-1,3-тиазол-2-ила, 1,3-тиазол-5-ила,
2-(метоксикарбониламино)-1,3-тиазол-5-ила,
2-изопропил-1,3-тиазол-5-ила,
5-(пиридин-3-ил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-аминокарбонил-1,3-тиазол-2-ила,
5-диметиламинокарбонил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-аллил-1,3-тиазол-2-ила, 5-пропил-1,3-тиазол-2-ила,
5-этиламинокарбонил-1,3-тиазол-2-ила, 5-фенил-1,3-тиазол-2-ила,
5-метил-1,3-тиазол-2-ила, 5-гидроксиметил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-метоксиметил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(2-пиридил)-1,3-тиазол-2-ила,
2-(пирролидин-1-ил)-1,3-тиазол-4-ила,
2-(морфолин-4-ил)-1,3-тиазол-4-ила, 2-метил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-ил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-этокси-1,3-тиазол-5-ила, 2-этил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-илметил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(морфолин-4-ил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-метоксиметил-1,3-тиазол-5-ила, 2-изобутил-1,3-тиазол-5-ила,
2-этиламинокарбонил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(3-пиридил)-1,3-тиазол-5-ила, 2-(2-пиридил)-1,3-тиазол-5-ила,
4-метил-1,3-тиазол-2-ила, 1,3-бензотиазол-2-ила,
пиримидин-5-ила, пиримидин-4-ила, пиримидин-2-ила,
пиридазин-3-ила, пиразин-2-ила, 2-метоксипиримидин-5-ила,
2-этоксипиримидин-5-ила, 2-(2-фторэтокси)пиримидин-5-ила,
2-метилпиримидин-5-ила, 2-этилпиримидин-5-ила,
2-изопропилпиримидин-5-ила, 2-циклопропилпиримидин-5-ила,
пиримидин-4-ила, 4-(пиримидин-5-ил)фенила,
4-(1,3-оксазол-2-ил)фенила, 4-(1H-имидазол-1-ил)фенила,
4-(морфолин-4-ил)фенила, 5-(пиразин-2-ил)пиридин-2-ила,
4-(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)фенила,
4-(4,6-диметилпиримидин-5-ил)фенила, 6-бромпиридин-3-ила,
5-бромпиридин-2-ила, 4'-(метилсульфонил)бифенил-4-ила,
3'-(метилсульфонил)бифенил-4-ила,
3'-(метоксикарбонил)бифенил-4-ила,
4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)фенила,
4'-(диметиламино)бифенил-4-ила, 4-(пиридин-3-ил)фенила,
4-(1Н-пиразол-4-ил)фенила, 3,3'-бипиридин-6-ила,
3,4'-бипиридин-6-ила, 5-(3-ацетилфенил)пиридин-2-ила,
5-[3-(диметиламино)фенил]пиридин-2-ила,
5-[3-(трифторметил)фенил]пиридин-2-ила,
5-[4-(метилсульфонил)фенил]пиридин-2-ила,
5-(4-метоксифенил)пиридин-2-ила,
5-(3-метоксифенил)пиридин-2-ила,
5-[3-(аминокарбонил)фенил]пиридин-2-ила,
5-(4-фторфенил)пиридин-2-ила, 5-(3,4-дифторфенил)пиридин-2-ила,
5-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1-бензофуран-2-ил)пиридин-2-ила,
5-(1,3-бензодиоксол-5-ил)пиридин-2-ила,
5-(2-формилфенил)пиридин-2-ила, 4-(2'-формилбифенил)-4-ила,
5-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-2-ила,
6-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-3-ила, 4-(1,3-тиазол-2-ил)фенила,
5-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-2-ила,
6-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-3-ила,
6-(1Н-имидазол-1-ил)пиридин-3-ила,
5-(1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ила, 6-фенилпиридин-3-ила,
5-(пиримидин-5-ил)пиридин-2-ила,
5-(пиримидин-2-ил)пиридин-2-ила,
5-(3-аминокарбонилфенил)пиридин-2-ила,
4-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)фенила, 4-(1Н-имидазол-4-ил)фенила,
5-[2-(гидроксиметил)фенил]пиридин-2-ила,
2'-(гидроксиметил)бифенил-4-ила,
5-{2-[(диметиламино)метил]фенил}пиридин-2-ила,
2'-[(диметиламино)метил]бифенил-4-ила,
5-фторметилпиразин-2-ила, 5-дифторметилпиразин-2-ила,
5-метилпиразин-2-ила, 2-метилпиримидин-5-ила,
2-фторметилпиримидин-5-ила, 2-дифторметилпиримидин-5-ила,
2-трифторметилпиримидин-5-ила, 2-циклопропилпиримидин-5-ила,
изотиазол-5-ила, 3-метилизотиазол-5-ила,
3-фторметилизотиазол-5-ила, 4-(диметиламинокарбонил)фенила,
4-(метиламинокарбонил)фенила, 4-(морфолин-4-илкарбонил)фенила,
4-(пиперидин-1-илкарбонил)фенила,
3-фтор-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ила,
5-(диметиламинокарбонил)пиридин-2-ила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ила, хинолин-4-ила,
6-метоксипиридин-3-ила, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ила,
4-(диметиламинометил)фенила,
5-(диметиламинометил)пиридин-2-ила,
5-(диметиламинокарбонил)пиридин-2-ила,
4-[гидрокси(пиридин-3-ил)метил]фенила,
6-[(гидрокси(пиридин-3-ил)метил]пиридин-3-ила,
6-(диметиламинокарбонил)пиридин-3-ила,
4-(4-гидроксипиперидин-1-илкарбонил)фенила,
4-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)фенила,
5-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ила,
6-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)пиридин-3-ила,
фенокси, бензилокси, 2-тиенила, 2-изопропил-1,3-тиазол-5-ила,
4-(пиримидин-2-ил)фенила, 4-(пиримидин-4-ил)фенила и
5-(метоксиметил)пиридин-2-ила, и
X-Y-Z представляют
Figure 00000003
где m=l.
4. Соединение по п.2, где R2 представляет H, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 представляют водород, R1 выбирают из группы, состоящей из фенила, пиридин-2-ила, 4-метилфенила, 3-метилфенила,
2-метилфенила, 4-бромфенила, 3-бромфенила, 4-хлорфенила,
3-хлорфенила, 4-трифторметилфенила, 3-трифторметилфенила,
2-трифторметилфенила, 2-метоксифенила, 3,4-метилендиоксифенила,
4-фторфенила, 3-трифторметил-1Н-пиразол-1-ила, 3-фторфенила,
3-хлорфенила, 4-метоксифенила, 3-метоксифенила, пиридин-4-ила,
пиридин-3-ила, 6-метилпиридин-2-ила, 6-метилпиридин-3-ила,
6-этилпиридин-3-ила, 6-изопропилпиридин-3-ила, хинолин-4-ила,
3-метил-1Н-пиразол-1-ила, 3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ила,
4-цианофенила, 4-(метиламинокарбонил)фенила,
1-оксидопиридин-4-ила, пиридин-2-ила, 4-метилпиридин-2-ила,
5-метилпиридин-2-ила, 6-метоксипиридин-2-ила,
6-метоксипиридин-3-ила, 6-метилпиридин-3-ила,
6-этилпиридин-3-ила, 6-изопропилпиридин-3-ила,
6-циклопропилпиридин-3-ила, 1-оксидопиридин-3-ила,
1-оксидопиридин-2-ила, 3-цианофенила,
3-(метиламинокарбонил)фенила, 1-оксидопиридин-4-ила,
4-(морфолин-4-илкарбонил)фенила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ила,
6-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-3-ила,
4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонил)фенила,
6-(азетидин-1-ил)пиридин-3-ила, 5-цианопиридин-2-ила,
6-цианопиридин-3-ила, 5-(метоксиметил)пиридин-2-ила,
5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-2-ила, 5-диметиламинометила,
4-этиламинокарбонилфенила, 4-изопропиламинокарбонилфенила,
4-трет-бутиламинокарбонилфенила, 4-диметиламинокарбонилфенила,
