KR920014786A - 페닐이미다졸리딘, 그의 제조 방법, 약제로서의 그의 용도 및 이를 함유하는 제약 조성물 - Google Patents

페닐이미다졸리딘, 그의 제조 방법, 약제로서의 그의 용도 및 이를 함유하는 제약 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

페닐이미다졸리딘, 그의 제조 방법, 약제로서의 그의 용도 및이를 함유하는 제약 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    상기 식 중, R1은 시아노 또는 니트로 라디칼 또는 할로겐 원자이고, R2는 트리플루오로메틸 라디칼 또는 할로겐 원자이고, -A-B-기는 다음 식
    (여기서, X는 산소 또는 황 원자이고, R3은 -수소원자, 또는 -탄소 원자수 12 이하의 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴 또는 아랄킬 라디칼, (이들 라디칼은 히드록시, 할로겐, 메르캅토, 시아노, 탄소 원자수 7 이하의 아실 또는 아실옥시, 분자 중 황 원자가 술폭시드 또는 술폰의 형태로 산화될 수 있는 임의로 치환된 S-아릴, 유리, 에스테르화, 아미노화 또는 염화 카르복실, 아미노, 모노-또는 디알킬아미노, 또는 황, 산소 또는 질소 원자로부터 선택된 1동 이상의 헤테로 원자를 포함하는 3 내지 6원 헤테로고리 라디칼 중에서 선택된 1종 이상의 치환체로 치환될 수 있으며, 상기 알킬, 알케닐 또는 알키닐 라디칼은 1종 이상의 산소, 질소 또는 술폭시드 또는 술폰의 형태로 산화될 수 있는 황 원자에 의해 추가로 차단될 수 있고, 상기 아릴 및 아랄킬 라디칼은 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알케닐옥시, 알키닐옥시 또는 트리플루오로메틸 라디칼에 의해 추가로 치환될 수 있다) 중에서 선택된다)의 라디칼 중에서 선택되고, Y는 산소 또는 황 원자, 또는 =NH 라디칼이며, 단, -A-B-기가 다음 식
    (식 중, X는 산소 원자이고, R3은 수소 원자이다)의 라디칼이고, Y가 산소 원자 또는 NH 라디칼이며, R2가 할로겐 원자 또는 트리플루오로메틸 라디칼이며, R1이 니트로 라디칼 또는 할로겐 원자인 화합물은 제외한다.
  2. 제1항에 있어서, -A-B-기가 다음 식
    [식 중, X는 산소 원자이고, R3은 수소 원자이다]의 라디칼이고, R2가 할로겐 원자 또는 트리플루오로메틸라디칼이며, R1이 니트로 라디칼 또는 할로겐 원자인 화합물은 제외한, Y가 산소 원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, -A-B-기가 다음 식
    [식 중, X는 황 원자이고, R3은 제1항에서 정의한 바와 같다]의 라디칼인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R3이 수소 원자, 또는 히드록실 라디칼에 대해 치환될 수 있는 탄소 원자수 4 이하의 알킬 라디칼인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  5. 제1 내지 4항 중 어느 한 항에 있어서, R1이 시아노 라디칼 또는 할로겐 원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R1이 염소 원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  7. 제1 또는 2항에 있어서, -A-B-기가 다음 식
    [식 중, R3은 탄소 원자수 4 이하의 알킬 또는 알케닐 라디칼, 또는 임의로 치환된 아랄킬 라디칼이다]의 기인 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 제1 내지 5항 중 어느 한 항에 있어서, -4-(5-옥소-2-티옥소-3,4,4-트리메틸-1-이미다졸리디닐)-2-(트리플루오로메틸)벤조니트릴, - 4-(4,4-디메틸-5-옥소-2-티옥소-1-이미다졸리디닐)-2-(트리플루오로메틸)벤조니트릴, - 4-[4,4-디메틸-3-(2-히드록시에틸)-5-옥소-2-티옥소-1-이미다 졸리디닐]-2-(트리플루오로메틸)벤조니트릴, 또는 -3-(3,4-디클로로페닐)-2-티옥소-1,5,5-트리메틸-4-이미다졸리디논으로 명명되는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  9. 제1, 2 및 7항 중 어느 한 항에 있어서, - 1-(4-니트로-3-(트리플루오로메틸)페닐)-3,4,4-트리메틸-2,5-이미다졸리딘디온, 또는 - 4-[[4,5-디히드로-4,4-디메틸-5-옥소-2-(페닐메틸)티오]-1H-이미다졸-1-일]-2-(트리플루오로메틸)벤조니트릴로 명명되는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  10. 하기 일반식(Ⅱ)
    [상기 식 중, R1은 시아노 또는 니트로 라디칼 또는 할로겐 원자이고, R2는 틀리플루오로메틸 라디칼 또는 할로겐 원자이고, X는 산소 또는 황 원자이다]의 화합물을 3급 염기의 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)
