CN1543455A - 3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物以及含有它的除草剂组合物 - Google Patents

3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物以及含有它的除草剂组合物 Download PDF

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Abstract

本发明为通式右式[式中，R1为氢原子、卤素原子、烷基等，R2为氢原子、卤素原子、烷基等，R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、卤素原子、可被取代的烷基、可被取代的链烯基、炔基、可被取代的环烷基等，或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个可以与各自键合的碳原子一起，形成可被取代的环，m和n相互独立地表示0或1]表示的化合物、其盐、其酯衍生物，以及含有其作为有效成分的农药以及含有该化合物和第二除草活性化合物作为有效成分的除草性组合物。

Description

3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物以及含有它的除草剂组合物
[技术领域]
本发明涉及3-苯氧基-4-哒嗪醇(pyridazinol)化合物、其盐、其酯衍生物以及含有它作为有效成分的农药、以及含有3-苯氧基-4-哒嗪醇化合物和第二除草活性化合物作为有效成分的除草性组合物。
[背景技术]
《化学药物通报》(Chemical Pharmaceutical Bulletin)，1972年，第20卷，第10期，2191-2203页中记载了3-(2-烯丙基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪，但没有记载在哒嗪的4位上具有羟基的3-苯氧基-4-哒嗪醇化合物，而且也没有关于除草剂的记载。
《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the ChemicalSociety：Perkin Transaction I)，1975年，第6期，534-538页中记载了3-(2-羟基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪以及6-氯-3-(2-羟基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪，但没有记载在哒嗪的4位上具有羟基的3-苯氧基-4-哒嗪醇化合物，而且也没有关于除草剂的记载。
美国专利No.5,559,080号中记载了在哒嗪的4位上具有卤代烷基苯氧基的3-(可被取代的苯氧基)哒嗪化合物，但没有记载在哒嗪的4位上具有羟基的3-苯氧基-4-哒嗪醇化合物。而且，在哒嗪的4位上具有卤代烷基苯氧基的3-(可被取代的苯氧基)哒嗪化合物，在哒嗪的4位上键合的氧原子被苯环阻碍，故其除草活性不足。
另外，作为水田除草剂，目前有许多已得到实用化，以单剂或混合剂被广泛使用。但由于水田杂草有许多种类，而且各种杂草的发芽期和生长期也不相同，特别是多年生杂草可以在长时期内发生，故要想散布一次除草剂来防除全部杂草是非常困难的。因此，作为除草剂，特别希望出现一种能够枯杀包括一年生杂草和多年生杂草的多种类杂草，即杀草谱宽，对正在生长的杂草也有效，可以在一定期间内维持抑草效果，且对水稻的安全性高的药剂。
另外，作为旱田除草剂，目前也有许多正在销售和使用，但由于成为防除对象的杂草不仅种类很多，而且可在长时期内发生，因此需求一种除草效果更高、杀草谱范围宽、对作物不产生药害问题的除草剂。
作为本发明除草性组合物的有效成分之一(以下称为第二除草活性化合物)的4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-5-吡唑基-p-甲苯磺酸酯〔以下称为化合物A，俗名ピラゾレ一ト〕、2-[4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]苯乙酮〔以下称为化合物B，俗名ピラゾキシフエン〕、2-[4-(2，4-二氯-m-甲苯酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]-4’-甲基苯乙酮〔以下称为化合物C，俗名ベンゾフエナツプ〕、5-环丙基-1，2-噁唑-4-基α，α，α-三氟-2-甲磺酰基-p-甲苯基酮〔以下称为化合物D，俗名イソキサフルト一ル〕、2-(2-氯-4-甲磺酰基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮〔以下称为化合物E，俗名スルコトリオン〕、2-(4-甲磺酰基-2-硝基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮〔以下称为化合物F，俗名メソトリオン〕以及4-氯-2-(甲基磺酰基)苯基5-环丙基-4-异噁唑基酮〔以下称为化合物G，俗名イソキサクロルト一ル〕，皆为公知的除草性化合物，分别记载于《农药手册第11版》(The Pesticide Manual 11thEdition)1049～1050页、1054～1055页、111～112页、《农药手册第12版》(The Pesticide Manual 12th Edition)563页、848页、602页以及EP 470 856(1990)中。这些化合物对于一年生阔叶杂草以及一部分多年生杂草具有很高的效果，但对于禾本科杂草和部分多年生杂草的效果未必充分。
[发明内容]
本发明者们对于在3位上具有苯氧基的哒嗪衍生物反复进行了深入的研究，结果发现，哒嗪环的4位上具有羟基的化合物对水稻几乎不显示出药害，而对水田的广泛杂草种类以低药量就显示出优良的除草活性，从而完成本发明。进一步还发现，在土壤中或植物体内，哒嗪环的4位的氧原子与酰基之间的键断裂，转变成在该氧原子上键合氢原子的化合物那样的酯衍生物具有同样的除草活性，从而完成本发明。
另外，本发明者们为了克服第二除草活性化合物A、B、C、D、E、F和G等传统除草剂所存在的上述问题，继续探索以一次散布就可完全防除各种杂草、而且对水稻和旱田作物均具有高度的安全性、对人畜的毒性极低的安全的除草剂，结果发现，通过将上述3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物和第二除草活性化合物作为有效成分配合在一起，就可以扩大杀草谱，同时利用协同作用，可以用较少量的有效成分来防除重要杂草，从而完成本发明。
本发明为通式
Figure A0281609000151
[式中，R1为氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基、C2～C6链烯基、氰基、C2～C7烷羰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基(该取代基为选自下述取代基组A的取代基)、5或6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，也可以再含有1～2个氮原子)、C1～C6烷氧基、可被取代的苯氧基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)或可被取代的5或6元杂环氧基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，也可以再含有1～2个氮原子。该取代基可以被从可被取代的苯甲酰基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)和C1～C6烷基中选出的取代基取代}；
R2为氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、可被取代的苯甲酰基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、C2～C7烷氧基羰基、可被取代的苯氧基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、可被取代的苯硫基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)或三(C1～C6烷基)硅基；
R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、卤素原子、可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从下述取代基组B中选出的取代基)、可被取代的C2～C6链烯基(该取代基为氰基或硝基)、C2～C6炔基、可被取代的C3～C6环烷基(该取代基为从下述取代基组C中选出的取代基)、C4～C10双环烷基、氰基、甲酰基、C2～C7烷羰基、可被取代的苯甲酰基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、羧基、C2～C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、可被取代的3～6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子，也可以与苯环缩合；该取代基为从下述取代基组E中选出的取代基)、可被取代的氨基(该取代基为从下述取代基组D中选出的取代基)、硝基、羟基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷氧基、(C1～C6烷氧基)C1～C6烷氧基、可被取代的苯氧基(该取代基为羟基或、被卤素原子和C1～C6烷氧基取代的哒嗪氧基)、可被取代的5～6元杂环氧基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子；该取代基为从下述取代基组E中选出的取代基)、可被取代的苯基磺酰氧基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亚磺酰基、C1～C6烷基磺酰基或三(C1～C6烷基)硅基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中相邻的2个可以与各自键合的碳原子一起，形成可被取代的3～6元环状烃基(该环状烃可以被从氮原子、氧原子和硫原子中选出的相同或不同的1～2个杂原子中断；该取代基为卤素原子、C1～C6烷基、羟基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、氧代、羟基亚氨基或C1～C6烷氧基亚氨基，C1～C6烷基取代时，也可以与其他的C1～C6烷基或环状的碳原子键合，形成新的3元环)；
m和n相互独立地表示0或1；
取代基组A为由卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基、氰基以及三(C1～C6烷基)硅基组成的组，
取代基组B为由卤素原子、C3～C6环烷基、氰基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、苯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亚磺酰基、C1～C6烷基磺酰基、C1～C4亚烷基二氧基、羟基亚氨基以及C1～C6烷氧基亚氨基组成的组，
取代基组C为由卤素原子、可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从上述取代基组B中选出的取代基)、C3～C6环烷基、C2～C6链烯基、氰基、C2～C7烷羰基、苯甲酰基、羧基、C2～C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基(该取代基为从上述取代基组A中选出的取代基)、5或6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子)、可被取代的氨基(该取代基为从下述取代基组D中选出的取代基)、硝基、羟基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷氧基、苯氧基、C1～C6烷硫基、苯硫基、C1～C6烷基亚磺酰基以及C1～C6烷基磺酰基组成的组，
取代基组D为由C1～C6烷基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基以及C1～C6烷基磺酰基组成的组，
取代基组E为由卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、羟基、可被取代的苯基磺酰基(该取代基为从上述取代基组A中选出的取代基)以及二(C1～C6烷基)氨磺酰基组成的组]
表示的化合物、其盐或其酯衍生物、
含有它们作为有效成分的农药、以及
含有从上述化合物、其盐和其酯衍生物中选出的1种或2种以上的3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物、以及
含有从4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-5-吡唑基-p-甲苯磺酸酯、2-[4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]苯乙酮、2-[4-(2，4-二氯-m-甲苯酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]-4’-甲基苯乙酮、5-环丙基-1，2-噁唑-4-基α，α，α-三氟-2-甲磺酰基-p-甲苯基酮、2-(2-氯-4-甲磺酰基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮、2-(4-甲磺酰基-2-硝基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮以及4-氯-2-(甲基磺酰基)苯基5-环丙基-4-异噁唑基酮中选出的1种或2种以上的第二除草活性化合物作为有效成分的除草性组合物。
本发明中，“卤素原子”为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子，优选为氟原子、氯原子或溴原子，更优选为氯原子或溴原子，进一步优选为氯原子。
本发明中，“C1～C6烷基”为碳原子数1～6个的直链或支链烷基，可以是例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基或2-乙基丁基，优选为碳原子数1～4个的直链或支链烷基(C1～C4烷基)，更优选为碳原子数1～3个的直链或支链烷基(C1～C3烷基)，进一步优选为碳原子数1～2个的烷基(C1～C2烷基)，特别优选为甲基。
本发明中，“C1～C6卤代烷基”为相同或不同的1～5个上述“卤素原子”取代的上述“C1～C6烷基”，可以是例如，氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、1-氯乙基、2-氯乙基、2，2，2-三氯乙基、1-氯丙基、3-氯丙基、1-氯丁基、4-氯丁基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2，2-三氟乙基、五氟乙基、氟氯甲基、溴甲基、1-溴乙基、2-溴乙基或碘甲基，优选为被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基，更优选为被相同的1～3个氟原子或氯原子取代的C1～C2烷基，进一步优选为氟甲基、二氟甲基、三氟甲基或2，2，2-三氯乙基，特别优选为三氟甲基。
本发明中，“C3～C6环烷基”为环丙基、环丁基、环戊基或环己基，优选为环丙基或环丁基，更优选为环丙基。
本发明中，“C2～C6链烯基”为碳原子数2～6个的直链或支链链烯基，可以是例如，乙烯基、1-甲基乙烯基、1-丙烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基或5-己烯基，优选为碳原子数2～4个的直链或支链链烯基(C2～C4链烯基)，更优选为乙烯基、1-甲基乙烯基、2-丙烯基或1-甲基-2-丙烯基。
本发明中，“C2～C7烷羰基”为上述“C1～C6烷基”所键合的羰基，可以是例如，乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、己酰基或庚酰基，优选为碳原子数1～4个的直链或支链烷基所键合的羰基(C2～C5烷羰基)，进一步优选为碳原子数1～3个的直链或支链烷基所键合的羰基(C2～C4烷羰基)，特别优选为乙酰基、丙酰基、戊酰基或新戊酰基，最优选为乙酰基。
本发明中，“二(C1～C6烷基)氨基甲酰基”为相同或不同的2个上述“C1～C6烷基”键合到氮原子上而形成的氨基甲酰基，可以是例如，二甲基氨基甲酰基、甲基乙基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、二丙基氨基甲酰基、二丁基氨基甲酰基或二己基氨基甲酰基，优选为相同的2个碳原子数1～3个的直链或支链烷基所键合的氨基甲酰基{二(C1～C3烷基)氨基甲酰基}，更优选为二甲基氨基甲酰基或二乙基氨基甲酰基，进一步优选为二甲基氨基甲酰基。
本发明中，“三(C1～C6烷基)硅基”为相同或不同的3个上述“C1～C6烷基”所键合的硅原子，可以是例如，三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基、二甲基异丙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基或三己基甲硅烷基，优选为相同或不同的3个碳原子数1～3个的直链或支链烷基所键合的硅原子{三(C1～C3烷基)硅基}，更优选为三甲基甲硅烷基或二甲基异丙基甲硅烷基，进一步优选为三甲基甲硅烷基。
本发明中，“可被取代的苯基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”为可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6卤代烷基”、上述“C3～C6环烷基”、氰基以及上述“三(C1～C6烷基)硅基”中选出的相同或不同的1～5个取代基取代的苯基，例如可以为，苯基、氟苯基、二氟苯基、三氟苯基、氯苯基、二氯苯基、三氯苯基、氟氯苯基、甲基苯基、二甲基苯基、三甲基苯基、四甲基苯基、五甲基苯基、乙基苯基、氟(甲基)苯基、氯(甲基)苯基、溴(甲基)苯基、环丙基苯基、环丙基(氟)苯基、氯(环丙基)苯基、环丙基(甲基)苯基、(三氟甲基)苯基或氟(三氟甲基)苯基，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯基，更优选为苯基、氯苯基、甲基苯基、三氟苯基或氰基苯基。
本发明中，“5或6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子)”是指可以含有1个氮原子、氧原子或硫原子、还可以再含有1～2个氮原子作为杂原子的5～6元杂环基，例如可以为，呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、异噻唑基、噻唑基、三唑基、吡喃基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基或三嗪基，优选为5元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子)，更优选为呋喃基或噻吩基。
本发明中，“C1～C6烷氧基”为碳原子数1～6个的直链或支链烷氧基，例如可以为，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、2-甲基丁氧基、新戊氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、4-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、1-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3-二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基或2-乙基丁氧基，优选为碳原子数1～3个的直链或支链烷氧基(C1～C3烷氧基)，更优选为甲氧基或乙氧基，进一步优选为甲氧基。
本发明中，“可被取代的苯氧基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6卤代烷基”、上述“C3～C6环烷基”、氰基以及上述“三(C1～C6烷基)硅基”中选出的相同或不同的1～5个取代基取代的苯氧基，例如可以为，苯氧基、氟苯氧基、二氟苯氧基、三氟苯氧基、氯苯氧基、二氯苯氧基、三氯苯氧基、氟氯苯氧基、甲基苯氧基、二甲基苯氧基、三甲基苯氧基、四甲基苯氧基、五甲基苯氧基、乙基苯氧基、氟(甲基)苯氧基、氯(甲基)苯氧基、溴(甲基)苯氧基、环丙基苯氧基、环丙基(氟)苯氧基、氯(环丙基)苯氧基、环丙基(甲基)苯氧基、(三氟甲基)苯氧基或氟(三氟甲基)苯氧基，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯氧基，更优选为苯氧基、氯苯氧基、甲基苯氧基、三氟苯氧基或氰基苯氧基。
本发明中，“可被取代的苯甲酰基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6卤代烷基”、上述“C3～C6环烷基”、氰基以及上述“三(C1～C6烷基)硅基”中选出的相同或不同的1～5个取代基取代的苯甲酰基，例如可以为，苯甲酰基、氟苯甲酰基、二氟苯甲酰基、三氟苯甲酰基、氯苯甲酰基、二氯苯甲酰基、三氯苯甲酰基、氟氯苯甲酰基、甲基苯甲酰基、二甲基苯甲酰基、三甲基苯甲酰基、四甲基苯甲酰基、五甲基苯甲酰基、乙基苯甲酰基、氟(甲基)苯甲酰基、氯(甲基)苯甲酰基、溴(甲基)苯甲酰基、环丙基苯甲酰基、环丙基(氟)苯甲酰基、氯(环丙基)苯甲酰基、环丙基(甲基)苯甲酰基、(三氟甲基)苯甲酰基或氟(三氟甲基)苯甲酰基，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯甲酰基，更优选为苯甲酰基、氯苯甲酰基、二氯苯甲酰基、甲基苯甲酰基、三氟苯甲酰基或氰基苯甲酰基。
本发明中，“可被取代的5或6元杂环氧基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子；该取代基可以被从可被取代的苯甲酰基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)和C1～C6烷基中选出的取代基取代}”是指可以被从上述“可被取代的苯甲酰基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”和上述“C1～C6烷基”中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的、“含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子作为杂原子的5～6元杂环氧基”，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯甲酰基，以及，被相同的2个C1～C3烷基取代的、“含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1个氮原子作为杂原子的5元杂环氧基”，更优选为被由2个氯原子所取代的1个苯甲酰基和2个C1～C2烷基取代的吡唑氧基。
本发明中，“(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基”是指被1个上述“C1～C6烷氧基”取代的上述“C1～C6烷基”，例如可以为，甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、戊氧基甲基、己氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、丙氧基乙基、丁氧基乙基、甲氧基丙基、甲氧基丁基、甲氧基戊基或甲氧基己基，优选为被1个C1～C3烷氧基取代的C1～C6烷基，更优选为甲氧基乙基、乙氧基乙基或乙氧基甲基。
本发明中，“C2～C7烷氧基羰基”是指与上述“C1～C6烷氧基”键合的羰基，例如可以为，甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、戊氧基羰基、异戊氧基羰基、2-甲基丁氧基羰基、新戊氧基羰基、1-乙基丙氧基羰基、己氧基羰基、4-甲基戊氧基羰基、3-甲基戊氧基羰基、2-甲基戊氧基羰基、1-甲基戊氧基羰基、3，3-二甲基丁氧基羰基、2，2-二甲基丁氧基羰基、1，1-二甲基丁氧基羰基、1，2-二甲基丁氧基羰基、1，3-二甲基丁氧基羰基、2，3-二甲基丁氧基羰基或2-乙基丁氧基羰基，优选为与C1～C3烷氧基键合的羰基(C2～C4烷氧基羰基)，更优选为甲氧基羰基或乙氧基羰基，进一步优选为甲氧基羰基。
本发明中，“可被取代的苯硫基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6卤代烷基”、上述“C3～C6环烷基”、氰基以及上述“三(C1～C6烷基)硅基”中选出的相同或不同的1～5个取代基取代的苯硫基，例如可以为，苯硫基、氟苯硫基、二氟苯硫基、三氟苯硫基、氯苯硫基、二氯苯硫基、三氯苯硫基、氟氯苯硫基、甲基苯硫基、二甲基苯硫基、三甲基苯硫基、四甲基苯硫基、五甲基苯硫基、乙基苯硫基、氟(甲基)苯硫基、氯(甲基)苯硫基、溴(甲基)苯硫基、环丙基苯硫基、环丙基(氟)苯硫基、氯(环丙基)苯硫基、环丙基(甲基)苯硫基、(三氟甲基)苯硫基或氟(三氟甲基)苯硫基，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯硫基，更优选为苯硫基、氯苯硫基、甲基苯硫基、三氟苯硫基或氰基苯硫基。
本发明中，“C1～C6烷硫基”是指碳原子数1～6个的直链或支链烷硫基，例如可以为，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、异戊硫基、2-甲基丁硫基、新戊硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、4-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、1-甲基戊硫基、3，3-二甲基丁硫基、2，2-二甲基丁硫基、1，1-二甲基丁硫基、1，2-二甲基丁硫基、1，3-二甲基丁硫基、2，3-二甲基丁硫基或2-乙基丁硫基，优选为碳原子数1～3个的直链或支链烷硫基(C1～C3烷硫基)，更优选为甲硫基或乙硫基，进一步优选为甲硫基。
本发明中，“C1～C6烷基亚磺酰基”是指碳原子数1～6个的直链或支链烷基亚磺酰基，例如可以为，甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、新戊基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、3，3-二甲基丁基亚磺酰基、2，2-二甲基丁基亚磺酰基、1，1-二甲基丁基亚磺酰基、1，2-二甲基丁基亚磺酰基、1，3-二甲基丁基亚磺酰基、2，3-二甲基丁基亚磺酰基或2-乙基丁基亚磺酰基，优选为碳原子数1～3个的直链或支链烷基亚磺酰基(C1～C3烷基亚磺酰基)，更优选为甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基，进一步优选为甲基亚磺酰基。
本发明中，“C1～C6烷基磺酰基”是指碳原子数1～6个的直链或支链烷基磺酰基，例如可以为，甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、异戊基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、新戊基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、3，3-二甲基丁基磺酰基、2，2-二甲基丁基磺酰基、1，1-二甲基丁基磺酰基、1，2-二甲基丁基磺酰基、1，3-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲基丁基磺酰基或2-乙基丁基磺酰基，优选为碳原子数1～3个的直链或支链烷基磺酰基(C1～C3烷基磺酰基)，更优选为甲基磺酰基或乙基磺酰基，进一步优选为甲基磺酰基。
本发明中，“C1～C4亚烷基二氧基”是指碳原子数1～4个的直链或支链亚烷基二氧基，例如可以为，亚甲基二氧基、亚乙基二氧基、亚丙基二氧基、三亚甲基二氧基或四亚甲基二氧基，优选为碳原子数1～2个的亚烷基二氧基，更优选为1，2-亚乙基二氧基。
本发明中，“C1～C6烷氧基亚氨基”是指碳原子数1～6个的直链或支链烷氧基亚氨基，例如可以为，甲氧基亚氨基、乙氧基亚氨基、丙氧基亚氨基、异丙氧基亚氨基、丁氧基亚氨基、异丁氧基亚氨基、仲丁氧基亚氨基、叔丁氧基亚氨基、戊氧基亚氨基、异戊氧基亚氨基、2-甲基丁氧基亚氨基、新戊氧基亚氨基、1-乙基丙氧基亚氨基、己氧基亚氨基、4-甲基戊氧基亚氨基、3-甲基戊氧基亚氨基、2-甲基戊氧基亚氨基、1-甲基戊氧基亚氨基、3，3-二甲基丁氧基亚氨基、2，2-二甲基丁氧基亚氨基、1，1-二甲基丁氧基亚氨基、1，2-二甲基丁氧基亚氨基、1，3-二甲基丁氧基亚氨基、2，3-二甲基丁氧基亚氨基或2-乙基丁氧基亚氨基，优选为碳原子数1～3个的直链或支链烷氧基亚氨基(C1～C3烷氧基亚氨基)，更优选为甲氧基亚氨基或乙氧基亚氨基，进一步优选为甲氧基亚氨基。
本发明中，“可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从取代基组B中选出的取代基)”是指可以被上述“卤素原子”、或、上述“C3～C6环烷基”、氰基、上述“C2～C7烷羰基”、上述“C2～C7烷氧基羰基”、苯基、上述“C1～C6烷氧基”、上述“C1～C6烷硫基”、上述“C1～C6烷基亚磺酰基”、上述“C1～C6烷基磺酰基”、上述“C1～C4亚烷基二氧基”、羟基亚氨基或上述“C1～C6烷氧基亚氨基”取代的上述“C1～C6烷基”，例如可以为，氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2，2，2-三氯乙基、环丙基甲基、氰基甲基、乙酰基甲基、乙酰基乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基甲基、乙氧基羰基乙基、苄基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、甲基亚磺酰基甲基、甲基磺酰基甲基、2-(1，3-二氧戊环基)、羟基亚氨基甲基或甲氧基亚氨基甲基，优选为被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基、或者、可以被C3～C4环烷基、氰基、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、苯基、C1～C3烷氧基、C1～C3烷硫基、C1～C3烷基亚磺酰基、C1～C3烷基磺酰基、C1～C2亚烷基二氧基、羟基亚氨基或C1～C3烷氧基亚氨基取代的C1～C3烷基，更优选为被相同的1～3个氟原子或氯原子取代的C1～C2烷基、或者、可以被环丙基、氰基、C2～C3烷羰基、C2～C3烷氧基羰基、苯基、C1～C2烷氧基、C1～C2烷硫基、C1～C2烷基亚磺酰基、C1～C2烷基磺酰基、亚乙基二氧基、羟基亚氨基或C1～C2烷氧基亚氨基取代的C1～C2烷基。
本发明中，“被取代的C2～C6链烯基(该取代基为氰基或硝基)”是指被氰基或硝基取代的上述“C2～C6链烯基”，优选为被氰基或硝基取代的C2～C3链烯基，更优选为氰基乙烯基或硝基乙烯基。
本发明中，“C2～C6炔基”是指碳原子数2～6个的直链或支链炔基，例如可以为，乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-乙基-2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基或5-己炔基，优选为碳原子数3～4个的直链或支链炔基(C3～C4炔基)，更优选为乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基。
本发明中，“可被取代的氨基(该取代基为从取代基组D中选出的取代基)”是指可以被从上述“C1～C6烷基”、上述“C2～C7烷羰基”、上述“C2～C7烷氧基羰基”、上述“二(C1～C6烷基)氨基甲酰基”以及上述“C1～C6烷基磺酰基”中选出的相同或不同的1～2个取代基取代的氨基，例如可以为，氨基、甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、异戊基氨基、(2-甲基丁基)氨基、新戊基氨基、(1-乙基丙基)氨基、己基氨基、(4-甲基戊基)氨基、(3-甲基戊基)氨基、(2-甲基戊基)氨基、(1-甲基戊基)氨基、(3，3-二甲基丁基)氨基、(2，2-二甲基丁基)氨基、(1，1-二甲基丁基)氨基、(1，2-二甲基丁基)氨基、(1，3-二甲基丁基)氨基、(2，3-二甲基丁基)氨基、(2-乙基丁基)氨基、二甲基氨基、(甲基)(乙基)氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、(甲基)(异丙基)氨基、二异丙基氨基、二丁基氨基、二异丁基氨基、二仲丁基氨基、二叔丁基氨基、二戊基氨基、二异戊基氨基、二(2-甲基丁基)氨基、二新戊基氨基、二(1-乙基丙基)氨基、二己基氨基、二(4-甲基戊基)氨基、二(3-甲基戊基)氨基、二(2-甲基戊基)氨基、二(1-甲基戊基)氨基、二(3，3-二甲基丁基)氨基、二(2，2-二甲基丁基)氨基、二(1，1-二甲基丁基)氨基、二(1，2-二甲基丁基)氨基、二(1，3-二甲基丁基)氨基、二(2，3-二甲基丁基)氨基、二(2-乙基丁基)氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、(2-甲基丙酰基)氨基、戊酰基氨基、(2，2-二甲基丙酰基)氨基、(2，2-二甲基戊酰基)氨基、(2-甲基丁酰基)氨基、(3-甲基丁酰基)氨基、己酰基氨基、庚酰基氨基、(3，3-二甲基丁酰基)氨基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧基羰基氨基、异丙氧基羰基氨基、丁氧基羰基氨基、异丁氧基羰基氨基、仲丁氧基羰基氨基、叔丁氧基羰基氨基、戊氧基羰基氨基、异戊氧基羰基氨基、(2-甲基丁氧基羰基)氨基、新戊氧基羰基氨基、(1-乙基丙氧基羰基)氨基、己氧基羰基氨基、(4-甲基戊氧基羰基)氨基、(3-甲基戊氧基羰基)氨基、(2-甲基戊氧基羰基)氨基、(1-甲基戊氧基羰基)氨基、(3，3-二甲基丁氧基羰基)氨基、(2，2-二甲基丁氧基羰基)氨基、(1，1-二甲基丁氧基羰基)氨基、(1，2-二甲基丁氧基羰基)氨基、(1，3-二甲基丁氧基羰基)氨基、(2，3-二甲基丁氧基羰基)氨基、(2-乙基丁氧基羰基)氨基、二甲基氨基甲酰基氨基、(甲基乙基氨基甲酰基)氨基、二乙基氨基甲酰基氨基、二丙基氨基甲酰基氨基、二丁基氨基甲酰基氨基、二己基氨基甲酰基氨基、甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基、异丙基磺酰基氨基、丁基磺酰基氨基、叔丁基磺酰基氨基或己基磺酰基氨基，优选为可以被相同或不同的1～2个C1～C3烷基、或者、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基或C1～C3烷基磺酰基取代的氨基，更优选为甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、(2-甲基丙酰基)氨基、(2，2-二甲基丙酰基)氨基、甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、二甲基氨基甲酰基氨基、二乙基氨基甲酰基氨基、甲基磺酰基氨基或乙基磺酰基氨基。
本发明中，“C1～C6卤代烷氧基”是指被相同或不同的1～5个上述“卤素原子”取代的上述“C1～C6烷氧基”，例如可以为，氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、1-氯乙氧基、2-氯乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、1-氯丙氧基、3-氯丙氧基、1-氯丁氧基、4-氯丁氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、五氟乙氧基、氟氯甲氧基、溴甲氧基、1-溴乙氧基、2-溴乙氧基或碘甲氧基，优选为被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷氧基，更优选为被相同的1～3个氟原子或氯原子取代的C1～C2烷氧基，进一步优选为氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或2，2，2-三氯乙氧基，特别优选为三氟甲氧基。
本发明中，“被取代的C3～C6环烷基(该取代基为从取代基组C中选出的取代基)”是指被从上述“卤素原子”、上述“可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从取代基组B中选出的取代基)”、上述“C3～C6环烷基”、上述“C2～C6链烯基”、氰基、上述“C2～C7烷羰基”、苯甲酰基、羧基、上述“C2～C7烷氧基羰基”、氨基甲酰基、上述“二(C1～C6烷基)氨基甲酰基”、上述“可被取代的苯基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”、上述“5或6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子)”、上述“可被取代的氨基(该取代基为从取代基组D中选出的取代基)”、硝基、羟基、上述“C1～C6烷氧基”、上述“C1～C6卤代烷氧基”、苯氧基、上述“C1～C6烷硫基”、苯硫基、上述“C1～C6烷基亚磺酰基”以及上述“C1～C6烷基磺酰基”中选出的相同或不同的1～5个取代基取代的上述“C3～C6环烷基”，例如可以为，氟环丙基、二氟环丙基、氯环丙基、二氯环丙基、溴环丙基、二溴环丙基、碘环丙基、甲基环丙基、乙基环丙基、丙基环丙基、异丙基环丙基、丁基环丙基、叔丁基环丙基、己基环丙基、环丙基环丙基、环丁基环丙基、环戊基环丙基、(氟甲基)环丙基、(氯甲基)环丙基、(溴甲基)环丙基、(二氟甲基)环丙基、(三氟甲基)环丙基、(三氯甲基)环丙基、(2，2，2-三氟乙基)环丙基、(2，2，2-三氯乙基)环丙基、乙烯基环丙基、(甲氧基甲基)环丙基、(乙氧基甲基)环丙基、(异丙氧基甲基)环丙基、(甲硫基甲基)环丙基、(乙硫基甲基)环丙基、(异丙硫基甲基)环丙基、(甲基亚磺酰基甲基)环丙基、(乙基亚磺酰基甲基)环丙基、(甲基磺酰基甲基)环丙基、(乙基磺酰基甲基)环丙基、氰基环丙基、(1-甲氧基亚氨基乙基)环丙基、乙酰基环丙基、丙酰基环丙基、苯甲酰基环丙基、羧基环丙基、甲氧基羰基环丙基、乙氧基羰基环丙基、氨基甲酰基环丙基、(二甲基氨基甲酰基)环丙基、(二乙基氨基甲酰基)环丙基、苯基环丙基、(氟苯基)环丙基、(氯苯基)环丙基、甲苯基环丙基、呋喃基环丙基、噻吩基环丙基、吡啶基环丙基、基环丙基、(甲基氨基)环丙基、(二甲基氨基)环丙基、(乙酰基氨基)环丙基、(甲氧基羰基氨基)环丙基、(3，3-二甲基脲基)环丙基、(甲基磺酰基氨基)环丙基、硝基环丙基、羟基环丙基、甲氧基环丙基、乙氧基环丙基、(三氟甲氧基)环丙基、苯氧基环丙基、甲硫基环丙基、乙硫基环丙基、苯硫基环丙基、甲基亚磺酰基环丙基、乙基亚磺酰基环丙基、甲基磺酰基环丙基、乙基磺酰基环丙基、二甲基环丙基、甲基(乙基)环丙基、二乙基环丙基、双氰基环丙基、三甲基环丙基、四甲基环丙基、五甲基环丙基、甲基环丁基、乙烯基环丁基、氰基环丁基、羧基环丁基、乙酰基环丁基、甲氧基羰基环丁基或氨基环丁基，优选为被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C3～C4环烷基以及氰基中选出的相同或不同的1～5个取代基、或者、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基、或者、被C3～C4环烷基、氰基、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、苯基、C1～C3烷氧基、C1～C3烷硫基、C1～C3烷基亚磺酰基、C1～C3烷基磺酰基、C1～C2亚烷基二氧基、亚氨基或C1～C3烷氧基亚氨基取代的C1～C3烷基”、C2～C4链烯基、C2～C4烷羰基、苯甲酰基、羧基、C2～C4烷氧基羰基、氨基甲酰基、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基、“可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯基”、5元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子)、“可以被相同或不同的1～2个C1～C3烷基、或者、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基或C1～C3烷基磺酰基取代的氨基”、硝基、羟基、C1～C3烷氧基、C1～C3卤代烷氧基、苯氧基、C1～C3烷硫基、苯硫基、C1～C3烷基亚磺酰基或C1～C3烷基磺酰基取代的C3～C4环烷基，更优选为被从氯原子、溴原子、C1～C2烷基、环丙基以及氰基中选出的相同或不同的1～3个取代基、或者、“被从氯原子和溴原子中选出的相同的1～3个取代基取代的C1～C2烷基、或者、被环丙基、氰基、C2～C3烷羰基、C2～C3烷氧基羰基、苯基、C1～C2烷氧基、C1～C2烷硫基、C1～C2烷基亚磺酰基、C1～C2烷基磺酰基、1，2-亚乙基二氧基、亚氨基或C1～C2烷氧基亚氨基取代的C1～C2烷基”、C2～C3链烯基、C2～C3烷羰基、苯甲酰基、羧基、C2～C3烷氧基羰基、氨基甲酰基、二(C1～C2烷基)氨基甲酰基、“可以被从氯原子、溴原子、C1～C2烷基、“被相同的1～3个氟原子或氯原子取代的C1～C2烷基”、环丙基、氰基以及三(C1～C2烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基取代的苯基”、呋喃基、噻吩基、“可以被相同的1～2个C1～C2烷基、或者、C2～C3烷羰基、C2～C3烷氧基羰基、二(C1～C2烷基)氨基甲酰基或C1～C2烷基磺酰基取代的氨基”、硝基、羟基、C1～C2烷氧基、C1～C2卤代烷氧基、苯氧基、C1～C2烷硫基、苯硫基、C1～C2烷基亚磺酰基或C1～C2烷基磺酰基取代的环丙基。
本发明中，“C4～C10双环烷基”是指碳原子数4～10个的2环式烃，例如可以为，双环丁基、双环戊基、双环己基、双环庚基、双环辛基、双环壬基或双环癸基，优选为双环己基或双环庚基，更优选为双环[3.1.0]己基或双环[4.1.0]庚基，进一步优选为双环[3.1.0]己烷-6-基。
本发明中，“可被取代的苯基磺酰基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6卤代烷基”、上述“C3～C6环烷基”、氰基以及上述“三(C1～C6烷基)硅基”中选出的相同或不同的1～5个取代基取代的苯基磺酰基，例如可以为，苯基磺酰基、氟苯基磺酰基、二氟苯基磺酰基、三氟苯基磺酰基、氯苯基磺酰基、二氯苯基磺酰基、三氯苯基磺酰基、氟氯苯基磺酰基、甲基苯基磺酰基、二甲基苯基磺酰基、三甲基苯基磺酰基、四甲基苯基磺酰基、五甲基苯基磺酰基、乙基苯基磺酰基、氟(甲基)苯基磺酰基、氯(甲基)苯基磺酰基、溴(甲基)苯基磺酰基、环丙基苯基磺酰基、环丙基(氟)苯基磺酰基、氯(环丙基)苯基磺酰基、环丙基(甲基)苯基磺酰基、(三氟甲基)苯基磺酰基或氟(三氟甲基)苯基磺酰基，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯基磺酰基，更优选为苯基磺酰基、氯苯基磺酰基、甲基苯基磺酰基、三氟苯基磺酰基或氰基苯基磺酰基。
本发明中，“二(C1～C6烷基)氨磺酰基”是指相同或不同的2个上述“C1～C6烷基”键合到氮原子上的氨磺酰基，例如可以为，二甲基氨磺酰基、甲基乙基氨磺酰基、二乙基氨磺酰基、二丙基氨磺酰基、二丁基氨磺酰基或二己基氨磺酰基，优选为相同或不同的2个C1～C3烷基键合的氨磺酰基，更优选为二甲基氨磺酰基或二乙基氨磺酰基，进一步优选为二甲基氨磺酰基。
本发明中，“可被取代的3～6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子，也可以与苯环缩合，该取代基为从取代基组E中选出的取代基)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基””以及上述“C1～C6卤代烷基”中选出的相同或不同的1～3个取代基取代、或者、可以被羟基、上述“可被取代的苯基磺酰基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”或上述“二(C1～C6烷基)氨磺酰基”取代、也可以与苯环缩合的“含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子作为杂原子的3～6元杂环基”，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基以及“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”中选出的相同或不同的1～2个取代基、或、羟基、“可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯基磺酰基”或“与相同或不同的2个C1～C3烷基键合的氨磺酰基”取代、也可以是与苯环缩合的“含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1个氮原子作为杂原子的3～6元杂环基”，更优选为可以被从氯原子、溴原子、甲基、乙基以及三氟甲基中选出的相同的1～2个取代基、或者、羟基、苯基磺酰基、甲苯基磺酰基或二甲基氨磺酰基取代的氮丙啶、环氧乙烷基、氧杂环丁烷基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、苯并咪唑基或苯并噻唑基，进一步优选为可以被由氯原子、甲基以及三氟甲基构成的相同或不同的1～2个取代基取代的噻吩基、吡唑基、噻唑基。
本发明中，“(C1～C6烷氧基)C1～C6烷氧基”是指与碳原子数1～6个的烷氧基键合的碳原子数1～6个的烷氧基，例如可以为，甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、丙氧基甲氧基、丁氧基甲氧基、仲丁氧基甲氧基、叔丁氧基甲氧基、戊氧基甲氧基、己氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、丙氧基乙氧基、丁氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、甲氧基丁氧基、甲氧基戊氧基或甲氧基己氧基，优选为被碳原子数1～3个的烷氧基取代的碳原子数1～3个的烷氧基，更优选为甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基或乙氧基甲氧基。
本发明中，“可被取代的苯氧基(该取代基为被羟基或者卤素原子以及C1～C6烷氧基取代的哒嗪氧基)”是指可以被1个羟基取代的苯氧基、或者、可以被从上述“卤素原子”以及上述“C1～C6烷氧基”中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的哒嗪氧基所取代的苯氧基，优选为羟基苯氧基、或者、为被从氟原子、氯原子、溴原子以及C1～C3烷氧基中选出的相同或不同的1～2个取代基取代的哒嗪氧基所取代的苯氧基，更优选为被氯原子、和、甲氧基或乙氧基各1个取代的哒嗪氧基所取代的苯氧基。
本发明中，“可被取代的5～6元杂环氧基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从取代基组E中选出的取代基)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6卤代烷基”、羟基、上述“可被取代的苯基磺酰基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”以及上述“二(C1～C6烷基)氨磺酰基”中选出的相同或不同的1～2个取代基取代的“含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子作为杂原子的5～6元杂环氧基”，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“可以被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、羟基、“氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯基磺酰基”以及“与相同或不同的2个C1～C3烷基键合的氨磺酰基”中选出的相同或不同的1～2个取代基取代的“含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1个氮原子作为杂原子的5～6元杂环氧基”，更优选为可以被从氯原子、溴原子、甲基、乙基、三氟甲基、羟基、苯基磺酰基、甲苯基磺酰基以及二甲基氨磺酰基中选出的不同的1～2个取代基取代的吡啶氧基、吡咯氧基、呋喃氧基、噻吩氧基、吡唑氧基、噻唑氧基、嘧啶氧基、吡嗪氧基或哒嗪氧基，进一步优选为可以被氯原子和羟基取代的哒嗪氧基。
本发明中，“可被取代的苯基磺酰氧基(该取代基为从取代基组A中选出的取代基)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6卤代烷基”、上述“C3～C6环烷基”、氰基以及上述“三(C1～C6烷基)硅基”中选出的相同或不同的1～5个取代基取代的苯基磺酰氧基，例如可以为，苯基磺酰氧基、氟苯基磺酰氧基、二氟苯基磺酰氧基、三氟苯基磺酰氧基、氯苯基磺酰氧基、二氯苯基磺酰氧基、三氯苯基磺酰氧基、氟氯苯基磺酰氧基、甲基苯基磺酰氧基、二甲基苯基磺酰氧基、三甲基苯基磺酰氧基、四甲基苯基磺酰氧基、五甲基苯基磺酰氧基、乙基苯基磺酰氧基、氟(甲基)苯基磺酰氧基、氯(甲基)苯基磺酰氧基、溴(甲基)苯基磺酰氧基、环丙基苯基磺酰氧基、环丙基(氟)苯基磺酰氧基、氯(环丙基)苯基磺酰氧基、环丙基(甲基)苯基磺酰氧基、(三氟甲基)苯基磺酰氧基或氟(三氟甲基)苯基磺酰氧基，优选为可以被从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、“被从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的C1～C3烷基”、C3～C4环烷基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～3个取代基取代的苯基磺酰氧基，更优选为苯基磺酰氧基、氯苯基磺酰氧基、甲基苯基磺酰氧基、三氟苯基磺酰氧基或氰基苯基磺酰氧基。
本发明的R3、R4、R5、R6和R7中，“相邻的2个可以与各自键合的碳原子一起，形成可被取代的3～6元环状烃基(该环状烃可以被从氮原子、氧原子和硫原子中选出的相同或不同的1～2个杂原子中断；该取代基为卤素原子、C1～C6烷基、羟基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、氧代、羟基亚氨基或C1～C6烷氧基亚氨基，当C1～C6烷基被取代时，也可以与其他的C1～C6烷基或环状的碳原子键合，形成新的3元环)”是指可以被从上述“卤素原子”、上述“C1～C6烷基”、被1～2个羟基取代的上述“C1～C6烷基”、上述“C1～C6烷氧基”、氧代、羟基亚氨基以及上述“C1～C6烷氧基亚氨基”中选出的相同或不同的1～4个取代基取代，并且可以被从氮原子、氧原子和硫原子中选出的相同或不同的1～2个杂原子中断的、饱和或不饱和的3～6元环状烃基，进而也可以按环状形成环丙烷环，  优选为-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH2CH(CH3)CH2-、-C(CH3)2CH2CH2-、-CH2C(CH3)2CH2-、-CH(OCH3)CH2CH2-、-C(OCH3)2CH2CH2-、-CH2C(OCH3)2CH2-、-C(＝O)CH2CH2-、-CH2C(＝O)CH2-、-C(＝NOCH3)CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2CH2-、-C(CH3)2CH2CH2CH2-、-CH(OCH3)CH2CH2CH2-、-CH＝CH-CH＝CH-、-OCH2CH2-、-OCH(CH3)CH2-、-OCH2CH(CH3)-、-OC(CH3)2CH2-、-OCH＝CH-、-OC(CH3)＝CH-、-OCH＝C(CH3)-、-SCH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-OCH2O-、-OCH(CH3)O-、-OC(CH3)2O-、-OCF2O-、-OCH2CH2O-、-OCH＝N-、-OC(CH3)＝N-、和以
或者
表示的基团，更优选为-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH＝CH-CH＝CH-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-、-OCH＝C(CH3)-、-SCH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、和以
Figure A0281609000363
或者
Figure A0281609000364
表示的基团，进一步优选为-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-或以
表示的基团。
本发明的化合物(I)可以制成通常的农药中使用的盐，例如，可以制成碱金属盐、碱土金属盐或铵盐，或者，当分子中存在碱性部分时，可以制成例如硫酸盐、盐酸盐、硝酸盐、磷酸盐等的盐。当这些盐只要是作为农业、园艺用的除草剂使用时，也被包含在本发明中。
本发明中，“碱金属盐”例如可以为，钠盐、钾盐或锂盐，优选为钠盐或钾盐。
本发明中，“碱土金属盐”例如可以为，钙盐或镁盐，优选为钙盐。
本发明化合物的溶剂合物也包含在本发明中。
本发明化合物中也包含具有不对称碳原子的化合物，在该情况下，本发明中也包含一种光学活性体和多种光学活性体按任意比例的混合物。
本发明中，“酯衍生物”是指在键合于哒嗪环的4位上的羟基的氧原子上键合了酰基而形成的化合物，例如可以为，可被取代的C2～C15烷羰基[该取代基为从卤素原子、C1～C6烷氧基、C2～C7烷氧基羰基、可被取代的C2～C6链烯基氧基羰基{该取代基为从C3～C6环烷基、氰基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}、可被取代的C3～C6环烯基氧基羰基{该取代基为从氧代以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～2个取代基}、可被取代的5或6元杂环氧基羰基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、可被取代的苯氧基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C3～C6环烷基以及C2～C7烷氧基羰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、2，3-二氢-1H-茚氧基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}、可被取代的苯基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基以及C2～C7烷氧基羰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、苯氧基以及C1～C6烷硫基中选出的相同或不同的1～3个取代基]、C4～C7环烷羰基、金刚烷基羰基、可被取代的C3～C7链烯基羰基(该取代基为从卤素原子以及苯基中选出的相同或不同的1～2个取代基)、C3～C7炔基羰基、可被取代的苯甲酰基[该取代基为从卤素原子、可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从卤素原子和苯基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、氰基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、可被取代的C3～C7链烯基氧基羰基{该取代基为从C3～C6环烷基、氰基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}、可被取代的C4～C7环烯基氧基羰基{该取代基为从氧代以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～2个取代基}、苯基、硝基、可被取代的C1～C6烷氧基(该取代基为从卤素原子以及苯基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、苯氧基、可被取代的5或6元杂环氧基羰基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、可被取代的苯氧基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C3～C6环烷基以及C2～C7烷氧基羰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、2，3-二氢-1H-茚氧基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}以及可被取代的5或6元杂环氧基磺酰基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、可被取代的苯氧基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C3～C6环烷基以及C2～C7烷氧基羰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、2，3-二氢-1H-茚氧基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}中选出的相同或不同的1～3个取代基]、萘甲酰基、可被取代的3～6元杂环羰基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子，也可以形成在杂环内的任意的碳原子上含有1～2个氧原子的5～6元螺环。该取代基为从卤素原子、可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从卤素原子以及苯基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、可被取代的苯基(该取代基为相同或不同的1～3个卤素原子)、硝基、羟基、C1～C6烷氧基、苯氧基、C1～C6烷硫基、C2～C6链烯基硫基以及苯硫基中选出的相同或不同的1～3个取代基}、可被取代的7～14元的缩合二环或三环式杂环羰基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子或氧原子。该取代基为从卤素原子以及C1～C6烷基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、5或6元杂环羰基羰基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子)、可被取代的C2～C7烷氧基羰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷氧基以及苯基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、C3～C7链烯基氧基羰基、可被取代的苯氧基羰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、氰基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C6烷氧基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、缩合多环式烃氧基羰基、可被取代的5或6元杂环氧基羰基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、可被取代的苯氧基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C3～C6环烷基以及C2～C7烷氧基羰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、2，3-二氢-1H-茚氧基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}、可被取代的氨基甲酰基{该取代基为从可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从卤素原子、C2～C7烷氧基羰基、氰基、苯基以及C1～C6烷氧基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、C3～C6链烯基、苯基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基以及C1～C6烷氧基中选出的相同或不同的1～3个取代基}、(C1～C6烷硫基)羰基、(苯硫基)羰基、可被取代的C1～C8烷基磺酰基(该取代基为相同或不同的1～3个卤素原子)、可被取代的苯基磺酰基[该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、氰基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、硝基、C1～C6烷氧基、可被取代的C2～C6链烯基氧基磺酰基{该取代基为从C3～C6环烷基、氰基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}、可被取代的C3～C6环烯基氧基磺酰基{该取代基为从氧代以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～2个取代基}以及可被取代的5或6元杂环氧基磺酰基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、可被取代的苯氧基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C3～C6环烷基以及C2～C7烷氧基羰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、2，3-二氢-1H-茚氧基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}中选出的相同或不同的1～3个取代基]、可被取代的5或6元杂环氧基磺酰基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、可被取代的苯氧基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C3～C6环烷基以及C2～C7烷氧基羰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、2，3-二氢-1H-茚氧基以及可被取代的苯甲酰基(该取代基为从卤素原子、C1～C6烷基、C1～C3卤代烷基、C2～C7烷氧基羰基、硝基以及C1～C3烷基磺酰基中选出的相同或不同的1～3个取代基)中选出的相同或不同的1～3个取代基}、二(C1～C6烷基)氨磺酰基、C1～C6烷氧基磺酰基、二(C1～C6烷基)磷酰基、三(C1～C6烷基)硅基或三苯基硅基所键合的化合物，优选为C2～C10烷羰基、可被取代的苯甲酰基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基或4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基氧基羰基中选出的相同或不同的1～2个取代基)、吡咯烷基羰基、氮杂环丁烷基羰基、可被取代的C2～C5烷氧基羰基(该取代基为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基)、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基、(C1～C3烷基)(C1～C3烷氧基)氨基甲酰基、可被取代的C1～C3烷基磺酰基(该取代基为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基)或可被取代的苯基磺酰基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基氧基磺酰基以及硝基中选出的相同或不同的1～2个取代基)所键合的化合物，更优选为C2～C4烷羰基、可被取代的苯甲酰基(该取代基为甲基或4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基氧基羰基)、1-氮杂环丁烷基羰基、4-吗啉基羰基、可被取代的C2～C3烷氧基羰基(该取代基为1～3个氯原子)、二甲基氨基甲酰基、甲氧基(甲基)氨基甲酰基、可被取代的C1～C3烷基磺酰基(该取代基为1～3个氟原子)或可被取代的苯基磺酰基(该取代基为氯原子、甲基、4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基氧基磺酰基或硝基)所键合的化合物。
(a)本发明中，R1优选为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原子)、环丙基、C2～C3链烯基、氰基、C2～C4烷羰基、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、呋喃基、噻吩基、C1～C3烷氧基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或被取代的吡唑基氧基(该取代基为被2个氯原子取代的1个苯甲酰基以及2个C1～C3烷基)，
更优选为氯原子  溴原子  三氟甲基或氰基，
进一步优选为氯原子或溴原子，
特别优选为氯原子。
(b)本发明中，R2优选为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、(C1～C3烷氧基)C1～C3烷基、可被取代的苯甲酰基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、可被取代的苯硫基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或三(C1～C3烷基)硅基，
更优选为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙氧基羰基或三甲基甲硅烷基，
进一步优选为氢原子。
(c)本发明中，R3、R4、R5、R6和R7优选相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基、或者为C3～C4环烷基、C1～C3烷硫基或C1～C3烷氧基亚氨基)、C2～C3链烯基、C2～C3炔基、可被取代的C3～C5环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C3～C4环烷基、氰基、C1～C3烷氧基以及C1～C3烷硫基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、C6～C7双环烷基、氰基、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯基{该取代基为氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)}、可被取代的5～6元杂环基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基以及C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)中选出的相同或不同的1～2个取代基}、硝基、C1～C3烷氧基、C1～C3卤代烷氧基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、可被取代的苯氧基(该取代基为被氟原子、氯原子、溴原子以及C1～C3烷氧基取代的哒嗪氧基)或C1～C3烷硫基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH＝CH-CH＝CH-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-、-OCH＝C(CH3)-、-SCH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、
Figure A0281609000431
或者
Figure A0281609000432
表示的基团，
更优选相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为1～3个氟原子、或者1个环丙基)、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C2烷基、环丙基以及C1～C2烷氧基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基、C2～C3烷氧基羰基、硝基、C1～C3烷氧基或三氟甲氧基、或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-或
表示的基团，其中，R3不是氢原子，
进一步优选相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氯原子以及C1～C2烷基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基或C1～C2烷氧基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-或-OCH＝CH-表示的基团，其中，R3不是氢原子，
特别优选相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、异丙基、可被取代的环丙基(该取代基为2个氯原子)或甲氧基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-表示的基团，其中，R3不是氢原子，
最优选地，R3为氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、异丙基、环丙基或甲氧基，且R7为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、异丙基、环丙基或甲氧基，且R4、R5和R6相互独立地为氢原子或甲基。
(d)本发明中，优选m和n皆为0。
本发明的化合物(I)，优选为这样一种化合物，其中：
(1a)R1为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原子)、环丙基、C2～C3链烯基、氰基、C2～C4烷羰基、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、呋喃基、噻吩基、C1～C3烷氧基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或被取代的吡唑基氧基(该取代基为被2个氯原子取代的1个苯甲酰基以及2个C1～C3烷基)，
(1b)R2为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、(C1～C3烷氧基)C1～C3烷基、可被取代的苯甲酰基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、可被取代的苯硫基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或三(C1～C3烷基)硅基，
(1c)R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基，或者为C3～C4环烷基、C1～C3烷硫基或C1～C3烷氧基亚氨基)、C2～C3链烯基、C2～C3炔基、可被取代的C3～C5环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C3～C4环烷基、氰基、C1～C3烷氧基以及C1～C3烷硫基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、C6～C7双环烷基、氰基、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯基{该取代基为氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)}、可被取代的5～6元杂环基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子。该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基以及C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)中选出的相同或不同的1～2个取代基}、硝基、C1～C3烷氧基、C1～C3卤代烷氧基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、可被取代的苯氧基(该取代基为被氟原子、氯原子、溴原子以及C1～C3烷氧基取代的哒嗪氧基)或C1～C3烷硫基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH＝CH-CH＝CH-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-、-OCH＝C(CH3)-、-SCH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、
或者
Figure A0281609000462
表示的基团，
(1d)m和n皆为0；
更优选为这样一种化合物，其中：
(2a)R1为氯原子、溴原子、三氟甲基或氰基，
(2b)R2为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙氧基羰基或三甲基甲硅烷基，
(2c)R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为1～3个氟原子、或者1个环丙基)、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C2烷基、环丙基以及C1～C2烷氧基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基、C2～C3烷氧基羰基、硝基、C1～C3烷氧基或三氟甲氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-或
表示的基团，其中，R3不是氢原子，
(2d)m和n皆为0；
进一步优选为这样一种化合物，其中：
(3a)R1为氯原子或溴原子，
(3b)R2为氢原子，
(3c)R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氯原子以及C1～C2烷基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基或C1～C2烷氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-或-OCH＝CH-表示的基团，其中，R3不是氢原子，
(3d)m和n皆为0；
特别优选为这样一种化合物，其中：
(4a)R1为氯原子，
(4b)R2为氢原子，
(4c)R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、异丙基、可被取代的环丙基(该取代基为2个氯原子)或甲氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-表示的基团，其中，R3不是氢原子，
(4d)m和n皆为0。
本发明的代表性的化合物示于下述表1中，但本发明不受这些化合物的限定。
以下，R3～R7栏中的“H”表示R3、R4、R5、R6和R7皆为氢原子，R3～R7栏中的“2-Cl”表示R3为氯原子，“Me”表示甲基，“Et”表示乙基，“Pr”表示丙基，“iPr”表示异丙基，“cPr”表示环丙基，“Bu”表示丁基，“iBu”表示异丁基，“sBu”表示仲丁基，“tBu”表示叔丁基，“cBu”表示环丁基，“Pen”表示戊基，“cPen”表示环戊基，“neoPen”表示新戊基，“Hx”表示己基，“cHx”表示环己基，R3～R7栏中的“2-CH2CH2CH2-3”表示R3和R4为三亚甲基，它们和与其键合的碳原子一起形成5元环，“＝N-OMe”表示甲氧基亚氨基，“＝O”与它们所键合的碳原子一起表示羰基，“SO2(Ph-4-Me)”表示p-甲苯基磺酰基，“cPr-1-F”表示1-氟环丙基，“cPr-cis-2-(CH2)3-cis-3”表示以式
Figure A0281609000481
表示的基团，“C(-CH2CH2-)-CH2CH2”表示以式
Figure A0281609000482
表示的基团，“CH(CH2)CH-CH2”表示以式
表示的基团，“CH(OCH2)2”表示以式
表示的基团，“Fur”表示呋喃基，“Thi”表示噻吩基，“Pyr”表示吡啶基，“Azr”表示氮丙啶基，“Pyrd”表示吡咯烷基，“Pyrr”表示吡咯基，“Pyza”表示吡唑基，“Thiz”表示噻唑基，“Pyzn”表示哒嗪基，“Np”表示萘基，“1-Ad”表示1-金刚烷基，“Ioxa”表示异噁唑基，“Tdia”表示1，2，3-噻二唑基，“Bfur”表示1-苯并呋喃基，“Bthi”表示1-苯并噻吩基，“Bthia”表示1，3-苯并噻唑基，“Boxaz”表示1，3-苯并二噁烷基，“Iqu”表示异喹啉基，“Azet”表示氮杂环丁烷基，“Ppri”表示哌啶基，“1-Ppri-4-OCH2CH2O-4”表示以式
Figure A0281609000491
表示的基团，“Ppra”表示哌嗪基，“Morp”表示吗啉基，“Tmor”表示硫代吗啉基，“Carb”表示咔唑基，“Pthia”表示吩噻嗪基，“Thpy”表示四氢-2H-吡喃基，“Q1”表示环氧乙烷基，“Q2”表示苯并噁唑基，“Q3”表示苯并噻唑基，“Q4”表示芴基，“Q5”表示4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基，“Q6”表示6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基，“Q7”表示6-氯-3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪基，“Q8”表示6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基，“Q9”表示6-氯-3-(2，3-二氢-1H-茚-4-基氧基)-4-哒嗪基，“Q10”表示6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪基，“Q11”表示6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基，“Q12”表示4-[2-氯-3-(甲氧基羰基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1-乙基-1H-吡唑-5-基，“Q13”表示4-(2，4-二氯-3-甲基苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基，“Q14”表示2-[2-氯-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-3-羰基-1-环己烯-1-基，“Q15”表示2-[4-(甲基磺酰基)-2-硝基苯甲酰基]-3-羰基-1-环己烯-1-基，“Q16”表示2-氰基-1-环丙基-3-[2-(甲基磺酰基)-4-(三氟甲基)苯基]-3-羰基-1-丙烯基，“Q17”表示3-[4-氯-2-(甲基磺酰基)苯基]-2-氰基-1-环丙基-3-羰基-1-丙烯基，“Q18”表示3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基。
(表1)
Figure A0281609000501
化合物编号  R1         R2         X          R3～R7          m n
1           H           H           H           H                  0 0
2           H           H           H           2-Cl               0 0
3           H           H           H           2-Br               0 0
4           H           H           H           2-I                0 0
5           H           H           H           2-Me               0 0
6           H           H           H           2-iPr              0 0
7           H           H           H           2-cPr              0 0
8           H           H           H           2-cBu              0 0
9           H           H           H           2-CH2CH2CH2-3  0 0
10          H           H           H           2-cPr，5-Me        0 0
11          H           H           H           2-OMe，5-Me        0 0
12          H           H           H           2-F，6-iPr         0 0
13          H           H           H           2-Cl，6-cPr        0 0
14           H           H           H                  2-Br，6-Me              0 0
15           H           H           H                  2-I，6-Me               0 0
16           H           H           H                  2，6-Me2               0 0
17           H           H           H                  2-Me，6-Et              0 0
18           H           H           H                  2-Me，6-cPr             0 0
19           H           H           H                  2，6-cPr2              0 0
20           H           H           H                  2-cPr，3，5-Me2        0 0
21           H           H           H                  2-cPr，5，6-Me2        0 0
22           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-Cl                    0 0
23           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-Br                    0 0
24           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-I                     0 0
25           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-Me                    0 0
26           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-iPr                   0 0
27           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-cPr                   0 0
28           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-cBu                   0 0
29           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-CH2CH2CH2-3       0 0
30           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-cPr，5-Me             0 0
31           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-OMe，5-Me             0 0
32           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-F，6-iPr              0 0
33           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-Cl，6-cPr             0 0
34           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-Br，6-Me              0 0
35           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-I，6-Me               0 0
36           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2，6-Me2               0 0
37           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-Me，6-Et              0 0
38           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-Me，6-cPr             0 0
39           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2，6-cPr2              0 0
40           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-cPr，3，5-Me2        0 0
41           H           H           SO2(Ph-4-Me)      2-cPr，5，6-Me2        0 0
42           H           Cl          H                  2-Cl                     0 0
43        H        Cl        H               2-Br                   0 0
44        H        Cl        H               2-I                    0 0
45        H        Cl        H               2-Me                   0 0
46        H        Cl        H               2-Et                   0 0
47        H        Cl        H               2-iPr                  0 0
48        H        Cl        H               2-cPr                  0 0
49        H        Cl        H               2-cBu                  0 0
50        H        Cl        H               2-CH2CH2CH2-3      0 0
51        H        Cl        H               2-cPr，5-Me            0 0
52        H        Cl        H               2-OMe，5-Me            0 0
53        H        Cl        H               2-F，6-iPr             0 0
54        H        Cl        H               2-Cl，6-cPr            0 0
55        H        Cl        H               2-Br，6-Me             0 0
56        H        Cl        H               2-I，6-Me              0 0
57        H        Cl        H               2，6-Me2              0 0
58        H        Cl        H               2-Me，6-Et             0 0
59        H        Cl        H               2-Me，6-cPr            0 0
60        H        Cl        H               2，6-cPr2             0 0
61        H        Cl        H               2-cPr，3，5-Me2       0 0
62        H        Cl        H               2-cPr，5，6-Me2       0 0
63        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-Cl                   0 0
64        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-Br                   0 0
65        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-I                    0 0
66        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-Me                   0 0
67        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-iPr                  0 0
68        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-cPr                  0 0
69        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-cBu                  0 0
70        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-CH2CH2CH2-3      0 0
71        H        Cl        SO2(Ph-4-Me)   2-cPr，5-Me            0 0
72        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-OMe，5-Me                 0 0
73        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-F，6-iPr                  0 0
74        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-Cl，6-cPr                 0 0
75        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-Br，6-Me                  0 0
76        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-I，6-Me                   0 0
77        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2，6-Me2                   0 0
78        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-Me，6-Et                  0 0
79        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-Me，6-cPr                 0 0
80        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2，6-cPr2                  0 0
81        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-cPr，3，5-Me2            0 0
82        H        Cl            SO2(Ph-4-Me)       2-cPr，5，6-Me2            0 0
83        H        SiMe3        H                   2-Cl                        0 0
84        H        SiMe3        H                   2-Br                        0 0
85        H        SiMe3        H                   2-I                         0 0
86        H        SiMe3        H                   2-Me                        0 0
87        H        SiMe3        H                   2-iPr                       0 0
88        H        SiMe3        H                   2-cPr                       0 0
89        H        SiMe3        H                   2-cBu                       0 0
90        H        SiMe3        H                   2-CH2CH2CH2-3           0 0
91        H        SiMe3        H                   2-cPr，5-Me                 0 0
92        H        SiMe3        H                   2-OMe，5-Me                 0 0
93        H        SiMe3        H                   2-F，6-iPr                  0 0
94        H        SiMe3        H                   2-Cl，6-cPr                 0 0
95        H        SiMe3        H                   2-Br，6-Me                  0 0
96        H        SiMe3        H                   2-I，6-Me                   0 0
97        H        SiMe3        H                   2，6-Me2                   0 0
98        H        SiMe3        H                   2-Me，6-Et                  0 0
99        H        SiMe3        H                   2-Me，6-cPr                 0 0
100       H        SiMe3        H                   2，6-cPr2                  0 0
101        H         SiMe3         H                     2-cPr，3，5-Me2       0 0
102        H         SiMe3         H                     2-cPr，5，6-Me2       0 0
103        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-Cl                   0 0
104        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-Br                   0 0
105        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-I                    0 0
106        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-Me                   0 0
107        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-iPr                  0 0
108        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-cPr                  0 0
109        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-cBu                  0 0
110        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-CH2CH2CH2-3      0 0
111        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-cPr，5-Me            0 0
112        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-OMe，5-Me            0 0
113        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-F，6-iPr             0 0
114        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-Cl，6-cPr            0 0
115        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-Br，6-Me             0 0
116        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-I，6-Me              0 0
117        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2，6-Me2              0 0
118        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-Me，6-Et             0 0
119        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-Me，6-cPr            0 0
120        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2，6-cPr2             0 0
121        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-cPr，3，5-Me2       0 0
122        H         SiMe3         SO2(Ph-4-Me)         2-cPr，5，6-Me2       0 0
123        Cl        H              H                     H                       0 0
124        Cl        H              H                     2-F                     0 0
125        Cl        H              H                     2-Cl                    0 0
126        Cl        H              H                     2-Br                    0 0
127        Cl        H              H                     2-I                     0 0
128        Cl        H              H                     2-Me                    0 0
129        Cl        H              H                     2-Me                    1 0
130      Cl      H      H      2-Et                 0 0
131      Cl      H      H      2-Pr                 0 0
132      Cl      H      H      2-iPr                0 0
133      Cl      H      H      2-Bu                 0 0
134      Cl      H      H      2-iBu                0 0
135      Cl      H      H      2-sBu                0 0
136      Cl      H      H      2-tBu                0 0
137      Cl      H      H      2-Pen                0 0
138      Cl      H      H      2-Hx                 0 0
139      Cl      H      H      2-cPr                0 0
140      Cl      H      H      2-(cPr-1-F)          0 0
141      Cl      H      H      2-(cPr-1-Cl)         0 0
142      Cl      H      H      2-(cPr-1-Br)         0 0
143      Cl      H      H      2-(cPr-1-I)          0 0
144      Cl      H      H      2-(cPr-1-Me)         0 0
145      Cl      H      H      2-(cPr-1-Et)         0 0
146      Cl      H      H      2-(cPr-1-Pr)         0 0
147      Cl      H      H      2-(cPr-1-iPr)        0 0
148      Cl      H      H      2-(cPr-1-Bu)         0 0
149      Cl      H      H      2-(cPr-1-tBu)        0 0
150      Cl      H      H      2-(cPr-1-Hx)         0 0
151      Cl      H      H      2-(cPr-1-cPr)        0 0
152      Cl      H      H      2-(cPr-1-cBu)        0 0
153      Cl      H      H      2-(cPr-1-cPen)       0 0
154      Cl      H      H      2-(cPr-1-CH2F)      0 0
155      Cl      H      H      2-(cPr-1-CH2Cl)     0 0
156      Cl      H      H      2-(cPr-1-CH2Br)     0 0
157      Cl      H      H      2-(cPr-1-CHF2)      0 0
158      Cl      H      H      2-(cPr-1-CF3)       0 0
159       Cl       H       H       2-(cPr-1-CCl3)             0 0
160       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2CF3)          0 0
161       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2CCl3)         0 0
162       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH＝CH2)          0 0
163       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2OMe)           0 0
164       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2OEt)           0 0
165       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2OiPr)          0 0
166       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2SMe)           0 0
167       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2SEt)           0 0
168       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2S-iPr)         0 0
169       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2SOMe)          0 0
170       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2SOEt)          0 0
171       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2SO2Me)        0 0
172       Cl       H       H       2-(cPr-1-CH2SO2Et)        0 0
173       Cl       H       H       2-(cPr-1-CN)                0 0
174       Cl       H       H       2-{cPr-1-C(＝NOMe)Me}       0 0
175       Cl       H       H       2-(cPr-1-COMe)              0 0
176       Cl       H       H       2-(cPr-1-COEt)              0 0
177       Cl       H       H       2-(cPr-1-COPh)              0 0
178       Cl       H       H       2-(cPr-1-CO2H)             0 0
179       Cl       H       H       2-(cPr-1-CO2Me)            0 0
180       Cl       H       H       2-(cPr-1-CO2Et)            0 0
181       Cl       H       H       2-(cPr-1-CONH2)            0 0
182       Cl       H       H       2-(cPr-1-CONMe2)           0 0
183       Cl       H       H       2-(cPr-1-CONEt2)           0 0
184       Cl       H       H       2-(cPr-1-Ph)                0 0
185       Cl       H       H       2-{cPr-1-(Ph-2-F)}          0 0
186       Cl       H       H       2-{cPr-1-(Ph-2-Cl)}         0 0
187       Cl       H       H       2-{cPr-1-(Ph-2-Me)}         0 0
188        Cl        H        H        2-{cPr-1-(Ph-4-Cl)}      0 0
189        Cl        H        H        2-{cPr-1-(Ph-4-Me)}      0 0
190        Cl        H        H        2-{cPr-1-(2-Fur)}        0 0
191        Cl        H        H        2-{cPr-1-(2-Thi)}        0 0
192        Cl        H        H        2-{cPr-1-(2-Pyr)}        0 0
193        Cl        H        H        2-(cPr-1-NH2)           0 0
194        Cl        H        H        2-(cPr-1-NHMe)           0 0
195        Cl        H        H        2-(cPr-1-NMe2)          0 0
196        Cl        H        H        2-(cPr-1-NHCOMe)         0 0
197        Cl        H        H        2-(cPr-1-NHCO2Me)       0 0
198        Cl        H        H        2-(cPr-1-NHCONMe2)      0 0
199        Cl        H        H        2-(cPr-1-NHSO2Me)       0 0
200        Cl        H        H        2-(cPr-1-NO2)           0 0
201        Cl        H        H        2-(cPr-1-OH)             0 0
202        Cl        H        H        2-(cPr-1-OMe)            0 0
203        Cl        H        H        2-(cPr-1-OEt)            0 0
204        Cl        H        H        2-(cPr-1-OCF3)          0 0
205        Cl        H        H        2-(cPr-1-OPh)            0 0
206        Cl        H        H        2-(cPr-1-SMe)            0 0
207        Cl        H        H        2-(cPr-1-SEt)            0 0
208        Cl        H        H        2-(cPr-1-SPh)            0 0
209        Cl        H        H        2-(cPr-1-SOMe)           0 0
210        Cl        H        H        2-(cPr-1-SOEt)           0 0
211        Cl        H        H        2-(cPr-1-SO2Me)         0 0
212        Cl        H        H        2-(cPr-1-SO2Et)         0 0
213        Cl        H        H        2-(cPr-2-F)              0 0
214        Cl        H        H        2-(cPr-2-Cl)             0 0
215        Cl        H        H        2-(cPr-2-Br)             0 0
216        Cl        H        H        2-(cPr-2-I)              0 0
217       Cl        H        H        2-(cPr-2-Me)              0 0
218       Cl        H        H        2-(cPr-2-Et)              0 0
219       Cl        H        H        2-(cPr-2-Pr)              0 0
220       Cl        H        H        2-(cPr-2-iPr)             0 0
221       Cl        H        H        2-(cPr-2-Bu)              0 0
222       Cl        H        H        2-(cPr-2-tBu)             0 0
223       Cl        H        H        2-(cPr-2-Hx)              0 0
224       Cl        H        H        2-(cPr-2-cPr)             0 0
225       Cl        H        H        2-(cPr-2-CF3)            0 0
226       Cl        H        H        2-(cPr-2-CN)              0 0
227       Cl        H        H        2-(cPr-2-CH2OMe)         0 0
228       Cl        H        H        2-(cPr-2-CH2OEt)         0 0
229       Cl        H        H        2-{cPr-2-C(＝NOMe)Me}     0 0
230       Cl        H        H        2-(cPr-2-COMe)            0 0
231       Cl        H        H        2-(cPr-2-COEt)            0 0
232       Cl        H        H        2-(cPr-2-COPh)            0 0
233       Cl        H        H        2-(cPr-2-CO2H)           0 0
234       Cl        H        H        2-(cPr-2-CO2Me)          0 0
235       Cl        H        H        2-(cPr-2-CO2Et)          0 0
236       Cl        H        H        2-(cPr-2-CONH2)          0 0
237       Cl        H        H        2-(cPr-2-CONMe2)         0 0
238       Cl        H        H        2-(cPr-2-CONEt2)         0 0
239       Cl        H        H        2-(cPr-2-NH2)            0 0
240       Cl        H        H        2-(cPr-2-NHMe)            0 0
241       Cl        H        H        2-(cPr-2-NMe2)           0 0
242       Cl        H        H        2-(cPr-2-NHCOMe)          0 0
243       Cl        H        H        2-(cPr-2-NHCO2Me)        0 0
244       Cl        H        H        2-(cPr-2-NHCONMe2)       0 0
245       Cl        H        H        2-(cPr-2-NHSO2Me)        0 0
246        Cl     H     H        2-(cPr-2-NO2)                      0 0
247        Cl     H     H        2-(cPr-2-OH)                        0 0
248        Cl     H     H        2-(cPr-2-OMe)                       0 0
249        Cl     H     H        2-(cPr-2-OEt)                       0 0
250        Cl     H     H        2-(cPr-2-OCF3)                     0 0
251        Cl     H     H        2-(cPr-2-OPh)                       0 0
252        Cl     H     H        2-(cPr-2-SMe)                       0 0
253        Cl     H     H        2-(cPr-2-SEt)                       0 0
254        Cl     H     H        2-(cPr-2-SPh)                       0 0
255        Cl     H     H        2-(cPr-2-SOMe)                      0 0
256        Cl     H     H        2-(cPr-2-SOEt)                      0 0
257        Cl     H     H        2-(cPr-2-SO2Me)                    0 0
258        Cl     H     H        2-(cPr-2-SO2Et)                    0 0
259        Cl     H     H        2-(cPr-1，2-Me2)                   0 0
260        Cl     H     H        2-(cPr-1-Me-2-Et)                   0 0
261        Cl     H     H        2-(cPr-1-Et-2-Me)                   0 0
262        Cl     H     H        2-(cPr-1，2-Et2)                   0 0
263        Cl     H     H        2-{cPr-1，2-(CN)2}                 0 0
264        Cl     H     H        2-(cPr-2，2-F2)                    0 0
265        Cl     H     H        2-(cPr-2，2-Cl2)                   0 0
266        Cl     H     H        2-(cPr-2，2-Br2)                   0 0
267        Cl     H     H        2-(cPr-2，2-Me2)                   0 0
268        Cl     H     H        2-{cPr-2，2-(CN)2}                 0 0
269        Cl     H     H        2-(cPr-2-cis-3-cis-Me2)            0 0
270        Cl     H     H        2-(cPr-2-cis-3-trans-Me2)          0 0
271        Cl     H     H        2-(cPr-2-trans-3-trans-Me2)        0 0
272        Cl     H     H        2-{cPr-cis-2-(CH2)3-cis-3}        0 0
273        Cl     H     H        2-{cPr-trans-2-(CH2)3-trans-3}    0 0
274        Cl     H     H        2-{cPr-cis-2-(CH2)4-cis-3}        0 0
275        Cl        H        H        2-(cPr-trans-2-(CH2)4-trans-3)      0 0
276        Cl        H        H        2-{cPr-2，3-(CN)2}                   0 0
277        Cl        H        H        2-(cPr-1，2，2-Me3)                  0 0
278        Cl        H        H        2-(cPr-1，2，3-Me3)                  0 0
279        Cl        H        H        2-(cPr-2，2，3-cis-Me3)              0 0
280        Cl        H        H        2-(cPr-2，2，3-trans-Me3)            0 0
281        Cl        H        H        2-(cPr-1，2，2，3-Me4)               0 0
282        Cl        H        H        2-(cPr-2，2，3，3-Me4)               0 0
283        Cl        H        H        2-(cPr-1，2，2，3，3-Me5)            0 0
284        Cl        H        H        2-cBu                                 0 0
285        Cl        H        H        2-(cBu-1-Me)                          0 0
286        Cl        H        H        2-(cBu-1-CH＝CH2)                    0 0
287        Cl        H        H        2-(cBu-1-CN)                          0 0
288        Cl        H        H        2-(cBu-1-CO2H)                       0 0
289        Cl        H        H        2-(cBu-1-COMe)                        0 0
290        Cl        H        H        2-(cBu-1-CO2Me)                      0 0
291        Cl        H        H        2-(cBu-1-NH2)                        0 0
292        Cl        H        H        2-cPen                                0 0
293        Cl        H        H        2-cHx                                 0 0
294        Cl        H        H        2-CH2F                               0 0
295        Cl        H        H        2-CH2Cl                              0 0
296        Cl        H        H        2-CH2Br                              0 0
297        Cl        H        H        2-CHF2                               0 0
298        Cl        H        H        2-CHCl2                              0 0
299        Cl        H        H        2-CHBr2                              0 0
300        Cl        H        H        2-CF3                                0 0
301        Cl        H        H        2-CCl3                               0 0
302        Cl        H        H        2-CBr3                               0 0
303        Cl        H        H        2-CH＝CH2                            0 0
304        Cl        H        H        2-CMe＝CH2           0 0
305        Cl        H        H        2-CH＝CHMe            0 0
306        Cl        H        H        2-CH＝CHCN            0 0
307        Cl        H        H        2-CH2CH＝CH2        0 0
308        Cl        H        H        2-C≡CH               0 0
309        Cl        H        H        2-C≡CMe              0 0
310        Cl        H        H        2-C≡CSiMe3          0 0
311        Cl        H        H        2-CH2cPr             0 0
312        Cl        H        H        2-CH2cBu             0 0
313        Cl        H        H        2-CH2cPen            0 0
314        Cl        H        H        2-CH2cHx             0 0
315        Cl        H        H        2-CH2Ph              0 0
316        Cl        H        H        2-CH2CN              0 0
317        Cl        H        H        2-CHMeCN              0 0
318        Cl        H        H        2-CMe2CN             0 0
319        Cl        H        H        2-CH2COMe            0 0
320        Cl        H        H        2-CH2CO2Me          0 0
321        Cl        H        H        2-CHMeCO2Me          0 0
322        Cl        H        H        2-CH2CO2Et          0 0
323        Cl        H        H        2-CHMeCO2Et          0 0
324        Cl        H        H        2-CH2OMe             0 0
325        Cl        H        H        2-CH2OEt             0 0
326        Cl        H        H        2-CH2SMe             0 0
327        Cl        H        H        2-CH2SO2Et          0 0
328        Cl        H        H        2-CH(OMe)2           0 0
329        Cl        H        H        2-CH(OCH2)2         0 0
330        Cl        H        H        2-CN                  0 0
331        Cl        H        H        2-CH＝NOH             0 0
332        Cl        H        H        2-CH＝NOMe            0 0
333        Cl        H        H        2-CMe＝NOH                      0 0
334        Cl        H        H        2-CMe＝NOMe                     0 0
335        Cl        H        H        2-CHO                           0 0
336        Cl        H        H        2-COMe                          0 0
337        Cl        H        H        2-COtBu                         0 0
338        Cl        H        H        2-COPh                          0 0
339        Cl        H        H        2-CO2Me                        0 0
340        Cl        H        H        2-CO2tBu                       0 0
341        Cl        H        H        2-CO2H                         0 0
342        Cl        H        H        2-CONH2                        0 0
343        Cl        H        H        2-CONMe2                       0 0
344        Cl        H        H        2-Ph                            0 0
345        Cl        H        H        2-(Ph-2-Cl)                     0 0
346        Cl        H        H        2-(Ph-2-Me)                     0 0
347        Cl        H        H        2-(Ph-2-CF3)                   0 0
348        Cl        H        H        2-(Ph-3-CF3)                   0 0
(Isomer A)
349        Cl        H        H        2-(Ph-3-CF3)                   0 0
(Isomer B)
350        Cl        H        H        2-(1-Azr)                       0 0
351        Cl        H        H        2-(2-Azr)                       0 0
352        Cl        H        H        2-{2-Azr-1-SO2(Ph-4-Me)}       0 0
353        Cl        H        H        2-(2-Q1-2-Me)                  0 0
354        Cl        H        H        2-(2-Q1-3-Me)                  0 0
355        Cl        H        H        2-(1-Pyrd)                      0 0
356        Cl        H        H        2-(1-Pyrr)                      0 0
357        Cl        H        H        2-(2-Fur)                       0 0
358        Cl        H        H        2-(3-Fur)                       0 0
359        Cl        H        H        2-(2-Thi)                       0 0
360        Cl     H     H        2-(2-Thi-3-Cl)              0 0
361        Cl     H     H        2-(3-Thi)                   0 0
362        Cl     H     H        2-(1-Pyza)                  0 0
363        Cl     H     H        2-(1-Pyza-3-Me)             0 0
364        Cl     H     H        2-(1-Pyza-3，5-Me2)        0 0
365        Cl     H     H        2-(1-Pyza-3-CF3)           0 0
366        Cl     H     H        2-(1-Pyza-4-CF3)           0 0
367        Cl     H     H        2-(1-Pyza-5-CF3)           0 0
368        Cl     H     H        2-(3-Pyza-1-SO2NMe2)      0 0
369        Cl     H     H        2-(5-Pyza-1-SO2NMe2)      0 0
370        Cl     H     H        2-(2-Thiz-4-Me)             0 0
371        Cl     H     H        2-(2-Pyr)                   0 0
372        Cl     H     H        2-(3-Pyr)                   0 0
373        Cl     H     H        2-(4-Pyr)                   0 0
374        Cl     H     H        2-(1-Pyr-2-OH)              0 0
375        Cl     H     H        2-(2-Q2)                   0 0
376        Cl     H     H        2-(2-Q3)                   0 0
377        Cl     H     H        2-NH2                      0 0
378        Cl     H     H        2-NHMe                      0 0
379        Cl     H     H        2-NMe2                     0 0
380        Cl     H     H        2-NHCOMe                    0 0
381        Cl     H     H        2-NHCO2Me                  0 0
382        Cl     H     H        2-NHCONMe2                 0 0
383        Cl     H     H        2-NO2                      0 0
384        Cl     H     H        2-OH                        0 0
385        Cl     H     H        2-OMe                       0 0
386        Cl     H     H        2-OEt                       0 0
387        Cl     H     H        2-OiPr                      0 0
388        Cl     H     H        2-OtBu                      0 0
389        Cl     H     H        2-OCH2F                            0 0
390        Cl     H     H        2-OCHF2                            0 0
391        Cl     H     H        2-OCF3                             0 0
392        Cl     H     H        2-OCH2CF3                         0 0
393        Cl     H     H        2-OCH2CCl3                        0 0
394        Cl     H     H        2-OCH2OMe                          0 0
395        Cl     H     H        2-OCH2OEt                          0 0
396        Cl     H     H        2-OCH2CH2OMe                      0 0
397        Cl     H     H        2-OCH2CH2OEt                      0 0
398        Cl     H     H        2-OPh                               0 0
399        Cl     H     H        2-O(Ph-2-OH)                        0 0
400        Cl     H     H        2-O{Ph-2-O(3-Pyzn-6-Cl-4-OEt)}      0 0
401        Cl     H     H        2-SMe                               0 0
402        Cl     H     H        2-SEt                               0 0
403        Cl     H     H        2-S-iPr                             0 0
404        Cl     H     H        2-SOMe                              0 0
405        Cl     H     H        2-SOEt                              0 0
406        Cl     H     H        2-SO2Me                            0 0
407        Cl     H     H        2-SO2Et                            0 0
408        Cl     H     H        2-SiMe3                            0 0
409        Cl     H     H        3-F                                 0 0
410        Cl     H     H        3-Cl                                0 0
411        Cl     H     H        3-Br                                0 0
412        Cl     H     H        3-I                                 0 0
413        Cl     H     H        3-Me                                0 0
414        Cl     H     H        3-Et                                0 0
415        Cl     H     H        3-iPr                               0 0
416        Cl     H     H        3-tBu                               0 0
417        Cl     H     H        3-cPr                               0 0
418        Cl        H        H        3-CF3             0 0
419        Cl        H        H        3-(2-Fur)          0 0
420        Cl        H        H        3-CN               0 0
421        Cl        H        H        3-CHO              0 0
422        Cl        H        H        3-COMe             0 0
423        Cl        H        H        3-CO2Me           0 0
424        Cl        H        H        3-NO2             0 0
425        Cl        H        H        3-OMe              0 0
426        Cl        H        H        4-F                0 0
427        Cl        H        H        4-Cl               0 0
428        Cl        H        H        4-Br               0 0
429        Cl        H        H        4-I                0 0
430        Cl        H        H        4-Me               0 0
431        Cl        H        H        4-Et               0 0
432        Cl        H        H        4-iPr              0 0
433        Cl        H        H        4-tBu              0 0
434        Cl        H        H        4-cPr              0 0
435        Cl        H        H        4-OMe              0 0
436        Cl        H        H        4-SiMe3           0 0
437        Cl        H        H        2，3-F2           0 0
438        Cl        H        H        2-F，3-Cl          0 0
439        Cl        H        H        2-F，3-Br          0 0
440        Cl        H        H        2-F，3-Me          0 0
441        Cl        H        H        2-F，3-CF3        0 0
442        Cl        H        H        2-Cl，3-F          0 0
443        Cl        H        H        2，3-Cl2          0 0
444        Cl        H        H        2-Cl，3-Br         0 0
445        Cl        H        H        2-Cl，3-Me         0 0
446        Cl        H        H        2-Cl，3-CF3       0 0
447        Cl        H        H        2-Cl，3-OMe                    0 0
448        Cl        H        H        2-Br，3-F                      0 0
449        Cl        H        H        2-Br，3-Cl                     0 0
450        Cl        H        H        2-Br，3-Me                     0 0
451        Cl        H        H        2-Br，3-CF3                   0 0
452        Cl        H        H        2-Br，3-OMe                    0 0
453        Cl        H        H        2-Me，3-F                      0 0
454        Cl        H        H        2-Me，3-Cl                     0 0
455        Cl        H        H        2-Me，3-Br                     0 0
456        Cl        H        H        2，3-Me2                      0 0
457        Cl        H        H        2-Me，3-CF3                   0 0
458        Cl        H        H        2-Me，3-NO2                   0 0
459        Cl        H        H        2-Me，3-OMe                    0 0
460        Cl        H        H        2-Me，3-O(3-Pyzn-6-Cl-4-OH)    0 0
461        Cl        H        H        2-Et，3-F                      0 0
462        Cl        H        H        2-Et，3-Cl                     0 0
463        Cl        H        H        2-Et，3-Br                     0 0
464        Cl        H        H        2-Et，3-Me                     0 0
465        Cl        H        H        2-iPr，3-F                     0 0
466        Cl        H        H        2-iPr，3-Cl                    0 0
467        Cl        H        H        2-iPr，3-Me                    0 0
468        Cl        H        H        2-iPr，3-Et                    0 0
469        Cl        H        H        2-cPr，3-F                     0 0
470        Cl        H        H        2-cPr，3-Cl                    0 0
471        Cl        H        H        2-cPr，3-Br                    0 0
472        Cl        H        H        2-cPr，3-Me                    0 0
473        Cl        H        H        2-cPr，3-Et                    0 0
474        Cl        H        H        2-cPr，3-CF3                  0 0
475        Cl        H        H        2-cPr，3-CN                    0 0
476        Cl        H        H        2-cPr，3-CO2Me       0 0
477        Cl        H        H        2-cPr，3-NO2         0 0
478        Cl        H        H        2-cPr，3-OMe          0 0
479        Cl        H        H        2-cBu，3-F            0 0
480        Cl        H        H        2-cBu，3-Cl           0 0
481        Cl        H        H        2-cBu，3-Br           0 0
482        Cl        H        H        2-cBu，3-Me           0 0
483        Cl        H        H        2-CF3，3-F           0 0
484        Cl        H        H        2-CF3，3-Cl          0 0
485        Cl        H        H        2-CF3，3-Br          0 0
486        Cl        H        H        2-CF3，3-Me          0 0
487        Cl        H        H        2-CN，3-F             0 0
488        Cl        H        H        2-CN，3-Cl            0 0
489        Cl        H        H        2-CN，3-Br            0 0
490        Cl        H        H        2-CN，3-Me            0 0
491        Cl        H        H        2-CO2Me，3-F         0 0
492        Cl        H        H        2-CO2Me，3-Cl        0 0
493        Cl        H        H        2-CO2Me，3-Br        0 0
494        Cl        H        H        2-CO2Me，3-Me        0 0
495        Cl        H        H        2-NO2，3-F           0 0
496        Cl        H        H        2-NO2，3-Cl          0 0
497        Cl        H        H        2-NO2，3-Br          0 0
498        Cl        H        H        2-NO2，3-Me          0 0
499        Cl        H        H        2-OMe，3-F            0 0
500        Cl        H        H        2-OMe，3-Cl           0 0
501        Cl        H        H        2-OMe，3-Br           0 0
502        Cl        H        H        2-OMe，3-Me           0 0
503        Cl        H        H        2-OMe，3-OMe          0 0
504        Cl        H        H        2-CH2-3              0 0
505        Cl        H        H        2-CH2CH2-3                     0 0
506        Cl        H        H        2-CH2CH2CH2-3                0 0
507        Cl        H        H        2-CHMeCH2CH2-3                 0 0
508        Cl        H        H        2-CH(OMe)CH2CH2-3              0 0
509        Cl        H        H        2-CH2CHMeCH2-3                 0 0
510        Cl        H        H        2-CH2CH2CHMe-3                 0 0
511        Cl        H        H        2-CMe2CH2CH2-3               0 0
512        Cl        H        H        2-C(OMe)2CH2CH2-3            0 0
513        Cl        H        H        2-CH2CMe2CH2-3               0 0
514        Cl        H        H        2-C(-CH2CH2-)-CH2CH2-3      0 0
515        Cl        H        H        2-CH(CH2)CH-CH2-3              0 0
516        Cl        H        H        2-CH2-CH(CH2)CH-3              0 0
517        Cl        H        H        2-C(＝O)CH2CH2-3               0 0
518        Cl        H        H        2-CH2C(＝O)CH2-3               0 0
519        Cl        H        H        2-CH2CH2C(＝O)-3               0 0
520        Cl        H        H        2-C(＝NOMe)CH2CH2-3            0 0
521        Cl        H        H        2-CH2CH2CH2CH2-3            0 0
522        Cl        H        H        2-CHMeCH2CH2CH2-3            0 0
523        Cl        H        H        2-CMe2CH2CH2CH2-3           0 0
524        Cl        H        H        2-C(-CH2CH2-)-CH2CH2CH2-3 0 0
525        Cl        H        H        2-CH(CH2)CH-CH2CH2-3         0 0
526        Cl        H        H        2-CH(OMe)CH2CH2CH2-3         0 0
527        Cl        H        H        2-CH＝CHCH＝CH-3                 0 0
528        Cl        H        H        2-CH2CH2O-3                    0 0
529        Cl        H        H        2-CHMeCH2O-3                    0 0
530        Cl        H        H        2-CH2CHMeO-3                    0 0
531        Cl        H        H        2-CH＝CH-O-3                     0 0
532        Cl        H        H        2-CMe＝CH-O-3                    0 0
533        Cl        H        H        2-CH＝CMe-O-3                    0 0
534        Cl        H        H        2-CH＝CH-S-3           0 0
535        Cl        H        H        2-N＝CHCH＝CH-3        0 0
(Isomer A)
536        Cl        H        H        2-N＝CHCH＝CH-3        0 0
(Isomer B)
537        Cl        H        H        2-N＝CH-O-3            0 0
538        Cl        H        H        2-N＝CMe-O-3           0 0
539        Cl        H        H        2-OCH2CH2-3          0 0
540        Cl        H        H        2-OCMe2CH2-3         0 0
541        Cl        H        H        2-OCH＝CH-3            0 0
542        Cl        H        H        2-OCMe＝CH-3           0 0
543        Cl        H        H        2-OCF2O-3             0 0
544        Cl        H        H        2-OCH2O-3             0 0
545        Cl        H        H        2-OCHMeO-3             0 0
546        Cl        H        H        2-OCMe2O-3            0 0
547        Cl        H        H        2-OCH2CH2O-3         0 0
548        Cl        H        H        2-OCH＝N-3             0 0
549        Cl        H        H        2-OCMe＝N-3            0 0
550        Cl        H        H        2，4-F2               0 0
551        Cl        H        H        2-Cl，4-F              0 0
552        Cl        H        H        2，4-Cl2              0 0
553        Cl        H        H        2-Br，4-F              0 0
554        Cl        H        H        2，4-Br2              0 0
555        Cl        H        H        2-Br，4-Me             0 0
556        Cl        H        H        2-Br，4-tBu            0 0
557        Cl        H        H        2-Me，4-F              0 0
558        Cl        H        H        2-Me，4-Cl             0 0
559        Cl        H        H        2，4-Me2              0 0
560        Cl        H        H        2-Et，4-F              0 0
561        Cl        H        H        2-Et，4-Cl            0 0
562        Cl        H        H        2-Et，4-I             0 0
563        Cl        H        H        2-Et，4-Me            0 0
564        Cl        H        H        2-iPr，4-F            0 0
565        Cl        H        H        2-iPr，4-Cl           0 0