4-(азетидин-1-ил)карбонилфенила,
4-(пирролидин-1-ил)карбонилфенила,
4-(морфолин-4-ил)карбонилфенила,
4-(диметиламинокарбонил)-2-метилфенила,
2-метил-4-(метиламинокарбонил)фенила,
3-метил-4-(метиламинокарбонил)фенила,
4-(диметиламинокарбонил)-3-метилфенила,
3-метил-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенила,
4-(диметиламинокарбонил)-3-фторфенила,
4-[(2,2,2-трифторэтил)аминокарбонил]фенила,
3-фтор-4-метиламинокарбонилфенила,
4-этиламинокарбонил-3-фторфенила, 3-метиламинокарбонилфенила,
3-диметиламинокарбонилфенила,
5-диметиламинокарбонил-2-метоксифенила,
2-метокси-5-метиламинокарбонилфенила,
3-(метиламинокарбониламино)фенила,
6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ила, 6-диметиламинопиридин-3-ила,
6-изопропиламинопирид-3-ила, 6-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-ила,
6-циклопропиламинопиридин-3-ила, 6-этоксипиридин-3-ила,
6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ила,
6-(2,2-дифторэтокси)пиридин-3-ила,
6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ила, 4-иодофенила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)-2-пиридила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)-2-пиридила,
5-диметиламинокарбонил-2-пиридила,
4-метиламинокарбониламинофенила,
6-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ила,
4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенила, 4-(метоксиметил)фенила,
3-фтор-4-(метоксиметил)фенила, 4-(диметиламино)фенила,
4-(диметиламино)-3-фторфенила, 1Н-индазол-5-ила,
1-метил-1Н-индазол-5-ила, 2-метил-1Н-индазол-5-ила,
1,3-тиазол-2-ила, 5-этил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(метиламинокарбонил)-1,3-тиазол-2-ила, 1,3-тиазол-5-ила,
2-(метоксикарбониламино)-1,3-тиазол-5-ила,
2-изопропил-1,3-тиазол-5-ила,
5-(пиридин-3-ил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-аминокарбонил-1,3-тиазол-2-ила,
5-диметиламинокарбонил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-аллил-1,3-тиазол-2-ила, 5-пропил-1,3-тиазол-2-ила,
5-этиламинокарбонил-1,3-тиазол-2-ила, 5-фенил-1,3-тиазол-2-ила,
5-метил-1,3-тиазол-2-ила, 5-гидроксиметил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-метоксиметил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(2-пиридил)-1,3-тиазол-2-ила,
2-(пирролидин-1-ил)-1,3-тиазол-4-ила,
2-(морфолин-4-ил)-1,3-тиазол-4-ила, 2-метил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-ил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-этокси-1,3-тиазол-5-ила, 2-этил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-илметил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(морфолин-4-ил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-метоксиметил-1,3-тиазол-5-ила, 2-изобутил-1,3-тиазол-5-ила,
2-этиламинокарбонил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(3-пиридил)-1,3-тиазол-5-ила, 2-(2-пиридил)-1,3-тиазол-5-ила,
4-метил-1,3-тиазол-2-ила, 1,3-бензотиазол-2-ила,
пиримидин-5-ила, пиримидин-2-ила, пиридазин-4-ила,
пиридазин-3-ила, пиразин-2-ила, 2-метилпиримидин-5-ила,
2-этилпиридин-5-ила, 2-изопропилпиримидин-5-ила,
2-циклопропилпиримидин-5-ила, 2-метоксипиримидин-5-ила,
2-этоксипиримидин-5-ила, 2-(2-фторэтокси)пиримидин-5-ила,
пиримидин-4-ила, 4-(пиримидин-5-ил)фенила,
4-(1,3-оксазол-2-ил)фенила, 4-(1Н-имидазол-1-ил)фенила,
4-(морфолин-4-ил)фенила, 5-(пиразин-2-ил)пиридин-2-ила,
4-(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)фенила,
4-(4,6-диметилпиримидин-5-ил)фенила, 6-бромпиридин-3-ила,
5-бромпиридин-2-ила, 4'-(метилсульфонил)бифенил-4-ила,
3'-(метилсульфонил)бифенил-4-ила,
3'-(метоксикарбонил)бифенил-4-ила,
4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)фенила,
4'-(диметиламино)бифенил-4-ила, 4-(пиридин-3-ил)фенила,
4-(1Н-пиразол-4-ил)фенила, 3,3'-бипиридин-6-ила,
3,4'-бипиридин-6-ила, 5-(3-ацетилфенил)пиридин-2-ила,
5-[3-(диметиламино)фенил]пиридин-2-ила,
5-[3-(трифторметил)фенил]пиридин-2-ила,
5-[4-(метилсульфонил)фенил]пиридин-2-ила,
5-(4-метоксифенил)пиридин-2-ила,
5-(3-метоксифенил)пиридин-2-ила,
5-[3-(аминокарбонил)фенил]пиридин-2-ила,
5-(4-фторфенил)пиридин-2-ила, 5-(3,4-дифторфенил)пиридин-2-ила,
5-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1-бензофуран-2-ил)пиридин-2-ила,
5-(1,3-бензодиоксол-5-ил)пиридин-2-ила,
5-(2-формилфенил)пиридин-2-ила, 4-(2'-формилбифенил)-4-ила,
5-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-2-ила,
6-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-3-ила, 4-(1,3-тиазол-2-ил)фенила,
5-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-2-ила,
6-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-3-ила,
6-(1Н-имидазол-1-ил)пиридин-3-ила,
5-(1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ила, 6-фенилпиридин-3-ила,
5-(пиримидин-5-ил)пиридин-2-ила,
5-(пиримидин-2-ил)пиридин-2-ила,
5-(3-аминокарбонилфенил)пиридин-2-ила,
4-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)фенила, 4-(1Н-имидазол-4-ил)фенила,
5-[2-(гидроксиметил)фенил]пиридин-2-ила,
2'-(гидроксиметил)бифенил-4-ила,
5-{2-[(диметиламино)метил]фенил}пиридин-2-ила,
2'-[(диметиламино)метил]бифенил-4-ила,
5-фторметилпиразин-2-ила, 5-дифторметилпиразин-2-ила,
5-метилпиразин-2-ила, 2-метилпиримидин-5-ила,
2-фторметилпиримидин-5-ила, 2-дифторметилпиримидин-5-ила,
2-трифторметилпиримидин-5-ила, 2-циклопропилпиримидин-5-ила,
изотиазол-5-ила, 3-метилизотиазол-5-ила,
3-фторметилизотиазол-5-ила, 4-(диметиламинокарбонил)фенила,
4-(метиламинокарбонил)фенила, 4-(морфолин-4-илкарбонил)фенила,
4-(пиперидин-1-илкарбонил)фенила,
3-фтор-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ила,
5-(диметиламинокарбонил)пиридин-2-ила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ила, хинолин-4-ила,
6-метоксипиридин-3-ила, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ила,
4-(диметиламинометил)фенила,
5-(диметиламинометил)пиридин-2-ила,
5-(диметиламинокарбонил)пиридин-2-ила,
4-[гидрокси(пиридин-3-ил)метил]фенила,
6-[(гидрокси(пиридин-3-ил)метил]пиридин-3-ила,
6-(диметиламинокарбонил)пиридин-3-ила,
4-(4-гидроксипиперидин-1-илкарбонил)фенила,4-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)фенила,
5-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ила,
6-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)пиридин-3-ила, фенокси,
бензилокси, 2-тиенила, 2-изопропил-1,3-тиазол-5-ила,
4-(пиримидин-2-ил)фенила, 4-(пиримидин-4-ил)фенила и
5-(метоксиметил)пиридин-2-ила, и
X-Y-Z представляет
Figure 00000004
где m=1.