    [상기 식 중, R'3은 위에서 R3에 관하여 정의한 바와 같고, 다만 존재 가능한 반응성 관능기는 보호될 수 있으며, R1이 니트로 라디칼 또는 할로겐 원자이고 R2가 할로겐 원자 또는 CF3라디칼이고 X가 산소 원자인 경우, R'3은 수소 원자일 수 없다]의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)
    [상기 식 중, R1, R2, X 및 R'3은 상기 정의한 바와 같다]의 화합물을 얻고, 필요에 따라서, 얻어진 일반식(Ⅳ)의 화합물에 대하여 (a) R'3에 존재할 수 있는 보호기의 제거 반응; (b) ＞C=NH기를 가수분해시켜 케톤기로 전환시키는 반응, 및 필요시, ＞C=S기의 ＞C=O기로의 전환 반응; (c) ＞C=O개(들)의 ＞C=S기로의 전환 반응; 및 (d) ＞C=NH기를 가수분해시켜 케톤 관능기로 전환시킨 후, 일반식 Hal-R"3(여기서, R"3는 수소가 아닌 것을 제외하고는 R'3에 대한 정의와 동일하며, Hal은 할로겐 원자이다)의 시약을 R'3이 수소 원자인 일반식(Ⅳ)의 화합물에 작용시키는 반응 중 한개 이상을 무순서로 수행하여, -A-B-기가 하기 식
    [상기 식 중, R"3은 상기 정의한 바와 같다]의 기인 하기 일반식(Ⅰ)
    [상기 식 중, R1및 R2는 상기 정의한 바와 같고, -A-B-기는 다음 식
    (여기서, X는 산소 또는 황 원자이고, R3은 - 수소 원자, 또는 - 탄소 원자수 12 이하의 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴 또는 아랄킬 라디칼(이들 라디칼은 히드록시, 할로겐, 메르캅토, 시아노, 탄소 원자수 7 이하의 아실 또는 아실옥시, 분자 중 황 원자가 술폭시드 또는 술폰의 형태로 산화될 수 있는 임의로 치환된 S-아릴, 유리, 에스테르화, 아미노화 또는 염화 카르복실, 아미노, 모노-또는 디알킬아미노, 또는 황, 산소 또는 질소원자로부터 선택된 1종 이상의 헤테로 원자를 포함하는 3 내지 6원 헤테로 고리 라디칼 중에서 선택된 1개 이상의 치환체로 치횐될 수 있으며, 상기 알킬, 알케닐 또는 알키닐 라디칼은 1종 이상의 산소, 질소, 또는 술폭시드 또는 술폰의 형태로 산화될 수 있는 황 원자에 의해 추가로 차단될 수 있고, 상기 아릴 및 아랄킬 라디칼은 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 알케닐옥시, 알키닐옥시 또는 트리플루오로메틸 라디칼에 의해 추가로 치환될 수 있다) 중에서 선택된다)의 라디칼 중에서 선택되고, Y는 산소 또는 황 원자, 또는 =NH 라디칼이다]의 화합물을 얻고, 필요에 따라서, 얻어진 일반식(Ⅰ)의 화합물에 R"3에 존재할 수 있는 보호기를 제거할 수 있는 시약 또는 에스테르화제, 아미노화제 또는 염화제를 작용시키거나, 또는 일반식 Hal-R"3[여기서, Hal 및 R"3은 상기 정의한 바와 같다]의 시약을 하기 일반식(Ⅳ')
    의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ")
    의 화합물을 얻고, 필요시, 얻어진 일반식(Ⅳ")의 화합물에 대하여 (a) R"3에 존재할 수 있는 보호기의 제거반응; 및 필요시, 에스테르화제, 아미노화제 또는 염화제와의 후소 반응 및 (b) ＞C=O기(들)의 ＞C=S기로의 전환 반응 중 한개 이상을 무순서로 수행함을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅰ)
    [상기 식 중, R1, R2, -A-B- 및 Y는 상기 정의한 바와 같되, 다만, -A-B-기가 다음 식
    (여기서, X는 산소 원자이고, R3은 수소 원자이다)의 라디칼이고, Y가 산소 원자 또는 NH 라디칼이고 R2가 할로겐 원자 또는 트리플루오로메틸 라디칼이며, R1이 니트로 라디칼 또는 할로겐 원자인 화합물은 제외한다]의 화합물의 제조 방법.
  11. 제약상 허용되는 약제로서 유용한 제1 내지 7항 중 어느 한 항에 기재된 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  12. 약제로서 유용한 제8 또는 9항에 기재된 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  13. 활성 성분으로서 유용한 제11 또는 12항에 기재된 약제 1종 이상을 함유하는 제약 조성물.
  14. 신규 공업 제품으로서의 하기 일반식(Ⅳi)의 화합물.
    상기 식 중, R1, R2및 Y는 제1항에서 정의한 바와 같고,기는 하기 식
    [식 중, X는 산소 또는 황 원자이고 R3i는 보호된 반응성 관능기를 포함하여 R3에 대해 정의된 기중에서 선택된다]의 라디칼 중에서 선택된다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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