566        Cl        H        H        2-iPr，4-Br           0 0
567        Cl        H        H        2-tBu，4-Me           0 0
568        Cl        H        H        2-cPr，4-F            0 0
569        Cl        H        H        2-cPr，4-Cl           0 0
570        Cl        H        H        2-cPr，4-Br           0 0
571        Cl        H        H        2-cPr，4-Me           0 0
572        Cl        H        H        2-cPr，4-Et           0 0
573        Cl        H        H        2-cPr，4-CF3         0 0
574        Cl        H        H        2-cPr，4-CN           0 0
575        Cl        H        H        2-cPr，4-CO2Me       0 0
576        Cl        H        H        2-cPr，4-NO2         0 0
577        Cl        H        H        2-cPr，4-OMe          0 0
578        Cl        H        H        2-cBu，4-F            0 0
579        Cl        H        H        2-cBu，4-Cl           0 0
580        Cl        H        H        2-cBu，4-Br           0 0
581        Cl        H        H        2-cBu，4-Me           0 0
582        Cl        H        H        2-CF3，4-F           0 0
583        Cl        H        H        2-CF3，4-Cl          0 0
584        Cl        H        H        2-CF3，4-Br          0 0
585        Cl        H        H        2-CF3，4-Me          0 0
586        Cl        H        H        2-CN，4-F             0 0
587        Cl        H        H        2-CN，4-Cl            0 0
588        Cl        H        H        2-CN，4-Br            0 0
589        Cl        H        H        2-CN，4-Me            0 0
590        Cl        H        H        2-CO2Me，4-F        0 0
591        Cl        H        H        2-CO2Me，4-Cl       0 0
592        Cl        H        H        2-CO2Me，4-Br       0 0
593        Cl        H        H        2-CO2Me，4-Me       0 0
594        Cl        H        H        2-NO2，4-F          0 0
595        Cl        H        H        2-NO2，4-Cl         0 0
596        Cl        H        H        2-NO2，4-Br         0 0
597        Cl        H        H        2-NO2，4-Me         0 0
598        Cl        H        H        2-OMe，4-F           0 0
599        Cl        H        H        2-OMe，4-Cl          0 0
600        Cl        H        H        2-OMe，4-Br          0 0
601        Cl        H        H        2-OMe，4-Me          0 0
602        Cl        H        H        2，4-(OMe)2         0 0
603        Cl        H        H        2，5-F2             0 0
604        Cl        H        H        2-F，5-Cl            0 0
605        Cl        H        H        2-F，5-Br            0 0
606        Cl        H        H        2-F，5-I             0 0
607        Cl        H        H        2-F，5-Me            0 0
608        Cl        H        H        2-F，5-CF3          0 0
609        Cl        H        H        2-F，5-OMe           0 0
610        Cl        H        H        2-Cl，5-F            0 0
611        Cl        H        H        2，5-Cl2            0 0
612        Cl        H        H        2-Cl，5-Br           0 0
613        Cl        H        H        2-Cl，5-I            0 0
614        Cl        H        H        2-Cl，5-Me           0 0
615        Cl        H        H        2-Cl，5-CF3         0 0
616        Cl        H        H        2-Cl，5-OMe          0 0
617        Cl        H        H        2-Me，5-F            0 0
618        Cl        H        H        2-Me，5-Cl           0 0
619        Cl        H        H        2-Me，5-Br          0 0
620        Cl        H        H        2-Me，5-I           0 0
621        Cl        H        H        2，5-Me2           0 0
622        Cl        H        H        2-Me，5-Et          0 0
623        Cl        H        H        2-Me，5-iPr         0 0
624        Cl        H        H        2-Me，5-CF3        0 0
625        Cl        H        H        2-Me，5-CN          0 0
626        Cl        H        H        2-Me，5-CO2H       0 0
627        Cl        H        H        2-Me，5-NH2        0 0
628        Cl        H        H        2-Me，5-NMe2       0 0
629        Cl        H        H        2-Me，5-OMe         0 0
630        Cl        H        H        2-Et，5-F           0 0
631        Cl        H        H        2-Et，5-Cl          0 0
632        Cl        H        H        2-Et，5-Br          0 0
633        Cl        H        H        2-Et，5-Me          0 0
634        Cl        H        H        2-Et，5-CN          0 0
635        Cl        H        H        2-Et，5-OMe         0 0
636        Cl        H        H        2-iPr，5-F          0 0
637        Cl        H        H        2-iPr，5-Cl         0 0
638        Cl        H        H        2-iPr，5-Br         0 0
639        Cl        H        H        2-iPr，5-I          0 0
640        Cl        H        H        2-iPr，5-Me         0 0
641        Cl        H        H        2-iPr，5-Et         0 0
642        Cl        H        H        2-iPr，5-iPr        0 0
643        Cl        H        H        2-iPr，5-CF3       0 0
644        Cl        H        H        2-iPr，5-CN         0 0
645        Cl        H        H        2-iPr，5-OMe        0 0
646        Cl        H        H        2-tBu，5-F          0 0
647        Cl        H        H        2-tBu，5-Cl         0 0
648        Cl        H        H        2-tBu，5-Br           0 0
649        Cl        H        H        2-tBu，5-I            0 0
650        Cl        H        H        2-tBu，5-Me           0 0
651        Cl        H        H        2-tBu，5-Et           0 0
652        Cl        H        H        2-tBu，5-iPr          0 0
653        Cl        H        H        2-tBu，5-tBu          0 0
654        Cl        H        H        2-tBu，5-cPr          0 0
655        Cl        H        H        2-tBu，5-CF3         0 0
656        Cl        H        H        2-tBu，5-CN           0 0
657        Cl        H        H        2-tBu，5-OMe          0 0
658        Cl        H        H        2-cPr，5-F            0 0
659        Cl        H        H        2-cPr，5-Cl           0 0
660        Cl        H        H        2-cPr，5-Br           0 0
661        Cl        H        H        2-cPr，5-I            0 0
662        Cl        H        H        2-cPr，5-Me           0 0
663        Cl        H        H        2-cPr，5-Et           0 0
664        Cl        H        H        2-cPr，5-iPr          0 0
665        Cl        H        H        2-cPr，5-tBu          0 0
666        Cl        H        H        2-cPr，5-CF3         0 0
667        Cl        H        H        2-cPr，5-CN           0 0
668        Cl        H        H        2-cPr，5-OMe          0 0
669        Cl        H        H        2-CF3，5-F           0 0
670        Cl        H        H        2-CF3，5-Cl          0 0
671        Cl        H        H        2-CF3，5-Br          0 0
672        Cl        H        H        2-CF3，5-I           0 0
673        Cl        H        H        2-CF3，5-Me          0 0
674        Cl        H        H        2-CF3，5-CN          0 0
675        Cl        H        H        2-CF3，5-OMe         0 0
676        Cl        H        H        2-CH＝CH2，5-F       0 0
677        Cl        H        H        2-CH＝CH2，5-Cl        0 0
678        Cl        H        H        2-CH＝CH2，5-Me        0 0
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917        Cl        H        H        2-tBu，6-cHx                 0 0
918        Cl        H        H        2-tBu，6-CF3                0 0
919        Cl        H        H        2-tBu，6-CH＝CH2            0 0
920        Cl        H        H        2-tBu，6-CH2CH＝CH2        0 0
921        Cl        H        H        2-tBu，6-CH2CMe＝CH2       0 0
922        Cl        H        H        2-tBu，6-CH2OMe             0 0
923        Cl        H        H        2-tBu，6-CH2OEt             0 0
924        Cl        H        H        2-tBu，6-CH2CH2OMe         0 0
925        Cl        H        H        2-tBu，6-CH2SMe             0 0
926        Cl        H        H        2-tBu，6-CH2SEt             0 0
927        Cl        H        H        2-tBu，6-CN                  0 0
928        Cl        H        H        2-tBu，6-CO2Me              0 0
929        Cl        H        H        2-tBu，6-NO2                0 0
930        Cl        H        H        2-tBu，6-OMe                 0 0
931        Cl        H        H        2，6-cPr2                   0 0
932        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-1-cPr)         0 0
933        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-1-CN)          0 0
934        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-1-OMe)         0 0
935        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-1-OEt)         0 0
936        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2-Me)          0 0
937        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2-Et)          0 0
938        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2-CN)              0 0
939        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2-OMe)             0 0
940        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2-OEt)             0 0
941        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2-OCF3)           0 0
942        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-1，2-Me2)         0 0
943        Cl        H        H        2-cPr，6-{cPr-1，2-(CN)2}       0 0
944        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2，2-Me2)         0 0
945        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2，2-F2)          0 0
946        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2，2-Cl2)         0 0
947        Cl        H        H        2-cPr，6-(cPr-2，2-Br2)         0 0
948        Cl        H        H        2-cPr，6-{cPr-2，2-(CN)2}       0 0
949        Cl        H        H        2-cPr，6-cBu                     0 0
950        Cl        H        H        2-cPr，6-cPen                    0 0
951        Cl        H        H        2-cPr，6-cHx                     0 0
952        Cl        H        H        2-cPr，6-CF3                    0 0
953        Cl        H        H        2-cPr，6-CH＝CH2                0 0
954        Cl        H        H        2-cPr，6-CH2CH＝CH2            0 0
955        Cl        H        H        2-cPr，6-CH2CMe＝CH2           0 0
956        Cl        H        H        2-cPr，6-CH2OMe                 0 0
957        Cl        H        H        2-cPr，6-CH2OEt                 0 0
958        Cl        H        H        2-cPr，6-CH2CH2OMe             0 0
959        Cl        H        H        2-cPr，6-CH2SMe                 0 0
960        Cl        H        H        2-cPr，6-CH2SEt                 0 0
961        Cl        H        H        2-cPr，6-CN                      0 0
962        Cl        H        H        2-cPr，6-CO2Me                  0 0
963        Cl        H        H        2-cPr，6-NO2                    0 0
964        Cl        H        H        2-cPr，6-OMe                     0 0
965        Cl        H        H        2-cPr，6-OEt                     0 0
966        Cl        H        H        2-cPr，6-SMe                     0 0
967        Cl        H        H        2-CF3，6-CH＝CH2           0 0
968        Cl        H        H        2-CF3，6-CH2CH＝CH2       0 0
969        Cl        H        H        2-CF3，6-CH2CMe＝CH2      0 0
970        Cl        H        H        2-CF3，6-CH2OMe            0 0
971        Cl        H        H        2-CF3，6-CH2OEt            0 0
972        Cl        H        H        2-CF3，6-CH2CH2OMe        0 0
973        Cl        H        H        2-CF3，6-CH2SMe            0 0
974        Cl        H        H        2-CF3，6-CH2SEt            0 0
975        Cl        H        H        2-CF3，6-CN                 0 0
976        Cl        H        H        2-CF3，6-CO2Me             0 0
977        Cl        H        H        2-CF3，6-NO2               0 0
978        Cl        H        H        2-CF3，6-OMe                0 0
979        Cl        H        H        2，6-(CH＝CHMe)2            0 0
980        Cl        H        H        2-CH＝CHMe，6-CN             0 0
981        Cl        H        H        2-CH＝CHMe，6-OMe            0 0
982        Cl        H        H        2，6-(CH2CH＝CH2)2        0 0
983        Cl        H        H        2-CH2CH＝CH2，6-CN         0 0
984        Cl        H        H        2-CH2CH＝CH2，6-OMe        0 0
985        Cl        H        H        2，6-(CN)2                  0 0
986        Cl        H        H        2-CN，6-OMe                  0 0
987        Cl        H        H        2，6-(OMe)2                 0 0
988        Cl        H        H        3，5-F2                     0 0
989        Cl        H        H        3-F，5-Cl                    0 0
990        Cl        H        H        3-F，5-Br                    0 0
991        Cl        H        H        3-F，5-I                     0 0
992        Cl        H        H        3，5-Cl2                    0 0
993        Cl        H        H        3-Cl，5-Br                   0 0
994        Cl        H        H        3-Cl，5-I                    0 0
995        Cl        H        H        3，5-Br2                    0 0
996         Cl        H        H        3-Br，5-I              0 0
997         Cl        H        H        3，5-I2               0 0
998         Cl        H        H        3，5-Me2              0 0
999         Cl        H        H        3-Me，5-Et             0 0
1000        Cl        H        H        3-Me，5-iPr            0 0
1001        Cl        H        H        3-Me，5-cPr            0 0
1002        Cl        H        H        3-Me，5-cBu            0 0
1003        Cl        H        H        3-Me，5-CF3           0 0
1004        Cl        H        H        3-Me，5-CN             0 0
1005        Cl        H        H        3-Me，5-NO2           0 0
1006        Cl        H        H        3-Me，5-OMe            0 0
1007        Cl        H        H        3，5-iPr2             0 0
1008        Cl        H        H        3-iPr，5-CF3          0 0
1009        Cl        H        H        3，5-(CF3)2          0 0
1010        Cl        H        H        2-F，3，5-Me2         0 0
1011        Cl        H        H        2-Cl，3，5-Me2        0 0
1012        Cl        H        H        2，3，5-Cl3           0 0
1013        Cl        H        H        2-Br，3，5-Me2        0 0
1014        Cl        H        H        2-Br，3，5-Cl2        0 0
1015        Cl        H        H        2-I，3，5-Me2         0 0
1016        Cl        H        H        2，3，5-Me3           0 0
1017        Cl        H        H        2-Me，3，5-Cl2        0 0
1018        Cl        H        H        2-Et，3，5-Me2        0 0
1019        Cl        H        H        2-Et，3，5-Cl2        0 0
1020        Cl        H        H        2-Pr，3，5-Me2        0 0
1021        Cl        H        H        2-iPr，3，5-Me2       0 0
1022        Cl        H        H        2-iPr，3，5-Cl2       0 0
1023        Cl        H        H        2-cPr，3，5-Me2       0 0
1024        Cl        H        H        2-cBu，3，5-Me2       0 0
1025        Cl        H        H        2-CN，3，5-Me2         0 0
1026        Cl        H        H        2-OMe，3，5-Me2        0 0
1027        Cl        H        H        2-SMe，3，5-Me2        0 0
1028        Cl        H        H        2-F，3，6-Me2          0 0
1029        Cl        H        H        2-F，3-Me，6-cPr        0 0
1030        Cl        H        H        2-F，3-Me，6-OMe        0 0
1031        Cl        H        H        2-Cl，3，6-Me2         0 0
1032        Cl        H        H        2-Cl，3-Me，6-cPr       0 0
1033        Cl        H        H        2-Cl，3-Me，6-OMe       0 0
1034        Cl        H        H        2，3，6-Cl3            0 0
1035        Cl        H        H        2，3-Cl2，6-cPr        0 0
1036        Cl        H        H        2-Br，3，6-Cl2         0 0
1037        Cl        H        H        2，6-Br2，3-Cl         0 0
1038        Cl        H        H        2-Br，3-Cl，6-cPr       0 0
1039        Cl        H        H        2，6-Br2，3-Me         0 0
1040        Cl        H        H        2-Br，3，6-Me2         0 0
1041        Cl        H        H        2-Br，3-Me，6-cPr       0 0
1042        Cl        H        H        2-Br，3-Me，6-OMe       0 0
1043        Cl        H        H        2，6-Br2，3-CN         0 0
1044        Cl        H        H        2-Br，3-CN，6-cPr       0 0
1045        Cl        H        H        2，6-Br2，3-OMe        0 0
1046        Cl        H        H        2-Br，3-OMe，6-cPr      0 0
1047        Cl        H        H        2-I，3，6-Me2          0 0
1048        Cl        H        H        2-Me，3，6-F2          0 0
1049        Cl        H        H        2-Me，3-F，6-Cl         0 0
1050        Cl        H        H        2-Me，3-F，6-Br         0 0
1051        Cl        H        H        2-Me，3-F，6-I          0 0
1052        Cl        H        H        2-Me，3-F，6-cPr        0 0
1053        Cl        H        H        2-Me，3-Cl，6-Br        0 0
1054        Cl        H        H        2-Me，3-Cl，6-I                  0 0
1055        Cl        H        H        2-Me，3-Cl，6-cPr                0 0
1056        Cl        H        H        2，3-Me2，6-F                   0 0
1057        Cl        H        H        2，3-Me2，6-Cl                  0 0
1058        Cl        H        H        2，3-Me2，6-Br                  0 0
1059        Cl        H        H        2，3-Me2，6-I                   0 0
1060        Cl        H        H        2，3，6-Me3                     0 0
1061        Cl        H        H        2，3-Me2，6-cPr                 0 0
1062        Cl        H        H        2，3-Me2，6-CN                  0 0
1063        Cl        H        H        2，3-Me2，6-CH＝NOMe            0 0
1064        Cl        H        H        2，3-Me2，6-OMe                 0 0
1065        Cl        H        H        2-Me，3-OMe，6-Cl                0 0
1066        Cl        H        H        2-Me，3-OMe，6-Br                0 0
1067        Cl        H        H        2-Me，3-OMe，6-I                 0 0
1068        Cl        H        H        2，6-Me2，3-OMe                 0 0
1069        Cl        H        H        2-Me，3-OMe，6-cPr               0 0
1070        Cl        H        H        2-cPr，3-Me，6-F                 0 0
1071        Cl        H        H        2-cPr，3-Me，6-Cl                0 0
1072        Cl        H        H        2-cPr，3-Me，6-Br                0 0
1073        Cl        H        H        2-cPr，3，6-Me2                 0 0
1074        Cl        H        H        2-cPr，3-Me，6-Et                0 0
1075        Cl        H        H        2，6-cPr2，3-Me                 0 0
1076        Cl        H        H        2-cPr，3-Me，6-CN                0 0
1077        Cl        H        H        2-cPr，3-Me，6-OMe               0 0
1078        Cl        H        H        2-cBu，3，6-Me2                 0 0
1079        Cl        H        H        2-CH2CH＝CH2，3，6-Me2       0 0
1080        Cl        H        H        2-CH2CH＝CH2，3-OMe，6-Et      0 0
1081        Cl        H        H        2-CN，3，6-Me2                  0 0
1082        Cl        H        H        2-OMe，3，6-Me2                 0 0
1083        Cl        H        H        2-CH2SMe，3，6-Me2        0 0
1084        Cl        H        H        6-F，2-CH2CH2CH2-3       0 0
1085        Cl        H        H        6-Cl，2-CH2CH2CH2-3      0 0
1086        Cl        H        H        6-Br，2-CH2CH2CH2-3      0 0
1087        Cl        H        H        6-I，2-CH2CH2CH2-3       0 0
1088        Cl        H        H        6-Me，2-CH2CH2CH2-3      0 0
1089        Cl        H        H        6-Et，2-CH2CH2CH2-3      0 0
1090        Cl        H        H        6-iPr，2-CH2CH2CH2-3     0 0
1091        Cl        H        H        6-cPr，2-CH2CH2CH2-3     0 0
1092        Cl        H        H        6-CN，2-CH2CH2CH2-3      0 0
1093        Cl        H        H        6-OMe，2-CH2CH2CH2-3     0 0
1094        Cl        H        H        6-Cl，2-OCH2CH2-3         0 0
1095        Cl        H        H        6-Br，2-OCH2CH2-3         0 0
1096        Cl        H        H        6-Me，2-OCH2CH2-3         0 0
1097        Cl        H        H        6-Et，2-OCH2CH2-3         0 0
1098        Cl        H        H        6-cPr，2-OCH2CH2-3        0 0
1099        Cl        H        H        6-Br，2-OCH＝CH-3           0 0
1100        Cl        H        H        6-Me，2-OCH＝CH-3           0 0
1101        Cl        H        H        6-Et，2-OCH＝CH-3           0 0
1102        Cl        H        H        6-cPr，2-OCH＝CH-3          0 0
1103        Cl        H        H        6-Cl，2-CH2CH2O-3         0 0
1104        Cl        H        H        6-Br，2-CH2CH2O-3         0 0
1105        Cl        H        H        6-Me，2-CH2CH2O-3         0 0
1106        Cl        H        H        6-Et，2-CH2CH2O-3         0 0
1107        Cl        H        H        6-cPr，2-CH2CH2O-3        0 0
1108        Cl        H        H        6-Br，2-CH＝CHO-3           0 0
1109        Cl        H        H        6-Me，2-CH＝CHO-3           0 0
1110        Cl        H        H        6-Et，2-CH＝CHO-3           0 0
1111        Cl        H        H        6-cPr，2-CH＝CHO-3          0 0
1112        Cl        H        H        2，4，6-F3                            0 0
1113        Cl        H        H        2，4-F2，6-Me                         0 0
1114        Cl        H        H        2，4-F2，6-cPr                        0 0
1115        Cl        H        H        2-F，4，6-cPr2                        0 0
1116        Cl        H        H        2，4，6-Cl3                           0 0
1117        Cl        H        H        2，4，6-Br3                           0 0
1118        Cl        H        H        2，4-Br2，3，6-Me2                   0 0
1119        Cl        H        H        2-Br，4，6-Me2                        0 0
1120        Cl        H        H        2，4-I2，6-Et                         0 0
1121        Cl        H        H        2-Me，4-F，6-cPr                       0 0
1122        Cl        H        H        2，4，6-Me3                           0 0
1123        Cl        H        H        2，4-Me2，6-cPr                       0 0
1124        Cl        H        H        2-Br，3，5，6-Me3                     0 0
1125        Cl        H        H        2，3，5，6-Me4                        0 0
1126        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-cPr                    0 0
1127        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-CN                     0 0
1128        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-OMe                    0 0
1129        Cl        H        H        5，6-Me2，2-CH2CH2CH2-3           0 0
1130        Cl        H        H        5-Me，6-cPr，2-CH2CH2CH2-3         0 0
1131        Cl        H        H        5-Me，6-CN，2-CH2CH2CH2-3          0 0
1132        Cl        H        H        5-Me，6-OMe，2-CH2CH2CH2-3         0 0
1133        Cl        H        H        2-CH2CH2CH2-3，5-CH2CH2CH2-6   0 0
1134        Cl        H        COMe     2-F                                    0 0
1135        Cl        H        COMe     2-Cl                                   0 0
1136        Cl        H        COMe     2-Br                                   0 0
1137        Cl        H        COMe     2-I                                    0 0
1138        Cl        H        COMe     2-Me                                   0 0
1139        Cl        H        COMe     2-iPr                                  0 0
1140        Cl        H        COMe     2-cPr                                  0 0
1141        Cl        H        COMe        2-cBu                        0 0
1142        Cl        H        COMe        2-CH2CH2CH2-3            0 0
1143        Cl        H        COMe        2-cPr，5-Me                  0 0
1144        Cl        H        COMe        2-OMe，5-Me                  0 0
1145        Cl        H        COMe        2-F，6-iPr                   0 0
1146        Cl        H        COMe        2-Cl，6-cPr                  0 0
1147        Cl        H        COMe        2-Br，6-Me                   0 0
1148        Cl        H        COMe        2-I，6-Me                    0 0
1149        Cl        H        COMe        2，6-Me2                    0 0
1150        Cl        H        COMe        2-Me，6-Et                   0 0
1151        Cl        H        COMe        2-Me，6-cPr                  0 0
1152        Cl        H        COMe        2，6-cPr2                   0 0
1153        Cl        H        COMe        2-cPr，3，5-Me2             0 0
1154        Cl        H        COMe        2-cPr，5，6-Me2             0 0
1155        Cl        H        COEt        2-Me                         0 0
1156        Cl        H        COEt        2-iPr                        0 0
1157        Cl        H        COEt        2-cPr                        0 0
1158        Cl        H        COEt        2-CH2CH2CH2-3            0 0
1159        Cl        H        COEt        2，6-Me2                    0 0
1160        Cl        H        COEt        2-Me，6-cPr                  0 0
1161        Cl        H        COPr        2-Me                         0 0
1162        Cl        H        COPr        2-iPr                        0 0
1163        Cl        H        COPr        2-cPr                        0 0
1164        Cl        H        COPr        2-CH2CH2CH2-3            0 0
1165        Cl        H        COPr        2，6-Me2                    0 0
1166        Cl        H        COPr        2-Me，6-cPr                  0 0
1167        Cl        H        COiPr       2-Me                         0 0
1168        Cl        H        COiPr       2-iPr                        0 0
1169        Cl        H        COiPr       2-cPr                        0 0
1170        Cl        H        COiPr        2-CH2CH2CH2-3        0 0
1171        Cl        H        COiPr        2，6-Me2                0 0
1172        Cl        H        COiPr        2-Me，6-cPr              0 0
1173        Cl        H        COBu         2-Me                     0 0
1174        Cl        H        COBu         2-iPr                    0 0
1175        Cl        H        COBu         2-cPr                    0 0
1176        Cl        H        COBu         2-CH2CH2CH2-3        0 0
1177        Cl        H        COBu         2，6-Me2                0 0
1178        Cl        H        COBu         2-Me，6-cPr              0 0
1179        Cl        H        COiBu        2-Me                     0 0
1180        Cl        H        COiBu        2-iPr                    0 0
1181        Cl        H        COiBu        2-cPr                    0 0
1182        Cl        H        COiBu        2-CH2CH2CH2-3        0 0
1183        Cl        H        COiBu        2，6-Me2                0 0
1184        Cl        H        COiBu        2-Me，6-cPr              0 0
1185        Cl        H        COsBu        2-Me                     0 0
1186        Cl        H        COsBu        2-iPr                    0 0
1187        Cl        H        COsBu        2-cPr                    0 0
1188        Cl        H        COsBu        2-CH2CH2CH2-3        0 0
1189        Cl        H        COsBu        2，6-Me2                0 0
1190        Cl        H        COsBu        2-Me，6-cPr              0 0
1191        Cl        H        COtBu        2-Cl                     0 0
1192        Cl        H        COtBu        2-Br                     0 0
1193        Cl        H        COtBu        2-I                      0 0
1194        Cl        H        COtBu        2-Me                     0 0
1195        Cl        H        COtBu        2-iPr                    0 0
1196        Cl        H        COtBu        2-cPr                    0 0
1197        Cl        H        COtBu        2-cBu                    0 0
1198        Cl        H        COtBu        2-CH2CH2CH2-3        0 0
1199        Cl        H        COtBu            2-cPr，5-Me                0 0
1200        Cl        H        COtBu            2-OMe，5-Me                0 0
1201        Cl        H        COtBu            2-F，6-iPr                 0 0
1202        Cl        H        COtBu            2-Cl，6-cPr                0 0
1203        Cl        H        COtBu            2-Br，6-Me                 0 0
1204        Cl        H        COtBu            2-I，6-Me                  0 0
1205        Cl        H        COtBu            2，6-Me2                  0 0
1206        Cl        H        COtBu            2-Me，6-Et                 0 0
1207        Cl        H        COtBu            2-Me，6-cPr                0 0
1208        Cl        H        COtBu            2，6-cPr2                 0 0
1209        Cl        H        COtBu            2-cPr，3，5-Me2           0 0
1210        Cl        H        COtBu            2-cPr，5，6-Me2           0 0
1211        Cl        H        COtPen           2-Me                       0 0
1212        Cl        H        COtPen           2-iPr                      0 0
1213        Cl        H        COtPen           2-cPr                      0 0
1214        Cl        H        COtPen           2-CH2CH2CH2-3          0 0
1215        Cl        H        COtPen           2，6-Me2                  0 0
1216        Cl        H        COtPen           2-Me，6-cPr                0 0
1217        Cl        H        COHx             2-Me                       0 0
1218        Cl        H        COHx             2-iPr                      0 0
1219        Cl        H        COHx             2-cPr                      0 0
1220        Cl        H        COHx             2-CH2CH2CH2-3          0 0
1221        Cl        H        COHx             2，6-Me2                  0 0
1222        Cl        H        COHx             2-Me，6-cPr                0 0
1223        Cl        H        COC7H15        2-Me                       0 0
1224        Cl        H        COC7H15        2-iPr                      0 0
1225        Cl        H        COC7H15        2-cPr                      0 0
1226        Cl        H        COC7H15        2-CH2CH2CH2-3          0 0
1227        Cl        H        COC7H15        2，6-Me2                  0 0
1228        Cl        H        COC7H15        2-Me，6-cPr                 0 0
1229        Cl        H        COC8H17        2-Me                        0 0
1230        Cl        H        COC8H17        2-iPr                       0 0
1231        Cl        H        COC8H17        2-cPr                       0 0
1232        Cl        H        COC8H17        2-CH2CH2CH2-3           0 0
1233        Cl        H        COC8H17        2，6-Me2                   0 0
1234        Cl        H        COC8H17        2-Me，6-cPr                 0 0
1235        Cl        H        COC9H19        2-Cl                        0 0
1236        Cl        H        COC9H19        2-Br                        0 0
1237        Cl        H        COC9H19        2-I                         0 0
1238        Cl        H        COC9H19        2-Me                        0 0
1239        Cl        H        COC9H19        2-iPr                       0 0
1240        Cl        H        COC9H19        2-cPr                       0 0
1241        Cl        H        COC9H19        2-cBu                       0 0
1242        Cl        H        COC9H19        2-CH2CH2CH2-3           0 0
1243        Cl        H        COC9H19        2-cPr，5-Me                 0 0
1244        Cl        H        COC9H19        2-OMe，5-Me                 0 0
1245        Cl        H        COC9H19        2-F，6-iPr                  0 0
1246        Cl        H        COC9H19        2-Cl，6-cPr                 0 0
1247        Cl        H        COC9H19        2-Br，6-Me                  0 0
1248        Cl        H        COC9H19        2-I，6-Me                   0 0
1249        Cl        H        COC9H19        2，6-Me2                   0 0
1250        Cl        H        COC9H19        2-Me，6-Et                  0 0
1251        Cl        H        COC9H19        2-Me，6-cPr                 0 0
1252        Cl        H        COC9H19        2，6-cPr2                  0 0
1253        Cl        H        COC9H19        2-cPr，3，5-Me2            0 0
1254        Cl        H        COC9H19        2-cPr，5，6-Me2            0 0
1255        Cl        H        COC14H29       2-Me                        0 0
1256        Cl        H        COC14H29       2-iPr                       0 0
1257        Cl        H        COC14H29      2-cPr                     0 0
1258        Cl        H        COC14H29      2-CH2CH2CH2-3         0 0
1259        Cl        H        COC14H29      2，6-Me2                 0 0
1260        Cl        H        COC14H29      2-Me，6-cPr               0 0
1261        Cl        H        COcPr           2-Cl                      0 0
1262        Cl        H        COcPr           2-Br                      0 0
1263        Cl        H        COcPr           2-I                       0 0
1264        Cl        H        COcPr           2-Me                      0 0
1265        Cl        H        COcPr           2-iPr                     0 0
1266        Cl        H        COcPr           2-cPr                     0 0
1267        Cl        H        COcPr           2-cBu                     0 0
1268        Cl        H        COcPr           2-CH2CH2CH2-3         0 0
1269        Cl        H        COcPr           2-cPr，5-Me               0 0
1270        Cl        H        COcPr           2-OMe，5-Me               0 0
1271        Cl        H        COcPr           2-F，6-iPr                0 0
1272        Cl        H        COcPr           2-Cl，6-cPr               0 0
1273        Cl        H        COcPr           2-Br，6-Me                0 0
1274        Cl        H        COcPr           2-I，6-Me                 0 0
1275        Cl        H        COcPr           2，6-Me2                 0 0
1276        Cl        H        COcPr           2-Me，6-Et                0 0
1277        Cl        H        COcPr           2-Me，6-cPr               0 0
1278        Cl        H        COcPr           2，6-cPr2                0 0
1279        Cl        H        COcPr           2-cPr，3，5-Me2          0 0
1280        Cl        H        COcPr           2-cPr，5，6-Me2          0 0
1281        Cl        H        COcBu           2-Me                      0 0
1282        Cl        H        COcBu           2-iPr                     0 0
1283        Cl        H        COcBu           2-cPr                     0 0
1284        Cl        H        COcBu           2-CH2CH2CH2-3         0 0
1285        Cl        H        COcBu           2，6-Me2                 0 0
1286        Cl        H        COcBu         2-Me，6-cPr              0 0
1287        Cl        H        COcPen        2-Me                     0 0
1288        Cl        H        COcPen        2-iPr                    0 0
1289        Cl        H        COcPen        2-cPr                    0 0
1290        Cl        H        COcPen        2-CH2CH2CH2-3        0 0
1291        Cl        H        COcPen        2，6-Me2                0 0
1292        Cl        H        COcPen        2-Me，6-cPr              0 0
1293        Cl        H        COcHx         2-Me                     0 0
1294        Cl        H        COcHx         2-iPr                    0 0
1295        Cl        H        COcHx         2-cPr                    0 0
1296        Cl        H        COcHx         2-CH2CH2CH2-3        0 0
1297        Cl        H        COcHx         2，6-Me2                0 0
1298        Cl        H        COcHx         2-Me，6-cPr              0 0
1299        Cl        H        COCF3        2-Me                     0 0
1300        Cl        H        COCF3        2-iPr                    0 0
1301        Cl        H        COCF3        2-cPr                    0 0
1302        Cl        H        COCF3        2-CH2CH2CH2-3        0 0
1303        Cl        H        COCF3        2，6-Me2                0 0
1304        Cl        H        COCF3        2-Me，6-cPr              0 0
1305        Cl        H        COCH2Cl      2-Me                     0 0
1306        Cl        H        COCH2Cl      2-iPr                    0 0
1307        Cl        H        COCH2Cl      2-cPr                    0 0
1308        Cl        H        COCH2Cl      2-CH2CH2CH2-3        0 0
1309        Cl        H        COCH2Cl      2，6-Me2                0 0
1310        Cl        H        COCH2Cl      2-Me，6-cPr              0 0
1311        Cl        H        COCCl3       2-Me                     0 0
1312        Cl        H        COCCl3       2-iPr                    0 0
1313        Cl        H        COCCl3       2-cPr                    0 0
1314        Cl        H        COCCl3       2-CH2CH2CH2-3        0 0
1315        Cl        H        COCCl3               2，6-Me2               0 0
1316        Cl        H        COCCl3               2-Me，6-cPr             0 0
1317        Cl        H        COCH2Br              2-Me                    0 0
1318        Cl        H        COCH2Br              2-iPr                   0 0
1319        Cl        H        COCH2Br              2-cPr                   0 0
1320        Cl        H        COCH2Br              2-CH2CH2CH2-3       0 0
1321        Cl        H        COCH2Br              2，6-Me2               0 0
1322        Cl        H        COCH2Br              2-Me，6-cPr             0 0
1323        Cl        H        COCH2CF3            2-Me                    0 0
1324        Cl        H        COCH2CF3            2-iPr                   0 0
1325        Cl        H        COCH2CF3            2-cPr                   0 0
1326        Cl        H        COCH2CF3            2-CH2CH2CH2-3       0 0
1327        Cl        H        COCH2CF3            2，6-Me2               0 0
1328        Cl        H        COCH2CF3            2-Me，6-cPr             0 0
1329        Cl        H        COCHBrEt              2-Me                    0 0
1330        Cl        H        COCHBrEt              2-iPr                   0 0
1331        Cl        H        COCHBrEt              2-cPr                   0 0
1332        Cl        H        COCHBrEt              2-CH2CH2CH2-3       0 0
1333        Cl        H        COCHBrEt              2，6-Me2               0 0
1334        Cl        H        COCHBrEt              2-Me，6-cPr             0 0
1335        Cl        H        COCH2CH2CH2Cl      2-Me                    0 0
1336        Cl        H        COCH2CH2CH2Cl      2-iPr                   0 0
1337        Cl        H        COCH2CH2CH2Cl      2-cPr                   0 0
1338        Cl        H        COCH2CH2CH2Cl      2-CH2CH2CH2-3       0 0
1339        Cl        H        COCH2CH2CH2Cl      2，6-Me2               0 0
1340        Cl        H        COCH2CH2CH2C1      2-Me，6-cPr             0 0
1341        Cl        H        COCH＝CH2            2-Me                    0 0
1342        Cl        H        COCH＝CH2            2-iPr                   0 0
1343        Cl        H        COCH＝CH2            2-cPr                   0 0
1344        Cl        H        COCH＝CH2        2-CH2CH2CH2-3         0 0
1345        Cl        H        COCH＝CH2        2，6-Me2                 0 0
1346        Cl        H        COCH＝CH2        2-Me，6-cPr               0 0
1347        Cl        H        COCH＝CHMe        2-Me                      0 0
1348        Cl        H        COCH＝CHMe        2-iPr                     0 0
1349        Cl        H        COCH＝CHMe        2-cPr                     0 0
1350        Cl        H        COCH＝CHMe        2-CH2CH2CH2-3         0 0
1351        Cl        H        COCH＝CHMe        2，6-Me2                 0 0
1352        Cl        H        COCH＝CHMe        2-Me，6-cPr               0 0
1353        Cl        H        COCH＝CMe2       2-Me                      0 0
1354        Cl        H        COCH＝CMe2       2-iPr                     0 0
1355        Cl        H        COCH＝CMe2       2-cPr                     0 0
1356        Cl        H        COCH＝CMe2       2-CH2CH2CH2-3         0 0
1357        Cl        H        COCH＝CMe2       2，6-Me2                 0 0
1358        Cl        H        COCH＝CMe2       2-Me，6-cPr               0 0
1359        Cl        H        COCH＝CHPh        2-Me                      0 0
1360        Cl        H        COCH＝CHPh        2-iPr                     0 0
1361        Cl        H        COCH＝CHPh        2-cPr                     0 0
1362        Cl        H        COCH＝CHPh        2-CH2CH2CH2-3         0 0
1363        Cl        H        COCH＝CHPh        2，6-Me2                 0 0
1364        Cl        H        COCH＝CHPh        2-Me，6-cPr               0 0
1365        Cl        H        COC≡CH           2-Me                      0 0
1366        Cl        H        COC≡CH           2-iPr                     0 0
1367        Cl        H        COC≡CH           2-cPr                     0 0
1368        Cl        H        COC≡CH           2-CH2CH2CH2-3         0 0
1369        Cl        H        COC≡CH           2，6-Me2                 0 0
1370        Cl        H        COC≡CH           2-Me，6-cPr               0 0
1371        Cl        H        COCH2Ph          2-Me                      0 0
1372        Cl        H        COCH2Ph          2-iPr                     0 0
1373        Cl        H        COCH2Ph            2-cPr                      0 0
1374        Cl        H        COCH2Ph            2-CH2CH2CH2-3          0 0
1375        Cl        H        COCH2Ph            2，6-Me2                  0 0
1376        Cl        H        COCH2Ph            2-Me，6-cPr                0 0
1377        Cl        H        COCH2CH2CO2Me   2-Me                       0 0
1378        Cl        H        COCH2CH2CO2Me   2-iPr                      0 0
1379        Cl        H        COCH2CH2CO2Me   2-cPr                      0 0
1380        Cl        H        COCH2CH2CO2Me   2-CH2CH2CH2-3          0 0
1381        Cl        H        COCH2CH2CO2Me   2，6-Me2                  0 0
1382        Cl        H        COCH2CH2CO2Me   2-Me，6-cPr                0 0
1383        Cl        H        COPh                2-F                        0 0
1384        Cl        H        COPh                2-Cl                       0 0
1385        Cl        H        COPh                2-Br                       0 0
1386        Cl        H        COPh                2-I                        0 0
1387        Cl        H        COPh                2-Me                       0 0
1388        Cl        H        COPh                2-Et                       0 0
1389        Cl        H        COPh                2-iPr                      0 0
1390        Cl        H        COPh                2-tBu                      0 0
1391        Cl        H        COPh                2-cPr                      0 0
1392        Cl        H        COPh                2-(cPr-1-Me)               0 0
1393        Cl        H        COPh                2-(cPr-2-Me)               0 0
1394        Cl        H        COPh                2-(cPr-2，2-Cl2)          0 0
1395        Cl        H        COPh                2-cBu                      0 0
1396        Cl        H        COPh                4-SiMe3                   0 0
1397        Cl        H        COPh                2-CH2CH2CH2-3          0 0
1398        Cl        H        COPh                2-CH＝CHO-3                0 0
1399        Cl        H        COPh                2-CH2CH2O-3             0 0
1400        Cl        H        COPh                2-OCH＝CH-3                0 0
1401        Cl        H        COPh                2-OCH2CH2-3             0 0
1402        Cl        H        COPh        2-cPr，5-F                      0 0
1403        Cl        H        COPh        2-cPr，5-Cl                     0 0
1404        Cl        H        COPh        2-cPr，5-Me                     0 0
1405        Cl        H        COPh        2-OMe，5-Me                     0 0
1406        Cl        H        COPh        2-F，6-iPr                      0 0
1407        Cl        H        COPh        2-F，6-cPr                      0 0
1408        Cl        H        COPh        2-Cl，6-Me                      0 0
1409        Cl        H        COPh        2-Cl，6-cPr                     0 0
1410        Cl        H        COPh        2-Br，6-Me                      0 0
1411        Cl        H        COPh        2-Br，6-Et                      0 0
1412        Cl        H        COPh        2-Br，6-cPr                     0 0
1413        Cl        H        COPh        2-I，6-Me                       0 0
1414        Cl        H        COPh        2-I，6-Et                       0 0
1415        Cl        H        COPh        2，6-Me2                       0 0
1416        Cl        H        COPh        2-Me，6-Et                      0 0
1417        Cl        H        COPh        2-Me，6-cPr                     0 0
1418        Cl        H        COPh        2-Et，6-cPr                     0 0
1419        Cl        H        COPh        2-iPr，6-cPr                    0 0
1420        Cl        H        COPh        2-tBu，6-cPr                    0 0
1421        Cl        H        COPh        2，6-cPr2                      0 0
1422        Cl        H        COPh        2-cPr，6-OMe                    0 0
1423        Cl        H        COPh        2-Br，3，6-Me2                 0 0
1424        Cl        H        COPh        2-cPr，3，5-Me2                0 0
1425        Cl        H        COPh        2-cPr，4，6-Me2                0 0
1426        Cl        H        COPh        2-Br，5，6-Me2                 0 0
1427        Cl        H        COPh        2-cPr，5，6-Me2                0 0
1428        Cl        H        COPh        2-Br，5-CH＝CH-O-6              0 0
1429        Cl        H        COPh        2-Me，5-CH2CH2CH2-6         0 0
1430        Cl        H        COPh        2-Me，5-CH2CH2O-6            0 0
1431        Cl        H        COPh                2-Me，5-CH＝CH-O-6           0 0
1432        Cl        H        COPh                2-Et，5-CH2CH2CH2-6      0 0
1433        Cl        H        COPh                2-cPr，5-CH2CH2CH2-6     0 0
1434        Cl        H        COPh                2-cPr，5-CH＝CH-O-6          0 0
1435        Cl        H        COPh                2-Br，3，5，6-Me3           0 0
1436        Cl        H        CO(Ph-2-Cl)         2-Me                         0 0
1437        Cl        H        CO(Ph-2-Cl)         2-iPr                        0 0
1438        Cl        H        CO(Ph-2-Cl)         2-cPr                        0 0
1439        Cl        H        CO(Ph-2-Cl)         2-CH2CH2CH2-3            0 0
1440        Cl        H        CO(Ph-2-Cl)         2，6-Me2                    0 0
1441        Cl        H        CO(Ph-2-Cl)         2-Me，6-cPr                  0 0
1442        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-F                          0 0
1443        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-Cl                         0 0
1444        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-Br                         0 0
1445        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-I                          0 0
1446        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-Me                         0 0
1447        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-Et                         0 0
1448        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-iPr                        0 0
1449        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-tBu                        0 0
1450        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-sBu                        0 0
1451        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-(cPr-1-Me)                 0 0
1452        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-cPr                        0 0
1453        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-(cPr-2，2-Cl2)            0 0
1454        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-cBu                        0 0
1455        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-cHx                        0 0
1456        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-Ph                         0 0
1457        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         3-tBu                        0 0
1458        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         3-OMe                        0 0
1459        Cl        H        CO(Ph-2-Me)         2-iPr，5-Me                  0 0
1460        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-CH2CH2CH2-3        0 0
1461        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-CH＝CHCH＝CH-3         0 0
1462        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-CH＝CHO-3              0 0
1463        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-CH2CH2O-3           0 0
1464        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-OCH＝CH-3              0 0
1465        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-OCH2CH2-3           0 0
1466        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-cPr，5-F               0 0
1467        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-cPr，5-Cl              0 0
1468        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-cPr，5-Me              0 0
1469        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-OMe，5-Me              0 0
1470        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-F，6-iPr               0 0
1471        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-F，6-cPr               0 0
1472        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Cl，6-Me               0 0
1473        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Cl，6-cPr              0 0
1474        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Br，6-Me               0 0
1475        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Br，6-Et               0 0
1476        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Br，6-cPr              0 0
1477        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-I，6-Me                0 0
1478        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-I，6-Et                0 0
1479        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2，6-Me2                0 0
1480        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Me，6-Et               0 0
148l        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Me，6-cPr              0 0
1482        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Et，6-cPr              0 0
1483        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-iPr，6-cPr             0 0
1484        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-tBu，6-cPr             0 0
1485        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2，6-cPr2               0 0
1486        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-cPr，6-OMe             0 0
1487        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-Br，3，6-Me2          0 0
1488        Cl        H        CO(Ph-2-Me)        2-cPr，3，5-Me2         0 0
1489        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-cPr，4，6-Me2            0 0
1490        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-Br，5，6-Me2             0 0
1491        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-cPr，5，6-Me2            0 0
1492        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-Br，5-CH＝CH-O-6          0 0
1493        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-Me，5-CH2CH2CH2-6     0 0
1494        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-Me，5-CH2CH2O-6        0 0
1495        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-Me，5-CH＝CH-O-6          0 0
1496        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-Et，5-CH2CH2CH2-6     0 0
1497        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-cPr，5-CH2CH2CH2-6    0 0
1498        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-cPr，5-CH＝CH-O-6         0 0
1499        Cl        H        CO(Ph-2-Me)           2-Br，3，5，6-Me3          0 0
1500        Cl        H        CO(Ph-2-CN)           2-Me                        0 0
1501        Cl        H        CO(Ph-2-CN)           2-iPr                       0 0
1502        Cl        H        CO(Ph-2-CN)           2-cPr                       0 0
1503        Cl        H        CO(Ph-2-CN)           2-CH2CH2CH2-3           0 0
1504        Cl        H        CO(Ph-2-CN)           2，6-Me2                   0 0
1505        Cl        H        CO(Ph-2-CN)           2-Me，6-cPr                 0 0
1506        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-Cl                        0 0
1507        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-Br                        0 0
1508        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-I                         0 0
1509        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-Me                        0 0
1510        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-iPr                       0 0
1511        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-cPr                       0 0
1512        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-cBu                       0 0
1513        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-CH2CH2CH2-3           0 0
1514        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-cPr，5-Me                 0 0
1515        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-OMe，5-Me                 0 0
1516        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-F，6-iPr                  0 0
1517        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-Cl，6-cPr                 0 0
1518        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-Br，6-Me               0 0
1519        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-I，6-Me                0 0
1520        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2，6-Me2                0 0
1521        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-Me，6-Et               0 0
1522        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-Me，6-cPr              0 0
1523        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2，6-cPr2               0 0
1524        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-cPr，3，5-Me2         0 0
1525        Cl        H        CO(Ph-2-OMe)          2-cPr，5，6-Me2         0 0
1526        Cl        H        CO(Ph-3-Me)           2-Me                     0 0
1527        Cl        H        CO(Ph-3-Me)           2-iPr                    0 0
1528        Cl        H        CO(Ph-3-Me)           2-cPr                    0 0
1529        Cl        H        CO(Ph-3-Me)           2-CH2CH2CH2-3        0 0
1530        Cl        H        CO(Ph-3-Me)           2，6-Me2                0 0
1531        Cl        H        CO(Ph-3-Me)           2-Me，6-cPr              0 0
1532        Cl        H        CO(Ph-4-Cl)           2-Me                     0 0
1533        Cl        H        CO(Ph-4-Cl)           2-iPr                    0 0
1534        Cl        H        CO(Ph-4-Cl)           2-cPr                    0 0
1535        Cl        H        CO(Ph-4-Cl)           2-CH2CH2CH2-3        0 0
1536        Cl        H        CO(Ph-4-Cl)           2，6-Me2                0 0
1537        Cl        H        CO(Ph-4-Cl)           2-Me，6-cPr              0 0
1538        Cl        H        CO(Ph-4-Br)           2-Me                     0 0
1539        Cl        H        CO(Ph-4-Br)           2-iPr                    0 0
1540        Cl        H        CO(Ph-4-Br)           2-cPr                    0 0
1541        Cl        H        CO(Ph-4-Br)           2-CH2CH2CH2-3        0 0
1542        Cl        H        CO(Ph-4-Br)           2，6-Me2                0 0
1543        Cl        H        CO(Ph-4-Br)           2-Me，6-cPr              0 0
1544        Cl        H        CO(Ph-4-I)            2-Me                     0 0
1545        Cl        H        CO(Ph-4-I)            2-iPr                    0 0
1546        Cl        H        CO(Ph-4-I)            2-cPr                    0 0
1547        Cl        H        CO(Ph-4-I)          2-CH2CH2CH2-3       0 0
1548        Cl        H        CO(Ph-4-I)          2，6-Me2               0 0
1549        Cl        H        CO(Ph-4-I)          2-Me，6-cPr             0 0
1550        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-Cl                    0 0
1551        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-Br                    0 0
1552        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-I                     0 0
1553        Cl        H        C0(Ph-4-Me)         2-Me                    0 0
1554        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-iPr                   0 0
1555        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-cPr                   0 0
1556        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-cBu                   0 0
1557        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-CH2CH2CH2-3       0 0
1558        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-cPr，5-Me             0 0
1559        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-OMe，5-Me             0 0
1560        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-F，6-iPr              0 0
1561        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-Cl，6-cPr             0 0
1562        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-Br，6-Me              0 0
1563        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-I，6-Me               0 0
1564        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2，6-Me2               0 0
1565        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-Me，6-Et              0 0
1566        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-Me，6-cPr             0 0
1567        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-cPr2                 0 0
1568        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-cPr，3，5-Me2        0 0
1569        Cl        H        CO(Ph-4-Me)         2-cPr，5，6-Me2        0 0
1570        Cl        H        CO(Ph-4-tBu)        2-Me                    0 0
1571        Cl        H        CO(Ph-4-tBu)        2-iPr                   0 0
1572        Cl        H        CO(Ph-4-tBu)        2-cPr                   0 0
1573        Cl        H        CO(Ph-4-tBu)        2-CH2CH2CH2-3       0 0
1574        Cl        H        CO(Ph-4-tBu)        2，6-Me2               0 0
1575        Cl        H        CO(Ph-4-tBu)        2-Me，6-cPr             0 0
1576        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Me)        2-Me                  0 0
1577        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Me)        2-iPr                 0 0
1578        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Me)        2-cPr                 0 0
1579        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Me)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
1580        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Me)        2，6-Me2             0 0
1581        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Me)        2-Me，6-cPr           0 0
1582        Cl        H        CO(Ph-4-COtBu)         2-Me                  0 0
1583        Cl        H        CO(Ph-4-COtBu)         2-iPr                 0 0
1584        Cl        H        CO(Ph-4-COtBu)         2-cPr                 0 0
1585        Cl        H        CO(Ph-4-COtBu)         2-CH2CH2CH2-3     0 0
1586        Cl        H        CO(Ph-4-COtBu)         2，6-Me2             0 0
1587        Cl        H        CO(Ph-4-COtBu)         2-Me，6-cPr           0 0
1588        Cl        H        CO(Ph-4-NO2)          2-Me                  0 0
1589        Cl        H        CO(Ph-4-NO2)          2-iPr                 0 0
1590        Cl        H        CO(Ph-4-NO2)          2-cPr                 0 0
1591        Cl        H        CO(Ph-4-NO2)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
1592        Cl        H        CO(Ph-4-NO2)          2，6-Me2             0 0
1593        Cl        H        CO(Ph-4-NO2)          2-Me，6-cPr           0 0
1594        Cl        H        CO(Ph-4-OMe)           2-Me                  0 0
1595        Cl        H        CO(Ph-4-OMe)           2-iPr                 0 0
1596        Cl        H        CO(Ph-4-OMe)           2-cPr                 0 0
1597        Cl        H        CO(Ph-4-OMe)           2-CH2CH2CH2-3     0 0
1598        Cl        H        CO(Ph-4-OMe)           2，6-Me2             0 0
1599        Cl        H        CO(Ph-4-OMe)           2-Me，6-cPr           0 0
1600        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-Cl                  0 0
1601        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-Br                  0 0
1602        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-I                   0 0
1603        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-Me                  0 0
1604        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-iPr                 0 0
1605        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-cPr                  0 0
1606        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-cBu                  0 0
1607        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-CH2CH2CH2-3      0 0
1608        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-cPr，5-Me            0 0
1609        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-OMe，5-Me            0 0
1610        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-F，6-iPr             0 0
1611        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-Cl，6-cPr            0 0
1612        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-Br，6-Me             0 0
1613        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-I，6-Me              0 0
1614        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2，6-Me2              0 0
1615        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-Me，6-Et             0 0
1616        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-Me，6-cPr            0 0
1617        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2，6-cPr2             0 0
1618        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-cPr，3，5-Me2       0 0
1619        Cl        H        CO(Ph-2，4-Cl2)        2-cPr，5，6-Me2       0 0
1620        Cl        H        CO(Ph-2-CO2Q5)        2-Me                   0 0
1621        Cl        H        CO(Ph-2-CO2Q5)        2-iPr                  0 0
1622        Cl        H        CO(Ph-2-CO2Q5)        2-cPr                  0 0
1623        Cl        H        CO(Ph-2-CO2Q5)        2-CH2CH2CH2-3      0 0
1624        Cl        H        CO(Ph-2-CO2Q5)        2，6-Me2              0 0
1625        Cl        H        CO(Ph-2-CO2Q5)        2-Me，6-cPr            0 0
1626        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q5)        2-Me                   0 0
1627        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q5)        2-iPr                  0 0
1628        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q5)        2-cPr                  0 0
1629        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q5)        2-CH2CH2CH2-3      0 0
1630        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q5)        2，6-Me2              0 0
1631        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q5)        2-Me，6-cPr            0 0
1632        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Q5)        2-Me                   0 0
1633        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Q5)        2-iPr                  0 0
1634        Cl         H          CO(Ph-4-CO2Q5)       2-cPr                 0 0
1635        Cl         H          CO(Ph-4-CO2Q5)       2-CH2CH2CH2-3     0 0
1636        Cl         H          CO(Ph-4-CO2Q5)       2，6-Me2              0 0
1637        Cl         H          CO(Ph-4-CO2Q5)       2-Me，6-cPr           0 0
1638        Cl         H          CO(2-Fur)              2-Me                  0 0
1639        Cl         H          CO(2-Fur)              2-iPr                 0 0
1640        Cl         H          CO(2-Fur)              2-cPr                 0 0
1641        Cl         H          CO(2-Fur)              2-CH2CH2CH2-3     0 0
1642        Cl         H          CO(2-Fur)              2，6-Me2             0 0
1643        Cl         H          CO(2-Fur)              2-Me，6-cPr           0 0
1644        Cl         H          CO(2-Thi)              2-Me                  0 0
1645        Cl         H          CO(2-Thi)              2-iPr                 0 0
1646        Cl         H          CO(2-Thi)              2-cPr                 0 0
1647        Cl         H          CO(2-Thi)              2-CH2CH2CH2-3     0 0
1648        Cl         H          CO(2-Thi)              2，6-Me2             0 0
1649        Cl         H          CO(2-Thi)              2-Me，6-cPr           0 0
1650        Cl         H          CO2Me                 2-F                   0 0
1651        Cl         H          CO2Me                 2-Cl                  0 0
1652        Cl         H          CO2Me                 2-Br                  0 0
1653        Cl         H          CO2Me                 2-I                   0 0
1654        Cl         H          CO2Me                 2-Me                  0 0
1655        Cl         H          CO2Me                 2-Et                  0 0
1656        Cl         H          CO2Me                 2-iPr                 0 0
1657        Cl         H          CO2Me                 2-tBu                 0 0
1658        Cl         H          CO2Me                 2-cPr                 0 0
1659        Cl         H          CO2Me                 2-(cPr-1-Me)          0 0
1660        Cl         H          CO2Me                 2-(cPr-2-Me)          0 0
1661        Cl         H          CO2Me                 2-(cPr-2，2-Cl2)     0 0
1662        Cl         H          CO2Me                 2-cBu                 0 0
1663        Cl        H        CO2Me        2-CH2CH2CH2-3     0 0
1664        Cl        H        CO2Me        2-CH＝CH-O-3          0 0
1665        Cl        H        CO2Me        2-CH2CH2O-3        0 0
1666        Cl        H        CO2Me        2-OCH＝CH-3           0 0
1667        Cl        H        CO2Me        2-OCH2CH2-3        0 0
1668        Cl        H        CO2Me        2-cPr，5-F            0 0
1669        Cl        H        CO2Me        2-cPr，5-Cl           0 0
1670        Cl        H        CO2Me        2-cPr，5-Me           0 0
1671        Cl        H        CO2Me        2-OMe，5-Me           0 0
1672        Cl        H        CO2Me        2-F，6-iPr            0 0
1673        Cl        H        CO2Me        2-F，6-cPr            0 0
1674        Cl        H        CO2Me        2-Cl，6-Me            0 0
1675        Cl        H        CO2Me        2-Cl，6-cPr           0 0
1676        Cl        H        CO2Me        2-Br，6-Me            0 0
1677        Cl        H        CO2Me        2-Br，6-Et            0 0
1678        Cl        H        CO2Me        2-Br，6-cPr           0 0
1679        Cl        H        CO2Me        2-I，6-Me             0 0
1680        Cl        H        CO2Me        2-I，6-Et             0 0
1681        Cl        H        CO2Me        2，6-Me2             0 0
1682        Cl        H        CO2Me        2-Me，6-Et            0 0
1683        Cl        H        CO2Me        2-Me，6-cPr           0 0
1684        Cl        H        CO2Me        2-Et，6-cPr           0 0
1685        Cl        H        CO2Me        2-iPr，6-cPr          0 0
1686        Cl        H        CO2Me        2-tBu，6-cPr          0 0
1687        Cl        H        CO2Me        2，6-cPr2            0 0
1688        Cl        H        CO2Me        2-cPr，6-OMe          0 0
1689        Cl        H        CO2Me        2-Br，3，6-Me2       0 0
1690        Cl        H        CO2Me        2-cPr，3，5-Me2      0 0
1691        Cl        H        CO2Me        2-cPr，4，6-Me2      0 0
1692        Cl        H        CO2Me        2-Br，5，6-Me2           0 0
1693        Cl        H        CO2Me        2-cPr，5，6-Me2          0 0
1694        Cl        H        CO2Me        2-Br，5-CH＝CH-O-6        0 0
1695        Cl        H        CO2Me        2-Me，5-CH2CH2CH2-6   0 0
1696        Cl        H        CO2Me        2-Me，5-CH2CH2O-6      0 0
1697        Cl        H        CO2Me        2-Me，5-CH＝CH-O-6        0 0
1698        Cl        H        CO2Me        2-Et，5-CH2CH2CH2-6   0 0
1699        Cl        H        CO2Me        2-cPr，5-CH2CH2CH2-6  0 0
1700        Cl        H        CO2Me        2-cPr，5-CH＝CH-O-6       0 0
1701        Cl        H        CO2Me        2-Br，3，5，6-Me3        0 0
1702        Cl        H        CO2Et        2-F                       0 0
1703        Cl        H        CO2Et        2-Cl                      0 0
1704        Cl        H        CO2Et        2-Br                      0 0
1705        Cl        H        CO2Et        2-I                       0 0
1706        Cl        H        CO2Et        2-Me                      0 0
1707        Cl        H        CO2Et        2-Et                      0 0
1708        Cl        H        CO2Et        2-iPr                     0 0
1709        Cl        H        CO2Et        2-tBu                     0 0
1710        Cl        H        CO2Et        2-cPr                     0 0
1711        Cl        H        CO2Et        2-(cPr-1-Me)              0 0
1712        Cl        H        CO2Et        2-(cPr-2-Me)              0 0
1713        Cl        H        CO2Et        2-(cPr-2，2-Cl2)         0 0
1714        Cl        H        CO2Et        2-cBu                     0 0
1715        Cl        H        CO2Et        2-CH2CH2CH2-3         0 0
1716        Cl        H        CO2Et        2-CH＝CH-O-3              0 0
1717        Cl        H        CO2Et        2-CH2CH2O-3            0 0
1718        Cl        H        CO2Et        2-OCH＝CH-3               0 0
1719        Cl        H        CO2Et        2-OCH2CH2-3            0 0
1720        Cl        H        CO2Et        2-cPr，5-F                0 0
1721        Cl        H        CO2Et        2-cPr，5-Cl               0 0
1722        Cl        H        CO2Et        2-cPr，5-Me               0 0
1723        Cl        H        CO2Et        2-OMe，5-Me               0 0
1724        Cl        H        CO2Et        2-F，6-iPr                0 0
1725        Cl        H        CO2Et        2-F，6-cPr                0 0
1726        Cl        H        CO2Et        2-Cl，6-Me                0 0
1727        Cl        H        CO2Et        2-Cl，6-cPr               0 0
1728        Cl        H        CO2Et        2-Br，6-Me                0 0
1729        Cl        H        CO2Et        2-Br，6-Et                0 0
1730        Cl        H        CO2Et        2-Br，6-cPr               0 0
1731        Cl        H        CO2Et        2-I，6-Me                 0 0
1732        Cl        H        CO2Et        2-I，6-Et                 0 0
1733        Cl        H        CO2Et        2，6-Me2                 0 0
1734        Cl        H        CO2Et        2-Me，6-Et                0 0
1735        Cl        H        CO2Et        2-Me，6-cPr               0 0
1736        Cl        H        CO2Et        2-Et，6-cPr               0 0
1737        Cl        H        CO2Et        2-iPr，6-cPr              0 0
1738        Cl        H        CO2Et        2-tBu，6-cPr              0 0
1739        Cl        H        CO2Et        2，6-cPr2                0 0
1740        Cl        H        CO2Et        2-cPr，6-OMe              0 0
1741        Cl        H        CO2Et        2-Br，3，6-Me2           0 0
1742        Cl        H        CO2Et        2-cPr，3，5-Me2          0 0
1743        Cl        H        CO2Et        2-cPr，4，6-Me2          0 0
1744        Cl        H        CO2Et        2-Br，5，6-Me2           0 0
1745        Cl        H        CO2Et        2-cPr，5，6-Me2          0 0
1746        Cl        H        CO2Et        2-Br，5-CH＝CH-O-6        0 0
1747        Cl        H        CO2Et        2-Me，5-CH2CH2CH2-6   0 0
1748        Cl        H        CO2Et        2-Me，5-CH2CH2O-6      0 0
1749        Cl        H        CO2Et        2-Me，5-CH＝CH-O-6        0 0
1750        Cl        H        CO2Et         2-Et，5-CH2CH2CH2-6      0 0
1751        Cl        H        CO2Et         2-c Pr，5-CH2CH2CH2-6    0 0
1752        Cl        H        CO2Et         2-cPr，5-CH＝CH-O-6          0 0
1753        Cl        H        CO2Et         2-Br，3，5，6-Me3           0 0
1754        Cl        H        CO2iBu        2-Cl                         0 0
1755        Cl        H        CO2iBu        2-Br                         0 0
1756        Cl        H        CO2iBu        2-I                          0 0
1757        Cl        H        CO2iBu        2-Me                         0 0
1758        Cl        H        CO2iBu        2-iPr                        0 0
1759        Cl        H        CO2iBu        2-cPr                        0 0
1760        Cl        H        CO2iBu        2-cBu                        0 0
1761        Cl        H        CO2iBu        2-CH2CH2CH2-3            0 0
1762        Cl        H        CO2iBu        2-cPr，5-Me                  0 0
1763        Cl        H        CO2iBu        2-OMe，5-Me                  0 0
1764        Cl        H        CO2iBu        2-F，6-iPr                   0 0
1765        Cl        H        CO2iBu        2-Cl，6-cPr                  0 0
1766        Cl        H        CO2iBu        2-Br，6-Me                   0 0
1767        Cl        H        CO2iBu        2-I，6-Me                    0 0
1768        Cl        H        CO2iBu        2，6-Me2                    0 0
1769        Cl        H        CO2iBu        2-Me，6-Et                   0 0
1770        Cl        H        CO2iBu        2-Me，6-cPr                  0 0
1771        Cl        H        CO2iBu        2，6-cPr2                   0 0
1772        Cl        H        CO2iBu        2-cPr，3，5-Me2             0 0
1773        Cl        H        CO2iBu        2-cPr，5，6-Me2             0 0
1774        Cl        H        CO2Bu         2-Me                         0 0
1775        Cl        H        CO2Bu         2-iPr                        0 0
1776        Cl        H        CO2Bu         2-cPr                        0 0
1777        Cl        H        CO2Bu         2-CH2CH2CH2-3            0 0
1778        Cl        H        CO2Bu         2，6-Me2                    0 0
1779        Cl        H        CO2Bu                  2-Me，6-cPr              0 0
1780        Cl        H        CO2CH2Cl              2-Me                     0 0
1781        Cl        H        CO2CH2Cl              2-iPr                    0 0
1782        Cl        H        CO2CH2Cl              2-cPr                    0 0
1783        Cl        H        CO2CH2Cl              2-CH2CH2CH2-3        0 0
1784        Cl        H        CO2CH2Cl              2，6-Me2                0 0
1785        Cl        H        CO2CH2Cl              2-Me，6-cPr              0 0
1786        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-Cl                     0 0
1787        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-Br                     0 0
1788        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-I                      0 0
1789        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-Me                     0 0
1790        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-iPr                    0 0
1791        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-cPr                    0 0
1792        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-cBu                    0 0
1793        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-CH2CH2CH2-3        0 0
1794        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-cPr，5-Me              0 0
1795        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-OMe，5-Me              0 0
1796        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-F，6-iPr               0 0
1797        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-Cl，6-cPr              0 0
1798        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-Br，6-Me               0 0
1799        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-I，6-Me                0 0
1800        Cl        H        CO2CH2CCl3           2，6-Me2                0 0
1801        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-Me，6-Et               0 0
1802        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-Me，6-cPr              0 0
1803        Cl        H        CO2CH2CCl3           2，6-cPr2               0 0
1804        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-cPr，3，5-Me2         0 0
1805        Cl        H        CO2CH2CCl3           2-cPr，5，6-Me2         0 0