5. Соединение по п.2, где R2 представляет H, R3, R4, R5, R6 представляют водород, R7 представляет гидрокси и R8 представляет водород; R1 выбирают из группы, состоящей из фенила,
пиридин-2-ила, 4-метилфенила, 3-метилфенила, 2-метилфенила,
4-бромфенила, 3-бромфенила, 4-хлорфенила, 3-хлорфенила,
4-трифторметилфенила, 3-трифторметилфенила,
2-трифторметилфенила, 2-метоксифенила, 3,4-метилендиоксифенила,
4-фторфенила, 3-трифторметил-1Н-пиразол-1-ила, 3-фторфенила,
4-метоксифенила, 3-метоксифенила, пиридин-4-ила, пиридин-3-ила,
хинолин-4-ила, 3-метил-1Н-пиразол-1-ила,
3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ила, 4-цианофенила,
4-(метиламинокарбонил)фенила, 1-оксидопиридин-4-ила,
4-метилфенила, 4-метоксифенила, 3-метоксифенила, 4-фторфенила,
3-фторфенила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила,
4-метилпиридин-2-ила, 5-метилпиридин-2-ила,
6-метилпиридин-2-ила, 6-метоксипиридин-2-ила,
6-метоксипиридин-3-ила, 6-метилпиридин-3-ила,
6-этилпиридин-3-ила, 6-изопропилпиридин-3-ила,
6-циклопропилпиридин-3-ила, 1-оксидопиридин-3-ила,
1-оксидопиридин-2-ила, 3-цианофенила,
3-(метиламинокарбонил)фенила, 1-оксидопиридин-4-ила,
4-(морфолин-4-илкарбонил)фенила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ила,
6-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-3-ила,
4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонил)фенила,
6-(азетидин-1-ил)пиридин-3-ила, 5-цианопиридин-2-ила,
6-цианопиридин-3-ила, 5-метоксиметил)пиридин-2-ила,
5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-2-ила, 5-диметиламинометила,
4-этиламинокарбонилфенила, 4-изопропиламинокарбонилфенила,
4-трет-бутиламинокарбонилфенила, 4-диметиламинокарбонилфенила,
4-(азетидин-1-ил)карбонилфенила,
4-(пирролидин-1-ил)карбонилфенила,
4-(морфолин-4-ил)карбонилфенила,
4-(диметиламинокарбонил)-2-метилфенила,
2-метил-4-(метиламинокарбонил)фенила,
3-метил-4-(метиламинокарбонил)фенила,
4-(диметиламинокарбонил)-3-метилфенила,
3-метил-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенила,
4-(диметиламинокарбонил)-3-фторфенила,
4-[(2,2,2-трифторэтил)аминокарбонил]фенила,
3-фтор-4-метиламинокарбонилфенила,
4-этиламинокарбонил-3-фторфенила, 3-метиламинокарбонилфенила,
3-диметиламинокарбонилфенила,
5-диметиламинокарбонил-2-метоксифенила,
2-метокси-5-метиламинокарбонилфенила,
3-(метиламинокарбониламино)фенила,
6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ила, 6-диметиламинопиридин-3-ила,
6-изопропиламинопирид-3-ила, 6-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-ила,
6-циклопропиламинопиридин-3-ила, 6-этоксипиридин-3-ила,
6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ила,
6-(2,2-дифторэтокси)пиридин-3-ила,
6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ила, 4-иодофенила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)-2-пиридила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)-2-пиридила,
5-диметиламинокарбонил-2-пиридила,
4-метиламинокарбониламинофенила,
6-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ила,
4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенила, 4-(метоксиметил)фенила,
3-фтор-4-(метоксиметил)фенила, 4-(диметиламино)фенила,
4-(диметиламино)-3-фторфенила, 1Н-индазол-5-ила,
1-метил-1Н-индазол-5-ила, 2-метил-1Н-индазол-5-ила,
1,3-тиазол-2-ила, 5-этил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(метиламинокарбонил)-1,3-тиазол-2-ила, 1,3-тиазол-5-ила,
2-(метоксикарбониламино)-1,3-тиазол-5-ила,
2-изопропил-1,3-тиазол-5-ила,
5-(пиридин-3-ил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-аминокарбонил-1,3-тиазол-2-ила,
5-диметиламинокарбонил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-аллил-1,3-тиазол-2-ила, 5-пропил-1,3-тиазол-2-ила,
5-этиламинокарбонил-1,3-тиазол-2-ила, 5-фенил-1,3-тиазол-2-ила,
5-метил-1,3-тиазол-2-ила, 5-гидроксиметил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ила,
5-метоксиметил-1,3-тиазол-2-ила,
5-(2-пиридил)-1,3-тиазол-2-ила,
2-(пирролидин-1-ил)-1,3-тиазол-4-ила,
2-(морфолин-4-ил)-1,3-тиазол-4-ила,
2-метил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-ил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-этокси-1,3-тиазол-5-ила, 2-этил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-илметил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(морфолин-4-ил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-метоксиметил-1,3-тиазол-5-ила, 2-изобутил-1,3-тиазол-5-ила,
2-этиламинокарбонил-1,3-тиазол-5-ила,
2-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ила,
2-(3-пиридил)-1,3-тиазол-5-ила, 2-(2-пиридил)-1,3-тиазол-5-ила,
4-метил-1,3-тиазол-2-ила, 1,3-бензотиазол-2-ила,
пиримидин-5-ила, пиримидин-2-ила, пиридазин-4-ила,
пиридазин-3-ила, пиразин-2-ила, 2-метоксипиримидин-5-ила,
2-этоксипиримидин-5-ила, 2-(2-фторэтокси)пиримидин-5-ила,
2-метилпиримидин-5-ила, 2-этилпиридин-5-ила,
2-изопропилпиримидин-5-ила, 2-циклопропилпиримидин-5-ила,
пиримидин-4-ила, 4-(пиримидин-5-ил)фенила,
4-(1,3-оксазол-2-ил)фенила, 4-(1Н-имидазол-1-ил)фенила,
4-(морфолин-4-ил)фенила, 5-(пиразин-2-ил)пиридин-2-ила,
4-(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)фенила,
4-(4,6-диметилпиримидин-5-ил)фенила, 6-бромпиридин-3-ила,
5-бромпиридин-2-ила, 4'-(метилсульфонил)бифенил-4-ила,
3'-(метилсульфонил)бифенил-4-ила,
3'-(метоксикарбонил)бифенил-4-ила,
4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)фенила,
4'-(диметиламино)бифенил-4-ила, 4-(пиридин-3-ил)фенила,
4-(1Н-пиразол-4-ил)фенила, 3,3'-бипиридин-6-ила,
3,4'-бипиридин-6-ила, 5-(3-ацетилфенил)пиридин-2-ила,
5-[3-(диметиламино)фенил]пиридин-2-ила,
5-[3-(трифторметил)фенил]пиридин-2-ила,
5-[4-(метилсульфонил)фенил]пиридин-2-ила,
5-(4-метоксифенил)пиридин-2-ила,
5-(3-метоксифенил)пиридин-2-ила,
5-[3-(аминокарбонил)фенил]пиридин-2-ила,
5-(4-фторфенил)пиридин-2-ила, 5-(3,4-дифторфенил)пиридин-2-ила,
5-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2-ила,
5-(1-бензофуран-2-ил)пиридин-2-ила,
5-(1,3-бензодиоксол-5-ил)пиридин-2-ила,
5-(2-формилфенил)пиридин-2-ила, 4-(2'-формилбифенил)-4-ила,
5-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-2-ила,
6-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-3-ила, 4-(1,3-тиазол-2-ил)фенила,
5-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-2-ила,
6-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-3-ила,
6-(1Н-имидазол-1-ил)пиридин-3-ила,
5-(1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ила, 6-фенилпиридин-3-ила,
5-(пиримидин-5-ил)пиридин-2-ила,
5-(пиримидин-2-ил)пиридин-2-ила,
5-(3-аминокарбонилфенил)пиридин-2-ила,
4-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)фенила, 4-(1Н-имидазол-4-ил)фенила,
5-[2-(гидроксиметил)фенил]пиридин-2-ила,
2'-(гидроксиметил)бифенил-4-ила,
5-{2-[(диметиламино)метил]фенил}пиридин-2-ила,
2'-[(диметиламино)метил]бифенил-4-ила,
5-фторметилпиразин-2-ила, 5-дифторметилпиразин-2-ила,
5-метилпиразин-2-ила, 2-метилпиримидин-5-ила,
2-фторметилпиримидин-5-ила, 2-дифторметилпиримидин-5-ила,
2-трифторметилпиримидин-5-ила, 2-циклопропилпиримидин-5-ила,
изотиазол-5-ила, 3-метилизотиазол-5-ила,
3-фторметилизотиазол-5-ила, 4-(диметиламинокарбонил)фенила,
4-(метиламинокарбонил)фенила, 4-(морфолин-4-илкарбонил)фенила,
4-(пиперидин-1-илкарбонил)фенила,
3-фтор-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенила,
5-(пирролидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ила,
5-(диметиламинокарбонил)пиридин-2-ила,
5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ила, хинолин-4-ила,
6-метоксипиридин-3-ила, 6-(морфолин-4-ил)пиридин-3-ила,
4-(диметиламинометил)фенила,
5-(диметиламинометил)пиридин-2-ила,
5-(диметиламинокарбонил)пиридин-2-ила,
4-[гидрокси(пиридин-3-ил)метил]фенила,
6-[(гидрокси(пиридин-3-ил)метил]пиридин-3-ила,
6-(диметиламинокарбонил)пиридин-3-ила,
4-(4-гидроксипиперидин-1-илкарбонил)фенила,
4-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)фенила,
5-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ила,
6-(4-метоксипиперидин-1-илкарбонил)пиридин-3-ила, фенокси,
бензилокси, 2-тиенила, 2-изопропил-1,3-тиазол-5-ила,
4-(пиримидин-2-ил)фенила, 4-(пиримидин-4-ил)фенила и
5-(метоксиметил)пиридин-2-ила и
X-Y-Z представляет
Figure 00000003
где m=1
6. Соединение формулы III
Figure 00000005
его энантиомеры, диастереоизомеры, энантиомерно обогащенные смеси, его рацемические смеси, его пролекарства, кристаллические формы, некристаллические формы, его аморфные формы, его сольваты, его метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, где
R1 независимо выбирают из группы, состоящей из карбоцикла, гетероцикла, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, арилалкенила, гетероарилалкенила, арилалкинила, гетероарилалкинила, ариламинокарбонила, гетероариламинокарбонила, арилкарбоксамидо, гетероарилкарбоксамидо, арилуреидо, гетероарилуреидо, арилокси, гетероарилокси, арилалкокси, гетероарилалкокси, ариламино или гетероариламино, и где указанные группы карбоцикла, гетероцикла, арила, арилалкила, гетероарила или гетероарилалкила, могут быть замещены 0-3 заместителями R1a, где R1a независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкоксиалкила, алкилтиоалкила, гидроксиалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, моно- или дизамещенного амино, моно- или дизамещенного аминоалкила, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, циклического аминокарбонила, аминосульфонила, моно- или дизамещенного аминосульфонила, алкилкарбонила, циклического алкилкарбонила, арилкарбонила, гетероарилкарбонила, алкилсульфонила, циклического алкилсульфонила, арилсульфонила, гетероарилсульфонила, карбоновой кислоты, этерифицированной карбоновой кислоты, алкилкарбониламино, циклического алкилкарбониламино, арилкарбониламино, гетероарилкарбониламино, циано, арилалкила, гетероарилалкила, арилоксиалкила, гетероарилоксиалкила, арилтиоалкила, гетероарилтиоалкила, карбамата, моно- или дизамещенного карбамата, R1b-арила или R1b-гетероарила, где R1b представляет H, галоген, OH, амино, моно- или дизамещенный амино, моно-, ди- или тригалогеноалкил, алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, гидроксиалкил, алкоксиалкил, аминоалкил, моно- или дизамещенный аминоалкил, карбоксамид, сульфонамид, карбамат, мочевину или циано;
R2 независимо выбирают из группы, состоящей из H, амино, моно- или дизамещенного амино, OH, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамида, N-монозамещенного карбоксамида и N,N-дизамещенного карбоксамида, циано, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, галогена, арила или гетероарила;
необязательно R1 и R2 могут быть связаны друг с другом с образованием спироцикла;
R3, R4, R5, и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из H, амино, OH, алкила, галогеноалкила, дигалогеноалкила, тригалогеноалкила, алкенила, алкинила, арила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, алкокси и тиоалкила,
необязательно R1 и R3 могут быть циклизованы с образованием карбоцикла или гетероцикла, содержащего 0-3 заместителя Ra, где Ra выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, тиокарбоксамидо, циано, моно-, дизамещенного или полизамещенного арила и гетероцикла, необязательно содержащих 0-3 Rb, где Rb выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкокси, тиоалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, нитро, амино, карбоксила, этерифицированного карбоксила, карбоксамидо, тиокарбоксамидо и циано;
необязательно R3 и R4 или R5 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей этиленовый мостик;
необязательно R3 и R6 циклизованы с образованием мостиковой бициклической системы, содержащей метиленовую группу или этиленовую группу, или гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, O и S;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, С1-8алкила, причем необязательно цепь С1-8алкила может быть прервана кислородом или серой; алкокси, моно-, ди- или тригалогеноалкила, моно-, ди- или тригалогеноалкокси, алкоксиалкила, арилокси, гетероарилокси, арилалкокси, гетероарилалкокси, арилоксиалкила, гетероарилоксиалкила, арилалкоксиалкила или гетероарилалкоксиалкила;
необязательно R7 и R8 могут быть циклизованы с образованием спирокарбоцикла или спирогетероцикла;
и m=0-5.
7. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-(2-{[(3S,4S)-1-циклогексил-4-гидроксипирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-(бут-2-ин-1-илокси)-1-циклогексилпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-(бензилокси)-1-циклогексилпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-1-циклогексил-4-(пиридин-2-илметокси)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-1-циклогексил-4-(пиридин-3-илметокси)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-(4-гидрокси-4-фенилциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-(4-гидрокси-4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(4-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(3-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(2-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(4-бромфенил)-4-гидроксициклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3-бромфенил)-4-гидроксициклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксициклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3-хлорфенил)-4-гидроксициклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(4-трифторметилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(3-трифторметилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(2-трифторметилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(4-метоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(3-метоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(2-метоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(3,4-метилендиоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-(4-гидрокси-4-пиридин-3-илциклогексил)пирролидин-3-ил}амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-(4-гидрокси-4-пиридин-4-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-(4-гидрокси-4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-гидрокси-4-(6-метоксипиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)-4-гидроксициклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-1-(4-циано-4-фенилциклогексил)-4-гидроксипирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(4-фторфенил)циклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-(4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3S,4S)-4-гидрокси-1-{4-[3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3-фторфенил)циклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(4-хлорфенил)циклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3-хлорфенил)циклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(4-бромфенил)циклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3-бромфенил)циклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(4-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(3-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(2-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(4-метоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(3-метоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(пиридин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(пиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(5-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(6-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(хинолин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(4-трифторметилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(3-трифторметилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(2-трифторметилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-гидрокси-1-[4-(3,4-метилендиоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3S,4S)-4-гидрокси-1-{4-[3-(метил)-1H-пиразол-1-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)циклогексил]-4-гидроксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-(3H-спиро[2-бензофуран-1,1'-циклогексан]-4'-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-гидрокси-1-спиро[циклогексан-1,1'-инден]-4-илпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-1-(2',3'-дигидроспиро[циклогексан-1,1'-инден]-4-ил)-4-гидроксипирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(9S)-7-(4-гидрокси-4-фенилциклогексил)-1-окса-7-азаспиро[4,4]нон-9-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-этокси-1-(4-гидрокси-4-фенилциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(4-цианофенил)-4-гидроксициклогексил]-4-этоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(4-цианофенил)-4-гидроксициклогексил]-4-этоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(4-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(4-метоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(3-метоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(4-фторфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(3-фторфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(3,4-метилендиоксифенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(пиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(пиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(пиридин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(4-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(5-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-{(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(6-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(6-метоксипиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(хинолин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(3-цианофенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-гидрокси-4-(3-метиламинокарбонилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-этокси-1-(4-пиридин-4-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-этокси-1-(4-пиридин-3-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-этокси-1-(4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(1-оксидопиридин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4,S)-4-этокси-1-[4-(1-оксидопиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(1-оксидопиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(6-метоксипиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3S,4S)-4-этокси-1-{4-[4-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3S,4S)-4-этокси-1-{4-[5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3S,4S)-4-этокси-1-{4-[6-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-3-ил]циклогексил}-пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3S,4S)-4-этокси-1-{4-[4-(4-метилпиперазин-1-илкарбонил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(3-метил-1H-пиразол-1-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-4-этокси-1-[4-(3-трифторметил-1H-пиразол-1-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4,S)-4-этокси-1-(3H-спиро[2-бензофуран-1,1'-циклогексан]-4-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-4-этокси-1-спиро[циклогексан-1,1'-инден]-4-илпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3S,4S)-1-(2',3'-дигидроспиро[циклогексан-1,1'-инден]-4-ил)-4-этоксипирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-4-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(пиридин-4-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(пиридин-3-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(пиридин-2-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(хинолин-4-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(6-метоксипиридин-3-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(4-метилпиридин-2-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(5-метилпиридин-2-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(6-метилпиридин-2-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(6-метоксипиридин-2-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-3-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-фенилциклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(4-метоксифенил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-гидрокси-4-(3,4-метилендиоксифенил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3S,4S)-4-пропокси-1-(4-пиридин-3-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3S,4S)-4-пропокси-1-(4-пиридин-4-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3-метил-1H-пиразол-1-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3S,4S)-1-[4-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)циклогексил]-4-пропоксипирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3S,4,S)-4-пропокси-1-(3H-спиро[2-бензофуран-1,1'-циклогексан]-4'-ил)пирролидин-3-ил]амино}этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3S,4S)-4-пропокси-1-спиро[циклогексан-1,1'-инден]-4-илпирролидин-3-ил]амино}этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(6-метоксипиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-илкарбамоил}метил)-3-трифторметилбензамид,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(6-азетидин-1-илпиридин-3-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(5-цианопиридин-2-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(6-цианопиридин-3-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R))-1-{транс-4-гидрокси-4-[5-(метоксиметил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{5-[(диметиламино)метил]пиридин-2-ил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-3-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-4-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(6-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)4-[4-гидрокси-4-(4-метилпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(1-оксидопиридин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R-1-[4-гидрокси-4-(6-метоксипиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(хинолин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(4-цианофенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(3-цианофенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-{4-[(метиламино)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(этиламино)карбонил]фенил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-{4-[(изопропиламино)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(трет-бутиламино)карбонил]фенил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3 -(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(диметиламино)карбонил]фенил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(азетидин-1-ил)карбонил]фенил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-{4-[(пирролидин-1-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-{4-[(морфолин-4-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
4-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N,N,2-триметилбензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[3-метил-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
2-фтор-4-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N,N-диметилбензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-{[(2,2,2-трифторэтил)амино]карбонил}фенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
2-фтор-4-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N-метилбензамида,
N-этил-2-фтор-4-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)бензамида,
3-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N-метилбензамида,
3-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N,N-диметилбензамида,
3-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-4-метокси-N,N-диметилбензамида,
3-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-4-метокси-N-метилбензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(3-{[(метиламино)карбонил]амино}фенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[6-(диметиламино)пиридин-3-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[6-(изопропиламино)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[6-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[6-(циклопропиламино)пиридин-3-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(6-этоксипиридин-3-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[6-(2,2-дифторэтокси)пиридин-3-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-фенилциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-метилфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(4-фторфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(3-фторфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(2-фторфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(4-бромфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(3-бромфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(3-хлорфенил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-иодофенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(пирролидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ил}циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
6-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3 -(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N,N-диметилникотинамид,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-{[(метиламино)карбонил]амино}фенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[6-(1-гидрокси-1-метилэтил)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4-(метоксиметил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[3-фтор-4-(метоксиметил)фенил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(диметиламино)метил]фенил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(диметиламино)метил]-3-фторфенил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(1Н-индазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(1-метил-1Н-индазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-метил-1Н-индазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N,N-диметил-4-(4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(метиламино)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(морфолин-4-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(пиперидин-1-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[3-фтор-4-(пирролидин-1-илкарбонил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-оксо-2-[((3R)-1-{4-[5-(пирролидин-1-илкарбонил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]этил}-3-(трифторметил)бензамида,
N,N-диметил-6-(4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)никотинамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3R)-1-(4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3R)-1-(4-пиридин-3-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3R)-1-(4-пиридин-4-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)4-[4-(1-оксидопиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(1-оксидопиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(1-оксидопиридин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(хинолин-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(6-метоксипиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(диметиламино)метил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{5-[(диметиламино)метил]пиридин-2-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{5-[(диметиламино)карбонил]пиридин-2-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[гидрокси(пиридин-3-ил)метил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{6-[гидрокси(пиридин-3-ил)метил]пиридин-3-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N,N-диметил-5-(4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-2-карбоксамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(3-гидроксипиперидин-1-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(4-метоксипиперидин-1-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{4-[(3-метоксипиперидин-1-ил)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{5-[(4-метоксипиперидин-1-ил)карбонил]пиридин-2-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{6-[(4-метоксипиперидин-1-ил)карбонил]пиридин-3-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-оксо-2-{[(3R)-1-(4-феноксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}этил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(бензилокси)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4,4-дифенилциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[транс-2-(бензилокси)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[цис-2-(бензоиламино)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-оксо-2-[((3R)-1-{цис-2-[(фенилацетил)амино]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]этил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[цис-2-(бензиламино)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(5-этил-1,3-тиазол-2-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
