KR910007533A - 치료용 뉴클레오시드 - Google Patents

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KR910007533A
KR910007533A KR1019900015951A KR900015951A KR910007533A KR 910007533 A KR910007533 A KR 910007533A KR 1019900015951 A KR1019900015951 A KR 1019900015951A KR 900015951 A KR900015951 A KR 900015951A KR 910007533 A KR910007533 A KR 910007533A
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월터 코스잘카 죠지
루이즈 번즈 챨렌
안토니 크레니트스키 토마스
리츠스터 라이드 아웃 쟈넷
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엠 피 잭슨
더 웰컴 파운데이숀 리미티드
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Abstract

내용 없음

Description

치료용 뉴클레오시드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 헤파티티스 B비루스 감염질환 치료 또는 예방용 약학적 조성물 제조에 사용되는 하기식(Ⅰ)의 뉴클레오시드류 화합물 및 이의 약학적 허용 유도체의 용도.
    〔상기식에서, R1은 수소 또는 아미노 및 R2는 할로겐, C3-6시클로알킬로 임의 치환된 C1-6알콕시(예로, 시클로프로필메톡시 시클로알킬옥시(예로, 시클로부틸옥시 또는 시클로펜틸옥시); 아릴옥시; 아르알킬 또는 아르알킬 옥시인데, 상기 아릴은 임의적으로 저급 알킬, 히드록실 또는 할로겐으로 치환된 것이며, C3-6시클로알킬티오 : C1-6알킬티오 : 아릴티오 또는 아르알킬티오인데 상기 아릴은 임의적으로 저급알킬, 히드록시 또는 할로겐으로 치환된 것이며, 또는 R2는 링에 선택적인 이중결합으로 산소원자 또는 하나 또는 두개의 질소원자 및 3-7탄소원자를 함유하는 헤테로시클릭기로서 선택적으로 황 및/또는 산소이종원자를 함유하고 선택적으로 링에서 하나 또는 그 이상의 저급 알킬, 히드록실 또는 할로겐기로 치환될수 있고, 또한 R2는 C3-6시클로알킬티오, 아르알킬티오인데, 상기 아릴은 저급알킬, 히드록시 또는 할로겐으로 치환될수 있으며; 또는 R2는 이미다졸릴티오기인데, 이미다졸릴 부분은 저급알키로 치환되거나 및/또는 C-니트로치환된 것이며, 또는 R2는 아미노기인데, C1-6알킬, C1-6알콕시, 및/또는 C3-6시클로알킬로 하나 또는 두개 치환된 것이며, 아릴, 아르알킬인데, 아릴은 임의적으로 저급알킬, 히드록시 또는 할로겐으로 치환된 것이고, 알릴은 임의적으로 모노 또는 디-알킬이나 알콕시기로 치환된 것이며, 및 R3는 수소 또는 아미노이다. 단, 상기식에서 R1및 R3가 수소, R2가 메톡시 또는 메틸티오기인 화합물은 제외한다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 아미노, R3가 수소인 식(Ⅰ)화합물 또는 이의 약학적으로 허용유도체의 용도.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 모노-또는 디-치환된 아미노기인 식(Ⅰ)화합물 또는 이의 약학적 허용 유도체의 용도.
  4. 제3항에 있어서, 아미노기가 C1-6알킬 및/또는 C3-6시클로알킬에 의해 모노- 또는 디-치환된 식(Ⅰ) 화합물 또는 이의 약학적 허용 유도체의 용도.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 C1-6알콕시기인 식(Ⅰ) 화합물 또는 이의 약학적 허용 유도체의 용도.
  6. 제1항에 있어서, 상기 화합물은 2-아미노-6-n-프로폭시퓨린-9-β-D-2',3'-디데옥시리보푸라노시드 및 2-아미노-6-시클로프로필 아미노퓨린-9-β-D-2',3'-디데옥시라보푸라노시드로부터 선택된 식(Ⅰ)화합물 이의 약학적 허용 유도체의 용도.
  7. 2-아미노-6-(시클로프로필 메틸 아미노)퓨린-9-β-D-2',3'-디데옥시라보푸라노시드 및 이의 약학적 허용유도체.
  8. 제7항에 있어서, 의학치료용 화합물.
  9. 제8항에 있어서, 인간의 레트로비루스 감염질환을 치료 또는 예방하는데 사용되는 화합물.
  10. 제9항에 있어서, 인간 면역결핍 비루스(HIV)감염질환의 치료 또는 예방에 사용되는 화합물.
  11. 제8항에 있어서, 헤파티티스 B비루스(HIV)감염질환의 치료 또는 예방에 사용되는 화합물.
  12. 제7항에서 정의한 적어도 하나의 화합물과 적어도 하나의 이의 약학적 허용유도체를 함유하는 약학적 조성물.
  13. 하기의 (a)단계 또는 (b)단계로 2-아미노-6-(시클로프로필 아미노)퓨린-9-β-D-리보푸라노시드 및 이의 약학적 허용 유도체를 제조하는 방법.
    (a)식(Ⅱ)의 화합물과 반응제를 반응시키거나 또는 전구체기가 바람직한 기로 전환될 수 있는 조건하에 반응시키는 단계, (b)바람직한 디데옥시리보푸라노실링을 하기식(Ⅲ)의 퓨린 염기의 9-위치에 유입되도록 돕는 화합물과 하기식(Ⅲ)의 퓨린 염기를 반응시키는 단계, 이후에 또는 동시에 하기의 전환반응을 하나이상 수행하는 방법.
    (ⅰ) 바람직한 모화합물이 형성될때 이를 이의 약학적 허용유도체로 전환하는 단계, (ⅱ) 바람직한 모화합물의 약학적 허용유도체가 형성될때 이 유도체를 모화합물 또는 이의 다른 유도체로 전환하는 단계.
    B - H (Ⅲ)
    상기식에서, R1은 아미노, R2는 시클로프로필메틸아미노, R3는 수소, A는 히드록시기의 전구체, B는 R1,R2및 R3가 상기 정의한 것과 같거나 이의 기능적 등가물인 퓨린 염기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900015951A 1989-10-06 1990-10-05 치료용 뉴클레오시드 KR910007533A (ko)

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