JPH05509307A

JPH05509307A - プリンの抗ウイルス性ホスホノ―アルケン誘導体

Info

Publication number: JPH05509307A
Application number: JP3512555A
Authority: JP
Inventors: ハーンデン，マイケル・レイモンド; パラット，マーティン・ジョン
Original assignee: ビーチャム・グループ・パブリック・リミテッド・カンパニー
Priority date: 1990-07-19
Filing date: 1991-07-15
Publication date: 1993-12-22
Also published as: HU9300132D0; AU8239991A; IE912503A1; NZ238998A; AU653542B2; FI930192A; PT98341A; CA2087446A1; FI930192A0; US5356886A; WO1992001698A1; EP0539487A1

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】プリン誘導体、その製法および抗ウィルス剤としてのその使用。

Claims

【特許請求の範囲】

１．式（Ｉ）： ▲数式、化学式、表等があります▼）（Ｉ）［式中、Ｘは−ＣＨ２Ｏまたは−ＣＨ２；Ｒ１はヒドロキシまたはアミノ；Ｒ２は水素またはアミノ；Ｒ３は水素、ヒドロキシルアミノまたはアシルオキシメチル；およびＲ４は式； ▲数式、化学式、表等があります▼ （式中、Ｒ５およびＲ６は独立して水素、Ｃ１−６アルキルおよび所望により置換されていてもよいフェニルから選択される）で示される基を意味する］で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
２．Ｒ１がヒドロキシであってＲ２がアミノである請求の範囲第１項記載の化合物。
３．Ｒ１がアミノであってＲ２が水素である請求の範囲第１項記載の化合物。
４．Ｒ３がヒドロキシルメチルである請求の範囲第１項ないし第３項いずれか１項に記載の化合物。
５．Ｒ５およびＲ６が共に水素である請求の範囲第１項ないし第４項いずれか１項に記載の化合物。
６．（Ｅ）−９−（４−ホスホノブト−３−エニルオキシ）グアニジン。
７．（Ｅ）−９−［４−（ジイソプロポキシホスホリル）ブト−３−エニルオキシ）アデニン。
８．（Ｅ）−９−（４−ホスホノブト−３−エニルオキシ）アデニン。
９．（Ｅ）−９−［４−（ジイソプロポキシホスホリル）ブト−３−エニル）アデニン。
１０．（Ｅ）−９−［４−ホスホノブト−３−エニル］アデニン。
１１．（Ｅ）−９−［４−ホスホノブト−３−エニル］グアニン。
１２．（Ｅ）−２，６−ジアミノ−９−［４−（ジイソプロポキシホスホリル）プト−３−エニル）プリン。
１３．（Ｅ）−２，６−ジアミノ−９−（４−ホスホノブト−３−エニル）プリン。
１４．（Ｚ）−９−［４−（ジエトキシホスホリル）ブト−３−エニルオキシ］アデニン。
１５．（Ｚ）−９−（４−ホスホノブト−３−エニルオキシ）アデニン。
１６．（Ｚ）−９−（４−ホスホノブト−３−エニルオキシ）グアニン。
１７．（Ｅ）−９−［４−（ジイソプロポキシホスホリル）−２−（ヒドロキシメチル）−ブト−３−エニルオキシ］グアニン。
１８．（Ｅ）−９−（２−ヒドロキシメチル−４−ホスホノブト−３−エニルオキシ）グアニン。
１９．（Ｅ）−９−〔４−（ジイソプロポキシホスホノリル）−２−（ヒドロキシメチル）−ブト−３−エニルオキシ］アデニン。
２０．（Ｅ）−９−（２−ヒドロキシメチル−４−ホスホノブト−３−エニルオキシ）アデニン。
２１．（Ｅ）−９−［４−（ジイソプロポキシホスホノリル）−２−（ヒドロキシメチル）−ブト−３−エニル］アデニン。
２２．（Ｅ）−９−（２−ヒドロキシメチル−４−ホスホノブト−３−エニル）グアニン。
２３．（Ｅ）−９−（２−ヒドロキシメチル−４−ホスホノブト−３−エニル）グアニン。
２４．実質的に実施例に記載した請求の範囲第１項記載の化合物。
２５．式（ＩＩ）： ▲数式、化学式、表等があります▼（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩＩ）：Ｒ４′ＨＣ＝ＣＨＣＨＲ３′ＣＨ２ＯＨ（ＩＩＩ）の側鎖中間体と縮合させ、［式中、式（Ｉ）においてＸが−ＣＨ２Ｏである場合、ＹはＯＨであって、Ｘが −ＣＨ２である場合、ＹはＨである：Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′およびＲ４′は、各々、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４であるか、またはそれに変換できる基または原子を意味する］しかる後、所望によりまたは必要に応じ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３および／またはＲ４以外の場合には、Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′および／またはＲ４ ′を各々Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３および／またはＲ４に変換し、あるいはＲ１、Ｒ２、Ｒ３および／またはＲ４である場合、Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′および／またはＲ４′を他のＲ１、Ｒ２、Ｒ３および／またはＲ４に変換し、および／またはその医薬上許容される塩を形成することよりなる式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩の製法。
２６．請求の範囲第１項ないし第２４項いずれか１項に記載の化合物および医薬上許容される担体よりなる医薬組成物。
２７．有効治療物質として用いるための請求の範囲第１項ないし第２４項いずれか１項に記載の化合物。
２８．ウイルス感染を治療するのに用いる、あるいは腫瘍性病気を治療するために用いる請求の範囲第１項ないし第２４項いずれか１項に記載の化合物。
２９．ウイルス感染または腫瘍性病気の治療用医薬品の製造のための請求の範囲第１項ないし第２４項いずれか１項に記載の化合物の使用。
３０．請求の範囲第１項ないし第２４項いずれか１項に記載の化合物の有効量を治療を必要とする哺乳動物に投与することを特徴とする哺乳動物におけるウイルス感染または腫瘍性病気の治療方法。