2-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N-метил-1,3-тиазол-5-карбоксамида,
3-(трифторметил)-N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]бензамида,
метил[5-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-1,3-тиазол-2-ил]карбамата,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-изопропил-1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-пиридин-3-ил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
2-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-1,3-тиазол-5-карбоксамида,
2-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-N,N-диметил-1,3-тиазол-5-карбоксамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(5-аллил-1,3-тиазол-2-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-пропил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-этил-2-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)-1,3-тиазол-5-карбоксамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-фенил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-метил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-гидроксиметил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-метоксиметил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-пиридин-2-ил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-пирролидин-1-ил-1,3-тиазол-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-морфолин-4-ил-1,3-тиазол-4-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-метил-1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1,3-тиазол-5-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-пирролидин-1-ил-1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(2-этокси-1,3-тиазол-5-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(2-этил-1,3-тиазол-5-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2-(пирролидин-1-илметил)-1,3-тиазол-5-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2-(морфолин-4-ил)-1,3-тиазол-5-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2-(метоксиметил)-1,3-тиазол-5-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-изобутил-1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-этил-5-(1-гидрокси-4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-илцклогексил)-1,3-тиазол-2-карбоксамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-5-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-пиридин-3-ил-1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-пиридин-2-ил-1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-оксо-2-({(3R)-1-[4-(1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)этил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-оксо-2-[((3R)-1-{4-[5-(пирролидин-1-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]этил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-оксо-2-({(3R)-1-[4-(2-тиенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)этил]-3-(трифторметил)бензамида,
3-(трифторметил)-N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}бензамида,
3-(трифторметил)-N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(морфолин-4-илкарбонил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}бензамида,
N-{(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-изопропил-1,3-тиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}-4-оксо-4-[3-(трифторметил)фенил]бутанамида,
4-[3-(трифторметил)фенил]-N-((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)-4-оксобутанамида,
4-[3-(трифторметил)фенил]-N-((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)-4-оксобутанамида,
N-((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)-4-[3-(трифторметил)фенил]бутанамида,
N-((3R)-1-{4-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)-2-({[3-(трифторметил)фенил]сульфонил}амино)ацетамида,
N-((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2-(метоксиметил)-1,3-тиазол-5-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)-3-[3-(трифторметил)фенил]-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоксамида,
(4Z) и (4Е)-4-(гидроксиимино)-N-((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)-4-[3-(трифторметил)фенил]бутанамида,
(42) и (4E)-4-(этоксиимино)-N-((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(метоксиметил)-1,3-тиазол-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)-4-[3-(трифторметил)фенил]бутанамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-фтор-4-(1,3-тиазол-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-фтор-4-пиридин-3-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-фтор-4-(6-метоксипиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-[(1-{4-фтор-4-[6-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-фтор-4-{4-[(метиламино)карбонил]фенил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиримидин-5-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиримидин-2-илциклогексил)пирролидин-3-илкарбамоил]метил}-3-трифторметилбензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-пиридазин-3-илциклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиразин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиразин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[2-(2-фторэтокси)пиримидин-5-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(2-метоксипиримидин-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиримидин-4-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-пиримидин-5-илфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-оксазол-2-илфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-1Н-имидазол-1-илфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-морфолин-4-илфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-(пиразин-2-ил)пиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4-(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[4-(4,6-диметилпиримидин-5-ил)фенил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(6-бромпиридин-3-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(5-бромпиридин-2-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4'-(метилсульфонил)бифенил-4-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[3'-(метилсульфонил)бифенил-4-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[4-(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)фенил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[4'-(диметиламино)бифенил-4-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-пиридин-3-илфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4-(1H-пиразол-4-ил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(3,3'-бипиридин-6-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(3,4'-бипиридин-6-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(3-ацетилфенил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(3-диметиламинофенил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-{5-[4-(трифторметил)фенил]пиридин-2-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-{5-[4-(метилсульфонил)фенил]пиридин-2-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(4-метоксифенил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(3-метоксифенил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{5-[3-(аминокарбонил)фенил]пиридин-2-ил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(4-фторфенил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(3,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(1H-пиразол-4-ил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(1-бензофуран-2-ил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(1,3-бензодиоксол-5-ил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[5-(2-формилфенил)пиридин-2-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3JR)-1-{4-гидрокси-4-[6-(1,3-оксазол-2-ил)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4-(1,3-тиазол-2-ил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[6-(1,3-тиазол-2-ил)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[5-(1H-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[6-(1H-имидазол-1-ил)пиридин-3-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(6-фенилпиридин-3-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-пиримидин-5-илпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(5-пиримидин-2-илпиридин-2-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{5-[3-(аминокарбонил)фенил]пиридин-2-ил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[4-(1H-имидазол-4-ил)фенил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-{5-[2-(гидроксиметил)фенил]пиридин-2-ил}циклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-гидрокси-4-[2'-(гидроксиметил)бифенил-4-ил]циклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(5-{2-[(диметиламино)метил]фенил}пиридин-2-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-{2'-[(диметиламино)метил]бифенил-4-ил}-4-гидроксициклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3 -(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(бензоиламино)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(4-{(3R)-3-[(2-{[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-2-карбоксамида,
N-(4-{(3R)-3-[(2-{[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-3-карбоксамида,
N-(4-{(3R)-3-[(2-{[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-4-карбоксамида,
6-метил-N-(4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-2-карбоксамида,
5-метил-N-(4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-2-карбоксамида,
4-метил-N-(4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-2-карбоксамида,
6-метокси-N-(4-{(3R)-3-[({[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)пиридин-2-карбоксамида,
N-(4-{(3R)-3-[(2-{[3-(трифторметил)бензоил]амино}ацетил)амино]пирролидин-1-ил}циклогексил)хинолин-4-карбоксамида,
N-(2-{[(3R)-1-(3-гидрокси-3-пиридин-2-илбицикло[3.2.l]окт-8-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[3-гидрокси-3-(5-метилпиридин-2-ил)бицикло[3.2.1]окт-8-ил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(3-гидрокси-3-пиридин-3-илбицикло[3.2.1]окт-8-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[3-гидрокси-3-(6-метоксипиридин-3-ил)бицикло[3.2.1]окт-8-ил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(8-гидрокси-8-фенилбицикло[3.2.l]окт-3-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(5-гидрокси-5-фенилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(5-гидрокси-5-пиридин-2-илбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида
N-(2-{[(3R)-1-(5-гидрокси-5-пиридин-3-илбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[5-гидрокси-5-(6-метоксипиридин-3-ил)бицикло[2.2.l]гепт-2-ил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(5-гидрокси-5-пиридин-4-илбицикло[2.2.l]гепт-2-ил)пирролидин-3-иламино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R,5S)-1-(4-гидрокси-4-фенилциклогексил)-5-метилпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R,5S)-1-[4-гидрокси-4-(4-метилфенил)циклогексил]-5-метилпирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R,5S)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-2-илциклогексил)-5-метилпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R,5S)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-3-илциклогексил)-5-метилпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R,5S)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-4-илциклогексил)-5-метилпирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-трифторметил)бензамида
N-[2-({(3R,5S)-1-[4-гидрокси-4-(5-метилпиридин-2-ил)циклогексил]-5-метилпирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R,5S)-1-[4-гидрокси-4-(6-метилпиридин-3-ил)циклогексил]-5-метилпирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
2-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-N-[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]ацетамида,
N-[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиридин-2-илциклогексил)пирролидин-3-ил]-2-{[5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]амино}ацетамида,
N-[1-({[(3R)-1-(4-фенилциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}карбонил)циклопропил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[3-(фторметил)-1-(4-гидрокси-4-фенилциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[(3aR,6aS)-5-гидрокси-5-(6-метоксипиридин-3-ил)октагидропентален-2-ил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[(3aR,6aS)-5-гидрокси-5-фенилоктагидропентален-2-ил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3JR)-1-[(3aR,6aS)-5-гидрокси-5-пиридин-3-илоктагидропентален-2-ил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(5-гидрокси-5-пиридин-3-илбицикло[2.2.2]окт-2-ил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(3-метилизотиазол-5-ил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-{2-[((3R)-1-{4-[3-(фторметил)изотиазол-5-ил]-4-гидроксициклогексил}пирролидин-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-(трифторметил)бензамида,
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-изотиазол-5-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-гидрокси-4-(4-пиримидин-2-илфенил)циклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида,
N-[2-({(3R)-1-[4-(2-циклопропилпиримидин-5-ил)-4-гидроксициклогексил]пирролидин-3-ил}амино)-2-оксоэтил]-3-(трифторметил)бензамида и
N-(2-{[(3R)-1-(4-гидрокси-4-пиридазин-4-илциклогексил)пирролидин-3-ил]амино}-2-оксоэтил)-3-(трифторметил)бензамида.