1806        Cl        H        CO2CH2CH＝CH2        2-Me                     0 0
1807        Cl        H        CO2CH2CH＝CH2        2-iPr                    0 0
1808        Cl        H        CO2CH2CH＝CH2         2-cPr                 0 0
1809        Cl        H        CO2CH2CH＝CH2         2-CH2CH2CH2-3     0 0
1810        Cl        H        CO2CH2CH＝CH2         2，6-Me2             0 0
1811        Cl        H        CO2CH2CH＝CH2         2-Me，6-cPr           0 0
1812        Cl        H        CO2CH2Ph               2-Me                  0 0
1813        Cl        H        CO2CH2Ph               2-iPr                 0 0
1814        Cl        H        CO2CH2Ph               2-cPr                 0 0
1815        Cl        H        CO2CH2Ph               2-CH2CH2CH2-3     0 0
1816        Cl        H        CO2CH2Ph               2，6-Me2             0 0
1817        Cl        H        CO2CH2Ph               2-Me，6-cPr           0 0
1818        Cl        H        CO2CH2CH2OMe          2-Me                  0 0
1819        Cl        H        CO2CH2CH2OMe          2-iPr                 0 0
1820        Cl        H        CO2CH2CH2OMe          2-cPr                 0 0
1821        Cl        H        CO2CH2CH2OMe          2-CH2CH2CH2-3     0 0
1822        Cl        H        CO2CH2CH2OMe          2，6-Me2             0 0
1823        Cl        H        CO2CH2CH2OMe          2-Me，6-cPr           0 0
1824        Cl        H        CO2Ph                   2-Cl                  0 0
1825        Cl        H        CO2Ph                   2-Br                  0 0
1826        Cl        H        CO2Ph                   2-I                   0 0
1827        Cl        H        CO2Ph                   2-Me                  0 0
1828        Cl        H        CO2Ph                   2-iPr                 0 0
1829        Cl        H        CO2Ph                   2-cPr                 0 0
1830        Cl        H        CO2Ph                   2-cBu                 0 0
1831        Cl        H        CO2Ph                   2-CH2CH2CH2-3     0 0
1832        Cl        H        CO2Ph                   2-cPr，5-Me           0 0
1833        Cl        H        CO2Ph                   2-OMe，5-Me           0 0
1834        Cl        H        CO2Ph                   2-F，6-iPr            0 0
1835        Cl        H        CO2Ph                   2-Cl，6-cPr           0 0
1836        Cl        H        CO2Ph                   2-Br，6-Me            0 0
1837        Cl         H        CO2Ph                 2-I，6-Me             0 0
1838        Cl         H        CO2Ph                 2，6-Me2             0 0
1839        Cl         H        CO2Ph                 2-Me，6-Et            0 0
1840        Cl         H        CO2Ph                 2-Me，6-cPr           0 0
1841        Cl         H        CO2Ph                 2，6-cPr2            0 0
1842        Cl         H        CO2Ph                 2-cPr，3，5-Me2      0 0
1843        Cl         H        CO2Ph                 2-cPr，5，6-Me2      0 0
1844        Cl         H        CO2(Ph-4-Cl)          2-Me                  0 0
1845        Cl         H        CO2(Ph-4-Cl)          2-iPr                 0 0
1846        Cl         H        CO2(Ph-4-Cl)          2-cPr                 0 0
1847        Cl         H        CO2(Ph-4-Cl)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
1848        Cl         H        CO2(Ph-4-Cl)          2，6-Me2             0 0
1849        Cl         H        CO2(Ph-4-Cl)          2-Me，6-cPr           0 0
1850        Cl         H        CO2(Ph-4-NO2)        2-Me                  0 0
1851        Cl         H        CO2(Ph-4-NO2)        2-iPr                 0 0
1852        Cl         H        CO2(Ph-4-NO2)        2-cPr                 0 0
1853        Cl         H        CO2(Ph-4-NO2)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
1854        Cl         H        CO2(Ph-4-NO2)        2，6-Me2             0 0
1855        Cl         H        CO2(Ph-4-NO2)        2-Me，6-cPr           0 0
1856        Cl         H        CO2(1-Np)             2-Me                  0 0
1857        Cl         H        CO2(1-Np)             2-iPr                 0 0
1858        Cl         H        CO2(1-Np)             2-cPr                 0 0
1859        Cl         H        CO2(1-Np)             2-CH2CH2CH2-3     0 0
1860        Cl         H        CO2(1-Np)             2，6-Me2             0 0
1861        Cl         H        CO2(1-Np)             2-Me，6-cPr           0 0
1862        Cl         H        CO2(9-Q4)            2-Me                  0 0
1863        Cl         H        CO2(9-Q4)            2-iPr                 0 0
1864        Cl         H        CO2(9-Q4)            2-cPr                 0 0
1865        Cl         H        CO2(9-Q4)            2-CH2CH2CH2-3     0 0
1866        Cl         H        CO2(9-Q4)       2，6-Me2              0 0
1867        Cl         H        CO2(9-Q4)       2-Me，6-cPr            0 0
1868        Cl         H        CO2Q5           2-Me                   0 0
1869        Cl         H        CO2Q5           2-iPr                  0 0
1870        Cl         H        CO2Q5           2-cPr                  0 0
1871        Cl         H        CO2Q5           2-CH2CH2CH2-3      0 0
1872        Cl         H        CO2Q5           2，6-Me2              0 0
1873        Cl         H        CO2Q5           2-Me，6-cPr            0 0
1874        Cl         H        CONMe2           2-Cl                   0 0
1875        Cl         H        CONMe2           2-Br                   0 0
1876        Cl         H        CONMe2           2-I                    0 0
1877        Cl         H        CONMe2           2-Me                   0 0
1878        Cl         H        CONMe2           2-iPr                  0 0
1879        Cl         H        CONMe2           2-cPr                  0 0
1880        Cl         H        CONMe2           2-cBu                  0 0
1881        Cl         H        CONMe2           3-CF3                 0 0
1882        Cl         H        CONMe2           2-CH2CH2CH2-3      0 0
1883        Cl         H        CONMe2           2-cPr，5-Me            0 0
1884        Cl         H        CONMe2           2-OMe，5-Me            0 0
1885        Cl         H        CONMe2           2-F，6-iPr             0 0
1886        Cl         H        CONMe2           2-Cl，6-cPr            0 0
1887        Cl         H        CONMe2           2-Br，6-Me             0 0
1888        Cl         H        CONMe2           2-I，6-Me              0 0
1889        Cl         H        CONMe2           2，6-Me2              0 0
1890        Cl         H        CONMe2           2-Me，6-Et             0 0
1891        Cl         H        CONMe2           2-Me，6-cPr            0 0
1892        Cl         H        CONMe2           2，6-cPr2             0 0
1893        Cl         H        CONMe2           2-cPr，3，5-Me2       0 0
1894        Cl         H        CONMe2           2-cPr，5，6-Me2       0 0
1895        Cl        H        CONEt2           2-Cl                  0 0
1896        Cl        H        CONEt2           2-Br                  0 0
1897        Cl        H        CONEt2           2-I                   0 0
1898        Cl        H        CONEt2           2-Me                  0 0
1899        Cl        H        CONEt2           2-iPr                 0 0
1900        Cl        H        CONEt2           2-cPr                 0 0
1901        Cl        H        CONEt2           2-cBu                 0 0
1902        Cl        H        CONEt2           2-CH2CH2CH2-3     0 0
1903        Cl        H        CONEt2           2-cPr，5-Me           0 0
1904        Cl        H        CONEt2           2-OMe，5-Me           0 0
1905        Cl        H        CONEt2           2-F，6-iPr            0 0
1906        Cl        H        CONEt2           2-Cl，6-cPr           0 0
1907        Cl        H        CONEt2           2-Br，6-Me            0 0
1908        Cl        H        CONEt2           2-I，6-Me             0 0
1909        Cl        H        CONEt2           2，6-Me2             0 0
1910        Cl        H        CONEt2           2-Me，6-Et            0 0
1911        Cl        H        CONEt2           2-Me，6-cPr           0 0
1912        Cl        H        CONEt2           2，6-cPr2            0 0
1913        Cl        H        CONEt2           2-cPr，3，5-Me2      0 0
1914        Cl        H        CONEt2           2-cPr，5，6-Me2      0 0
1915        Cl        H        CON(iPr)2        2-Me                  0 0
1916        Cl        H        CON(iPr)2        2-iPr                 0 0
1917        Cl        H        CON(iPr)2        2-cPr                 0 0
1918        Cl        H        CON(iPr)2        2-CH2CH2CH2-3     0 0
1919        Cl        H        CON(iPr)2        2，6-Me2             0 0
1920        Cl        H        CON(iPr)2        2-Me，6-cPr           0 0
1921        Cl        H        CO-1-Pyrd         2-Cl                  0 0
1922        Cl        H        CO-1-Pyrd         2-Br                  0 0
1923        Cl        H        CO-1-Pyrd         2-I                   0 0
1924        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-Me                   0 0
1925        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-iPr                  0 0
1926        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-cPr                  0 0
1927        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-cBu                  0 0
1928        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-CH2CH2CH2-3      0 0
1929        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-cPr，5-Me            0 0
1930        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-OMe，5-Me            0 0
1931        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-F，6-iPr             0 0
1932        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-Cl，6-cPr            0 0
1933        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-Br，6-Me             0 0
1934        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-I，6-Me              0 0
1935        Cl        H        CO-1-Pyrd        2，6-Me2              0 0
1936        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-Me，6-Et             0 0
1937        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-Me，6-cPr            0 0
1938        Cl        H        CO-1-Pyrd        2，6-cPr2             0 0
1939        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-cPr，3，5-Me2       0 0
1940        Cl        H        CO-1-Pyrd        2-cPr，5，6-Me2       0 0
1941        Cl        H        CONMePh          2-Me                   0 0
1942        Cl        H        CONMePh          2-iPr                  0 0
1943        Cl        H        CONMePh          2-cPr                  0 0
1944        Cl        H        CONMePh          2-CH2CH2CH2-3      0 0
1945        Cl        H        CONMePh          2，6-Me2              0 0
1946        Cl        H        CONMePh          2-Me，6-cPr            0 0
1947        Cl        H        CONPh2          2-Me                   0 0
1948        Cl        H        CONPh2          2-iPr                  0 0
1949        Cl        H        CONPh2          2-cPr                  0 0
1950        Cl        H        CONPh2          2-CH2CH2CH2-3      0 0
1951        Cl        H        CONPh2          2，6-Me2              0 0
1952        Cl        H        CONPh2          2-Me，6-cPr            0 0
1953        Cl        H        COSMe           2-Me                  0 0
1954        Cl        H        COSMe           2-iPr                 0 0
1955        Cl        H        COSMe           2-cPr                 0 0
1956        Cl        H        COSMe           2-CH2CH2CH2-3     0 0
1957        Cl        H        COSMe           2，6-Me2             0 0
1958        Cl        H        COSMe           2-Me，6-cPr           0 0
1959        Cl        H        COSC7H15      2-Me                  0 0
1960        Cl        H        COSC7H15      2-iPr                 0 0
1961        Cl        H        COSC7H15      2-cPr                 0 0
1962        Cl        H        COSC7H15      2-CH2CH2CH2-3     0 0
1963        Cl        H        COSC7H15      2，6-Me2             0 0
1964        Cl        H        COSC7H15      2-Me，6-cPr           0 0
1965        Cl        H        COScHx          2-Me                  0 0
1966        Cl        H        COScHx          2-iPr                 0 0
1967        Cl        H        COScHx          2-cPr                 0 0
1968        Cl        H        COScHx          2-CH2CH2CH2-3     0 0
1969        Cl        H        COScHx          2，6-Me2             0 0
1970        Cl        H        COScHx          2-Me，6-cPr           0 0
1971        Cl        H        COSPh           2-Me                  0 0
1972        Cl        H        COSPh           2-iPr                 0 0
1973        Cl        H        COSPh           2-cPr                 0 0
1974        Cl        H        COSPh           2-CH2CH2CH2-3     0 0
1975        Cl        H        COSPh           2，6-Me2             0 0
1976        Cl        H        COSPh           2-Me，6-cPr           0 0
1977        Cl        H        SO2Me          2-F                   0 0
1978        Cl        H        SO2Me          2-Cl                  0 0
1979        Cl        H        SO2Me          2-Br                  0 0
1980        Cl        H        SO2Me          2-I                   0 0
1981        Cl        H        SO2Me          2-Me                  0 0
1982        Cl        H        SO2Me        2-Et                 0 0
1983        Cl        H        SO2Me        2-iPr                0 0
1984        Cl        H        SO2Me        2-tBu                0 0
1985        Cl        H        SO2Me        2-cPr                0 0
1986        Cl        H        SO2Me        2-(cPr-1-Me)         0 0
1987        Cl        H        SO2Me        2-(cPr-2-Me)         0 0
1988        Cl        H        SO2Me        2-(cPr-2，2-Cl2)    0 0
1989        Cl        H        SO2Me        2-cBu                0 0
1990        Cl        H        SO2Me        2-CH2CH2CH2-3    0 0
1991        Cl        H        SO2Me        2-CH＝CH-O-3         0 0
1992        Cl        H        SO2Me        2-CH2CH2O-3       0 0
1993        Cl        H        SO2Me        2-OCH＝CH-3          0 0
1994        Cl        H        SO2Me        2-OCH2CH2-3       0 0
1995        Cl        H        SO2Me        2-cPr，5-F           0 0
1996        Cl        H        SO2Me        2-cPr，5-Cl          0 0
1997        Cl        H        SO2Me        2-cPr，5-Me          0 0
1998        Cl        H        SO2Me        2-OMe，5-Me          0 0
1999        Cl        H        SO2Me        2-F，6-iPr           0 0
2000        Cl        H        SO2Me        2-F，6-cPr           0 0
2001        Cl        H        SO2Me        2-Cl，6-Me           0 0
2002        Cl        H        SO2Me        2-Cl，6-cPr          0 0
2003        Cl        H        SO2Me        2-Br，6-Me           0 0
2004        Cl        H        SO2Me        2-Br，6-Et           0 0
2005        Cl        H        SO2Me        2-Br，6-cPr          0 0
2006        Cl        H        SO2Me        2-I，6-Me            0 0
2007        Cl        H        SO2Me        2-I，6-Et            0 0
2008        Cl        H        SO2Me        2，6-Me2            0 0
2009        Cl        H        SO2Me        2-Me，6-Et           0 0
2010        Cl        H        SO2Me        2-Me，6-cPr          0 0
2011        Cl        H        SO2Me        2-Et，6-cPr                0 0
2012        Cl        H        SO2Me        2-iPr，6-cPr               0 0
2013        Cl        H        SO2Me        2-tBu，6-cPr               0 0
2014        Cl        H        SO2Me        2，6-cPr2                 0 0
2015        Cl        H        SO2Me        2-cPr，6-OMe               0 0
2016        Cl        H        SO2Me        2-Br，3，6-Me2            0 0
2017        Cl        H        SO2Me        2-cPr，3，5-Me2           0 0
2018        Cl        H        SO2Me        2-cPr，4，6-Me2           0 0
2019        Cl        H        SO2Me        2-Br，5，6-Me2            0 0
2020        Cl        H        SO2Me        2-cPr，5，6-Me2           0 0
2021        Cl        H        SO2Me        2-Br，5-CH＝CH-O-6         0 0
2022        Cl        H        SO2Me        2-Me，5-CH2CH2CH2-6    0 0
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2028        Cl        H        SO2Me        2-Br，3，5，6-Me3         0 0
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2031        Cl        H        SO2Et        2-cPr                      0 0
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2051        Cl        H        SO2Pr          2-Me，6-cPr          0 0
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2057        Cl        H        SO2iPr         2-cPr                0 0
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2231        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           2-Ph                 0 0
2232        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           2-OMe                0 0
2233        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           2-OSO2(Ph-4-Me)     0 0
2234        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           3-Cl                 0 0
2235        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           3-tBu                0 0
2236        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           3-CF3               0 0
2237        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           3-CN                 0 0
2238        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           3-OMe                0 0
2239        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           2-CH2CH2CH2-3    0 0
2240        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           2-CH＝CHCH＝CH-3     0 0
2241        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           2-CH＝CH-O-3         0 0
2242        Cl        H           SO2(Ph-4-Me)           2-CH2CH2O-3       0 0
                                        124
2243        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-OCH＝CH-3           0 0
2244        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-OCH2CH2-3        0 0
2245        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Br，4-tBu           0 0
2246        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Me，4-Cl            0 0
2247        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2，4-Me2             0 0
2248        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-iPr，4-Br           0 0
2249        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-iPr，5-Me           0 0
2250        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-cPr，5-F            0 0
2251        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-cPr，5-Cl           0 0
2252        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-cPr，5-Me           0 0
2253        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-OMe，5-Me           0 0
2254        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-F，6-iPr            0 0
2255        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-F，6-cPr            0 0
2256        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Cl，6-Me            0 0
2257        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Cl，6-cPr           0 0
2258        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Br，6-Me            0 0
2259        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Br，6-Et            0 0
2260        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Br，6-cPr           0 0
2261        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-I，6-Me             0 0
2262        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-I，6-Et             0 0
2263        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2，6-Me2             0 0
2264        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Me，6-Et            0 0
2265        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Me，6-cPr           0 0
2266        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Et，6-cPr           0 0
2267        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-iPr，6-cPr          0 0
2268        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-tBu，6-cPr          0 0
2269        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2，6-cPr2            0 0
2270        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-cPr，6-OMe          0 0
2271        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)        2-Br，3，6-Me2       0 0
2272        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-cPr，3，5-Me2           0 0
2273        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-cPr，4，6-Me2           0 0
2274        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-Br，5，6-Me2            0 0
2275        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-cPr，5，6-Me2           0 0
2276        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-Br，5-CH＝CH-O-6         0 0
2277        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-Me，5-CH2CH2CH2-6    0 0
2278        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-Me，5-CH2CH2O-6       0 0
2279        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-Me，5-CH＝CH-O-6         0 0
2280        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-Et，5-CH2CH2CH2-6    0 0
2281        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-cPr，5-CH2CH2CH2-6   0 0
2282        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-cPr，5-CH＝CH-O-6        0 0
2283        Cl        H        SO2(Ph-4-Me)       2-Br，3，5，6-Me3         0 0
2284        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-Cl                       0 0
2285        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-Br                       0 0
2286        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-I                        0 0
2287        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-Me                       0 0
2288        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-iPr                      0 0
2289        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-cPr                      0 0
2290        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-cBu                      0 0
2291        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-CH2CH2CH2-3          0 0
2292        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-cPr，5-Me                0 0
2293        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-OMe，5-Me                0 0
2294        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-F，6-iPr                 0 0
2295        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-Cl，6-cPr                0 0
2296        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-Br，6-Me                 0 0
2297        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-I，6-Me                  0 0
2298        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2，6-Me2                  0 0
2299        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-Me，6-Et                 0 0
2300        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)     2-Me，6-cPr                0 0
2301        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)             2，6-cPr2             0 0
2302        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)             2-cPr，3，5-Me2       0 0
2303        Cl        H        SO2(Ph-4-NO2)             2-cPr，5，6-Me2       0 0
2304        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)              2-Me                   0 0
2305        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)              2-iPr                  0 0
2306        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)              2-cPr                  0 0
2307        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)              2-CH2CH2CH2-3      0 0
2308        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)              2，6-Me2              0 0
2309        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)              2-Me，6-cPr            0 0
2310        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-Me3)       2-Me                   0 0
2311        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-Me3)       2-iPr                  0 0
2312        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-Me3)       2-cPr                  0 0
2313        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-Me3)       2-CH2CH2CH2-3      0 0
2314        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-Me3)       2，6-Me2              0 0
2315        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-Me3)       2-Me，6-cPr            0 0
2316        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-iPr3)      2-Me                   0 0
2317        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-iPr3)      2-iPr                  0 0
2318        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-iPr3)      2-cPr                  0 0
2319        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-iPr3)      2-CH2CH2CH2-3      0 0
2320        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-iPr3)      2，6-Me2              0 0
2321        Cl        H        SO2(Ph-2，4，6-iPr3)      2-Me，6-cPr            0 0
2322        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ5)         2-Me                   0 0
2323        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ5)         2-iPr                  0 0
2324        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ5)         2-cPr                  0 0
2325        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ5)         2-CH2CH2CH2-3      0 0
2326        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ5)         2，6-Me2              0 0
2327        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ5)         2-Me，6-cPr            0 0
2328        Cl        H        SO2(Ph-3-SO2OQ5)         2-Me                   0 0
2329        Cl        H        SO2(Ph-3-SO2OQ5)         2-iPr                  0 0
2330        Cl        H        SO2(Ph-3-SO2OQ5)       2-cPr                     0 0
2331        Cl        H        SO2(Ph-3-SO2OQ5)       2-CH2CH2CH2-3         0 0
2332        Cl        H        SO2(Ph-3-SO2OQ5)       2，6-Me2                 0 0
2333        Cl        H        SO2(Ph-3-SO2OQ5)       2-Me，6-cPr               0 0
2334        Cl        H        SO2(Ph-4-SO2OQ5)       2-Me                      0 0
2335        Cl        H        SO2(Ph-4-SO2OQ5)       2-iPr                     0 0
2336        Cl        H        SO2(Ph-4-SO2OQ5)       2-cPr                     0 0
2337        Cl        H        SO2(Ph-4-SO2OQ5)       2-CH2CH2CH2-3         0 0
2338        Cl        H        SO2(Ph-4-SO2OQ5)       2，6-Me2                 0 0
2339        Cl        H        SO2(Ph-4-SO2OQ5)       2-Me，6-cPr               0 0
2340        Cl        H        SO2OQ5                  2-Me                      0 0
2341        Cl        H        SO2OQ5                  2-iPr                     0 0
2342        Cl        H        SO2OQ5                  2-cPr                     0 0
2343        Cl        H        SO2OQ5                  2-CH2CH2CH2-3         0 0
2344        Cl        H        SO2OQ5                  2，6-Me2                 0 0
2345        Cl        H        SO2OQ5                  2-Me，6-cPr               0 0
2346        Cl        H        SO2NMe2                 2-Cl                      0 0
2347        Cl        H        SO2NMe2                 2-Br                      0 0
2348        Cl        H        SO2NMe2                 2-I                       0 0
2349        Cl        H        SO2NMe2                 2-Me                      0 0
2350        Cl        H        SO2NMe2                 2-iPr                     0 0
2351        Cl        H        SO2NMe2                 2-cPr                     0 0
2352        Cl        H        SO2NMe2                 2-cBu                     0 0
2353        Cl        H        SO2NMe2                 2-CH2CH2CH2-3         0 0
2354        Cl        H        SO2NMe2                 2-cPr，5-Me               0 0
2355        Cl        H        SO2NMe2                 2-OMe，5-Me               0 0
2356        Cl        H        SO2NMe2                 2-F，6-iPr                0 0
2357        Cl        H        SO2NMe2                 2-Cl，6-cPr               0 0
2358        Cl        H        SO2NMe2                 2-Br，6-Me                0 0
2359        Cl        H            SO2NMe2      2-I，6-Me              0 0
2360        Cl        H            SO2NMe2      2，6-Me2              0 0
2361        Cl        H            SO2NMe2      2-Me，6-Et             0 0
2362        Cl        H            SO2NMe2      2-Me，6-cPr            0 0
2363        Cl        H            SO2NMe2      2，6-cPr2             0 0
2364        Cl        H            SO2NMe2      2-cPr，3，5-Me2       0 0
2365        Cl        H            SO2NMe         2-cPr，5，6-Me2       0 0
2366        Cl        H            SO2OEt         2-Me                   0 0
2367        Cl        H            SO2OEt         2-iPr                  0 0
2368        Cl        H            SO2OEt         2-cPr                  0 0
2369        Cl        H            SO2OEt         2-CH2CH2CH2-3      0 0
2370        Cl        H            SO2OEt         2，6-Me2              0 0
2371        Cl        H            SO2OEt         2-Me，6-cPr            0 0
2372        Cl        Me           H              2-Me                   0 0
2373        Cl        Me           H              2-iPr                  0 0
2374        Cl        Me           H              2-cPr                  0 0
2375        Cl        Me           H              2-CH2CH2CH2-3      0 0
2376        Cl        Me           H              2，6-Me2              0 0
2377        Cl        Me           H              2-Me，6-cPr            0 0
2378        Cl        CH2OMe      H              2-Me                   0 0
2379        Cl        CH2OMe      H              2-iPr                  0 0
2380        Cl        CH2OMe      H              2-cPr                  0 0
2381        Cl        CH2OMe      H              2-CH2CH2CH2-3      0 0
2382        Cl        CH2OMe      H              2，6-Me2              0 0
2383        Cl        CH2OMe      H              2-Me，6-cPr            0 0
2384        Cl        CO2Et       H              2-Me                   0 0
2385        Cl        CO2Et       H              2-iPr                  0 0
2386        Cl        CO2Et       H              2-tBu                  0 0
2387        Cl        CO2Et       H              2-cPr                  0 0
2388        Cl        CO2Et             H        2-CH2CH2CH2-3       0 0
2389        Cl        CO2Et             H        2，6-Me2               0 0
2390        Cl        CO2Et             H        2-Me，6-cPr             0 0
2391        Cl        CO(Ph-2-F)         H        2-tBu                   0 0
2392        Cl        OMe                H        2-Me                    0 0
2393        Cl        O(Ph-2，4-F2)     H        2，4-F2                0 0
2394        Cl        O(Ph-2，6-F2)     H        2，6-F2                0 0
2395        Cl        O(Ph-2-Me)         H        2-Me                    0 0
2396        Cl        O(Ph-2-Me)         H        2-iPr                   0 0
2397        Cl        O(Ph-2-Me)         H        2-cPr                   0 0
2398        Cl        O(Ph-2-Me)         H        2-CH2CH2CH2-3       0 0
2399        Cl        O(Ph-2-Me)         H        2，6-Me2               0 0
2400        Cl        O(Ph-2-Me)         H        2-Me，6-cPr             0 0
2401        Cl        SPh                H        2-Me                    0 0
2402        Cl        SiMe3             H        H                       0 0
2403        Cl        SiMe3             H        2-Me                    0 0
2404        Cl        SiMe3             H        2-iPr                   0 0
2405        Cl        SiMe3             H        2-tBu                   0 0
2406        Cl        SiMe3             H        2-cPr                   0 0
2407        Cl        SiMe3             H        2-CH2CH2CH2-3       0 0
2408        Cl        SiMe3             H        2，6-Me2               0 0
2409        Cl        SiMe3             H        2-Me，6-cPr             0 0
2410        Br        H                  H        2-Cl                    0 0
2411        Br        H                  H        2-Me                    0 0
2412        Br        H                  H        2-iPr                   0 0
2413        Br        H                  H        2-cPr                   0 0
2414        Br        H                  H        2-CH2CH2CH2-3       0 0
2415        Br        H                  H        2，6-Me2               0 0
2416        Br        H                  H        2-Me，6-cPr             0 0
2417        Me             H         H         2-Me                0 0
2418        Me             H         H         2-iPr               0 0
2419        Me             H         H         2-cPr               0 0
2420        Me             H         H         2-CH2CH2CH2-3   0 0
2421        Me             H         H         2，6-Me2           0 0
2422        Me             H         H         2-Me，6-cPr         0 0
2423        cPr            H         H         2-Me                0 0
2424        cPr            H         H         2-iPr               0 0
2425        cPr            H         H         2-cPr               0 0
2426        cPr            H         H         2-CH2CH2CH2-3   0 0
2427        cPr            H         H         2，6-Me2           0 0
2428        cPr            H         H         2-Me，6-cPr         0 0
2429        CF3           H         H         2-Cl                0 0
2430        CF3           H         H         2-Me                0 0
2431        CF3           H         H         2-iPr               0 0
2432        CF3           H         H         2-cPr               0 0
2433        CF3           H         H         2-CH2CH2CH2-3   0 0
2434        CF3           H         H         2，6-Me2           0 0
2435        CF3           H         H         2-Me，6-cPr         0 0
2436        CH＝CH2       H         H         2-Me                0 0
2437        CH＝CH2       H         H         2-iPr               0 0
2438        CH＝CH2       H         H         2-cPr               0 0
2439        CH＝CH2       H         H         2-CH2CH2CH2-3   0 0
2440        CH＝CH2       H         H         2，6-Me2           0 0
2441        CH＝CH2       H         H         2-Me，6-cPr         0 0
2442        CH＝CHMe       H         H         2-Me                0 0
2443        CH＝CHMe       H         H         2-iPr               0 0
2444        CH＝CHMe       H         H         2-cPr               0 0
2445        CH＝CHMe       H         H         2-CH2CH2CH2-3   0 0
2446         CH＝CHMe        H        H        2，6-Me2          0 0
2447         CH＝CHMe        H        H        2-Me，6-cPr        0 0
2448         CH2CH＝CH2    H        H        2-Me               0 0
2449         CN              H        H        2-Me               0 0
2450         CN              H        H        2-iPr              0 0
2451         CN              H        H        2-cPr              0 0
2452         CN              H        H        2-CH2CH2CH2-3  0 0
2453         CN              H        H        2，6-Me2          0 0
2454         CN              H        H        2-Me，6-cPr        0 0
2455         COMe            H        H        2-Me               0 0
2456         COMe            H        H        2-iPr              0 0
2457         COMe            H        H        2-cPr              0 0
2458         COMe            H        H        2-CH2CH2CH2-3  0 0
2459         COMe            H        H        2，6-Me2          0 0
2460         COMe            H        H        2-Me，6-cPr        0 0
2461         COBu            H        H        2，6-Me2          0 0
2462         CONMe2         H        H        2，6-Me2          0 0
2463         CONMe2         SiMe3   H        2，6-Me2          0 0
2464         Ph              H        H        2-Me               0 0
2465         Ph              H        H        2-iPr              0 0
2466         Ph              H        H        2-cPr              0 0
2467         Ph              H        H        2-CH2CH2CH2-3  0 0
2468         Ph              H        H        2，6-Me2          0 0
2469         Ph              H        H        2-Me，6-cPr        0 0
2470         Ph              H        H        3-CN               0 0
2471         Ph-3-CF3       H        H        2-Me               0 0
2472         Ph-3-CN         H        H        2-iPr              0 0
2473         Ph-3-CN         H        H        2-cPr              0 0
2474         Ph-3-CN         H        H        2-CH2CH2CH2-3  0 0
2475        Ph-3-CN                 H          H          2，6-Me2             0 0
2476        Ph-3-CN                 H          H          2-Me，6-cPr           0 0
2477        2-Fur                   H          H          2-Me                  0 0
2478        2-Thi                   H          H          2-Me                  0 0
2479        2-Thi                   H          H          2-iPr                 0 0
2480        2-Thi                   H          H          2-cPr                 0 0
2481        2-Thi                   H          H          2-CH2CH2CH2-3     0 0
2482        2-Thi                   H          H          2，6-Me2             0 0
2483        2-Thi                   H          H          2-Me，6-cPr           0 0
2484        OMe                     H          H          2-Me                  0 0
2485        O(Ph-2-F)               H          H          2-F                   0 0
2486        O(Ph-2-F)               H          H          2-Me                  0 0
2487        O(Ph-2-F)               H          H          2-iPr                 0 0
2488        O(Ph-2-F)               H          H          2-cPr                 0 0
2489        O(Ph-2-F)               H          H          2-CH2CH2CH2-3     0 0
2490        O(Ph-2-F)               H          H          2，6-Me2             0 0
2491        O(Ph-2-F)               H          H          2-Me，6-cPr           0 0
2492        O(Ph-2-Me)              H          H          2-Me                  0 0
2493        O(Ph-2-Me)              H          H          2-iPr                 0 0
2494        O(Ph-2-Me)              H          H          2-cPr                 0 0
2495        O(Ph-2-Me)              H          H          2-CH2CH2CH2-3     0 0
2496        O(Ph-2-Me)              H          H          2，6-Me2             0 0
2497        O(Ph-2-Me)              H          H          2-Me，6-cPr           0 0
2498        O(Ph-2-Me)              CO2Et     H          2-Me                  0 0
2499        O(Ph-4-tBu)             H          H          4-tBu                 0 0
2500        O(Ph-2-iPr-5-Me)        H          H          2-iPr，5-Me           0 0
2501        O(Ph-2，3，5-Me3)      H          H          2，3，5-Me3          0 0
2502        O(Ph-2，4，6-Me3)      H          H          2，4，6-Me3          0 0
2503        O(Ph-2-cHx)             H          H          2-cHx                 0 0
2504        O(Ph-3-CN)         H         H         3-CN                        0 0
2505        O(Ph-4-SiMe3)     H         H         4-SiMe3                    0 0
2506        OQ5               H         H         2-Me                        0 0
2507        OQ5               H         H         2-iPr                       0 0
2508        OQ5               H         H         2-cPr                       0 0
2509        OQ5               H         H         2-CH2CH2CH2-3           0 0
2510        OQ5               H         H         2，6-Me2                   0 0
2511        OQ5               H         H         2-Me，6-cPr                 0 0
2512        Cl                 H         H         2-(cPr-1-F-2-F)             0 0
2513        Cl                 H         H         2-(cPr-1-F-2-Cl)            0 0
2514        Cl                 H         H         2-(cPr-1，2-Cl2)           0 0
2515        Cl                 H         H         2-(cPr-1-Cl-2-Br)           0 0
2516        Cl                 H         H         2-(cPr-1，2-Br2)           0 0
2517        Cl                 H         H         2-(cPr-1-Me-2-Cl)           0 0
2518        Cl                 H         H         2-(cPr-1-Me-2-Br)           0 0
2519        Cl                 H         H         2-(cPr-2-F-2-Cl)            0 0
2520        Cl                 H         H         2-(cPr-2-F-2-Br)            0 0
2521        Cl                 H         H         2-(cPr-2-Cl-2-Br)           0 0
2522        Cl                 H         H         2-(cPr-1-Me-2，2-Cl2)      0 0
2523        Cl                 H         H         2-(cPr-1-Me-2，2-Br2)      0 0
2524        Cl                 H         H         2-(cPr-1-Me-2-F-2-Cl)       0 0
2525        Cl                 H         H         2-C(F)＝CH2                0 0
2526        Cl                 H         H         2-C(Cl)＝CH2               0 0
2527        Cl                 H         H         2-C(Br)＝CH2               0 0
2528        Cl                 H         H         2-C(Et)＝CH2               0 0
2529        Cl                 H         H         2-C(iPr)＝CH2              0 0
2530        Cl                 H         H         2-C(tBu)＝CH2              0 0
2531        Cl                 H         H         2-C(CN)＝CH2               0 0
2532        Cl                 H         H         2-CH＝CHF                   0 0
2533        Cl        H        H        2-CH＝CHCl               0 0
2534        Cl        H        H        2-CH＝CHBr               0 0
2535        Cl        H        H        2-CCl＝CHC               0 0
2536        Cl        H        H        2-CMe＝CHCl              0 0
2537        Cl        H        H        2-CH＝CF2               0 0
2538        Cl        H        H        2-CH＝CCl2              0 0
2539        Cl        H        H        2-CH＝CBr2              0 0
2540        Cl        H        H        2-CH＝CMe2              0 0
2541        Cl        H        H        2-CCl＝CCl2             0 0
2542        Cl        H        H        2-CMe＝CMe2             0 0
2543        Cl        H        H        2-CH＝C(CN)2            0 0
2544        Cl        H        H        3-OH                     0 0
2545        Cl        H        H        4-OH                     0 0
2546        Cl        H        H        2-OCH2Ph                0 0
2547        Cl        H        H        3-OCH2Ph                0 0
2548        Cl        H        H        4-OCH2Ph                0 0
2549        Cl        H        H        2-I，3-F                 0 0
2550        Cl        H        H        2-I，3-Me                0 0
2551        Cl        H        H        2-I，3-OMe               0 0
2552        Cl        H        H        2-CHMeCH2-3             0 0
2553        Cl        H        H        2-CMe2CH2-3            0 0
2554        Cl        H        H        2-CH2CHMe-3             0 0
2555        Cl        H        H        2-CH2CH{(CH2)3OH}-3  0 0
2556        Cl        H        H        2-CH2CMe2-3            0 0
2557        Cl        H        H        2-CH(CH2)CH-3           0 0
2558        Cl        H        H        2-CH(-CH2CH2-)CH2-3  0 0
2559        Cl        H        H        2-CHOMeCH2-3            0 0
2560        Cl        H        H        2-C(＝O)CH2-3           0 0
2561        Cl        H        H        2-CH2C(＝O)-3           0 0
2562        Cl        H        H        2-C(＝O)C(＝O)-3         0 0
2563        Cl        H        H        2-CH2CH2NMe-3          0 0
2564        Cl        H        H        2-CH＝CHNH-3             0 0
2565        Cl        H        H        2-CH＝CHNMe-3            0 0
2566        Cl        H        H        2-NMeCH2CH2-3          0 0
2567        Cl        H        H        2-NHCH＝CH-3             0 0
2568        Cl        H        H        2-NMeCH＝CH-3            0 0
2569        Cl        H        H        2-N(COMe)CH＝CH-3        0 0
2570        Cl        H        H        2-Me，4-COMe             0 0
2571        Cl        H        H        2-Me，4-C(＝NOMe)Me      0 0
2572        Cl        H        H        2-Me，4-OCOMe            0 0
2573        Cl        H        H        2-Me，4-OCOPh            0 0
2574        Cl        H        H        2-OMe，5-CO2Me          0 0
2575        Cl        H        H        2-Me，6-CH2F            0 0
2576        Cl        H        H        2-Me，6-CHF2            0 0
2577        Cl        H        H        2-Me，6-CMe＝CH2        0 0
2578        Cl        H        H        2-Me，6-COMe             0 0
2579        Cl        H        H        2-Me，6-C(＝NOMe)Me      0 0
2580        Cl        H        H        2-OMe，6-CO2Me          0 0
2581        Cl        H        H        2-Me，6-OCOMe            0 0
2582        Cl        H        H        2-Me，6-OCOPh            0 0
2583        Cl        H        H        3-Me，4-F                0 0
2584        Cl        H        H        3-CH2CH2CH2-4        0 0
2585        Cl        H        H        3-CH2CH2CMe2-4       0 0
2586        Cl        H        H        2，6-Me2，3-Br          0 0
2587        Cl        H        H        2-Me，3-Br，6-cPr        0 0
2588        Cl        H        H        2，6-Me2，3-NO2        0 0
2589        Cl        H        H        2-Me，3-NO2，6-cPr      0 0
2590        Cl        H        H        6-Cl，2-CH2OCH2-3      0 0
2591        Cl        H        H        6-Br，2-CH2OCH2-3           0 0
2592        Cl        H        H        6-Me，2-CH2OCH2-3           0 0
2593        Cl        H        H        6-Et，2-CH2OCH2-3           0 0
2594        Cl        H        H        6-iPr，2-CH2OCH2-3          0 0
2595        Cl        H        H        6-cPr，2-CH2OCH2-3          0 0
2596        Cl        H        H        2，4-Br2，5-SEt              0 0
2597        Cl        H        H        2-F，3，5，6-Me3             0 0
2598        Cl        H        H        2，3，5，6-Cl4               0 0
2599        Cl        H        H        2-Cl，3，5，6-Me3            0 0
2600        Cl        H        H        2-I，3，5，6-Me3             0 0
2601        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-Et            0 0
2602        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-iPr           0 0
2603        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-CH＝CH2      0 0
2604        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-CCl＝CH2     0 0
2605        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-CMe＝CH2     0 0
2606        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-CH(SEt)Me     0 0
2607        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-COMe          0 0
2608        Cl        H        H        2，3，5-Me3，6-NO2          0 0
2609        Cl        H        H        2，4-Cl2，3，5，6-Me3       0 0
2610        Cl        H        H        2，3，4，5，6-F5             0 0
2611        Cl        H        H        2，3，4，5，6-Cl5            0 0
2612        Cl        H        H        2-Cl，3，4，5，6-Me4         0 0
2613        Cl        H        H        2-Br，3，4，5，6-Me4         0 0
2614        Cl        H        H        2，3，4，5，6-Me5            0 0
2615        Cl        H        H        2，3，4，5-Me4，6-Et         0 0
2616        Cl        H        H        2，3，4，5-Me4，6-iPr        0 0
2617        Cl        H        H        2，3，4，5-Me4，6-cPr        0 0
2618        Cl        H        COEt     2-Cl                          0 0
2619        Cl        H        COEt     2-Br                          0 0
2620        Cl        H        COEt           2-I                   0 0
2621        Cl        H        COEt           2-cBu                 0 0
2622        Cl        H        COEt           2-cPr，5-Me           0 0
2623        Cl        H        COEt           2-OMe，5-Me           0 0
2624        Cl        H        COEt           2-F，6-iPr            0 0
2625        Cl        H        COEt           2-Cl，6-cPr           0 0
2626        Cl        H        COEt           2-Br，6-Me            0 0
2627        Cl        H        COEt           2-I，6-Me             0 0
2628        Cl        H        COEt           2-Me，6-Et            0 0
2629        Cl        H        COEt           2，6-cPr2            0 0
2630        Cl        H        COEt           2-cPr，3，5-Me2      0 0
2631        Cl        H        COEt           2-cPr，3，6-Me2      0 0
2632        Cl        H        COiPr          2-Cl                  0 0
2633        Cl        H        COiPr          2-Br                  0 0
2634        Cl        H        COiPr          2-I                   0 0
2635        Cl        H        COiPr          2-cBu                 0 0
2636        Cl        H        COiPr          2-cPr，5-Me           0 0
2637        Cl        H        COiPr          2-OMe，5-Me           0 0
2638        Cl        H        COiPr          2-F，6-iPr            0 0
2639        Cl        H        COiPr          2-Cl，6-cPr           0 0
2640        Cl        H        COiPr          2-Br，6-Me            0 0
2641        Cl        H        COiPr          2-I，6-Me             0 0
2642        Cl        H        COiPr          2-Me，6-Et            0 0
2643        Cl        H        COiPr          2，6-cPr2            0 0
2644        Cl        H        COiPr          2-cPr，3，5-Me2      0 0
2645        Cl        H        COiPr          2-cPr，3，6-Me2      0 0
2646        Cl        H        COneoPen       2-Cl                  0 0
2647        Cl        H        COneoPen       2-Br                  0 0
2648        Cl        H        COneoPen       2-I                   0 0
2649        Cl        H        COneoPen        2-Me                   0 0
2650        Cl        H        COneoPen        2-iPr                  0 0
2651        Cl        H        COneoPen        2-cPr                  0 0
2652        Cl        H        COneoPen        2-cBu                  0 0
2653        Cl        H        COneoPen        2-CH2CH2CH2-3      0 0
2654        Cl        H        COneoPen        2-cPr，5-Me            0 0
2655        Cl        H        COneoPen        2-OMe，5-Me            0 0
2656        Cl        H        COneoPen        2-F，6-iPr             0 0
2657        Cl        H        COneoPen        2-Cl，6-cPr            0 0
2658        Cl        H        COneoPen        2-Br，6-Me             0 0
2659        Cl        H        COneoPen        2-I，6-Me              0 0
2660        Cl        H        COneoPen        2，6-Me2              0 0
2661        Cl        H        COneoPen        2-Me，6-Et             0 0
2662        Cl        H        COneoPen        2-Me，6-cPr            0 0
2663        Cl        H        COneoPen        2，6-cPr2             0 0
2664        Cl        H        COneoPen        2-cPr，3，5-Me2       0 0
2665        Cl        H        COneoPen        2-cPr，3，6-Me2       0 0
2666        Cl        H        CO(1-Ad)        2-Me                   0 0
2667        Cl        H        CO(1-Ad)        2-iPr                  0 0
2668        Cl        H        CO(1-Ad)        2-cPr                  0 0
2669        Cl        H        CO(1-Ad)        2-CH2CH2CH2-3      0 0
2670        Cl        H        CO(1-Ad)        2，6-Me2              0 0
2671        Cl        H        CO(1-Ad)        2-Me，6-cPr            0 0
2672        Cl        H        COCMe＝CH2     2-Me                   0 0
2673        Cl        H        COCMe＝CH2     2-iPr                  0 0
2674        Cl        H        COCMe＝CH2     2-cPr                  0 0
2675        Cl        H        COCMe＝CH2     2-CH2CH2CH2-3      0 0
2676        Cl        H        COCMe＝CH2     2，6-Me2              0 0
2677        Cl        H        COCMe＝CH2     2-Me，6-cPr            0 0
2678        Cl        H        COCH＝CMe2           2-Cl                0 0
2679        Cl        H        COCH＝CMe2           2-Br                0 0
2680        Cl        H        COCH＝CMe2           2-I                 0 0
2681        Cl        H        COCH＝CMe2           2-cBu               0 0
2682        Cl        H        COCH＝CMe2           2-cPr，5-Me         0 0
2683        Cl        H        COCH＝CMe2           2-OMe，5-Me         0 0
2684        Cl        H        COCH＝CMe2           2-F，6-iPr          0 0
2685        Cl        H        COCH＝CMe2           2-Cl，6-cPr         0 0
2686        Cl        H        COCH＝CMe2           2-Br，6-Me          0 0
2687        Cl        H        COCH＝CMe2           2-I，6-Me           0 0
2688        Cl        H        COCH＝CMe2           2-Me，6-Et          0 0
2689        Cl        H        COCH＝CMe2           2，6-cPr2          0 0
2690        Cl        H        COCH＝CMe2           2-cPr，3，5-Me2    0 0
2691        Cl        H        COCH＝CMe2           2-cPr，3，6-Me2    0 0
2692        Cl        H        COCMe2Br             2-Me                0 0
2693        Cl        H        COCMe2Br             2-iPr               0 0
2694        Cl        H        COCMe2Br             2-cPr               0 0
2695        Cl        H        COCMe2Br             2-CH2CH2CH2-3   0 0
2696        Cl        H        COCMe2Br             2，6-Me2           0 0
2697        Cl        H        COCMe2Br             2-Me，6-cPr         0 0
2698        Cl        H        COCMe2CH2Cl         2-Me                0 0
2699        Cl        H        COCMe2CH2Cl         2-iPr               0 0
2700        Cl        H        COCMe2CH2Cl         2-cPr               0 0
2701        Cl        H        COCMe2CH2Cl         2-CH2CH2CH2-3   0 0
2702        Cl        H        COCMe2CH2Cl         2，6-Me2           0 0
2703        Cl        H        COCMe2CH2Cl         2-Me，6-cPr         0 0
2704        Cl        H        COCH2CH2CH2CH2Br 2-Me                0 0
2705        Cl        H        COCH2CH2CH2CH2Br 2-iPr               0 0
2706        Cl        H        COCH2CH2CH2CH2Br 2-cPr               0 0
2707        Cl        H        COCH2CH2CH2CH2Br      2-CH2CH2CH2-3    0 0
2708        Cl        H        COCH2CH2CH2CH2Br      2，6-Me2            0 0
2709        Cl        H        COCH2CH2CH2CH2Br      2-Me，6-cPr          0 0
2710        Cl        H        COCHMePh                   2-Me                 0 0
2711        Cl        H        COCHMePh                   2-iPr                0 0
2712        Cl        H        COCHMePh                   2-cPr                0 0
2713        Cl        H        COCHMePh                   2-CH2CH2CH2-3    0 0
2714        Cl        H        COCHMePh                   2，6-Me2            0 0
2715        Cl        H        COCHMePh                   2-Me，6-cPr          0 0
2716        Cl        H        COCH2(Ph-4-OMe)          2-Me                 0 0
2717        Cl        H        COCH2(Ph-4-OMe)          2-iPr                0 0
2718        Cl        H        COCH2(Ph-4-OMe)          2-cPr                0 0
2719        Cl        H        COCH2(Ph-4-OMe)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
2720        Cl        H        COCH2(Ph-4-OMe)          2，6-Me2            0 0
2721        Cl        H        COCH2(Ph-4-OMe)          2-Me，6-cPr          0 0
2722        Cl        H        COCH2CH2CO2Et         2-Me                 0 0
2723        Cl        H        COCH2CH2CO2Et         2-iPr                0 0
2724        Cl        H        COCH2CH2CO2Et         2-cPr                0 0
2725        Cl        H        COCH2CH2CO2Et         2-CH2CH2CH2-3    0 0
2726        Cl        H        COCH2CH2CO2Et         2，6-Me2            0 0
2727        Cl        H        COCH2CH2CO2Et         2-Me，6-cPr          0 0
2728        Cl        H        CO(CH2)2CO2Q6        2-Me                 0 0
2729        Cl        H        CO(CH2)2CO2Q7        2-iPr                0 0
2730        Cl        H        CO(CH2)2CO2Q8        2-cPr                0 0
2731        Cl        H        CO(CH2)2CO2Q9        2-CH2CH2CH2-3    0 0
2732        Cl        H        CO(CH2)2CO2Q10       2，6-Me2            0 0
2733        Cl        H        CO(CH2)2CO2Q11       2-Me，6-cPr          0 0
2734        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q5        2-Me                 0 0
2735        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q5        2-iPr                0 0
2736        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q5     2-cPr                0 0
2737        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q5     2-CH2CH2CH2-3    0 0
2738        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q5     2，6-Me2            0 0
2739        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q5     2-Me，6-cPr          0 0
2740        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q12    2-Me，6-cPr          0 0
2741        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q13    2-Me，6-cPr          0 0
2742        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q14    2-Me，6-cPr          0 0
2743        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q15    2-Me，6-cPr          0 0
2744        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q16    2-Me，6-cPr          0 0
2745        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q17    2-Me，6-cPr          0 0
2746        Cl        H        CO(CH2)3CO2Q11    2-Me，6-cPr          0 0
2747        Cl        H        COCH2OMe              2-Me                 0 0
2748        Cl        H        COCH2OMe              2-iPr                0 0
2749        Cl        H        COCH2OMe              2-cPr                0 0
2750        Cl        H        COCH2OMe              2-CH2CH2CH2-3    0 0
2751        Cl        H        COCH2OMe              2，6-Me2            0 0
2752        Cl        H        COCH2OMe              2-Me，6-cPr          0 0
2753        Cl        H        COCH2OPh              2-Me                 0 0
2754        Cl        H        COCH2OPh              2-iPr                0 0
2755        Cl        H        COCH2OPh              2-cPr                0 0
2756        Cl        H        COCH2OPh              2-CH2CH2CH2-3    0 0
2757        Cl        H        COCH2OPh              2，6-Me2            0 0
2758        Cl        H        COCH2OPh              2-Me，6-cPr          0 0
2759        Cl        H        COCH(Me)OPh             2-Me                 0 0
2760        Cl        H        COCH(Me)OPh             2-iPr                0 0
2761        Cl        H        COCH(Me)OPh             2-cPr                0 0
2762        Cl        H        COCH(Me)OPh             2-CH2CH2CH2-3    0 0
2763        Cl        H        COCH(Me)OPh             2，6-Me2            0 0
2764        Cl        H        COCH(Me)OPh             2-Me，6-cPr          0 0
2765        Cl        H        COCH(OMe)Ph        2-Me                 0 0
2766        Cl        H        COCH(OMe)Ph        2-iPr                0 0
2767        Cl        H        COCH(OMe)Ph        2-cPr                0 0
2768        Cl        H        COCH(OMe)Ph        2-CH2CH2CH2-3    0 0
2769        Cl        H        COCH(OMe)Ph        2，6-Me2            0 0
2770        Cl        H        COCH(OMe)Ph        2-Me，6-cPr          0 0
2771        Cl        H        COCH2CH2SMe      2-Me                 0 0
2772        Cl        H        COCH2CH2SMe      2-iPr                0 0
2773        Cl        H        COCH2CH2SMe      2-cPr                0 0
2774        Cl        H        COCH2CH2SMe      2-CH2CH2CH2-3    0 0
2775        Cl        H        COCH2CH2SMe      2，6-Me2            0 0
2776        Cl        H        COCH2CH2SMe      2-Me，6-cPr          0 0
2777        Cl        H        COCO(2-Thi)        2-Me                 0 0
2778        Cl        H        COCO(2-Thi)        2-iPr                0 0
2779        Cl        H        COCO(2-Thi)        2-cPr                0 0
2780        Cl        H        COCO(2-Thi)        2-CH2CH2CH2-3    0 0
2781        Cl        H        COCO(2-Thi)        2，6-Me2            0 0
2782        Cl        H        COCO(2-Thi)        2-Me，6-cPr          0 0
2783        Cl        H        CO(Ph-2-F)         2-Me                 0 0
2784        Cl        H        CO(Ph-2-F)         2-iPr                0 0
2785        Cl        H        CO(Ph-2-F)         2-cPr                0 0
2786        Cl        H        CO(Ph-2-F)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
2787        Cl        H        CO(Ph-2-F)         2，6-Me2            0 0
2788        Cl        H        CO(Ph-2-F)         2-Me，6-cPr          0 0
2789        Cl        H        CO(Ph-2-Br)        2-Cl                 0 0
2790        Cl        H        CO(Ph-2-Br)        2-Br                 0 0
2791        Cl        H        CO(Ph-2-Br)        2-I                  0 0
2792        Cl        H        CO(Ph-2-Br)        2-Me                 0 0
2793        Cl        H        CO(Ph-2-Br)        2-iPr                0 0
2794        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-cPr               0 0
2795        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-cBu               0 0
2796        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-CH2CH2CH2-3   0 0
2797        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-cPr，5-Me         0 0
2798        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-OMe，5-Me         0 0
2799        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-F，6-iPr          0 0
2800        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-Cl，6-cPr         0 0
2801        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-Br，6-Me          0 0
2802        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-I，6-Me           0 0
2803        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2，6-Me2           0 0
2804        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-Me，6-Et          0 0
2805        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-Me，6-cPr         0 0
2806        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2，6-cPr2          0 0
2807        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-cPr，3，5-Me2    0 0
2808        Cl        H        CO(Ph-2-Br)         2-cPr，3，6-Me2    0 0
2809        Cl        H        CO(Ph-2-I)          2-Me                0 0
2810        Cl        H        CO(Ph-2-I)          2-iPr               0 0
2811        Cl        H        CO(Ph-2-I)          2-cPr               0 0
2812        Cl        H        CO(Ph-2-I)          2-CH2CH2CH2-3   0 0
2813        Cl        H        CO(Ph-2-I)          2，6-Me2           0 0
2814        Cl        H        CO(Ph-2-I)          2-Me，6-cPr         0 0
2815        Cl        H        CO(Ph-2-CF3)       2-Me                0 0
2816        Cl        H        CO(Ph-2-CF3)       2-iPr               0 0
2817        Cl        H        CO(Ph-2-CF3)       2-cPr               0 0
2818        Cl        H        CO(Ph-2-CF3)       2-CH2CH2CH2-3   0 0
2819        Cl        H        CO(Ph-2-CF3)       2，6-Me2           0 0
2820        Cl        H        CO(Ph-2-CF3)       2-Me，6-cPr         0 0
2821        Cl        H        CO(Ph-2-CH2Ph)     2-Me                0 0
2822        Cl        H        CO(Ph-2-CH2Ph)     2-iPr               0 0
2823       Cl       H       CO(Ph-2-CH2Ph)        2-cPr                 0 0
2824       Cl       H       CO(Ph-2-CH2Ph)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
2825       Cl       H       CO(Ph-2-CH2Ph)        2，6-Me2             0 0
2826       Cl       H       CO(Ph-2-CH2Ph)        2-Me，6-cPr           0 0
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2828       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q12)      2-Me                  0 0
2829       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q13)      2-Me                  0 0
2830       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q14)      2-Me                  0 0
2831       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q15)      2-Me                  0 0
2832       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q16)      2-Me                  0 0
2833       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q17)      2-Me                  0 0
2834       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q7)       2-iPr                 0 0
2835       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q8)       2-cPr                 0 0
2836       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q9)       2-CH2CH2CH2-3     0 0
2837       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q10)      2，6-Me2             0 0
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2840       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q13)      2-Me，6-cPr           0 0
2841       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q14)      2-Me，6-cPr           0 0
2842       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q15)      2-Me，6-cPr           0 0
2843       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q16)      2-Me，6-cPr           0 0
2844       Cl       H       CO(Ph-2-CO2Q17)      2-Me，6-cPr           0 0
2845       Cl       H       CO(Ph-2-NO2)          2-Me                  0 0
2846       Cl       H       CO(Ph-2-NO2)          2-iPr                 0 0
2847       Cl       H       CO(Ph-2-NO2)          2-cPr                 0 0
2848       Cl       H       CO(Ph-2-NO2)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
2849       Cl       H       CO(Ph-2-NO2)          2，6-Me2             0 0
2850       Cl       H       CO(Ph-2-NO2)          2-Me，6-cPr           0 0
2851       Cl       H       CO(Ph-2-OPh)           2-Me                  0 0
2852        Cl        H        CO(Ph-2-OPh)        2-iPr                  0 0
2853        Cl        H        CO(Ph-2-OPh)        2-cPr                  0 0
2854        Cl        H        CO(Ph-2-OPh)        2-CH2CH2CH2-3      0 0
2855        Cl        H        CO(Ph-2-OPh)        2，6-Me2              0 0
2856        Cl        H        CO(Ph-2-OPh)        2-Me，6-cPr            0 0
2857        Cl        H        CO(Ph-3-F)          2-Me                   0 0
2858        Cl        H        CO(Ph-3-F)          2-iPr                  0 0
2859        Cl        H        CO(Ph-3-F)          2-cPr                  0 0
2860        Cl        H        CO(Ph-3-F)          2-CH2CH2CH2-3      0 0
2861        Cl        H        CO(Ph-3-F)          2，6-Me2              0 0
2862        Cl        H        CO(Ph-3-F)          2-Me，6-cPr            0 0
2863        Cl        H        CO(Ph-3-Cl)         2-Me                   0 0
2864        Cl        H        CO(Ph-3-Cl)         2-iPr                  0 0
2865        Cl        H        CO(Ph-3-Cl)         2-cPr                  0 0
2866        Cl        H        CO(Ph-3-Cl)         2-CH2CH2CH2-3      0 0
2867        Cl        H        CO(Ph-3-Cl)         2，6-Me2              0 0
2868        Cl        H        CO(Ph-3-Cl)         2-Me，6-cPr            0 0
2869        Cl        H        CO(Ph-3-Br)         2-Me                   0 0
2870        Cl        H        CO(Ph-3-Br)         2-iPr                  0 0
2871        Cl        H        CO(Ph-3-Br)         2-cPr                  0 0
2872        Cl        H        CO(Ph-3-Br)         2-CH2CH2CH2-3      0 0
2873        Cl        H        CO(Ph-3-Br)         2，6-Me2              0 0
2874        Cl        H        CO(Ph-3-Br)         2-Me，6-cPr            0 0
2875        Cl        H        CO(Ph-3-I)          2-Me                   0 0
2876        Cl        H        CO(Ph-3-I)          2-iPr                  0 0
2877        Cl        H        CO(Ph-3-I)          2-cPr                  0 0
2878        Cl        H        CO(Ph-3-I)          2-CH2CH2CH2-3      0 0
2879        Cl        H        CO(Ph-3-I)          2，6-Me2              0 0
2880        Cl        H        CO(Ph-3-I)          2-Me，6-cPr            0 0
2881        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-Cl                   0 0
2882        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-Br                   0 0
2883        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-I                    0 0
2884        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-cBu                  0 0
2885        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-cPr，5-Me            0 0
2886        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-OMe，5-Me            0 0
2887        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-F，6-iPr             0 0
2888        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-Cl，6-cPr            0 0
2889        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-Br，6-Me             0 0
2890        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-I，6-Me              0 0
2891        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-Me，6-Et             0 0
2892        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2，6-cPr2             0 0
2893        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-cPr，3，5-Me2       0 0
2894        Cl        H        CO(Ph-3-Me)            2-cPr，3，6-Me2       0 0
2895        Cl        H        CO(Ph-3-CF3)          2-Me                   0 0
2896        Cl        H        CO(Ph-3-CF3)          2-iPr                  0 0
2897        Cl        H        CO(Ph-3-CF3)          2-cPr                  0 0
2898        Cl        H        CO(Ph-3-CF3)          2-CH2CH2CH2-3      0 0
2899        Cl        H        CO(Ph-3-CF3)          2，6-Me2              0 0
2900        Cl        H        CO(Ph-3-CF3)          2-Me，6-cPr            0 0
2901        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q6)       2-Me                   0 0
2902        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q7)       2-iPr                  0 0
2903        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q8)       2-cPr                  0 0
2904        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q9)       2-CH2CH2CH2-3      0 0
2905        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q10)      2，6-Me2              0 0
2906        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q11)      2-Me，6-cPr            0 0
2907        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q12)      2-Me，6-cPr            0 0
2908        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q13)      2-Me，6-cPr            0 0
2909        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q14)      2-Me，6-cPr            0 0
2910        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q15)      2-Me，6-cPr           0 0
2911        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q16)      2-Me，6-cPr           0 0
2912        Cl        H        CO(Ph-3-CO2Q17)      2-Me，6-cPr           0 0
2913        Cl        H        CO(Ph-3-NO2)          2-Me                  0 0
2914        Cl        H        CO(Ph-3-NO2)          2-iPr                 0 0
2915        Cl        H        CO(Ph-3-NO2)          2-cPr                 0 0
2916        Cl        H        CO(Ph-3-NO2)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
2917        Cl        H        CO(Ph-3-NO2)          2，6-Me2             0 0
2918        Cl        H        CO(Ph-3-NO2)          2-Me，6-cPr           0 0
2919        Cl        H        CO(Ph-3-OPh)           2-Me                  0 0
2920        Cl        H        CO(Ph-3-OPh)           2-iPr                 0 0
2921        Cl        H        CO(Ph-3-OPh)           2-cPr                 0 0
2922        Cl        H        CO(Ph-3-OPh)           2-CH2CH2CH2-3     0 0
2923        Cl        H        CO(Ph-3-OPh)           2，6-Me2             0 0
2924        Cl        H        CO(Ph-3-OPh)           2-Me，6-cPr           0 0
2925        Cl        H        CO(Ph-4-F)             2-Me                  0 0
2926        Cl        H        CO(Ph-4-F)             2-iPr                 0 0
2927        Cl        H        CO(Ph-4-F)             2-cPr                 0 0
2928        Cl        H        CO(Ph-4-F)             2-CH2CH2CH2-3     0 0
2929        Cl        H        CO(Ph-4-F)             2，6-Me2             0 0
2930        Cl        H        CO(Ph-4-F)             2-Me，6-cPr           0 0
2931        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-Cl                  0 0
2932        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-Br                  0 0
2933        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-I                   0 0
2934        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-cBu                 0 0
2935        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-cPr，5-Me           0 0
2936        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-OMe，5-Me           0 0
2937        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-F，6-iPr            0 0
2938        Cl        H        CO(Ph-4-Br)            2-Cl，6-cPr           0 0
2939        Cl        H        CO(Ph-4-Br)        2-Br，6-Me             0 0
2940        Cl        H        CO(Ph-4-Br)        2-I，6-Me              0 0
2941        Cl        H        CO(Ph-4-Br)        2-Me，6-Et             0 0
2942        Cl        H        CO(Ph-4-Br)        2，6-cPr2             0 0
2943        Cl        H        CO(Ph-4-Br)        2-cPr，3，5-Me2       0 0
2944        Cl        H        CO(Ph-4-Br)        2-cPr，3，6-Me2       0 0
2945        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-Cl                   0 0
2946        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-Br                   0 0
2947        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-I                    0 0
2948        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-Me                   0 0
2949        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-iPr                  0 0
2950        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-cPr                  0 0
2951        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-cBu                  0 0
2952        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-CH2CH2CH2-3      0 0
2953        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-cPr，5-Me            0 0
2954        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-OMe，5-Me            0 0
2955        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-F，6-iPr             0 0
2956        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-Cl，6-cPr            0 0
2957        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-Br，6-Me             0 0
2958        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-I，6-Me              0 0
2959        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2，6-Me2              0 0
2960        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-Me，6-Et             0 0
2961        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-Me，6-cPr            0 0
2962        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2，6-cPr2             0 0
2963        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-cPr，3，5-Me2       0 0
2964        Cl        H        CO(Ph-4-Et)        2-cPr，3，6-Me2       0 0
2965        Cl        H        CO(Ph-4-Pr)        2-Me                   0 0
2966        Cl        H        CO(Ph-4-Pr)        2-iPr                  0 0
2967        Cl        H        CO(Ph-4-Pr)        2-cPr                  0 0
2968        Cl        H        CO(Ph-4-Pr)            2-CH2CH2CH2-3    0 0
2969        Cl        H        CO(Ph-4-Pr)            2，6-Me2            0 0
2970        Cl        H        CO(Ph-4-Pr)            2-Me，6-cPr          0 0
2971        Cl        H        CO(Ph-4-iPr)           2-Me                 0 0
2972        Cl        H        CO(Ph-4-iPr)           2-iPr                0 0
2973        Cl        H        CO(Ph-4-iPr)           2-cPr                0 0
2974        Cl        H        CO(Ph-4-iPr)           2-CH2CH2CH2-3    0 0
2975        Cl        H        CO(Ph-4-iPr)           2，6-Me2            0 0
2976        Cl        H        CO(Ph-4-iPr)           2-Me，6-cPr          0 0
2977        Cl        H        CO(Ph-4-Bu)            2-Me                 0 0
2978        Cl        H        CO(Ph-4-Bu)            2-iPr                0 0
