KR900009678A - 신규 화합물들 - Google Patents
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- C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (17)
- 하기 일반 구조식(Ⅰ) 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염 :상기식에서, R1은 기- X- Y이며, 이때 X는 카르보닐기이며 Y는 수소, C1-8알킬, C2-8알케닐 또는 임의 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이며; R2는 히드록시 또는 C|1-8알콕시이며; R3은 수소 또는 아민 보호기이며; 각 R4는 수소이다.
- 제 1항에 있어서, R1이 포르밀, 아세틸, 펜트-4-엔오일, 벤조일 또는 2-피롤일카르보닐인 화합물.
- 제 1항 또는 제 2항에 있어서, R2가 히드록시 또는 메톡시인 화합물.
- 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, R3이 수소, 아세틸, 트리플루오로아세틸 또는 9-플루오레닐 메톡시 카르보닐인 화합물.
- 제 1항 내지 제 4항중 어느 한 항에 있어서, R1이 포로밀, 아세틸, 펜트-4-엔오일, 벤조일 또는 2-피롤일카르보닐이며; R2가 히드록시 또는 메톡시이며; R3가 수소, 아세틸, 트리플루오로아세틸 또는 9-플루오레닐메톡시카르보닐이며; 각 R4가 수소인 화합물.
- N-아세틸-16-아세틸-16-데카르복시암포테리신 B; 16-아세틸-16-데카르복시암포테리신 B; 16-벤조일-16-데카르복시암포테리신 B; 16-(3-부테닐카르보닐)-16-데카르복시암포테리신 B; 또는 16-데카르복시-16-(2-피롤일카르보닐)암포테리신 B.
- 하기 일반 구조식(Ⅱ) 화합물;(상기식에서 R1'는 활성화된 카르복실산 유도체이며 R2'는 C1-8알콕시이며 R2"는 수소이거나 R2' 및 R2"는 함께 하나의 결합이며; R3'는 아민 보호기이며 각 R4'는 실릴 보호기임)을 (a) 유기 금속 시약 Y-M(이 때 Y는 C1-8알킬, C2-8알케닐 또는 임의 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이며 M은 금속 잔기임)과 반응시켜 하기 일반 구조식(Ⅲ)화합물;(상기식에서 R1"는 기 -X -Y이며 이때 X는 카르보닐기이며 Y는 C1-8알킬, C2-8알케닐 또는 임의 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이고; R2', R2", R3' 및 R4'는 일반 구조식(Ⅱ)에 정의 되었음)을 제공하거나 (b) 환원제와 반응시켜 R2"가 -CH2OH이며; R2', R2", R3' 및 R4'가 일반구조식(Ⅱ)에 정의된 바와 같은 일반구조식(Ⅲ) 화합물을 얻은 후 R1"-CH20H기를 산화시켜 R1"가 -CHO이며; R2', R2", R3' 및 R4'가 일반구조식(Ⅱ)에 정의된 바와같은 일반구조식(Ⅲ) 화합물을 제공한 다음, 임의로 또는 필요한 경우, 임의의 적당한 순서로 R1"를 R1으로 전환시키고, R2"가 수소인 경우 R2'를 R2로 전환시키거나, R2' 및 R2"가 함께 하나의 결합인 경우, R2'를 R2로, R2"를 수소로 전환시키고 R3'를 R3로 전환시키고, R4' 실릴 보호기를 제거시키고 R2를 상호전환시키고, R3를 상호전환시키고 제약학적으로 허용가능한 염을 형성시키는 것으로 구성된 제 1항에서 정의된 일반 구조식(Ⅰ) 화합물의 제조 방법.
- 제 7항에 있어서, R1'가 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 에스테르 또는 티오에스테르, 산 할로겐화물, 산무수물 또는 아미드인 방법.
- 제 7항 또는 제 8항에 있어서, 공정(a)의 유기금속 시약 Y-M이 그리나드 시약인 방법.
- 제 7항 또는 8항에 있어서, 공정(b)의 환원제가 붕수소화물 환원제인 방법.
- 하기 일반 구조식(Ⅱ) 화합물;상기식에서 R1'는 2-피리딜티오카르보닐이며; R2'는 C1-8알콕시이며; R2"는 수소이며; R3'는 아민 보호기이며 각 R4'는 실릴 보호기이다.
- 하기 일반 구조식(Ⅲ) 화합물;상기식에서 R1"는 기 -X -Y(X는 카르보닐기이며 Y는 수소, C1-8알킬, C2-8알케닐 또는 임의 치환된 아릴 또는 헤테로아릴임)이거나 -CH2OH이며; R2'는 C1-8알콕시이며; R2"는 수소이며; R3'는 아민 보호기이며 각 R4'는 실릴 보호기이다.
- N-(9-플루오레닐메톡시카르보닐)-13-0-메틸-암포테리신 B;N-(9-플루오레닐메톡시카르보닐)-13-0-메틸-3, 5, 8, 9, -11, 15, 35, 2', 4'-노나-0-트리에틸실릴암포테리신 B; N-트리플루오로아세틸암포테리신 B; 또는N-트리플루오로아세틸-13-0-메틸-3, 5, 8, 9, 11,-15, 35, 2', 4'-노나-0-트리에틸실릴암포테리신 B.
- 제약학적으로 허용가능한 희석제 또는 담체와 함께, 제 1항에서 정의된 일반구조식(Ⅰ) 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염으로 구성된 제약학적 조성물.
- 활성 치료 물질로서 사용하기 위한 제 1항에서 정의된 일반구조식(Ⅰ) 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 균류 감염의 치료에 사용하기 위한 제 1항에서 정의된 일반구조식(Ⅰ) 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염.
- 인간을 포함한 동물의 균류 감염을 치료하기 위한 약제를 제조하기 위해, 제 1항에 정의된 일반구조식(Ⅰ) 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 이들의 염의 사용.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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