8. Фармацевтическая композиция для лечения воспаления, ревматоидного артрита, атеросклероза, невропатической боли, волчанки, системной красной волчанки, рестеноза, иммунных нарушений и отторжения трансплантатов у нуждающегося в этом млекопитающего, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем.
9. Способ модулирования активности рецепторов хемокинов у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7.
10. Способ лечения CCR2-опосредствованного состояния или заболевания у субъекта, причем указанный способ включает введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7.
11. Способ лечения CCR5-опосредствованного состояния или заболевания у субъекта, причем указанный способ включает введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по пп.1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7.
RU2005120020/04A 2002-11-27 2003-11-26 Производные 3-аминопирролидина в качестве модуляторов рецепторов хемокинов RU2355679C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US42960502P 2002-11-27 2002-11-27
US60/429,605 2002-11-27
US46397603P 2003-04-18 2003-04-18
US60/463,976 2003-04-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005120020A true RU2005120020A (ru) 2006-01-20
RU2355679C2 RU2355679C2 (ru) 2009-05-20

Family

ID=32474514

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005120020/04A RU2355679C2 (ru) 2002-11-27 2003-11-26 Производные 3-аминопирролидина в качестве модуляторов рецепторов хемокинов

Country Status (27)

Country Link
US (4) US7834021B2 (ru)
EP (2) EP1565436B1 (ru)
JP (2) JP4828829B2 (ru)
KR (1) KR100895968B1 (ru)
CN (1) CN102153539B (ru)
AT (1) ATE555087T1 (ru)
AU (1) AU2003293129B2 (ru)
BR (1) BRPI0316732B8 (ru)
CA (1) CA2507501C (ru)
CO (1) CO5690550A2 (ru)
CR (2) CR7846A (ru)
EA (1) EA010027B1 (ru)
EC (1) ECSP055856A (ru)
ES (1) ES2383296T3 (ru)
GE (1) GEP20115290B (ru)
HK (1) HK1079773A1 (ru)
HU (1) HU230612B1 (ru)
IL (1) IL168742A (ru)
IS (1) IS2892B (ru)
MX (1) MXPA05005660A (ru)
NO (1) NO330860B1 (ru)
NZ (1) NZ540290A (ru)
PL (1) PL376925A1 (ru)
RU (1) RU2355679C2 (ru)
SE (1) SE529361C2 (ru)
SG (1) SG173922A1 (ru)
WO (1) WO2004050024A2 (ru)

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE0202133D0 (sv) * 2002-07-08 2002-07-08 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP1565436B1 (en) 2002-11-27 2012-04-25 Incyte Corporation 3-aminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors
US7378409B2 (en) 2003-08-21 2008-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Substituted cycloalkylamine derivatives as modulators of chemokine receptor activity
US20070021498A1 (en) * 2004-10-14 2007-01-25 Nafizal Hossain Novel tricyclic spiroderivatives as modulators of chemokine receptor activity
SE0302755D0 (sv) * 2003-10-17 2003-10-17 Astrazeneca Ab Novel compounds
SE0303090D0 (sv) * 2003-11-20 2003-11-20 Astrazeneca Ab Novel compounds
ES2439894T3 (es) * 2003-12-18 2014-01-27 Incyte Corporation Derivados de 3-cicloalquilaminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina
SE0303541D0 (sv) 2003-12-22 2003-12-22 Astrazeneca Ab New compounds
AU2005234596B8 (en) 2004-04-13 2011-06-16 Incyte Holdings Corporation Piperazinylpiperidine derivatives as chemokine receptor antagonists
GEP20084519B (en) 2004-05-11 2008-10-27 Incyte Corp 3-(4-heteroarylcyclo-hexylamino) cyclopenta-necarboxamides as modulators of chemokine receptors
CN1329374C (zh) * 2004-06-09 2007-08-01 上海靶点药物有限公司 作为ccr5拮抗剂的化合物
EA011487B1 (ru) 2004-06-28 2009-04-28 Инсайт Корпорейшн 3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
AU2005259983B2 (en) 2004-06-28 2011-07-28 Incyte Corporation 3-aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
GB0417801D0 (en) * 2004-08-10 2004-09-15 Novartis Ag Organic compounds
UY29219A1 (es) * 2004-11-22 2006-04-28 Incyte Corp Sales de la n-(2- (((3r)-1-(trans-4-hidroxi-4-(6-metoxipiridin-3-il)-cilohexil) pirrolidin-3-il)amino)-2-oxoetil)-3- (trifluorometil) benzamida
MX2007007428A (es) 2004-12-24 2007-07-16 Astrazeneca Ab Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b.
WO2007053498A1 (en) 2005-11-01 2007-05-10 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as antagonists of ccr2
WO2007053499A2 (en) 2005-11-01 2007-05-10 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as antagonists of ccr2
GB0525957D0 (en) 2005-12-21 2006-02-01 Astrazeneca Ab Methods
CA2657639A1 (en) * 2006-07-19 2008-01-24 Astrazeneca Ab Novel tricyclic spiropiperidine compounds, their synthesis and their uses as modulators of chemokine receptor activity
AR063275A1 (es) * 2006-10-12 2009-01-14 Epix Delaware Inc Compuestos de carboxamida, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la activacion de ccr2.
MX2009005252A (es) 2006-11-17 2009-05-28 Abbott Lab Aminopirrolidinas como antagonistas del receptor de quimiocina.