2979        Cl        H        CO(Ph-4-Bu)            2-cPr                0 0
2980        Cl        H        CO(Ph-4-Bu)            2-CH2CH2CH2-3    0 0
2981        Cl        H        CO(Ph-4-Bu)            2，6-Me2            0 0
2982        Cl        H        CO(Ph-4-Bu)            2-Me，6-cPr          0 0
2983        Cl        H        CO(Ph-4-CF3)          2-Me                 0 0
2984        Cl        H        CO(Ph-4-CF3)          2-iPr                0 0
2985        Cl        H        CO(Ph-4-CF3)          2-cPr                0 0
2986        Cl        H        CO(Ph-4-CF3)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
2987        Cl        H        CO(Ph-4-CF3)          2，6-Me2            0 0
2988        Cl        H        CO(Ph-4-CF3)          2-Me，6-cPr          0 0
2989        Cl        H        CO(Ph-4-CN)            2-Me                 0 0
2990        Cl        H        CO(Ph-4-CN)            2-iPr                0 0
2991        Cl        H        CO(Ph-4-CN)            2-cPr                0 0
2992        Cl        H        CO(Ph-4-CN)            2-CH2CH2CH2-3    0 0
2993        Cl        H        CO(Ph-4-CN)            2，6-Me2            0 0
2994        Cl        H        CO(Ph-4-CN)            2-Me，6-cPr          0 0
2995        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Q5)       2-Cl，6-cPr          0 0
2996        Cl        H        CO(Ph-4-CO2Q6)       2-Me                 0 0
2997        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q7)          2-iPr                0 0
2998        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q8)          2-cPr                0 0
2999        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q9)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3000        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q10)         2，6-Me2            0 0
3001        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q11)         2-Me，6-cPr          0 0
3002        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q12)         2-Me，6-cPr          0 0
3003        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q13)         2-Me，6-cPr          0 0
3004        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q14)         2-Me，6-cPr          0 0
3005        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q15)         2-Me，6-cPr          0 0
3006        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q16)         2-Me，6-cPr          0 0
3007        Cl         H            CO(Ph-4-CO2Q17)         2-Me，6-cPr          0 0
3008        Cl         H            CO(Ph-2-SO2OQ5)         2-Me，6-cPr          0 0
3009        Cl         H            CO(Ph-3-SO2OQ5)         2-Me，6-cPr          0 0
3010        Cl         H            CO(Ph-4-SO2OQ5)         2-Me，6-cPr          0 0
3011        Cl         H            CO(Ph-4-Ph)               2-Me                 0 0
3012        Cl         H            CO(Ph-4-Ph)               2-iPr                0 0
3013        Cl         H            CO(Ph-4-Ph)               2-cPr                0 0
3014        Cl         H            CO(Ph-4-Ph)               2-CH2CH2CH2-3    0 0
3015        Cl         H            CO(Ph-4-Ph)               2，6-Me2            0 0
3016        Cl         H            CO(Ph-4-Ph)               2-Me，6-cPr          0 0
3017        Cl         H            CO(Ph-4-OCF3)           2-Me                 0 0
3018        Cl         H            CO(Ph-4-OCF3)           2-iPr                0 0
3019        Cl         H            CO(Ph-4-OCF3)           2-cPr                0 0
3020        Cl         H            CO(Ph-4-OCF3)           2-CH2CH2CH2-3    0 0
3021        Cl         H            CO(Ph-4-OCF3)           2，6-Me2            0 0
3022        Cl         H            CO(Ph-4-OCF3)           2-Me，6-cPr          0 0
3023        Cl         H            CO(Ph-4-OCH2Ph)         2-Me                 0 0
3024        Cl         H            CO(Ph-4-OCH2Ph)         2-iPr                0 0
3025        Cl         H            CO(Ph-4-OCH2Ph)         2-cPr                0 0
3026        Cl        H        CO(Ph-4-OCH2Ph)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3027        Cl        H        CO(Ph-4-OCH2Ph)          2，6-Me2            0 0
3028        Cl        H        CO(Ph-4-OCH2Ph)          2-Me，6-cPr          0 0
3029        Cl        H        CO(Ph-2，3-F2)           2-Me                 0 0
3030        Cl        H        CO(Ph-2，3-F2)           2-iPr                0 0
3031        Cl        H        CO(Ph-2，3-F2)           2-cPr                0 0
3032        Cl        H        CO(Ph-2，3-F2)           2-CH2CH2CH2-3    0 0
3033        Cl        H        CO(Ph-2，3-F2)           2，6-Me2            0 0
3034        Cl        H        CO(Ph-2，3-F2)           2-Me，6-cPr          0 0
3035        Cl        H        CO(Ph-2-F-3-CF3)         2-Me                 0 0
3036        Cl        H        CO(Ph-2-F-3-CF3)         2-iPr                0 0
3037        Cl        H        CO(Ph-2-F-3-CF3)         2-cPr                0 0
3038        Cl        H        CO(Ph-2-F-3-CF3)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3039        Cl        H        CO(Ph-2-F-3-CF3)         2，6-Me2            0 0
3040        Cl        H        CO(Ph-2-F-3-CF3)         2-Me，6-cPr          0 0
3041        Cl        H        CO(Ph-2，3-Me2)          2-Me                 0 0
3042        Cl        H        CO(Ph-2，3-Me2)          2-iPr                0 0
3043        Cl        H        CO(Ph-2，3-Me2)          2-cPr                0 0
3044        Cl        H        CO(Ph-2，3-Me2)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3045        Cl        H        CO(Ph-2，3-Me2)          2，6-Me2            0 0
3046        Cl        H        CO(Ph-2，3-Me2)          2-Me，6-cPr          0 0
3047        Cl        H        CO(Ph-2-Me-3-Cl)          2-Me                 0 0
3048        Cl        H        CO(Ph-2-Me-3-Cl)          2-iPr                0 0
3049        Cl        H        CO(Ph-2-Me-3-Cl)          2-cPr                0 0
3050        Cl        H        CO(Ph-2-Me-3-Cl)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3051        Cl        H        CO(Ph-2-Me-3-Cl)          2，6-Me2            0 0
3052        Cl        H        CO(Ph-2-Me-3-Cl)          2-Me，6-cPr          0 0
3053        Cl        H        CO(Ph-2，4-F2)           2-Me                 0 0
3054        Cl        H        CO(Ph-2，4-F2)           2-iPr                0 0
3055        Cl        H        CO(Ph-2，4-F2)         2-cPr                0 0
3056        Cl        H        CO(Ph-2，4-F2)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3057        Cl        H        CO(Ph-2，4-F2)         2，6-Me2            0 0
3058        Cl        H        CO(Ph-2，4-F2)         2-Me，6-cPr          0 0
3059        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-Cl)         2-Me                 0 0
3060        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-Cl)         2-iPr                0 0
3061        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-Cl)         2-cPr                0 0
3062        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-Cl)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3063        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-Cl)         2，6-Me2            0 0
3064        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-Cl)         2-Me，6-cPr          0 0
3065        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-CF3)       2-Me                 0 0
3066        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-CF3)       2-iPr                0 0
3067        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-CF3)       2-cPr                0 0
3068        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-CF3)       2-CH2CH2CH2-3    0 0
3069        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-CF3)       2，6-Me2            0 0
3070        Cl        H        CO(Ph-2-F-4-CF3)       2-Me，6-cPr          0 0
3071        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-F)         2-Me                 0 0
3072        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-F)         2-iPr                0 0
3073        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-F)         2-cPr                0 0
3074        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-F)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3075        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-F)         2，6-Me2            0 0
3076        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-F)         2-Me，6-cPr          0 0
3077        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-Br)        2-Me                 0 0
3078        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-Br)        2-iPr                0 0
3079        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-Br)        2-cPr                0 0
3080        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-Br)        2-CH2CH2CH2-3    0 0
3081        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-Br)        2，6-Me2            0 0
3082        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-4-Br)        2-Me，6-cPr          0 0
3083        Cl        H        CO(Ph-2-Me-4-Br)        2-Me                 0 0
3084        Cl        H        CO(Ph-2-Me-4-Br)         2-iPr               0 0
3085        Cl        H        CO(Ph-2-Me-4-Br)         2-cPr               0 0
3086        Cl        H        CO(Ph-2-Me-4-Br)         2-CH2CH2CH2-3   0 0
3087        Cl        H        CO(Ph-2-Me-4-Br)         2，6-Me2           0 0
3088        Cl        H        CO(Ph-2-Me-4-Br)         2-Me，6-cPr         0 0
3089        Cl        H        CO(Ph-2，4-Me2)         2-Me                0 0
3090        Cl        H        CO(Ph-2，4-Me2)         2-iPr               0 0
3091        Cl        H        CO(Ph-2，4-Me2)         2-cPr               0 0
3092        Cl        H        CO(Ph-2，4-Me2)         2-CH2CH2CH2-3   0 0
3093        Cl        H        CO(Ph-2，4-Me2)         2，6-Me2           0 0
3094        Cl        H        CO(Ph-2，4-Me2)         2-Me，6-cPr         0 0
3095        Cl        H        CO(Ph-2，5-Cl2)         2-Me                0 0
3096        Cl        H        CO(Ph-2，5-Cl2)         2-iPr               0 0
3097        Cl        H        CO(Ph-2，5-Cl2)         2-cPr               0 0
3098        Cl        H        CO(Ph-2，5-Cl2)         2-CH2CH2CH2-3   0 0
3099        Cl        H        CO(Ph-2，5-Cl2)         2，6-Me2           0 0
3100        Cl        H        CO(Ph-2，5-Cl2)         2-Me，6-cPr         0 0
3101        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-5-Br)         2-Me                0 0
3102        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-5-Br)         2-iPr               0 0
3103        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-5-Br)         2-cPr               0 0
3104        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-5-Br)         2-CH2CH2CH2-3   0 0
3105        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-5-Br)         2，6-Me2           0 0
3106        Cl        H        CO(Ph-2-Cl-5-Br)         2-Me，6-cPr         0 0
3107        Cl        H        CO(Ph-2-Br-5-OMe)        2-Me                0 0
3108        Cl        H        CO(Ph-2-Br-5-OMe)        2-iPr               0 0
3109        Cl        H        CO(Ph-2-Br-5-OMe)        2-cPr               0 0
3110        Cl        H        CO(Ph-2-Br-5-OMe)        2-CH2CH2CH2-3   0 0
3111        Cl        H        CO(Ph-2-Br-5-OMe)        2，6-Me2           0 0
3112        Cl        H        CO(Ph-2-Br-5-OMe)        2-Me，6-cPr         0 0
3113        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-Cl               0 0
3114        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-Br               0 0
3115        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-I                0 0
3116        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-Me               0 0
3117        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-iPr              0 0
3118        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-cPr              0 0
3119        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-cBu              0 0
3120        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-CH2CH2CH2-3  0 0
3121        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-cPr，5-Me        0 0
3122        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-OMe，5-Me        0 0
3123        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-F，6-iPr         0 0
3124        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-Cl，6-cPr        0 0
3125        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-Br，6-Me         0 0
3126        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-I，6-Me          0 0
3127        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2，6-Me2          0 0
3128        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-Me，6-Et         0 0
3129        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-Me，6-cPr        0 0
3130        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2，6-cPr2         0 0
3131        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-cPr，3，5-Me2   0 0
3132        Cl        H        CO(Ph-2，5-Me2)        2-cPr，3，6-Me2   0 0
3133        Cl        H        CO(Ph-2，6-F2)         2-Me               0 0
3134        Cl        H        CO(Ph-2，6-F2)         2-iPr              0 0
3135        Cl        H        CO(Ph-2，6-F2)         2-cPr              0 0
3136        Cl        H        CO(Ph-2，6-F2)         2-CH2CH2CH2-3  0 0
3137        Cl        H        CO(Ph-2，6-F2)         2，6-Me2          0 0
3138        Cl        H        CO(Ph-2，6-F2)         2-Me，6-cPr        0 0
3139        Cl        H        CO(Ph-2-F-6-Cl)         2-Me               0 0
3140        Cl        H        CO(Ph-2-F-6-Cl)         2-iPr              0 0
3141        Cl        H        CO(Ph-2-F-6-Cl)         2-cPr              0 0
3142        Cl        H        CO(Ph-2-F-6-Cl)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3143        Cl        H        CO(Ph-2-F-6-Cl)          2，6-Me2            0 0
3144        Cl        H        CO(Ph-2-F-6-Cl)          2-Me，6-cPr          0 0
3145        Cl        H        CO(Ph-2，6-Cl2)         2-Me                 0 0
3146        Cl        H        CO(Ph-2，6-Cl2)         2-iPr                0 0
3147        Cl        H        CO(Ph-2，6-Cl2)         2-cPr                0 0
3148        Cl        H        CO(Ph-2，6-Cl2)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3149        Cl        H        CO(Ph-2，6-Cl2)         2，6-Me2            0 0
3150        Cl        H        CO(Ph-2，6-Cl2)         2-Me，6-cPr          0 0
3151        Cl        H        CO(Ph-2，6-Me2)         2-Me                 0 0
3152        Cl        H        CO(Ph-2，6-Me2)         2-iPr                0 0
3153        Cl        H        CO(Ph-2，6-Me2)         2-cPr                0 0
3154        Cl        H        CO(Ph-2，6-Me2)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3155        Cl        H        CO(Ph-2，6-Me2)         2，6-Me2            0 0
3156        Cl        H        CO(Ph-2，6-Me2)         2-Me，6-cPr          0 0
3157        Cl        H        CO{Ph-2，6-(OMe)2}      2-Me                 0 0
3158        Cl        H        CO{Ph-2，6-(OMe)2}      2-iPr                0 0
3159        Cl        H        CO{Ph-2，6-(OMe)2}      2-cPr                0 0
3260        Cl        H        CO{Ph-2，6-(OMe)2}      2-CH2CH2CH2-3    0 0
3161        Cl        H        CO{Ph-2，6-(OMe)2}      2，6-Me2            0 0
3162        Cl        H        CO{Ph-2，6-(OMe)2}      2-Me，6-cPr          0 0
3163        Cl        H        CO(Ph-3，4-F2)          2-Me                 0 0
3164        Cl        H        CO(Ph-3，4-F2)          2-iPr                0 0
3165        Cl        H        CO(Ph-3，4-F2)          2-cPr                0 0
3166        Cl        H        CO(Ph-3，4-F2)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3167        Cl        H        CO(Ph-3，4-F2)          2，6-Me2            0 0
3168        Cl        H        CO(Ph-3，4-F2)          2-Me，6-cPr          0 0
3169        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)          2-Cl                 0 0
3170        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)          2-Br                 0 0
3171        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-I                     0 0
3172        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-Me                    0 0
3173        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-iPr                   0 0
3174        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-cPr                   0 0
3175        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-cBu                   0 0
3176        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-CH2CH2CH2-3       0 0
3177        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-cPr，5-Me             0 0
3178        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-OMe，5-Me             0 0
3179        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-F，6-iPr              0 0
3180        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-Cl，6-cPr             0 0
3181        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-Br，6-Me              0 0
3182        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-I，6-Me               0 0
3183        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2，6-Me2               0 0
3184        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-Me，6-Et              0 0
3185        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-Me，6-cPr             0 0
3186        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2，6-cPr2              0 0
3187        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-cPr，3，5-Me2        0 0
3188        Cl        H        CO(Ph-3-F-4-Me)         2-cPr，3，6-Me2        0 0
3189        Cl        H        CO(Ph-3，4-Cl2)        2-Me                    0 0
3190        Cl        H        CO(Ph-3，4-Cl2)        2-iPr                   0 0
3191        Cl        H        CO(Ph-3，4-Cl2)        2-cPr                   0 0
3192        Cl        H        CO(Ph-3，4-Cl2)        2-CH2CH2CH2-3       0 0
3193        Cl        H        CO(Ph-3，4-Cl2)        2，6-Me2               0 0
3194        Cl        H        CO(Ph-3，4-Cl2)        2-Me，6-cPr             0 0
3195        Cl        H        CO(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-Me                    0 0
3196        Cl        H        CO(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-iPr                   0 0
3197        Cl        H        CO(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-cPr                   0 0
3198        Cl        H        CO(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-CH2CH2CH2-3       0 0
3199        Cl        H        CO(Ph-3-NO2-4-Cl)      2，6-Me2               0 0
3200        Cl        H         CO(Ph-3-NO2-4-Cl)        2-Me，6-cPr           0 0
3201        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-Cl                  0 0
3202        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-Br                  0 0
3203        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-I                   0 0
3204        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-Me                  0 0
3205        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-iPr                 0 0
3206        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-cPr                 0 0
3207        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-cBu                 0 0
3208        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-CH2CH2CH2-3     0 0
3209        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-cPr，5-Me           0 0
3210        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-OMe，5-Me           0 0
3211        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-F，6-iPr            0 0
3212        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-Cl，6-cPr           0 0
3213        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-Br，6-Me            0 0
3214        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-I，6-Me             0 0
3215        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2，6-Me2             0 0
3216        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-Me，6-Et            0 0
3217        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-Me，6-cPr           0 0
3218        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2，6-cPr2            0 0
3219        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-cPr，3，5-Me2      0 0
3220        Cl        H         CO(Ph-3，5-F2)           2-cPr，3，6-Me2      0 0
3221        Cl        H         CO(Ph-3，5-Cl2)          2-Me                  0 0
3222        Cl        H         CO(Ph-3，5-Cl2)          2-iPr                 0 0
3223        Cl        H         CO(Ph-3，5-Cl2)          2-cPr                 0 0
3224        Cl        H         CO(Ph-3，5-Cl2)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
3225        Cl        H         CO(Ph-3，5-Cl2)          2，6-Me2             0 0
3226        Cl        H         CO(Ph-3，5-Cl2)          2-Me，6-cPr           0 0
3227        Cl        H         CO(Ph-3，5-Me2)          2-Cl                  0 0
3228        Cl        H         CO(Ph-3，5-Me2)          2-Br                  0 0
3229        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-I                  0 0
3230        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-Me                 0 0
3231        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-iPr                0 0
3232        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-cPr                0 0
3233        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-cBu                0 0
3234        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-CH2CH2CH2-3    0 0
3235        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-cPr，5-Me          0 0
3236        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-OMe，5-Me          0 0
3237        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-F，6-iPr           0 0
3238        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-Cl，6-cPr          0 0
3239        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-Br，6-Me           0 0
3240        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-I，6-Me            0 0
3241        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2，6-Me2            0 0
3242        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-Me，6-Et           0 0
3243        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-Me，6-cPr          0 0
3244        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2，6-cPr2           0 0
3245        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-cPr，3，5-Me2     0 0
3246        Cl        H        CO(Ph-3，5-Me2)            2-cPr，3，6-Me2     0 0
3247        Cl        H        CO{Ph-3，5-(OMe)2}         2-Me                 0 0
3248        Cl        H        CO{Ph-3，5-(OMe)2}         2-iPr                0 0
3249        Cl        H        CO{Ph-3，5-(OMe)2}         2-cPr                0 0
3250        Cl        H        CO{Ph-3，5-(OMe)2}         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3251        Cl        H        CO{Ph-3，5-(OMe)2}         2，6-Me2            0 0
3252        Cl        H        CO{Ph-3，5-(OMe)2}         2-Me，6-cPr          0 0
3253        Cl        H        CO(Ph-2，4，6-Cl3)         2-Me                 0 0
3254        Cl        H        CO(Ph-2，4，6-Cl3)         2-iPr                0 0
3255        Cl        H        CO(Ph-2，4，6-Cl3)         2-cPr                0 0
3256        Cl        H        CO(Ph-2，4，6-Cl3)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3257        Cl        H        CO(Ph-2，4，6-Cl3)         2，6-Me2            0 0
3258        Cl        H         CO(Ph-2，4，6-Cl3)         2-Me，6-cPr         0 0
3259        Cl        H         CO{Ph-3，4，5-(OMe)3}      2-Me                0 0
3260        Cl        H         CO{Ph-3，4，5-(OMe)3}      2-iPr               0 0
3261        Cl        H         CO{Ph-3，4，5-(OMe)3}      2-cPr               0 0
3262        Cl        H         CO{Ph-3，4，5-(OMe)3}      2-CH2CH2CH2-3   0 0
3263        Cl        H         CO{Ph-3，4，5-(OMe)3}      2，6-Me2           0 0
3264        Cl        H         CO{Ph-3，4，5-(OMe)3}      2-Me，6-cPr         0 0
3265        Cl        H         CO(1-Np)                    2-Me                0 0
3266        Cl        H         CO(1-Np)                    2-iPr               0 0
3267        Cl        H         CO(1-Np)                    2-cPr               0 0
3268        Cl        H         CO(1-Np)                    2-CH2CH2CH2-3   0 0
3269        Cl        H         CO(1-Np)                    2，6-Me2           0 0
3270        Cl        H         CO(1-Np)                    2-Me，6-cPr         0 0
3271        Cl        H         CO(2-Np)                    2-Me                0 0
3272        Cl        H         CO(2-Np)                    2-iPr               0 0
3273        Cl        H         CO(2-Np)                    2-cPr               0 0
3274        Cl        H         CO(2-Np)                    2-CH2CH2CH2-3   0 0
3275        Cl        H         CO(2-Np)                    2，6-Me2           0 0
3276        Cl        H         CO(2-Np)                    2-Me，6-cPr         0 0
3277        Cl        H         CO(2-Pyrr-1-Me)             2-Me                0 0
3278        Cl        H         CO(2-Pyrr-1-Me)             2-iPr               0 0
3279        Cl        H         CO(2-Pyrr-1-Me)             2-cPr               0 0
3280        Cl        H         CO(2-Pyrr-1-Me)             2-CH2CH2CH2-3   0 0
3281        Cl        H         CO(2-Pyrr-1-Me)             2，6-Me2           0 0
3282        Cl        H         CO(2-Pyrr-1-Me)             2-Me，6-cPr         0 0
3283        Cl        H         CO(2-Fur-5-Br)              2-Me                0 0
3284        Cl        H         CO(2-Fur-5-Br)              2-iPr               0 0
3285        Cl        H         CO(2-Fur-5-Br)              2-cPr               0 0
3286        Cl        H         CO(2-Fur-5-Br)              2-CH2CH2CH2-3   0 0
3287        Cl        H        CO(2-Fur-5-Br)                     2，6-Me2           0 0
3288        Cl        H        CO(2-Fur-5-Br)                     2-Me，6-cPr         0 0
3289        Cl        H        CO(3-Fur)                          2-Me                0 0
3290        Cl        H        CO(3-Fur)                          2-iPr               0 0
3291        Cl        H        CO(3-Fur)                          2-cPr               0 0
3292        Cl        H        CO(3-Fur)                          2-CH2CH2CH2-3   0 0
3293        Cl        H        CO(3-Fur)                          2，6-Me2           0 0
3294        Cl        H        CO(3-Fur)                          2-Me，6-cPr         0 0
3295        Cl        H        CO(3-Fur-2-Me-5-tBu)               2-Me                0 0
3296        Cl        H        CO(3-Fur-2-Me-5-tBu)               2-iPr               0 0
3297        Cl        H        CO(3-Fur-2-Me-5-tBu)               2-cPr               0 0
3298        Cl        H        CO(3-Fur-2-Me-5-tBu)               2-CH2CH2CH2-3   0 0
3299        Cl        H        CO(3-Fur-2-Me-5-tBu)               2，6-Me2           0 0
3300        Cl        H        CO(3-Fur-2-Me-5-tBu)               2-Me，6-cPr         0 0
3301        Cl        H        CO(3-Fur-2-CF3-5-Me)              2-Me                0 0
3302        Cl        H        CO(3-Fur-2-CF3-5-Me)              2-iPr               0 0
3303        Cl        H        CO(3-Fur-2-CF3-5-Me)              2-cPr               0 0
3304        Cl        H        CO(3-Fur-2-CF3-5-Me)              2-CH2CH2CH2-3   0 0
3305        Cl        H        CO(3-Fur-2-CF3-5-Me)              2，6-Me2           0 0
3306        Cl        H        CO(3-Fur-2-CF3-5-Me)              2-Me，6-cPr         0 0
3307        Cl        H        CO{3-Fur-2-CF3-5-(Ph-4-Cl)}       2-Me                0 0
3308        Cl        H        CO{3-Fur-2-CF3-5-(Ph-4-Cl)}       2-iPr               0 0
3309        Cl        H        CO{3-Fur-2-CF3-5-(Ph-4-Cl)}       2-cPr               0 0
3310        Cl        H        CO{3-Fur-2-CF3-5-(Ph-4-Cl)}       2-CH2CH2CH2-3   0 0
3311        Cl        H        CO{3-Fur-2-CF3-5-(Ph-4-Cl)}       2，6-Me2           0 0
3312        Cl        H        CO{3-Fur-2-CF3-5-(Ph-4-Cl)}       2-Me，6-cPr         0 0
3313        Cl        H        CO(2-Thi-3-Cl)                     2-Me                0 0
3314        Cl        H        CO(2-Thi-3-Cl)                     2-iPr               0 0
3315        Cl        H        CO(2-Thi-3-Cl)                     2-cPr               0 0
3316        Cl        H       CO(2-Thi-3-Cl)       2-CH2CH2CH2-3   0 0
3317        Cl        H       CO(2-Thi-3-Cl)       2，6-Me2           0 0
3318        Cl        H       CO(2-Thi-3-Cl)       2-Me，6-cPr         0 0
3319        Cl        H       CO(2-Thi-3-Me)       2-Me                0 0
3320        Cl        H       CO(2-Thi-3-Me)       2-iPr               0 0
3321        Cl        H       CO(2-Thi-3-Me)       2-cPr               0 0
3322        Cl        H       CO(2-Th i-3-Me)      2-CH2CH2CH2-3   0 0
3323        Cl        H       CO(2-Thi-3-Me)       2，6-Me2           0 0
3324        Cl        H       CO(2-Thi-3-Me)       2-Me，6-cPr         0 0
3325        Cl        H       CO(2-Thi-3-OEt)      2-Me                0 0
3326        Cl        H       CO(2-Thi-3-OEt)      2-iPr               0 0
3327        Cl        H       CO(2-Thi-3-OEt)      2-cPr               0 0
3328        Cl        H       CO(2-Thi-3-OEt)      2-CH2CH2CH2-3   0 0
3329        Cl        H       CO(2-Thi-3-OEt)      2，6-Me2           0 0
3330        Cl        H       CO(2-Thi-3-OEt)      2-Me，6-cPr         0 0
3331        Cl        H       CO(2-Thi-5-Cl)       2-Me                0 0
3332        Cl        H       CO(2-Thi-5-Cl)       2-iPr               0 0
3333        Cl        H       CO(2-Thi-5-Cl)       2-cPr               0 0
3334        Cl        H       CO(2-Thi-5-Cl)       2-CH2CH2CH2-3   0 0
3335        Cl        H       CO(2-Thi-5-Cl)       2，6-Me2           0 0
3336        Cl        H       CO(2-Thi-5-Cl)       2-Me，6-cPr         0 0
3337        Cl        H       CO(2-Thi-5-Br)       2-Me                0 0
3338        Cl        H       CO(2-Thi-5-Br)       2-iPr               0 0
3339        Cl        H       CO(2-Thi-5-Br)       2-cPr               0 0
3340        Cl        H       CO(2-Thi-5-Br)       2-CH2CH2CH2-3   0 0
3341        Cl        H       CO(2-Thi-5-Br)       2，6-Me2           0 0
3342        Cl        H       CO(2-Thi-5-Br)       2-Me，6-cPr         0 0
3343        Cl        H       CO(2-Thi-5-Me)       2-Me                0 0
3344        Cl        H       CO(2-Thi-5-Me)       2-iPr               0 0
3345        Cl        H        CO(2-Thi-5-Me)          2-cPr                0 0
3346        Cl        H        CO(2-Thi-5-Me)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3347        Cl        H        CO(2-Thi-5-Me)          2，6-Me2            0 0
3348        Cl        H        CO(2-Thi-5-Me)          2-Me，6-cPr          0 0
3349        Cl        H        CO(2-Thi-5-COMe)        2-Me                 0 0
3350        Cl        H        CO(2-Thi-5-COMe)        2-iPr                0 0
3351        Cl        H        CO(2-Thi-5-COMe)        2-cPr                0 0
3352        Cl        H        CO(2-Thi-5-COMe)        2-CH2CH2CH2-3    0 0
3353        Cl        H        CO(2-Thi-5-COMe)        2，6-Me2            0 0
3354        Cl        H        CO(2-Thi-5-COMe)        2-Me，6-cPr          0 0
3355        Cl        H        CO(3-Thi-5-NO2)        2-Me                 0 0
3356        Cl        H        CO(3-Thi-5-NO2)        2-iPr                0 0
3357        Cl        H        CO(3-Thi-5-NO2)        2-cPr                0 0
3358        Cl        H        CO(3-Thi-5-NO2)        2-CH2CH2CH2-3    0 0
3359        Cl        H        CO(3-Thi-5-NO2)        2，6-Me2            0 0
3360        Cl        H        CO(3-Thi-5-NO2)        2-Me，6-cPr          0 0
3361        Cl        H        CO(2-Thi-4，5-Br2)     2-Me                 0 0
3362        Cl        H        CO(2-Thi-4，5-Br2)     2-iPr                0 0
3363        Cl        H        CO(2-Thi-4，5-Br2)     2-cPr                0 0
3364        Cl        H        CO(2-Thi-4，5-Br2)     2-CH2CH2CH2-3    0 0
3365        Cl        H        CO(2-Thi-4，5-Br2)     2，6-Me2            0 0
3366        Cl        H        CO(2-Thi-4，5-Br2)     2-Me，6-cPr          0 0
3367        Cl        H        CO(3-Thi)               2-Me                 0 0
3368        Cl        H        CO(3-Thi)               2-iPr                0 0
3369        Cl        H        CO(3-Thi)               2-cPr                0 0
3370        Cl        H        CO(3-Thi)               2-CH2CH2CH2-3    0 0
3371        Cl        H        CO(3-Thi)               2，6-Me2            0 0
3372        Cl        H        CO(3-Thi)               2-Me，6-cPr          0 0
3373        Cl        H        CO(3-Thi-4-OMe)         2-Me                 0 0
3374        Cl        H        CO(3-Thi-4-OMe)                    2-iPr                0 0
3375        Cl        H        CO(3-Thi-4-OMe)                    2-cPr                0 0
3376        Cl        H        CO(3-Thi-4-OMe)                    2-CH2CH2CH2-3    0 0
3377        Cl        H        CO(3-Thi-4-OMe)                    2，6-Me2            0 0
3378        Cl        H        CO(3-Thi-4-OMe)                    2-Me，6-cPr          0 0
3379        Cl        H        CO(5-Pyza-1-CH2Ph-3-tBu)          2-Me                 0 0
3380        Cl        H        CO(5-Pyza-1-CH2Ph-3-tBu)          2-iPr                0 0
3381        Cl        H        CO(5-Pyza-1-CH2Ph-3-tBu)          2-cPr                0 0
3382        Cl        H        CO(5-Pyza-1-CH2Ph-3-tBu)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3383        Cl        H        CO(5-Pyza-1-CH2Ph-3-tBu)          2，6-Me2            0 0
3384        Cl        H        CO(5-Pyza-1-CH2Ph-3-tBu)          2-Me，6-cPr          0 0
3385        Cl        H        CO(4-Pyza-1，3-Me2-5-Cl)          2-Me                 0 0
3386        Cl        H        CO(4-Pyza-1，3-Me2-5-Cl)          2-iPr                0 0
3387        Cl        H        CO(4-Pyza-1，3-Me2-5-Cl)          2-cPr                0 0
3388        Cl        H        CO(4-Pyza-1，3-Me2-5-Cl)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3389        Cl        H        CO(4-Pyza-1，3-Me2-5-Cl)          2，6-Me2            0 0
3390        Cl        H        CO(4-Pyza-1，3-Me2-5-Cl)          2-Me，6-cPr          0 0
3391        Cl        H        CO{4-Ioxa-5-Me-3-(Ph-2-Cl)}        2-Me                 0 0
3392        Cl        H        CO{4-Ioxa-5-Me-3-(Ph-2-Cl)}        2-iPr                0 0
3393        Cl        H        CO{4-Ioxa-5-Me-3-(Ph-2-Cl)}        2-cPr                0 0
3394        Cl        H        CO{4-Ioxa-5-Me-3-(Ph-2-Cl)}        2-CH2CH2CH2-3    0 0
3395        Cl        H        CO{4-Ioxa-5-Me-3-(Ph-2-Cl)}        2，6-Me2            0 0
3396        Cl        H        CO{4-Ioxa-5-Me-3-(Ph-2-Cl)}        2-Me，6-cPr          0 0
3397        Cl        H        CO(5-Tdia-4-Me)                    2-Me                 0 0
3398        Cl        H        CO(5-Tdia-4-Me)                    2-iPr                0 0
3399        Cl        H        CO(5-Tdia-4-Me)                    2-cPr                0 0
3400        Cl        H        CO(5-Tdia-4-Me)                    2-CH2CH2CH2-3    0 0
3401        Cl        H        CO(5-Tdia-4-Me)                    2，6-Me2            0 0
3402        Cl        H        CO(5-Tdia-4-Me)                    2-Me，6-cPr          0 0
3403        Cl        H        CO(2-Pyr-6-Me)        2-Me                  0 0
3404        Cl        H        CO(2-Pyr-6-Me)        2-iPr                 0 0
3405        Cl        H        CO(2-Pyr-6-Me)        2-cPr                 0 0
3406        Cl        H        CO(2-Pyr-6-Me)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
3407        Cl        H        CO(2-Pyr-6-Me)        2，6-Me2             0 0
3408        Cl        H        CO(2-Pyr-6-Me)        2-Me，6-cPr           0 0
3409        Cl        H        CO(2-Pyr-5-Bu)        2-Me                  0 0
3410        Cl        H        CO(2-Pyr-5-Bu)        2-iPr                 0 0
3411        Cl        H        CO(2-Pyr-5-Bu)        2-cPr                 0 0
3412        Cl        H        CO(2-Pyr-5-Bu)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
3413        Cl        H        CO(2-Pyr-5-Bu)        2，6-Me2             0 0
3414        Cl        H        CO(2-Pyr-5-Bu)        2-Me，6-cPr           0 0
3415        Cl        H        CO(3-Pyr)             2-Me                  0 0
3416        Cl        H        CO(3-Pyr)             2-iPr                 0 0
3417        Cl        H        CO(3-Pyr)             2-cPr                 0 0
3418        Cl        H        CO(3-Pyr)             2-CH2CH2CH2-3     0 0
3419        Cl        H        CO(3-Pyr)             2，6-Me2             0 0
3420        Cl        H        CO(3-Pyr)             2-Me，6-cPr           0 0
3421        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl)        2-Me                  0 0
3422        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl)        2-iPr                 0 0
3423        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl)        2-cPr                 0 0
3424        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
3425        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl)        2，6-Me2             0 0
3426        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl)        2-Me，6-cPr           0 0
3427        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Me)        2-Me                  0 0
3428        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Me)        2-iPr                 0 0
3429        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Me)        2-cPr                 0 0
3430        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Me)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
3431        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Me)        2，6-Me2             0 0
3432        Cl        H         CO(3-Pyr-2-Me)                  2-Me，6-cPr        0 0
3433        Cl        H         CO(3-Pyr-2-OPh)                 2-Me               0 0
3434        Cl        H         CO(3-Pyr-2-OPh)                 2-iPr              0 0
3435        Cl        H         CO(3-Pyr-2-OPh)                 2-cPr              0 0
3436        Cl        H         CO(3-Pyr-2-OPh)                 2-CH2CH2CH2-3  0 0
3437        Cl        H         CO(3-Pyr-2-OPh)                 2，6-Me2          0 0
3438        Cl        H         CO(3-Pyr-2-OPh)                 2-Me，6-cPr        0 0
3439        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SMe)                 2-Me               0 0
3440        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SMe)                 2-iPr              0 0
3441        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SMe)                 2-cPr              0 0
3442        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SMe)                 2-CH2CH2CH2-3  0 0
3443        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SMe)                 2，6-Me2          0 0
3444        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SMe)                 2-Me，6-cPr        0 0
3445        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SCH2CH＝CH2)       2-Me               0 0
3446        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SCH2CH＝CH2)       2-iPr              0 0
3447        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SCH2CH＝CH2)       2-cPr              0 0
3448        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SCH2CH＝CH2)       2-CH2CH2CH2-3  0 0
3449        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SCH2CH＝CH2)       2，6-Me2          0 0
3450        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SCH2CH＝CH2)       2-Me，6-cPr        0 0
3451        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SPh)                 2-Me               0 0
3452        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SPh)                 2-iPr              0 0
3453        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SPh)                 2-cPr              0 0
3454        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SPh)                 2-CH2CH2CH2-3  0 0
3455        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SPh)                 2，6-Me2          0 0
3456        Cl        H         CO(3-Pyr-2-SPh)                 2-Me，6-cPr        0 0
3457        Cl        H         CO(3-Pyr-4-CF3)                2-Me               0 0
3458        Cl        H         CO(3-Pyr-4-CF3)                2-iPr              0 0
3459        Cl        H         CO(3-Pyr-4-CF3)                2-cPr              0 0
3460        Cl        H         CO(3-Pyr-4-CF3)                2-CH2CH2CH2-3  0 0
3461        Cl        H        CO(3-Pyr-4-CF3)            2，6-Me2             0 0
3462        Cl        H        CO(3-Pyr-4-CF3)            2-Me，6-cPr           0 0
3463        Cl        H        CO(3-Pyr-6-Cl)              2-Me                  0 0
3464        Cl        H        CO(3-Pyr-6-Cl)              2-iPr                 0 0
3465        Cl        H        CO(3-Pyr-6-Cl)              2-cPr                 0 0
3466        Cl        H        CO(3-Pyr-6-Cl)              2-CH2CH2CH2-3     0 0
3467        Cl        H        CO(3-Pyr-6-Cl)              2，6-Me2             0 0
3468        Cl        H        CO(3-Pyr-6-Cl)              2-Me，6-cPr           0 0
3469        Cl        H        CO(3-Pyr-2，6-Cl2)         2-Me                  0 0
3470        Cl        H        CO(3-Pyr-2，6-Cl2)         2-iPr                 0 0
3471        Cl        H        CO(3-Pyr-2，6-Cl2)         2-cPr                 0 0
3472        Cl        H        CO(3-Pyr-2，6-Cl2)         2-CH2CH2CH2-3     0 0
3473        Cl        H        CO(3-Pyr-2，6-Cl2)         2，6-Me2             0 0
3474        Cl        H        CO(3-Pyr-2，6-Cl2)         2-Me，6-cPr           0 0
3475        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl-6-Me)         2-Me                  0 0
3476        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl-6-Me)         2-iPr                 0 0
3477        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl-6-Me)         2-cPr                 0 0
3478        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl-6-Me)         2-CH2CH2CH2-3     0 0
3479        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl-6-Me)         2，6-Me2             0 0
3480        Cl        H        CO(3-Pyr-2-Cl-6-Me)         2-Me，6-cPr           0 0
3481        Cl        H        CO(3-Pyr-5，6-Cl2)         2-Me                  0 0
3482        Cl        H        CO(3-Pyr-5，6-Cl2)         2-iPr                 0 0
3483        Cl        H        CO(3-Pyr-5，6-Cl2)         2-cPr                 0 0
3484        Cl        H        CO(3-Pyr-5，6-Cl2)         2-CH2CH2CH2-3     0 0
3485        Cl        H        CO(3-Pyr-5，6-Cl2)         2，6-Me2             0 0
3486        Cl        H        CO(3-Pyr-5，6-Cl2)         2-Me，6-cPr           0 0
3487        Cl        H        CO(4-Pyr-2-Cl)              2-Me                  0 0
3488        Cl        H        CO(4-Pyr-2-Cl)              2-iPr                 0 0
3489        Cl        H        CO(4-Pyr-2-Cl)              2-cPr                 0 0
3490        Cl        H        CO(4-Pyr-2-Cl)      2-CH2CH2CH2-3    0 0
3491        Cl        H        CO(4-Pyr-2-Cl)      2，6-Me2            0 0
3492        Cl        H        CO(4-Pyr-2-Cl)      2-Me，6-cPr          0 0
3493        Cl        H        CO(2-Bfur)          2-Me                 0 0
3494        Cl        H        CO(2-Bfur)          2-iPr                0 0
3495        Cl        H        CO(2-Bfur)          2-cPr                0 0
3496        Cl        H        CO(2-Bfur)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3497        Cl        H        CO(2-Bfur)          2，6-Me2            0 0
3498        Cl        H        CO(2-Bfur)          2-Me，6-cPr          0 0
3499        Cl        H        CO(2-Bthi)          2-Me                 0 0
3500        Cl        H        CO(2-Bthi)          2-iPr                0 0
3501        Cl        H        CO(2-Bthi)          2-cPr                0 0
3502        Cl        H        CO(2-Bthi)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3503        Cl        H        CO(2-Bthi)          2，6-Me2            0 0
3504        Cl        H        CO(2-Bthi)          2-Me，6-cPr          0 0
3505        Cl        H        CO(6-Bthia)         2-Me                 0 0
3506        Cl        H        CO(6-Bthia)         2-iPr                0 0
3507        Cl        H        CO(6-Bthia)         2-cPr                0 0
3508        Cl        H        CO(6-Bthia)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3509        Cl        H        CO(6-Bthia)         2，6-Me2            0 0
3510        Cl        H        CO(6-Bthia)         2-Me，6-cPr          0 0
3511        Cl        H        CO(5-Boxaz)         2-Me                 0 0
3512        Cl        H        CO(5-Boxaz)         2-iPr                0 0
3513        Cl        H        CO(5-Boxaz)         2-cPr                0 0
3514        Cl        H        CO(5-Boxaz)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3515        Cl        H        CO(5-Boxaz)         2，6-Me2            0 0
3516        Cl        H        CO(5-Boxaz)         2-Me，6-cPr          0 0
3517        Cl        H        CO(1-Iqu)           2-Me                 0 0
3518        Cl        H        CO(1-Iqu)           2-iPr                0 0
3519        Cl        H        CO(1-Iqu)           2-cPr                0 0
3520        Cl        H        CO(1-Iqu)           2-CH2CH2CH2-3    0 0
3521        Cl        H        CO(1-qu)            2，6-Me2            0 0
3522        Cl        H        CO(1-Iqu)           2-Me，6-cPr          0 0
3523        Cl        H        CONMe(tBu)          2-Me                 0 0
3524        Cl        H        CONMe(tBu)          2-iPr                0 0
3525        Cl        H        CONMe(tBu)          2-cPr                0 0
3526        Cl        H        CONMe(tBu)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
3527        Cl        H        CONMe(tBu)          2，6-Me2            0 0
3528        Cl        H        CONMe(tBu)          2-Me，6-cPr          0 0
3529        Cl        H        CONBu2             2-Me                 0 0
3530        Cl        H        CONBu2             2-iPr                0 0
3531        Cl        H        CONBu2             2-cPr                0 0
3532        Cl        H        CONBu2             2-CH2CH2CH2-3    0 0
3533        Cl        H        CONBu2             2，6-Me2            0 0
3534        Cl        H        CONBu2             2-Me，6-cPr          0 0
3535        Cl        H        CONMe(CH2Ph)       2-Me                 0 0
3536        Cl        H        CONMe(CH2Ph)       2-iPr                0 0
3537        Cl        H        CONMe(CH2Ph)       2-cPr                0 0
3538        Cl        H        CONMe(CH2Ph)       2-CH2CH2CH2-3    0 0
3539        Cl        H        CONMe(CH2Ph)       2，6-Me2            0 0
3540        Cl        H        CONMe(CH2Ph)       2-Me，6-cPr          0 0
3541        Cl        H        CONMe(CH2CN)       2-Me                 0 0
3542        Cl        H        CONMe(CH2CN)       2-iPr                0 0
3543        Cl        H        CONMe(CH2CN)       2-cPr                0 0
3544        Cl        H        CONMe(CH2CN)       2-CH2CH2CH2-3    0 0
3545        Cl        H        CONMe(CH2CN)       2，6-Me2            0 0
3546        Cl        H        CONMe(CH2CN)       2-Me，6-cPr          0 0
3547        Cl        H        CONMe(CH2CO2Et)   2-Me                 0 0
3548        Cl        H        CONMe(CH2CO2Et)       2-iPr                 0 0
3549        Cl        H        CONMe(CH2CO2Et)       2-cPr                 0 0
3550        Cl        H        CONMe(CH2CO2Et)       2-CH2CH2CH2-3     0 0
3551        Cl        H        CONMe(CH2CO2Et)       2，6-Me2             0 0
3552        Cl        H        CONMe(CH2CO2Et)       2-Me，6-cPr           0 0
3553        Cl        H        CONMe(2-Pyr)            2-Me                  0 0
3554        Cl        H        CONMe(2-Pyr)            2-iPr                 0 0
3555        Cl        H        CONMe(2-Pyr)            2-cPr                 0 0
3556        Cl        H        CONMe(2-Pyr)            2-CH2CH2CH2-3     0 0
3557        Cl        H        CONMe(2-Pyr)            2，6-Me2             0 0
3558        Cl        H        CONMe(2-Pyr)            2-Me，6-cPr           0 0
3559        Cl        H        CONMe(OMe)              2-Me                  0 0
3560        Cl        H        CONMe(OMe)              2-iPr                 0 0
3561        Cl        H        CONMe(OMe)              2-cPr                 0 0
3562        Cl        H        CONMe(OMe)              2-CH2CH2CH2-3     0 0
3563        Cl        H        CONMe(OMe)              2，6-Me2             0 0
3564        Cl        H        CONMe(OMe)              2-Me，6-cPr           0 0
3565        Cl        H        CON(CH2CH2Cl)2      2-Me                  0 0
3566        Cl        H        CON(CH2CH2Cl)2      2-iPr                 0 0
3567        Cl        H        CON(CH2CH2Cl)2      2-cPr                 0 0
3568        Cl        H        CON(CH2CH2Cl)2      2-CH2CH2CH2-3     0 0
3569        Cl        H        CON(CH2CH2Cl)2      2，6-Me2             0 0
3570        Cl        H        CON(CH2CH2Cl)2      2-Me，6-cPr           0 0
3571        Cl        H        CON(CH2CH＝CH2)2    2-Me                  0 0
3572        Cl        H        CON(CH2CH＝CH2)2    2-iPr                 0 0
3573        Cl        H        CON(CH2CH＝CH2)2    2-cPr                 0 0
3574        Cl        H        CON(CH2CH＝CH2)2    2-CH2CH2CH2-3     0 0
3575        Cl        H        CON(CH2CH＝CH2)2    2，6-Me2             0 0
3576        Cl        H        CON(CH2CH＝CH2)2    2-Me，6-cPr           0 0
3577        Cl        H        CON(CH2CN)2             2-Me                0 0
3578        Cl        H        CON(CH2CN)2             2-iPr               0 0
3579        Cl        H        CON(CH2CN)2             2-cPr               0 0
3580        Cl        H        CON(CH2CN)2             2-CH2CH2CH2-3   0 0
3581        Cl        H        CON(CH2CN)2             2，6-Me2           0 0
3582        Cl        H        CON(CH2CN)2             2-Me，6-cPr         0 0
3583        Cl        H        CON(CH2CH2CN)2         2-Me                0 0
3584        Cl        H        CON(CH2CH2CN)2         2-iPr               0 0
3585        Cl        H        CON(CH2CH2CN)2         2-cPr               0 0
3586        Cl        H        CON(CH2CH2CN)2         2-CH2CH2CH2-3   0 0
3587        Cl        H        CON(CH2CH2CN)2         2，6-Me2           0 0
3588        Cl        H        CON(CH2CH2CN)2         2-Me，6-cPr         0 0
3589        Cl        H        CON(CH2CO2Et)2         2-Me                0 0
3590        Cl        H        CON(CH2CO2Et)2         2-iPr               0 0
3591        Cl        H        CON(CH2CO2Et)2         2-cPr               0 0
3592        Cl        H        CON(CH2CO2Et)2         2-CH2CH2CH2-3   0 0
3593        Cl        H        CON(CH2CO2Et)2         2，6-Me2           0 0
3594        Cl        H        CON(CH2CO2Et)2         2-Me，6-cPr         0 0
3595        Cl        H        CON(CH2CH2OMe)2        2-Me                0 0
3596        Cl        H        CON(CH2CH2OMe)2        2-iPr               0 0
3597        Cl        H        CON(CH2CH2OMe)2        2-cPr               0 0
3598        Cl        H        CON(CH2CH2OMe)2        2-CH2CH2CH2-3   0 0
3599        Cl        H        CON(CH2CH2OMe)2        2，6-Me2           0 0
3600        Cl        H        CON(CH2CH2OMe)2        2-Me，6-cPr         0 0
3601        Cl        H        CON(CH2CH2OEt)2        2-Me                0 0
3602        Cl        H        CON(CH2CH2OEt)2        2-iPr               0 0
3603        Cl        H        CON(CH2CH2OEt)2        2-cPr               0 0
3604        Cl        H        CON(CH2CH2OEt)2        2-CH2CH2CH2-3   0 0
3605        Cl        H        CON(CH2CH2OEt)2        2，6-Me2           0 0
3606        Cl        H        CON(CH2CH2OEt)2        2-Me，6-cPr            0 0
3607        Cl        H        CO(1-Azet)                 2-Me                   0 0
3608        Cl        H        CO(1-Azet)                 2-iPr                  0 0
3609        Cl        H        CO(1-Azet)                 2-cPr                  0 0
3610        Cl        H        CO(1-Azet)                 2-CH2CH2CH2-3      0 0
3611        Cl        H        CO(1-Azet)                 2，6-Me2              0 0
3612        Cl        H        CO(1-Azet)                 2-Me，6-cPr            0 0
3613        Cl        H        CO(1-Pyrd-2-CO2Me)        2-Me                   0 0
3614        Cl        H        CO(1-Pyrd-2-CO2Me)        2-iPr                  0 0
3615        Cl        H        CO(1-Pyrd-2-CO2Me)        2-cPr                  0 0
3616        Cl        H        CO(1-Pyrd-2-CO2Me)        2-CH2CH2CH2-3      0 0
3617        Cl        H        CO(1-Pyrd-2-CO2Me)        2，6-Me2              0 0
3618        Cl        H        CO(1-Pyrd-2-CO2Me)        2-Me，6-cPr            0 0
3619        Cl        H        CO(1-Pyrd-3-OH)            2-Me                   0 0
3620        Cl        H        CO(1-Pyrd-3-OH)            2-iPr                  0 0
3621        Cl        H        CO(1-Pyrd-3-OH)            2-cPr                  0 0
3622        Cl        H        CO(1-Pyrd-3-OH)            2-CH2CH2CH2-3      0 0
3623        Cl        H        CO(1-Pyrd-3-OH)            2，6-Me2              0 0
3624        Cl        H        CO(1-Pyrd-3-OH)            2-Me，6-cPr            0 0
3625        Cl        H        CO(1-Pyrr-2，5-Me2)       2-Me                   0 0
3626        Cl        H        CO(1-Pyrr-2，5-Me2)       2-iPr                  0 0
3627        Cl        H        CO(1-Pyrr-2，5-Me2)       2-cPr                  0 0
3628        Cl        H        CO(1-Pyrr-2，5-Me2)       2-CH2CH2CH2-3      0 0
3629        Cl        H        CO(1-Pyrr-2，5-Me2)       2，6-Me2              0 0
3630        Cl        H        CO(1-Pyrr-2，5-Me2)       2-Me，6-cPr            0 0
3631        Cl        H        CO(1-Ppri)                 2-Me                   0 0
3632        Cl        H        CO(1-Ppri)                 2-iPr                  0 0
3633        Cl        H        CO(1-Ppri)                 2-cPr                  0 0
3634        Cl        H        CO(1-Ppri)                 2-CH2CH2CH2-3      0 0
3635        Cl        H        CO(1-Ppri)                   2，6-Me2             0 0
3636        Cl        H        CO(1-Ppri)                   2-Me，6-cPr           0 0
3637        Cl        H        CO(1-Ppri-2-CO2Me)          2-Me                  0 0
3638        Cl        H        CO(1-Ppri-2-CO2Me)          2-iPr                 0 0
3639        Cl        H        CO(1-Ppri-2-CO2Me)          2-cPr                 0 0
3640        Cl        H        CO(1-Ppri-2-CO2Me)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
3641        Cl        H        CO(1-Ppri-2-CO2Me)          2，6-Me2             0 0
3642        Cl        H        CO(1-Ppri-2-CO2Me)          2-Me，6-cPr           0 0
3643        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Br)              2-Me                  0 0
3644        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Br)              2-iPr                 0 0
3645        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Br)              2-cPr                 0 0
3646        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Br)              2-CH2CH2CH2-3     0 0
3647        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Br)              2，6-Me2             0 0
3648        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Br)              2-Me，6-cPr           0 0
3649        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Me)              2-Me                  0 0
3650        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Me)              2-iPr                 0 0
3651        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Me)              2-cPr                 0 0
3652        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Me)              2-CH2CH2CH2-3     0 0
3653        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Me)              2，6-Me2             0 0
3654        Cl        H        CO(1-Ppri-4-Me)              2-Me，6-cPr           0 0
3655        Cl        H        CO(1-Ppri-4-CO2Me)          2-Me                  0 0
3656        Cl        H        CO(1-Ppri-4-CO2Me)          2-iPr                 0 0
3657        Cl        H        CO(1-Ppri-4-CO2Me)          2-cPr                 0 0
3658        Cl        H        CO(1-Ppri-4-CO2Me)          2-CH2CH2CH2-3     0 0
3659        Cl        H        CO(1-Ppri-4-CO2Me)          2，6-Me2             0 0
3660        Cl        H        CO(1-Ppri-4-CO2Et)          2-Me，6-cPr           0 0
3661        Cl        H        CO(1-Ppri-4-OCH2CH2O-4)    2-Me                  0 0
3662        Cl        H        CO(1-Ppri-4-OCH2CH2O-4)    2-iPr                 0 0
3663        Cl        H        CO(1-Ppri-4-OCH2CH2O-4)    2-cPr                 0 0
3664        Cl        H        CO(1-Ppri-4-OCH2CH2O-4)         2-CH2CH2CH2-3       0 0
3665        Cl        H        CO(1-Ppri-4-OCH2CH2O-4)         2，6-Me2               0 0
3666        Cl        H        CO(1-Ppri-4-OCH2CH2O-4)         2-Me，6-cPr             0 0
3667        Cl        H        CO(1-Ppri-2，2，6，6-Me4)        2-Me                    0 0
3668        Cl        H        CO(1-Ppri-2，2，6，6-Me4)        2-iPr                   0 0
3669        Cl        H        CO(1-Ppri-2，2，6，6-Me4)        2-cPr                   0 0
3670        Cl        H        CO(1-Ppri-2，2，6，6-Me4)        2-CH2CH2CH2-3       0 0
3671        Cl        H        CO(1-Ppri-2，2，6，6-Me4)        2，6-Me2               0 0
3672        Cl        H        CO(1-Ppri-2，2，6，6-Me4)        2-Me，6-cPr             0 0
3673        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Me)                   2-Me                    0 0
3674        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Me)                   2-iPr                   0 0
3675        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Me)                   2-cPr                   0 0
3676        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Me)                   2-CH2CH2CH2-3       0 0
3677        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Me)                   2，6-Me2               0 0
3678        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Me)                   2-Me，6-cPr             0 0
3679        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Ph)                   2-Me                    0 0
3680        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Ph)                   2-iPr                   0 0
3681        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Ph)                   2-cPr                   0 0
3682        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Ph)                   2-CH2CH2CH2-3       0 0
3683        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Ph)                   2，6-Me2               0 0
3684        Cl        H        CO(1-Ppra-4-Ph)                   2-Me，6-cPr             0 0
3685        Cl        H        CO-4-Morp                         2-Me                    0 0
3686        Cl        H        CO-4-Morp                         2-iPr                   0 0
3687        Cl        H        CO-4-Morp                         2-cPr                   0 0
3688        Cl        H        CO-4-Morp                         2-CH2CH2CH2-3       0 0
3689        Cl        H        CO-4-Morp                         2，6-Me2               0 0
3690        Cl        H        CO-4-Morp                         2-Me，6-cPr             0 0
3691        Cl        H        CO(4-Morp-2，6-Me2)              2-Me                    0 0
3692        Cl        H        CO(4-Morp-2，6-Me2)              2-iPr                   0 0
3693        Cl        H        CO(4-Morp-2，6-Me2)        2-cPr                 0 0
3694        Cl        H        CO(4-Morp-2，6-Me2)        2-CH2CH2CH2-3     0 0
3695        Cl        H        CO(4-Morp-2，6-Me2)        2，6-Me2             0 0
3696        Cl        H        CO(4-Morp-2，6-Me2)        2-Me，6-cPr           0 0
3697        Cl        H        CO-4-Tmor                   2-Me                  0 0
3698        Cl        H        CO-4-Tmor                   2-iPr                 0 0
3699        Cl        H        CO-4-Tmor                   2-cPr                 0 0
3700        Cl        H        CO-4-Tmor                   2-CH2CH2CH2-3     0 0
3701        Cl        H        CO-4-Tmor                   2，6-Me2             0 0
3702        Cl        H        CO-4-Tmor                   2-Me，6-cPr           0 0
3703        Cl        H        COQ18                      2-Me                  0 0
3704        Cl        H        COQ18                      2-iPr                 0 0
3705        Cl        H        COQ18                      2-cPr                 0 0
3706        Cl        H        COQ18                      2-CH2CH2CH2-3     0 0
3707        Cl        H        COQ18                      2，6-Me2             0 0
3708        Cl        H        COQ18                      2-Me，6-cPr           0 0
3709        Cl        H        CO(9-Carb)                  2-Me                  0 0
3710        Cl        H        CO(9-Carb)                  2-iPr                 0 0
3711        Cl        H        CO(9-Carb)                  2-cPr                 0 0
3712        Cl        H        CO(9-Carb)                  2-CH2CH2CH2-3     0 0
3713        Cl        H        CO(9-Carb)                  2，6-Me2             0 0
3714        Cl        H        CO(9-Carb)                  2-Me，6-cPr           0 0
3715        Cl        H        CO(10-Pthia)                2-Me                  0 0
3716        Cl        H        CO(10-Pthia)                2-iPr                 0 0
3717        Cl        H        CO(10-Pthia)                2-cPr                 0 0
3718        Cl        H        CO(10-Pthia)                2-CH2CH2CH2-3     0 0
3719        Cl        H        CO(10-Pthia)                2，6-Me2             0 0
3720        Cl        H        CO(10-Pthia)                2-Me，6-cPr           0 0
3721        Cl        H        SO2(Ph-2-CO2Q5)         2-Me，6-cPr           0 0
3722        Cl        H        SO2(Ph-3-CO2Q5)       2-Me，6-cPr           0 0
3723        Cl        H        SO2(Ph-4-CO2Q5)       2-Me，6-cPr           0 0
3724        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-Cl                  0 0
3725        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-Br                  0 0
3726        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-I                   0 0
3727        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-cBu                 0 0
3728        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-cPr，5-Me           0 0
3729        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-OMe，5-Me           0 0
3730        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-F，6-iPr            0 0
3731        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-Cl，6-cPr           0 0
3732        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-Br，6-Me            0 0
3733        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-I，6-Me             0 0
3734        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-Me，6-Et            0 0
3735        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2，6-cPr2            0 0
3736        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-cPr，3，5-Me2      0 0
3737        Cl        H        SO2(Ph-4-OMe)             2-cPr，3，6-Me2      0 0
3738        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ6)      2-Me                  0 0
3739        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ7)      2-iPr                 0 0
3740        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ8)      2-cPr                 0 0
374l        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ9)      2-CH2CH2CH2-3     0 0
3742        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ10)     2，6-Me2             0 0
3743        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ11)     2-Me，6-cPr           0 0
3744        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ12)     2-Me，6-cPr           0 0
3745        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ13)     2-Me，6-cPr           0 0
3746        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ14)     2-Me，6-cPr           0 0
3747        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ15)     2-Me，6-cPr           0 0
3748        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ16)     2-Me，6-cPr           0 0
3749        Cl        H        SO2(Ph-2-SO2OQ17)     2-Me，6-cPr           0 0
3750        Cl        H        SO2(Ph-3-SO2OQ6)      2-Me                  0 0
3751        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ7)         2-iPr                0 0
3752        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ8)         2-cPr                0 0
3753        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ9)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3754        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ10)        2，6-Me2            0 0
3755        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ11)        2-Me，6-cPr          0 0
3756        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ12)        2-Me，6-cPr          0 0
3757        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ13)        2-Me，6-cPr          0 0
3758        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ14)        2-Me，6-cPr          0 0
3759        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ15)        2-Me，6-cPr          0 0
3760        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ16)        2-Me，6-cPr          0 0
3761        Cl        H          SO2(Ph-3-SO2OQ17)        2-Me，6-cPr          0 0
3762        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ5)         2-Cl，6-cPr          0 0
3763        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ6)         2-Me                 0 0
3764        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ7)         2-iPr                0 0
3765        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ8)         2-cPr                0 0
3766        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ9)         2-CH2CH2CH2-3    0 0
3767        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ10)        2，6-Me2            0 0
3768        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ11)        2-Me，6-cPr          0 0
3769        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ12)        2-Me，6-cPr          0 0
3770        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ13)        2-Me，6-cPr          0 0
3771        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ14)        2-Me，6-cPr          0 0
3772        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ15)        2-Me，6-cPr          0 0
3773        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ16)        2-Me，6-cPr          0 0
3774        Cl        H          SO2(Ph-4-SO2OQ17)        2-Me，6-cPr          0 0
3775        Cl        H          SO2(Ph-2，5-Cl2)          2-Me                 0 0
3776        Cl        H          SO2(Ph-2，5-Cl2)          2-iPr                0 0
3777        Cl        H          SO2(Ph-2，5-Cl2)          2-cPr                0 0
3778        Cl        H          SO2(Ph-2，5-Cl2)          2-CH2CH2CH2-3    0 0
3779        Cl        H          SO2(Ph-2，5-Cl2)          2，6-Me2            0 0
3780        Cl        H        SO2(Ph-2，5-Cl2)        2-Me，6-cPr           0 0
3781        Cl        H        SO2(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-Me                  0 0
3782        Cl        H        SO2(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-iPr                 0 0
3783        Cl        H        SO2(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-cPr                 0 0
3784        Cl        H        SO2(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-CH2CH2CH2-3     0 0
3785        Cl        H        SO2(Ph-3-NO2-4-Cl)      2，6-Me2             0 0
3786        Cl        H        SO2(Ph-3-NO2-4-Cl)      2-Me，6-cPr           0 0
3787        Cl        H        SO2(2-Thi)               2-Me                  0 0
3788        Cl        H        SO2(2-Thi)               2-iPr                 0 0
3789        Cl        H        SO2(2-Thi)               2-cPr                 0 0
3790        Cl        H        SO2(2-Thi)               2-CH2CH2CH2-3     0 0
3791        Cl        H        SO2(2-Thi)               2，6-Me2             0 0
3792        Cl        H        SO2(2-Thi)               2-Me，6-cPr           0 0
3793        Cl        H        N(Bu)4                   2-Me                  0 0
3794        Cl        H        N(Bu)4                   2-iPr                 0 0
3795        Cl        H        N(Bu)4                   2-cPr                 0 0
3796        Cl        H        N(Bu)4                   2-CH2CH2CH2-3     0 0
3797        Cl        H        N(Bu)4                   2，6-Me2             0 0
3798        Cl        H        N(Bu)4                   2-Me，6-cPr           0 0
3799        Cl        H        Li                        2-Me，6-cPr           0 0
3800        Cl        H        Na                        2-Me                  0 0
3801        Cl        H        Na                        2-iPr                 0 0
3802        Cl        H        Na                        2-cPr                 0 0
3803        Cl        H        Na                        2-CH2CH2CH2-3     0 0
3804        Cl        H        Na                        2，6-Me2             0 0
3805        Cl        H        Na                        2-Me，6-cPr           0 0
3806        Cl        H        K                         2-Me                  0 0
3807        Cl        H        K                         2-iPr                 0 0
3808        Cl        H        K                         2-cPr                 0 0
3809        Cl        H         K          2-CH2CH2CH2-3        0 0
3810        Cl        H         K          2，6-Me2                0 0
3811        Cl        H         K          2-Me，6-cPr              0 0
3812        Cl        H         Rb         2-Me，6-cPr              0 0
3813        Cl        H         Cs         2-Me，6-cPr              0 0
3814        Cl        H         Mg         2-Me，6-cPr              0 0
3815        Cl        H         Ca         2-Me，6-cPr              0 0
3816        Cl        H         Ba         2-Me，6-cPr              0 0
3817        Cl        H         Sc         2-Me，6-cPr              0 0
3818        Cl        H         Ti         2-Me，6-cPr              0 0
3819        Cl        H         Mn         2-Me，6-cPr              0 0
3820        Cl        H         Fe         2-Me，6-cPr              0 0
3821        Cl        H         Cu         2-Me，6-cPr              0 0
3822        Cl        H         Ag         2-Me，6-cPr              0 0
3823        Cl        H         Au         2-Me，6-cPr              0 0
3824        Cl        H         Zn         2-Me，6-cPr              0 0
3825        Cl        H         Al         2-Me，6-cPr              0 0
3826        Cl        F         H          2-Me                     0 0
3827        Cl        F         H          2-iPr                    0 0
3828        Cl        F         H          2-cPr                    0 0
3829        Cl        F         H          2-CH2CH2CH2-3        0 0
3830        Cl        F         H          2，6-Me2                0 0
3831        Cl        F         H          2-Me，6-cPr              0 0
3832        Cl        Cl        H          2-Me                     0 0
3833        Cl        Cl        H          2-iPr                    0 0
3834        Cl        Cl        H          2-cPr                    0 0
3835        Cl        Cl        H          2-CH2CH2CH2-3        0 0
3836        Cl        Cl        H          2，6-Me2                0 0
3837        Cl        Cl        H          2-Me，6-cPr              0 0
3838        Cl        Br       H                2-Me                   0 0
3839        Cl        Br       H                2-iPr                  0 0
3840        Cl        Br       H                2-cPr                  0 0
3841        Cl        Br       H                2-CH2CH2CH2-3      0 0
3842        Cl        Br       H                2，6-Me2              0 0
3843        Cl        Br       H                2-Me，6-cPr            0 0
3844        Cl        I        H                2-Me                   0 0
3845        Cl        I        H                2-iPr                  0 0
3846        Cl        I        H                2-cPr                  0 0
3847        Cl        I        H                2-CH2CH2CH2-3      0 0
3848        Cl        I        H                2，6-Me2              0 0
3849        Cl        I        H                2-Me，6-cPr            0 0
3850        Cl        H        OCOPh            2-Me，4-OCOPh          0 0
3851        Cl        H        CO-4-Thpy        2-Me                   0 0
3852        Cl        H        CO-4-Thpy        2-iPr                  0 0
3853        Cl        H        CO-4-Thpy        2-cPr                  0 0
3854        Cl        H        CO-4-Thpy        2-CH2CH2CH2-3      0 0
3855        Cl        H        CO-4-Thpy        2，6-Me2              0 0
3856        Cl        H        CO-4-Thpy        2-Me，6-cPr            0 0
上述例示的化合物中，优选的化合物为化合物编号124、125、126、127、128、130、131、132、134、136、139、140、144、145、151、163、173、202、207、217、226、249、264、265、266、267、269、270、271、272、273、279、280、284、287、292、300、304、305、306、307、308、309、311、330、334、336、339、344、359、361、362、364、365、370、377、385、386、387、390、391、400、401、403、410、412、413、417、422、426、437、438、441、443、446、450、456、459、472、478、498、505、506、507、514、515、516、521、527、528、529、531、532、534、535、539、541、544、547、557、562、566、571、614、618、621、623、629、640、642、658、659、662、663、664、667、700、701、702、704、707、708、710、711、712、716、717、719、728、732、733、734、735、736、737、738、740、756、758、759、760、761、762、775、778、780、781、782、801、802、803、804、805、806、827、834、844、845、846、850、890、894、896、911、914、931、964、965、979、982、987、998、1000、1007、1009、1013、1016、1020、1023、1027、1040、1050、1052、1053、1055、1058、1060、1061、1063、1064、1066、1069、1073、1083、1086、1088、1089、1091、1096、1099、1100、1102、1109、1115、1118、1119、1120、1122、1123、1124、1125、1126、1128、1129、1133、1140、1151、1160、1172、1178、1184、1207、1251、1260、1266、1286、1298、1334、1340、1358、1364、1382、1387、1391、1417、1441、1446、1448、1456、1459、1461、1481、1509、1522、1531、1537、1543、1549、1553、1554、1566、1575、1593、1599、1603、1616、1620、1625、1631、1643、1649、1658、1706、1710、1757、1770、1789、1811、1840、1877、1879、1891、1898、1911、1920、1924、1937、1946、1952、1958、1981、1985、2010、2034、2038、2040、2042、2051、2060、2066、2072、2081、2106、2136、2147、2151、2176、2198、2199、2200、2212、2220、2221、2222、2224、2225、2263、2265、2287、2289、2300、2309、2315、2321、2327、2333、2411、2431、2453、2519、2529、2540、2542、2547、2548、2551、2555、2556、2565、2568、2570、2571、2572、2574、2576、2577、2585、2587、2589、2592、2596、2597、2599、2600、2601、2603、2605、2606、2607、2608、2609、2614、2662、2671、2677、2697、2703、2709、2715、2721、2727、2733、2739、2746、2752、2758、2764、2770、2776、2782、2788、2805、2814、2820、2826、2827、2838、2850、2856、2862、2868、2874、2880、2900、2906、2918、2924、2930、2961、2970、2976、2982、2988、2994、3001、3016、3022、3028、3034、3040、3046、3052、3058、3064、3070、3076、3082、3088、3094、3100、3106、3112、3129、3138、3144、3150、3156、3162、3168、3185、3194、3200、3217、3226、3243、3252、3258、3264、3270、3276、3282、3288、3294、3300、3306、3312、3318、3324、3330、3336、3342、3348、3354、3360、3366、3372、3378、3384、3390、3396、3402、3408、3414、3420、3426、3432、3438、3444、3450、3456、3462、3468、3474、3480、3486、3492、3498、3504、3510、3516、3522、3528、3534、3540、3546、3552、3558、3564、3570、3576、3582、3588、3594、3600、3606、3612、3618、3624、3630、3636、3642、3648、3654、3660、3666、3672、3678、3684、3690、3696、3702、3708、3714、3720、3755、3780、3786、3792、3798、3805、3811、3837、3843或3849的化合物，