WO2008063714A1 (en) * 2006-11-20 2008-05-29 N.V. Organon Metabolically-stabilized inhibitors of fatty acid amide hydrolase
WO2009088504A1 (en) 2008-01-07 2009-07-16 Vanderbilt University Solenoid valve assembly
US7496166B1 (en) * 2008-04-29 2009-02-24 International Business Machines Corporation Dual clock spread for low clock emissions with recovery
CN104642337B (zh) 2008-07-17 2017-08-01 拜耳知识产权有限责任公司 用作杀虫剂的杂环化合物
US20110230428A1 (en) * 2008-07-22 2011-09-22 John Wityak Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
US8450304B2 (en) * 2008-12-10 2013-05-28 Janssen Pharmaceutica N.V. 4-azetidinyl-1-heteroaryl-cyclohexanol antagonists of CCR2
KR101084551B1 (ko) * 2008-12-26 2011-11-17 양지화학 주식회사 Ｃｃｒ2 길항제로서의 3-아미노피롤리딘 유도체
AU2010236393B2 (en) * 2009-04-16 2014-11-13 Janssen Pharmaceutica Nv 4-azetidinyl-1-heteroaryl-cyclohexane antagonists of CCR2
US20100267689A1 (en) * 2009-04-17 2010-10-21 Xuqing Zhang 4-azetidinyl-1-phenyl-cyclohexane antagonists of ccr2
CA2758929A1 (en) * 2009-04-17 2010-10-21 Janssen Pharmaceutica Nv 4-azetidinyl-1-heteroatom linked-cyclohexane antagonists of ccr2
KR101151415B1 (ko) 2009-07-10 2012-06-01 양지화학 주식회사 Ｃｃｒ２ 길항제로서의 피페라지닐에틸 3-아미노피롤리딘 유도체
TW201211027A (en) * 2010-06-09 2012-03-16 Janssen Pharmaceutica Nv Cyclohexyl-azetidinyl antagonists of CCR2
US8518969B2 (en) 2010-06-17 2013-08-27 Janssen Pharmaceutica Nv Cyclohexyl-azetidinyl antagonists of CCR2
KR101318656B1 (ko) 2010-10-08 2013-10-16 양지화학 주식회사 항천식 활성을 가진 3-아미노피롤리딘 유도체를 포함하는 약학 조성물
WO2012125661A1 (en) * 2011-03-17 2012-09-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted 3-azabicyclo[3.1.0]hexane derivatives useful as ccr2 antagonists
PT2750677T (pt) 2011-08-30 2017-07-03 Chdi Foundation Inc Inibidores de quinurenina-3-monooxigenase, composições farmacêuticas e métodos de utilização dos mesmos
SG2014011654A (en) 2011-08-30 2014-08-28 Chdi Foundation Inc Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
JP5878178B2 (ja) 2011-09-30 2016-03-08 大鵬薬品工業株式会社 １，２，４−トリアジン−６−カルボキサミド誘導体
CN106831541B (zh) 2011-11-18 2019-09-06 赫普泰雅治疗有限公司 毒蕈碱性m1受体激动剂
WO2013149376A1 (en) * 2012-04-02 2013-10-10 Abbott Laboratories Chemokine receptor antagonists
UA120856C2 (uk) 2014-07-17 2020-02-25 Кхді Фаундейшн, Інк. Способи та композиції для лікування розладів, пов'язаних з віл
GB201513743D0 (en) 2015-08-03 2015-09-16 Heptares Therapeutics Ltd Muscarinic agonists
RU2606230C1 (ru) * 2015-10-20 2017-01-10 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" (Z)-Этил 2-(4-(4-хлорфенил)-2,4-диоксо-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2(1Н)-илиден)бутанамидо)-4-метил-5-фенилтиофен-3-карбоксилат, обладающий противодиабетической активностью, и способ его получения
ES2954152T3 (es) 2016-07-28 2023-11-20 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Moduladores del receptor de piperidina CXCR7
GB201617454D0 (en) 2016-10-14 2016-11-30 Heptares Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
WO2018106931A1 (en) 2016-12-07 2018-06-14 Progenity Inc. Gastrointestinal tract detection methods, devices and systems
CA3045310A1 (en) 2016-12-14 2018-06-21 Progenity, Inc. Treatment of a disease of the gastrointestinal tract with a chemokine/chemokine receptor inhibitor
MX2020004557A (es) 2017-11-02 2020-10-05 Calico Life Sciences Llc Moduladores de la vía de estrés integrada.
ES2976567T3 (es) 2018-01-26 2024-08-05 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Formas cristalinas de (1-pirimidin-2-il-ciclopropil)-amida del ácido (3S,4S)-1-ciclopropilmetil-4-{[5-(2,4-difluoro-fenil)-isoxazol-3-carbonil]-amino}-piperidin-3-carboxílico
GB201810239D0 (en) 2018-06-22 2018-08-08 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
WO2020106754A1 (en) 2018-11-19 2020-05-28 Progenity, Inc. Methods and devices for treating a disease with biotherapeutics
GB201819960D0 (en) 2018-12-07 2019-01-23 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
EP3947388A4 (en) 2019-04-02 2022-12-21 Aligos Therapeutics, Inc. LINKS DIRECTED AGAINST PRMT5
GB202020191D0 (en) 2020-12-18 2021-02-03 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
WO2021119482A1 (en) 2019-12-13 2021-06-17 Progenity, Inc. Ingestible device for delivery of therapeutic agent to the gastrointestinal tract
AR127055A1 (es) 2021-09-14 2023-12-13 Lilly Co Eli Sales agonistas de sstr4
WO2023081666A1 (en) * 2021-11-02 2023-05-11 Aria Pharmaceuticals, Inc. Compounds as ccr2 modulators
WO2023081661A1 (en) * 2021-11-02 2023-05-11 Aria Pharmaceuticals, Inc. Bicyclic derivatives as ccr2 modulators
WO2023081662A1 (en) * 2021-11-02 2023-05-11 Aria Pharmaceuticals, Inc. Bicyclic derivatives as ccr2 modulators
WO2023081665A1 (en) * 2021-11-02 2023-05-11 Aria Pharmaceuticals, Inc. Compounds as crr2 modulators

Family Cites Families (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US26186A (en) * 1859-11-22 Cut-off arrangement for steam-valves
NO142077C (no) 1972-04-03 1980-06-25 Robins Co Inc A H Analogifremgangsmaate ved fremstilling av terapeutisk aktive n-(1-cyclohexyl-3-pyrrolidinyl)-benzamider
US4026836A (en) * 1975-12-29 1977-05-31 Texaco Development Corporation Isocyanurate foam catalyst
HU175454B (hu) 1977-07-25 1980-08-28 Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet Sposob poluchenija novykh predel'nykh i chastichno predel'nykh n-acil-pirrol-2,5-dionov
US4333734A (en) * 1980-01-18 1982-06-08 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Diagnostic device for fecal occult blood and method of use
US4785119A (en) 1985-10-11 1988-11-15 Tokyo Kasei Kogyo Co., Ltd. 3-aminopyrrolidine compound and process for preparation thereof
AU7665694A (en) * 1993-09-21 1995-04-10 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. N-(3-pyrrolidinyl)benzamide derivative
US5770573A (en) * 1993-12-06 1998-06-23 Cytel Corporation CS-1 peptidomimetics, compositions and methods of using the same
EP0914319B1 (en) 1996-05-20 2001-11-21 Teijin Limited Diarylalkyl cyclic diamine derivatives as chemokine receptor antagonists
CA2259927A1 (en) 1996-07-12 1998-01-22 Leukosite, Inc. Chemokine receptor antagonists and methods of use therefor
JP4166296B2 (ja) * 1997-04-25 2008-10-15 塩野義製薬株式会社 ドーパミン受容体拮抗作用を有する化合物
EP0998285A4 (en) 1997-06-18 2003-01-08 Merck & Co Inc ANTAGONISTS OF THE ALPHA 1a ADRENERIC RECEPTOR
AU744685B2 (en) 1997-11-18 2002-02-28 Teijin Pharma Limited Cyclic amine derivatives and their use as drugs
US6312689B1 (en) 1998-07-23 2001-11-06 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Anti-CCR2 antibodies and methods of use therefor
US6197974B1 (en) 1998-10-26 2001-03-06 Abbott Laboratories Enantioselective synthesis of 3-aminopyrrolidines
EP1125922A1 (en) * 1998-11-02 2001-08-22 Welfide Corporation Pyrrolidine compounds and medicinal utilization thereof
US7217714B1 (en) 1998-12-23 2007-05-15 Agouron Pharmaceuticals, Inc. CCR5 modulators
US6248755B1 (en) 1999-04-06 2001-06-19 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity
AU4796700A (en) * 1999-05-13 2000-12-05 Dupont Pharmaceuticals Research Laboratories, Inc. Ureido-substituted cyclic amine derivatives and their use as drug
ES2250132T3 (es) 1999-05-18 2006-04-16 Teijin Limited Remedios preventivos para enfermedades asociadas a quimioquinas.
ATE326454T1 (de) 1999-07-30 2006-06-15 Boehringer Ingelheim Pharma Neue bernsteinsäure derivative als cysteine- protease-inhibitoren
CN1192773C (zh) 1999-08-04 2005-03-16 帝人株式会社 环胺ccr3拮抗剂
JP2001131145A (ja) 1999-08-20 2001-05-15 Toray Ind Inc 光学活性３−アミノピロリジン誘導体の製造法
YU17402A (sh) 1999-09-13 2004-11-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Nova spiroheterociklična jedinjenja upotrebljiva kao reverzibilni inhibitori cisteinskih proteaza
GB2355263A (en) 1999-09-30 2001-04-18 Merck & Co Inc Lactam and cyclic urea derivatives useful as alpha 1a adrenoceptor antagonists
US6608227B1 (en) * 1999-10-15 2003-08-19 Bristol-Myers Squibb Pharma Benzylcycloalkyl amines as modulators of chemokine receptor activity
ES2207566T3 (es) 1999-12-21 2004-06-01 Smithkline Beecham Corporation Derivados carboxamida de pirrolidina y piperidina como antagonistas del receptor de urotensina-ii.
US6410566B1 (en) 2000-05-16 2002-06-25 Teijin Limited Cyclic amine derivatives and their use as drugs
GB0011838D0 (en) 2000-05-17 2000-07-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2002034716A2 (en) 2000-10-11 2002-05-02 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine modulators of ccr5 chemokine receptor activity
US20020094989A1 (en) 2000-10-11 2002-07-18 Hale Jeffrey J. Pyrrolidine modulators of CCR5 chemokine receptor activity
US6670364B2 (en) * 2001-01-31 2003-12-30 Telik, Inc. Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof
JP2004520438A (ja) 2001-03-09 2004-07-08 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド セリンプロテアーゼインヒビターとしてのアミノピロリジンスルホンアミド
TWI262077B (en) 2002-04-29 2006-09-21 Merck & Co Inc Tetrahydropyranyl cyclopentyl tetrahydropyridopyridine modulators of chemokine receptor activity
CA2483843A1 (en) 2002-04-29 2003-11-13 Merck & Co. Inc. Tetrahydropyranyl cyclopentyl tetrahydroisoquinoline modulators of chemokine receptor activity
EP1501507B1 (en) 2002-04-29 2008-05-28 Merck & Co., Inc. Tetrahydropyranyl cyclopentyl tetrahydropyridopyridine modulators of chemokine receptor activity
US7202249B2 (en) 2002-08-27 2007-04-10 Bristol-Myers Squibb Company Antagonists of chemokine receptors
JP2004083511A (ja) 2002-08-28 2004-03-18 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd アクリルアミド誘導体
CA2496624A1 (en) 2002-09-17 2004-04-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1-pyridin-4-yl-urea derivatives
EP1558599A4 (en) 2002-10-30 2007-06-27 Merck & Co Inc HETEROARYLPIPERIDINE MODULATORS DERCHEMOKIN RECEPTORACTIVITY
WO2004041161A2 (en) 2002-10-30 2004-05-21 Merck & Co., Inc. Tetrahydropyranyl cyclopentyl benzylamide modulators of chemokine receptor activity
AU2003284984B2 (en) 2002-10-30 2008-10-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Gamma-aminoamide modulators of chemokine receptor activity
EP1558253A4 (en) 2002-10-30 2007-07-25 Merck & Co Inc PIPERIDINYL ALPHA AMINOAMIDE MODULATORS DERCHEMOKIN RECEPTOR ACTIVITY
WO2004041163A2 (en) 2002-10-30 2004-05-21 Merck & Co., Inc. Piperidinyl cyclopentyl aryl benzylamide modulators of chemokine receptor activity
EP1565436B1 (en) * 2002-11-27 2012-04-25 Incyte Corporation 3-aminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors
JP4542550B2 (ja) 2003-10-27 2010-09-15 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ｃｃｒ−２アンタゴニスト塩
AR045875A1 (es) 2003-10-27 2005-11-16 Merck & Co Inc Procedimiento para la preparacion del antagonista ccr-2
ES2439894T3 (es) 2003-12-18 2014-01-27 Incyte Corporation Derivados de 3-cicloalquilaminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina
AU2004313486A1 (en) 2004-01-02 2005-07-28 Merck & Co., Inc. Alkylamino, arylamino, and sulfonamido cyclopentyl amide modulators of chemokine receptor activity
US7410961B2 (en) 2004-01-20 2008-08-12 Merck & Co., Inc. 2,6-disubstituted piperiddines as modulators
US20070155731A1 (en) 2004-01-28 2007-07-05 Gabor Butora Aminocyclopentyl pyridopyrazinone modulators of chemokine receptor activity
AU2005234596B8 (en) 2004-04-13 2011-06-16 Incyte Holdings Corporation Piperazinylpiperidine derivatives as chemokine receptor antagonists
GEP20084519B (en) 2004-05-11 2008-10-27 Incyte Corp 3-(4-heteroarylcyclo-hexylamino) cyclopenta-necarboxamides as modulators of chemokine receptors
EA011487B1 (ru) 2004-06-28 2009-04-28 Инсайт Корпорейшн 3-аминоциклопентанкарбоксамиды в качестве модуляторов хемокиновых рецепторов
AU2005259983B2 (en) 2004-06-28 2011-07-28 Incyte Corporation 3-aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
UY29219A1 (es) 2004-11-22 2006-04-28 Incyte Corp Sales de la n-(2- (((3r)-1-(trans-4-hidroxi-4-(6-metoxipiridin-3-il)-cilohexil) pirrolidin-3-il)amino)-2-oxoetil)-3- (trifluorometil) benzamida
TWI439452B (zh) 2005-05-13 2014-06-01 Otsuka Pharma Co Ltd 吡咯烷化合物（二）
MEP1008A (xx) 2005-12-21 2010-02-10 Incyte Corp 3-aminociklopentankarboksamidi kao modulatori receptora hemokina

Also Published As

Publication number Publication date
US8729063B2 (en) 2014-05-20
EA010027B1 (ru) 2008-06-30
CN102153539B (zh) 2016-01-13
JP2011251987A (ja) 2011-12-15
CO5690550A2 (es) 2006-10-31
BRPI0316732B1 (pt) 2018-03-13
CN102153539A (zh) 2011-08-17
EP2431357A3 (en) 2012-08-22
JP4828829B2 (ja) 2011-11-30
US8362003B2 (en) 2013-01-29
PL376925A1 (pl) 2006-01-09
CR7846A (es) 2008-12-01
GEP20115290B (en) 2011-09-26
BR0316732A (pt) 2005-10-18
BRPI0316732B8 (pt) 2021-05-25
IS2892B (is) 2014-09-15
EP1565436B1 (en) 2012-04-25
EP1565436A4 (en) 2007-07-18
IL168742A (en) 2010-06-16
HUP0500848A3 (en) 2012-08-28
JP2006516145A (ja) 2006-06-22
EP1565436A2 (en) 2005-08-24
RU2355679C2 (ru) 2009-05-20
HUP0500848A2 (en) 2007-08-28
ECSP055856A (es) 2006-03-01
US20110251168A1 (en) 2011-10-13
SE529361C2 (sv) 2007-07-17
WO2004050024A3 (en) 2004-07-29
CA2507501C (en) 2011-10-04
CR20120152A (es) 2012-05-18
EA200500875A1 (ru) 2005-12-29
NZ540290A (en) 2007-09-28
NO20052543D0 (no) 2005-05-26
CA2507501A1 (en) 2004-06-17
AU2003293129B2 (en) 2009-03-12
US20130116230A1 (en) 2013-05-09
ATE555087T1 (de) 2012-05-15
MXPA05005660A (es) 2005-10-18
IS7905A (is) 2005-06-22
US20060252751A1 (en) 2006-11-09
HK1079773A1 (en) 2006-04-13
SE0501185L (sv) 2005-07-07
KR100895968B1 (ko) 2009-05-07
WO2004050024A2 (en) 2004-06-17
NO330860B1 (no) 2011-08-01
US7985730B2 (en) 2011-07-26
AU2003293129A1 (en) 2004-06-23
HU230612B1 (hu) 2017-04-28
ES2383296T3 (es) 2012-06-20
SG173922A1 (en) 2011-09-29
KR20050087813A (ko) 2005-08-31
NO20052543L (no) 2005-07-22
US20090247474A1 (en) 2009-10-01
US7834021B2 (en) 2010-11-16
EP2431357A2 (en) 2012-03-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005120020A (ru) Производные 3-аминопирролидина в качестве модуляторо рецепторов хемокинов
JP2006516145A5 (ru)
CA2550596A1 (en) 3-cycloalkylaminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors
RU2506257C2 (ru) Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды
JP2014062093A5 (ru)
HRP20201444T1 (hr) Farmaceutski spojevi
RU2006146608A (ru) ОКТАГИДРОПИРРОЛО[3,4-с]-ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ АГЕНТОВ
HRP20151064T1 (hr) Amido spojevi i njihova upotreba kao farmaceutski proizvodi
RU2011146872A (ru) Производные пролина в качестве ингибиторов катепсина
JP2018530591A5 (ru)
IL295076A (en) Piperidinone derivatives as mdm2 inhibitors for cancer therapy
RU2019117556A (ru) Индазольные производные, пригодные в качестве ингибиторов диацилглицерид o-ацилтрансферазы 2
RU2015144485A (ru) Геминально-замещенные цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов janus киназ
JP2016514709A5 (ru)
RU2007129779A (ru) Новые соединения пиридина
JPWO2019147782A5 (ru)
ZA200504322B (en) 3-Aminopyrrolidine derivatives as modulators of chemokine receptors.
WO2012114223A1 (en) A method of treating liver fibrosis
RU2021100124A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОФЕНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ, ВЫЗВАННЫХ IgE

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20151229