更优选为化合物编号124、125、126、127、128、130、132、136、139、140、144、145、151、163、173、202、217、249、264、265、266、267、269、270、271、284、287、300、304、308、309、311、334、336、339、361、362、377、385、386、387、390、391、401、437、438、459、472、505、506、507、515、516、521、528、529、531、532、534、539、541、544、547、571、621、658、659、662、663、664、667、700、701、702、704、707、708、711、712、717、719、732、733、734、735、736、737、738、740、756、758、759、760、762、775、778、780、781、782、801、802、803、806、827、834、845、846、850、896、914、931、964、965、998、1013、1016、1023、1040、1050、1052、1053、1055、1058、1060、1061、1063、1064、1066、1069、1073、1086、1088、1089、1091、1096、1099、1100、1102、1109、1115、1118、1119、1120、1123、1124、1125、1126、1129、1133、1140、1151、1160、1172、1178、1184、1207、1260、1266、1286、1298、1334、1340、1358、1364、1382、1387、1391、1417、1441、1446、1448、1481、1522、1531、1537、1543、1549、1566、1575、1593、1599、1616、1620、1625、1631、1643、1649、1658、1710、1770、1789、1811、1840、1879、1891、1911、1937、1946、1958、1981、1985、2010、2034、2038、2040、2042、2051、2060、2066、2072、2081、2106、2136、2151、2176、2200、2212、2220、2225、2265、2289、2300、2309、2327、2333、2411、2519、2529、2540、2542、2556、2565、2568、2576、2577、2587、2597、2599、2600、2601、2605、2609、2614、2662、2671、2677、2697、2703、2709、2715、2721、2727、2733、2739、2746、2752、2758、2764、2770、2776、2782、2788、2805、2814、2820、2826、2850、2856、2862、2868、2874、2880、2900、2906、2918、2924、2930、2961、2970、2976、2982、2988、2994、3022、3028、3034、3040、3046、3052、3058、3064、3070、3076、3082、3088、3094、3100、3106、3112、3129、3138、3144、3162、3168、3185、3194、3200、3217、3226、3243、3252、3258、3264、3270、3276、3282、3288、3294、3300、3306、3312、3318、3324、3330、3336、3342、3348、3354、3360、3366、3372、3378、3384、3390、3396、3402、3408、3414、3420、3426、3432、3438、3444、3450、3456、3462、3468、3474、3480、3486、3492、3498、3504、3510、3516、3528、3534、3540、3546、3552、3558、3564、3570、3576、3582、3588、3594、3600、3606、3612、3618、3624、3630、3636、3642、3648、3654、3660、3666、3672、3678、3684、3690、3696、3702、3708、3714、3720、3755、3780、3786、3792、3798、3805、3811、3837、3843或3849的化合物，
进一步优选为化合物编号125、126、127、128、130、132、139、140、144、145、151、163、217、249、264、265、266、284、304、308、387、390、391、459、472、506、507、515、516、531、539、541、621、658、659、662、700、701、702、704、711、717、719、733、734、735、740、758、759、762、775、780、781、801、802、803、806、827、834、846、850、931、964、965、1023、1040、1050、1052、1053、1055、1058、1061、1064、1066、1069、1073、1088、1089、1091、1096、1099、1100、1102、1109、1119、1124、1125、1126、1129、1133、1151、1160、1172、1178、1184、1207、1260、1286、1298、1334、1340、1358、1382、1417、1441、1481、1522、1531、1537、1543、1549、1566、1593、1599、1616、1625、1631、1643、1649、1770、1811、1891、1958、2034、2051、2060、2072、2136、2176、2212、2265、2309、2327、2333、2519、2556、2577、2587、2597、2599、2600、2601、2609、2614、2662、2677、2697、2709、2715、2721、2727、2733、2739、2746、2752、2758、2764、2770、2776、2782、2788、2805、2814、2820、2826、2850、2862、2868、2874、2900、2918、2924、2930、2961、2970、2988、2994、3022、3034、3046、3058、3064、3076、3082、3094、3106、3112、3129、3144、3162、3168、3185、3217、3243、3252、3264、3282、3288、3294、3306、3324、3330、3336、3354、3378、3390、3396、3402、3408、3414、3420、3426、3432、3438、3450、3462、3468、3474、3486、3492、3510、3516、3546、3552、3564、3582、3588、3594、3600、3606、3612、3618、3624、3642、3654、3660、3678、3690、3696、3702、3780、3786、3798、3805、3811、3837、3843或3849的化合物，
特别优选为化合物编号127、128、132、139、144、217、265、284、304、391、472、506、507、515、516、539、541、621、658、659、662、704、711、717、719、733、735、740、758、759、762、780、781、801、802、803、806、827、846、850、931、964、965、1023、1040、1052、1058、1061、1088、1089、1091、1096、1099、1100、1102、1109、1124、1125、1151、1160、1172、1184、1207、1286、1298、1334、1358、1417、1441、1481、1522、1531、1537、1543、1566、1593、1599、1616、1625、1631、1643、1770、1811、1891、1958、2034、2051、2176、2212、2265、2309、2327、2333、2597、2599、2614、2662、2677、2727、2733、2739、2746、2752、2805、2814、2850、2900、2918、2961、2994、3022、3046、3064、3094、3129、3144、3168、3185、3217、3243、3264、3288、3402、3408、3426、3432、3450、3462、3546、3552、3564、3582、3588、3594、3600、3606、3612、3618、3624、3642、3654、3660、3678、3690、3696、3702、3805或3811的化合物，
最优选为6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号128)、6-氯-3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号132)、6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号139)、6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号265)、6-氯-3-(2，3-二氢-1H-茚-4-基氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号506)、6-氯-3-(2-环丙基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号662)、6-氯-3-(2-氟-6-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号717)、6-氯-3-(2-氯-6-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号740)、6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号801)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号806)、6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号827)、6-氯-3-(2-环丙基-3，5-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1023)、6-氯-3-(6-环丙基-3-氟-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1052)、6-氯-3-(6-环丙基-2，3-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1061)、6-氯-3-(2，3，5，6-四甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1125)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基乙酸酯(化合物编号1151)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基丙酸酯(化合物编号1160)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基丙酸酯(化合物编号1172)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基新戊酸酯(化合物编号1207)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-甲基-2-丁烯酸酯(化合物编号1358)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苯甲酸酯(化合物编号1417)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1481)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲氧基苯甲酸酯(化合物编号1522)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-甲基苯甲酸酯(化合物编号1531)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-溴苯甲酸酯(化合物编号1543)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯甲酸酯(化合物编号1566)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基邻苯二甲酸酯(化合物编号1625)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基间苯二甲酸酯(化合物编号1631)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基异丁基碳酸酯(化合物编号1770)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二甲基氨基甲酸酯(化合物编号1891)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-丙磺酸酯(化合物编号2051)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苯磺酸酯(化合物编号2176)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯苯磺酸酯(化合物编号2212)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2265)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲氧基苯磺酸酯(化合物编号2309)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑基-5-基1，2-苯二磺酸酯(化合物编号2327)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基1，3-苯二磺酸酯(化合物编号2333)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，3-二甲基丁酸酯(化合物编号2662)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基乙基琥珀酸酯(化合物编号2727)、二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]琥珀酸酯(化合物编号2733)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基戊二酸酯(化合物编号2739)、二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]戊二酸酯(化合物编号2746)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-溴苯甲酸酯(化合物编号2805)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-乙基苯甲酸酯(化合物编号2961)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，5-二甲基苯甲酸酯(化合物编号3129)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氟-4-甲基苯甲酸酯(化合物编号3185)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，5-二氟苯甲酸酯(化合物编号3217)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，5-二甲基苯甲酸酯(化合物编号3243)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲氧基(甲基)氨基甲酸酯(化合物编号3564)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二(2-甲氧基乙基)氨基甲酸酯(化合物编号3600)、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-氮杂环丁烷羧酸酯(化合物编号3612)或6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-吗啉羧酸酯(化合物编号3690)。
本发明的3-苯氧基-4-哒嗪醇化合物以及其酯衍生物，可以采用以下记载的工序A～N的方法来制备。
(工序A)
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7表示与上述相同的含义，
L表示离去基团，例如可以为，卤素原子、C1～C6烷基磺酰氧基或苯基磺酰氧基(该苯基磺酰氧基可以被相同或不同的1～5个卤素原子或C1～C6烷基取代)，
X表示氢原子或酰基，
Y除了可以是X以外，还可以是羟基的其他保护基，例如可以为，甲基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基或苄基。
工序A是通过使通式(II)所示的哒嗪化合物与通式(III)所示的苯酚化合物进行反应，接着进行氯化，进而与氧亲核剂进行反应，由此制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序，进而是通过除去化合物(VII)的保护基来制备本发明化合物(Ib)的工序。
(工序A-1)
工序A-1是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(II)与化合物(III)进行反应，制备通式(IV)所示的苯氧基哒嗪化合物的工序。
所使用的碱，只要是通常显示pH8以上的碱，就没有特别的限制，例如可以为，氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；钠、钾等碱金属；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙基胺等脂肪族叔胺类；1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)等脂肪族环状叔胺类；吡啶、可力丁、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等吡啶类；正丁基锂、仲丁基锂、二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等有机金属碱类，优选为碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、金属醇盐、碱金属氢化物或碱金属，更优选为碳酸钾、叔丁醇钾、氢化钠或钠。
所使用的碱的用量，相对于化合物(II)1mol，通常为0.5～5mol，优选为1～3mol。
作为所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类等；或者它们的混合溶剂，优选为腈类、卤代烃类、醚类、芳香族烃类、酰胺类或亚砜类，更优选为二噁烷、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亚砜。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及溶剂等的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～48小时，优选为15分钟～12小时。
(工序A-2)
工序A-2是在溶剂的存在或不存在下，用氯化剂将化合物(IV)氯化，制备通式(V)所示的在哒嗪环的4位上导入氯原子的化合物的工序。
作为所使用的氯化剂，只要能够将芳香环氯化，就没有特别的限定，例如可以为，氯、氯-氯化铁、硫酰氯、氯化铜、N-氯代琥珀酰亚胺或五氯化磷，优选为氯。
所使用的氯化剂的用量，相对于化合物(IV)1mol，通常为0.5～10mol，优选为1～2mol。
作为所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，氧氯化磷；水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；己烷、环己烷、庚烷等脂肪族烃类；或者它们的混合溶剂，优选为氧氯化磷、水、卤代烃类或醚类，更优选为氧氯化磷。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～50℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～24小时，优选为15分钟～6小时。
(工序A-3)
工序A-3是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(V)与通式(VI)所示的氧亲核剂进行反应，制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
所使用的碱，只要是通常显示pH8以上的碱，就没有特别的限定，例如可以为，氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；醋酸钠、醋酸钾、甲酸钠、甲酸钾等有机酸的碱金属盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；钠、钾等碱金属；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙基胺等脂肪族叔胺类；1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)等脂肪族环状叔胺类；吡啶、可力丁、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等吡啶类；丁基锂、仲丁基锂、二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等有机金属碱类，优选为碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、金属醇盐、有机酸的碱金属盐、碱金属氢化物或碱金属，更优选为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、叔丁醇钾、醋酸钠、甲酸钠、氢化钠或钠。
作为所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；或者它们的混合溶剂，优选为水、醇类、腈类、醚类、酰胺类或亚砜类，更优选为水、甲醇、乙腈、四氢呋喃、二噁烷、二甲基甲酰胺或二甲亚砜。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～24小时，优选为15分钟～6小时。
另外，本工序中，化合物(VI)也可以预先与碱反应形成盐后，再用于本工序。
(工序A-4)
工序A-4是通过将化合物(VII)的羟基的保护基除去来制备本发明化合物(Ib)的工序。
本工序中所使用的保护基，只要是能够从化合物(VII)中选择性地除去，得到化合物(Ib)的，就没有特别的限定，例如可以为，甲基、甲氧基甲基、苄氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基甲基、甲硫基甲基、苯硫基甲基、2，2-二氯-1，1-二氟乙基、四氢吡喃基、苯甲酰甲基、p-溴苯甲酰甲基、环丙基甲基、烯丙基、异丙基、环己基、叔丁基、苄基、2，6-二甲基苄基、4-甲氧基苄基、2-硝基苄基、2，6-二氯苄基、4-(二甲基氨基羰基)苄基、9-蒽基甲基、4-吡啶甲基、七氟-p-甲苯基或四氟-4-吡啶基，优选为甲基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲硫基甲基、四氢吡喃基、苯甲酰甲基、烯丙基或苄基，更优选为甲基。
本工序中所使用的保护基的除去方法，只要是能够选择性地除去羟基的保护基的方法，就没有特别的限定，可以采用与各种保护基有关的公知的方法[例如，《有机合成中的保护基》(Protective Groups inOrganic Synthesis)、13版、Theodora W.Greene和Peter G.M.Wuts著、JOHN WILEY & SONS，INC中记载的方法]或者以这些方法为基准进行。例如，保护基为甲基的情况，甲基的除去可以采用例如，在二甲亚砜中与2-羟基吡啶的钾盐或钠盐、在二甲基甲酰胺中与乙硫醇的钠盐、或者在二氯甲烷中与三溴化硼发生作用来进行。例如，保护基为甲氧基甲基的情况，甲氧基甲基的除去可以采用例如，通过与三氟醋酸发生作用来进行。例如，保护基为甲氧基乙氧基甲基的情况，甲氧基乙氧基甲基的除去可以采用例如，通过与三氟醋酸发生作用来进行。另外，例如，保护基为苄基的情况，苄基的除去可以通过催化加氢来进行。
(工序B)
Figure A0281609001951
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、L、X和Y表示与上述相同的含义。
工序B是通过使通式(II)所示的哒嗪化合物氧化后，与通式(III)所示的苯酚化合物进行反应，接着进行氯化，进而与氧亲核剂进行反应，由此制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护的化合物的工序，进而是通过除去化合物(VII)的保护基来制备本发明化合物(Ib)的工序。
(工序B-1)
工序B-1是在溶剂的存在或不存在下，用氧化剂将化合物(II)氧化，制备通式(VIII)所示的N-氧化哒嗪的工序。
所使用的氧化剂，只要是能够将胺类转变成N-氧化的，就没有特别的限定，例如可以为，间氯过苯甲酸(mcpba)、过醋酸、过三氟醋酸、三氟醋酸酐-过氧化氢、过二氯马来酸、二氯马来酸-过氧化氢、过马来酸、马来酸-过氧化氢、叔丁基过氧化氢、叔丁基过氧化氢-氧化钒乙酰丙酮酸盐【バナジウムオキシアセチルアセトネ一ト】、叔丁基过氧化氢-氯化钼、过氧化氢等过氧化物；臭氧；或、氧，优选为间氯过苯甲酸(mcpba)、三氟醋酸酐-过氧化氢或二氯马来酸-过氧化氢。
反应中所使用的氧化剂的用量，相对于化合物(II)1mol，通常为0.5～100mol，优选为1～2mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；或者它们的混合溶剂，优选为卤代烃类，更优选为二氯甲烷。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及溶剂等的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～24小时，优选为15分钟～6小时。
采用本工序，往往会副产出其他的氮原子被氧化的异构体，可在本工序结束后进行精制，或是以混合的状态进行后续的工序、在该工序结束后进行精制，由此可以获得目的产物N-氧化哒嗪。
(工序B-2)
工序B-2是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(VIII)与化合物(III)进行反应，制备通式(IX)所示的苯氧基哒嗪化合物的工序。
本工序可以按照工序A-1来进行。
(工序B-3)
工序B-3是在溶剂的存在或不存在下，使化合物(IX)与氧氯化磷反应，制备化合物(V)的工序。
本工序中所使用的氧氯化磷的用量，相对于化合物(IX)1mol，通常为0.5～100mol，优选为1～5mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；己烷、环己烷等脂肪族烃类；或者它们的混合溶剂，优选为卤代烃类，更优选为二氯甲烷或氯仿。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及溶剂等的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～72小时，优选为30分钟～24小时。
(工序B-4)
工序B-4是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(V)与通式(VI)所示的氧亲核剂进行反应，制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序与工序A-3相同。
(工序B-5)
工序B-5是通过将化合物(VII)的羟基的保护基除去来制备本发明化合物(Ib)的工序。
本工序与工序A-4相同。
(工序C)
Figure A0281609001981
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Y表示与上述相同的含义。
工序C是通过使化合物(IV)氧化后，进行氯化，接着与氧亲核剂进行反应，由此制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护的化合物的工序，进而是通过除去化合物(VII)的保护基来制备本发明化合物(Ib)的工序。
(工序C-1)
工序C-1是在溶剂的存在或不存在下，用氧化剂将化合物(IV)氧化，制备通式(IX)所示的N-氧化哒嗪的工序。
本工序可以按照工序B-1来进行。
(工序C-2)
工序C-2是在溶剂的存在或不存在下，使化合物(IX)与氧氯化磷反应，制备化合物(V)的工序。
本工序与工序B-3相同。
(工序C-3)
工序C-3是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(V)与通式(VI)所示的氧亲核剂进行反应，制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序与工序A-3或B-4相同。
(工序C-4)
工序C-4是将化合物(VII)的羟基的保护基除去，制备本发明化合物(Ib)的工序。
本工序与工序A-4或B-5相同。
(工序D)
Figure A0281609002001
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、L、X和Y表示与上述相同的含义。
工序D是通过使通式(X)所示的预先将氧官能团取代的哒嗪化合物与通式(III)所示的苯酚进行反应，由此制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护的化合物的工序，进而是通过除去化合物(VII)的保护基来制备本发明化合物(Ib)的工序。
(工序D-1)
工序D-1是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(X)与化合物(III)进行反应，制备本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序可以按照工序A-1或B-2来进行。
(工序D-2)
工序D-2是通过将化合物(VII)的羟基的保护基除去来制备本发明化合物(Ib)的工序。
本工序与工序A-4、B-5或C-4相同。
(工序E)
Figure A0281609002011
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、L、X和Y表示与上述相同的含义，
m′和n′表示0或1，但m′和n′不能同时为0。
工序E是通过使通式(X)所示的预先将氧官能团取代的哒嗪化合物在氧化后，与通式(III)所示的苯酚进行反应，由此制备本发明化合物(Ic)或通式(XII)所示的其羟基被保护的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XII)的保护基来制备本发明化合物(Id)的工序。
(工序E-1)
工序E-1是在溶剂的存在或不存在下，用氧化剂将化合物(X)氧化，制备通式(XI)所示的N-氧化哒嗪的工序。
本工序在m′＝0或n′＝0的情况，可以按照工序B-1或C-1来进行，在m′＝n′＝1的情况，可以通过采用使氧化剂的量过剩、使用反应性更高的氧化剂进行氧化等的更激烈的条件来进行。
(工序E-2)
工序E-2是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(XI)与化合物(III)进行反应，制备本发明化合物(Ic)或通式(XII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序可以按照工序A-1、B-2或D-1来进行。
(工序E-3)
工序E-3是通过将化合物(XII)的羟基的保护基除去来制备本发明化合物(Id)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4或D-2相同。
(工序F)
Figure A0281609002021
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y、m′和n′表示与上述相同的含义。
工序F是通过将本发明化合物(Ia)或通式(VII)所示的其羟基被保护的化合物氧化来制备本发明化合物(Ic)或通式(XII)所示的其羟基被保护的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XII)的保护基来制备本发明化合物(Id)的工序。
(工序F-1)
工序F-1是在溶剂的存在或不存在下，用氧化剂将本发明化合物(Ia)或化合物(VII)氧化，制备本发明化合物(Ic)或通式(XII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序可以按照工序E-1来进行。
(工序F-2)
工序F-2是通过将化合物(XII)的羟基的保护基除去来制备本发明化合物(Id)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2或E-3相同。
(工序G)
Figure A0281609002031
上述式中，R1、R3、R4、R5、R6、R7、X和Y表示与上述相同的含义，
R2a除了氢原子以外，表示与R2相同的含义。
工序G是通过将本发明化合物(Ie)或通式(XIII)所示的其羟基被保护的化合物的哒嗪环的5位金属化，接着与亲电子剂进行反应，由此制备本发明化合物(If)或通式(XIV)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XIV)的保护基来制备本发明化合物(Ig)的工序。
(工序G-1)
工序G-1是通过在溶剂的存在或不存在下，使本发明化合物(Ie)或通式(XIII)所示的其羟基被保护的化合物与金属化剂进行反应，接着与亲电子剂进行反应，由此制备本发明化合物(If)或通式(XIV)的其羟基被保护起来的化合物的工序。
所使用的金属化剂只要是能够使芳香环金属化的，就没有特别的限定，例如可以为，甲基锂、丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂、苯基锂等有机锂化合物；甲基镁化氯、甲基镁化溴、乙基镁化溴、苯基镁化溴等有机镁化合物；二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等氨基有机金属；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；锂、钠、钾等碱金属；镁等碱土金属，优选为有机锂化合物，更优选为丁基锂。
反应中所使用的金属化剂的用量，相对于化合物(Ie)或化合物(XIII)1mol，通常为0.5～10mol，优选为1～2mol。
反应中所使用的亲电子剂，只要是与有机金属化合物反应的亲核剂，就没有特别的限定，例如可以为，三甲基甲硅烷基氯化物、三乙基甲硅烷基氯化物、叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物、三氟甲磺酸(三甲基甲硅烷基)酯等甲硅烷基化剂；乙酰氯、苯甲酰氯、氯代碳酸乙酯、氯代碳酸甲酯、N，N-二甲基甲酰胺、甲酸甲酯等酰基化剂；乙醛、苯甲醛、丙酮、环己酮等羰基化合物；碘甲烷、溴甲烷、苄基溴等烷基化剂；氟、氯、溴、碘、N-氟苯磺酰胺、1-氟-2，6-二氯吡啶鎓三氟甲基磺酸酯、N-氯琥珀酰亚胺(NCS)、N-溴琥珀酰亚胺(NBS)等卤化剂；或者二氧化碳，优选为甲硅烷基化剂、酰基化剂、烷基化剂或卤化剂，更优选为三甲基甲硅烷基氯化物、苯甲酰氯、氯代碳酸乙酯或碘甲烷。
反应中所使用的亲电子剂的用量，相对于化合物(Ie)或化合物(XIII)1mol，通常为0.5～10mol，优选为1～3mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；己烷、环己烷等脂肪族烃类；或者它们的混合溶剂，优选为醚类，更优选为四氢呋喃。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～100℃，优选为-70℃～30℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～24小时，优选为30分钟～12小时。
(工序G-2)
工序G-2是通过将化合物(XIV)的羟基的保护基除去来制备本发明化合物(Ig)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2、E-3或F-2相同。
(工序H)
Figure A0281609002051
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7表示与上述相同的含义，
Xa除了氢原子以外，表示与X相同的含义。
工序H是将通式(Ih)所示的本发明的酯衍生物转变成通式(Ib)所示的本发明的羟基体的工序。
(工序H-1)
工序H-1是在溶剂的存在或不存在下，使本发明化合物(Ih)与亲核剂进行反应，制备本发明化合物(Ib)的工序。
作为所使用的亲核剂，只要是能够亲核攻击酯衍生物、使其酯键分解成酸部分和醇部分的，就没有特别的限定，例如可以为，水；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属的氢氧化物；氢氧化镁、氢氧化钙等碱土金属的氢氧化物；甲醇钠、乙醇钠、2-羟基吡啶钾盐、2-羟基吡啶钠盐等金属醇盐；醋酸钠、醋酸钾、甲酸钠、甲酸钾等有机酸的碱金属盐；氟化四丁基铵、氟化钾等氟化物；氯化锂、氯化钠等氯化物；溴化锂、溴化钠等溴化物；碘化钠、碘化钾等碘化物；或甲硫醇钠盐、乙硫醇钠盐等硫化合物的金属盐，优选为水、碱金属的氢氧化物、金属醇盐或有机酸的碱金属盐，更优选为水、氢氧化钠、氢氧化钾或醋酸钠。
所使用的亲核剂的用量，相对于化合物(Ih)1mol，通常为1～10mol，优选为1～5mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；或者它们的混合溶剂，优选为水、醇类、腈类、醚类、酰胺类或亚砜类，更优选为水、甲醇、乙醇、四氢呋喃、二噁烷、二甲基甲酰胺或二甲亚砜。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及溶剂等的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～48小时，优选为15分钟～12小时。
另外，本工序中，作为通常的羟基的脱去保护，也可以采用公知的方法。
(工序I)
Figure A0281609002061
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和Xa表示与上述相同的含义。
工序I是将通式(Ib)所示的本发明的羟基体转变成通式(Ih)所示的本发明的酯衍生物的工序。
(工序I-1)
工序I-1是通过在溶剂的存在或不存在下，使本发明化合物(Ib)与酯化剂进行反应，由此制备本发明化合物(Ih)的工序。
所使用的酯化剂，只要是能够将羟基酯化的，就没有特别的限定，例如可以为，乙酰氯、乙酰溴、醋酸酐、三氟醋酸酐、苯甲酰氯、氯代碳酸甲酯、氯代碳酸乙酯、N，N-二甲基氨基甲酰氯、氯硫代甲酸甲酯等酰基化剂；或者甲磺酰氯、丙磺酰氯、对甲苯磺酰氯、三氟甲磺酸酐、N，N-二甲基氨磺酰氯等磺酰基化剂，优选为乙酰氯、醋酸酐、三氟醋酸酐、苯甲酰氯、氯代碳酸甲酯、氯代碳酸乙酯、甲磺酰氯、丙磺酰氯、对甲苯磺酰氯或三氟甲磺酸酐，更优选为苯甲酰氯、对甲苯磺酰氯或三氟甲磺酸酐。
反应中所使用的酯化剂的用量，相对于化合物(Ib)1mol，通常为0.5～10mol，优选为1～3mol。
反应优选在碱的存在下进行。
所使用的碱，只要是通常显示pH8以上的碱，就没有特别的限定，例如可以为，氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙基胺等脂肪族叔胺类；1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)等脂肪族环状叔胺类；吡啶、可力丁、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等吡啶类；或者正丁基锂、仲丁基锂、二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等有机金属碱类，优选为脂肪族叔胺类、脂肪族环状叔胺类或吡啶类，更优选为三乙胺、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、吡啶或4-(N，N-二甲基氨基)吡啶。
反应中所使用的碱的用量，相对于化合物(Ib)1mol，通常为0.5～20mol，优选为1～5mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；己烷、环己烷等脂肪族烃；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；或者它们的混合溶剂，优选为腈类、卤代烃类或醚类，更优选为乙腈或二氯甲烷。
反应温度主要根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～48小时，优选为15分钟～12小时。
另外，本工序中，作为通常的羟基的保护，也可以采用公知的方法。
(工序J)
Figure A0281609002091
上述式中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Y表示与上述相同的含义，
R1a除了氢原子以外，表示与R1相同的含义。
工序J是通过将通式(IVa)所示的6-氯哒嗪衍生物还原、氧化、金属化后，使其与亲电子剂进行反应，由此在哒嗪环6位上导入取代基，进而通过氯化以及利用氧亲核剂的取代反应，制备本发明化合物(Ii)或通式(XVIII)所示的其羟基被保护的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XVIII)的保护基来制备本发明化合物(Ij)的工序。
(工序J-1)
工序J-1是通过在溶剂的存在或不存在下，使化合物(IV)中的R1为氯原子的化合物(IVa)与还原剂进行反应，由此制备化合物(IV)中的R1为氢原子的化合物(IVb)的工序。
反应中所使用的还原剂，只要能够将芳香环上的氯原子还原的，就没有特别的限定，可以为例如通常的加氢反应中使用的还原剂，优选为氢-钯催化剂。
本工序中，在进行加氢反应的情况，其氢压通常为1个大气压～100个大气压，优选为1～3个大气压。
加氢反应中所使用的钯的用量，相对于化合物(IVa)1mol，通常为0.001～10mol，优选为0.01～1mol。
加氢反应优选在碱的存在下进行。
所使用的碱，只要是通常显示pH8以上的碱，就没有特别的限定，例如可以为，氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；氨水；三乙胺、三正丁胺、二异丙基乙基胺等脂肪族叔胺类；1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)等脂肪族环状叔胺类；吡啶、可力丁、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等吡啶类；或者丁基锂、仲丁基锂、二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等有机金属碱类等，优选为氨水或脂肪族叔胺类，更优选为氨水或三乙胺。
反应中所使用的碱的用量，相对于化合物(IVa)1mol，通常为0.1～100mol，优选为1～3mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；己烷、环己烷等脂肪族烃类；或者它们的混合溶剂，优选为醇类，更优选为甲醇或乙醇。
反应温度主要根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂的种类的不同而异，通常为5分钟～48小时，优选为15分钟～12小时。
(工序J-2)
工序J-2是在溶剂的存在或不存在下，用氧化剂将化合物(IVb)氧化，制备通式(XV)所示的N-氧化哒嗪的工序。
本工序可以按照工序B-1或C-1来进行。
(工序J-3)
工序J-3是通过在溶剂的存在或不存在下，使化合物(XV)与金属化剂进行反应，接着与亲电子剂进行反应，由此制备本发明化合物(XVI)的工序。
本工序可以按照工序G-1来进行。
(工序J-4)
工序J-4是在溶剂的存在或不存在下，使化合物(XVI)与氧氯化磷反应，制备化合物(XVII)的工序。
本工序与工序B-3或C-2相同。
(工序J-5)
工序J-5是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(XVII)与通式(VI)所示的氧亲核剂进行反应，制备本发明化合物(Ii)或通式(XVIII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序与工序A-3、B-4或C-3相同。
(工序J-6)
工序J-6是通过除去化合物(XVIII)的羟基的保护基来制备本发明化合物(Ij)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2、E-3、F-2或G-2相同。
(工序K)
上述式中，R1a、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Y表示与上述相同的含义。
工序K是通过将通式(Ik)所示的本发明的6-氯哒嗪衍生物或通式(XIX)所示的其羟基被保护起来的6-氯哒嗪衍生物氧化后，进行脱氯化，接着进行金属化后导入亲电子剂，最后进行还原，由此制备本发明化合物(Ii)或通式(XVIII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XVIII)的保护基来制备本发明化合物(Ij)的工序。
(工序K-1)
工序K-1是在溶剂的存在或不存在下，用氧化剂将化合物(Ik)或化合物(XIX)氧化，制备通式(Il)或(XX)所示的N-氧化哒嗪化合物的工序。
本工序可以按照工序B-1、C-1或J-2来进行。
(工序K-2)
工序K-2是通过在溶剂的存在或不存在下，使哒嗪环6位为氯原子的N-氧化化合物(Il)或(XX)与还原剂进行反应，由此制备哒嗪环6位为氢原子的N-氧化化合物(Im)或(XXI)的工序。
本工序可以按照工序J-1来进行。
(工序K-3)
工序K-3是通过在溶剂的存在或不存在下，使化合物(Im)或(XXI)与金属化剂进行反应，接着与亲电子剂进行反应，由此制备本发明化合物(In)或通式(XXII)的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序可以按照工序G-1或J-3来进行。
(工序K-4)
工序K-4是通过在溶剂的存在或不存在下，使通式(In)或(XXII)所示的N-氧化衍生物与三氯化磷或三溴化磷进行反应，由此制备本发明化合物(Ii)或通式(XVIII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
所使用的三氯化磷或三溴化磷的用量，相对于化合物(In)或(XXII)1mol，通常为0.5～100mol，优选为1～20mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；己烷、环己烷、庚烷等脂肪族烃类；或者它们的混合溶剂，优选为卤代烃类，更优选为氯仿。
反应温度主要根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～24小时，优选为15分钟～6小时。
(工序K-5)
工序K-5是通过除去化合物(XVIII)的羟基的保护基来制备本发明化合物(Ij)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2、E-3、F-2、G-2或J-6相同。
(工序L)
Figure A0281609002141
上述式中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Y表示与上述相同的含义，
R1b除了氢原子和卤素原子以外，表示与R1相同的含义。
工序L是通过使通式(Ik)或(XIX)所示的6-氯哒嗪衍生物与有机金属化合物反应，由此制备本发明化合物(Io)或通式(XXIII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XXIII)的保护基来制备本发明化合物(Ip)的工序。
(工序L-1)
工序L-1是通过在溶剂的存在或不存在下，在金属催化剂的存在下，使化合物(Ik)或(XIX)与有机金属化合物进行反应，由此制备本发明化合物(Io)或通式(XXIII)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
所使用的有机金属化合物，只要是能够用于使R1b基与氯原子进行置换的交叉偶合反应的，就没有特别的限制，例如可以为，甲基镁化氯、乙基镁化氯、苯基镁化氯等有机镁化合物；苯基锌化氯等有机锌化合物；(二异丁基)(1-己烯基)铝等有机铝化合物；(乙烯基)三甲基锡、(1-乙氧基乙烯基)三丁基锡、(2-呋喃基)三丁基锡、(2-噻吩基)三丁基锡等有机锡化合物；苯基硼酸等有机硼化合物；三甲基乙烯基硅-三(二甲基氨基)锍二氟三甲基硅酸盐等有机硅酸盐化合物；氰化钾等；另外，在三乙胺等胺的存在下，三甲基甲硅烷基乙炔、苯基乙炔等乙炔化合物也可以用于与上述有机金属化合物同样的反应，优选为有机锡化合物或有机硼化合物。
反应中所使用的有机金属化合物的用量，相对于化合物(Ik)或(XIX)1mol，通常为0.5～10mol，优选为1～2mol。
本工序中所使用的金属催化剂，只要是能够用于交叉偶合反应的，就没有特别的限制，为例如镍催化剂、钯催化剂。
反应中所使用的金属催化剂的用量，相对于化合物(Ik)或(XIX)1mol，通常为0.0001～10mol，优选为0.01～0.5mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；己烷、环己烷等脂肪族烃类；三乙胺、吡啶等有机胺类；或者它们的混合溶剂，优选为醚类、芳香族烃类或酰胺类，更优选为乙醚、四氢呋喃、甲苯或二甲基甲酰胺。
反应温度主要根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～130℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～48小时，优选为15分钟～24小时。
(工序L-2)
工序L-2是通过除去化合物(XXIII)的羟基的保护基来制备本发明化合物(Ip)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2、E-3、F-2、G-2、J-6或K-5相同。
(工序M)
Figure A0281609002161
上述式中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Y表示与上述相同的含义。
工序M是通过将通式(Im)或(XXI)所示的6位无取代N-氧化哒嗪衍生物氰基化，由此制备本发明化合物(Iq)或通式(XXIV)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XXIV)的保护基来制备本发明化合物(Ir)的工序。
(工序M-1)
工序M-1是通过在溶剂的存在或不存在下，使化合物(Im)或(XXI)与氰基化剂进行反应，由此制备本发明化合物(Iq)或通式(XXIV)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序可以按照公知的Reissert-Henze反应(JOC，48，1983，1375～1377；Heterocycles，15，1981，981～984；Synthesis，1983，316～319等)来进行。
(工序M-2)
工序M-2是通过除去化合物(XXIV)的羟基的保护基来制备本发明化合物(Ir)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2、E-3、F-2、G-2、J-6、K-5或L-2相同。
(工序N)
上述式中，R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Y表示与上述相同的含义。
工序N是通过将通式(Ik)或(XIX)所示的6-氯哒嗪衍生物脱氯化，由此制备本发明化合物(Is)或通式(XXV)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XXV)的保护基来制备本发明化合物(It)的工序。
(工序N-1)
工序N-1是通过在溶剂的存在或不存在下，使化合物(Ik)或(XIX)与还原剂进行反应，由此制备本发明化合物(Is)或通式(XXV)所示的羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序可以按照工序J-1或K-2来进行。
(工序N-2)
工序N-2是通过除去化合物(XXV)的羟基的保护基来制备本发明化合物(It)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2、E-3、F-2、G-2、J-6、K-5、L-2或M-2相同。
(工序O)
Figure A0281609002181
上述式中，R1、R2、R4、R5、R6和R7表示与上述相同的含义。
工序O是通过使通式(XXVI)所示的3，4-二氯哒嗪衍生物与通式(XXVII)所示的邻苯二酚衍生物进行反应，接着进行水解，由此制备本发明化合物(Iu)的工序。
(工序O-1)
工序O-1是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(XXVI)与化合物(XXVII)进行反应，制备通式(XXVIII)所示的缩合化合物的工序。
本工序可以按照工序A-1、B-2、D-1或E-2来进行，所使用的碱的用量，相对于化合物(XXVI)1mol，通常为1～10mol，优选为2～6mol。
(工序O-2)
工序O-2是通过使化合物(XXVIII)进行水解来制备本发明化合物(Iu)的工序。
本工序可以按照工序A-3、B-4或C-3中Y为氢原子的情况来进行，反应温度优选为80℃～100℃。
(工序P)
上述式中，R2、R3、R4、R5、R6和R7表示与上述相同的含义。
工序P是通过使通式(Va)所示的4，6-二氯哒嗪衍生物的6位选择性地水解，制成化合物(XXIX)后，用氧溴化磷将4、6位溴化，接着使4位选择性地与氧亲核剂进行反应，由此制备本发明化合物(Iv)或通式(XXXI)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序，进而是通过除去化合物(XXXI)的保护基来制备本发明化合物(Iw)的工序。
(工序P-1)
工序P-1是在溶剂的存在或不存在下，在酸的存在下，使化合物(Va)水解，将6位氯原子选择性地转变成羟基，制备通式(XXIX)所示的化合物的工序。
所使用的酸，只要是显示pH6以下的酸，就没有特别的限制，例如可以为，甲酸、醋酸、草酸、丙酸、琥珀酸、马来酸、富马酸、苯甲酸等有机酸类；氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸等矿物酸类；或者氯化铝、氯化铁、氯化钛、三氟化硼等路易斯酸，优选为有机酸类，更优选为甲酸或醋酸。
本工序优选在酸的金属盐存在下进行。
所使用的酸的金属盐，例如可以为，甲酸钠、甲酸钾、醋酸锂、醋酸钠、醋酸钾、醋酸铯、苯甲酸钠等有机酸的碱金属盐；甲酸镁、甲酸钙、醋酸镁、醋酸钙、苯甲酸镁等有机酸的碱土金属盐；碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、碳酸氢钠、碳酸氢钾等碳酸的碱金属盐或碱土金属盐；或者氟化钠、氟化钾、氯化钠、氯化钾、溴化钠、溴化钾、碘化钠、碘化钾、硫酸钠、硫酸氢钠、硫酸钾、硫酸氢钾、硫酸镁、磷酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸钾、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾等无机酸的碱金属盐或碱土金属盐，优选为有机酸的碱金属盐，更优选为甲酸钠、甲酸钾、醋酸钠或醋酸钾。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；甲酸、醋酸、丙酸等有机酸类；或者它们的混合溶剂，优选为水、腈类、醚类、酰胺类、亚砜类或有机酸，更优选为水、乙腈、四氢呋喃、二噁烷、二甲基甲酰胺、二甲亚砜、甲酸或醋酸。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～150℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～24小时，优选为1 5分钟～12小时。
(工序P-2)
工序P-2是在溶剂的存在或不存在下，使化合物(XXIX)与氧溴化磷进行反应，制备化合物(XXX)的工序。
本工序中所使用的氧溴化磷的用量，相对于化合物(XXIX)1mol，通常为0.5～100mol，优选为1～10mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；己烷、环己烷等脂肪族烃类；或者它们的混合溶剂，优选为卤代烃类，更优选为二氯甲烷、氯仿。
反应温度根据原料化合物、反应试剂以及溶剂等的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～72小时，优选为30分钟～24小时。
(工序P-3)
工序P-3是在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使化合物(XXX)与通式(VI)所示的氧亲核剂进行反应，制备本发明化合物(Iv)或通式(XXXI)所示的其羟基被保护起来的化合物的工序。
本工序与工序A-3、B-4、C-3或J-5相同。
(工序P-4)
工序P-4是通过除去化合物(XXXI)的羟基的保护基来制备本发明化合物(Iw)的工序。
本工序与工序A-4、B-5、C-4、D-2、E-3、F-2、G-2、J-6、K-5、L-2、M-2或N-2相同。
(工序Q)
Figure A0281609002221
上述式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7表示与上述相同的含义，通式(XXXII)所示的化合物表示氧亲核剂、硫亲核剂、氮亲核剂，Z表示从氧亲核剂、硫亲核剂或氮亲核剂中除去质子后形成的取代基，例如可以为，烷氧基、硫代烷氧基、二烷基氨基等。
工序Q是将通式(Ib)所示的本发明的羟基体转变成通式(Iy)所示的本发明的酯衍生物的工序。
(工序Q-1)
工序Q-1是通过在溶剂的存在或不存在下，使本发明化合物(Ib)与光气进行反应，由此制备本发明化合物(Ix)的工序。
反应中所使用的光气的用量，相对于化合物(Ib)1mol，通常为0.5～10mol，优选为1～3mol。
反应优选在碱的存在下进行。
所使用的碱，只要是通常显示pH8以上的碱，就没有特别的限定，例如可以为，氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙基胺等脂肪族叔胺类；1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)等脂肪族环状叔胺类；吡啶、可力丁、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等吡啶类；或者正丁基锂、仲丁基锂、二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等有机金属碱类，优选为脂肪族叔胺类、脂肪族环状叔胺类或吡啶类，更优选为三乙胺、1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、吡啶或4-(N，N-二甲基氨基)吡啶。
反应中所使用的碱的用量，相对于化合物(Ib)1mol，通常为0.5～20mol，优选为1～5mol。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；己烷、环己烷等脂肪族烃；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；或者它们的混合溶剂，优选为腈类、卤代烃类或醚类，更优选为乙腈或二氯甲烷。
反应温度主要根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～48小时，优选为15分钟～12小时。
(工序Q-2)
工序Q-2是通过在溶剂的存在或不存在下，根据需要在碱的存在下，使本发明化合物(Ix)与通式(XXXII)所示的亲核剂进行反应，由此制备本发明化合物(Iy)的工序。
所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；己烷、环己烷等脂肪族烃；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类；或者它们的混合溶剂，优选为腈类、卤代烃类或醚类，更优选为乙腈或二氯甲烷。
所使用的碱，只要是通常显示pH8以上的碱，就没有特别的限定，例如可以为，氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙基胺等脂肪族叔胺类；1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)等脂肪族环状叔胺类；吡啶、可力丁、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等吡啶类；或者正丁基锂、仲丁基锂、二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等有机金属碱类，优选为脂肪族叔胺类、脂肪族环状叔胺类或吡啶类，更优选为三乙胺、1，4-二氮杂双环[2.2.21辛烷(DABCO)、吡啶或4-(N，N-二甲基氨基)吡啶。
反应中所使用的碱的用量，相对于化合物(Ix)1mol，通常为0.5～20mol，优选为1～5mol。
作为反应中所使用的亲核剂(XXXII)，只要是能够取代氯代碳酸酯(Ix)中的氯原子的，就没有特别的限定，作为氧亲核剂，例如可以为，甲醇、乙醇、丙醇等醇类；或者苯酚、4-氯苯酚等苯酚类，另外，作为硫亲核剂，例如可以为，甲硫醇、乙硫醇、丙硫醇等硫醇类；或者硫代苯酚等硫代苯酚类，另外，作为氮亲核剂，例如可以为，甲胺、二甲胺、二乙胺、甲基(叔丁基)胺、甲基(氰基甲基)胺、甲基(乙氧基羰基甲基)胺、二(氰基甲基)胺、二(2-氰基乙基)胺、二(乙氧基羰基甲基)胺、二(2-甲氧基乙基)胺、二(2-乙氧基乙基)胺、二(2-氯乙基)胺、N，O-二甲基羟胺等脂肪族链状胺类；甲基(苯基)胺、甲基(吡啶基)胺等芳香族胺类；氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、N-甲基哌嗪、N-苯基哌嗪、2-甲氧基羰基吡咯烷、3-羟基吡咯烷、4-溴哌啶、4-甲基哌啶、2，2，6，6-四甲基哌啶、2-乙氧基羰基哌啶、4-乙氧基羰基哌啶、2，6-二甲基吗啉、1，2，3，4-四氢异喹啉等脂肪族环状胺类；咔唑、2，5-二甲基吡咯等芳香族环状胺类，优选为甲醇、乙醇、甲硫醇、乙硫醇、甲胺、二甲胺、甲基(氰基甲基)胺、甲基(乙氧基羰基甲基)胺、二(氰基甲基)胺、二(2-氰基乙基)胺、二(乙氧基羰基甲基)胺、二(2-甲氧基乙基)胺、二(2-乙氧基乙基)胺、二(2-氯乙基)胺、N，O-二甲基羟胺、甲基(吡啶基)胺、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、N-甲基哌嗪、2-甲氧基羰基吡咯烷、3-羟基吡咯烷、2-乙氧基羰基哌啶、4-乙氧基羰基哌啶、2，6-二甲基吗啉、2，5-二甲基吡咯，更优选为二甲胺、甲基(氰基甲基)胺、甲基(乙氧基羰基甲基)胺、二(氰基甲基)胺、二(乙氧基羰基甲基)胺、二(2-甲氧基乙基)胺、二(2-乙氧基乙基)胺、N，O-二甲基羟胺、氮杂环丁烷、吗啉、硫代吗啉、N-甲基哌嗪、2-甲氧基羰基吡咯烷、3-羟基吡咯烷、2-乙氧基羰基哌啶、4-乙氧基羰基哌啶、2，6-二甲基吗啉。
反应中所使用的亲核剂的用量，相对于化合物(Ix)1mol，通常为0.5～20mol，优选为1～5mol。
反应温度主要根据原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为-90℃～200℃，优选为0℃～100℃。
反应时间主要根据反应温度、原料化合物、反应试剂以及所使用的溶剂种类的不同而异，通常为5分钟～48小时，优选为15分钟～12小时。
另外，上述各反应工序结束后，在其后续的工序之前，各工序的目标化合物的R1～R7中的官能团，只要在R1～R7的定义范围内，就可以按照常规方法进行官能团转变。
另外，工序A-1、B-2、D-1和E-2中，R1和R2中至少任1个为氯原子的情况，根据反应条件，该工序中，R1或R2的氯原子往往被基团
Figure A0281609002261
取代，进而，工序A-3、B-4、C-3和J-5中，R1和R2中的至少任1个为氯原子的情况，根据反应条件，该工序中，R1或R2的氯原子往往被基团OY取代，进而，工序P-3中，哒嗪环6位的溴原子、或者R2为氯原子的情况，R2的氯原子，往往被基团OY取代。
工序A和B的起始化合物(II)，可以使用市售品，或者例如，可以采用《工业化学杂志》(工業化学雑誌)，1971年，第74卷，第7期，1490-1491页；《四面体》(Tetrahedron)，1999年，第55卷，第52期，15067～15070页；《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，218～221页中记载的方法，或者按照这些方法进行制备。
工序D和E的起始化合物(X)，例如，可以采用《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1956年，第39卷，1755～1764页；《化学月刊》(Monatshefte fur Chemie)，1968年，第99卷，15-81页(本说明书中，Monatshefte fur Chemie中的文字u表示u上加变音符号)；德国专利1,912,472，1970年11月12日(1969年4月12日申请)(Ger.Offen.1，912，472，12Nov1970，Appl.12Mar1996)中记载的方法，或者按照这些方法进行制备。
工序A、B、D和E中使用的苯酚化合物(III)，可以使用市售品，或者可以采用公知的方法，或者按照公知的方法进行制备。
2-异丁基苯酚，例如，可以采用《加拿大化学杂志》(CanadianJournal of Chemistry)，1956年，第34卷，851-854页中记载的方法进行制备。
2-戊基苯酚，例如，可以采用《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1989年，第30卷，第35期，4741-4744页中记载的方法进行制备。
2-己基苯酚，例如，可以以市售的1-甲氧基-2-乙烯基苯为原料，采用《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the ChemicalSociety：Parkin transaction I)，2000年，第7卷，1109-1116页中记载的方法(乙烯基向己基的转变)、以及《医药化学杂志》(Journal ofMedicinal Chemistry)，1977年，第20卷，第10期，1317-1323页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-环丙基苯酚，例如，可以采用《生物有机化学与医药化学》(Bioorganic & Medicinal Chemistry)，1997年，第5卷，第10期，1959-1968页中记载的方法进行制备。
2-(1-甲基环丙基)苯酚，例如，可以以市售的1-(2-甲氧基苯基)乙酮为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(1-乙基环丙基)苯酚，例如，可以以市售的1-(2-甲氧基苯基)-1-丙酮为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(1-环丙基环丙基)苯酚，例如，可以以市售的2，3-二氢-4H-色烯-4-酮为原料，首先按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journalof the Chemical Society：Parkin transaction I)，1990年，689-693页中记载的方法制备出环丙基(2-羟苯基)甲酮，然后按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
1-(2-羟基苯基)环丙腈，例如，可以首先采用《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，2000年，第122卷，第4期，712-713页中记载的方法制备出1-(2-甲氧基苯基)环丙腈，然后按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(1-苯基环丙基)苯酚，例如，可以以市售的1-(2-甲氧基苯基)(苯基)甲酮为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(2-甲基环丙基)苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the American ChemicalSociety)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(2，2-二甲基环丙基)苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the AmericanChemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(cis-2，cis-3-二甲基)-ref-1-环丙基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(cis-2，trans-3-二甲基)-ref-1-环丙基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(trans-2，trans-3-二甲基)-ref-1-环丙基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal ofthe American Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(ref-1，cis-5，cis-6)-双环[3.1.0]己-6-基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(ref-1，cis-5，trans-6)-双环[3.1.0]己-6-基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal ofthe American Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(ref-1，cis-6，cis-7)-双环[4.1.0]庚-7-基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(ref-1，cis-6，trans-7)-双环[4.1.0]庚-7-基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal ofthe American Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(2，2，cis-3-三甲基)-ref-1-环丙基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[(2，2，trans-3-三甲基)-ref-1-环丙基]苯酚，例如，可以以市售的1-(氯甲基)-2-甲氧基苯为原料，按照《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-环丁基苯酚，例如，可以采用德国专利DE-2825388中记载的方法进行制备。
1-(2-羟基苯基)环丁腈，例如，可以采用《药物化学杂志(英译版)》(Pharmaceutical Chemistry Journal(English Translation))，1980年，第14卷，第2期，114-118页中记载的方法进行制备。
1-(2-羟基苯基)环丁烷羧酸，例如，可以采用《药物化学杂志(英译版)》(Pharmaceutical Chemistry Journal(English Translation))，1980年，第14卷，第2期，114-118页中记载的方法进行制备。
2-(1-丙炔基)苯酚，例如，可以采用《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the Chemical Society：Parkin transaction I)，1998年，477-484页中记载的方法进行制备。
2-(环丙基甲基)苯酚，例如，可以以市售的2，3-二氢-4H-色烯-4-酮为原料，首先采用《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal ofthe Chemical Society：Parkin transaction I)，1990年，689-693页中记载的方法制备出环丙基(2-羟苯基)甲酮，然后按照《有机反应》(OrganicReactions)，1941年，第1卷，155页中记载的方法(Clemmensen还原)进行制备。
2-(甲氧基甲基)苯酚，例如，可以采用《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1999年，第40卷，6049页中记载的方法进行制备。
2-(乙氧基甲基)苯酚，例如，可以采用《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1999年，第40卷，6049页中记载的方法进行制备。
2-(1，3-二氧戊环-2-基)苯酚，例如，可以采用《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1989年，第30卷，第13期，1609-1612页中记载的方法进行制备。
1-(2-羟基苯基)乙酮O-甲基肟，例如，可以以市售的1-(2-羟基苯基)乙酮为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the AmericanChemical Society)，1986年，第108卷，6016-6023页中记载的方法进行制备。
3’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-2-醇，例如，可以以市售的2-碘苯酚和3-(三氟甲基)苯基硼酸为原料，按照《化学评论》(ChemicalReviews)，1995年，第95卷，2457-2483页中记载的方法(苯基化反应，铃木-宫浦偶合反应)进行制备。
2-(1H-吡咯-1-基)苯酚，例如，可以采用《抗菌素杂志》(The Journalof Antibiotics)，1994年，第47卷，第5期，602-605页中记载的方法进行制备。
2-(2-噻吩基)苯酚，例如，可以采用《杂环化学杂志》(Journal ofHeterocyclic Chemistry)，1985年，第22卷，1667-1669页中记载的方法进行制备。
2-(3-噻吩基)苯酚，例如，可以采用《杂环化学杂志》(Journal ofHeterocyclic Chemistry)，1985年，第22卷，1667-1669页中记载的方法进行制备。
2-(1H-吡唑-1-基)苯酚，例如，可以采用《加拿大化学杂志》(Cahadian Journal of Chemistry)，1963年，第41卷，2086-2092页中记载的方法进行制备。
2-(3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯酚，例如，可以采用《杂环》(Heterocycles)，1982年，第19卷，第8期，1487-1495页中记载的方法进行制备。
2-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯酚，例如，可以以市售的1-(2-甲氧基苯基)肼氯化氢为原料，首先采用《氟化学杂志》(Journal ofFluorine Chemistry)1998年，第92卷，23页中记载的方法制备出1-(2-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑，然后按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯酚，例如，可以以市售的1-(2-甲氧基苯基)肼氯化氢为原料，首先采用《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1996年，第37卷，第11期，1829页中记载的方法制备出1-(2-甲氧基苯基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑，然后按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-[5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯酚，例如，可以以市售的1-(2-甲氧基苯基)肼氯化氢为原料，首先采用《氟化学杂志》(Journal ofFluorine Chemistry)，1998年，第92卷，23页中记载的方法制备出1-(2-甲氧基苯基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑，然后按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
5-(2-羟基苯基)-N，N-二甲基-1H-吡唑-1-磺酰胺，例如，可以以市售的4-氯-2-(1H-吡唑-5-基)苯酚为原料，首先按照《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1998年，第41卷，第12期，2019-2028页中记载的方法制备出3-(5-氯-2-羟基苯基)-N，N-二甲基-1H-吡唑-1-磺酰胺，然后按照《实验化学讲座》(実験化学講座)第4版，第26卷，251-266页中记载的方法(催化加氢反应)进行制备。
3-(2-羟基苯基)-N，N-二甲基-1H-吡唑-1-磺酰胺，例如，可以以市售的4-氯-2-(1H-吡唑-5-基)苯酚为原料，首先按照《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1998年，第41卷，第12期，2019-2028页中记载的方法制备出3-(5-氯-2-羟基苯基)-N，N-二甲基-1H-吡唑-1-磺酰胺，然后按照《实验化学讲座》(実験化学講座)第4版，第26卷，251-266页中记载的方法(催化加氢反应)进行制备。
2-(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)苯酚，例如，可以以市售的2-羟基苄腈为原料，采用特开平11-60552中记载的方法(氰基的硫代酰胺化反应)、以及《利比希化学年报》(Liebigs Annalen der Chemie)，1890年，第259卷，236页中记载的方法进行制备。
2-(1，3-苯并噻唑-2-基)苯酚，例如，可以采用《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1970年，第35卷，3147-3149页中记载的方法进行制备。
2-(二甲基氨基)苯酚，例如，可以采用《医药化学杂志》(Journalof Medicinal Chemistry)，1998年，第41卷，4800-4818页中记载的方法进行制备。
2-(2-甲氧基乙氧基)苯酚，例如，可以以市售的焦儿茶酚为原料，按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the ChemicalSociety：Parkin transaction I)，1980年，756-758页中记载的方法进行制备。
2-(异丙基磺胺酰基)苯酚，例如，可以采用《四面体》(Tetrahedron)，1970年，第26卷，4449-4471页中记载的方法进行制备。
3-环丙基苯酚，例如，可以以市售的1-溴-3-甲氧基苯为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-(2-呋喃基)苯酚，例如，可以首先采用《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1993年，第58卷，第17期，4722-4726页中记载的方法制备出2-(3-甲氧基苯基)呋喃，然后按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
4-环丙基苯酚，例如，可以以市售的1-溴-4-甲氧基苯为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-溴-3-甲基苯酚，例如，可以以市售的2-甲氧基-6-甲基苯胺为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第3卷，185-187页中记载的方法，或者《有机化学杂志》(The Journal ofOrganic Chemistry)，1977年，第42卷，2426-2430页中记载的方法(苯胺类向溴苯的转变，Sandmeyer反应等)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-氟-2-甲基苯酚，可以以市售的3-氟-2-甲基苯甲醛为原料，按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the ChemicalSociety：Parkin transaction I)，1974年，1353页中记载的方法进行制备。
3-氯-2-甲基苯酚，可以以市售的1-氯-3-甲氧基-2-甲基苯为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-甲氧基-2-甲基苯酚，可以以市售的2-甲基-1，3-苯二酚为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-3-甲基苯酚，例如，可以以市售的2-甲氧基-6-甲基苯胺为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第3卷，185-187页中记载的方法，或者《有机化学杂志》(The Journalof Organic Chemistry)，1977年，第42卷，2426-2430页中记载的方法(苯胺类向溴苯的转变，Sandmeyer反应等)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1979年，第20卷，4159-4162页中记载的方法，或者《四面体》(Tetrahedron)，1997年，第53卷，第43期，14599-14614页中记载的方法，或者《日本化学会通报》(Bulletin of theChemical Society of Japan)，1971年，第44卷，2237-2248页中记载的方法(芳香族溴化物向芳香族醛转变的反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-3-甲氧基苯酚，例如，可以以市售的2，6-二甲氧基苯甲醛为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
4-茚满醇，例如，可以以市售的4-羟基-1-茚满酮为原料，按照《有机反应》(Organic Reactions)，1941年，第1卷，155页中记载的方法(Clemmensen还原)进行制备。
3-甲基-4-茚满醇，例如，可以采用《应用化学杂志》(Journal ofApplied Chemistry)，1959年，第9卷，629，637页中记载的方法进行制备。
1-甲基-4-茚满醇，例如，可以采用《化学会志》(Journal of theChemical Society)，1961年，2773-2777页中记载的方法进行制备。
2，2-二甲基-4-茚满醇，例如，可以采用《化学研究杂志缩印本》(Journal of Chemical Research Miniprint)，1985年，第8卷，2724-2747页中记载的方法进行制备。
螺[环丙烷-1，3’-(2’，3’-二氢-1’H-茚-4’-醇)]，例如，可以以市售的2，3-二氢-4H-色烯-4-醇为原料，按照《生物有机化学与医药化学》(Bioorganic and Medicinal Chemistry)，1999年，第7卷，第12期，2801-2810页中记载的方法(7-羟基-1-茚满酮的合成)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American ChemicalSociety)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
7-羟基-2，3-二氢-1H-茚-1-酮O-甲基肟，例如，可以以市售的2，3-二氢-4H-色烯-4-醇为原料，按照《生物有机化学与医药化学》(Bioorganic and Medicinal Chemistry)，1999年，第7卷，第12期，2801-2810页中记载的方法(7-羟基-1-茚满酮的合成)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《化学药物通报》(Chemical Pharmaceutical Bulletin)，1988年，第36卷，第8期，3134-3137页中记载的方法(羰基向肟的转变)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2，3-二氢-1-苯并呋喃-4-醇，例如，可以首先采用《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1933年，第16卷，121-129页中记载的方法制备出1-苯并呋喃-4-醇，然后采用《化学会志》(Journal of theChemical Society)，1948年，894页中记载的方法(烯烃的还原反应)进行制备。
3-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-4-醇，例如，可以首先采用《化学会志》(Journal of the Chemical Society)，1 951年，3229-3234页中记载的方法制备出3-甲基-1-苯并呋喃-4-醇，然后按照《化学会志》(Journalof the Chemical Society)，1948年，894页中记载的方法(烯烃的还原反应)进行制备。
1-苯并呋喃-4-醇，例如，可以采用《瑞士化学学报》(HelveticaChimica Acta)，1933年，第16卷，121-129页中记载的方法制得。
3-甲基-1-苯并呋喃-4-醇，例如，可以采用《化学会志》(Journal ofthe Chemical Society)，1951年，3229-3234页中记载的方法进行制备。
1-苯并噻吩-4-醇，例如，可以采用《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1935年，第57卷，1611-1615页中记载的方法进行制备。
2-甲基-1，3-苯并噁唑-4-醇，例如，可以按照《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1987年，第30卷，第1期，62-67页中记载的方法进行制备。
2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-醇，例如，可以以市售的7-甲氧基-1-苯并呋喃为原料，按照《化学会志》(Journal of the Chemical Society)，1948年，894页中记载的方法(苯并呋喃的加氢反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
1-苯并呋喃-7-醇，例如，可以以市售的7-甲氧基-1-苯并呋喃为原料，按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-醇，例如，可以以市售的1，2，3-苯三酚为原料，采用《化学药物通报》(Chemical Pharmaceutical Bulletin)，1981年，第29卷，第10期，2893-2898页中记载的方法进行制备。
2，3-二氢-1，4-对二氧杂环己二烯-5-醇，例如，可以以市售的1，2，3-苯三酚为原料，采用《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal ofthe Chemical Society：Parkin transaction I)，1988年，511～520页中记载的方法进行制备。
2-甲基-1，3-苯并噁唑-7-醇，例如，可以以市售的3-硝基-1，2-苯二酚为原料，按照《利比希化学年报》(Liebigs Annalen der Chemie)，1957年，第608卷，128页中记载的方法(硝基向氨基的还原反应)、以及《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1987年，第30卷，第1期，62-67页中记载的方法进行制备。
2-溴-4-叔丁基苯酚，例如，可以采用《四面体》(Tetrahedron)，1999年，第55卷，第28期，8377-8384页中记载的方法进行制备。
2-乙基-4-碘苯酚，可以以市售的2-乙基苯酚为原料，采用《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1951年，第16卷，1117-1120页中记载的方法进行制备。
4-溴-2-异丙基苯酚，例如，可以采用《医药化学杂志》(Journal ofMedicinal Chemistry)，1971年，第14卷，第9期，789-792页中记载的方法进行制备。
3-环丙基-4-甲基苯酚，例如，可以以市售的2-溴-1-甲氧基-4-甲基苯为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
5-(二甲基氨基)-2-甲基苯酚，例如，可以采用《化学会志》(Journalof the Chemical Society)，1947年，182-191页中记载的方法进行制备。
5-甲氧基-2-甲基苯酚，例如，可以采用《化学文摘》(ChemicalAbstracts)，1938年，2519页中记载的方法进行制备。
2-乙基-5-甲氧基苯酚，例如，可以采用《化学与药学通报》(Chemical and Phamaceutical Bulletin)，1979年，第27卷，第6期，1490-1494页中记载的方法进行制备。
2，5-二异丙基苯酚，例如，可以采用《有机化学杂志》(The Journalof Organic Chemistry)，1980年，第45卷，第22期，4326-4329页中记载的方法进行制备。
2-环丙基-5-氟苯酚，例如，可以以市售的2-溴-5-氟苯酚为原料，按照《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
5-氯-2-环丙基苯酚，例如，可以以市售的4-氯2-甲氧基苯酚为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1997年，第62卷，第2期，261-274页中记载的方法(苯酚的三氟甲磺酰基化)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-5-甲基苯酚，例如，可以以市售的2-甲氧基-4-甲基苯酚为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1997年，第62卷，第2期，261-274页中记载的方法(苯酚的三氟甲磺酰基化)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-5-乙基苯酚，例如，可以以市售的4-乙基-2-甲氧基苯酚为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1997年，第62卷，第2期，261-274页中记载的方法(苯酚的三氟甲磺酰基化)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-5-异丙基苯酚，例如，可以以市售的3-异丙基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
4-环丙基-3-羟基苄腈，例如，可以以市售的4-羟基-3-甲氧基苄腈为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1997年，第62卷，第2期，261-274页中记载的方法(苯酚的三氟甲磺酰基化)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
5-氟-2-[(1E)-1-丙烯基]苯酚，例如，可以按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the Chemical Society：Parkintransaction I)，1994年，1823-1831页中记载的方法(4-氟-2-羟基苯甲醛的合成)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
5-氯-2-[(1E)-1-丙烯基]苯酚，例如，可以按照《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1964年，第29卷，2693-2698页中记载的方法(4-氯-2-羟基苯甲醛的合成)、以及《有机合成选集》(OrganicSynthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755号公埱笾屑载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
4-(二甲基氨基)-2-羟基苯甲醛，可以采用例如德国专利(DE 105103)中记载的方法进行制备。
5-氯-2-甲氧基苯酚，例如，可以以市售的5-氨基-2-甲氧基苯酚为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第2卷，130-133页中记载的方法(苯胺类向氯苯的转变，Sandmeyer反应等)进行制备。
5-溴-2-甲氧基苯酚，例如，可以以市售的5-氨基-2-甲氧基苯酚为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第3卷，185-187页中记载的方法，或者《有机化学杂志》(The Journalof Organic Chemistry)，1977年，第42卷，2426-2430页中记载的方法(苯胺类向溴苯的转变，Sandmeyer反应等)进行制备。
3-羟基-4-甲氧基苄腈，例如，可以以市售的3，4-二甲氧基苯甲酸甲酯为原料，采用《合成》(Synthesis)，1998年，329-332页中记载的方法进行制备。
2，5-二甲氧基苯酚，例如，可以采用《有机化学杂志》(The Journalof Organic Chemistry)，1987年，第57卷，4485页中记载的方法进行制备。
2-溴-6-氟苯酚，例如，可以以市售的2-氟苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
2-氟-6-丙基苯酚，例如，可以以市售的2-氟苯酚为原料，按照《有机反应》(Organic Reactions)，1949年，第2卷，1-48页中记载的方法(苯酚的烯丙基化，Claisen转移反应)、以及《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1951年，第73卷，4152-4156页中记载的方法(烯丙基向丙基的转变，加氢反应)进行制备。
2-氟-6-异丙基苯酚，例如，可以以市售的2-异丙基-6-硝基苯酚为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、《利比希化学年报》(Liebigs Annalen der Chemie)，1975年，第608卷，128页中记载的方法(硝基向氨基的还原反应)、《合成》(Synthesis)，1989年，905页中记载的方法(氨基向氟原子的转变反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnolory，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755号公埇笾屑窃氐姆椒ǎū交姮谆駸严虮椒拥淖。洌脱甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-6-氟苯酚，例如，可以以市售的2-氟苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(HelveticaChemica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-氯-6-碘苯酚，例如，可以采用《有机化学杂志》(The Journal ofOrganic Chemistry)，1988年，第53卷，第22期，5281-5287页中记载的方法进行制备。
2-氯-6-乙基苯酚，例如，可以采用《化学和工程数据杂志》(Journalof Chemical and Engineering Data)，1969年，第14卷，392页中记载的方法进行制备。
2-氯-6-环丙基苯酚，例如，可以以市售的2-氯苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(HelveticaChimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-氯-6-(2-甲基-2-丙烯基)苯酚，例如，可以以市售的2-氯苯酚为原料，按照《有机反应》(Organic Reactions)，1949年，第2卷，1-48页中记载的方法(苯酚的烯丙基化，Claisen转移反应)进行制备。
2-溴-6-甲基苯酚，例如，可以采用《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法进行制备。
2-溴-6-乙基苯酚，例如，可以以市售的2-乙基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
2-溴-6-环丙基苯酚，例如，可以以市售的2，6-二溴苯酚为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-溴-2-羟基苄腈，例如，可以以市售的2-羟基苄腈为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
2-溴-6-甲氧基苯酚，例如，可以采用《合成》(Synthesis)，1999年，第7卷，1127-1134页中记载的方法进行制备。
2-碘-6-甲基苯酚，例如，可以采用《澳大利亚化学杂志》(AustralianJournal of Chemistry)，1997年，第50卷，第7期，767-770页中记载的方法进行制备。
2-乙基-6-碘苯酚，可以以市售的2-乙基苯酚为原料，按照《澳大利亚化学杂志》(Australian Journal of Chemistry)，1997年，第50卷，第7期，767-770页中记载的方法(苯酚的碘化反应)进行制备。
2-碘-6-异丙基苯酚，可以以市售的2-异丙基苯酚为原料，按照《澳大利亚化学杂志》(Australian Journal of Chemistry)，1997年，第50卷，第7期，767-770页中记载的方法(苯酚的碘化反应)进行制备。
2-异丙基-6-甲基苯酚，例如，可以采用《法国化学会通报》(Bulletinde la Societe Chemique de France)，1962年，1700-1705页中记载的方法进行制备。
2-仲丁基-6-甲基苯酚，例如，可以采用《应用化学》(AngewandteChemie)，1957年，第69卷，699页、703页中记载的方法进行制备。另外，例如，可以以市售的2-甲基苯酚为原料，按照《有机反应》(Organic Reactions)，1949年，第2卷，1-48页中记载的方法(苯酚的烯丙基化，Claisen转移反应)、以及《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1951年，第73卷，4152-4156页中记载的方法(烯丙基向丙基的转变，加氢反应)进行制备。
2-环丙基-6-甲基苯酚，例如，可以以市售的2-羟基-3-甲基苯甲醛为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Coilective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-甲氧基-6-甲基苯酚，例如，可以以市售的1，2-二甲氧基-3-甲基苯为原料，采用《合成通讯》(Synthetic Communications)，1996年，第26卷，第1期，49-62页中记载的方法进行制备。
2，6-二乙基苯酚，例如，可以采用《医药化学杂志》(Journal ofMedicinal Chemistry)，1960年，第2卷，201-212页中记载的方法进行制备。
2-环丙基-6-乙基苯酚，例如，可以以市售的2-乙基苯酚(2-ethylpheno1)为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2，6-二丙基苯酚，例如，可以采用《利比希化学年报》(LiebigsAnnalen der Chemie)，1919年，第418卷，90-91页中记载的方法(2，6-二烯丙基苯酚的合成)、以及《法国化学会通报》(Bulletin de la SocieteChemique de France)，1937年，第5卷，第4期，1080-1083页中记载的方法(烯丙基向丙基的转变，加氢反应)进行制备。
3-环丙基-6-异丙基苯酚，例如，可以按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the Chemical Society：Parkin transactionI)，1980年，1862-1865页中记载的方法(2-羟基-3-异丙基苯甲醛的合成)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-叔丁基-6-环丙基苯酚，例如，可以以市售的3-叔丁基-2-羟基苯甲醛为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2，6-二环丙基苯酚，例如，可以按照《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1997年，第38卷，第17期，3111-3114页中记载的方法(2-羟基间苯二醛的合成)、以及《有机合成选集》(Organic SynthesisCollective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal ofOrganic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-6-甲氧基苯酚，例如，可以以市售的2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料，按照《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-6-乙氧基苯酚，例如，可以以市售的3-乙氧基-2-羟基苯甲醛为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(OrganicReactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journalof the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2，6-二[(1E)-1-丙烯基]苯酚，例如，可以采用《利比希化学年报》(Liebigs Annalen der Chemie)，1919年，第418卷，90-91页中记载的方法(2，6-二烯丙基苯酚的合成)、以及《美国化学会志》(Journal of theAmerican Chemical Society)，1956年，第78卷，1709-1713页中记载的方法(异构化反应)进行制备。
2，6-二烯丙基苯酚，例如，可以采用《利比希化学年报》(LiebigsAnnalen der Chemie)，1919年，第418卷，90-91页中记载的方法进行制备。
3，5-二异丙基苯酚，可以采用例如美国专利(US 2790010)中记载的方法进行制备。
2-溴-3，5-二甲基苯酚，可以以市售的3，5-二甲基苯酚为原料，按照《日本化学会通报》(Bulletin of the Chemical Society of Japan)，1993年，第66卷，1576页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
3，5-二甲基-2-丙基苯酚，例如，可以采用《日本化学会通报》(Bulletin of the Chemical Society of Japan)，1968年，第41卷，第3期，745-746页中记载的方法进行制备。
2-环丙基-3，5-二甲基苯酚，例如，可以以市售的3，5-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《有机合成选集》(OrganicSynthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1979年，第20卷，4159-4162页中记载的方法，或者《四面体》(Tetrahedron)，1997年，第53卷，第43期，14599-14614页中记载的方法，或者《日本化学会通报》(Bulletin of theChemical Society of Japan)，1971年，第44卷，2237-2248页中记载的方法(芳香族溴化物向芳香族醛的转变反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3，5-二甲基-2-(甲基磺胺酰基)苯酚，例如，可以采用《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1999年，第40卷，第35期，6357-6358页中记载的方法进行制备。
2-溴-3，6-二甲基苯酚，例如，可以以市售的3，6-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)，进行制备。
6-溴-3-氟-2-甲基苯酚，例如，可以以市售的3-氟-2-甲基苯甲醛为原料，首先按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of theChemical Society：Parkin transaction I)，1974年，1353页中记载的方法制备出3-氟-2-甲基苯酚，然后按照《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
6-溴-3-氯-2-甲基苯酚，可以以市售的1-氯-3-甲氧基-2-甲基苯为原料，首先按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)制备出3-氯-2-甲基苯酚，然后按照《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
3-氯-6-环丙基-2-甲基苯酚，可以以市售的1-氯-3-甲氧基-2-甲基苯为原料，首先按照《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)制备出3-氯-2-甲基苯酚，然后按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
6-溴-2，3-二甲基苯酚，例如，可以以市售的2，3-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
6-环丙基-2，3-二甲基苯酚，例如，可以以市售的2，3-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-羟基-3，4-二甲基苯甲醛O-甲基肟，例如，可以以市售的2，3-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1979年，第20卷，4159-4162页中记载的方法，或者《四面体》(Tetrahedron)，1997年，第53卷，第43期，14599-14614页中记载的方法，或者《日本化学会通报》(Bulletin of the Chemical Society of Japan)，1971年，第44卷，2237-2248页中记载的方法(芳香族溴化物向芳香族醛的转变反应)、以及《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the ChemicalSociety：Perkin transactions I)，1979年，643-645页中记载的方法(肟化反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
6-甲氧基-2，3-二甲基苯酚，例如，可以以市售的3，4-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1979年，第20卷，4159-4162页中记载的方法，或者《四面体》(Tetrahedron)，1997年，第53卷，第43期，14599-14614页中记载的方法，或者《日本化学会通报》(Bulletin of theChemical Society of Japan)，1971年，第44卷，2237-2248页中记载的方法(芳香族溴化物向芳香族醛的转变反应)、以及《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the Chemical Society：Parkintransaction I)，1974年，1353页中记载的方法进行制备。
6-溴-3-甲氧基-2-甲基苯酚，可以以市售的2-甲基-1，3-苯二酚为原料，首先按照《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)制备出3-甲氧基-2-甲基苯酚，然后按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
6-环丙基-3-甲氧基-2-甲基苯酚，可以以市售的2-甲基-1，3-苯二酚为原料，首先按照《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)制备出3-甲氧基-2-甲基苯酚，然后按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-环丙基-3，6-二甲基苯酚，例如，可以以市售的2，5-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volnme)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1979年，第20卷，4159-4162页中记载的方法，或者《四面体》(Tetrahedron)，1997年，第53卷，第43期，14599-14614页中记载的方法，或者《日本化学会通报》(Bulletin of theChemical Society of Japan)，1971年，第44卷，2237-2248页中记载的方法(芳香族溴化物向芳香族醛的转变反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittg反应)、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-烯丙基-6-乙基-3-甲氧基苯酚，例如，可以首先采用《化学与药学通报》(Chemical and Phamaceutical Bulletin)，1979年，第27卷，第6期，1490-1494页中记载的方法制备出2-乙基-5-甲氧基苯酚，然后按照《有机反应》(Organic Reactions)，1949年，第2卷，1-48页中记载的方法(苯酚的烯丙基化反应，Claisen易位)进行制备。
3，6-二甲基-2-[(甲基磺胺酰基)甲基]苯酚，例如，可以采用《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1966年，第88卷，第24期，5855-5864页中记载的方法进行制备。
5-溴-4-茚满醇，例如，可以以市售的4-羟基-1-茚满酮为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1946年，第68卷，2487页中记载的方法(羰基的还原反应，Wolff-Kishner还原反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
5-甲基-4-茚满醇，例如，可以以市售的4-羟基-1-茚满酮为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1946年，第68卷，2487页中记载的方法(羰基的还原，Wolff-Kishner还原)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1990年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1990年，第73卷，417-425页中记载的方法(溴基向甲基的转变反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
5-乙基-4-茚满醇，例如，可以以市售的4-羟基-1-茚满酮为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1946年，第68卷，2487页中记载的方法(羰基的还原，Wolff-Kishner还原)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica chimica Acta)，1990年，第73卷，417-425页中记载的方法(溴基向乙基的转变反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
5-环丙基-4-茚满醇，例如，可以以市售的4-羟基-1-茚满酮为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1946年，第68卷，2487页中记载的方法(羰基的还原反应，Wolff-Kishner还原反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1 998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、  生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
6-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-醇，例如，可以首先采用《四面体通讯》(tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法制备出2-甲氧基-3-甲基苯酚，然后按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the Chemical Society：Perkin transactions I)，1988年，3029页中记载的方法(苯并呋喃环的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)制备出6-甲基-1-苯并呋喃-7-醇，然后再按照《化学会志》(Journal of the ChemicalSociety)，1948年，894页中记载的方法(烯烃的还原反应)进行制备。
6-溴-1-苯并呋喃-7-醇，例如，可以以市售的7-甲氧基-1-苯并呋喃为原料，按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
6-甲基-1-苯并呋喃-7-醇，例如，可以首先采用《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法制备出2-甲氧基-3-甲基苯酚，然后按照《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the Chemical Society：Perkin transactions I)，1988年，3029页中记载的方法(苯并呋喃环的形成)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
6-环丙基-1-苯并呋喃-7-醇，例如，可以以市售的7-甲氧基-1-苯并呋喃为原料，按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2，4-二环丙基-6-氟苯酚，例如，可以以市售的2-氟苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(HelveticaChimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2，4-二溴-3，6-二甲基苯酚，例如，可以以市售的3，6-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
2-溴-4，6-二甲基苯酚，例如，可以以市售的2，4-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
2-乙基-4，6-二碘苯酚，可以以市售的2-乙基苯酚为原料，按照《澳大利亚化学杂志》(Australian Journal of Chemistry)，1997年，第50卷，第7期，767-770页中记载的方法(苯酚的碘化反应)进行制备。
2-环丙基-4，6-二甲基苯酚，例如，可以以市售的2，4-二甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-溴-3，5，6-三甲基苯酚，例如，可以以市售的2，3，5-三甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
5，6-二甲基-4-茚满醇，例如，可以以市售的7-甲基-2H-色烯-2-酮为原料，按照《日本化学会志》，1974年，136-146页中记载的方法、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1941年，第1卷，155页中记载的方法(Clemmensen还原)进行制备。
1，2，3，5，6，7-六氢-s-苯并二茚-4-醇，例如，可以以市售的茚满(indane)为原料，采用《美国化学会志》(Journal of the AmericanChemical Society)，1977年，第99卷，8007-8014页中记载的方法、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1941年，第1卷，155页中记载的方法(Clemmensen还原)、以及《有机化学杂志》(The Journal ofOrganic Chemistry)，1977年，第42卷，3260-3264页中记载的方法进行制备。
3-(1，3-二氧戊环-2-基)苯酚，例如，可以以3-羟基苯甲醛为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1989年，第30卷，第13期，1 609-1 612页中记载的方法进行制备。
3’-(三氟甲基)[1，1’-联苯基]-3-醇，例如，可以以市售的3-碘苯酚和3-(三氟甲基)苯基硼酸为原料，按照《化学评论》(ChemicalReviews)，1995年，第95卷，2457-2483页中记载的方法(苯基化反应，铃木-宫浦偶合反应)进行制备。
3-羟基-4-甲基苄腈，例如，可以采用《化学月刊》(Monatshefte furChemie)，1957年，第88卷，228，230页中记载的方法进行制备。
3-羟基-4-甲基苯甲酸乙酯，例如，可以采用《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1961年，第26卷，1732-1734页中记载的方法进行制备。
3-羟基-4-甲基苯甲酰胺，例如，可以以市售的3-羟基-4-甲基苯甲酸为原料，按照《磷和硫》(Phosphorus and Sulfur)，1980年，第9卷，155-164页中记载的方法进行制备。
3，6-二甲基-2-丙基苯酚，例如，可以采用《聚合物科学杂志》(Journal of Polymer Science)，1948年，第3卷，448页、452页中记载的方法进行制备。
2-羟基-3，4，6-三甲基苯甲醛，例如，可以采用《利比希化学年报》(Liebigs Annalen der Chemie)，1906年，第347卷，379页中记载的方法进行制备。
2-羟基-3，4，6-三甲基苯甲醛O-甲基肟，例如，可以按照《利比希化学年报》(Liebigs Annalen der Chemie)，1906年，第347卷，379页中记载的方法(2-羟基-3，4，6-三甲基苯甲醛的合成)、以及《化学药学通报》(Chmical Pharmaceutical Bulletin)，1988年，第36卷，第8期，3134-3137页中记载的方法进行制备。
2-[1-(甲氧基甲基)环丙基]苯酚，例如，可以首先采用《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1942年，第7卷，444-456页中记载的方法制备出2-甲氧基-1-(2-甲氧基苯基)乙酮，然后按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittig反应)、以及《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American ChemicalSociety)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(TetrahedronLetters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(1-甲氧基环丙基)苯酚，例如，可以首先采用《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1998年，第63卷，4632-4635页中记载的方法制备出1-甲氧基-2-(1-甲氧基乙烯基)苯，然后按照《有机反应》(Organic Reactions)，1973年，第20卷，1-131页，或者《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，1975年，第97卷，3428页，或者《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，8621-8624页中记载的方法(环丙基的形成，Simmons-Smith反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(2-羟基苯基)环丙腈，例如，可以首先采用《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1988年，第31卷，第1期，37-54页中记载的方法制备出3-(2-甲氧基苯基)丙烯腈，然后按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)、以及《瑞士化学学报》(Helvetica Chimica Acta)，1992年，第75卷，457页中记载的方法(苯酚向苯基甲氧基甲基醚的转变，甲氧基甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1973年，第38卷，1793-1797页，或者《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1970年，第35卷，374-379页中记载的方法(环丙烷化反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-(2-乙氧基环丙基)苯酚，例如，可以首先采用《杂环》(Heterocycles)，1998年，第48卷，第7期，1373-1394页中记载的方法制备出[2-(甲氧基甲氧基)苯基]甲醇，然后按照《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1981年，第46卷，5143-5147页中记载的方法(苄醇向苄基氯的转变)、以及《美国化学会志》(Journal ofthe American Chemical Society)，1973年，第95卷，第2期，581-582页中记载的方法(环丙基的形成)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-(2，2-二氟环丙基)苯酚，例如，可以首先采用《法国化学会通报》(Bulletin de la Societe Chemique de France)，1995年、850-856页中记载的方法制备出1-(2，2-二氟乙烯基)-2-甲氧基苯，然后按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1973年，第38卷，1793-1797页，或者《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1970年，第35卷，374-379页中记载的方法(环丙烷化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(2，2-二氯环丙基)苯酚，例如，可以首先采用《杂环》(Heterocycles)，1998年，第48卷，第7期，1373-1394页中记载的方法制备出2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛，然后按照《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittig反应)、以及《合成通讯》(Synthetic Communications)，1999年，第29卷，第23期，4101-4112页中记载的方法(烯烃向二氯环丙烷的转变)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1998年，第54卷，15861-15869页中记载的方法(苯基甲氧基甲基醚向苯酚的转变，脱甲氧基甲基化反应)进行制备。
2-(2，2-二溴环丙基)苯酚，例如，可以以市售的1-甲氧基-2-乙烯基苯为原料，按照《合成通讯》(Synthetic Communications)，1999年，第29卷，第23期，4101-4112页中记载的方法(使用溴仿代替氯仿。烯烃向二溴环丙烷的转变)、以及《有机合成选集》(Organic SynthesisCollective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-异丙烯基苯酚，例如，可以以市售的1-(2-甲氧基苯基)乙酮为原料，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittig反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-(2-羟基苯基)丙烯腈，例如，可以首先采用《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1988年，第31卷，第1期，37-54页中记载的方法制备出3-(2-甲氧基苯基)丙烯腈，然后按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-乙炔基苯酚，例如，可以采用《加拿大化学杂志》(CanadianJournal of Chemistry)，1997年，第75卷，第9期，1256-1263页中记载的方法，由市售的1-苯并呋喃进行制备。
双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-醇，例如，可以首先采用《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1982年，第47卷，2393-2396页中记载的方法制备出5-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮，然后按照《有机反应》(Organic Reactions)，1941年，第1卷，155页中记载的方法(Clemmensen还原)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1 993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755或《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-溴-6-氯苯酚，例如，可以以市售的2-氯苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
3-溴-2-羟基苄腈，例如，可以以市售的2-羟基苄腈为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)进行制备。
2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯酚，例如，可以以市售的2-羟基-3-甲基苯甲醛为原料，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittig反应)、以及《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1999年，第29卷，第23期，4101-4112页中记载的方法(烯烃向二氯环丙烷的转变)、以及《有机合成选集》(OrganicSynthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-甲基-6-乙烯基苯酚，例如，可以以市售的2-羟基-3-甲基苯甲醛，按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittig反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
6-环丙基-3-氟-2-甲基苯酚，例如，可以以市售的3-氟-2-甲基苯甲醛，按照《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1999年，第64卷，7921-7928页，或者《英国化学会志，柏尔金汇刊第一辑》(Journal of the Chemical Society：Parkin transaction I)，1974年，1353页中记载的方法(Baeyer-Villiger氧化，芳香族醛向苯酚的转变)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《有机合成选集》(OrganicSynthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
5-甲基-1-苯并呋喃-4-醇，例如，可以首先采用《四面体》(Tetrahedron)，1995年，第51卷，4009-4022页中记载的方法制备出4-羟基-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯，然后按照《有机合成选集》(OrganicSynthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，2001年，第66卷，4965-4972页中记载的方法(酯向醇的还原)、以及《医药化学杂志》(Journal ofMedicinal Chemistry)，1999年，第42卷，第6期，1007-1017页中记载的方法(苄醇向甲磺酸苄酯的转变)、以及《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1969年，第34卷，3923页中记载的方法或《合成通讯》(Synthetic Communications)、2001年，第31卷，第9期，1373-1382页中记载的方法(卤素化合物、甲苯磺酸酯、甲磺酸酯的还原反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-(2-氯-2-氟环丙基)苯酚，例如，可以首先采用《杂环》(Heterocycles)，1998年，第48卷，第7期，1373-1394页中记载的方法制备出2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛，然后按照《氟化学杂志》(Journalof Fluorine Chemistry)，1983年，第23卷，339-357页中记载的方法(羰基向氯氟烯烃的转变)、以及《有机化学杂志》(The Journal ofOrganic Chemistry)，1973年，第38卷，1793-1797页，或者《有机化学杂志》(The Journal of Organic Chemistry)，1970年，第35卷，374-379页中记载的方法(环丙烷化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-(苄氧基)苯酚，例如，可以采用《有机化学杂志》(The Journal ofOrganic Chemistry)，1997年，第62卷，第10期，3062-3075页中记载的方法进行制备。
1-甲基-1H-吲哚-4-醇，例如，可以以市售的4-甲氧基-1-甲基-1H-吲哚为原料，按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
1-甲基-1H-吲哚-7-醇，例如，可以首先采用《医药化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)，1992年，第35卷，第1期，177-184页中记载的方法制备出7-甲氧基-1-甲基-1H-吲哚，然后按照《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
1-(4-羟基-3-甲基苯基)乙酮O-甲基肟，例如，可以以市售的1-(2-羟基苯基)乙酮为原料，按照《美国化学会志》(Journal of the AmericanChemical Society)，1986年，第108卷，6016-6023页中记载的方法进行制备。
2-异丙烯基-6-甲基苯酚，例如，可以首先采用《化学报告》(Chemische Berichte)，1925年，第58卷，41页中记载的方法制备出1-(2-羟基-3-甲基苯基)乙酮，然后按照《有机合成选集》(OrganicSynthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(TheJournal of Organic Chemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(Synthetic Communications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittig反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，andBiochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
1，1-二甲基-5-茚满醇，例如，可以首先采用《日本化学会通报》(Bulletin of the Chemical Society of Japan)，2000年，第73卷，第12期，2779-2782页中记载的方法制备出5-甲氧基-1，1-二甲基茚满，然后按照《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
3-溴-6-环丙基-2-甲基苯酚，可以以市售的2-甲基-3-硝基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第1卷，445-447页中记载的方法的改性方法(硝基苯酚向苯胺的还原反应；相对于硝基苯酚，使用锌粉8.5当量、氯化铵25当量，在室温下进行反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第3卷，185-187页中记载的方法，或者《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1977年，第42卷，2426-2430页中记载的方法(苯胺类向溴苯的转变，Sandmeyer反应等)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
6-环丙基-2-甲基-3-硝基苯酚，可以以市售的2-甲基-3-硝基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法(苯酚的溴化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第1卷，445-447页中记载的方法的改性方法(硝基苯酚向苯胺的还原反应；相对于硝基苯酚，使用锌粉8.5当量、氯化铵25当量，在室温下进行反应)、以及《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，2000年，第41卷，4251-4255页中记载的方法(环丙基的形成，铃木-宫浦偶合反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)、以及《四面体》(Tetrahedron)，1987年，第43卷，第8期，1753-1758页中记载的方法(苯胺衍生物向硝基苯的转变)进行制备。
5-甲基-1，3-二氢-2-苯并呋喃-4-醇，例如，可以按照《美国化学会志》(Journal of the American Chemical Society)，2000年，第122卷，11553-11554页中记载的方法进行制备。
2-氟-3，5，6-三甲基苯酚，例如，可以首先采用《化学报告》(Chemische Berichte)，1922年，第55卷，2384页中记载的方法制备出2，3，5-三甲基-6-硝基苯酚，然后按照《有机合成选集》(OrganicSynthesis Collective Volume)，第4卷，836-838页中记(OrganicSynthesis)载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《利比希化学年报》(Liebigs Annalen der Chemie)，1957年，第608卷，128页中记载的方法、或者《有机合成选集》(Organic SynthesisCollective Volume)，第5卷，829-833页中记载的方法(硝基向氨基的还原反应)、以及《合成》(Synthesis)，1989年，905-908页中记载的方法(芳香族胺向芳香族氟化物的转变)、以及《有机合成选集》(Organic Synthesis Collective Volume)，第5卷，412-414页中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
2-氯-3，5，6-三甲基苯酚，例如，可以以市售的2，3，5-三甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法的改性方法(苯酚的氯化反应；使用N-氯琥珀酰亚胺代替N-溴琥珀酰亚胺)进行制备。
2-碘-3，5，6-三甲基苯酚，例如，可以以市售的2，3，5-三甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法的改性方法(苯酚的碘化反应；使用N-碘琥珀酰亚胺代替N-溴琥珀酰亚胺)进行制备。
2-乙基-3，5，6-三甲基苯酚，例如，可以首先采用《毒物学领域的化学研究》(Chemical Research in Toxicology)，1997年，第10卷，第3期，335-343页中记载的方法制备出1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮，然后按照《美国化学会志》(Journal of the American ChemicalSociety)，1946年，第68卷，2487页中记载的方法(羰基的还原反应，Wolff-Kishner还原反应)进行合成。
2-异丙烯基-3，5，6-三甲基苯酚，例如，可以首先采用《毒物学领域的化学研究》(Chemical Research in Toxicology)，1997年，第10卷，第3期，335-343页中记载的方法制备出1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮，然后按照《有机合成选集》(Organic Synthesis CollectiveVolume)，第4卷，836-838页中记载的方法(苯酚向苯基甲基醚的转变，甲基化反应)、以及《有机化学杂志》(The Journal of OrganicChemistry)，1963年，第28卷，1128页，或者《合成通讯》(SyntheticCommunications)，1985年，第15卷，第10期，855-864页中记载的方法(羰基向烯烃的转变，Wittig反应)、以及《生物科学、生物技术与生物化学》(Bioscience，Biotechnology，and Biochemistry)，1993年，第57卷，第9期，1572-1574页，或者特开平11-322755中记载的方法(苯基甲基醚向苯酚的转变，脱甲基化反应)进行制备。
1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮，例如，可以采用《毒物学领域的化学研究》(Chemical Research in Toxicology)，1997年，第10卷，第3期，335-343页中记载的方法进行制备。
2，3，5-三甲基-6-硝基苯酚，例如，可以采用《化学报告》(ChemischeBerichte)，1922年，第55卷，2384页中记载的方法进行制备。
2，4-二氯-3，5，6-三甲基苯酚，例如，可以以市售的2，3，5-三甲基苯酚为原料，按照《四面体通讯》(Tetrahedron Letters)，1998年，第39卷，2947页中记载的方法的改性方法(苯酚的氯化反应；使用N-氯琥珀酰亚胺代替N-溴琥珀酰亚胺)进行制备。
五甲基苯酚，例如，可以采用《化学会志》(Journal of the ChemicalSociety)，1949年，624页中记载的方法进行制备。
上述各反应工序结束后，各工序的目的化合物可以按照常规方法从反应混合物中取出。例如，将反应混合物适当中和，或者当存在有不溶物时将其过滤除去后，加入不与水混合的有机溶剂，水洗后，蒸馏除去溶剂，从而得到目的化合物。如果需要，得到的目的化合物可以采用常规方法，例如，重结晶、再沉淀或层析法等进行进一步精制。
本发明的化合物(I)可以制成盐。这些盐只要是可以作为农业、园艺用的除草剂使用的产品，就包含在本发明中。
本发明化合物(I)的盐，例如可以为，锂、钠、钾等碱金属盐；镁、钙等碱土金属盐；铝盐；铁、铜等过渡金属盐；铵、三甲基铵、三乙基铵、四甲基铵、吡啶鎓盐等胺盐；盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐；或者，甲酸盐、醋酸盐、甲苯磺酸盐、草酸盐等有机酸盐。
哒嗪衍生物在作为盐的酸成分时，盐可以通过例如，在溶剂的存在或不存在下，将哒嗪衍生物与碱混合，蒸馏除去溶剂来制备。
所使用的碱，只要是通常显示pH8以上的碱，就没有特别的限定，例如可以为，氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等碱金属碳酸盐；甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等金属醇盐；醋酸钠、醋酸钾、甲酸钠、甲酸钾等有机酸的碱金属盐；氢化钠、氢化钾等碱金属氢化物；钠、钾等碱金属；三乙胺、三丁胺、二异丙基乙基胺等脂肪族叔胺类；1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)等脂肪族环状叔胺类；吡啶、可力丁、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等吡啶类；氨基锂、氨基钠等氨基金属类；或者，丁基锂、仲丁基锂、二异丙基氨基锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基钠、二(三甲基甲硅烷基)氨基锂等有机金属碱类。
作为所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类等；或者它们的混合溶剂。
哒嗪衍生物在作为盐的碱成分时，盐可以通过例如，在溶剂的存在或不存在下将哒嗪衍生物与酸混合，然后蒸馏除去溶剂来制备。
所使用的酸，只要是通常显示pH6以下的酸，就没有特别的限定，例如可以为，盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸等无机矿物酸；或者，甲酸、醋酸、甲苯磺酸、草酸、苯甲酸等有机酸。
作为所使用的溶剂，只要是不阻碍反应、能在一定程度上溶解起始物质的，就没有特别的限定，例如可以为，水；甲醇、乙醇、叔丁醇等醇类；丙酮、甲基异丁基酮等酮类；乙腈等腈类；醋酸乙酯等酯类；二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等卤代烃类；乙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲苯等芳香族烃类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等酰胺类；二甲亚砜等亚砜类等；或者它们的混合溶剂。
本发明组合物对于成为水田问题的各种杂草，例如，陌上菜、狭叶母草、节节菜、沟繁缕、虻眼、多花水苋、鸭舌草等阔叶杂草；异型莎草、萤蔺、牛毛毡、水莎草、日本藨草(Scirpus nipponicus Makino)等莎草科杂草；以及，矮慈菇、野慈姑、狭叶泽泻等野慈姑科杂草，显示出除草活性，而且，对于禾本科不显示出成为问题的药害。
本发明组合物对于栽培时的茎叶处理以及土壤处理中成为问题的各种的杂草，例如，马齿苋、繁缕、藜、西风古、野芥菜、荠菜、苘麻、刺黄花稔、野三色堇(field pansy)、猪殃殃、小野芝麻、宝盖草、曼陀罗、龙葵、阿拉伯婆婆纳、母菊(Matricaria indora)等阔叶杂草；鸭跖草等鸭跖草科杂草；以及、碎米莎草、香附子等莎草科杂草，显示出除草活性，而且，对于玉米、小麦、大豆等主要作物不显示出成为问题的药害。
本发明组合物，不仅可以用于耕地和水田，而且也可以用于果树园、桑园和非农业耕地。
本发明在宽范围的混合比内都具有协同效果，第二除草活性化合物为化合物A、B或C时，相对于化合物(I)1质量份，通常按0.1～50质量份的比例混合第二除草活性化合物，就可以制成有用的除草剂，混合比优选为0.2～20质量份，更优选为0.5～10质量份；第二除草活性化合物为化合物D、E、F或G时，相对于化合物(I)1质量份，通常按0.01～100质量份的比例混合第二除草活性化合物，就可以制成有用的除草剂，混合比优选为0.02～50质量份，更优选为0.1～10质量份。象这样完成的本发明除草剂，通过在杂草发芽前和发芽后进行土壤处理或茎叶处理，可以获得高的除草效果。
本发明中，可以将3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物和第二除草活性化合物混合，作为1个制剂进行散布，也可以不将两种有效成分混合而将其同时进行散布，也可以先散布一种有效成分，然后再散布另一种有效成分。而且，散布的顺序也是任意的。
本发明的组合物可以直接散布其本身，也可以与载体和根据需要的其他辅助剂混合，配制成通常作为除草剂使用的制剂形态来使用，例如粉剂、粗粉剂、微粒剂、粒剂、水合剂、乳剂、水性悬浮剂、颗粒水合剂、油悬浮剂、水田抛投剂等。
本发明的化合物，可以与载体和根据需要的其他辅助剂(表面活性剂等)混合，配制成通常作为除草剂使用的制剂形态来使用，例如，粉剂、粗粉剂、粒剂、颗粒剂、水合剂、水溶剂、乳剂、液剂等。此处所说的载体，是指为了帮助有效成分化合物到达植物或者使有效成分的贮藏、输送或操作更容易进行而混合到除草剂中的、合成或天然的无机或有机物质。
适当的固体载体，例如可以为，以高岭石类、蒙脱石类、绿坡缕石类等为代表的粘土类；滑石、云母、叶蜡石、浮石、蛭石、石膏、白云石、硅藻土、镁石灰、磷石灰、沸石、硅石、合成硅酸钙、高岭土、膨润土、碳酸钙等无机物质；大豆粉、烟草粉、核桃粉、小麦粉、木粉、淀粉、结晶纤维素等植物性有机物质；香豆酮树脂、石油树脂、醇酸树脂、聚氯乙烯、聚亚烷基二醇、酮树脂、酯胶、透明树胶、达玛树脂胶等合成或天然的高分子化合物；巴西棕榈蜡、石蜡、蜜蜡等蜡类；或者，尿素。
适当的液体载体，例如可以为，煤油、矿物油、锭子油、白油等链烷烃系或环烷烃系烃；苯、甲苯、二甲苯、乙基苯、异丙苯、甲基萘等芳香族烃；四氯化碳、氯仿、三氯乙烷、氯苯、氯甲苯等氯代烃；二噁烷、四氢呋喃等醚类；丙酮、丁酮、二异丁基酮、环己酮、苯乙酮、异佛尔酮等酮类；醋酸乙酯、醋酸戊酯、乙酸乙二醇酯、乙酸二甘醇酯、马来酸二丁酯、琥珀酸二乙酯等酯类；甲醇、己醇、乙二醇、二甘醇、环己醇、苄醇等醇类；乙二醇乙基醚、乙二醇苯基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇丁基醚等醚醇类；二甲基甲酰胺、二甲亚砜等极性溶剂；或者，水。
为了达到乳化、分散、湿润、扩展、结合、崩解性调节、有效成分稳定化、流动性改进、防锈、促进植物吸收等目的而使用的表面活性剂，可以是离子型的，也可以是非离子型的。
作为适当的非离子型表面活性剂，可以举出例如，脂肪酸的蔗糖酯、月桂醇、硬脂醇、油醇等高级脂肪族醇的环氧乙烷聚合加成物；异辛基苯酚、壬基苯酚等烷基苯酚的环氧乙烷聚合加成物；丁基萘酚、辛基萘酚等烷基萘酚的环氧乙烷聚合加成物；棕榈酸、硬脂酸、油酸等高级脂肪酸的环氧乙烷聚合加成物；磷酸硬脂酯、磷酸二月桂酯等磷酸单或二烷基酯的环氧乙烷聚合加成物；十二烷基胺、硬脂酰胺等高级脂肪族胺的环氧乙烷聚合加成物；脱水山梨糖醇等多元醇的高级脂肪酸酯及其环氧乙烷聚合加成物以及环氧乙烷与环氧丙烷的共聚物等。
作为适当的阴离子型表面活性剂，可以举出例如，月桂基硫酸钠、油醇硫酸酯胺盐等烷基硫酸酯盐、硫代琥珀酸二辛酯钠、油酸钠、硬脂酸钠等脂肪酸盐类、异丙基萘磺酸钠、亚甲基二萘磺酸钠、木质磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠等烷基芳基磺酸盐等。
作为适当的阳离子型表面活性剂，可以举出例如，高级脂肪族胺、季铵盐类、烷基吡啶鎓盐类等。
进而，为了改善制剂的性状、提高生物效果，本发明的除草剂中还可以含有其他的成分，例如，明胶、阿拉伯树胶、酪蛋白、白蛋白、骨胶、海藻酸钠、聚乙烯醇、羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素等高分子化合物、多磷酸钠、膨润土等触变剂以及其他的辅助剂。
粉剂或粗粉剂中，例如，通常含有0.1～25质量份的有效成分，其余为固体载体。
水合剂或颗粒水合剂中，例如，通常含有1～90质量份有效成分，其余为固体载体和分散湿润剂，根据需要还加入保护胶体剂、触变剂和消泡剂。将这些制剂投入到水中进行搅拌，就会在水中悬浮分散。
粒剂或微粒剂，例如，通常含有0.1～35质量份有效成分，其余大部分为固体载体。将有效成分化合物与固体载体均匀混合，或是使其在固体载体的表面上均匀固定或吸附，粒径通常为0.2～1.5mm。
乳剂，例如，通常含有1～70质量份有效成分化合物，其中含有5～20质量份的乳化剂，其余为液体载体，根据需要加入防锈剂等其他的助剂。
水性悬浮剂和油悬浮剂，是使用适当的表面活性剂使有效成分悬浮或乳化分散在水或高沸点的有机溶剂中而形成的，根据需要添加增粘剂等，以保持经时稳定性。
水田抛投剂，是将有效成分制成适当的剂型，例如，粉剂、粒剂、片剂、乳剂、块剂等，如果需要，将它们分装在水溶性的薄膜或容器中而形成的，在使用时，将它们直接数个～数百个散播到水田中来使用。
将这样配制成各种剂型的本发明的化合物在例如水田中，在杂草的发芽前或发芽后进行土壤处理时，每10英亩使用作为有效成分1g～1000g、优选10g～300g进行处理，就可以有效地驱除杂草。
本发明化合物的处理方法通常是先制成制剂，在杂草的发芽前或出芽后的约1个月以内，进行土壤处理、茎叶处理或蓄水处理。土壤处理中包括土壤表面处理、土壤混合处理等，茎叶处理中除了从植物体上方进行处理以外，还包括不附着作物而仅对杂草进行处理的局部处理等，蓄水处理包括粒剂和漂浮剂的散布和对水面的灌注处理等。
对于本发明的除草剂，为了扩大杀草谱，可以配合其他的除草剂。
本发明的除草剂，可以与例如，植物生长调节剂、杀菌剂、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或肥料等混合使用。
[发明的最佳实施方案]
以下示出本发明的实施例、制剂例以及试验例，具体地进行说明，但本发明不受它们的限定。另外，下述制剂例中，“％”表示质量％。
(实施例1)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号128)
(1)6-氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序A-1)
将3，6-二氯哒嗪278.7g(1.87摩尔)、2-甲基苯酚202.3g(1.87摩尔)和碳酸钾259g(1.87摩尔)的混合物在160℃下加热搅拌6小时。将反应混合物冷却至70℃，加入醋酸乙酯2L。将该混合物按顺序用1mol/L氢氧化钠水溶液(4×500mL)、水(4×500mL)以及饱和食盐水(50mL)洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，向残留物中加入异丙醚，使其结晶化。过滤收集结晶，得到6-氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪234.2g(1.06摩尔，收率56.7％)。
(2)4，6-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序A-2)
使(1)中得到的6-氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(234.2g，1.06摩尔)溶解于氧氯化磷(1.85L)中，花4小时向该溶液中吹入氯气76.7g(1.08摩尔)。向反应混合物中吹入氮气以除去过剩的氯气后，蒸馏除去氧氯化磷。将残留物溶解于醋酸乙酯(1.5L)中，按顺序用水(4×500mL)和饱和食盐水(200mL)洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用己烷500mL洗涤，得到粗生成物193.1g。将该粗生成物用己烷-醋酸乙酯(400mL-240mL)的混合溶剂重结晶，得到4，6-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪114.4g(0.448摩尔，收率42.3％)。
(3)6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号128，工序A-3)
使(2)中得到的4，6-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪100.0g(0.392摩尔)溶解于1，4-二噁烷(1L)中，向该溶液中加入氢氧化钠(纯度96％，19.6g，0.470摩尔)的水溶液(水400mL)和四丁基氯化铵1.09g(4.78毫摩尔)，加热回流4小时。减压下将反应混合物浓缩，使总量约为100mL。向该残留物中加入氢氧化钠水溶液(将氢氧化钠13.1g溶解于水1.4L中而形成的溶液)和醋酸乙酯500mL。水层用醋酸乙酯(3×200mL)洗涤，冰冷下加入浓盐酸，调整至pH5。采用抽吸过滤收集析出的固体，用水1L洗涤，风干。将得到的固体用乙腈重结晶，得到6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号128)34.4g(0.145摩尔，收率37.0％)。另外，有机层用硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(YMCGEL、SIL60、350/250目，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3，4-二(2-甲基苯氧基)哒嗪13.5g(0.0414摩尔，收率10.5％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.35-7.08(4H，m)，6.84(1H，brs)，2.11(3H，s).
熔点(℃)：211-213。
(实施例2)
3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号5)
(1)6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序A-3)
将实施例1(2)中得到的4，6-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪3.00g(11.8毫摩尔)溶解于甲醇(60mL)中，在室温下向该溶液中加入95％甲醇钠1.00g(17.6毫摩尔)，在60℃下搅拌4小时。进而追加95％甲醇钠1.00g(17.6毫摩尔)，在60℃下搅拌1小时后，在室温下放置一夜。将反应混合物浓缩，向残留物中加入醋酸乙酯，将混合物按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝4∶1洗脱)精制，得到6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪2.75g(11.0毫摩尔，收率93.2％)。
(2)4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序N-1)
将(1)中得到的6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪2.00g(7.98毫摩尔)溶解于甲醇(40mL)中，向该溶液中加入5％披钯炭0.20g，在氢气氛下(1个大气压)搅拌4小时。将反应混合物通过硅藻土进行过滤，将滤液浓缩。将残留物用硅胶柱层析(先用醋酸乙酯接着用二氯甲烷∶甲醇＝5∶1洗脱)精制，得到4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪1.59g(7.36毫摩尔，收率92.2％)。
(3)3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号5、工序N-2)
将(2)中得到的4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪1.08g(5.00毫摩尔)与氢氧化钠0.24g(6.0毫摩尔)、水(5mL)和1，4-二噁烷(5mL)的混合物搅拌一夜。将反应混合物用醋酸乙酯洗涤，水层用盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。蒸馏除去溶剂，得到3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号5)0.21g(10毫摩尔，收率20％)。
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：8.30(1H，d，J＝7.2Hz)，7.43-7.00(5H，m)，6.43(1H，d，J＝7.2Hz)，2.18(3H，s).
熔点(℃)：169-171。
(实施例3)
5-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号45)
(1)4，5-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪
将3-(2-甲基苯氧基)哒嗪{可以采用《农业与生物化学》(Agricultural and Biological Chemistry)，1968年，第32卷，1376页以及《农业与生物化学》(Agricultural and Biological Chemistry)，1969年，第33卷，96页中记载的方法进行制备}16.4g(88.2毫摩尔)和氧氯化磷(200mL)混合，将该混合物加热至80℃，导入氯气8.5g(120毫摩尔)。从反应混合物中蒸馏除去氧氯化磷，将残留物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(Merck公司制，9385，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4，5-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪6.61g(25.9毫摩尔，收率29.4％)、5-氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪8.14g(36.9毫摩尔，收率41.8％)以及4-氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪1.20g(5.44毫摩尔，收率6.17％)。
(2)5-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序A-3)
将(1)中得到的4，5-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪5.10g(20.0毫摩尔)和甲醇(70mL)混合，在-8℃下向该混合物中加入钠0.46g(20毫摩尔)，在-8℃下搅拌30分钟，在冰冷下搅拌8小时30分钟。向反应混合物中加入冰冷水，用盐酸调整至pH3后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(Merck公司制，9385，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到5-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪1.15g(4.58毫摩尔，收率22.9％)和4-氯-5-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪3.27g(13.0毫摩尔，收率65％)。
(3)5-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号45，工序A-4等)
将(2)中得到的5-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪750mg(2.99毫摩尔)、氢氧化钠156mg(3.9毫摩尔)、1，4-二噁烷(5mL)和水(10mL)混合，在搅拌下将该混合物加热回流2小时30分钟。将反应混合物注入到冰冷水中，用盐酸调整为酸性。过滤收集析出的固体，用水、接着用己烷洗涤。得到5-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号45)525mg(2.22毫摩尔，收率74.2％)。
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：8.68(1H，s)，7.38-6.80(4H，m)，5.32(1H，brs)，2.13(3H，s).
熔点(℃)：238-243。
(实施例4)
5-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号66，工序I-1)
将实施例3中得到的5-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号45)237mg(1.00毫摩尔)和乙腈(8mL)混合，在搅拌下向该混合物中加入1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷112mg(1.00毫摩尔)，接着加入4-甲基苯磺酰氯191mg(1.00毫摩尔)，在室温下搅拌1小时30分钟。向反应混合物中加入水，用盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯＝3∶1)精制，得到5-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号66)379mg(0.969毫摩尔，收率96.9％)。
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.80(1H，s)，7.77-6.75(8H，m)，2.47(3H，s)，1.98(3H，s).
熔点(℃)：140-143。
(实施例5)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇1-氧化物(化合物编号129，工序F-1)
将实施例1中得到的6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号128)135mg(0.572毫摩尔)和二氯甲烷(6mL)混合，向该混合物中加入间氯过苯甲酸247mg(纯度80％，1.14毫摩尔)，加热回流下搅拌16小时。在室温下放置2天后，将反应混合物注入到饱和亚硫酸钠水溶液中，用二氯甲烷洗涤。水层用盐酸调整为酸性，用二氯甲烷萃取后，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(YMC GEL，SIL60，350/250目，用醋酸乙酯洗脱)精制，得到6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇1-氧化物(化合物编号129)32.6mg(0.129毫摩尔，收率22.6％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.34(1H，s)，7.34-7.10(4H，m)，2.20(3H，s).
熔点(℃)：194-196。
(实施例6)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号139)
(1)6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将2-环丙基苯酚25.3g(189毫摩尔)、1，4-二噁烷(120mL)和二甲亚砜(120mL)混合，在冰冷下，向该混合物中加入叔丁醇钾23.2g(207毫摩尔)，搅拌10分钟。向该混合物中加入公知化合物3，6-二氯哒嗪1-氧化物32.0g(194毫摩尔)，在室温下放置5天。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物43.3g(165毫摩尔，收率87.3％)。
(2)4，6-二氯-3-(2-环丙基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
将(1)中得到的6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物43.3g(165毫摩尔)、氯仿(30mL)以及氧氯化磷18.0mL(194毫摩尔)混合，将该混合物加热至60℃，使其溶解。将其在室温下搅拌一夜，浓缩。将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4，6-二氯-3-(2-环丙基苯氧基)哒嗪32.5g(116毫摩尔，收率70.3％)。
(3)6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号139，工序B-4)
将(2)中得到的4，6-二氯-3-(2-环丙基苯氧基)哒嗪32.5g(116毫摩尔)溶解于二甲亚砜(500mL)中，加入10％(W/V)氢氧化钠水溶液84mL(210毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷1mol/L氢氧化钠水溶液中，用乙醚洗涤。水层用盐酸调整为酸性，过滤收集析出的固体，水洗。向得到的固体中加入乙腈，加热。放冷一夜，过滤收集结晶(14.04g)。将滤液浓缩，将残留物用乙醇重结晶，得到结晶2.64g。将这些结晶合并，得到6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号139)16.7g(63.5毫摩尔，收率54.7％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.28-6.97(4H，m)，6.82(1H，s)，1.89-1.77(1H，m)，0.87-0.73(2H，m)，0.73-0.58(2H，m).
熔点(℃)：229-231。
(实施例7)
6-氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号140)
(1)2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛
将市售的水杨醛5.01g(41.1毫摩尔)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(20mL)中，在冰冷下，向该溶液中加入60％氢化钠1.80g(45.0毫摩尔)，原封不动地在冰冷下搅拌10分钟后，缓慢滴入氯(甲氧基)甲烷3.43mL(45.2毫摩尔)，在冰冷下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛6.54g(39.4毫摩尔，收率95.9％)。
(2)1-(甲氧基甲氧基)-2-乙烯基苯
在氮气氛下，使经过己烷洗涤的60％氢化钠877mg(21.9毫摩尔)悬浮于干燥二甲亚砜(10mL)中，将该悬浮液在85℃下加热搅拌30分钟后，冷却至室温，进而在冰冷下，缓慢滴入甲基(三苯基)溴化鏻7.83g(21.9毫摩尔)的干燥二甲亚砜(20mL)溶液。在室温下搅拌15分钟后，滴入(1)中得到的2-(甲氧基甲氧基)苯甲醛3.02g(18.2毫摩尔)的干燥二甲亚砜(9mL)溶液，在室温下搅拌15分钟。将反应混合物注入到水中，用乙醚萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-(甲氧基甲氧基)-2-乙烯基苯2.54g(15.5毫摩尔，收率85.2％)。
(3)1-(2-溴-1-氟乙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯
向N，N，N-三乙胺三氢氟酸(MEC-82)1.47g(9.13毫摩尔)的二氯甲烷(10mL)溶液中，滴入(2)中得到的1-(甲氧基甲氧基)-2-乙烯基苯1.00g(6.09毫摩尔)的二氯甲烷(5mL)溶液，在冰冷下加入N-溴琥珀酰亚胺1.19g(6.70毫摩尔)。原封不动地在冰冷下搅拌2小时后，升温至室温，再搅拌30分钟。将反应混合物注入到饱和碳酸氢钠水溶液中，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用稀盐酸、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05717使用4片用醋酸乙酯∶己烷＝4∶1展开)、接着用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用4片用醋酸乙酯∶己烷＝10∶1展开)精制，得到1-(2-溴-1-氟乙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯的粗精制物1.24g。
(4)1-(1-氟乙烯基)-2-(甲氧基甲氧基)苯
向干燥二甲亚砜(10mL)中加入85％氢氧化钾736.2mg(11.15毫摩尔)，在室温下搅拌1小时30分钟后，滴入(3)中得到的1-(2-溴-1-氟乙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯的粗精制物978.2mg的干燥二甲亚砜(6mL)溶液，搅拌2小时，接着在60℃下加热搅拌2小时。将反应混合物注入到水中，用己烷萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到1-(1-氟乙烯基)-2-(甲氧基甲氧基)苯的粗精制物632.7mg。
(5)1-(1-氟环丙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯
在氮气氛下，向干燥烧瓶中加入干燥乙醚(5mL)，滴入二乙基锌(1M己烷溶液)1.97mL(1.97毫摩尔)，接着滴入(4)中得到的1-(1-氟乙烯基)-2-(甲氧基甲氧基)苯的粗精制物143.6mg的干燥乙醚(3mL)溶液。在室温下搅拌10分钟后，滴入二碘甲烷0.19mL(2.3毫摩尔)，加热回流4小时30分钟。将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中，接着加入饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌一会儿后，用乙醚萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝4∶1展开)精制，得到1-(1-氟环丙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯的粗精制物80.5mg。
(6)2-(1-氟环丙基)苯酚
向(5)中得到的1-(1-氟环丙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯的粗精制物43.8mg的甲醇(6mL)溶液中滴入浓盐酸(0.3mL)，在60℃下加热搅拌3小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-(1-氟环丙基)苯酚的粗精制物42.8mg。
(7)6-氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将(6)中得到的2-(1-氟环丙基)苯酚的粗精制物42.8mg溶解于1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)的混合溶剂中，向该溶液中加入叔丁醇钾34.7mg(0.310毫摩尔)，接着加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物46.4mg(0.281毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]哒嗪1-氧化物28.0mg(0.0996毫摩尔)。
(8)4，6-二氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(7)中得到的6-氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]哒嗪1-氧化物28.0mg(0.0996毫摩尔)溶解于氧氯化磷(1mL)中，将该溶液在室温下搅拌一夜。向反应液中加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟后，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]哒嗪5.1mg(0.017毫摩尔，收率17％)。
(9)6-氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号140，工序B-4)
将(8)中得到的4，6-二氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]哒嗪5.1mg(0.017毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(2mL)和二甲亚砜(2mL)混合溶剂中，向该溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.1mL，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，加入稀盐酸，调整至pH2后，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用1片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-[2-(1-氟环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号140)4.0mg(0.014毫摩尔，收率82％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.57-7.52(1H，m)，7.39-7.31(1H，m)，7.22-7.13(1H，m)，7.00(1H，d，J＝8.1Hz)，6.48(1H，s)，1.32-1.22(2H，m)，1.16-1.08(2H，m).
熔点(℃)：152-157。
(实施例8)
6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基【ethylsulfanyl】)环丙基]苯氧基}-4- 哒嗪醇(化合物编号207)
(1)1-甲氧基-2-乙烯基苯
在氮气氛下，使经过己烷洗涤的60％氢化钠1.92g(48.0毫摩尔)悬浮于干燥二甲亚砜(15mL)中，将该悬浮液在85℃下加热搅拌30分钟后，冷却至室温，进而在冰冷下缓慢滴入甲基(三苯基)溴化鏻17.2g(48.2毫摩尔)的干燥二甲亚砜(35mL)溶液。在室温下搅拌20分钟后，滴入市售的2-甲氧基苯甲醛4.83mL(40.1毫摩尔)，在室温下搅拌1小时，接着在65℃下搅拌3小时。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100、己烷-醋酸乙酯、梯度洗脱法)精制，得到1-甲氧基-2-乙烯基苯3.29g(24.5毫摩尔，收率61.1％)。
(2)1-(2-溴-1-氟乙基)-2-甲氧基苯
向N，N，N-三乙胺三氢氟酸(MEC-82)3.60g(22.4毫摩尔)的二氯甲烷(20mL)溶液中，滴入(1)中得到的1-甲氧基-2-乙烯基苯2.01g(15.0毫摩尔)的二氯甲烷(6mL)溶液，在冰冷下加入N-溴琥珀酰亚胺2.92g(16.4毫摩尔)。原封不动地在冰冷下搅拌25分钟后，升温至室温，再搅拌1小时30分钟。将反应混合物注入到饱和碳酸氢钠水溶液中，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用稀盐酸、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁于燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-(2-溴-1-氟乙基)-2-甲氧基苯的粗精制物1.39g。
(3)1-(1-氟乙烯基)-2-甲氧基苯
向干燥二甲亚砜(10mL)中加入85％氢氧化钾1.28g(19.4毫摩尔)，在室温下搅拌30分钟后，滴入(2)中得到的1-(2-溴-1-氟乙基)-2-甲氧基苯的粗精制物1.50g的干燥二甲亚砜(10mL)溶液，搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用己烷萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-(1-氟乙烯基)-2-甲氧基苯的粗精制物1.21g。
(4)1-(1-氟环丙基)-2-甲氧基苯
在氮气氛下，向干燥烧瓶中加入干燥乙醚(8mL)，滴入二乙基锌(1mol/L己烷溶液)19.88mL(19.88毫摩尔)，滴入(3)中得到的1-(1-氟乙烯基)-2-甲氧基苯的粗精制物1.21g的干燥乙醚(8mL)溶液。在室温下搅拌10分钟后，滴入二碘甲烷1.92mL(23.86毫摩尔)，加热回流6小时。在室温下放置一夜后，将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中，接着加入饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌一会儿后，用乙醚萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-(1-氟环丙基)-2-甲氧基苯的粗精制物1.06g。
(5)2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯酚
在氮气氛下，将60％氢化钠765.3mg(19.1毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中，向该悬浮液中缓慢滴入乙硫醇1.46mL(19.8毫摩尔)，搅拌15分钟后，滴入(4)中得到的1-(1-氟环丙基)-2-甲氧基苯的粗精制物1.06g的干燥N，N-二甲基甲酰胺(5mL)溶液，在160℃下加热搅拌5小时。放冷后，向反应混合物中加入1mol/L氢氧化钾水溶液和乙醚。将水层分离，用乙醚洗涤。向其中加入稀盐酸，调整至pH2后，用乙醚萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯酚的粗精制物0.26g。
(6)6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将(5)中得到的2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯酚的粗精制物0.26g溶解于1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)的混合溶剂中，向该溶液中加入叔丁醇钾265.5mg(2.37毫摩尔)，接着加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物390.3mg(2.37毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}哒嗪1-氧化物138.4mg(0.428毫摩尔)。
(7)4，6-二氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}哒嗪(工序B-3)
将(6)中得到的6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}哒嗪1-氧化物138.4mg(0.428毫摩尔)溶解于氧氯化磷(1mL)中，将该溶液在室温下搅拌一夜。向反应液中加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟后，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744使用2片，用醋酸乙酯∶己烷＝4∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}哒嗪94.4mg(0.277毫摩尔，收率64.7％)。
(8)6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号207，工序B-4)
将(7)中得到的4，6-二氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}哒嗪94.4mg(0.277毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(1mL)和二甲亚砜(1mL)的混合溶剂中，向该溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.69mL(1.38毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。向反应液中加入水和醋酸乙酯后，将水层分离，用醋酸乙酯洗涤。向其中加入稀盐酸，调整至pH2后，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号207)47.5mg(0.147毫摩尔，收率53.1％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.45-7.07(4H，m)，6.69(1H，s)，2.46(2H，q，J＝7.3Hz)，1.28-1.02(9H，m).
熔点(℃)：88。
(实施例9)
6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号265)
(1)1-(2，2-二氯环丙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯
将实施例7(2)中得到的1-(甲氧基甲氧基)-2-乙烯基苯305mg(1.86毫摩尔)溶解于氯仿(12mL)中，向该溶液中滴入50％氢氧化钠水溶液5mL(63毫摩尔)，接着加入苄基(三乙基)氯化铵54.1mg(0.237毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用氯仿萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝1∶2展开)精制，得到1-(2，2-二氯环丙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯387mg(1.57毫摩尔，收率84.4％)。
(2)2-(2，2-二氯环丙基)苯酚
将(1)中得到的1-(2，2-二氯环丙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯203mg(0.822毫摩尔)溶解于甲醇(5mL)中，向该溶液中加入浓盐酸0.1mL，在60℃下搅拌2小时。用薄层色谱确认原料消失后，将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-(2，2-二氯环丙基)苯酚的粗精制物194mg。
(3)6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将(2)中得到的2-(2，2-二氯环丙基)苯酚的粗精制物194mg、1，4-二噁烷(3mL)以及二甲亚砜(3mL)混合，在冰冷下，向该混合物中加入叔丁醇钾118mg(1.05毫摩尔)，搅拌10分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物157mg(0.952毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝1∶2展开)精制，得到6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]哒嗪1-氧化物的粗精制物268mg。
(4)4，6-二氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(3)中得到的6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]哒嗪1-氧化物的粗精制物268mg和氧氯化磷3mL混合，将该混合物在室温下搅拌一夜。向反应混合物加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟。将该混合物分液，有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝1∶2展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]哒嗪162mg(0.463毫摩尔，由1-(2，2-二氯环丙基)-2-(甲氧基甲氧基)苯算起共3步工序的收率为56.3％)。
(5)6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号265，工序B-4)
将(4)中得到的4，6-二氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]哒嗪162mg(0.463毫摩尔)、1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合，向该混合物中加入2mol/L氢氧化钠水溶液1.15mL(2.30毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用稀盐酸调整为酸性。将该混合物用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号265)50.0mg(0.151毫摩尔，收率32.6％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.55-7.15(4H，m)，6.69(1H，s)，2.90(1H，dd，J＝10.6，8.8Hz)，2.07-1.89(2H，m).
熔点(℃)：158-163。
(实施例10)
6-氯-3-(2-羟基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号384)
(1)3-氯[1，4]苯并二噁英并【ベンゾジオキシノ】[2，3-c]哒嗪(工序O-1)
将55％氢化钠3.49g(80.0毫摩尔)悬浮于1，4-二噁烷(30mL)中，向该悬浮液中加入焦儿茶酚4.40g(40毫摩尔)的1，4-二噁烷(30mL)溶液，接着加入3，4，6-三氯哒嗪{记载于《有机化学杂志》(The Journal ofOrganic Chemistry)，1963年，第28卷，218～221页中}7.30g(39.9毫摩尔)的1，4-二噁烷(30mL)溶液，加热回流2小时。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用1mol/L氢氧化钠和水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用甲基异丁基酮重结晶，得到3-氯[1，4]苯并二噁英并[2，3-c]哒嗪6.15g(27.8毫摩尔，收率69.7％)。
(2)6-氯-3-(2-羟基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号384，工序O-2)
将(1)中得到的3-氯[1，4]苯并二噁英并[2，3-c]哒嗪5.52g(25.0毫摩尔)、96％氢氧化钠1.30g(31.2毫摩尔)、二甲亚砜(55mL)和水(15mL)的混合物在90℃下搅拌1小时。将反应混合物注入到冰冷水中，用盐酸调整至酸性后，用醋酸乙酯萃取。蒸馏除去溶剂，残留物用异丙醚洗涤，得到6-氯-3-(2-羟基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号384)4.90g(20.5毫摩尔，收率82.0％)。
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.25-6.40(5H，m).
熔点(℃)：216-219。
(实施例11)
6-氯-3-[2-(甲基亚磺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号404)
(1)6-氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将2-(甲基磺胺酰基)苯酚454mg(3.24毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(5mL)和二甲亚砜(5mL)的混合溶剂中，向该溶液中加入叔丁醇钾519mg(4.63毫摩尔)，搅拌35分钟。向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物424mg(2.57毫摩尔)，搅拌3小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(和光硅胶C-100，用己烷∶醋酸乙酯＝3∶1洗脱)精制，得到6-氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪1-氧化物391mg(1.46毫摩尔，收率56.8％)。
(2)4，6-二氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(1)中得到的6-氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪1-氧化物288mg(1.07毫摩尔)和氧氯化磷1.00mL(10.8毫摩尔)混合，将该混合物搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用己烷/醋酸乙酯＝3/1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪118mg(0.411毫摩尔，收率38.4％)。
(3)4，6-二氯-3-[2-(甲基亚磺酰基)苯氧基]哒嗪
将(2)中得到的4，6-二氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪118mg(0.411毫摩尔)溶解于1，2-二氯乙烷(4mL)中，向该溶液中加入间氯过苯甲酸96.3mg(纯度80％，0.446毫摩尔)，在室温下搅拌5小时。将反应混合物注入到10％亚硫酸钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取后，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用己烷∶醋酸乙酯＝1∶1，接着按3∶1，再按1∶1的比例展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(甲基亚磺酰基)苯氧基]哒嗪21.1mg(0.0696毫摩尔，收率16.9％)。
(4)6-氯-3-[2-(甲基亚磺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号404，工序B-4)
将(3)中得到的4，6-二氯-3-[2-(甲基亚磺酰基)苯氧基]哒嗪21.1mg(0.0696毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(0.5mL)中，向该溶液中加入3mol/L氢氧化钠水溶液0.12mL(0.36毫摩尔)，搅拌45分钟。向该混合物中加入二甲亚砜(0.5mL)，搅拌3小时后，注入到10％盐酸中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，氯仿∶甲醇＝10∶1)精制，得到6-氯-3-[2-(甲基亚磺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号404)2.1mg(0.0074毫摩尔，收率11％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.90-7.84(1H，m)，7.60-7.42(2H，m)，7.14(1H，dd，J＝9.2，1.1Hz)，6.62(1H，s)，2.92(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例12)
6-氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号406)
(1)6-氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]哒嗪1-氧化物
将实施例11(1)中得到的6-氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪1-氧化物208mg(0.774毫摩尔)溶解于1，2-二氯乙烷(5mL)中，向该溶液中加入80％间氯过苯甲酸829mg(3.84毫摩尔)，在室温下搅拌4小时。将反应混合物注入到10％亚硫酸钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用己烷∶醋酸乙酯＝1∶1展开)精制，得到6-氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]哒嗪1-氧化物132mg(0.439毫摩尔，收率56.7％)。
(2)4，6-二氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(1)中得到的6-氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]哒嗪1-氧化物111mg(0.369毫摩尔)和氧氯化磷1.00mL(10.8毫摩尔)混合，将该混合物搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用饱和碳酸氢钠、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用己烷∶醋酸乙酯＝1∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]哒嗪70.8mg(0.222毫摩尔，收率60.2％)。
(3)6-氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号406，工序B-4)
将(2)中得到的4，6-二氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]哒嗪70.8mg(0.222毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(2.0mL)中，向该溶液中加入3mol/L氢氧化钠水溶液0.45mL(1.4毫摩尔)，搅拌30分钟。向该混合物中加入二甲亚砜(2.0mL)，搅拌一夜，注入到水中，用己烷-醋酸乙酯混合溶剂洗涤。向水层中加入10％盐酸，调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用氯仿∶甲醇＝10∶1展开)精制，得到6-氯-3-[2-(甲基磺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号406)18.0mg(0.0599毫摩尔，收率27.0％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.00(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，7.71(1H，ddd，J＝7.7，7.7，1.8Hz)，7.43(1H，ddd，J＝7.7，7.7，1.1Hz)，7.32(1H，br.d，J＝7.7Hz)，6.62(1H，s)，3.36(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例13)
6-氯-3-(2-环丙基-3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号478)
(1)6-氯-3-(2-环丙基-3-甲氧基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪(工序D-1)
将2-环丙基-3-甲氧基苯酚190mg(1.16毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(2.5mL)和二甲亚砜(2.5mL)的混合溶剂中，向该溶液中加入叔丁醇钾146mg(1.30毫摩尔)，搅拌10分钟。向该混合物中加入3，6-二氯-4-甲氧基哒嗪170mg(0.950毫摩尔)，放置一夜。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(Wakogel C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-3-甲氧基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪90.1mg(0.293毫摩尔，收率30.8％)和3-氯-6-(2-环丙基-3-甲氧基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪114mg(0.371毫摩尔，收率39.1％)。
(2)6-氯-3-(2-环丙基-3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号478，工序D-2)
将60％氢化钠24mg(0.60毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(DMF，2mL)中，在冰冷下，向该悬浮溶液中滴入乙硫醇0.05mL(0.7毫摩尔)，在室温下搅拌10分钟。向该混合物中加入(1)中得到的6-氯-3-(2-环丙基-3-甲氧基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪60.0mg(0.195毫摩尔)的干燥N，N-二甲基甲酰胺(DMF，1.5mL)溶液，加热回流2小时。将反应混合物冷却，注入到冰冷的1mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯洗涤。向水层中加入冰冷的浓盐酸，调整至pH4，用醋酸乙酯萃取。将醋酸乙酯萃取液合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝1∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号478)15.2mg(0.0519毫摩尔，收率26.6％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.19(1H，dd，J＝8.1，8.4Hz)，6.76(1H，d，J＝8.1Hz)，6.69(1H，d，J＝8.4Hz)，6.60(1H，s)，3.85(3H，s)，1.55-1.35(1H，m)，0.85-0.60(4H，m).
熔点(℃)：184-185。
(实施例14)
3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷【プロパ】[a]茚-2-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号515)
(1)7-羟基-1-茚满酮
将氯化铝37.0g(278毫摩尔)与氯化钠3.70g(61.3毫摩尔)混合，将该混合物在150℃下加热溶解，加入加热(50℃)溶解了的市售的2，3二氢-4H-色烯-4-酮6.40g(43.2毫摩尔)，在200℃下搅拌20分钟。将反应混合物(胶状)冷却，一点一点地加入到冰冷的盐酸(将浓盐酸100ml与冰合并而达200ml的盐酸)中，搅拌30分钟。向该混合物中加入二氯甲烷，分液。将水层过滤，滤液用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(WakogelC-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到7-羟基-1-茚满酮4.82g(32.6毫摩尔，收率75.2％)。
(2)7-(甲氧基甲氧基)-1-茚满酮
将(1)中得到的7-羟基-1-茚满酮1.00g(6.76毫摩尔)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(DMF，33mL)中，将该溶液冰冷，分4次加入60％氢化钠0.330g(8.25毫摩尔)，搅拌30分钟。向该混合物中滴入氯甲氧基甲烷0.80mL(11毫摩尔)，在室温下搅拌2小时。将反应混合物注入到冰冷的饱和氯化铵水溶液(100mL)中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(Wakogel C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到7-(甲氧基甲氧基)-1-茚满酮1.04g(5.42毫摩尔，收率80.2％)。
(3)7-(甲氧基甲氧基)-1-茚满醇
将(2)中得到的7-甲氧基甲氧基-1-茚满酮1.04g(5.42毫摩尔)溶解于甲醇(20mL)中，将该溶液冰冷，加入硼氢化钠164mg(4.34毫摩尔)，在室温下搅拌4小时。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(Wakogel C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到7-(甲氧基甲氧基)-1-茚满醇1.05g(5.42毫摩尔，收率100％)。
(4)4-(甲氧基甲氧基)-1H-茚和7-(甲氧基甲氧基)-1H-茚的混合物
将(3)中得到的7-(甲氧基甲氧基)-1-茚满醇500mg(2.58毫摩尔)溶解于二氯甲烷(3mL)中，将该溶液冰冷，加入三乙胺0.50mL(3.7毫摩尔)和甲磺酰氯0.25mL(3.3毫摩尔)，搅拌2小时。加入三乙胺0.80mL(5.7毫摩尔)，搅拌1小时后，注入到水中，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物溶解于吡啶(3mL)中，加热回流4小时。在室温下放置一夜后，将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(Wakogel C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4-(甲氧基甲氧基)-1H-茚和7-(甲氧基甲氧基)-1H-茚的混合物280mg(1.59毫摩尔，收率61.6％)。
(5)(2-(甲氧基甲氧基)-1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚和5-(甲氧基甲氧基)-1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚的混合物
在氮气流下，向30mL茄形烧瓶中加入干燥乙醚(5mL)，冰冷。向其中按顺序滴入二乙基锌(1.0mol/L己烷溶液)6.3mL(6.3毫摩尔)、二碘甲烷0.70mL(8.5毫摩尔)，搅拌10分钟。向该混合液中缓慢滴入(4)中得到的4-(甲氧基甲氧基)-1H-茚和7-(甲氧基甲氧基)-1H-茚的混合物250mg(1.42毫摩尔)的醚溶液(9mL)。将该混合物加热回流4小时。将反应混合物冷却，注入到饱和氯化铵水溶液中。向其中加入等容量的饱和碳酸氢钠水溶液后，用乙醚萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(Wakogel C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2-(甲氧基甲氧基)-1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚和5-(甲氧基甲氧基)-1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚的混合物150mg(0.789毫摩尔，收率55.6％)。
(6)1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-醇和1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-醇的混合物
将(5)中得到的2-(甲氧基甲氧基)-1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚和5-(甲氧基甲氧基)-1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚的混合物150mg(0.789毫摩尔)溶解于甲醇(6mL)中，向该溶液中加入2滴浓盐酸，在室温下搅拌1小时后，在60℃下加热搅拌20分钟。将反应混合物冷却，注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-醇和1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-醇的混合物80.0mg(0.548毫摩尔，收率69.5％)。
(7)3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将(6)中得到的1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-醇和1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-醇的混合物80.0mg(0.548毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(2mL)和二甲亚砜(2mL)的混合溶剂中，向该溶液中加入叔丁醇钾85mg(0.76毫摩尔)，搅拌10分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物82mg(0.50毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用4片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物的混合物75.0mg(0.273毫摩尔，收率49.8％)。
(8)3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-4，6-二氯哒嗪和3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-4，6-二氯哒嗪(工序B-3)
将(7)中得到的3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物的混合物75.0mg(0.273毫摩尔)与氧氯化磷0.30mL(3.2毫摩尔)混合，将该混合物搅拌一夜。将反应混合物在减压下浓缩，蒸馏除去氧氯化磷，将残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用3片，用己烷/醋酸乙酯＝9/1重复进行4次展开操作)精制，得到3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-4，6-二氯哒嗪21.4mg(0.0730毫摩尔，收率26.7％)和3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-4，6-二氯哒嗪32.6mg(0.111毫摩尔，收率40.7％)。
(9)(3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号515，工序B-4)
向(8)中得到的3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-4，6-二氯哒嗪21.4mg(0.0730毫摩尔)的二甲亚砜(3mL)溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.1mL(0.2毫摩尔)，在室温下搅拌3小时。将该反应混合物注入到冰冷的1mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯洗涤。将水层分离，冰冷下加入浓盐酸，调整至pH4后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用1片，用氯仿∶甲醇＝10∶1展开)精制，得到3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-2-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号515)10.3mg(0.0375毫摩尔，收率51.4％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.08(1H，t，J＝7.7Hz)，6.98(1H，d，J＝7.7Hz)，6.84(1H，d，J＝7.7Hz)，6.59(1H，s)，3.20(1H，dd，J＝17.2，6.2Hz)，2.94(1H，d，J＝17.2Hz)，2.30-2.15(1H，m)，1.90-1.75(1H，m)，1.05-0.90(1H，m).
熔点(℃)：245-247。
(实施例15)
3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号516，工序B-4)
将实施例14(8)中得到的3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-4，6-二氯哒嗪32.6mg(0.111毫摩尔)溶解于二甲亚砜(3mL)中，向该溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.1mL(0.2毫摩尔)，在室温下搅拌4小时。将该反应混合物注入到冰冷的1mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯洗涤。将水层分离，冰冷下加入浓盐酸，调整至pH4，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用1片，用氯仿∶甲醇＝10∶1展开)精制，得到3-(1，1a，6，6a-四氢环丙烷[a]茚-5-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号516)13.4mg(0.0487毫摩尔，收率43.9％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.25-7.05(2H，m)，6.83(1H，dd，J＝6.6，2.6Hz)，6.67(1H，s)，3.00(1H，dd，J＝17.2，6.6Hz)，2.78(1H，d，J＝17.2Hz)，2.50-2.35(1H，m)，2.00-1.80(1H，m)，1.15-1.00(1H，m)，0.10-0.00(1H，m).
熔点(℃)：211-213。
(实施例16)
6-氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号704)
(1)6-氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将市售的2-甲氧基-5-甲基苯酚167.5mg(1.21毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合溶剂中，向该溶液中加入叔丁醇钾142.8mg(1.27毫摩尔)，接着加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物202.9mg(1.23毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物226.5mg(0.849毫摩尔，收率70.2％)。
(2)4，6-二氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
将(1)中得到的6-氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物226.5mg(0.849毫摩尔)溶解于氧氯化磷(1mL)中，将该溶液在室温下搅拌一夜。向反应液中加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟后，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)哒嗪205.3mg(0.720毫摩尔，收率84.8％)。
(3)6-氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号704，工序B-4)
将(2)中得到的4，6-二氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)哒嗪205.3mg(0.720毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(5mL)和二甲亚砜(5mL)混合溶剂中，向该溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液1.8mL(3.6毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。向反应液中加入水，加入稀盐酸调整至pH2后，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号704)148.1mg(0.555毫摩尔，收率77.1％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.04-6.91(3H，m)，6.66(1H，s)，3.70(3H，s)，2.27(3H，s).
熔点(℃)：126-134。
(实施例17)
6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号728)
(1)3-氟-2-甲氧基苯甲醛
向市售的3-氟-2-羟基苯甲醛3.01g(21.5毫摩尔)的乙腈(50mL)溶液中，加入碳酸钾5.92g(42.8毫摩尔)和碘甲烷6.66mL(107毫摩尔)，在90℃下加热搅拌3小时。在室温下放置一夜后，将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到3-氟-2-甲氧基苯甲醛的粗精制物3.22g。
(2)1-氟-2-甲氧基-3-乙烯基苯
在氮气氛下，将经过己烷洗涤的60％氢化钠273.2mg(6.83毫摩尔)悬浮于干燥二甲亚砜(3mL)中，将该悬浮液在85℃下加热搅拌30分钟后，冷却至室温，进而在冰冷下，缓慢滴入甲基(三苯基)溴化鏻2.44g(6.83毫摩尔)的干燥二甲亚砜(8mL)溶液。在室温下搅拌30分钟后，滴入(1)中得到的3-氟-2-甲氧基苯甲醛的粗精制物877.4mg的干燥二甲亚砜(5mL)溶液，在室温下搅拌30分钟。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-氟-2-甲氧基-3-乙烯基苯0.38g(2.5毫摩尔)。
(3)1-环丙基-3-氟-2-甲氧基苯
在氮气氛下，向干燥烧瓶中加入干燥乙醚(5mL)，滴入二乙基锌(1mol/L己烷溶液)9.20mL(9.20毫摩尔)，滴入(2)中得到的1-氟-2-甲氧基-3-乙烯基苯0.56g(3.7毫摩尔)的干燥乙醚(10mL)溶液。在室温下搅拌5分钟后，滴入二碘甲烷1.48mL(18.4毫摩尔)，加热回流5小时。冷却至室温，追加二乙基锌(1mol/L己烷溶液)9.20mL(9.20毫摩尔)和二碘甲烷1.48mL(18.4毫摩尔)，再次加热回流4小时。在室温下放置一夜后，将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中。向其中加入饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌30分钟后，用乙醚萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-环丙基-3-氟-2-甲氧基苯的粗精制物0.82g。
(4)6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}哒嗪1-氧化物(工序B-2)
在氮气氛下，将60％氢化钠288.8mg(7.22毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(3mL)中，向该悬浮液中缓慢滴入乙硫醇0.55mL(7.5毫摩尔)。搅拌15分钟后，滴入(3)中得到的1-环丙基-3-氟-2-甲氧基苯的粗精制物402.1mg的干燥N，N-二甲基甲酰胺(6mL)溶液，在160℃下加热搅拌5小时。在室温下放置一夜后，向反应混合物中加入1mol/L氢氧化钾水溶液和乙醚。将水层分离，用乙醚洗涤，加入稀盐酸调整至pH2。将其用乙醚萃取，将醚萃取液合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用3片用醋酸乙酯∶己烷＝4∶1展开)精制，得到混合物299.9mg。
将该混合物152.7mg溶解于1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合溶剂中，向该溶液中加入叔丁醇钾116.1mg(1.03毫摩尔)，接着加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物162.6mg(0.988毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}哒嗪1-氧化物46.6mg(0.144毫摩尔)。
(5)4，6-二氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}哒嗪(工序B-3)
将(4)中得到的6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}哒嗪1-氧化物46.6mg(0.144毫摩尔)的氧氯化磷(0.5mL)溶液在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用1片，用醋酸乙酯∶己烷＝4∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}哒嗪9.8mg(0.028毫摩尔，收率19％)。
(6)6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号728、工序B-4)
将(5)中得到的4，6-二氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}哒嗪9.8mg(0.028毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(1mL)和二甲亚砜(1mL)混合溶剂中，向该溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.07mL(0.14毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，加入稀盐酸调整至pH2后，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用1片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号728)2.2mg(0.0067毫摩尔，收率24％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.42(1H，d，J＝8.1Hz)，7.26-7.15(1H，m)，7.07-6.97(1H，m)，6.46(1H，s)，4.33(1H，q，J＝7.0Hz)，2.42-2.20(2H，m)，1.43(3H，d，J＝7.0Hz)，1.02(3H，t，J＝7.0Hz).
物性：非晶态。
(实施例18)
6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号738)
(1)1-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯
将60％氢化钠4.80g(120毫摩尔)悬浮于干燥四氢呋喃(60mL)中，在0℃下向该悬浮液中滴入2-异丙基苯酚13.6g(100毫摩尔)的干燥四氢呋喃(80mL)溶液。在0℃下搅拌10分钟后，滴入2-甲氧基乙氧基甲基氯化物14.9g(119毫摩尔)的干燥四氢呋喃(80mL)溶液。将反应混合物在冰冷下搅拌2小时后，注入到冰冷水(250mL)中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用1mol/L氢氧化钠水溶液和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝50∶1洗脱)精制，得到1-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯18.1g(80.8毫摩尔，收率80.8％)。
(2)1-氯-3-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯
将(1)中得到的1-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯8.00g(35.7毫摩尔)溶解于干燥乙醚(100mL)中，在冰冷下，向该溶液中滴入n-丁基锂己烷溶液(1.60M)34.4mL(55.0毫摩尔)(反应液温度5-10℃)，在冰冷下搅拌5小时。一边将反应液温度保持在5-10℃，一边向其中吹入氯气2.51g(35.4毫摩尔)。将反应混合物在冰冷下搅拌1小时后，将其注入到1mol/L盐酸(300mL)中，用乙醚萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝100∶1洗脱)精制，得到1-氯-3-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯4.38g(16.9毫摩尔，收率47.3％)。
(3)2-氯-6-异丙基苯酚
将(2)中得到的1-氯-3-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯4.38g(16.9毫摩尔)溶解于二氯甲烷(15mL)中，向该溶液中加入三氟醋酸2.70g(23.7毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到1mol/L盐酸中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(用己烷洗脱)精制，得到2-氯-6-异丙基苯酚2.50g(14.7毫摩尔，收率87.0％)。
(4)3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪(工序A-1)
将叔丁醇钾1.98g(17.7毫摩尔)、1，4-二噁烷(100mL)以及(3)中得到的2-氯-6-异丙基苯酚2.50g(14.7毫摩尔)混合，将该混合物在室温下搅拌20分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪2.18g(14.6毫摩尔)，加热回流4小时。向反应混合物中追加叔丁醇钾0.50g(4.5毫摩尔)，再加热回流3小时。将反应混合物放冷后，注入到1当量盐酸(100mL)中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪3.18g(11.2毫摩尔，收率76.2％)。
(5)6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物(工序C-1)
将(4)中得到的3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪3.17g(11.2毫摩尔)溶解于干燥二氯甲烷(90mL)中，向该溶液中加入80-85％间氯过苯甲酸2.90g(13.4-14.3毫摩尔)，加热回流13小时。将反应混合物注入到1当量氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物2.82g(9.43毫摩尔，收率84.2％)。
(6)4，6-二氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪和3，4-二氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪的混合物(工序C-2)
将(5)中得到的6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物2.80g(9.36毫摩尔)与氧氯化磷17.5mL(189毫摩尔)混合，将该混合物加热回流2小时30分钟。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝20∶1)精制，得到4，6-二氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪0.850g(2.67毫摩尔，m.p.90-91℃)、4，6-二氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪和3，4-二氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪的混合物1.78g(5.60毫摩尔)。
(7)6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪和3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪(工序C-3)
向甲醇(10mL)中加入钠0.080g(3.5毫摩尔)，在室温下搅拌30分钟。向其中加入(6)中得到的4，6-二氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪0.830g(2.61毫摩尔)，在室温下搅拌2小时。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝10∶1)精制，用己烷洗涤，进行结晶，得到6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪0.720g(2.30毫摩尔，收率88.1％)。另外，使4，6-二氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪和3，4-二氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)哒嗪的混合物1.78g(5.60毫摩尔)同样地进行反应，得到6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1.25g(3.99毫摩尔，收率71.3％)、3-氯-6-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪0.300g(0.958毫摩尔，收率17.1％)。
(8)6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号738，工序C-4)
将(6)中得到的6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1.46g(4.66毫摩尔)溶解于二甲亚砜(13mL)中，向该溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液3mL(6.0毫摩尔)，在80℃下搅拌3小时。将反应混合物注入到水中，用盐酸调整为酸性。过滤收集析出的固体，用水洗涤，风干。得到6-氯-3-(2-氯-6-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号738)1.33g(4.45毫摩尔，收率95.5％)。
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.40-7.05(3H，m)，6.70(1H，s)，2.98(1H，septet，J＝6.2Hz)，1.13(6H，d，J＝6.2Hz).
熔点(℃)：218-233。
(实施例19)
3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号760)
(1)1-溴-3-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯
将实施例18(1)中得到的1-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯5.18g(23.1毫摩尔)溶解于干燥乙醚(100mL)中，在冰冷下，向该溶液中滴入正丁基锂己烷溶液(1.60M)22.3mL(35.7毫摩尔)(反应液温度5-10℃)，在冰冷下搅拌5小时。一边将反应液温度保持在5-10℃，一边向其中加入90％溴化氰8.20g(69.7毫摩尔)。将反应混合物在冰冷下搅拌2小时后，将其注入到冰冷水(300mL)中，用乙醚萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥，蒸馏除去溶剂。将残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝100∶1洗脱)精制，得到1-溴-3-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯3.40g(11.2毫摩尔，收率48.5％)。
(2)2-溴-6-异丙基苯酚
将(1)中得到的1-溴-3-异丙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯3.40g(11.2毫摩尔)溶解于二氯甲烷(10mL)中，向该溶液中加入三氟醋酸2.50g(21.9毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到1mol/L盐酸中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(用己烷洗脱)精制，得到2-溴-6-异丙基苯酚2.27g(10.6毫摩尔，收率94.6％)。
(3)3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯哒嗪(工序A-1)
将叔丁醇钾1.52g(13.6毫摩尔)、1，4-二噁烷(60mL)和(2)中得到的2-溴-6-异丙基苯酚2.27g(10.6毫摩尔)混合，将该混合物在室温下搅拌20分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪1.58g(10.6毫摩尔)，加热回流7时间20分钟。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水(110mL)中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物重结晶(异丙醚)，接着用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯哒嗪2.68g(8.17毫摩尔，收率77.1％)。
(4)3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和6-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-3-氯哒嗪1-氧化物的混合物(工序C-1)
将(3)中得到的3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯哒嗪2.68g(8.17毫摩尔)溶解于干燥二氯甲烷(35mL)中，向该溶液中加入80-85％间氯过苯甲酸2.12g(9.80-10.4毫摩尔)，加热回流12小时30分钟。将反应混合物注入到1mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝5∶1)精制，得到3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和6-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-3-氯哒嗪1-氧化物的混合物2.26g(6.57毫摩尔，收率80.4％)。
(5)3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪和6-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-3，4-二氯哒嗪的混合物(工序C-2)
将(4)中得到的3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和6-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-3-氯哒嗪1-氧化物的混合物2.14g(6.22毫摩尔)与氧氯化磷11.6mL(125毫摩尔)混合，将该混合物加热回流3小时。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用1mol/L氢氧化钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝20∶1)精制，得到3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪和6-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-3，4-二氯哒嗪的混合物2.22g(6.13毫摩尔，收率98.6％)。
(6)3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪(工序C-3)
向甲醇(20mL)中加入钠0.180g(7.8毫摩尔)，在室温下搅拌30分钟。向其中加入(5)中得到的3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪和6-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-3，4-二氯哒嗪的混合物2.22g(6.13毫摩尔)，在室温下搅拌4小时。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝15∶1)精制，用己烷洗涤，进行结晶，得到3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪1.48g(4.13毫摩尔，收率67.4％)。另外，同时得到6-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-3-氯-4-甲氧基哒嗪0.21g(0.59毫摩尔，收率9.6％)。
(7)3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号760，工序C-4)
将(6)中得到的3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪0.72g(2.0毫摩尔)溶解于二甲亚砜(10mL)中，向该溶液中加入氢氧化钠水溶液(由氢氧化钠100mg溶解于水1.5mL中配制而成，2.4毫摩尔)，在80℃下搅拌3小时。将反应混合物注入到水中，用盐酸调整为酸性。过滤收集析出的固体，用水洗涤，风干。得到3-(2-溴-6-异丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号760)0.56g(1.6毫摩尔，收率80％)。
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.70-7.00(3H，m)，6.89(1H，s)，2.94(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.16(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：232-253(分解)。
(实施例20)
3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号761)
(1)叔丁基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯
将60％氢化钠4.80g(120毫摩尔)悬浮于干燥四氢呋喃(25mL)中，在0℃下向该悬浮液中滴入2-叔丁基苯酚15.0g(100毫摩尔)的干燥四氢呋喃(80mL)溶液。在0℃下搅拌10分钟后，滴入2-甲氧基乙氧基甲基氯化物14.9g(119毫摩尔)的干燥四氢呋喃(80mL)溶液。将反应混合物在冰冷下搅拌4小时30分钟，在室温下放置一夜。在0℃下，向反应混合物中追加60％氢化钠1.20g(30毫摩尔)和2-甲氧基乙氧基甲基氯化物3.8g(30毫摩尔)，在0℃下搅拌7小时。将反应混合物注入到冰冷水(250mL)中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用2当量氢氧化钠水溶液、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝20∶1洗脱)精制，得到叔丁基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯19.7g(82.8毫摩尔，收率82.8％)。
(2)1-溴-3-叔丁基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯
将(1)中得到的叔丁基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯10.0g(42.0毫摩尔)溶解于干燥乙醚(120mL)中，在冰冷下向该溶液中滴入正丁基锂己烷溶液(1.53M)42.1mL(64.4毫摩尔)，在冰冷下搅拌3小时。向其中滴入90％溴化氰14.8g(126毫摩尔)的干燥乙醚(20mL)溶液。将反应混合物在冰冷下搅拌3小时后，注入到冰冷水(300mL)中，用乙醚萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝20∶1洗脱)精制，得到1-溴-3-叔丁基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯8.48g(26.8毫摩尔，收率63.8％)。
(3)2-溴-6-叔丁基苯酚
将(2)中得到的1-溴-3-叔丁基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲氧基]苯8.38g(26.4毫摩尔)溶解于二氯甲烷(30mL)中，向该溶液中加入三氟醋酸9.03g(79.2毫摩尔)的二氯甲烷(20mL)溶液，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷1mol/L盐酸中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(用己烷洗脱)精制，得到2-溴-6-叔丁基苯酚5.68g(24.8毫摩尔，收率93.9％)。
(4)3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氟哒嗪(工序A-1)
将(3)中得到的2-溴-6-叔丁基苯酚4.84g(21.1毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(40mL)中，向该溶液中加入叔丁醇钾3.55g(31.7毫摩尔)和1，4-二噁烷(40mL)，在室温下搅拌15分钟。向其中加入3，6-二氟哒嗪2.45g(21.1毫摩尔)，加热回流24小时。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氟哒嗪1.70g(5.23毫摩尔，收率24.8％)。
(5)6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3-哒嗪醇
向(4)中得到的3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氟哒嗪1.70g(5.23毫摩尔)的醋酸(9mL)中加入醋酸钾1.04g(10.6毫摩尔)，在130-140℃下搅拌3小时。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用苯洗涤，得到6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3-哒嗪醇1.54g(4.77毫摩尔，收率91.2％，m.p.255-257℃)。
(6)3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯哒嗪
将(5)中得到的6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3-哒嗪醇1.54g(4.77毫摩尔)与氧氯化磷15mL(162毫摩尔)混合，将该混合物加热回流70分钟。从反应混合物中蒸馏除去氧氯化磷，将其注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯哒嗪1.55g(4.53毫摩尔，收率95.0％)。
(7)3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3-氯哒嗪1-氧化物的混合物(工序C-1)
将(6)中得到的3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯哒嗪1.42g(4.15毫摩尔)溶解于干燥二氯甲烷(20mL)中，向该溶液中加入80％间氯过苯甲酸1.08g(4.99毫摩尔)的干燥二氯甲烷(10mL)溶液，加热回流20小时。向反应混合物中追加80％间氯过苯甲酸0.275g(1.27毫摩尔)，加热回流3小时30分钟后，注入到1mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝10∶1)精制，得到3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3-氯哒嗪1-氧化物的混合物0.704g(1.97毫摩尔，收率47.5％)。
(8)3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪和6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3，4-二氯哒嗪(工序C-2)
将(7)中得到的3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物和6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3-氯哒嗪1-氧化物的混合物0.704g(1.97毫摩尔)与氧氯化磷5mL(54毫摩尔)混合，将该混合物加热回流2小时。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝20∶1)精制，得到3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪0.474g(1.26毫摩尔，收率64.0％)、6-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-3，4-二氯哒嗪0.119g(0.316毫摩尔，收率16.0％)。
(9)3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪(工序C-3)
将(8)中得到的3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪0.443g(1.18毫摩尔)溶解于甲醇(10mL)中，向该溶液中加入28％甲醇钠-甲醇溶液0.545g(2.83毫摩尔)和甲醇(5mL)，在室温下搅拌80分钟。向反应混合物中追加28％甲醇钠-甲醇溶液0.10g(0.52毫摩尔)，在室温下搅拌2小时后，进而追加28％甲醇钠-甲醇溶液0.15g(0.78毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪0.428g(1.15毫摩尔，收率97.5％)。
(10)3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号761，工序C-4)
将(9)中得到的3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪0.395g(1.06毫摩尔)溶解于二甲亚砜(5mL)中，向该溶液中加入氢氧化钠水溶液(由氢氧化钠50.8mg溶解于水3mL中配制而成，1.27毫摩尔)，在80℃下搅拌3小时。追加氢氧化钠水溶液(将氢氧化钠42mg溶解于水3mL配制而成，1.1毫摩尔)和二甲亚砜(10mL)，再在80℃下搅拌5小时。放冷后，将反应混合物注入到冰冷水中，用盐酸调整为酸性。过滤收集析出的固体，按顺序用水、己烷和异丙醚洗涤，风干。得到3-(2-溴-6-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号761)0.309g(0.863毫摩尔，收率81.4％)。
1H-NMR(270MHz，CDCl3)ppm：9.55(1H，brs)，7.47(1H，dd，J＝8.1，1.7Hz)，7.41(1H，dd，J＝8.1，1.7Hz)，7.08(1H，t，J＝8.1Hz)，6.58(1H，brs)，1.34(9H，s).
熔点(℃)：240-247。
(实施例21)
6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号801)
(1)6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将2，6-二甲基苯酚268mg(2.20毫摩尔)、1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合，在冰冷下向该混合物中加入叔丁醇钾270mg(2.41毫摩尔)，搅拌10分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物370mg(2.24毫摩尔)，在室温下搅拌10小时后，放置2天。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物350mg(1.39毫摩尔，收率63.1％)。
(2)4，6-二氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
将(1)中得到的6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物330mg(1.31毫摩尔)与二氯甲烷(0.6mL)和氧氯化磷0.60mL(6.5毫摩尔)混合，将该混合物搅拌1小时，进而放置5天。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4，6-二氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)哒嗪322mg(1.20毫摩尔，收率91.6％)。
(3)6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号801，工序B-4)
将(2)中得到的4，6-二氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)哒嗪300mg(1.12毫摩尔)溶解于二甲亚砜(8mL)中，向该溶液中加入10％(W/V)氢氧化钠水溶液0.80mL(2.0毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。进而追加10％(W/V)氢氧化钠水溶液0.80mL(2.0毫摩尔)，待原料消失后，将反应混合物注入到冰冷水中。用盐酸调整为酸性后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)和制备薄层(Merck公司制，1.05744，用二氯甲烷∶甲醇＝9∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号801)128mg(0.510毫摩尔，收率45.5％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.18-7.05(3H，m)，6.83(1H，s)，2.05(6H，s).
熔点(℃)：214-215。
(实施例22)
3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号805)
(1)3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯哒嗪(工序A-1)
将2-叔丁基-6-甲基苯酚17.5g(107毫摩尔)、叔丁醇钾11.9g(106毫摩尔)和1，4-二噁烷(250mL)混合，将该混合物在室温下搅拌30分钟。向其中加入2，6-二氯哒嗪15.0g(101毫摩尔)，在100℃下搅拌3小时1 5分钟。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用异丙醚结晶，得到3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯哒嗪15.3g(55.2毫摩尔，收率54.6％)。
(2)3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物(工序C-1)
将(1)中得到的3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯哒嗪8.00g(28.9毫摩尔)与干燥二氯甲烷(200mL)和70％间氯过苯甲酸8.50g(34.4毫摩尔)混合，将该混合物在室温下搅拌4天。将反应混合物注入到冰冷饱和亚硫酸钠水溶液中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用乙醚-己烷混合溶剂结晶，或者用硅胶柱层析精制，得到3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物7.04g(24.0毫摩尔，收率83.0％)。
(3)3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪(工序C-2)
将(2)中得到的3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯哒嗪1-氧化物1.00g(3.41毫摩尔)与氯仿(10mL)和氧氯化磷0.48mL(5.2毫摩尔)混合，加热回流下将该混合物搅拌24小时并在室温下搅拌2天。将反应混合物注入到冰冷水中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液、水和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用乙醚-己烷混合溶剂结晶，得到3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪0.767g(2.47毫摩尔，收率72.4％)。
(4)3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号805，工序C-3)
将(3)中得到的3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-4，6-二氯哒嗪354mg(1.14毫摩尔)与二甲亚砜(10mL)和1mol/L氢氧化钠水溶液1.6mL(1.6毫摩尔)混合，将该混合物在室温下搅拌2小时30分钟。将反应混合物注入到冰冷水中，用乙醚洗涤。水层用盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用乙醚-己烷混合溶剂结晶，得到3-(2-叔丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号805)172mg(0.587毫摩尔，收率51.5％)。
1H-NMR(90MHz，CDCl3)ppm：7.35-6.80(3H，m)，6.50(1H，s)，1.80(3H，s)，1.18(9H，s).
熔点(℃)：135-136。
(实施例23)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号806)
(1)6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将2-环丙基-6-甲基苯酚221mg(1.49毫摩尔)与1，4-二噁烷(2mL)和二甲亚砜(2mL)混合，在冰冷下向该混合物中加入叔丁醇钾184mg(1.64毫摩尔)，搅拌10分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物258mg(1.56毫摩尔)，在室温下搅拌10小时后，放置3天。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物222mg(0.801毫摩尔，收率53.8％)。
(2)4，6-二氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
将(1)中得到的6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物210mg(0.758毫摩尔)溶解于氯仿(1mL)中，向该溶液中加入氧氯化磷0.106mL(1.14毫摩尔)，用氮气流将大部分的氯仿蒸馏除去后，在室温下搅拌2天。进而加入氯仿(2mL)和氧氯化磷0.150mL(1.62毫摩尔)，用氮气流将大部分的氯仿蒸馏除去后，搅拌3小时。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4，6-二氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪167mg(0.566毫摩尔，收率74.7％)。
(3)6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号806，工序B-4)
将(2)中得到的4，6-二氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪150mg(0.508毫摩尔)溶解于二甲亚砜(3mL)中，向该溶液中加入10％(W/V)氢氧化钠水溶液0.37mL(0.925毫摩尔)，在室温下搅拌4天。将反应混合物注入到冰冷5％氢氧化钠水溶液中，用乙醚萃取。水层用盐酸调整为酸性，用乙醚萃取。将有机层干燥，浓缩。将残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用二氯甲烷∶甲醇＝20∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号806)114mg(0.412毫摩尔，收率81.1％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.13-7.03(2H，m)，6.84-6.79(2H，m)，2.06(3H，s)，1.83-1.68(1H，m)，0.82-0.72(2H，m)，0.64-0.51(2H，m).
熔点(℃)：201-202。
(实施例24)
6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号827)
(1)1-(2，2-二氯环丙基)-2-甲氧基-3-甲基苯
将2-甲氧基-1-甲基-3-乙烯基苯304mg(2.05毫摩尔)溶解于氯仿(12mL)中，向该溶液中滴入50％氢氧化钠水溶液5mL(63毫摩尔)，接着加入苄基(三乙基)氯化铵59.9mg(0.263毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用氯仿萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝4∶1展开)精制，得到1-(2，2-二氯环丙基)-2-甲氧基-3-甲基苯390mg(1.69毫摩尔，收率82.4％)。
(2)2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯酚
将(1)中得到的1-(2，2-二氯环丙基)-2-甲氧基-3-甲基苯102mg(0.442毫摩尔)溶解于二氯甲烷(5mL)中，将该溶液冰冷，在搅拌下滴入三溴化硼0.045mL(0.47毫摩尔)。将反应混合物在冰冷下搅拌2小时后，注入到水中，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯酚76.9mg(0.354毫摩尔，收率80.1％)。
(3)6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将(2)中得到的2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯酚198mg(0.912毫摩尔)与1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合，在冰冷下向该混合物中加入叔丁醇钾113mg(1.01毫摩尔)，搅拌10分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物151mg(0.915毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开3次)精制，得到6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物的粗精制物257mg。
(4)4，6-二氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(3)中得到的6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物的粗精制物257mg与氧氯化磷(3mL)混合，将该混合物在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟。将该混合物分液，有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]哒嗪209mg(0.574毫摩尔，由2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯酚算起共2步工序的收率为62.9％)。
(5)6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号827，工序B-4)
将(4)中得到的4，6-二氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]哒嗪209mg(0.574毫摩尔)与1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合，向该混合物中加入2mol/L氢氧化钠水溶液1.43mL(2.86毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用稀盐酸调整为酸性。将该混合物用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号827)120mg(0.349毫摩尔，收率60.8％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.25(1H，br.d，J＝6.3Hz)，7.16(1H，t，J＝7.7Hz)，6.98(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，s)，2.85(1H，dd，J＝10.6，8.8Hz)，2.22(3H，s)，2.05-1.86(2H，m).
熔点(℃)：213-215。
(实施例25)
6-氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1109)
(1)6，7-二氢-1-苯并呋喃-4(5H)-酮
将1，3-环己烷二酮11.2g(0.100摩尔)溶解于甲醇(40mL)中，向该溶液中滴入85％氢氧化钾6.60g(0.100摩尔)的水溶液(8mL)，在室温下搅拌30分钟。将该混合物冰冷，在搅拌下加入40％氯乙醛水溶液21.6g(0.110摩尔)，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中滴入2mol/L盐酸水溶液，在室温下搅拌30分钟后，用乙醚萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6，7-二氢-1-苯并呋喃-4(5H)-酮8.63g(0.0635摩尔，收率63.5％)。
(2)4-氧代-4，5，6，7-四氢-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯
将(1)中得到的6，7-二氢-1-苯并呋喃-4(5H)-酮3.00g(22.1毫摩尔)溶解于干燥四氢呋喃(10mL)中，在氮气流下，在-78℃下，向该溶液中滴入二(三甲基甲硅烷基)氨基锂(1.0M四氢呋喃溶液)48.5mL(48.5毫摩尔)。在-78℃下搅拌30分钟后，滴入氯代碳酸甲酯1.87mL(24.1毫摩尔)，让反应混合物恢复至室温，搅拌10分钟。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4-氧代-4，5，6，7-四氢-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯3.93g(20.3毫摩尔，收率91.9％)。
(3)4-羟基-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯
将(2)中得到的甲基4-氧代-4，5，6，7-四氢-1-苯并呋喃-5-羧酸酯3.93g(20.3毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(100mL)中，向该溶液中加入2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌5.51g(24.3毫摩尔)，在120℃下搅拌3小时。将反应混合物放冷后，使不溶物通过硅藻土进行过滤，将滤液浓缩。将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4-羟基-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯2.04g(10.6毫摩尔，收率52.2％)。
(4)4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯
向(3)中得到的4-羟基-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯2.04g(10.6毫摩尔)的乙腈(60mL)溶液中，加入碳酸钾2.53g(18.3毫摩尔)，接着加入碘甲烷2.85mL(45.8毫摩尔)，加热回流3小时。在室温下放置一夜后，将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯2.01g(9.76毫摩尔，收率92.1％)。
(5)(4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-基)甲醇
向(4)中得到的甲基4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-羧酸酯1.01g(4.90毫摩尔)的干燥四氢呋喃(20mL)溶液中，在冰冷搅拌下，一点一点地加入氢化锂铝0.479g(12.6毫摩尔)。将反应混合物在冰冷下搅拌2小时，一点一点地加入醋酸乙酯。接着，按顺序加入水(0.5mL)、3当量氢氧化钠(0.5mL)、水(1.5mL)，搅拌30分钟。使该混合物通过硅藻土进行过滤，将滤液浓缩，得到(4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-基)甲醇的粗生成物0.89g。
(6)4-甲氧基-5-甲基-1-苯并呋喃
将(5)中得到的(4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-基)甲醇的粗生成物0.65g溶解于二氯甲烷(10mL)中，在冰冷搅拌下，向该溶液中滴入三乙胺0.56mL(4.03毫摩尔)，接着滴入甲磺酰氯0.31mL(3.99毫摩尔)，在冰冷下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，向得到的残留物中加入干燥二甲亚砜(20mL)，一点一点地加入氢化硼钠0.276g(7.30毫摩尔)。将该混合物在室温下搅拌1小时后，注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05717，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝9∶1展开)精制，得到4-甲氧基-5-甲基-1-苯并呋喃0.284g(1.75毫摩尔，由4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-羧酸甲酯算起的收率为48.9％)。
(7)5-甲基-1-苯并呋喃-4-醇
将60％氢化钠268mg(6.71毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(11mL)中，在氮气气流下，向该悬浮液中滴入乙硫醇0.51mL(6.9毫摩尔)，在室温下搅拌10分钟。向其中加入(6)中得到的4-甲氧基-5-甲基-1-苯并呋喃362mg(2.23毫摩尔)的N，N-二甲基甲酰胺(7mL)溶液，加热回流1小时30分钟。将反应混合物放冷后，加入1mol/L氢氧化钾水溶液和乙醚。水层用乙醚洗涤，加入稀盐酸调整至pH2。将其用乙醚萃取，得到的有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用3片用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到5-甲基-1-苯并呋喃-4-醇276mg(1.86毫摩尔，收率83.4％)。
(8)6-氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将(7)中得到的5-甲基-1-苯并呋喃-4-醇121mg(0.818毫摩尔)与1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合，在冰冷下，向该混合物中加入叔丁醇钾101mg(0.902毫摩尔)，搅拌10分钟。向其中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物134mg(0.812毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开3次)精制，得到6-氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]哒嗪1-氧化物的粗生成物199mg。
(9)4，6-二氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]哒嗪(工序B-3)
将(8)中得到的6-氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]哒嗪1-氧化物的粗精制物199mg和氧氯化磷3mL混合，将该混合物在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟。将该混合物分液，有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开3次，接着，MERCK公司制，1.05717，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开3次)精制，得到4，6-二氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]哒嗪120mg(0.407毫摩尔，由4-羟基-5-甲基-1-苯并呋喃算起共2步工序的收率为49.8％)。
(10)6-氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1109，工序B-4)
将(9)中得到的4，6-二氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]哒嗪120mg(0.407毫摩尔)与1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合，向该混合物中加入2mol/L氢氧化钠水溶液1.01mL(2.02毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用稀盐酸调整为酸性。将该混合物用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1109)70.0mg(0.253毫摩尔，收率62.2％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.65(1H，d，J＝2.2Hz)，7.32(1H，d，J＝8.8Hz)，7.18(1H，d，J＝8.8Hz)，6.73(1H，s)，6.60(1H，dd，J＝2.2，0.7Hz)，2.23(3H，s).
熔点(℃)：222-225。
(实施例26)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基三氟甲烷磺酸酯(化合物编号2081，工序I-1)
将实施例6中得到的6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号139)50.3mg(0.191毫摩尔)溶解于二氯甲烷(2mL)中，向该溶液中滴入三乙胺0.027mL(0.19毫摩尔)，接着滴入三氟甲烷磺酸酐0.031mL(0.19毫摩尔)，在室温下搅拌30分钟。将反应混合物原封不动地用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基三氟甲烷磺酸酯(化合物编号2081)64.7mg(0.164毫摩尔，收率85.8％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.51(1H，s)，7.26-7.19(2H，m)，7.14-7.05(2H，m)，1.89-1.81(1H，m)，0.85-0.62(4H，m).
熔点(℃)：54-61。
(实施例27)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2225，工序I-1)
将实施例6中得到的6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号139)53.4mg(0.203毫摩尔)溶解于乙腈(3mL)中，向该溶液中加入1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷23.1mg(0.206毫摩尔)，接着加入4-甲基苯磺酰氯39.2mg(0.205毫摩尔)，在室温下搅拌1小时30分钟。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，用醋酸乙酯∶己烷＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2225)68.8mg(0.165毫摩尔，收率81.3％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.87(2H，d，J＝8.1Hz)，7.58(1H，s)，7.36(2H，d，J＝8.1Hz)，7.26-7.11(2H，m)，6.97-6.93(1H，m)，6.74-6.70(1H，m)，2.45(3H，s)，1.67-1.59(1H，m)，0.71-0.56(4H，m).
物性：油状物。
(实施例28)
2-[(6-氯-4-{[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基}-3-哒嗪基)氧基]苯基4-甲 基苯磺酸酯(化合物编号2233工序I-1)
将实施例10中得到的6-氯-3-(2-羟基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号384)0.60g(2.5毫摩尔)、4-甲基苯磺酰氯1.06g(5.5毫摩尔)、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷0.56g(5.0毫摩尔)以及乙腈(30mL)混合，将该混合物在加热回流下搅拌3小时，在室温下搅拌4天。蒸馏除去乙腈，向残留物中加入水，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用己烷-醋酸乙酯(3∶1)混合溶剂洗涤，得到2-[(6-氯-4-{[(4-甲基苯基)磺酰基]氧基}-3-哒嗪基)氧基]苯基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2233)1.0g(1.8毫摩尔，收率72％)。
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.98-6.65(13H，m)，2.40(3H，s)，2.36(3H，s).
熔点(℃)：125.5-126.5。
(实施例29)
6-氯-5-甲基-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2372)
(1)3-氯-4-甲基-2，5-呋喃二酮和3-氯-4-(氯甲基)-2，5-呋喃二酮
将3-甲基-2，5-呋喃二酮224g(2.00摩尔)和氯化铁(III)六水合物11.2g(0.415摩尔)混合，将该混合物加热至140℃，一边搅拌，一边花7小时30分钟吹入氯气346g(4.88摩尔)。然后将混合物在175℃下加热3小时30分钟。将反应混合物在减压下(5mmHg)蒸馏，收集80℃～85℃的馏分。得到223.5g的粗生成物(含有3-氯-4-甲基-2，5-呋喃二酮和3-氯-4-(氯甲基)-2，5-呋喃二酮)。
(2)4-氯-5-甲基-1，2-二氢-3，6-哒嗪二酮和4-氯-5-(氯甲基)-1，2-二氢-3，6-哒嗪二酮
将(1)中得到的粗生成物(含有3-氯-4-甲基-2，5-呋喃二酮和3-氯-4-(氯甲基)-2，5-呋喃二酮)147g与水400mL混合，将该混合物加热回流，形成溶液。花40分钟向加热回流的该溶液中滴入二盐酸肼116g(1.10摩尔)的水溶液(溶解于水400mL中)。然后加热回流1小时30分钟，放冷。过滤收集析出的结晶，用热水洗涤，接着用醋酸乙酯洗涤，得到4-氯-5-甲基-1，2-二氢-3，6-哒嗪二酮(m.p.305-310℃)81.8g。另外，用醋酸乙酯萃取滤液，将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，由所获的残留物中得到含有4-氯-5-(氯甲基)-1，2-二氢-3，6-哒嗪二酮的混合物8.06g。
(3)3，4，6-三氯-5-甲基哒嗪
将(2)中得到的4-氯-5-甲基-1，2-二氢-3，6-哒嗪二酮24.1g(0.150摩尔)与氧氯化磷250mL(2.76摩尔)混合，将该混合物加热回流1小时40分钟。从反应混合物中蒸馏除去过剩的氧氯化磷，将残留物与冰水混合。过滤收集结晶，用醋酸乙酯萃取。有机层用水洗涤，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物在减压下(0.7mmHg)蒸馏，收集105℃～110℃的馏分，得到3，4，6-三氯-5-甲基哒嗪25.1g(0.127摩尔，收率84.7％，m.p.67.5-70℃)。
(4)3，6-二氯-4-甲氧基-5-甲基哒嗪
将(3)中得到的3，4，6-三氯-5-甲基哒嗪7.90g(40.1毫摩尔)与甲醇(100mL)混合，在冰冷下，向该混合物中滴入钠0.92g(40毫摩尔)的甲醇溶液(50mL)，然后在冰冷下搅拌1小时，在加热回流下搅拌15分钟。在冰冷下，追加钠0.20g(8.7毫摩尔)，再加热回流15分钟。将反应液放冷后，蒸馏除去甲醇。将残留物与冰水混合，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，用己烷∶醋酸乙酯＝5∶1洗脱)精制，得到5.1g粗生成物。将其在减压下(0.07mmHg)蒸馏，收集125℃的馏分，得到3，6-二氯-4-甲氧基-5-甲基哒嗪4.50g(23.3毫摩尔，收率58.1％)。
(5)3-氯-5-甲氧基-4-甲基-6-(2-甲氧基苯氧基)哒嗪和3-氯-4-甲氧基-5-甲基-6-(2-甲氧基苯氧基)哒嗪的混合物(工序D-1)
向2-甲基苯酚30.8g(285毫摩尔)中，在搅拌下缓慢加入55％氢化钠1.66g(38.0毫摩尔)。在室温下搅拌20分钟后，加热到90℃，使氢化钠的固体消失。将该混合物冷却至50℃，加入(4)中得到的3，6-二氯-4-甲氧基-5-甲基哒嗪3.69g(19.1毫摩尔)，在110℃下搅拌3小时30分钟。将反应混合物放冷后，加入水，用醋酸乙酯萃取。有机层用20％氢氧化钠水溶液洗涤，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析精制，得到3-氯-5-甲氧基-4-甲基-6-(2-甲氧基苯氧基)哒嗪和3-氯-4-甲氧基-5-甲基-6-(2-甲氧基苯氧基)哒嗪的混合物1.38g(5.21毫摩尔，收率27.3％)。
(6)6-氯-5-甲基-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2372，工序D-2)
将(5)中得到的3-氯-5-甲氧基-4-甲基-6-(2-甲氧基苯氧基)哒嗪和3-氯-4-甲氧基-5-甲基-6-(2-甲氧基苯氧基)哒嗪的混合物1.38g(5.21毫摩尔)与1，4-二噁烷(8mL)混合，向该混合物中加入96％氢氧化钠0.282g(6.78毫摩尔)的水溶液(使用水13mL)，在110℃下搅拌4.5小时。将反应液注入到水中，用醋酸乙酯萃取。水层用盐酸调整为酸性，过滤收集析出的结晶，得到6-氯-5-甲基-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2372)0.249g(0.992毫摩尔，收率19.0％，m.p.209-213℃)。
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.50-6.95(4H，m)，2.28(3H，m)，2.11(3H，m).
熔点(℃)：209-213。
再次从滤液中过滤收集析出的结晶，得到3-氯-5-甲基-6-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇0.187g(0.745毫摩尔，收率14.3％)。另外，有机层用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，回收原料0.57g(回收率41％)。
(实施例30)
6-氯-5-(甲氧基甲基)-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2378)
(1)3，4，6-三氯-5-(氯甲基)哒嗪
向实施例29中得到的含有4-氯-5-(氯甲基)-1，2-二氢-3，6-哒嗪二酮的混合物7.8g中加入氧氯化磷50mL，加热回流1小时。从反应混合物中蒸馏除去过剩的氧氯化磷，将残留物与冰水混合。将该混合物用醋酸乙酯萃取，将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(Merck公司制，9385，用己烷∶醋酸乙酯＝10∶1洗脱)精制，得到3，4，6-三氯-5-(氯甲基)哒嗪3.63g(15.6毫摩尔，m.p.102-104℃)。
(2)3，6-二氯-4-甲氧基-5-(甲氧基甲基)哒嗪
将(1)中得到的3，4，6-三氯-5-(氯甲基)哒嗪2.32g(10.0毫摩尔)加热溶解于甲醇(50ml)中后，冷却至-60℃，滴入甲醇钠的甲醇溶液(由钠0.23g与甲醇5mL配制而成，10.0毫摩尔)。将溶液在-10℃下搅拌2小时30分钟，再滴入甲醇钠的甲醇溶液(由钠0.23g与甲醇5mL配制而成，10.0毫摩尔)。在-10℃下搅拌2小时后，在室温下放置一夜。将反应混合物浓缩，将残留物用硅胶柱层析(Merck公司制，9385，用己烷∶醋酸乙酯＝5∶1洗脱)精制，得到3，6-二氯-4-甲氧基-5-(甲氧基甲基)哒嗪1.85g(8.30毫摩尔，收率83.0％，m.p.28-32℃)。
(3)3-氯-5-甲氧基-4-(甲氧基甲基)-6-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序D-1)
将2-甲基苯酚432mg(4.00毫摩尔)、甲醇(20mL)以及钠92mg(4.0毫摩尔)混合，在室温下搅拌直至钠消失。蒸馏除去该混合物中的甲醇，向残留物中加入甲苯50mL，加热回流。将该混合物冰冷，滴入(2)中得到的3，6-二氯-4-甲氧基-5-(甲氧基甲基)哒嗪892mg(4.00毫摩尔)的甲苯溶液(10mL)，加热回流3小时。将反应混合物在室温下放置一夜后，用水洗涤，接着用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(第1次：Merck公司制，9385，用己烷∶醋酸乙酯＝5∶1洗脱。第2次：Merck公司制，9385，用己烷∶醋酸乙酯＝8∶1洗脱)精制，得到3-氯-5-甲氧基-4-(甲氧基甲基)-6-(2-甲基苯氧基)哒嗪0.487g(1.65毫摩尔，收率41.3％)、3-氯-4-甲氧基-5-(甲氧基甲基)-6-(2-甲基苯氧基)哒嗪0.266g(0.902毫摩尔，收率22.6％)。
(4)6-氯-5-(甲氧基甲基)-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2378，工序D-2)
将(3)中得到的3-氯-5-甲氧基-4-(甲氧基甲基)-6-(2-甲基苯氧基)哒嗪0.354g(1.20毫摩尔)、1，4-二噁烷(2mL)、96％氢氧化钠62mg(1.49毫摩尔)以及水(8mL)混合，将该混合物在室温下搅拌2天，再在加热回流下搅拌3小时。向反应混合物中加入盐酸调整至pH1后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到6-氯-5-(甲氧基甲基)-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2378)0.336g(1.20毫摩尔，收率100％)。
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：8.92(1H，brs)，7.45-6.80(4H，m)，4.39(2H，s)，3.25(3H，s)，2.25(3H，s).
熔点(℃)：123-126。
(实施例31)
6-(2-叔丁基苯氧基)-3-氯-5-羟基-4-哒嗪羧酸乙酯(化合物编号2386)
(1)3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪
将2-叔丁基苯酚5.87g(39.1毫摩尔)、二甲亚砜(80mL)以及叔丁醇钾4.38g(39.0毫摩尔)混合，将该混合物在室温下搅拌20分钟。向该混合物中加入3，6-二氯-4-甲氧基哒嗪6.92g(38.7毫摩尔)的二甲亚砜溶液(60mL，在室温下搅拌40分钟，在80℃下搅拌45分钟。将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，接着用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(Merck公司制，9385，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪2.66g(9.09毫摩尔，收率23.5％)、6-(2-叔丁基苯氧基)-3-氯-4-甲氧基哒嗪1.82g(6.22毫摩尔，收率16.1％)。
(2)6-(2-叔丁基苯氧基)-3-氯-5-甲氧基-4-哒嗪羧酸乙酯(工序G-1)
将(1)中得到的3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪783mg(2.68毫摩尔)溶解于干燥四氢呋喃(26mL)中，将该溶液冷却至-78℃，加入正丁基锂己烷溶液(2.33M)1.20mL(2.80毫摩尔)，搅拌20分钟。向其中加入氯代碳酸乙酯0.330mL(3.45毫摩尔)，在相同温度下搅拌30分钟。将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中，用乙醚萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝5∶1洗脱)精制，得到6-(2-叔丁基苯氧基)-3-氯-5-甲氧基-4-哒嗪羧酸乙酯603mg(1.65毫摩尔，收率61.6％)。
(3)6-(2-叔丁基苯氧基)-3-氯-5-羟基-4-哒嗪羧酸乙酯(化合物编号2386，工序G-2)
将(2)中得到的6-(2-叔丁基苯氧基)-3-氯-5-甲氧基-4-哒嗪羧酸乙酯419mg(1.15毫摩尔)、1，4-二噁烷、1mol/L氢氧化钠水溶液(2.0mL、2.0毫摩尔)以及二甲亚砜(2.0mL)混合，将该混合物在室温下搅拌2小时30分钟，在80℃下搅拌4小时30分钟。放冷后，将反应液用盐酸调整为酸性，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，用食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析精制，得到6-(2-叔丁基苯氧基)-3-氯-5-羟基-4-哒嗪羧酸乙酯(化合物编号2386)337mg(0.960毫摩尔，收率83.5％)。
物性：非晶态。
(实施例32)
3，6-二(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2395)
(1)3-氯-5-甲氧基-4，6-二(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序D-1)
将2-甲基苯酚5.32g(49.3毫摩尔)溶解于甲苯(100mL)中，向该溶液中加入钠1.13g(49.1毫摩尔)，接着加入3，4，6-三氯-5-甲氧基哒嗪5.80g(27.2毫摩尔)，在加热回流下搅拌4小时。将反应混合物注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)和用异丙醚重结晶精制，得到3-氯-5-甲氧基-4，6-二(2-甲基苯氧基)哒嗪3.0g(8.4毫摩尔，收率31％)。
(2)6-氯-3，5-二(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2395，工序D-2)
向三甲基甲硅烷基氯化物0.60mL(4.7毫摩尔)、碘化钠0.60g(4.0毫摩尔)以及乙腈(15ml)的混合物中加入(1)中得到的3-氯-5-甲氧基-4，6-二(2-甲基苯氧基)哒嗪0.72g(2.0毫摩尔)，搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷水中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(氯仿∶甲醇，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3，5-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2395)0.45g(1.3毫摩尔，收率65％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.32-7.05(7H，m)，6.91(1H，br.d，J＝7.3Hz)，2.29(3H，s)，2.19(3H，s).
熔点(℃)：110-115。
(实施例33)
3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-5-(三甲基甲硅烷基)-4-哒嗪醇(化合物编号2405)
(1)3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基-5-(三甲基甲硅烷基)哒嗪(工序G-1)
将实施例31(1)中得到的3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪498mg(1.70毫摩尔)溶解于干燥四氢呋喃(15mL)中，将该溶液冷却至-78℃，加入n-丁基锂己烷溶液(1.70M)1.10mL(1.87毫摩尔)，搅拌20分钟。向其中加入三甲基甲硅烷基氯化物0.370mL(2.91毫摩尔)，在相同温度下搅拌10分钟。将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中，用乙醚萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析精制，得到3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基-5-(三甲基甲硅烷基)哒嗪596mg(1.63毫摩尔，收率95.9％)。
(2)3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-5-(三甲基甲硅烷基)-4-哒嗪醇(化合物编号2405，工序G-2)
将碘化钠0.17g(1.1毫摩尔)、三甲基甲硅烷基氯化物0.14mL(1.1毫摩尔)以及乙腈(3.5mL)混合，在搅拌下，向该混合物中加入(1)中得到的3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基-5-(三甲基甲硅烷基)哒嗪340mg(0.932毫摩尔)，在室温下搅拌1小时35分钟。将反应混合物注入到饱和亚硫酸钠水溶液中，加入冰冷稀盐酸。将该混合物用醋酸乙酯萃取，将有机层合并，用饱和食盐水洗涤。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析精制，得到3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-5-(三甲基甲硅烷基)-4-哒嗪醇(化合物编号2405)275mg(0.783毫摩尔，收率84.0％)。
1H-NMR(90MHz，CDCl3)ppm：10.12(1H，brs)，7.39-6.75(4H，m)，1.24(9H，s)，0.31(9H，s).
熔点(℃)：160-163。
(实施例34)
6-溴-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2411)
(1)5-氯-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪醇(工序P-1)
将实施例1(2)中得到的4，6-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪578mg(2.27毫摩尔)、醋酸(10mL)以及醋酸钾0.45g(4.6毫摩尔)的混合物加热回流5小时。将反应混合物放冷后，加入水50mL，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，得到5-氯-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪醇461mg(1.95毫摩尔，收率85.9％)。
(2)4，6-二溴-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序P-2)
将(1)中得到的5-氯-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪醇151mg(0.637毫摩尔)、氯仿(3mL)以及氧溴化磷913mg(3.18毫摩尔)混合，将该混合物加热回流5小时。将反应混合物放冷后，加入水和二氯甲烷，在室温下搅拌1小时。将该混合物用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析精制，得到4，6-二溴-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪176mg(0.512毫摩尔，收率80.4％)。
(3)6-溴-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2411，工序P-3)
将(2)中得到的4，6-二溴-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪114mg(0.331毫摩尔)溶解于二甲亚砜(3mL)中，向该溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.80mL(1.6毫摩尔)，在室温下搅拌3小时。向反应混合物中加入水，用醋酸乙酯洗涤。水层用4mol/L盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用醋酸乙酯-乙醚混合溶剂洗涤，得到6-溴-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2411)56.0mg(0.199毫摩尔，收率60.1％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.35-7.05(4H，m)，6.82(1H，brs )，2.10(3H，s).
熔点(℃)：197-198。
(实施例35)
6-环丙基-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2423)
(1)6-环丙基-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序L-1)
向9-硼【ボラ】双环[3.3.1]壬烷的四氢呋喃溶液(0.5mol/L)2.94mL(1.47毫摩尔)中加入炔丙基溴87.5mg(0.735毫摩尔)，加热回流2小时。将反应混合物冷却至室温，加入3mol/L氢氧化钠水溶液0.74mL(2.2毫摩尔)，在室温下搅拌70分钟。向其中按顺序加入实施例2(1)中得到的6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪168mg(0.669毫摩尔)和四(三苯基膦)钯38.7mg(0.00334毫摩尔)，加热回流一夜。将反应混合物放冷后，加入水，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析精制，得到6-环丙基-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪121mg(0.473毫摩尔，收率70.1％)。
(2)6-环丙基-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2423，工序L-2)
将2-羟基吡啶45.6mg(0.479毫摩尔)溶解于二甲亚砜(2mL)中，在室温下向该溶液中加入叔丁醇钾53.8mg(0.480毫摩尔)，在室温下搅拌10分钟。向其中加入(1)中得到的6-环丙基-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪112mg(0.438毫摩尔)的二甲亚砜(1mL)溶液，在60℃下搅拌5小时，在80℃下搅拌15小时。再追加2-羟基吡啶45.6mg(0.479毫摩尔)，接着追加叔丁醇钾53.8mg(0.480毫摩尔)，在80℃下搅拌4小时30分钟。将反应混合物放冷后，加入水，用醋酸乙酯洗涤。水层用4mol/L盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-环丙基-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2423)28.6mg(0.118毫摩尔，收率26.9％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.30-7.01(4H，m)，6.19(1H，s)，1.98-1.82(1H，m)，1.23-1.12(2H，m)，0.99-0.88(2H，m).
熔点(℃)：214-215。
(实施例36)
3-(2-甲基苯氧基)-6-乙烯基-4-哒嗪醇(化合物编号2436)
(1)4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)-6-乙烯基哒嗪(工序L-1)
将实施例2(1)中得到的6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪123mg(0.490毫摩尔)溶解于甲苯(2mL)中，在室温下，向该溶液中按顺序加入三丁基(乙烯基)锡246mg(0.776毫摩尔)、四(三苯基膦)钯119mg(0.103毫摩尔)，加热回流3小时。将反应混合物放冷后，加入醋酸乙酯(5mL)、水(3mL)和氟化钠，搅拌30分钟，在室温下放置一夜。使该混合物通过硅藻土进行过滤，向滤液中加入醋酸乙酯后，将有机层分离，用饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝1∶2洗脱)精制，得到4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)-6-乙烯基哒嗪105mg(0.434毫摩尔，收率88.6％)。
(2)3-(2-甲基苯氧基)-6-乙烯基-4-哒嗪醇(化合物编号2436，工序L-2)
将2-羟基吡啶33.7mg(0.354毫摩尔)溶解于二甲亚砜(1mL)中，在室温下，向该溶液中加入叔丁醇钾39.7mg(0.354毫摩尔)，在室温下搅拌10分钟。向其中加入(1)中得到的4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)-6-乙烯基哒嗪85.8mg(0.354毫摩尔)的二甲亚砜(1mL)溶液，在室温下搅拌一夜，在50℃下搅拌4小时30分钟。将反应混合物放冷后，加入水，用醋酸乙酯洗涤。水层用4mol/L盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝1∶4展开)精制，得到3-(2-甲基苯氧基)-6-乙烯基-4-哒嗪醇(化合物编号2436)51.7mg(0.227毫摩尔，收率64.1％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.35-7.03(4H，m)，6.56-6.43(2H，m)，6.16(1H，d，J＝17.9Hz)，6.16(1H，d，J＝11.4Hz)，2.11(3H，s).
熔点(℃)：195-197。
(实施例37)
3-(2-甲基苯氧基)-6-(1-丙烯基)-4-哒嗪醇(化合物编号2442)
(1)6-烯丙基-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序L-1)
将实施例2(1)中得到的6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪200mg(0.797毫摩尔)溶解于甲苯(4mL)中，在室温下，向该溶液中按顺序加入烯丙基(三丁基)锡305mg(0.921毫摩尔)、四(三苯基膦)钯96.8mg(0.0838毫摩尔)，加热回流3小时20分钟。将反应混合物在室温下放置一夜后，加入醋酸乙酯、水和氟化钠，搅拌2小时。使该混合物通过硅藻土进行过滤，向滤液中加入醋酸乙酯后，将有机层分离，按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-烯丙基-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪62.1mg(0.243毫摩尔，收率30.5％)。
(2)3-(2-甲基苯氧基)-6-(1-丙烯基)-4-哒嗪醇(化合物编号2442，工序L-2)
将2-羟基吡啶25.3mg(0.267毫摩尔)溶解于二甲亚砜(2mL)中，在室温下向该溶液中加入叔丁醇钾29.9mg(0.267毫摩尔)，在室温下搅拌10分钟。向其中加入(1)中得到的6-烯丙基-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪62.1mg(0.243毫摩尔)的二甲亚砜(3mL)溶液，在100℃下搅拌8小时并在130℃下搅拌5小时30分钟。进而追加2-羟基吡啶25.3mg(0.267毫摩尔)，接着追加叔丁醇钾29.9mg(0.267毫摩尔)，在130℃下搅拌5小时。将反应混合物放冷后，加入水，用醋酸乙酯洗涤。水层用4mol/L盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯展开)精制，得到3-(2-甲基苯氧基)-6-(1-丙烯基)-4-哒嗪醇(化合物编号2442)21.3mg(0.0880毫摩尔，收率36.2％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.32-7.03(4H，m)，6.75-6.60(1H，m)，6.44(1H，s)，6.22-6.10(1H，m)，2.10(3H，s)，1.86(3H，br.d，J＝6.6Hz).
熔点(℃)：208-210。
(实施例38)
6-(2，6-二甲基苯氧基)-5-羟基-3-哒嗪腈(化合物编号2453)
(1)6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1-氧化物(工序K-1)
将6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪3.42g(12.9毫摩尔)、二氯甲烷(110mL)以及80％间氯过苯甲酸3.34g(15.4毫摩尔)混合，将该混合物在室温下搅拌16天。将反应混合物注入到冰冷饱和亚硫酸钠水溶液中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液、水和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析精制，得到6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1-氧化物2.06g(7.33毫摩尔，收率56.8％)。
(2)3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1-氧化物(工序K-2)
将(1)中得到的6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1-氧化物6.00g(21.4毫摩尔)、甲醇(200mL)、三乙胺3.0mL、丙酮(5mL)以及5％披钯炭0.5g混合，使用Parr还原装置，在氢压3.5个大气压下，将该混合物振动2小时。将反应混合物过滤，将滤液浓缩。向残留物中加入水，用氯仿萃取。将有机层合并，用食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用乙醚-二氯甲烷混合溶剂结晶，得到3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1-氧化物4.32g(17.6毫摩尔，收率82.2％)。
(3)6-(2，6-二甲基苯氧基)-5-甲氧基-3-哒嗪腈(工序M-1)
将(2)中得到的3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1-氧化物0.720g(2.92毫摩尔)溶解于干燥N，N-二甲基甲酰胺(15mL)中，向该溶液中加入三甲基甲硅烷基氰化物1.10mL(8.25毫摩尔)和三乙胺2.00mL(14.4毫摩尔)，在90℃下搅拌1小时30分钟。将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析精制，得到6-(2，6-二甲基苯氧基)-5-甲氧基-3-哒嗪腈0.675g(2.65毫摩尔，收率90.8％)。
(4)6-(2，6-二甲基苯氧基)-5-羟基-3-哒嗪腈(化合物编号2453，工序M-2)
将(3)中得到的6-(2，6-二甲基苯氧基)-5-甲氧基-3-哒嗪腈0.500g(1.96毫摩尔)溶解于乙腈(5mL)中，向该溶液中加入三甲基甲硅烷基氯化物0.300mL(2.36毫摩尔)和碘化钠0.350g(2.33毫摩尔)，在室温下搅拌。追加乙腈5mL，搅拌1小时，接着加入1，4-二噁烷3mL，搅拌一夜。将反应混合物注入到亚硫酸钠水溶液中，加入1mol/L盐酸调整为酸性。用二氯甲烷萃取，用食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析精制，得到6-(2，6-二甲基苯氧基)-5-羟基-3-哒嗪腈(化合物编号2453)0.121g(0.502毫摩尔，收率25.6％)。
1H-NMR(90MHz，CDCl3)ppm：11.3(1H，brs)，7.09-6.99(4H，m)，1.90(6H，s).
物性：非晶态。
(实施例39)
1-[5-羟基-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]乙酮(化合物编号2455)
(1)6-(1-乙氧基乙烯基)-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪(工序L-1)
将实施例2(1)中得到的6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪321mg(1.28毫摩尔)溶解于甲苯(6.5mL)中，在室温下，向该溶液中按顺序加入(1-乙氧基乙烯基)(三丁基)锡534mg(1.48毫摩尔)、四(三苯基膦)钯155.3mg(0.134毫摩尔)，加热回流3时间20分钟。将反应混合物在室温下放置一夜后，加入醋酸乙酯、水和氟化钠，搅拌2小时。使该混合物通过硅藻土进行过滤，向滤液中加入醋酸乙酯后，将有机层分离，按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-(1-乙氧基乙烯基)-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪51.8mg(0.181毫摩尔，收率14.1％)。
(2)1-[5-羟基-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]乙酮(化合物编号2455，工序L-2)
将2-羟基吡啶18.4mg(0.194毫摩尔)溶解于二甲亚砜(2mL)中，在室温下向该溶液中加入叔丁醇钾21.7mg(0.194毫摩尔)，在室温下搅拌10分钟。向其中加入(1)中得到的6-(1-乙氧基乙烯基)-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪50.4mg(0.176毫摩尔)的二甲亚砜(3mL)溶液，在100℃下搅拌8小时，再在130℃下搅拌5小时30分钟。进而追加2-羟基吡啶18.4mg(0.194毫摩尔)，再追加叔丁醇钾21.7mg(0.194毫摩尔)，在130℃下搅拌2小时。将反应混合物放冷后，加入水，用醋酸乙酯洗涤。水层用4mol/L盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯展开)精制，得到1-[5-羟基-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]乙酮(化合物编号2455)28.5mg(0.117毫摩尔，收率66.5％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.48-7.05(5H，m)，2.58(3H，s)，2.10(3H，s).
熔点(℃)：182-185。
(实施例40)
3-(2-甲基苯氧基)-6-苯基-4-哒嗪醇(化合物编号2464)
(1)4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)-6-苯基哒嗪(工序L-1)
将实施例2(1)中得到的6-氯-4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪210mg(0.837毫摩尔)、甲苯(4mL)以及水(0.5mL)混合，在室温下，向该混合物中按顺序加入苯基硼酸161mg(1.32毫摩尔)、碳酸钾365mg(2.64毫摩尔)以及四(三苯基膦)钯102mg(0.0879毫摩尔)，加热回流2小时50分钟。将反应混合物在室温下放置一夜后，使该混合物通过硅藻土进行过滤，向滤液中加入醋酸乙酯、水。将有机层分离，用饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝3∶1洗脱)精制，得到4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)-6-苯基哒嗪146mg(0.500毫摩尔，收率59.7％)。
(2)3-(2-甲基苯氧基)-6-苯基-4-哒嗪醇(化合物编号2464，工序L-2)
将2-羟基吡啶91.9mg(0.966毫摩尔)溶解于二甲亚砜(1.5mL)中，在室温下向该溶液中加入叔丁醇钾95.4mg(0.850毫摩尔)，在室温下搅拌10分钟。向其中加入(1)中得到的4-甲氧基-3-(2-甲基苯氧基)-6-苯基哒嗪82.8mg(0.283毫摩尔)的二甲亚砜(1mL)溶液，在60℃下搅拌3小时。将反应混合物放冷后，加入水，用醋酸乙酯洗涤。水层用4mol/L盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯展开)精制，得到3-(2-甲基苯氧基)-6-苯基-4-哒嗪醇(化合物编号2464)70.8mg(0.255毫摩尔，收率90.1％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.78-7.66(2H，m)，7.58-7.48(3H，m)，7.35-7.08(4H，m)，6.69(1H，s)，2.15(3H，s).
熔点(℃)：236-237。
(实施例41)
3，6-二(2-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2485)
(1)3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪
将2-氟苯酚2.69g(24.0毫摩尔)溶解于二甲亚砜(20mL)中，在室温下，向该溶液中加入叔丁醇钾2.69g(24.0毫摩尔)。向其中加入2，6-二氯哒嗪1.49g(10.0毫摩尔)，在100℃下搅拌3小时。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用1mol/L氢氧化钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用加热的己烷洗涤，接着用加热的异丙醚洗涤，得到3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪1.71g(5.70毫摩尔，收率57.0％)。
(2)3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪1-氧化物(工序C-1)
将(1)中得到的3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪4.14g(13.8毫摩尔)溶解于干燥二氯甲烷(40mL)中，向该溶液中加入80％间氯过苯甲酸3.19g(14.8毫摩尔)，在室温下搅拌7天。将反应混合物注入到冰冷1mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝3∶1洗脱)精制，得到3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪1-氧化物2.24g(7.09毫摩尔，收率51.4％)。
(3)4-氯-3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪(工序C-2)
将(2)中得到的3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪1-氧化物2.20g(6.96毫摩尔)和氧氯化磷50mL混合，将该混合物在90℃下搅拌1小时。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用1mol/L氢氧化钠水溶液、水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯＝10∶1)精制，得到4-氯-3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪を1.95g(5.82毫摩尔，收率83.6％)。
(4)3，6-二(2-氟苯氧基)-4-甲氧基哒嗪(工序C-3)
将(3)中得到的4-氯-3，6-二(2-氟苯氧基)哒嗪1.44g(4.30毫摩尔)溶解于甲醇(20mL)中，向该溶液中加入55％氢化钠0.206g(4.72毫摩尔)，在60℃下搅拌1小时。将反应混合物放冷后，注入到冰冷水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝10∶1洗脱)精制，得到3，6-二(2-氟苯氧基)-4-甲氧基哒嗪1.03g(3.12毫摩尔，收率72.6％)。
(5)3，6-二(2-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2485，工序C-4)
将(4)中得到的3，6-二(2-氟苯氧基)-4-甲氧基哒嗪450mg(1.36毫摩尔)、96％氢氧化钠77mg(1.85毫摩尔)、二甲亚砜(5mL)以及水(1mL)混合，将该混合物在90℃下搅拌2小时。将反应混合物注入到冰冷水中，用盐酸调整为酸性。将其用醋酸乙酯萃取，用水洗涤后，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到3，6-二(2-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2485)0.380g(1.20毫摩尔，收率88.2％)。
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.60-7.08(8H，m)，6.34(1H，brs).
熔点(℃)：228。
(实施例42)
(2，4-二氯苯基)(5-{[5-羟基-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]氧基}-1，3- 二甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮(化合物编号2506)
(1)(5-{[5-氯-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]氧基}-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)(2，4-二氯苯基)甲酮
将(2，4-二氯苯基)(5-羟基-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮109mg(0.382毫摩尔)、实施例1(2)中得到的4，6-二氯-3-(2-甲基苯氧基)哒嗪1.62g(6.35毫摩尔)以及碳酸钾107mg(0.775毫摩尔)混合，将该混合物在130℃下搅拌14小时。将反应混合物冷却至室温，用硅胶柱层析(己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到(5-{[5-氯-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]氧基}-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)(2，4-二氯苯基)甲酮155mg(0.308毫摩尔，收率80.6％)。
(2)(2，4-二氯苯基)(5-{[5-羟基-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]氧基}-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮(化合物编号2506，A-3工序)
将(1)中得到的(5-{[5-氯-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]氧基}-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)(2，4-二氯苯基)甲酮12.3mg(0.0244毫摩尔)、二甲亚砜0.2mL以及10％(W/V)氢氧化钠水溶液0.012mL混合，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰冷水中，用盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用二氯甲烷∶甲醇＝10∶1展开)精制，得到(2，4-二氯苯基)(5-{[5-羟基-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]氧基}-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮(化合物编号2506)3.2mg(0.00784毫摩尔，收率32％)、以及4-[{[5-氯-6-(2-甲基苯氧基)-3-哒嗪基]氧基}(2，4-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二甲基-2，4-二氢-3H-吡唑-3-酮10.5mg(0.0208毫摩尔，收率85.4％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)  ppm：7.36-7.04(7H，m)，6.20(1H，brs)，3.64(3H，s)，2.31(3H，s)，2.20(3H，s).
物性：非晶态。
另外，采用或者按照上述实施例1～42或后述实施例622～646的方法制备以下的化合物。
(实施例43)
3-苯氧基-4-哒嗪醇(化合物编号1)
1H-NMR(90MHz，DMSO-d6)ppm：12.66(1H，brs)，8.21(1H，d，J＝6.6Hz)，7.09-7.54(5H，m)，6.38(1H，d，J＝6.6Hz).
熔点(℃)：193.5。
(实施例44)
6-氯-3-{2-[1-(甲氧基甲基)环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号163)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.47-7.35(1H，m)，7.32-7.02(3H，m)，6.71(1H，s)，3.47(2H，s)，3.21(3H，s)，0.80-0.70(4H，m).
熔点(℃)：187-190。
(实施例45)
3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号6)
1H-NMR(90MHz，DMSO-d6)ppm：12.65(1H，brs)，8.29(2H，d，J＝6.6Hz)，7.49-6.98(4H，m)，6.36(1H，d，J＝6.6Hz)，3.20-2.89(1H，m，J＝6.6Hz)，1.16(6H，d，J＝6.6Hz).
熔点(℃)：181.5-182。
(实施例46)
6-氯-3-[2-(1-甲氧基环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号202)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.50-7.10(4H，m)，6.67(1H，s)，3.03(3H，s)，1.00-0.85(4H，m).
熔点(℃)：157-165。
(实施例47)
2-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}环丙腈(化合物编号226)
反式体：
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.40-7.10(4H，m)，6.75(1H，s)，2.65-2.50(1H，m)，1.65-1.45(3H，m).
熔点(℃)：203-207。
顺式体：
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.40-7.15(4H，m)，6.64(1H，s)，2.59(1H，q，J＝8.4Hz)，2.05-1.90(1H，m)，1.67-1.40(2H，m).
熔点(℃)：225-227。
(实施例48)
6-氯-3-苯氧基-4-哒嗪醇(化合物编号123)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.60-7.00(5H，m)，6.87(1H，s).
熔点(℃)：222-224。
(实施例49)
6-氯-3-(2-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号124)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.50-7.05(4H，m)，6.70(1H，s).熔点(℃)：210-212。
(实施例50)
6-氯-3-(2-氯苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号125)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.70-7.10(4H，m)，6.95(1H，s).熔点(℃)：208-212。
(实施例51)
3-(2-溴苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号126)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.68(1H，dd，J＝7.5，1.8Hz)，7.53-7.10(3H，m)，6.73(1H，s).
熔点(℃)：201-203。
(实施例52)
6-氯-3-(2-碘苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号127)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.89(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，7.45(1H，td，J＝7.7，1.5Hz)，7.22(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，7.04(1H，td，J＝7.7，1.5Hz)，6.74(1H，s).
熔点(℃)：216-217。
(实施例53)
6-氯-3-[2-(2-乙氧基环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号249)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.26-7.05(4H，m)，6.68(1H，s)，3.46(1H，q，J＝5.2Hz)，3.30-3.15(2H，m)，2.17-1.96(1H，m)，1.10(2H，dd，J＝5.2Hz，8.5Hz)，0.93(3H，t，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：145-152。
(实施例54)
6-氯-3-[2-(2，2-二氟环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号264)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.40-7.15(4H，m)，6.72(1H，s)，2.85-2.65(1H，m)，1.90-1.65(2H，s).
熔点(℃)：215-216。
(实施例55)
6-氯-3-(2-乙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号130)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.35-7.15(3H，m)，7.10-7.02(1H，m)，6.70(1H，s)，2.56(2H，q，J＝7.7Hz)，1.17(3H，t，J＝7.7Hz).熔点(℃)：217-218。
(实施例56)
6-氯-3-(2-丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号131)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.45-7.05(4H，m)，6.90(1H，s)，3.00-2.35(2H，m)，1.95-1.26(2H，m)，1.05-0.68(3H，m).
熔点(℃)：170-172。
(实施例57)
6-氯-3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号132)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.60-7.00(4H，m)，6.92(1H，s)，3.11(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.18(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：183。
(实施例58)
3-(2-丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号133)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：11.8(1H，brs)，7.30-6.70(4H，m)，6.53(1H，s)，2.60-2.00(2H，m)，1.80-0.60(7H，m).
熔点(℃)：149.5-150。
(实施例59)
6-氯-3-(2-异丁基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号134)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：12.90(1H，brs)，7.40-6.85(4H，m)，6.50(1H，s)，2.25(2H，d，J＝10.0Hz)，2.20-1.45(1H，m，J＝10.0Hz)，0.75(6H，d，J＝10.0Hz).
熔点(℃)：151.5-152.5。
(实施例60)
3-(2-仲丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号135)
1H-NMR(60MHz，CDCl3+DMF-d7)ppm：7.35-6.80(4H，m)，6.60(1H，s)，3.05-2.50(1H，m)，1.80-1.25(2H，m)，1.13(3H，d，J＝6.2Hz)，0.95-0.50(3H，m).
熔点(℃)：158-159。
(实施例61)
3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号136)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.55-6.85(4H，m)，6.91(1H，s)，5.32(1H，brs)，1.35(9H，s).
熔点(℃)：215-216。
(实施例62)
6-氯-3-(2-戊基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号137)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：11.70(1H，brs)，7.40-6.80(4H，m)，6.50(1H，s)，2.60-2.20(2H，m)，1.80-0.60(9H，m).
熔点(℃)：151.5-152.5。
(实施例63)
6-氯-3-(2-己基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号138)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.40-6.70(4H，m)，6.53(1H，s)，2.70-2.20(2H，m)，2.00-0.60(11H，m).
熔点(℃)：118-118.5。
(实施例64)
6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号265)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.55-7.15(4H，m)，6.69(1H，s)，2.90(1H，dd，J＝11.0，10.8Hz)，2.05-1.85(2H，m).
熔点(℃)：158-163。
(实施例65)
6-氯-3-[2-(2，2-二溴环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号266)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.41-7.36(1H，m)，7.29-7.13(3H，m)，6.71(1H，s)，2.97-2.87(1H，dd，J＝11.0，8.4Hz)，2.21-2.01(2H，m).
熔点(℃)：208-210(分解)。
(实施例66)
6-氯-3-[2-(1-甲基环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号144)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.40-7.35(1H，m)，7.22-7.17(2H，m)，6.99-6.94(1H，m)，6.59(1H，s)，1.25(3H，s)，0.85-0.60(2H，m)，0.60-0.45(2H，m).
熔点(℃)：196-198。
(实施例67)
6-氯-3-[2-(1-乙基环丙基}苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号145)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.35-7.10(3H，m)，6.98(1H，br.d，J＝7.3Hz)，6.59(1H，s)，1.50(2H，q，J＝7.0Hz)，1.26(3H，t，J＝7.0Hz)，0.67-0.50(4H，m).
熔点(℃)：162-165。
(实施例68)
6-氯-3-{2-[1-(环丙基)环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号151)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.35-7.29(1H，m)，7.26-7.10(2Hm)，7.00-6.92(1H，m)，6.58(1H，s)，1.30-1.15(1H，m)，0.60-0.40(4H，m)，0.27-0.15(2H，m)，0.07-0.00(2H，m).
熔点(℃)：180-182。
(实施例69)
1-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}环丙腈(化合物编号173)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.55-7.15(5H，m)，1.65-1.20(4H，m).
熔点(℃)：63-64。
(实施例70)
6-氯-3-[2-(1-苯基环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号184)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.65-7.55(1H，m)，7.28-7.20(2H，m)，7.17-6.95(6H，m)，6.41(1H，s)，1.19(4H，s).
熔点(℃)：172-173。
(实施例71)
6-氯-3-(2-异丙烯基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号304)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.36-7.10(4H，m)，6.66(1H，s)，5.06(1H，br.s)，5.02(1H，br.s)，2.01(3H，d，J＝1.5Hz).
熔点(℃)：187-188。
(实施例72)
6-氯-3-[2-(2-甲基环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号217)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.32-6.97(4H，m)，6.82(1H，brs)，1.89-1.78(0.8H，m)，1.52-1.43(0.2H，m)，1.05-0.60(6H，m).
熔点(℃)：192-208。
(实施例73)
6-氯-3-[2-(2-乙氧基环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号249)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.30-7.05(4H，m)，6.68(1H，s)，3.51-3.15(3H，m)，2.07-1.95(1H，m)，1.13-1.06(2H，m)，0.93(3H，t，J＝7.1Hz).
熔点(℃)：145-152。
(实施例74)
(2E)-3-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}丙烯腈(化合物编号306)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.80-7.40(3H，m)，7.35-7.15(2H，m)，6.72(1H，s)，6.30(1H，d，J＝6.9Hz).
熔点(℃)：190-192。
(实施例75)
6-氯-3-[2-(2，2-二甲基环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号267)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.30-7.10(4H，m)，1.57(1H，dd，J＝8.4，6.2Hz)，0.91-0.85(1H，m)，0.85(3H，s)，0.72-0.65(1H，m)，0.65(3H，s).
熔点(℃)：187-188。
(实施例76)
6-氯-3-{2-[(cis-2，cis-3-二甲基)-ref-1-环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号269)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.36-7.11(4H，m)，6.68(1H，s)，1.60(1H，t，J＝8.4Hz)，1.09-0.93(8H，m).
物性：非晶态。
(实施例77)
6-氯-3-{2-[(cis-2，trans-3-二甲基)-ref-1-环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号270)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.30-7.09(4H，m)，6.80(1H，brs)，1.56-1.50(1H，m)，1.10-0.95(1H，m)，1.03(3H，s)，0.80-0.67(1H，m)，0.71(3H，s).
熔点(℃)：157-160。
(实施例78)
6-氯-3-{2-[(trans-2，trans-3-二甲基)-ref-1-环丙基]苯氧基}-4-哒嗪 醇(化合物编号271)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.22-6.96(4H，m)，6.70(1H，s)，1.18-0.95(9H，m).
熔点(℃)：181-183。
(实施例79)
3-{2-[(ref-1，cis-5，cis-6)-双环[3.1.0]己-6-基]苯氧基}-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号272)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.40-7.05(4H，m)，6.68(1H，s)，2.05-1.60(5H，m)，1.53(2H，s)，1.35-1.20(1H，m)，0.25-0.05(1H，m).
熔点(℃)：215-240。
(实施例80)
3-{2-[(ref-1，cis-5，trans-6)-双环[3.1.0]己-6-基]苯氧基}-6-氯-4-哒嗪 醇(化合物编号273)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.20-7.10(2H，m)，7.10-6.90(2H，m)，6.58(1H，s)，1.80-1.40(8H，m)，1.20-1.00(1H，m).
熔点(℃)：137-139。
(实施例81)
3-{2-[(ref-1，cis-6，cis-7)-双环[4.1.0]庚-7-基]苯氧基}-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号274)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.44(1H，br.d，J＝6.3Hz)，7.35-7.10(3H，m)，6.66(1H，s)，2.00-1.50(5H，m)，1.20-1.00(4H，m)，0.90-0.65(2H，m).
熔点(℃)：＞260。
(实施例82)
3-{2-[ref-1，cis-6，trans-7)-双环[4.1.0]庚-7-基]苯氧基}-6-氯-4-哒嗪 醇(化合物编号275)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.20-7.10(2H，m)，7.05-6.85(2H，m)，6.58(1H，s)，1.90-1.70(2H，m)，1.60-1.40(3H，m)，1.30-1.05(6H，m).
熔点(℃)：191-193。
(实施例83)
6-氯-3-{2-[(2，2，cis-3-三甲基)-ref-1-环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号279)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.30-7.00(4H，m)，6.56(1H，s)，1.42-1.22(2H，m)，1.05-0.70(9H，m).
熔点(℃)：118-120。
(实施例84)
6-氯-3-{2-[(2，2，trans-3-三甲基)-ref-1-环丙基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号280)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.26-7.06(4H，m)，6.59(1H，s)，1.70-1.50(1H，m)，1.30-1.25(1H，m)，1.09(3H，s)，0.96(3H，s)，0.75(3H，s).
熔点(℃)：160-162。
(实施例85)
6-氯-3-(2-环丁基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号284)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.43-7.30(1H，m)，7.30-7.18(2H，m)，7.08-6.98(1H，m)，6.69(1H，s)，3.68-3.50(1H，m)，2.25-1.70(6H，m).
熔点(℃)：188-189。
(实施例86)
1-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}环丁腈(化合物编号287)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.50-7.20(5H，m)，2.70-1.80(6H，m).
熔点(℃)：213-215。
(实施例87)
1-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}环丁烷羧酸(化合物编号288)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.42-7.35(1 H，m)，7.35-7.20(2H，m)，7.08-7.03(1H，m)，6.66(1H，s)，2.80-2.45(4H，m)，2.22-1.95(1H，m)，1.90-1.70(1H，m).
熔点(℃)：173-175。
(实施例88)
6-氯-3-(2-环戊基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号292)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.41-7.35(1H，m)，7.25-7.17(2H，m)，7.08-7.02(1H，m)，6.70(1H，s)，3.14-3.06(1H，m)，1.98-1.52(8H，m).
熔点(℃)：178-180。
(实施例89)
6-氯-3-(2-环己基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号293)
1H-NMR(60MHz，CDCl3+DMF-d7)ppm：7.40-6.70(4H，m)，6.55(1H s)，2.75(1H，brs)，2.10-0.90(10H，m).
熔点(℃)：158-159。
(实施例90)
6-氯-3-[2-(三氟甲基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号300)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.76-7.27(4H，m)，6.75(1H，s)，5.47(1H，s).
熔点(℃)：188。
(实施例91)
6-氯-3-[2-(1-丙烯基)苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号305)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.70-6.90(5H，m)，6.76(1H，s)，6.50-6.20(2H，m)，1.81(3H，d，J＝5.0Hz).
熔点(℃)：204-206。
(实施例92)
3-(2-烯丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号307)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.46-7.24(4H，m)，6.96(1H s)，6.20-5.60(1H，m)，5.20-4.80(2H，m)，3.46-3.26(2H，m).
熔点(℃)：200-202.5。
(实施例93)
6-氯-3-[2-(1-丙炔基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号309)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.43-7.32(2H，m)，7.23-7.16(2H，m)，6.73(1H，s)，1.87(3H，s).
熔点(℃)：182-184。
(实施例94)
6-氯-3-[2-(环丙基甲基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号311)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.45(1H，dd，J＝7.3，1.8Hz)，7.31-7.17(2H，m)，7.10(1H，dd，J＝7.3，1.8Hz)，2.38(2H，d，J＝7.0Hz)，1.00-0.88(1H，m)，0.50-0.40(2H，m)，0.22-0.11(2H，m).
熔点(℃)：165-168。
(实施例95)
3-(2-苄基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号315)
熔点(℃)：185-187。
(实施例96)
6-氯-3-[2-(甲氧基甲基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号324)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.47(1H，br.d，J＝7.7Hz)，7.42-7.20(2H，m)，7.15(1H，br.d，J＝7.7Hz)，6.83(1H，brs)，4.35(2H，s)，3.23(3H，s).
熔点(℃)：211-212。
(实施例97)
6-氯-3-[2-(乙氧基甲基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号325)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.47(1H，br.d，J＝7.7Hz)，7.42-7.20(2H，m)，7.16(1H，br.d，J＝7.7Hz)，6.82(1H，brs)，4.38(2H，s)，3.39(2H，q，J＝7.0Hz)，1.03(3H，t，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：173-174。
(实施例98)
6-氯-3-[2-(1，3-二氧戊环-2-基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号329)
熔点(℃)：143-145。
(实施例99)
1-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮O-甲基肟(化合物编号334)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.47(2H，t，J＝7.7Hz)，7.31(1H，d，J＝7.7Hz)，7.24(1H，d，J＝7.7Hz)，6.85(1H，brs)，3.76(2.8H，s)，3.58(0.2H，s)，2.02(2.8H，s)，1.99(0.2H，s).
熔点(℃)：165-167。
(实施例100)
2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯甲酸甲酯(化合物编号339)
1H-NMR(60MHz，CDCl3+DMF-d7)ppm：8.10-7.18(4H，m)，6.80(1H，s)，5.75(1H，brs)，3.70(3H，s).
熔点(℃)：188-191。
(实施例101)
3-([1，1′-联苯]-2-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号344)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.30-6.70(10H，m)，6.25(1H，s).
熔点(℃)：98-100。
(实施例102)
6-氯-3-{[3′-(三氟甲基)[1，1′-联苯]-2-基]氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号348)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.65-7.58(2H，m)，7.51-7.26(5H，m)，7.12-7.06(1H，m)，6.41(1H，brs).
物性：糊状。
(实施例103)
6-氯-3-{[3′-(三氟甲基)[1，1′-联苯]-2-基]氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号349)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.71-7.64(2H，m)，7.55-7.30(5H，m)，7.20-7.13(1H，m)，6.43(1H，s).
物性：糊状。
(实施例104)
6-氯-3-[2-(1-吡咯烷基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号355)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.19-6.73(4H，m)，5.64(1H，s)，3.32-3.25(4H，m)，1.91-1.84(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例105)
6-氯-3-[2-(1H-吡咯-1-基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号356)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.41-7.27(4H，m)，6.95-6.93(2H，m)，6.46(1H，m)，6.10-6.08(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例106)
6-氯-3-[2-(2-噻吩基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号359)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.68-7.60(1H，m)，7.45-7.05(5H，m)，7.01-6.95(1H，m)，6.52(1H，s).
物性：非晶态。
(实施例107)
6-氯-3-[2-(3-噻吩基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号361)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.46-7.37(3H，m)，7.30-7.15(4H，m).
熔点(℃)：207-209。
(实施例108)
6-氯-3-[2-(1H-吡唑-1-基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号362)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.09(1H，d，J＝2.2Hz)，7.70(1H，dd，J＝7.5，2.4Hz)，7.62(1H，d，J＝2.2Hz)，7.50-7.27(3H，m)，6.55(1H，s)，6.39(1H，t，J＝2.2Hz).
物性：非晶态。
(实施例109)
6-氯-3-[2-(3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号364)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.60-7.32(4H，m)，6.52(1H，s)，5.86(1H，s)，2.17(3H，s)，2.10(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例110)
6-氯-3-{2-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号365)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.79(1H，brs)，7.70-7.35(5H，m)，7.06(1H，brs)，6.68(1H，s).
物性：非晶态。
(实施例111)
6-氯-3-{2-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号366)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：8.75(1H，s)，8.11(1H，s)，7.80-7.74(1H，m)，7.58-7.38(3H，m)，6.77(1H，s).
物性：油状物。
(实施例112)
6-氯-3-{2-[5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号367)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：8.30(1H，brs)，7.83-7.72(1H，m)，7.60-7.40(3H，m)，6.91(1H，br.d，J＝2.6Hz)，6.78(1H，s).
物性：非晶态。
(实施例113)
5-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}-N，N-二甲基-1H-吡唑-1- 磺酰胺(化合物编号369)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.87(1H，d，J＝2.6Hz)，7.78(1H，dd，J＝7.3，1.8Hz)，7.65-7.35(3H，m)，7.20(1H，s)，7.03(1H，d，J＝2.6Hz)，2.86(6H，s).
熔点(℃)：151-152。
(实施例114)
3-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}-N，N-二甲基-1H-吡唑-1- 磺酰胺(化合物编号368)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.19(1H，d，J＝2.9Hz)，8.12(1H，s)，7.97(1H，dd，J＝7.3，2.2Hz)，7.61(1H，d，J＝1.5Hz)，7.50-7.33(2H，m)，6.98(1H，d，J＝2.9Hz)，2.83(6H，s).
熔点(℃)：210-212。
(实施例115)
6-氯-3-[2-(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号370)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.17(1H，d，J＝7.7Hz)，7.73(1H，d，J＝7.7Hz)，7.47(1H，t，J＝7.7Hz)，7.28(1H，t，J＝7.7Hz)，7.02(1H，s)，6.98(1H，s)，2.56(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例116)
3-[2-(1，3-苯并噁唑-2-基)苯氧基]-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号375)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.31(1H，dd，J＝7.9，1.6Hz)，7.73-7.30(7H，m)，6.78(1H，s).
熔点(℃)：165-167。
(实施例117)
3-[2-(1，3-苯并噻唑-2-基)苯氧基]-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号376)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.12(1H，d，J＝7.7Hz)，8.00-7.84(1H，m)，7.78(1H，d，J＝7.7Hz)，7.62-7.30(5H，m)，7.05(1H，brs).
熔点(℃)：215-217。
(实施例118)
6-氯-3-[2-(二甲基氨基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号379)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.17-6.96(4H，m)，6.61(1H，s)，2.75(6H，s).
物性：非晶态。
(实施例119)
6-氯-3-(2-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号383)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.16(1H，d，J＝6.0Hz)，7.90-7.33(3H，m)，6.78(1H，s).
熔点(℃)：99-100。
(实施例120)
6-氯-3-(2-乙炔基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号308)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.57-7.41(2H，m)，7.30-7.20(2H，m)，6.71(1H，s)，3.60(1H，s).
熔点(℃)：189-191。
(实施例121)
6-氯-3-(2-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号385)
1H-NMR(60MHz，CDCl3+DMF-d7)ppm：7.30-6.80(4H，m)，6.55(1H，s)，3.69(3H，s).
熔点(℃)：191-194。
(实施例122)
6-氯-3-(2-乙氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号386)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.26-7.02(2H，m)，6.98-6.85(2H，m)，6.57(1H，s)，5.35(1H，brs)，3.92(2H，q，J＝7.0Hz)，1.18(t，3H，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：155-175。
(实施例123)
6-氯-3-(2-异丙氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号387)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.28-7.10(3H，m)，6.97(1H，td，J＝7.3，2.3Hz)，6.83(1H，brs)，4.52(1H，septet，J＝6.2Hz)，1.07(6H，d，J-6.2Hz).
熔点(℃)：178-179。
(实施例124)
6-氯-3-[2-(二氟甲氧基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号390)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.40(4H，s)，6.63(1H，s)，6.53(1H，t，J＝73.8Hz).
熔点(℃)：210-212。
(实施例125)
6-氯-3-[2-(三氟甲氧基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号391)
1H-NMR(200MHz，CDCl3+CD3OD)ppm：7.38-7.20(4H，m)，6.60(1H，s).
熔点(℃)：215。
(实施例126)
6-氯-3-[2-(2-甲氧基乙氧基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号396)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.26-6.93(4H，m)，6.62(1H，s)，4.78-4.03(2H，m)，3.55-3.50(2H，m)，3.24(3H，s).
物性：糊状。
(实施例127)
6-氯-3-[2-(2-羟基苯氧基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号399)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.27-6.75(8H，m)，6.61(1H，s).物性：非晶态。
(实施例128)
6-氯-3-{2-{2-[(6-氯-4-乙氧基-3-哒嗪基)氧基]苯氧基}苯氧基}-4-哒 嗪醇(化合物编号400)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.65-6.70(8H，m)，6.63-6.59(2H，m)，4.19(2H，q，J＝7.0Hz)，1.50(3H，t，J＝7.0Hz).
物性：非晶态。
(实施例129)
6-氯-3-[2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号401)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.43-7.11(4H，m)，6.71(1H，s)，2.40(3H，s).
熔点(℃)：174-175。
(实施例130)
6-氯-3-[2-(异丙基磺胺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号403)
熔点(℃)：176-177。
(实施例131)
6-氯-3-(2-氰基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号330)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.82-7.68(2H，m)，7.46-7.34(2H，m)，6.79(1H，s).
物性：非晶态。
(实施例132)
1-{2-[6-氯-4-羟基-3-哒嗪基]氧基}苯基}乙酮(化合物编号336)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.88-7.85(1H，m)，7.65-7.57(1H，m)，7.43-7.26(2H，m)，6.73(1H，s)，2.50(3H，br.s).
熔点(℃)：186-189。
(实施例133)
6-氯-3-(3-氯苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号410)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.45-7.10(5H，m)，6.72(1H，s).熔点(℃)：217。
(实施例134)
6-氯-3-(3-碘苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号412)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.64-7.53(2H，m)，7.28-6.70(3H，m).
熔点(℃)：202-203。
(实施例135)
6-氯-3-(3-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号413)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.35-6.80(4H，m)，6.95(1H，s)，2.35(3H，s).
熔点(℃)：205-208。
(实施例136)
6-氯-3-(3-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号415)
熔点(℃)：176-177。
(实施例137)
3-(3-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号416)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.40-6.65(4H，m)，6.67(1H，s)，1.27(9H，s).
熔点(℃)：203-207。
(实施例138)
6-氯-3-(3-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号417)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.35-7.20(1H，m)，6.98-6.85(3H，m)，6.78(1H，brs)，2.00-1.88(1H，m)，0.98-0.87(2H，m)，0.70-0.60(2H，m).
熔点(℃)：179-181。
(实施例139)
6-氯-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号418)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.70-7.40(4H，m)，6.95(1H，s).
熔点(℃)：213-216。
(实施例140)
6-氯-3-[3-(2-呋喃基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号419)
1H-NMR(200MHz，CDCl3+CD3OD)ppm：7.55-7.35(4H，m)，7.08-7.02(1H，m)，6.67(1H，d，J＝3.3Hz)，6.59(1H，brs)，6.48(1H，dd，J＝3.3，1.8Hz).
熔点(℃)：200-202。
(实施例141)
3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苄腈(化合物编号420)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.70-7.40(4H，m)，6.75(1H，s).
熔点(℃)：226-229。
(实施例142)
3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯甲醛(化合物编号421)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：9.96(1H，s)，7.72-7.53(3H，m)，7.46-7.41(1H，m)，6.54(1H，s).
熔点(℃)：188-192。
(实施例143)
1-{3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮(化合物编号422)
熔点(℃)：195-198。
(实施例144)
3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯甲酸甲酯(化合物编号423)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：8.00-7.70(2H，m)，7.70-7.30(2H，m)，6.75(1H，s)，3.30(3H，s).
熔点(℃)：207。
(实施例145)
6-氯-3-(3-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号424)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：8.30-7.90(2H，m)，7.90-7.70(2H，m)，6.50(1H，s)，5.80-5.15(1H，brs).
熔点(℃)：217-219。
(实施例146)
6-氯-3-(3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号425)
1H-NMR(60MHz，CDCl3+DMF-d7) ppm：7.50-7.10(1H，m)，6.90-6.60(3H，m)，6.70(1H，s)，5.88(1H，brs)，3.77(3H，s).
熔点(℃)：199-203。
(实施例147)
6-氯-3-(4-氯苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号427)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.45-7.38(2H，m)，7.23-7.15(2H，m)，6.70(1H，s).
熔点(℃)：226-231。
(实施例148)
6-氯-3-(4-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号430)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.25-6.83(4H，m)，6.68(1H，s)，2.25(3H，s).
熔点(℃)：261-263。
(实施例149)
6-氯-3-(4-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号432)
熔点(℃)：233-235。
(实施例150)
3-(4-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号433)
熔点(℃)：224-225。
(实施例151)
6-氯-3-(4-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号434)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.15-7.02(4H，m)，6.82(1H，brs)，2.01-1.90(1H，m)，0.99-0.90(2H，m)，0.70-0.62(2H，m)
熔点(℃)：221-227。
(实施例152)
6-氯-3-(4-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号435)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.26-6.85(4H，m)，6.80(1H，brs)，3.81(3H，s).
熔点(℃)：260-263.5。
(实施例153)
6-氯-3-[4-(三甲基甲硅烷基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号436)
熔点(℃)：197-199。
(实施例154)
6-氯-3-(2，3-二氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号437)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.24-7.05(3H，m)，6.73(1H，s).
熔点(℃)：188-193。
(实施例155)
6-氯-3-(3-氯-2-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号438)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.43-7.21(3H，m)，6.75(1H，s).
熔点(℃)：187-195。
(实施例156)
6-氯-3-[2-氟-3-(三氟甲基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号441)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.78-7.66(2H，m)，7.48(1H，t，J＝8.1Hz)，6.83(1H，s).
熔点(℃)：185-189。
(实施例157)
6-氯-3-(2，3-二氯苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号443)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.62-7.57(1H，m)，7.50-7.37(2H，m)，6.89(1H，s).
熔点(℃)：233-238。
(实施例158)
6-氯-3-[2-氯-3-(三氟甲基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号446)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.74-7.55(3H，m)，6.76(1H，s).
熔点(℃)：170-200。
(实施例159)
3-(2-溴-3-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号450)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.35(1H，t，J＝7.5Hz)，7.27(1H，dd，J＝7.5，2.2Hz)，7.16(1H，dd，J＝7.5，2.2Hz)，6.87(1H，brs)，2.41(3H，s).
熔点(℃)：140-141。
(实施例160)
6-氯-3-(3-氟-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号453)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.30-7.15(1H，m)，7.08-6.85(2H，m)，6.73(1H，s)，2.09(3H，d，J＝1.8Hz).
熔点(℃)：242-244。
(实施例161)
6-氯-3-(3-氯-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号454)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.39-7.12(4H，m)，2.14(3H，s).
熔点(℃)：250-252。
(实施例162)
6-氯-3-(2，3-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号456)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.22-6.98(3H，m)，6.77(1H，s)，2.30(3H，s)，2.02(3H，s).
熔点(℃)：240-241。
(实施例163)
6-氯-3-(2-甲基-3-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号458)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.89-7.84(1H，m)，7.58-7.47(2H，m)，6.90(1H，brs)，2.25(3H，s).
熔点(℃)：241-244。
(实施例164)
6-氯-3-(3-甲氧基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号459)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.14(1H，t，J＝8.4Hz)，6.78(1H，d，J＝8.4Hz)，6.63(1H，d，J＝8.4Hz)，6.55(1H，s)，3.83(3H，s)，2.00(3H，s).
熔点(℃)：224-237。
(实施例165)
6-氯-3-{3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-2-甲基苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号460)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.16(1H，t，J＝8.4Hz)，6.85(2H，d，J＝8.4Hz)，6.48(2H，s)，2.15(3H，s).
熔点(℃)：＞290。
(实施例166)
6-氯-3-(2-环丙基-3-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号472)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.18(1H，t，J＝7.7Hz)，7.07(1H，br.d，J＝7.7Hz)，6.91(1H，br.d，J＝7.7Hz)，6.82(1H，brs)，2.40(3H，s)，1.43-1.28(1H，m)，0.79-0.68(2H，m)，0.59-0.48(2H，m).
熔点(℃)：197-198。
(实施例167)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基四氢-2H-吡喃-4-羧酸 酯(化合物编号3856)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.38(1H，s)，7.15-7.04(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，4.10-3.95(2H，m)，3.60-3.43(2H，m)，3.03-2.86(1H，m)，2.11(3H，s)，2.06-1.90(4H，m)，1.80-1.60(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例168)
2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-6-氟苯甲酸甲酯(化合物编号491)
1H-NMR(270MHz，CDCl3)ppm：7.62(1H，td，J＝8.4，5.6Hz)，7.23(1H，t，J＝8.4Hz)，7.02(1H，d，J＝8.4Hz)，3.83(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例169)
6-氯-3-(3-甲基-2-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号498)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.48(1H，t，J＝8.1Hz)，7.26(1H，d，J＝8.1Hz)，7.19(1H，d，J＝8.1Hz)，6.66(1H，s)，2.37(3H，s).
熔点(℃)：191-200。
(实施例170)
6-氯-3-(2，3-二甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号503)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.14-6.78(4H，m)，3.84(3H，s)，3.61(3H，s).
熔点(℃)：199-201。
(实施例171)
6-氯-3-(2，3-二氢-1H-茚-4-基氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号506)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.20(1H，t，J＝7.3Hz)，7.14(1H，d，J＝7.3Hz)，6.92(1H，d，J＝7.3Hz)，6.83(1H，brs)，2.92(1H，t，J＝7.3Hz)，2.64(1H，t，J＝7.3Hz)，2.00(1H，quintet，J＝7.3Hz).
熔点(℃)：230-232。
(实施例172)
6-氯-3-[(3-甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号507)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.17(1H，t，J＝7.7Hz)，7.08(1H，d，J＝7.7Hz)，6.88(1H，d，J＝7.7Hz)，6.69(1H，s)，3.35-3.15(1H，m)，3.10-2.70(2H，m)，2.40-2.15(1H，m)，1.80-1.55(1H，m)，1.15(3H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：232。
(实施例173)
6-氯-3-[(1-甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号510)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.21(1H，dd，J＝8.1，7.3Hz)，7.09(1H，d，J＝7.3Hz)，6.91(1H，d，J＝8.1Hz)，6.70(1H，s)，3.30-3.05(1H，m)，2.85-2.50(2H，m)，2.40-2.20(1H，m)，1.70-1.45(1H，m)，1.29(3H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：228-230。
(实施例174)
6-氯-3-[(2，2-二甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号513)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.17(1H，t，J＝7.7Hz)，7.05(1H，d，J＝7.7Hz)，6.89(1H，d，J＝7.7Hz)，6.69(1H，s)，2.76(2H，s)，2.53(2H，s)，1.13(6H，s).
熔点(℃)：220-223。
(实施例175)
6-氯-3-{螺[环丙烷-1，3′-(2′，3′-二氢-1′H-茚)]-4′-基氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号514)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.15-6.95(2H，m)，6.75(1H，dd，J＝6.6，2.6Hz)，6.66(1H，s)，3.02(2H，dd，J＝7.7，7.3Hz)，2.15-1.95(2H，m)，1.28-1.15(2H，m)，0.80-0.70(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例176)
6-氯-3-(4-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号426)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.26-7.05(4H，m)，6.70(1H，s).
熔点(℃)：241-248。
(实施例177)
3-(双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号505)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.22(1H，dd，J＝8.2，7.3Hz)，6.96(1H，d，J＝8.2Hz)，6.91(1H，d，J＝7.3Hz)，6.69(1H，s)，3.19-3.11(2H，m)，3.10-3.00(2H，m).
熔点(℃)：145-155。
(实施例178)
7-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-2，3-二氢-1H-茚-1-酮O-甲基肟(化合物编号520)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.50-7.15(2H，m)，7.07(1H，dd，J＝8.1，7.3Hz)，6.55(0.4H，s)，5.77(0.6H，s)，3.73(1.8H，s)，3.67(1.2H，s)，3.15-3.00(2H，m)，2.90-2.73(2H，m).
熔点(℃)：＞250。
(实施例179)
6-氯-3-(5，6，7，8-四氢-1-萘基【ナフタレニル】氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号521)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.14(1H，t，J＝7.7Hz)，6.98(1H，d，J＝7.7Hz)，6.89(1H，d，J＝7.7Hz)，6.82(1H，brs)，2.80-2.70(2H，m)，2.50-2.40(2H，m)，1.85-1.70(4H，m).
熔点(℃)：232-237。
(实施例180)
6-氯-3-(1-萘氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号527)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：8.10-7.20(7H，m)，6.85(1H，s)，6.20(1H，brs).
熔点(℃)：243-245。
(实施例181)
6-氯-3-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-4-基氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号528)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.11(1H，t，J＝8.1Hz)，6.65(1H，s)，6.60(1H，d，J＝8.1Hz)，6.56(1H d，J＝8.1Hz)，4.53(2H，t，J＝8.5Hz)，2.97(2H，t，J＝8.5Hz).
熔点(℃)：219-221。
(实施例182)
6-氯-3-[(3-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号529)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.15(1H，t，J＝8.1Hz)，6.85(1H，brs)，6.67(1H，d，J＝8.1Hz)，6.62(1H，d，J＝8.1Hz)，4.65(1H，t，J＝8.8Hz)，4.12-4.04(1H，m)，3.50-3.39(1H，m)，1.14(3H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：238-245。
(实施例183)
3-(1-苯并呋喃-4-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号531)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.99(1H，d，J＝2.0Hz)，7.52(1H，d，J＝7.8Hz)，7.35(1H，t，J＝7.8Hz)，7.06(1H，d，J＝7.8Hz)，6.87(1H，s)，6.81(1H，d，J＝2.0Hz).
熔点(℃)：220-225。
(实施例184)
6-氯-3-[(3-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号532)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.44(1H，d，J＝1.5Hz)，7.33-7.20(2H，m)，6.91(1H，dd，J＝7.0，1.5Hz)，6.61(1H，s)，2.01(3H，s).
熔点(℃)：218-225。
(实施例185)
3-(1-苯并噻吩【ベンゾチエン】-4-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号534)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.75(1H，d，J＝8.1Hz)，7.53(1H，d，J＝5.5Hz)，7.35(1H，dd，J＝8.1，7.7Hz)，7.28(1H，dd，J＝5.5，0.7Hz)，7.10(1H，dd，J＝7.7，0.7Hz)，6.64(1H，s).
熔点(℃)：181-183。
(实施例186)
6-氯-3-(8-喹啉基氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号535)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：8.80(1H，dd，J＝4.0，1.5Hz)，8.46(1H，dd，J＝8.4，1.5Hz)，7.93-7.87(1H，m)，7.70-7.63(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝8.4，4.0Hz)，6.82(1H，s).
熔点(℃)：＞200(分解)。
(实施例187)
6-氯-3-(8-喹啉基氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号536)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：8.81(1H，dd，J＝4.0，1.5Hz)，8.41(1H，dd，J＝8.4，1.5Hz)，7.81(1H，d，J＝7.0Hz)，7.62-7.52(2H，m)，7.41(1H，d，J＝7.7Hz)，6.43(1H，s).
熔点(℃)：＞180(分解)。
(实施例188)
6-氯-3-[(2-甲基-1，3-苯并噁唑-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号538)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.55-7.32(2H，m)，7.22-7.10(1H，m)，6.73(1H，s)，2.59(3H，s).
熔点(℃)：221-222。
(实施例189)
6-氯-3-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号539)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.13-7.08(1H，m)，6.95(1H，d，J＝7.3Hz)，6.85(1H，dd，J＝8.1，7.3Hz)，6.67(1H，s)，4.54(2H，t，J＝8.4Hz)，3.30-3.20(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例190)
6-氯-3-[(2，2-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号540)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.08(1H，d，J＝7.3Hz)，6.96(1H，d，J＝8.1Hz)，6.87-6.79(2H，m)，3.06(2H，s)，1.37(6H，s).
熔点(℃)：228-229.5。
(实施例191)
3-(1-苯并呋喃-7-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号541)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.73(1H，d，J＝2.2Hz)，7.53(1H，dd，J＝7.7，1.4Hz)，7.26(1H，t，J＝7.7Hz)，7.15(1H，dd，J＝7.7，1.4Hz)，6.90(1H，d，J＝2.2Hz)，6.76(1H，s).
熔点(℃)：201-202。
(实施例192)
3-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号544)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：6.94-6.75(4H，m)，6.01(2H，s).
熔点(℃)：206-211。
(实施例193)
6-氯-3-(2，3-二氢-1，4-苯并二噁英【ベンゾジオキシン】-5-基氧 基)-4-哒嗪醇(化合物编号547)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：6.90-6.72(4H，m)，4.27-4.15(4H，m).
熔点(℃)：218-223.5。
(实施例194)
6-氯-3-[(2-甲基-1，3-苯并噁唑-7-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号549)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.52(1H，dd，J＝8.1，1.1Hz)，7.37(1H，t，J＝8.1Hz)，7.21(1H，dd，J＝8.1，1.1Hz)，6.76(1H，s)，2.65(3H，s).
熔点(℃)：197-202。
(实施例195)
6-氯-3-(2，4-二氯苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号552)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.55(1H，t，J＝1.8Hz)，7.35(2H，d，J＝1.8Hz)，6.88(1H，s).
熔点(℃)：233-237。
(实施例196)
3-(2-溴-4-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号556)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.61(1H，d，J＝2.0Hz)，7.43(1H，dd，J＝8.4，2.0Hz)，7.17(1H，d，J＝8.4Hz)，6.73(1H，s)，1.32(9H，s).
熔点(℃)：＞202(分解)。
(实施例197)
6-氯-3-(4-氯-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号558)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6+CDCl3)ppm：7.40-7.10(3H，m)，6.65(1H，s)，2.18(3H，s).
熔点(℃)：235-235.5。
(实施例198)
6-氯-3-(2，4-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号559)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.17-6.98(3H，m)，6.85(1H，s)，2.29(3H，s)，2.07(3H，s).
熔点(℃)：217.5。
(实施例199)
6-氯-3-(2-乙基-4-碘苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号562)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.59(1H，d，J＝2.2Hz)，7.49(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，6.75(1H，d，J＝8.4Hz)，6.48(1H，s)，2.65-1.95(2H，m)，1.16(3H，t，J＝7.7Hz).
熔点(℃)：199-201。
(实施例200)
3-(4-溴-2-异丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号566)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.44(1H，brs)，7.37(1H，dd，J＝8.0，2.2Hz)，7.00(1H，d，J＝8.0Hz)，6.73(1H，s)，3.01(1H，septet，J＝6.8Hz)，1.15(6H，d，J＝6.8Hz).
熔点(℃)：215-225。
(实施例201)
3-(2-叔丁基-4-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号567)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.25(1H，d，J＝2.0Hz)，7.05(1H，dd，J＝8.0，2.0Hz)，6.85(1H，d，J＝8.0Hz)，6.70(1H，s)，2.30(3H，s)，1.35(9H，s).
熔点(℃)：230-236。
(实施例202)
6-氯-3-(2-环丙基-4-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号571)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.05-6.95(1H，m)，6.96(1H，s)，6.81(1H，s)，6.68(1H，m)，2.30(3H，s)，1.90-1.75(1H，m)，0.90-0.70(2H，m)，0.70-0.50(2H，m).
熔点(℃)：239。
(实施例203)
6-氯-3-(2-氯-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号614)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.40(1H，d，J＝8.5Hz)，7.15(1H，s)，7.10(1H，d，J＝8.5Hz)，6.70(1H，s)，2.35(3H，s).
熔点(℃)：170。
(实施例204)
6-氯-3-(5-氯-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号618)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.28(1H，d，J＝8.8Hz)，7.21-7.15(1H，m)，7.16(1H，s)，6.72(1H，s)，2.15(3H，s).
熔点(℃)：174-180。
(实施例205)
6-氯-3-(2，5-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号621)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.16(1H，d，J＝9.0Hz)，7.08(1H，d，J＝9.0Hz)，6.90(1H，s)，6.70(1H，s)，2.30(3H，s)，2.10(3H，s).
熔点(℃)：80-83。
(实施例206)
6-氯-3-(5-异丙基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号623)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.20(1H，d，J＝7.5Hz)，7.15-6.98(1H，m)，6.95(1H，s)，6.70(1H，s)，2.88(1H，septet，J＝7.5Hz)，2.10(3H，s)，1.23(6H，d，J＝7.5Hz).
熔点(℃)：168-169。
(实施例207)
3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-4-甲基苯甲酸(化合物编号626)
熔点(℃)：238-240。
(实施例208)
3-(5-氨基-2-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号627)
熔点(℃)：＞310。
(实施例209)
6-氯-3-[5-(二甲基氨基)-2-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号628)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.08(1H，d，J＝8.4Hz)，6.68(1H，s)，6.61(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，6.50(1H，d，J＝2.6Hz)，2.88(6H，s)，2.02(3H，s).
熔点(℃)：181-182。
(实施例210)
6-氯-3-(5-甲氧基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号629)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.16(1H，d，J＝8.4Hz)，6.78-6.67(3H，m)，3.75(3H，s)，2.07(3H，s).
熔点(℃)：170-172。
(实施例211)
6-氯-3-(2-乙基-5-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号635)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.15(1H，br.d，J＝8.0Hz)，6.74(1H，brs)，6.73(1H，br.d，J＝8.0Hz)，6.63(1H，s)，3.73(3H，s)，2.46(2H，q，J＝7.0Hz)，1.10(3H，t，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：124-126。
(实施例212)
6-氯-3-(2-异丙基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号640)
1H-NMR(60MHz，CDCl3+DMF-d7)ppm：7.50-6.70(3H，m)，6.58(1H，s)，3.30-2.60(1H，m)，2.26(3H，s)，1.13(6H，d，J＝6.60Hz).
熔点(℃)：193-195。
(实施例213)
6-氯-3-(3，5-二异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号642)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：7.25(1H，d，J＝8.0Hz)，7.11(1H，d，J＝1.8Hz)，6.92(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，6.73(1H，s)，2.84(2H，septet，J＝7.0Hz)，1.18(6H，d，J＝7.0Hz)，1.12(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：231-235。
(实施例214)
3-(2-叔丁基-5-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号650)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.35(1H，d，J＝8.0Hz)，6.95(1H，dd，J＝8.0，1.5Hz)，6.80(1H，s)，6.70(1H，s)，2.27(3H，s)，1.35(9H，s).
熔点(℃)：226。
(实施例215)
6-氯-3-(2，5-二叔丁基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号653)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.50-7.10(3H，m)，6.94(1H，s)，4.98(1H brs)，1.37(9H，s)，1.28(9H，s).
熔点(℃)：249-258。
(实施例216)
6-氯-3-(2-环丙基-5-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号658)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.10-6.85(3H，m)，6.72(1H，s)，1.92-1.75(1H，m)，0.85-0.70(2H，m)，0.70-0.54(2H，m).
熔点(℃)：227-228。
(实施例217)
6-氯-3-(5-氯-2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号659)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.19(1H，d，J＝7.7Hz)，7.16(1H，s)，7.01(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，s)，1.94-1.79(1H，m)，0.90-0.75(2H，m)，0.75-0.58(2H，m).
熔点(℃)：194-195。
(实施例218)
6-氯-3-(2-环丙基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号662)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.96(1H，d，J＝7.7Hz)，6.89(1H，s)，6.87(1H，d，J＝7.7Hz)，6.68(1H，s)，2.28(3H，s)，1.87-1.73(1H，m)，0.80-0.51(4H，m).
熔点(℃)：150-159。
(实施例219)
6-氯-3-(2-环丙基-5-乙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号663)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.01(1H，d，J＝8.0Hz)，6.92(1H，s)，6.92(1H，d，J＝8.0Hz)，6.69(1H，s)，2.61(2H，t，J＝7.7Hz)，1.88-1.72(1H，m)，1.20(3H，q，J＝7.7Hz)，0.82-0.66(2H，m)，0.65-0.52(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例220)
6-氯-3-(2-环丙基-5-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号664)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.05(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，7.00(1H，brs)，6.93(1H，d，J＝7.7Hz)，6.70(1H，s)，2.87(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.90-1.72(1H，m)，1.22(6H，d，J＝7.0Hz)，0.85-0.68(2H，m)，0.68-0.52(2H，m).
熔点(℃)：211-212。
(实施例221)
3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-4-环丙基苄腈(化合物编号667)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.58-7.48(2H，m)，7.15(1H，d，J＝8.8Hz)，6.74(1H，s)，2.10-1.90(1H，m)，1.05-0.93(2H，m)，0.83-0.70(2H，m).
熔点(℃)：211-212。
(实施例222)
6-氯-3-[5-氟-2-(1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号679)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.61-7.53(1H，m)，7.03-6.90(2H，m)，6.72(1H，s)，6.44-6.19(2H，m)，1.80(3H，d，J＝5.5Hz).
熔点(℃)：210-217。
(实施例223)
6-氯-3-[5-氯-2-(1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号680)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.55(1H，d，J＝8.4Hz)，7.24-7.17(2H，m)，6.72(1H，s)，6.46-6.30(2H，m)，1.81(3H，d，J＝5.1Hz).
熔点(℃)：221-224。
(实施例224)
2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-4-(二甲基氨基)苯甲醛(化合物编号692)
1H-NMR(90MHz，DMSO-d6)ppm：9.78(1H，s)，7.69(1H，d，J＝6.0Hz)，6.81(1H，s)，6.78-6.46(2H，m)，3.05(6H，s).
熔点(℃)：124-127。
(实施例225)
3-(5-氯-2-甲氧基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号701)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.23-7.18(2H，m)，7.05(1H，d，J＝8.8Hz)，6.66(1H，s)，3.73(3H，s).
熔点(℃)：143-155。
(实施例226)
3-(5-溴-2-甲氧基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号702)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.39-7.31(2H，m)，7.02(1H，d，J＝8.4Hz)，6.67(1H，s)，3.74(3H，s).
熔点(℃)：135-137。
(实施例227)
6-氯-3-(4-氟-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号557)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.14-6.88(3H，m)，6.71(1H，s)，2.16(3H，s).
熔点(℃)：249-250。
(实施例228)
3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-4-甲氧基苄腈(化合物编号707)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.66(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.58(1H，d，J＝2.2Hz)，7.26(1H，d，J＝8.4Hz)，6.71(1H，s)，3.85(3H，s).
熔点(℃)：187-192。
(实施例229)
6-氯-3-(2-甲氧基-5-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号708)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.18(1H，dd，J＝9.2，2.6Hz)，8.04(1H，d，J＝2.6Hz)，7.27(1H，d，J＝9.2Hz)，6.59(1H，s)，3.89(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例230)
6-氯-3-(2，5-二甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号709)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.04-6.99(1H，m)，6.81-6.78(2H，m)，6.68(1H，s)，3.76(3H，s)，3.70(3H，s).
熔点(℃)：150-152。
(实施例231)
6-氯-3-(2，6-二氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号710)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.54-7.20(3H，m)，6.88(1H，s).
熔点(℃)：209-213。
(实施例232)
6-氯-3-(2-氯-6-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号711)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.35-7.13(3H，m)，6.61(1H，s).
熔点(℃)：235。
(实施例233)
3-(2-溴-6-氟苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号712)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.31-7.15(3H，m)，6.65(1H，s).
物性：非晶态。
(实施例234)
6-氯-3-(2-氟-6-丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号716)
熔点(℃)：134-137。
(实施例235)
6-氯-3-(2-氟-6-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号717)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.35-7.15(3H，m)，6.89(1H，brs)，3.02(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.14(6H，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：215-220。
(实施例236)
6-氯-3-(2-环丙基-6-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号719)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.22-6.96(2H，m)，6.81-6.71(1H，m)，6.72(1H，s)，2.03-1.89(1H，m)，0.93-0.80(2H，m)，0.69-0.62(2H，m).
熔点(℃)：200-203。
(实施例237)
6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-6-氟苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号728)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.42(1H，d，J＝8.1Hz)，7.26-7.15(1H，m)，7.07-6.97(1H，m)，6.46(1H，s)，4.33(1H，q，J＝7.0Hz)，2.42-2.20(2H，m)，1.43(3H，d，J＝7.0Hz)，1.02(3H，t，J＝7.0Hz).
物性：非晶态。
(实施例238)
6-氯-3-(2-氟-6-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号731)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.03-7.99(1H，m)，7.78-7.53(2H，m)，6.89(1H，s).
熔点(℃)：210(升华)。
(实施例239)
6-氯-3-(2-氟-6-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号732)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.26(1H，dd，J＝15.0，8.1Hz)，7.02-6.91(2H，m)，6.84(1H，s)，3.75(3H，s).
熔点(℃)：190-194(升华)。
(实施例240)
6-氯-3-(2，6-二氯苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号733)
1H-NMR(90MHz，DMSO-d6)ppm：7.70-7.10(3H，m)，6.80(1H，s).
熔点(℃)：265。
(实施例241)
6-氯-3-(2-氯-6-碘苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号735)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.90(1H，d，J＝8.1Hz)，7.64(1H，d，J＝8.1Hz)，7.12(1H，t，J＝8.1Hz)，7.02-6.80(1H，br.m).
熔点(℃)：262-264。
(实施例242)
6-氯-3-(2-氯-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号736)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.50-7.00(3H，m)，6.75(1H，s)，2.22(3H，s).
熔点(℃)：235。
(实施例243)
6-氯-3-(2-氯-6-乙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号737)
熔点(℃)：194-195。
(实施例244)
6-氯-3-(5-氟-2-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号700)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.13-6.94(3H，m)，6.71(1H，s)，3.74(1H，s).
熔点(℃)：187-191。
(实施例245)
6-氯-3-(2-氯-6-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号740)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.30(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.17(1H，dd，J＝8.1，7.7Hz)，6.96(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，6.76(1H，s)，2.00-1.84(1H，m)，0.95-0.80(2H，m)，0.70-0.60(2H，m).
熔点(℃)：224-225。
(实施例246)
6-氯-3-[2-氯-6-(2-甲基-2-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号746)
熔点(℃)：198-200。
(实施例247)
6-氯-3-(2-氯-6-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号754)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.12(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.95(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.59(1H，t，J＝8.1Hz)，6.76(1H，s).
物性：非晶态。
(实施例248)
6-氯-3-(2，6-二溴苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号756)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.65(2H，d，J＝8.1Hz)，7.11(1H，t，J＝8.1Hz)，6.74(1H，brs).
熔点(℃)：274-278。
(实施例249)
3-(2-溴-6-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号758)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.56(1H，br.d，J＝7.7Hz)，7.36(1H，br.d，J＝7.7Hz)，7.16(1H，t，J＝7.7Hz)，6.92(1H，brs)，2.14(3H，s).
熔点(℃)：242-243。
(实施例250)
3-(2-溴-6-乙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号759)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.49(1H，dd，J＝7.9，1.6Hz)，7.32(1H，dd，J＝7.9，1.6Hz)，7.14(1H，t，J＝7.9Hz)，6.75(1H，s)，2.58(2H，q，J＝7.5Hz)，1.18(3H，t，J＝7.5Hz).
熔点(℃)：215-217。
(实施例251)
3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-4-甲氧基苄腈(化合物编号707)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.66(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.58(1H，d，J＝2.2Hz)，7.26(1H，d，J＝8.4Hz)，6.71(1H，s)，3.85(3H，s).
熔点(℃)：187-192。
(实施例252)
3-(2-溴-6-氯苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号734)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.64(1H，dd，J＝1.5Hz，8.1Hz)，7.52(1H，dd，J＝1.5Hz，8.0Hz)，7.21(1H，t，J＝8.1Hz)，6.76(1H，s).
熔点(℃)：266-274。
(实施例253)
3-(2-溴-6-环丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号762)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.51(1H，d，J＝7.8Hz)，7.14(1H，t，J＝7.8Hz)，7.02(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(1H，s)，1，89-1.75(1H，m)，0.88-0.75(2H，m)，0.75-0.58(2H，m).
熔点(℃)：230-232。
(实施例254)
3-溴-2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苄腈(化合物编号775)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.00(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.37(1H，t，J＝8.1Hz)，6.75(1H，s).
熔点(℃)：188(分解)。
(实施例255)
3-(2-溴-6-甲氧基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号778)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.26-7.05(3H，m)，6.70(1H，s)，3.78(3H，s).
熔点(℃)：220-221。
(实施例256)
6-氯-3-(2-碘-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号780)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.70(1H，d，J＝7.7Hz)，7.29(1H，d，J＝8.1Hz)，6.95(1H，t，J＝7.7Hz)，6.76(1H，s)，2.20(3H，s).
熔点(℃)：250-252。
(实施例257)
6-氯-3-(2-乙基-6-碘苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号781)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.72(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，7.33(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，7.00(1H，t，J＝7.7Hz)，6.76(1H，s)，2.57(2H，q，J＝7.7Hz)，1.17(3H，t，J＝7.7Hz).
熔点(℃)：242-244。
(实施例258)
6-氯-3-(2-碘-6-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号782)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.70(1H，dd，J＝8.0，1.5Hz)，7.40(1H，dd，J＝8.0，1.5Hz)，7.03(1H，t，J＝8.0Hz)，6.76(1H，s)，3.01(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.18(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：250-255。
(实施例259)
3-溴-2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苄腈(化合物编号775)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.00(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，7.37(1H，t，J＝8.1Hz)，6.75(1H，s).
熔点(℃)：188(分解)。
(实施例260)
6-氯-3-(2-乙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号802)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.12-6.97(3H，m)，6.52(1H，s)，2.37(2H，q，J＝7.6Hz)，1.95(3H，s)，1.04(3H，t，J＝7.6Hz).
物性：非晶态。
(实施例261)
6-氯-3-(2-异丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号803)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.23-7.06(3H，m)，6.72(1H，s)，2.96(1H，septet，J＝7.0Hz)，2.10(3H，s)，1.16(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：215-220。
(实施例262)
3-(2-仲丁基-6-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号804)
熔点(℃)：187-189。
(实施例263)
6-氯-3-[2-(2，2-二氯环丙基)-6-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号827)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.25(1H，br.d，J＝6.2Hz)，7.16(1H，dd，J＝7.7，7.3Hz)，6.98(1H，br.d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，s)，2.85(1H，dd，J＝11.0，10.6Hz)，2.22(3H，s).
熔点(℃)：213-215。
(实施例264)
6-氯-3-(2-甲基-6-乙烯基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号834)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.46(1H，dd，J＝6.6，2.6Hz)，7.25-7.05(2H，m)，6.71(1H，dd，J＝17.6，11.4Hz)，6.70(1H，s)，5.74(1H，dd，J＝17.6，1.5Hz)，5.21(1H，dd，J＝11.4，1.5Hz)，2.11(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例265)
6-氯-3-(6-环丙基-3-氟-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1052)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.92-6.70(3H，m)，2.06(3H，d，J＝2.2Hz)，1.85-1.70(1H，m)，0.79-0.45(4H，m).
熔点(℃)：230-231。
(实施例266)
6-氯-3-(2-甲基-6-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号844)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.95(1H，d，J＝8.1Hz)，7.76(1H，d，J＝7.7Hz)，7.45(1H，dd，J＝8.1，7.7Hz)，6.80(1H，s)，2.20(3H，s).
物性：糊状。
(实施例267)
6-氯-3-(2-甲氧基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号845)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.10-7.01(1H，m)，6.79-6.72(2H，m)，6.55(1H，s)，3.64(3H，s)，2.08(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例268)
6-氯-3-(2，6-二乙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号846)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：10.21(1H，brs)，7.02(3H，brs)，6.47(1H，s)，2.27(4H，q，J＝7.6Hz)，0.98(6H，t，J＝7.6Hz).
熔点(℃)：181-185。
(实施例269)
6-氯-3-(2-环丙基-6-乙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号850)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.11(2H，d，J＝4.8Hz)，6.85(1H，t，J＝4.8Hz)，6.71(1H，s)，2.52(2H，q，J＝7.5Hz)，1.87-1.72(1H，m)，1.16(3H，t，J＝7.5Hz)，0.80-0.65(2H，m)，0.65-0.50(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例270)
6-氯-3-(2，6-二丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号890)
熔点(℃)：191-193。
(实施例271)
6-氯-3-(2，6-二异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号894)
1H-NMR(90MHz，DMSO-d6)ppm：7.28(3H，s)，6.80(1H，s)，2.88(2H，septet，J＝7.0Hz)，1.15(12H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：＞285。
(实施例272)
6-氯-3-(2-环丙基-6-异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号896)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.22-7.12(2H，m)，6.83(1H，brs)，6.82(1H，dd，J＝6.6，2.2Hz)，2.91(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.74-1.63(1H，m)，1.11(6H，d，J＝7.0Hz)，0.75-0.71(2H，m)，0.58-0.50(2H，m).
熔点(℃)：242-245。
(实施例273)
6-氯-3-(2-异丙基-6-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号911)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：8.00(1H，d，J＝7.7Hz)，7.88(1H，d，J＝7.7Hz)，7.54(1H，t，J＝7.7Hz)，6.96(1H，brs)，3.07(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.16(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：205-209。
(实施例274)
3-(2-叔丁基-6-环丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号914)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.28(1H，br.d，J＝8.1Hz)，7.10(1H，dd，J＝8.1 and 7.7Hz)，6.90(1H，d，J＝7.7Hz)，6.70(1H，s)，1.80-1.55(1H，m)，1.34(9H，s)，0.85-0.60(2H，m)，0.50-0.20(2H，m).
熔点(℃)：230-231。
(实施例275)
6-氯-3-(2，6-二环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号931)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.08(1H，t，J＝7.7Hz)，6.81(2H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，s)，1.95-1.75(2H，m)，0.85-0.70(4H，m)，0.70-0.50(4H，m).
熔点(℃)：232-234。
(实施例276)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号964)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.13(1H，t，J＝8.1Hz)，6.92(1H，d，J＝8.1Hz)，6.81(1H，brs)，6.54(1H，d，J＝8.1Hz)，3.68(3H，s)，1.87-1.78(1H，m)，0.87-0.78(2H，m)，0.64-0.56(2H，m).
熔点(℃)：194-199。
(实施例277)
6-氯-3-(2-环丙基-6-乙氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号965)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.07(1H，t，J＝8.1Hz)，6.84(1H，dd，J＝8.4，1.5Hz)，6.71(1H，s)，6.54(1H，dd，J＝8.4，1.5Hz)，3.97(2H，q，J＝7.0Hz)，2.04-1.91(1H，m)，1.18(3H，t，J＝7.0Hz)，0.89-0.79(2H，m)，0.66-0.60(2H，m).
熔点(℃)：174-179。
(实施例278)
6-氯-3-{2，6-二[(1E)-1-丙烯基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号979)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.40(2H，d，J＝7.8Hz)，7.15(1H，t，J＝7.8Hz)，6.72(1H，s)，6.34(2H，d，J＝16.4Hz)，6.27(2H，dd，J＝16.4，4.9Hz)，1.79(6H，d，J＝4.9Hz).
熔点(℃)：163-164。
(实施例279)
6-氯-3-(2，6-二烯丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号982)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.20-7.15(3H，m)，6.70(1H，s)，5.95-5.75(2H，m)，5.02-4.87(4H，m)，3.26(4H，d，J＝6.8Hz).
熔点(℃)：131-135。
(实施例280)
6-氯-3-(2，6-二甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号987)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.19(1H t，J＝8.3Hz)，6.79-6.75(3H m)，3.71(6H，s).
熔点(℃)：199-201。
(实施例281)
6-氯-3-(3，5-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号998)
1H-NMR(60MHz，DMSO-d6)ppm：6.90-6.65(4H，m)，2.27(6H，s).
熔点(℃)：178-182。
(实施例282)
6-氯-3-(3-异丙基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1000)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.94(1H，s)，6.84(1H，s)，6.81(1H，s)，6.69(1H，s)，2.87(1H，septet，J＝7.0Hz)，2.32(3H，s)，1.23(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：204-206。
(实施例283)
6-氯-3-(3，5-二异丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1007)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.98(1H，s)，6.87(1H，s)，6.86(1H，s)，6.68(1H，s)，2.90(2H，septet，J＝7.0Hz)，1.24(12H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：249-253。
(实施例284)
3-[3，5-二(三氟甲基)苯氧基]-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1009)
1H-NMR(200MHz，DMF-d7)ppm：8.20-7.80(3H，m)，6.94(1H，s)，5.50-4.50(1H，brs).
熔点(℃)：237-242。
(实施例285)
3-(2-溴-3，5-二甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1013)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.11(1H，s)，7.00(1H，s)，6.86(1H，brs)，2.37(3H，s)，2.27(3H，s).
熔点(℃)：240-244。
(实施例286)
6-氯-3-(2，3，5-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1016)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：6.90(1H，s)，6.75(1H，s)，6.70(1H，s)，2.30(6H，s)，2.02(3H，s).
熔点(℃)：223-224。
(实施例287)
6-氯-3-(3，5-二甲基-2-丙基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1020)
1H-NMR(90MHz，DMSO-d6)ppm：6.90(1H，s)，6.81(1H，s)，6.77(1H，s)，2.29(3H，s)，2.21(3H，s)，2.53-2.19(2H，m)，1.57-1.29(2H，m)，0.86(3H，t，J＝6.6Hz).
熔点(℃)：154.5。
(实施例288)
6-氯-3-(2-环丙基-3，5-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1023)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.89(1H，s)，6.73(1H，s)，6.69(1H，s)，2.39(3H，s)，2.26(3H，s)，1.45-1.28(1H，m)，0.78-0.67(2H，m)，0.65-0.51(2H，m).
熔点(℃)：200-203。
(实施例289)
6-氯-3-[3，5-二甲基-2-(甲基磺胺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1027)
熔点(℃)：213-214。
(实施例290)
3-(2-溴-3，6-二甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1040)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.16(1H，d，J＝7.9Hz)，7.10(1H，d，J＝7.9Hz)，6.72(1H，s)，2.38(3H，s)，2.16(3H，s).
熔点(℃)：255-257。
(实施例291)
3-(6-溴-3-氟-2-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1050)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.51(1H，dd，J＝8.8，5.9Hz)，7.00(1H，t，J＝8.8Hz)，6.96(1H，s)，2.13(3H，d，J＝2.2Hz).
物性：非晶态。
(实施例292)
3-(6-溴-3-氯-2-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1053)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.47(1H，d，J＝8.1Hz)，7.23(1H，d，J＝8.1Hz)，6.64(1H，s)，2.24(3H，s).
熔点(℃)：254-260。
(实施例293)
6-氯-3-(3-氯-6-环丙基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1055)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，6.81(1H，d，J＝8.4Hz)，6.64(1H，s)，2.17(3H，s)，1.89-1.76(1H，m)，0.80-0.71(2H，m)，0.68-0.51(2H，m).
熔点(℃)：233。
(实施例294)
3-(6-溴-2，3-二甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1058)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.34(1H，d，J＝8.1Hz)，6.99(1H，d，J＝8.1Hz)，6.71(1H，s)，2.28(3H，s)，2.12(3H，s).
熔点(℃)：263-268。
(实施例295)
6-氯-3-(2，3，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1060)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.00(2H，s)，6.73(1H，s)，2.27(3H，s)，2.07(3H，s)，2.03(3H，s).
熔点(℃)：228。
(实施例296)
6-氯-3-(6-环丙基-2，3-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1061)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.96(1H，d，J＝8.1Hz)，6.72(1H，d，J＝8.1Hz)，6.69(1H，s)，2.24(3H，s)，2.04(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.75-0.46(4H，m).
熔点(℃)：229-234。
(实施例297)
2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-3，4-二甲基苯甲醛O-甲基肟(化合物编号1063)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.98(1H，s)，7.50(1H，d，J＝8.1Hz)，7.11(1H，d，J＝8.1Hz)，6.69(1H，s)，3.81(3H，s)，2.32(3H，s)，2.06(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例298)
6-氯-3-(6-甲氧基-2，3-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1064)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，6.78(1H，d，J＝8.4Hz)，6.66(1H，s)，3.69(3H，s)，2.23(3H，s)，2.08(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例299)
3-(6-溴-3-甲氧基-2-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1066)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.42(1H，d，J＝9.2Hz)，6.82(1H，d，J＝9.2Hz)，6.69(1H，s)，3.86(3H，s)，2.05(3H，s).
熔点(℃)：246-253。
(实施例300)
6-氯-3-(6-环丙基-3-甲氧基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1069)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.83(1H，d，J＝8.8Hz)，6.75(1H，d，J＝8.8Hz)，6.66(1H，s)，3.81(3H，s)，1.99(3H，s)，1.78-1.70(1H，m)，0.69-0.63(2H，m)，0.52-0.47(2H，m).
熔点(℃)：250-253。
(实施例301)
6-氯-3-(2-环丙基-3，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1073)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.20(1H，d，J＝7.6Hz)，6.95(1H，d，J＝7.6Hz)，6.68(1H，s)，2.39(3H，s)，2.10(3H，s)，1.50-1.25(1H，m)，0.90-0.70(2H，m)，0.70-0.50(2H，m).
熔点(℃)：171-175。
(实施例302)
3-(2-烯丙基-6-乙基-3-甲氧基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1080)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.11(1H，d，J＝8.4Hz)，6.85(1H，s)，6.83(1H，d，J＝8.4Hz)，6.10-5.30(1H，m)，5.00-4.60(2H，m)，3.83(3H，s)，3.30-3.10(2H，m)，2.40(2H，q，J＝7.6Hz)，1.10(3H，t，J＝7.6Hz).
熔点(℃)：183-186。
(实施例303)
6-氯-3-{3，6-二甲基-2-[(甲基磺胺酰基)甲基]苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号1083)
1H-NMR(90MHz，CD3OD)ppm：7.21-6.90(2H，m)，6.71(1H，s)，3.68(2H，s)，2.38(3H，s)，2.09(3H，s)，2.00(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例304)
3-[(5-溴-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1086)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.39(1H，d，J＝8.1Hz)，7.05(1H，d，J＝8.1Hz)，6.71(1H，s)，2.94(2H，t，J＝7.3Hz)，2.79(2H，t，J＝7.3Hz)，2.10-2.00(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例305)
6-氯-3-[(5-甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1088)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.11-7.01(2H，m)，6.83(1H，brs)，2.88(3H，t，J＝7.3Hz)，2.59(3H，t，J＝7.3Hz)，2.06(3H，s)，2.06-1.91(2H，m).
熔点(℃)：222-225。
(实施例306)
6-氯-3-[(5-乙基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1089)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.06(2H，s)，6.71(1H，s)，2.91(2H，t，J＝7.3Hz)，2.67(2H，t，J＝7.3Hz)，2.51(2H，q，J＝7.7Hz)，2.04(2H，quintet，J＝7.3Hz)，1.13(3H，t，J＝7.7Hz).
熔点(℃)：193-196。
(实施例307)
6-氯-3-[(5-环丙基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1091)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.02(1H，d，J＝7.7Hz)，6.79(1H，d，J＝7.7Hz)，6.71(1H，s)，2.90(2H，t，J＝7.3Hz)，2.72(2H，t，J＝7.3Hz)，2.18-1.98(2H，m)，1.92-1.75(1H，m)，0.82-0.70(2H，m)，0.60-0.47(2H，m).
熔点(℃)：218-220。
(实施例308)
6-氯-3-[(6-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1096)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.99(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，d，J＝7.7Hz)，6.70(1H，s)，4.53(2H，t，J＝8.8Hz)，3.20(2H，br.t，J＝8.8Hz)，2.15(3H，s).
熔点(℃)：217-219。
(实施例309)
3-[(6-溴-1-苯并呋喃-7-基)氧基]-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1099)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.75(1H，d，J＝2.2Hz)，7.48(1H，d，J＝8.4Hz)，7.47(1H，d，J＝8.4Hz)，6.92(1H，d，J＝2.2Hz)，6.78(1H，s).
物性：非晶态。
(实施例310)
6-氯-3-[(6-甲基-1-苯并呋喃-7-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1100)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.65(1H，d，J＝2.2Hz)，7.40(1H，d，J＝8.1Hz)，7.14(1H，d，J＝8.1Hz)，6.82(1H，d，J＝2.2Hz)，6.75(1H，s)，2.31(3H，s).
物性：油状物。
(实施例311)
6-氯-3-[(6-环丙基-1-苯并呋喃-7-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1102)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.65(1H，d，J＝2.2Hz)，7.40(1H，d，J＝8.1Hz)，6.87(1H，d，J＝8.1Hz)，6.81(1H，d，J＝2.2Hz)，6.75(1H，s)，2.10-1.98(1H，m)，0.98-0.80(2H，m)，0.80-0.64(2H，m).
熔点(℃)：175-180。
(实施例312)
6-氯-3-[(5-甲基-1-苯并呋喃-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1109)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.65(1H，d，J＝2.2Hz)，7.32(1H，d，J＝8.4Hz)，7.18(1H，d，J＝8.4Hz)，6.73(1H，s)，6.60(1H，d，J＝2.2Hz)，2.23(3H，s).
熔点(℃)：222-225。
(实施例313)
6-氯-3-(2，4-二环丙基-6-氟苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1115)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.71-6.65(2H，m)，6.54(1H，s)，2.02-1.81(2H，m)，1.01-0.72(4H，m)，0.68-0.60(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例314)
6-氯-3-(2，4-二溴-3，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1118)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.54(1H，s)，6..71(1H，s)，2.56(3H，s)，2.16(3H，s).
熔点(℃)：241-248。
(实施例315)
3-(2-溴-4，6-二甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1119)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.31(1H，brs)，7.10(1H，brs)，6.74(1H，s)，2.31(3H，s)，2.17(3H，s).
熔点(℃)：254-256。
(实施例316)
6-氯-3-(2-乙基-4，6-二碘苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1120)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.03(1H，d，J＝2.2Hz)，7.66(1H，d，J＝2.2Hz)，6.74(1H，s)，2.52(2H，q，J＝7.7Hz)，1.17(3H，t，J＝7.7Hz).
熔点(℃)：142-144。
(实施例317)
6-氯-3-(2，4，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1122)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.90(2H，s)，6.71(1H，s)，2.27(3H，s)，2.07(6H，s).
熔点(℃)：235-239。
(实施例318)
6-氯-3-(2-环丙基-4，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1123)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.88(1H，brs)，6.69(1H，s)，6.63(1H，brs)，2.26(3H，s)，2.09(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.80-0.65(2H，m)，0.65-0.50(2H，m).
熔点(℃)：215-217。
(实施例319)
3-(2-溴-3，5，6-三甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号1124)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.13(1H，s)，6.88(1H，brs)，2.32(3H，s)，2.23(3H，s)，2.01(3H，s).
熔点(℃)：280-290。
(实施例320)
6-氯-3-(2，3，5，6-四甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1125)
1H-NMR(200MHz，CD3OD
6.88(1H，s)，6.69(1H，s)，2.22(6H，s)，1.98(6H，s).
熔点(℃)：278-283。
(实施例321)
6-氯-3-[(5，6-二甲基-2，3-二氢-1H-茚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号1129)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.72(1H，s)，6.68(1H，s)，2.88(2H，t，J＝7.4Hz)，2.70(2H，t，J＝7.4Hz)，2.24(3H，s)，2.17(3H，s)，2.05(2H，quintet，J＝7.4Hz).
熔点(℃)：210-213。
(实施例322)
6-氯-3-(1，2，3，5，6，7-六氢-s-苯并二茚-4-基氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1133)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.95(1H，s)，6.65(1H，s)，2.88(4H，t，J＝7.3Hz)，2.68(4H，t，J＝7.3Hz)，2.20-1.90(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例323)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基乙酸酯(化合物编号1140)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.40(1H，s)，7.26-6.98(4H，m)，2.40(3H，s)，1.93-1.76(1H，m)，0.85-0.59(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例324)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基乙酸酯(化合物编号1151)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.39(1H，s)，7.15-7.00(2H，m)，6.90-6.75(1H，m)，2.42(3H，s)，2.12(3H，s)，1.90-1.67(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
熔点(℃)：98-101。
(实施例325)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基新戊酸酯(化合物编号1207)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.38(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.90-6.84(1H，m)，2.13(3H，s)，1.81-1.65(1H，m)，1.41(9H，s)，0.90-0.50(4H，m).
熔点(℃)：84-87。
(实施例326)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基癸酸酯(化合物编号1251)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.38(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.93-6.80(1H，m)，2.67(2H，t，J＝7.3Hz)，2.12(3H，s)，1.85-1.65(3H，m)，1.55-1.10(12H，m)，0.95-0.80(3H，m)，0.80-0.65(2H，m)，0.65-0.52(2H，m).
物性：油状物。
(实施例327)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基环丙烷羧酸酯(化合物编号1266)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.43(1H，s)，7.22-6.98(4H，m)，2.00-1.75(2H，m)，1.30-1.08(4H，m)，0.86-0.51(4H，m).
熔点(℃)：122-125。
(实施例328)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苯甲酸酯(化合物编号1387)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.23-8.18(2H，m)，7.75-7.50(3H，m)，7.60(1H，s)，7.30-7.08(4H，m)，2.18(3H，s).
物性：油状物。
(实施例329)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基苯甲酸酯(化合物编号1391)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.20(2H，d，J＝7.3Hz)，7.74-7.50(4H，m)，7.26-7.01(3H，m)，6.98-6.97(1H，m)，1.91-1.80(1H，m)，0.83-0.57(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例330)
6-氯-3-[4-(三甲基甲硅烷基)苯氧基]-4-哒嗪基苯甲酸酯(化合物编号1396)
熔点(℃)：100-102。
(实施例331)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苯甲酸酯(化合物编号1417)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.24-8.20(2H，m)，7.75-7.68(2H，m)，7.67-7.52(3H，m)，7.09-7.07(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.16(3H，s)，1.82-1.71(1H，m)，0.75-0.71(2H，m)，0.62-0.53(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例332)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1446)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.35-8.08(2H，m)，7.59(1H，s)，7.68-7.00(6H，m)，2.70(3H，s)，2.21(3H，s).
熔点(℃)：91-93。
(实施例333)
6-氯-3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1448)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.15-8.00(2H，m)，7.58(1H，s)，7.75-6.90(6H，m)，3.40-2.85(1H，m)，2.69(3H，s)，1.15(6H，d，J＝7.0Hz).
折射率：nD 22 1.5709。
(实施例334)
3-(2-仲丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1450)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.28-8.05(1H，m)，7.60-7.05(7H，m)，7.52(1H，s)，3.05-2.60(1H，m)，2.65(3H，s)，1.70-1.00(2H，m)，1.10(3H，d，J＝7.0Hz)，0.90-0.50(3H，m).
物性：糊状。
(实施例335)
6-氯-3-(2-环己基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1455)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.30-7.00(8H，m)，7.54(1H，s)，2.68(1H，brs)，2.67(3H，s)，2.00-1.00(10H，m).
熔点(℃)：89-91。
(实施例336)
3-([1，1′-联苯]-2-基氧基)-6-氯-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1456)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.20-7.90(1H，m)，7.60-7.10(13H，m)，2.58(3H，s).
折射率：nD 28 1.6055。
(实施例337)
3-(3-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1457)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.28-8.02(1H，m)，7.55(1H，s)，7.65-6.85(7H，m)，2.64(3H，s)，1.28(9H，s).
熔点(℃)：63-64。
(实施例338)
6-氯-3-(3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1458)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.30-8.00(1H，m)，7.70-7.10(4H，m)，7.55(1H，s)，6.90-6.60(3H，m)，3.74(3H，s)，2.64(3H，s).
熔点(℃)：66-67。
(实施例339)
6-氯-3-(2-异丙基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1459)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.30-8.00(1H，m)，7.54(1H，s)，7.50-6.80(6H，m)，3.30-2.75(1H，m)，2.65(3H，s)，2.28(3H，s)，1.15(6H，d，J＝7.00Hz).
熔点(℃)：95-97。
(实施例340)
6-氯-3-(1-萘氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1461)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.20-7.00(12H，m)，2.65(3H，s).
熔点(℃)：133-134。
(实施例341)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲氧基苯甲酸酯(化合物编号1509)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.11-7.89(2H，m)，7.70-6.80(6H，m)，7.50(1H，s)，3.84(3H，s)，2.10(3H，s).
熔点(℃)：114-116。
(实施例342)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯甲酸酯(化合物编号1553)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.07(2H，d，J＝8.0Hz)，7.58(1H，s)，7.40-7.03(4H，m)，7.36(2H，d，J＝8.0Hz)，2.51(3H，s)，2.23(3H，s).
熔点(℃)：105-108。
(实施例343)
6-氯-3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯甲酸酯(化合物编号1554)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.28-7.82(2H，m)，7.61(1H，s)，7.51-6.90(6H，m)，3.30-2.80(1H，m)，2.46(3H，s)，1.19(6H，d，J＝7.0Hz).
折射率：nD 22 1.5731。
(实施例344)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，4-二氯苯甲酸酯(化合物编号1603)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.04(1H，d，J＝8.4Hz)，7.58(1H，s)，7.58-6.92(6H，m)，2.20(3H，s).
熔点(℃)：81-82.5。
(实施例345)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基碳酸甲酯(化合物编号1658)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.51(1H，s)，7.23-6.98(4H，m)，3.99(3H，s)，1.91-1.82(1H，m)，0.84-0.61(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例346)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基碳酸乙酯(化合物编号1706)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.51(1H，s)，7.38-7.00(4H，m)，4.40(2H，q，J＝7.0Hz)，2.20(3H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：73-74。
(实施例347)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基碳酸乙酯(化合物编号1710)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.51(1H s)，7.26-6.98(4H，m)，4.40(2H，q，J＝7.0Hz)，1.90-1.80(1H，m)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，0.84-0.60(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例348)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基碳酸异丁酯(化合物编号1757)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.45(1H，s)，7.30-7.00(4H，m)，4.08(2H，d，J＝5.8Hz)，2.16(3H，s)，2.20-1.70(1H，m)，0.96(6H，d，J＝5.8Hz).
熔点(℃)：46-47。
(实施例349)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，2，2-三氯乙基碳酸酯(化合物编号1789)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.52(1H，s)，7.28-7.03(4H，m)，4.94(2H，s)，2.18(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例350)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基碳酸苯酯(化合物编号1840)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.50-7.20(5H，m)，7.20-7.05(2H，m)，6.92-6.82(1H，m)，2.16(3H，s)，1.88-1.72(1H，m)，0.80-0.55(4H，m).
物性：油状物。
(实施例351)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二甲基氨基甲酸酯(化合物编号1877)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.55(1H，s)，7.40-6.92(4H，m)，3.10(3H，s)，3.01(3H，s)，2.19(3H，s).
熔点(℃)：107-109。
(实施例352)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基二甲基氨基甲酸酯(化合物编号1879)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.22-6.98(4H，m)，3.13(3H，s)，3.04(3H，s)，1.97-1.80(1H，m)，0.85-0.63(4H，m).
熔点(℃)：137-138。
(实施例353)
6-氯-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]-4-哒嗪基二甲基氨基甲酸酯(化合物编号1881)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.60(1H，s)，7.65-7.22(4H，m)，3.11(3H s)，3.05(3H s).
熔点(℃)：92-93。
(实施例354)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二乙基氨基甲酸酯(化合物编号1898)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.55(1H，s)，7.40-6.92(4H，m)，3.41(4H，q，J＝6.2Hz)，2.20(3H，s)，1.27(6H，t，J＝6.2Hz).
熔点(℃)：74-75.5。
(实施例355)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-吡咯烷羧酸酯(化合物编号1924)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.42-7.02(4H，m)，3.67-3.37(4H，m)，2.19(3H，s)，2.07-1.72(4H，m).
熔点(℃)：126-127。
(实施例356)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲磺酸酯(化合物编号1981)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.55(1H，s)，7.33-7.06(4H，m)，3.43(3H，s)，2.20(3H，s).
物性：油状物。
(实施例357)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基甲磺酸酯(化合物编号1985)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.55(1H，s)，7.26-7.23(2H，m)，7.21-7.02(2H，m)，3.44(3H，s)，1.89-1.80(1H，m)，0.86-0.61(4H，m).
熔点(℃)：162-172。
(实施例358)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲磺酸酯(化合物编号2010)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56(1H，s)，7.18-7.09(2H，m)，6.91-6.86(1H，m)，3.47(3H，s)，2.16(3H，s)，1.82-1.68(1H，m)，0.75-0.69(2H，m)，0.67-0.55(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例359)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-丙磺酸酯(化合物编号2038)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.34-7.05(4H，m)，3.48(2H，t，J＝7.7Hz)，2.20(3H，s)，2.10(2H，sixtet，J＝7.7Hz)，1.14(3H，t，J＝7.7Hz).
熔点(℃)：72-73。
(实施例360)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基1-丙磺酸酯(化合物编号2040)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.28-7.15(2H，m)，7.12-6.99(2H，m)，3.52-3.45(2H，m)，2.17-1.98(2H，m)，1.92-1.78(1H，m)，1.11(3H，t，J＝7.3Hz)，0.85-0.73(2H，m)，0.69-0.60(2H，m).
物性：糊状。
(实施例361)
6-氯-3-(2，3-二氢-1H-茚-4-基氧基)-4-哒嗪基1-丙磺酸酯(化合物编号2042)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56(1H，s)，7.26-7.14(2H，m)，6.94(1H，dd，J＝7.0，1.8Hz)，3.50-3.42(2H，m)，2.98(2H，t，J＝7.3Hz)，2.74(2H，t，J＝7.3Hz)，2.1 7-1.98(4H，m)，1.12(3H，t，J＝7.3Hz).
物性：糊状。
(实施例362)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-5-碘-4-哒嗪醇(化合物编号3849)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.08-7.05(2H，m)，6.84-6.80(1H，m)，2.14(3H，s)，1.86-1.75(1H，m)，0.81-0.65(2H，m)，0.60-0.52(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例363)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基三氟甲烷磺酸酯(化合物编号2106)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.52(1H，s)，7.19-7.09(2H，m)，6.96-6.89(1H，m)，2.15(3H，s)，1.81-1.67(1H，m)，0.73-0.58(4H，m).
熔点(℃)：64-67。
(实施例364)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苯磺酸酯(化合物编号2147)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.10-7.83(2H，m)，7.80-7.40(3H，m)，7.59(1H，s)，7.30-7.00(3H，m)，6.90-6.60(1H，m).
熔点(℃)：91.5-92。
(实施例365)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基苯磺酸酯(化合物编号2151)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.02-7.98(2H，m)，7.78-7.70(1H，m)，7.62-7.54(2H，m)，7.58(1H，s)，7.26-7.09(2H，m)，6.98-6.93(1H，m)，6.78-6.69(1H，m)，1.68-1.54(1H，m)，0.74-0.52(4H，m).
物性：油状物。
(实施例366)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苯磺酸酯(化合物编号2176)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.07-8.01(2H，m)，7.80-7.71(1H，m)，7.65-7.56(2H，m)，7.60(1H，s)，7.11-6.99(2H，m)，6.80(1H，dd，J＝4.4，2.4Hz)，1.93(3H，s)，1.61-1.45(1H，m)，0.65-0.45(4H，m).
熔点(℃)：105-106。
(实施例367)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯苯磺酸酯(化合物编号2198)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.94(2H，d，J＝8.4Hz)，7.60(1H，s)，7.59(2H，d，J＝8.4Hz)，7.23-7.09(3H，m)，6.90-6.60(1H，m)，2.93(3H，s).
熔点(℃)：93-94。
(实施例368)
3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯苯磺酸酯(化合物编号2199)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.91(2H，d，J＝8.4Hz)，7.62(1H，s)，7.55(2H，d，J＝8.4Hz)，7.50-7.00(3H，m)，6.80-6.60(1H，m)，3.20-2.50(1H，m)，1.14(6H，d，J＝7.0Hz).
折射率：nD 22 1.5315。
(实施例369)
3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基4-氯苯磺酸酯(化合物编号2200)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.05-7.05(8H，m)，6.70-6.40(1H，m)，1.26(9H，s).
熔点(℃)：83.5-84.5。
(实施例370)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2220)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.83(2H，d，J＝8.4Hz)，7.47(2H，d，J＝8.4Hz)，7.32-6.95(4H，m)，6.85-6.55(1H，m)，2.43(3H，s)，1.98(3H，s).
熔点(℃)：102-104。
(实施例371)
6-氯-3-(2-乙基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2221)
折射率：nD 28 1.5847。
(实施例372)
6-氯-3-(2-异丙基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2222)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.00-6.50(8H，m)，7.55(1H，s)，2.85(1H，septet，J＝7.0Hz)，2.42(3H，s)，1.11(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：99-100。
(实施例373)
3-(2-仲丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2223)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.98-6.50(8H，m)，7.52(1H，s)，2.99-2.31(1H，m)，2.41(3H，s)，1.82-0.95(2H，m)，1.08(3H，d，J＝7.0Hz)，0.90-0.35(3H，m).
熔点(℃)：65-66。
(实施例374)
3-(2-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2224)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.98-7.00(7H，m)，7.61(1H s)，6.78-6.45(1H，m)，2.40(3H，s)，1.29(9H，s).
熔点(℃)：98-99。
(实施例375)
5，6-二氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号3837)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.08-7.06(2H，m)，6.85-6.80(1H，m)，2,14(3H，s)，1.87-1.78(1H，m)，0.81-0.72(2H，m)，0.64-0.52(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例376)
6-氯-3-(2-环己基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2230)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.00-6.50(8H，m)，7.50(1H，s)，2.50(1H，brs)，2.40(3H，s)，2.00-0.90(10H，m).
熔点(℃)：120-121。
(实施例377)
3-([1，1′-联苯]-2-基氧基)-6-氯-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2231)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.80-6.60(14H，m)，2.42(3H，s).
熔点(℃)：106-108。
(实施例378)
6-氯-3-(2-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2232)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.00-6.70(8H，m)，7.56(1H，s)，3.62(3H，s)，2.44(3H，s).
熔点(℃)：153-157。
(实施例379)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基丙酸酯(化合物编号1160)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.39(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.72(2H，q，J＝7.6Hz)，2.12(3H，s)，1.82-1.68(1H，m)，1.31(3H，t，J＝7.6Hz)，0.77-0.53(4H，m).
熔点(℃)：75-77。
(实施例380)
6-氯-3-(3-氯苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2234)折射率：nD 28 1.5970。
(实施例381)
3-(3-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2235)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.73(2H，d，J＝8.2Hz)，7.49(1H，s)，7.23(2H，d，J＝8.2Hz)，7.14(1H，d，J＝4.0Hz)，6.90-6.45(3H，m)，2.38(3H，s)，1.26(9H，s).
熔点(℃)：56-57。
(实施例382)
6-氯-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2236)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.95-6.93(9H，m)，2.40(3H，s).
折射率：nD 25.5 1.5556。
(实施例383)
6-氯-3-(3-氰基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2237)
1H-NMR(90MHz，CDCl3)ppm：7.85(2H，d，J＝8.0Hz)，7.70-7.00(7H，m)，2.49(3H，s).
物性：糊状。
(实施例384)
6-氯-3-(3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2238)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.90-6.30(8H，m)，7.47(1H，s)，3.71(3H，s)，2.40(3H，s).
熔点(℃)：89-90。
(实施例385)
6-氯-3-(1-萘氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2240)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.90-6.80(12H，m)，2.38(3H，s).
熔点(℃)：92-94。
(实施例386)
3-(2-溴-4-叔丁基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2245)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.63(1H，s)，7.62-7.18(3H，m)，6.84(2H，d，J＝8.4Hz)，2.43(3H，s)，1.29(9H，s).
熔点(℃)：110-112。
(实施例387)
6-氯-3-(4-氯-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2246)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.95-7.75(2H，m)，7.60-7.00(5H，m)，6.80-6.60(1H，m)，2.46(3H，s)，2.00(3H，s).
熔点(℃)：115-116。
(实施例388)
6-氯-3-(2，4-二甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2247)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.94-7.78(2H，m)，7.54(1H，s)，7.41-7.23(2H，m)，7.02-6.53(3H，m)，2.46(3H，s)，2.30(3H，s)，1.96(3H，s).
熔点(℃)：80-81。
(实施例389)
3-(4-溴-2-异丙基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2248)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.80(2H，d，J＝8.4Hz)，7.51(1H，s)，7.45-7.10(3H，m)，6.56(2H，d，J＝8.4Hz)，2.85(1H，septet，J＝6.8Hz)，2.43(3H，s)，1.10(6H，d，J＝6.8Hz).
熔点(℃)：119-122。
(实施例390)
6-氯-3-(2-异丙基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2249)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.00-6.80(6H，m)，7.56(1H，s)，6.46(1H，brs)，2.95-2.50(1H，m)，2.44(3H，s)，2.25(3H，s)，1.09(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：90-92。
(实施例391)
6-氯-3-(2，6-二甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2263)
熔点(℃)：89-90。
(实施例392)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯磺酸酯(化合物编号2265)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.90(2H，d，J＝8.1Hz)，7.60(1H，s)，7.38(2H，d，J＝8.1Hz)，7.11-7.01(2H，m)，6.80(1H，dd，J＝6.6，2.6Hz)，2.47(3H，s)，1.93(3H，s)，1.59-1.46(1H，m)，0.64-0.45(4H，m).
熔点(℃)：85-87。
(实施例393)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-硝基苯磺酸酯(化合物编号2287)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：8.41(2H，d，J＝8.4Hz)，8.33(2H，d，J＝8.4Hz)，7.61(1H，s)，7.30-7.02(3H，m)，6.95-6.63(1H，m)，2.03(3H，s).
熔点(℃)：166-169。
(实施例394)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基4-硝基苯磺酸酯(化合物编号2289)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.39(2H，d，J＝8.8Hz)，8.23(2H，d，J＝8.8Hz)，7.59(1H，s)，7.20-7.09(2H，m)，6.97-6.92(1H，m)，6.77-6.73(1H，m)，1.67-1.59(1H，m)，0.78-0.54(4H，m).
熔点(℃)：158。
(实施例395)
6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪基二甲基氨基磺酸酯(化合物编号2351)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.60(1H，s)，7.26-7.01(4H，m)，3.09(6H，s)，1.95-1.78(1H，m)，0.85-0.63(4H，m).
物性：油状物。
(实施例396)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基丙酸酯(化合物编号1172)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.38(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.90-6.83(1H，m)，2.93(1H，septet，J＝7.0Hz)，2.13(3H，s)，1.80-1.66(1H，m)，1.36(6H，d，J＝7.0Hz)，0.78-0.56(4H，m).
熔点(℃)：38-39。
(实施例397)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基戊酸酯(化合物编号1178)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.38(1H，s)，7.13-7.00(2H，m)，6.90-6.77(1H，m)，2.68(2H，t，J＝7.3Hz)，2.12(3H，s)，1.88-1.65(3H，m)，1.60-1.35(2H，m)，0.95(3H，t，J＝7.3Hz)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例398)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-甲基丁酸酯(化合物编号1184)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.37(1H，s)，7.14-7.07(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.55(2H，d，J＝7.0Hz)，2.27(1H，br.septet，J＝6.8Hz)，2.12(3H，s)，1.80-1.67(1H，m)，1.07(6H，d，J＝6.6Hz)，0.77-0.55(4H，m).
熔点(℃)：71-74。
(实施例399)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基十五烷酸酯(化合物编号1260)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.37(1H，s)，7.10-7.00(2H，m)，6.87-6.77(1H，m)，2.66(2H，t，J＝6.4Hz)，2.12(3H，s)，1.85-1.65(3H，m)，1.35-1.18(22H，m)，0.95-0.82(3H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：35-37。
(实施例400)
6-氯-3-苯氧基-5-(三甲基甲硅烷基)-4-哒嗪醇(化合物编号2402)
1H-NMR(90MHz，CDCl3)ppm：12.0(1H，brs)，7.30-6.81(5H，m)，0.28(9H，s).
熔点(℃)：119-120。
(实施例401)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基环丁烷羧酸酯(化合物编号1286)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.38(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.89-6.79(1H，m)，3.58-3.40(1H，m)，2.60-1.85(6H，m)，2.13(3H，s)，1.82-1.67(1H，m)，0.80-0.67(2H，m)，0.64-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例402)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基环己烷羧酸酯(化合物编号1298)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.37(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.78-2.60(1H，m)，2.12(3H，s)，1.90-1.20(10H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：油状物。
(实施例403)
3-(2-异丙基苯氧基)-6-甲基-4-哒嗪醇(化合物编号2418)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.40-7.35(1H，m)，7.25-7.16(2H，m)，7.04-6.98(1H，m)，6.43(1H，s)，3.06(1H，septet，J＝7.0Hz)，2.36(3H，s)，1.18(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：259-260。
(实施例404)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-溴丁酸酯(化合物编号1334)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.44(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.90-6.83(1H，m)，4.45(1H，t，J＝7.6Hz)，2.22(1H，dq，J＝7.3，7.6Hz)，2.13(3H，s)，1.81-1.69(1H，m)，1.17(3H，t，J＝7.3Hz)，0.74-0.69(2H，m)，0.58-0.56(2H，m).
物性：糊状。
(实施例405)
3-(2-异丙基苯氧基)-6-(三氟甲基)-4-哒嗪醇(化合物编号2431)
1H-NMR(60MHz，CDCl3)ppm：7.60-6.70(4H，m)，6.87(1H，s)，2.97(1H，septet，J＝7.0Hz)，1.10(6H，d，J＝7.0Hz).
熔点(℃)：126.5。
(实施例406)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯丁酸酯(化合物编号1340)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.40(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，3.68(2H，t，J＝6.2Hz)，2.91(2H，t，J＝7.0Hz)，2.31-2.18(2H，m)，2.11(3H，s)，1.79-1.65(1H，m)，0.80-0.67(2H，m)，0.63-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例407)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-甲基-2-丁烯酸酯(化合物编号1358)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.44(1H，s)，7.12-7.05(2H，m)，6.88-6.80(1H，m)，5.99-5.97(1H，m)，2.26(3H，d，J＝1.1Hz)，2.13(3H，s)，2.04(3H，d，J＝1.1Hz)，1.83-1.70(1H，m)，0.77-0.64(2H，m)，0.60-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例408)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基(2E)-3-苯基-2-丙烯酸酯(化合物编号1364)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.96(1H，d，J＝16.0Hz)，7.63-7.59(2H，m)，7.53(1H，s)，7.48-7.43(3H，m)，7.09-7.05(2H，m)，6.86-6.81(1H，m)，6.66(1H，d，J＝16.0Hz)，2.16(3H，s)，1.83-1.75(1H，m)，0.79-0.54(4H，m).
物性非晶态。
(实施例409)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基琥珀酸甲酯(化合物编号1382)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.44(1H，s)，7.08-7.02(2H，m)，6.88-6.74(1H，m)，3.69(3H，s)，3.01(2H，t，J＝7.3Hz)，2.78(2H，t，J＝7.3Hz)，2.11(3H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：油状物。
(实施例410)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氯苯甲酸酯(化合物编号1441)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.14(1H，d，J＝8.8Hz)，7.58(1H，s)，7.59-7.39(3H，m)，7.10-7.05(2H，m)，6.88-6.80(1H，m)，2.16(3H，s)，1.90-1.70(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：油状物。
(实施例411)
3-(2-甲基苯氧基)-6-(2-噻吩基)-4-哒嗪醇(化合物编号2478)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56-7.48(2H，m)，7.21-7.00(4H，m)，6.97-6.90(1H，m)，6.69(1H，s)，2.11(3H，s).
熔点(℃)：86-87。
(实施例412)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基苯甲酸酯(化合物编号1481)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.20(1H，d，J＝7.0Hz)，7.56(1H，s)，7.52(1H，d，J＝7.7Hz)，7.40-7.28(2H，m)，7.10-7.00(2H，m)，6.90-6.88(1H，m)，2.69(3H，s)，2.16(3H，s)，1.90-1.70(1H，m)，0.82-0.65(2H，m)，0.65-0.50(2H，m).
物性：油状物。
(实施例413)
3，6-二(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2492)
1H-NMR(60MHz，DMF-d7)ppm：7.40-6.90(8H，m)，5.79(1H，s)，2.19(6H，brs).
熔点(℃)：247-250。
(实施例414)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲氧基苯甲酸酯(化合物编号1522)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.09(1H，dd，J＝7.9，2.0Hz)，7.68-7.57(1H，m)，7.59(1H，s)，7.15-7.03(4H，m)，6.90-6.82(1H，m)，3.96(3H，s)，2.17(3H，s)，1.96-1.72(1H，m)，0.78-0.65(2H，m)，0.65-0.51(2H，m).
物性：树胶状。
(实施例415)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-甲基苯甲酸酯(化合物编号1531)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.05-8.00(2H，m)，7.58(1H，s)，7.55-7.38(2H，m)，7.10-7.05(2H，m)，6.88-6.80(1H，m)，2.46(3H，s)，2.16(3H，s)，1.90-1.68(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：油状物。
(实施例416)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯苯甲酸酯(化合物编号1537)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.16(2H，d，J＝8.8Hz)，7.59(1H，s)，7.54(2H，d，J＝8.8Hz)，7.14-7.07(2H，m)，6.88-6.83(1H，m)，2.15(3H，s)，1.84-1.69(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.62-0.55(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例417)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-溴苯甲酸酯(化合物编号1543)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.07(2H，d，J＝8.6Hz)，7.70(2H，d，J＝8.6Hz)，7.59(1H，s)，7.12-7.03(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.67(1H，m)，0.78-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例418)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-碘苯甲酸酯(化合物编号1549)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.94(2H，s)，7.93(1H，m)，7.62(1H，s)，7.29(1H，s)，7.12-7.09(2H，m)，6.89-6.87(1H，m)，2.17(3H，s)，1.84-1.73(1H，m)，0.79-0.70(2H，m)，0.62-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例419)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基苯甲酸酯(化合物编号1566)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.10(2H，d，J＝8.1Hz)，7.60(1H，s)，7.34(2H，d，J＝8.1Hz)，7.12-7.03(2H，m)，6.88-6.81(1H，m)，2.46(3H，s)，2.15(3H，s)，1.85-1.71(1H，m)，0.78-0.65(2H，m)，0.62-0.52(2H，m).
熔点(℃)：77.5-78。
(实施例420)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-叔丁基苯甲酸酯(化合物编号1575)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.15(2H，d，J＝8.8Hz)，7.59(1H，s)，7.56(2H，d，J＝8.8Hz)，7.09-7.06(2H，m)，6.86-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.37(9H，s)，1.82-1.73(1H，m)，0.76-0.69(2H，m)，0.60-0.56(2H，m).
熔点(℃)：139-142。
(实施例421)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-硝基苯甲酸酯(化合物编号1593)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.41(4H，s)，7.61(1H，s)，7.14-7.08(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.17(3H，s)，1.81-1.70(1H，m)，0.80-0.71(2H，m)，0.62-0.54(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例422)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲氧基苯甲酸酯(化合物编号1599)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.17(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(1H，s)，7.12-7.04(2H，m)，7.01(2H，d，J＝8.8Hz)，6.88-6.82(1H，m)，3.90(1H，s)，2.16(3H，s)，1.85-1.71(1H，m)，0.78-0.69(2H，m)，0.60-0.52(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例423)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，4-二氯苯甲酸酯(化合物编号1616)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.11(1H，d， J＝8.4Hz)，7.60-7.57(2H，m)，7.42(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.14-7.08(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，0.78-0.67(2H，m)，0.63-0.54(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例424)
6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲 基-1H-吡唑-5-基邻苯二甲酸酯(化合物编号1620)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.98-7.94(1H，m)，7.88-7.84(1H，m)，7.81-7.71(2H，m)，7.57，(1H，s)，7.28-7.17(6H，m)，7.08-7.03(1H，m)，3.70(3H，s)，2.26(3H，s)，2.15(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例425)
钾6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪酸酯【ピリダジノエ一 ト】(化合物编号3811)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.05-6.95(2H，m)，6.83-6.72(1H，m)，6.47(1H，s)，2.00-1.83(1H，m)，0.80-0.64(2H，m)，0.64-0.48(2H，m).
熔点(℃)：187-189。
(实施例426)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰 基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基间苯二甲酸酯(化合物编号1631)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.61(1H，t，J＝1.5Hz)，8.54-8.47(1H，m)，8.22-8.16(1H，m)，7.71(1H，t，J＝8.1Hz)，7.61(1H，s)，7.15-6.96(4H，m)，6.89-6.82(1H，m)，3.67(3H，s)，2.44(3H，s)，2.17(3H，s)，1.88-1.72(1H，m)，0.83-0.71(2H，m)，0.64-0.53(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例427)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氟酸酯(化合物编号1643)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.74-7.73(1H，m)，7.56(1H，s)，7.50(1H，dd，J＝3.7，0.7Hz)，7.13-7.04(2H，m)，6.88-6.81(1H，m)，6.65-6.63(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.71(1H，m)，0.78-0.69(2H，m)，0.62-0.52(2H，m).
物性：糊状。
(实施例428)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-噻吩羧酸酯(化合物编号1649)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.07-8.05(1H，m)，7.78-7.75(1H，m)，7,58(1H，s)，7.24-7.20(1H，m)，7.13-7.06(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.16(3H，s)，1.83-1.71(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例429)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基碳酸异丁酯(化合物编号1770)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.49(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，4.13(2H，d，J＝6.6Hz)，2.14(3H，s)，2.09(1H，br.septet，J＝7.0Hz)，1.88-1.68(1H，m)，1.01(6H，d，J＝7.0Hz)，0.78-0.52(4H，m).
熔点(℃)：72-74。
(实施例430)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基碳酸烯丙酯(化合物编号1811)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.50(1H，s)，7.15-7.06(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，6.10-5.90(1H，m)，5.51-5.35(2H，m)，4.84-4.80(2H，m)，2.14(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.78-0.53(4H，m).
物性：油状物。
(实施例431)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二甲基氨基甲酸酯(化合物编号1891)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56(1H，s)，7.13-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，3.16(3H，s)，3.05(3H，s)，2.15(3H，s)，1.85-1.71(1H，m)，0.78-0.54(4H，m).
熔点(℃)：136-138。
(实施例432)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二乙基氨基甲酸酯(化合物编号1911)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.10-7.07(2H，m)，6.87-6.83(1H，m)，3.48(2H，q，J＝7.3Hz)，3.41(2H，q，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，1.82-1.72(1H，m)，1.29(3H，t，J＝7.3Hz)，1.23(3H，t，J＝7.0Hz)，0.74-0.57(4H，m).
熔点(℃)：119-121。
(实施例433)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二异丙基氨基甲酸酯(化合物编号1920)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.61(1H，s)，7.10-7.00(2H，m)，6.90-6.85(1H，m)，4.20-3.90(2H，m)，2.14(3H，s)，1.87-1.67(1H，m)，1.45-1.20(12H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：103-105。
(实施例434)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-噻吩磺酸酯(化合物编号3792)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.89-7.82(2H，m)，7.58(1H，s)，7.22-7.13(1H，m)，7.13-7.02(2H，m)，6.84-6.79(1H，m)，1.99(3H，s)，169-1.53(1H，m)，0.70-0.48(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例435)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲基(苯基)氨基甲酸酯(化合物编号1946)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.40-7.25(6H，m)，7.11-7.08(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，3.42(3H，br.s)，2.15(3H，br.s)，1.82-1.68(1H，m)，0.71-0.56(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例436)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二苯基氨基甲酸酯(化合物编号1952)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.45-7.28(11H，m)，7.16-7.09(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.11(3H，s)，1.79-1.66(1H，m)，0.69-0.56(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例437)
O-[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]S-甲基硫代碳酸酯(化合物编号1958)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.47(1H，s)，7.13-7.06(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.49(3H，s)，2.14(3H，s)，1.83-1.69(1H，m)，0.78-0.65(2H，m)，0.63-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例438)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基乙磺酸酯(化合物编号2034)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.92-6.82(1H，m)，3.58(2H，q，J＝7.4Hz)，2.15(3H，s)，1.82-1.68(1H，m)，1.64(3H，t，J＝7.4Hz)，0.78-0.52(4H，m).
熔点(℃)：96-97。
(实施例439)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-丙磺酸酯(化合物编号2051)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.18-7.05(2H，m)，6.94-6.83(1H，m)，3.53(2H，t，J＝7.7Hz)，2.20-2.00(2H，m)，2.15(3H，s)，1.82-1.67(1H，m)，1.15(3H，t，J＝7.7Hz)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：70.5-71.5。
(实施例440)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-丙磺酸酯(化合物编号2060)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.18-7.07(2H，m)，6.93-6.82(1H，m)，3.75(1H，septet，7.0Hz)，2.15(3H，S)，1.85-1.65(1H，m)，1.65(6H，d，J＝7.0Hz)，0.78-0.50(4H，m).
物性：油状物。
(实施例441)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-辛磺酸酯(化合物编号2066)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.15-7.07(2H，m)，6.89-6.85(1H，s)，3.60-3.50(2H，m)，2.15(3H，s)，2.15-1.98(2H，m)，1.83-1.67(1H，m)，1.58-1.15(10H，m)，0.95-0.83(3H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例442)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基氯代甲磺酸酯(化合物编号2072)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.18-7.09(2H，m)，6.92-6.85(1H，m)，5.02(2H，s)，2.16(3H，s)，1.83-1.68(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例443)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，2，2-三氟乙磺酸酯(化合物编号2136)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.55(1H，s)，7.19-7.05(2H，m)，6.90(1H，dd，J＝6.6，2.9Hz)，4.39(2H，q，J＝8.2Hz)，2.15(3H，s)，1.80-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例444)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯苯磺酸酯(化合物编号2212)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.01-7.92(2H，m)，7.62-7.53(3H，m)，7.13-7.00(2H，m)，6.85-6.77(1H，m)，2.04(3H，s)，1.58-1.45(1H，m)，0.70-0.45(4H，m).
物性：树胶状。
(实施例445)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-硝基苯磺酸酯(化合物编号2300)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.50-8.39(2H，m)，8.33-8.20(2H，m)，7.59(1H，s)，7.15-7.00(2H，m)，6.85-6.75(1H，m)，1.94(3H，s)，1.65-1.45(1H，m)，0.75-0.45(4H，m).
物性：树胶状。
(实施例446)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲氧基苯磺酸酯(化合物编号2309)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.99-7.91(2H，m)，7.61(1H，s)，7.11-6.98(4H，m)，6.80(1H，dd，J＝2.6Hz，6.6Hz)，3.90(3H，s)，1.95(3H，s)，1.60-1.45(1H，m)，0.70-0.45(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例447)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，4，6-三甲基苯磺酸酯(化合物编号2315)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.13-6.98(4H，m)，6.85-6.75(1H，m)，2.70(6H，s)，2.32(3H，s)，2.04(3H，s)，1.65-1.45(1H，m)，0.78-0.44(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例448)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，4，6-三异丙基苯磺酸 酯(化合物编号2321)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.52(1H，s)，7.28-7.20(2H，m)，7.10-6.98(2H，m)，6.85-6.75(1H，m)，4.16(2H，septet，J＝6.6Hz)，2.93(1H，septet，J＝6.6Hz)，1.93(3H，s)，1.75-1.50(1H，m)，1.35-1.20(18H，m)，0.75-0.45(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例449)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰 基)-1，3-二甲基-1H-吡唑基-5-基1，2-苯二磺酸酯(化合物编号2327)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.52-8.40(1H，m)，8.15-8.07(1H，m)，8.00-7.82(2H，m)，7.63(1H，s)，7.18(2H，s)，7.15-6.97(3H，m)，6.79(1H，dd，J＝7.0，2.6Hz)，3.84(3H，s)，2.11(3H，s)，1.99(3H，s)，1.75-1.57(1H，m)，0.74-0.45(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例450)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯-3-硝基苯磺酸酯(化合物编号3786)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.55(1H，d，J＝2.2Hz)，8.18(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，7.81(1H，d，J＝8.8Hz)，7.59(1H，s)，7.13-7.06(2H，m)，6.84-6.79(1H，m)，1.98(3H，s)，1.61-1.48(1H，m)，0.68-0.52(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例451)
6-氯-3-[2-(2-氯-2-氟环丙基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2519)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.42-7.15(4H，m)，6.70(1H，s)，2.80-2.62(1H，m)，2.18-1.65(2H，m).
熔点(℃)：175-177。
(实施例452)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，5-二氯苯磺酸酯(化合物编号3780)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.09-8.08(1H，m)，7.61-7.52(3H，m)，7.12-7.01(2H，m)，6.81-6.76(1H，m)，1.98(3H，s)，1.67-1.49(1H，m)，0.82-0.60(2H，m)，0.58-0.48(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例453)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基10H-吩噻嗪-10-羧酸酯(化合物编号3720)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.76-7.67(3H，m)，7.49-7.40(3H，m)，7.40-7.23(3H，m)，7.20-7.10(2H，m)，6.95-6.83(1H，m)，2.19(3H，s)，1.88-1.70(1H，m)，0.85-0.57(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例454)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基9H-咔唑-9-羧酸酯(化合物编号3714)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.40(2H，d，J＝7.4Hz)，8.02(2H，d，J＝7.0Hz)，7.99(1H，s)，7.60-7.35(4H，m)，7.13-7.03(2H，m)，6.92-6.80(1H，m)，2.19(3H，s)，1.90-1.73(1H，m)，0.84-0.50(4H，m).
熔点(℃)：157-159。
(实施例455)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，4-二氢-2(1H)-异喹啉 羧酸酯(化合物编号3708)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.32-7.02(6H，m)，6.90-6.78(1H，m)，4.86(1H，s)，4.72(1H，s)，3.92(1H，t，J＝5.9Hz)，3.81(1H，t，J＝5.9Hz)，3.05-2.95(2H，m)，2.14(3H，s)，1.86-1.67(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例456)
3-[3-(苄氧基)苯氧基]-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号2547)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.48-7.25(6H，m)，6.94-6.66(4H，m)，5.07(2H，s).
熔点(℃)：184-185。
(实施例457)
3-[4-(苄氧基)苯氧基]-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号2548)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.48-7.28(5H，m)，7.12-6.96(4H，m)，6.58(1H，s)，5.07(2H，s).
熔点(℃)：170-180。
(实施例458)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-硫代吗啉羧酸酯(化合物编号3702)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.53(1H，s)，7.15-7.04(2H，m)，6.92-6.80(1H，m)，4.05-3.78(4H，m)，2.75-2.64(4H，m)，2.13(3H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.80-0.54(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例459)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，6-二甲基-4-吗啉羧酸 酯(化合物编号3696)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.54(1H，s)，7.18-7.05(2H，m)，6.94-6.80(1H，m)，4.17-3.97(2H，m)，3.78-3.55(2H，m)，2.95-2.60(2H，m)，2.14(3H，s)，1.85-1.67(1H，m)，1.35-1.15(6H，m)，0.80-0.54(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例460)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-吗啉羧酸酯(化合物编号3690)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.13-7.06(2H，m)，6.90-6.83(1H，m)，3.70-3.55(8H，m)，2.14(3H，s)，1.83-1.68(1H，m)，0.80-0.65(2H，m)，0.65-0.53(2H，m).
熔点(℃)：102.5-103.5。
(实施例461)
6-氯-3-[(1-甲基-1H-吲哚-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2565)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.29(1H，d，J＝8.4Hz)，7.17(1H，t，J＝7.7Hz)，7.13(1H，d，J＝2.9Hz)，6.85(1H，d，J＝7.7Hz)，6.72(1H，s)，6.23(1H，d，J＝2.9Hz)，4.87(3H，s).
熔点(℃)：203-206。
(实施例462)
6-氯-3-[(1-甲基-1H-吲哚-7-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2568)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.42(1H，d，J＝7.0Hz)，7.07(1H，d，J＝2.9Hz)，6.99(1H，t，J＝7.7Hz)，6.86(1H，d，J＝6，6Hz)，6.74(1H，s)，6.44(1H，d，J＝2.9Hz)，3.80(3H，s).
熔点(℃)：219-221。
(实施例463)
1-{4-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮(化合物编号2570)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.94-7.86(2H，m)，7.21-7.16(1H，m)，6.75(1H，s)，2.60(3H，s)，2.25(3H，s).
熔点(℃)：182-184。
(实施例464)
{4-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮O-甲基肟(化合物编号2571)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.59-7.51(2H，m)，7.11-7.06(1H，m)，6.71(1H，s)，3.95(3H，s)，2.20(3H，s).
熔点(℃)：189-192。
(实施例465)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-苯基-1-哌嗪羧酸酯(化合物编号3684)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.60(1H，s)，7.35-7.23(2H，m)，7.13-7.04(2H，m)，7.00-6.80(4H，m)，3.95-3.84(2H，m)，3.84-3.72(2H，m)，3.31-3.18(4H，m)，2.15(3H，s)，1.86-1.66(1H，m)，0.80-0.53(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例466)
4-{[4-(苯甲酰氧基)-6-氯-3-哒嗪基]氧基}-3-甲基苯基苯甲酸酯(化合物编号3850)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.21-8.17(4H，m)，7.72-7.48(7H，m)，7.22-7.07(3H，m)，2.21(3H，s).
熔点(℃)：118-120。
(实施例467)
甲基3-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-4-甲氧基苯甲酸酯(化合物编号2574)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.95(1H，dd J＝8.6，2.2Hz)，7.78(1H，d，J＝1.8Hz)，7.19(1H，d，J＝8.8Hz)，6.71(1H，s)，3.87(3H，s)，3.84(3H，s).
熔点(℃)：115-123。
(实施例468)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基-1-哌嗪羧酸酯(化合物编号3678)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.15-7.04(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，3.80-3.55(4H，m)，2.54-2.40(4H，m)，2.32(3H，s)，2.14(3H，s)，1.85-1.67(1H，m)，0.80-0.52(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例469)
6-氯-3-(2-异丙烯基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2577)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.20-7.10(3H，m)，6.66(1H，s)，5.01(1H，m)，4.95(1H，m)，2.15(3H，s)，1.99(3H，s).
熔点(℃)：183-186。
(实施例470)
6-氯-3-[(1，1-二甲基-2，3-二氢-1H-茚-5-基)氧基-4-哒嗪醇(化合物编号2585)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.15(1H，d，J＝8.1Hz)，6.95(2H，br.d，J＝8.1Hz)，6.68(1H，s)，2.89(2H，t，J＝7.3Hz)，1.96(2H，t，J＝7.3Hz)，1.27(6H，s).
熔点(℃)：209-212。
(实施例471)
3-(3-溴-6-环丙基-2-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇(化合物编号2587)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.38(1H，d，J＝8.4Hz)，6.78(1H，d，J＝8.4Hz)，6.72(1H，s)，2.22(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，0.85-0.72(2H，m)，0.65-0.50(2H，m).
熔点(℃)：234-235。
(实施例472)
6-氯-3-(6-环丙基-2-甲基-3-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2589)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.80(1H，d，J＝8.4Hz)，7.02(1H，d，J＝8.4Hz)，6.77(1H，s)，2.32(3H，s)，1.99-1.88(1H，m)，0.95-0.88(2H，m)，0.74-0.70(2H，m).
熔点(℃)：140-143。
(实施例473)
6-氯-3-[(5-甲基-1，3-二氢-2-苯并呋喃-4-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2592)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.20(1H，d，J＝7.7Hz)，7.08(1H，d，J＝7.7Hz)，5.06(2H，br.s)，4.88(2H，br.s)，2.16(3H，s).
熔点(℃)：188-200。
(实施例474)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，2，6，6-四甲基-1-哌啶 羧酸酯(化合物编号3672)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7,53(1H，s)，7.14-7.03(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.13(3H，s)，1.90-1.62(7H，m)，1.55(12H，s)，0.80-0.52(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例475)
6-氯-3-(2-氟-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2597)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.92(1H，d，J＝7.0Hz)，6.73(1H，s)，2.24(3H，s)，2.21(3H，s)，2.06(3H，s).
熔点(℃)：258-260。
(实施例476)
6-氯-3-(2-氯-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2599)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：7.11(1H，s)，6.86(1H，br.s)，2.29(3H，s)，2.24(3H，s)，1.99(3H，s).
熔点(℃)：298-300。
(实施例477)
6-氯-3-(2-碘-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2600)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.06(1H，s)，6.75(1H，s)，2.40(3H，s)，2.26(3H，s)，2.09(3H，s).
熔点(℃)：235(分解)。
(实施例478)
6-氯-3-(2-乙基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2601)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：6.95(1H，s)，6.81(1H，br.s)，2.32(2H，q，J＝7.5Hz)，2.24(3H，s)，2.12(3H，s)，1.94(3H，s)，1.04(3H，t，J＝7.5Hz).
熔点(℃)：188-195。
(实施例479)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1，4-二噁烷-8-氮杂螺 [4.5]癸烷-8-羧酸酯(化合物编号3666)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.15-7.04(2H，m)，6.92-6.80(1H，m)，3.99(4H，s)，3.85-3.62(4H，m)，2.14(3H，s)，1.85-1.65(5H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例480)
6-氯-3-(2-异丙烯基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2605)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.91(1H，s)，6.58(1H，s)，5.00-4.90(2H，bm)，2.27(3H，s)，2.20(3H，s)，2.07(3H，s)，1.96(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例481)
1-[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]1，4-哌啶二羧酸4-乙 酯(化合物编号3660)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56(1H，s)，7.13-7.04(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.30-4.00(2H，m)，3.35-3.02(2H，m)，2.65-2.45(1H，m)，2.14(3H，s)，2.10-1.93(3H，m)，1.93-1.65(4H，m)，1.25(3H，t，J＝7.0Hz)，0.80-0.54(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例482)
1-{2-[(6-氯-4-羟基3-哒嗪基)氧基]-3，4，6-三甲基苯基}乙酮(化合物编号2607)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.55(1H，s)，6.72(1H，s)，2.45(3H，s)，2.36(3H，s)，2.29(3H，s)，2.11(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例483)
6-氯-3-(2，3，5-三甲基-6-硝基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2608)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.11(1H，s)，6.65(1H，s)，2.33(3H，s)，2.28(3H，s)，2.05(3H，s).
熔点(℃)：172-174。
(实施例484)
6-氯-3-(2，4-二氯-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2609)
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)ppm：6.91(1H，s)，2.46(3H，s)，2.36(3H，s)，2.10(3H，s).
(实施例485)
6-氯-3-(2，3，4，5，6-五甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2614)
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.69(1H，s)，2.23(3H，s)，2.21(6H，s)，2.02(6H，s).
熔点(℃)：238-240(分解)。
(实施例486)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，3-二甲基丁酸酯(化合物编号2662)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.37(1H，s)，7.13-7.05(2H，s)，6.88-6.82(1H，s)，2.55(2H，s)，2.12(3H，s)，1.82-1.67(1H，m)，1.15(9H，s)，0.80-0.65(2H，m)，0.63-0.52(2H，m).
熔点(℃)：91-92。
(实施例487)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-金刚烷羧酸酯(化合物编号2671)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.37(1H，s)，7.12-7.05(2H，m)，6.92-6.80(1H，m)，2.13(3H，s)，2.08(9H，s)，1.76(7H，br.s)，0.85-0.45(4H，m).
物性：油状物。
(实施例488)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基丙烯酸酯(化合物编号2677)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.48(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，6.46(1H，br.s)，5.91(1H，br.s)，2.13(3H，s)，2.09(3H，s)，1.81-1.68(1H，m)，0.78-0.53(4H，m).
熔点(℃)：98-100。
(实施例489)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-溴-2-甲基丙酸酯(化合物编号2697)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.47(1H，s)，7.11-7.08(2H，m)，6.89-6.85(1H，m)，2.13(3H，s)，2.10(6H，s)，1.77-1.69(1H，m)，0.74-0.58(4H，m).
熔点(℃)：69-71。
(实施例490)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氯-2，2-二甲基丙酸酯(化合物编号2703)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.43(1H，s)，7.13-7.05(2H，m)，6.90-6.84(1H，m)，3.76(2H，s)，2.13(3H，s)，1.83-1.65(1H，m)，1.50(6H，s)，0.85-0.45(4H，brs).
熔点(℃)：112-115。
(实施例491)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-溴戊酸酯(化合物编号2709)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.83(1H，s)，7.11-7.05(2H，m)，6.86-6.82(1H，m)，3.43(2H，d，J＝6.2Hz)，2.73(2H，d，J＝7.0Hz)，2.12(3H，s)，2.04-1.93(4H，m)，1.77-1.69(1H，m)，0.74-0.56(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例492)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基氢化阿托酸酯【ヒドラ トロペ一ト】(化合物编号2715)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.42-7.20(5H，m)，7.32(1H，s)，7.15-7.02(2H，m)，6.86-6.75(1H，m)，4.20-4.00(1H，m)，2.04(3H，s)，1.66(3H，d，J＝7.0Hz)，1.70-1.50(1H，m)，0.70-0.42(4H，m).
物性：油状物。
(实施例493)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基(4-甲氧基苯基)乙酸酯(化合物编号2721)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.37(1H，s)，7.27(2H，d，J＝8.2Hz)，7.13-7.05(2H，m)，6.89-6.80(3H，m)，3.91(2H，s)，3.76(3H，s)，2.07(3H，s)，1.73-1.60(1H，m)，0.75-0.50(4H，m).
物性：糊状。
(实施例494)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基乙基琥珀酸酯(化合物编号2727)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.08-6.92(2H，m)，6.85-6.68(1H，m)，6.55(1H，s)，4.14(2H，br.q，J＝7.1Hz)，3.00(1H，t，J＝7.0Hz)，2.76(1H，t，J＝7.0Hz)，2.61(2H，br，s)，1.98(3H，s)，1.78-1.60(1H，m)，1.25(3H，t，J＝7.1Hz)，0.75-0.40(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例495)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基-1-哌啶羧酸酯(化合物编号3654)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56(1H，s)，7.14-7.04(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.35-4.10(2H，m)，3.15-2.80(2H，m)，2.14(3H，s)，1.85-1.50(4H，m)，1.35-1.06(2H，m)，0.96(3H，d，J＝6.2Hz)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例496)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-溴-1-哌啶羧酸酯(化合物编号3648)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.55(1H，s)，7.15-7.04(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.54-4.38(1H，m)，4.00-3.53(4H，m)，2.30-1.90(7H，m)，1.85-1.67(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例497)
二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]琥珀酸酯(化合物编号2733)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.32(2H，s)，7.14-7.03(4H，m)，6.88-6.81(2H，m)，3.17(4H，s)，2.10(6H，s)，1.80-1.65(2H，m)，0.78-0.53(8H，m).
物性：饴糖状。
(实施例498)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲氧基乙酸酯(化合物编号2752)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.43(1H，s)，7.15-7.04(2H，m)，6.90-6.82(1H，m)，4.41(2H，s)，3.55(3H，s)，2.12(3H，s)，1.82-1.67(1H，m)，0.80-0.67(2H，m)，0.64-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例499)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苯氧基乙酸酯(化合物编号2758)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.42(1H，s)，7.29-7.25(2H，m)，7.23-6.96(5H，m)，6.89-6.83(1H，m)，5.00(2H，s)，2.08(3H，s)，1.73-1.64(1H，m)，0.71-0.54(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例500)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-苯氧基丙酸酯(化合物编号2764)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.33(1H，s)，7.25-7.19(2H，m)，7.17-7.04(2H，m)，7.00-6.91(3H，m)，6.86-6.82(1H，m)，5.09(1H，q，J＝6.6Hz)，2.05(3H，s)，1.84(3H，d，J＝6.6Hz)，1.64-1.58(1H，m)，0.68-0.52(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例501)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲氧基(苯基)乙酸酯(化合物编号2770)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56-7.51(2H，m)，7.40-7.30(4H，m)，7.12-7.02(2H，m)，6.83-6.78(1H，m)，5.10(1H，s)，3.52(3H，s)，2.01(3H，s)，1.67-1.50(1H，m)，0.70-0.43(4H，m).
物性：糊状。
(实施例502)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-(甲基磺胺酰基)丙酸 酯(化合物编号2776)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.42(1H，s)，7.10-7.00(2H，m)，6.90-6.77(1H，m)，3.07-2.83(4H，m)，2.17(3H，s)，2.12(3H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例503)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基氧代(2-噻吩基)乙酸酯(化合物编号2782)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.07(1H，dd，J＝1.5Hz，4.1Hz)，7.77(1H，dd，J＝1.5Hz，4.1Hz)，7.58(1H，s)，7.22(1H，t，J＝4.0Hz)，7.10-7.02(2H，m)，6.90-6.77(1H，m)，2.15(3H，s)，1.90-1.70(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例504)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氟苯甲酸酯(化合物编号2788)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.17-8.09(1H，m)，7.73-7.62(1H，m)，7.57(1H，s)，7.36-7.20(2H，m)，7.09-7.07(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.16(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，0.76-0.56(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例505)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-溴苯甲酸酯(化合物编号2805)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.20-8.05(1H，m)，7.85-7.70(1H，m)，7.59(1H，s)，7.55-7.38(2H，m)，7.15-7.00(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.17(3H，s)，1.88-1.70(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例506)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-碘苯甲酸酯(化合物编号2814)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.20-8.05(2H，m)，7.60-7.44(2H，m)，7.35-7.20(1H，m)，7.13-7.00(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.17(3H，s)，1.90-1.72(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例507)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-(三氟甲基)苯甲酸酯(化合物编号2820)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.13-8.09(1H，m)，7.91-7.86(1H，m)，7.76-7.72(2H，m)，7.55(1H，s)，7.11-7.06(2H，m)，6.88-6.83(1H，m)，2.16(3H，s)，1.86-1.71(1H，m)，0.75-0.56(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例508)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-苄基苯甲酸酯(化合物编号2826)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.22-8.18(1H，d，J＝7.2Hz)，7.62-7.54(1H，t，J＝7.6Hz)，7.44-7.06(10H，m)，6.85-6.81(1H，m)，4.46(1H，s)，2.11(3H，s)，1.80-1.67(1H，m)，0.75-0.64(2H，m)，0.60-0.52(2H，m).
物性：糊状。
(实施例509)
二[6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]邻苯二甲酸酯(化合物编号2827)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.06(2H，dd，J＝6.0，3.4Hz)，7.57(2H，s)，7.25-7.15(8H，m)，7.05-7.01(2H，m)，2.14(6H，s).
熔点(℃)：157-158。
(实施例510)
1-[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]2-甲基1，2-哌啶二羧 酸酯(化合物编号3642)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.60(0.5H，s)，7.59(0.5H，s)，7.14-7.03(2H，m)，6.92-6.80(1H，m)，5.10-4.90(1H，m)，4.32-4.06(1H，m)，3.73(1.5H，s)，3.71(1.5H，s)，3.40-3.05(1H，m)，2.43-2.20(1H，m)，2.15(1.5H，s)，2.13(1.5H，s)，2.00-1.20(6H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例511)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-硝基苯甲酸酯(化合物编号2850)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.15-8.05(1H，m)，7.95-7.72(3H，m)，7.65(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.78-0.65(2H，m)，0.65-0.50(2H，m).
物性：油状物。
(实施例512)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-苯氧基苯甲酸酯(化合物编号2856)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.35(1H，dd，J＝8.2，1.8Hz)，8.15(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，7.74(1H，dt，J＝7.0，1.4Hz)，7.61-7.21(5H，m)，7.15-6.98(4H，m)，6.84-6.79(1H，m)，2.09(3H，s)，1.80-1.68(1H，m)，0.70-0.71(2H，m)，0.59-0.51(2H，m).
物性：糊状。
(实施例513)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氯苯甲酸酯(化合物编号2868)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.18(1H，d，J＝1.8Hz)，8.10(1H，d，J＝8.1Hz)，7.68(1H，br.d，J＝9.2Hz)，7.57(1H，s)，7.50(1H，t，J＝8.1Hz)，7.08(1H，d，J＝5.8Hz)，7.07(1H，d，J＝3.7Hz)，6.85(1H，dd，J＝5.8，3.7Hz)，2.15(3H，s)，1.85-1.66(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例514)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氟苯甲酸酯(化合物编号2862)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.02(1H，dd，J＝6.2，1.5Hz)，7.89(1H，br.d，J＝8.8Hz)，7.60-7.34(2H，m)，7.59(1H，s)，7.13-7.04(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.68(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).物性：油状物。
(实施例515)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-溴苯甲酸酯(化合物编号2874)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.33(1H，s)，8.14(1H，d，J＝8.0Hz)，7.82(1H，d，J＝8.0Hz)，7.56(1H，s)，7.43(1H，t，J＝8.0Hz)，7.13-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.68(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例516)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-碘苯甲酸酯(化合物编号2880)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.54(1H，d，J＝1.8Hz)，8.20-8.15(1H，m)，8.03(1H，d，J＝8.1Hz)，7.56(1H，s)，7.34-7.26(1H，m)，7.13-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.71(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.52(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例517)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-(三氟甲基)苯甲酸酯(化合物编号2900)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.47(1H，s)，8.41(1H，d，J＝7.7Hz)，7.96(1H，d，J＝7.3Hz)，7.75-7.67(1H，m)，7.58(1H，s)，7.12-7.06(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.16(3H，s)，1.84-1.71(1H，m)，0.80-0.53(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例518)
二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]间苯二甲酸酯(化合物编号2906)
1H-NMR(200MHz，CDCl3) ppm：9.02(1H，s)，8.53(2H，d，J＝8.2Hz)，7.78(1H，t，J＝7.8Hz)，7.58(2H，s)，7.08-7.06(4H，m)，6.86-6.82(2H，m)，2.14(6H，s)，1.83-1.68(2H，m)，0.78-0.69(4H，m)，0.60-0.53(4H，m).
物性：糊状。
(实施例519)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-硝基苯甲酸酯(化合物编号2918)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.05-9.04(1H，m)，8.59-8.52(2H，m)，7.79(1H，t，J＝7.7Hz)，7.59(1H，s)，7.13-7.07(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.72(1H，m)，0.80-0.54(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例520)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-苯氧基苯甲酸酯(化合物编号2924)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.95-7.90(1H，m)，7.80-7.78(1H，m)，7.57(1H，s)，7.50(1H，t，J＝8.0Hz)，7.40-7.30(3H，m)，7.17-7.10(1H，m)，7.09-7.03(3H，m)，7.07(1H，s)，6.87-6.82(1H，m)，2.13(3H，s)，1.81-1.67(1H，m)，0.78-0.66(2H，m).0.59-0.54(2H，m).
物性：糊状。
(实施例521)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氟苯甲酸酯(化合物编号2930)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.30-8.18(2H.m)，7.59(1H，s)，7.30-7.15(2H，m)，7.15-7.02(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例522)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-乙基苯甲酸酯(化合物编号2961)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.13(2H，d，J＝8.5Hz)，7.60(1H，s)，7.36(2H，d，J＝8.5Hz)，7.12-7.04(2H，m)，6.88-6.81(1H，m)，2.75(2H，q，J＝7.6Hz)，2.04(3H，s)，1.85-1.71(1H，m)，1.28(3H，t，J＝7.6Hz)，0.79-0.65(2H，m)，0.61-0.52(2H，m).
物性：糊状。
(实施例523)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-丙基苯甲酸酯(化合物编号2970)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.12(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59(1H，s)，7.34(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12-7.05(2H，m)，6.88-6.81(1H，m)，2.69(2H，t，J＝7.3Hz)，2.16(3H，s)，1.85-1.60(3H，m)，0.96(3H，t，J＝7.3Hz)，0.80-0.68(2H，m)，0.63-0.52(2H，m).
物性：糊状。
(实施例524)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-异丙基苯甲酸酯(化合物编号2976)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.14(2H，d，J＝8.4Hz)，7.59(1H，s)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.12-7.05(2H，m)，6.90-6.82(1H，m)，3.01(1H，septet，J＝7.0Hz)，2.15(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，1.29(6H，d，J＝7.0Hz)，0.80-0.65(2H，m)，0.63-0.52(2H，m).
物性：糊状。
(实施例525)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-丁基苯甲酸酯(化合物编号2982)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.12(2H，d，J＝8.1Hz)，7.59(1H，s)，7.35(2H，d，J＝8.1Hz)，7.12-7.03(2H，m)，6.89-6.81(1H，m)，2.72(2H，t，J＝7.3Hz)，2.16(3H，s)，1.85-1.57(3H，m)，1.47-1.22(2H，m)，0.94(3H，t，J＝7.3Hz)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例526)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(三氟甲基)苯甲酸酯(化合物编号2988)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.34(2H，d，J＝8.8Hz)，7.83(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(1H，s)，7.14-7.07(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.72(1H，m)，0.79-0.71(2H，m)，0.63-0.54(2H，m).
熔点(℃)：127-128。
(实施例527)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氰基苯甲酸酯(化合物编号2994)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.33(2H，d，J＝8.8Hz)，7.86(2H，d，J＝8.8Hz)，7.60(1H，s)，7.14-7.07(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.14(3H，s)，1.82-1.68(1H，m)，0.79-0.53(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例528)
二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]对苯二甲酸酯(化合物编号3001)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.39(4H，s)，7.62(2H，s)，7.10-7.07(4H，m)，6.87-6.83(2H，m)，2.15(6H，s)，1.81-1.68(2H，m)，0.78-0.70(4H，m)，0.61-0.53(4H，m).
熔点(℃)：247-249。
(实施例529)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基[1，1′-联苯]-4-羧酸酯(化合物编号3016)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.31-8.23(2H，m)，7.79-7.74(2H，m)，7.67-7.62(3H，m)，7.54-7.42(3H，m)，7.09-7.06(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.17(3H，s)，1.84-1.75(1H，m)，0.77-0.56(4H，m).
熔点(℃)：135-137。
(实施例530)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(三氟甲氧基)苯甲酸 酯(化合物编号3022)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.28(2H，d，J＝9.2Hz)，7.59(1H，s)，7.38(2H，d，J＝9.2Hz)，7.14-7.04(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.69(1H，m)，0.78-0.65(2H，m)，0.62-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例531)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(苄氧基)苯甲酸酯(化合物编号3028)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.16(2H，d，J＝9.2Hz)，7.60(1H，s)，7.50-7.30(5H，m)，7.10-7.03(4H，m)，6.89-6.82(1H，m)，5.17(2H，s)，2.15(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例532)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，3-二氟苯甲酸酯(化合物编号3034)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.93-7.85(1H，m)，7.57(1H，s)，7.57-7.44(1H，m)，7.32-7.21(1H，m)，7.10-7.05(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.81-1.73(1H，m)，0.76-0.72(2H，m)，0.60-0.56(2H，m).
物性：糊状。
(实施例533)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氟-3-(三氟甲基)苯甲 酸酯(化合物编号3040)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.36-8.28(1H，m)，7.99-7.92(1H，m)，7.56(1H，s)，7.49-7.41(1H，m)，7.13-7.05(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.15(3H，s)，1.84-1.72(1H，m)，0.80-0.54(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例534)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，3-二甲基苯甲酸酯(化合物编号3046)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.00-7.96(1H，m)，7.54(1H，s)，7.45-7.41(1H，m)，7.27-7.20(1H，m)，7.14-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.57(3H，s)，2.37(3H，s)，2.16(3H，s)，1.86-1.72(1H，m)，0.79-0.69(2H，m)，0.61-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例535)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氯-2-甲基苯甲酸酯(化合物编号3052)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.04(1H，d，J＝8.1Hz)，7.65(1H，d，J＝8.1Hz)，7.54(1H，s)，7.33-7.25(1H，m)，7.13-7.06(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.73(3H，s)，2.15(3H，s)，1.83-1.71(1H，m)，0.79-0.68(2H，m)，0.65-0.53(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例536)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，4-二氟苯甲酸酯(化合物编号3058)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.23-8.12(1H，m)，7.56(1H，s)，7.10-6.94(4H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.81-1.73(1H，m)，0.75-0.56(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例537)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯-2-氟苯甲酸酯(化合物编号3064)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.07(1H，dd，J＝7.4Hz，8.5Hz)，7.55(1H，s)，7.38-7.22(2H，m)，7.14-7.03(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.68(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例538)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氟-4-(三氟甲基)苯甲酸酯(化合物编号3070)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.30-8.22(1H，m)，7.61-7.52(2H，m)，7.57(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.15(3H，m)，1.83-1.69(1H，m)，0.78-0.70(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例539)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氯-4-氟苯甲酸酯(化合物编号3076)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.25-8.18(1H，m)，7.57(1H，s)，7.34-7.29(1H，m)，7.19-7.05(3H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.15(3H，m)，1.84-1.70(1H，m)，0.79-0.68(2H，m)，0.64-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例540)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-溴-2-氯苯甲酸酯(化合物编号3082)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.01(1H，d，J＝8.4)，7.76(1H，d，J＝1.8)，7.60-7.55(2H，m)，7.10-7.07(2H，m)，6.87-6.83(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.71(1H，m)，0.77-0.71(2H，m)，0.62-0.56(2H，m).
物性：糊状。
(实施例541)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-溴-2-甲基苯甲酸酯(化合物编号3088)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.05(1H，d，J＝8.4)，7.56-7.48(3H，m)，7.09-7.07(2H，m)，6.86-6.82(1H，m)，2.14(3H，s)，2.04(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，0.79-0.71(2H，m)，0.64-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例542)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，4-二甲基苯甲酸酯(化合物编号3094)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.11(1H，d，J＝8.9Hz)，7.57(1H，s)，7.16-7.13(2H，m)，7.09-7.05(2H，m)，6.88-6.81(1H，m)，2.65(3H，s)，2.41(3H，s)，2.15(3H，s)，1.85-1.71(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.67-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例543)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，5-二氯苯甲酸酯(化合物编号3100)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.10(1H，d，J＝2.2Hz)，7.60-7.45(3H，m)，7.15-7.04(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：128-130。
(实施例544)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-溴-2-氯苯甲酸酯(化合物编号3106)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.20(1H，d，J＝2.2Hz)，7.68(1H，dd，J＝2.2Hz，8.4Hz)，7.54(1H，s)，7.43(1H，d，J＝8.4Hz)，7.14-7.03(2H，m)，6.92-6.80(1H，m)，2.15(3H，s)，1.87-1.70(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例545)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-溴-5-甲氧基苯甲酸酯(化合物编号3112)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.67-7.57(3H，m)，7.12-7.00(3H，m)，6.87-6.82(1H，m)，3.85(3H，s)，2.16(3H，s)，1.87-1.75(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例546)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，5-二甲基苯甲酸酯(化合物编号3129)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.99(1H，s)，7.54(1H，s)，7.37-7.30(1H，m)，7.25-7.21(1H，m)，7.13-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.63(3H，s)，2.40(3H，s)，2.16(3H，s)，1.86-1.72(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.62-0.54(2H，m).
物性：油状物。
(实施例547)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，6-二氟苯甲酸酯(化合物编号3138)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.68-7.50(2H，m)，7.15-7.00(4H，m)，6.90-6.77(1H，m)，2.15(3H，s)，1.90-1.70(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例548)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氯-6-氟苯甲酸酯(化合物编号3144)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.57-7.00(5H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.16(3H，s)，1.90-1.75(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例549)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，6-二氯苯甲酸酯(化合物编号3150)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.43-7.41(3H，m)，7.11-7.08(2H，m)，6.88-6.83(1H，m)，2.17(3H，s)，1.85-1.77(1H，m)，0.74-0.56(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例550)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，6-二甲基苯甲酸酯(化合物编号3156)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.48(1H，s)，7.32(1H，dd，J＝8.4，7.0Hz)，7.15-7.07(3H，m)，6.87-6.83(1H，m)，2.53(6H，s)，2.16(3H，s)，1.84-1.76(1H，m)，0.75-0.69(2H，m)，0.62-0.57(2H，m).
物性：糊状。
(实施例551)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，6-二甲氧基苯甲酸酯(化合物编号3162)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.39(1H，t，J＝8.8Hz)，7.09-7.07(2H，m)，6.85-6.81(1H，m)，6.62(2H，d，J＝6.6Hz)，3.84(6H，s)，2.17(3H，s)，1.96-1.81(1H，m)，0.74-0.55(4H，m).
熔点(℃)：127-128。
(实施例552)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，4-二氟苯甲酸酯(化合物编号3168)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.10-7.99(2H，m)，7.58(1H，s)，7.43-7.25(1H，m)，7.15-7.02(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.67(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例553)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氟-4-甲基苯甲酸酯(化合物编号3185)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.90(1H，d，J＝8.1Hz)，7.83(1H，d，J＝9.9Hz)，7.59(1H，s)，7.37(1H，dd，J＝7.3Hz，7.7Hz)，7.15-7.00(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，2.39(3H，d，1.5Hz)，2.15(3H，s)，1.85-1.67(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例554)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，4-二氯苯甲酸酯(化合物编号3194)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.29(1H，d，J＝1.8Hz)，8.03(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，7.65(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，s)，7.15-7.02(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.15(3H，s)，1.82-1.68(1H，m)，0.78-0.47(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例555)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-氯-3-硝基苯甲酸酯(化合物编号3200)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)  ppm：8.69(1H，d，J＝1.8Hz)，8.33(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.78(1H，d，J＝8.4Hz)，7.57(1H，s)，7.10-7.05(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.14(3H，s)，1.77-1.69(1H，m)，0.75-0.56(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例556)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，5-二氟苯甲酸酯(化合物编号3217)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.80-7.65(2H，m)，7.58(1H，s)，7.32-7.00(3H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例557)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，5-二氯苯甲酸酯(化合物编号3226)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.07(2H，d，J＝2.0Hz)，7.69(1H，t，J＝2.0Hz)，7.55(1H，s)，7.13-7.00(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.60(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.63-0.55(2H，m).
熔点(℃)：168-174。
(实施例558)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，5-二甲基苯甲酸酯(化合物编号3243)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.82(2H，s)，7.56(1H，s)，7.32(1H，s，)，7.13-7.04(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.41(6H，s)，2.16(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.63-0.53(2H，m).
熔点(℃)：117-119。
(实施例559)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，5-二甲氧基苯甲酸酯(化合物编号3252)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.34(1H，s)，7.33(1H，s)，7.08-7.06(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，6.78-6.75(1H，m)，3.86(6H，s)，2.16(3H，s)，1.86-1.72(1H，m)，0.80-0.72(2H，m)，0.63-0.54(2H，m).
物性：糊状。
(实施例560)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，4，6-三氯苯甲酸酯(化合物编号3258)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.55(1H，s)，7.46(2H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.90-6.82(1H，m)，2.16(3H，s)，1.86-1.72(1H，m)，0.78-0.67(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例561)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3，4，5-三甲氧基苯甲酸 酯(化合物编号3264)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.45(2H，s)，7.14-7.04(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，3.96(3H，s)，3.94(6H，s)，2.16(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，0.80-0.67(2H，m)，0.63-0.54(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例562)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-萘甲酸酯(化合物编号3270)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.02(1H，d，J＝8.4Hz)，8.55(1H，d，J＝7.3Hz)，8.17(1H，d，J＝8.0Hz)，7.95(1H，d，J＝8.0Hz)，7.75-7.54(4H，m)，7.13-7.00(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.18(3H，s)，1.93-1.75(1H，m)，0.83-0.52(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例563)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-萘甲酸酯(化合物编号3276)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.81(1H，s)，8.18(1H，dd，J＝1.5Hz，8.5Hz)，8.05-7.87(3H，m)，7.70-7.52(3H，m)，7.10-7.00(2H，m)，6.90-6.77(1H，m)，2.18(3H，s)，1.90-1.73(1H，m)，0.83-0.53(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例564)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-甲基-1H-吡咯-2-羧酸 酯(化合物编号3282)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.25(1H，s)，7.08-7.06(2H，m)，6.96(1H，s)，6.86-6.81(1H，m)，6.24-6.21(1H，m)，3.97(3H，s)，2.15(3H，s)，1.87-1.72(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.63-0.52(2H，m).
熔点(℃)：143-144。
(实施例565)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-溴-2-氟酸酯(化合物编号3288)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.53(1H，s)，7.43(1H，d，J＝3.7Hz)，7.15-7.03(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，6.59(1H，d，J＝3.7Hz)，2.15(3H，s)，1.83-1.70(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例566)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氟酸酯(化合物编号3294)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.30(1H，t，J＝0.7Hz)，7.57-7.53(1H，m)，7.55(1H，s)，7.13-7.04(2H，m)，6.92-6.81(2H，m)，2.15(3H，s)，1.83-1.69(1H，s)，0.80-0.53(4H，m).
物性：糊状。
(实施例567)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-叔丁基-2-甲基-3-氟 酸酯(化合物编号3300)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.09-7.07(2H，m)，6.87-6.83(1H，m)，6.33(1H，s)，2.64(3H，s)，2.15(3H，s)，1.78-1.73(1H，m)，1.29(9H，s)，0.75-0.57(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例568)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-甲基-2-(三氟甲基)-3- 氟酸酯(化合物编号3306)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.53(1H，s)，7.13-7.04(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，6.64(1H，s)，2.42(3H，s)，2.13(3H，s)，1.81-1.67(1H，m)，0.78-0.68(2H，m)，0.65-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例569)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-(4-氯苯基)-2-(三氟甲 基)-3-氟酸酯(化合物编号3312)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.70-7.66(2H，m)，7.56(1H，s)，7.47-7.42(2H，m)，7.19(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.90-6.82(1H，m)，2.14(3H，s)，1.83-1.69(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例570)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-氯-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3318)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.68(1H，d，J＝5.5Hz)，7.58(1H，s)，7.14(1H，d，J＝5.5Hz)，7.11-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.16(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例571)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-甲基-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3324)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.65-7.55(2H，m)，7.13-6.95(3H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.63(3H，s)，2.16(3H，s)，1.90-1.70(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例572)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-乙氧基-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3330)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.62(1H，s)，7.59(1H，d，J＝5.5Hz)，7.08-7.06(2H，m)，6.90(1H，d，J＝5.5Hz)，6.86-6.81(1H，m)，4.26(2H，q，J＝7.0Hz)，2.17(3H，s)，1.86-1.75(1H，m)，1.46(3H，t，J＝7.0Hz)，0.75-0.55(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例573)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-氯-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3336)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.86(1H，d，J＝4.0Hz)，7.57(1H，s)，7.14-7.03(3H，m)，6.90-6.83(1H，m)，2.15(3H，m)，1.83-1.68(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例574)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-溴-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3342)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.80(1H，d，J＝4.0Hz)，7.57(1H，s)，7.19(1H，d，J＝4.0Hz)，7.10-7.00(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例575)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-甲基-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3348)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.87(1H，d，J＝3.7Hz)，7.57(1H，s)，7.12-7.00(2H，m)，6.93-6.87(2H，m)，2.58(3H，s)，2.15(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例576)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-乙酰基-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3354)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.02(1H，d，J＝4.0Hz)，7.72(1H，d，J＝4.0Hz)，7.58(1H，s)，7.1 0-7.07(2H，m)，6.87-6.83(1H，m)，2.63(3H，s)，2.15(3H，s)，1.79-1.71(1H，m)，0.75-0.56(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例577)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-硝基-3-噻吩羧酸酯(化合物编号3360)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.52(1H，d，J＝1.8Hz)，8.43(1H，d，J＝1.8Hz)，7.56(1H，s)，7.13-7.05(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，2.14(3H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.85-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例578)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4，5-二溴-2-噻吩羧酸酯(化合物编号3366)
1H-NMR(200MHz，CDCl3) ppm：7.84(1H，s)，7.56(1H，s)，7.14-7.05(2H，m)，6.90-6.83(1H，m)，2.14(3H，s)，1.83-1.69(1H，m)，0.79-0.68(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例579)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-噻吩羧酸酯(化合物编号3372)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.42-8.40(1H，m)，7.70-7.66(1H，m)，7.58(1H，s)，7.47-7.41(1H，m)，7.13-7.05(2H，m)，6.88-6.82(1H，m)，2.15(3H，s)，1.84-1.70(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.64-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例580)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲氧基-3-噻吩羧酸酯(化合物编号3378)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.33(1H，d，J＝3.5Hz)，7.59(1H，s)，7.09-7.06(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，6.38(1H，d，J＝3.5Hz)，3.93(3H，s)，2.16(3H，s)，1.82-1.74(1H，m)，0.75-0.56(4H，m).
熔点(℃)：146-149。
(实施例581)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-苄基-3-叔丁基-1H-吡 唑-5-羧酸酯(化合物编号3384)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.44(1H，s)，7.21(5H，s)，7.09-7.06(2H，m)，6.98(1H，s)，6.85-6.80(1H，m)，5.72(2H，s)，2.08(3H，s)，1.76-1.64(1H，m)，1.36(9H，s)，0.75-0.64(2H，m)，0.59-0.50(2H，m).
物性：糊状。
(实施例582)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-氯-1，3-二甲基-1H-吡 唑-4-羧酸酯(化合物编号3390)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.62(1H，s)，7.09-7.07(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，3.86(3H，s)，2.52(3H，s)，2.14(3H，s)，1.84-1.77(1H，m)，0.75-0.67(2H，m)，0.60-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例583)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-(2-氯苯基)-5-甲基-4- 异噁唑羧酸酯(化合物编号3396)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.53(1H，s)，7.48-7.42(2H，m)，7.41-7.30(2H，m)，7.08-7.06(2H，m)，6.83-6.78(1H，m)，2.89(3H，s)，2.02(3H，s)，1.67-1.53(1H，m)，0.68-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例584)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-甲基-1，2，3-噻二唑-5- 羧酸酯(化合物编号3402)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.91-6.84(1H，m)，3.08(3H，s)，2.14(3H，s)，1.80-1.65(1H，m)，0.80-0.72(2H，m)，0.64-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例585)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基6-甲基-2-吡啶羧酸酯(化合物编号3408)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.12(1H，d，J＝7.7Hz)，7.82(1H，t，J＝7.7Hz)，7.55(1H，s)，7.46(1H，d，J＝7.7Hz)，7.12-7.02(2H，m)，6.85-6.76(1H，m)，2.71(3H，s)，2.15(3H，s)，1.87-1.74(1H，m)，0.82-0.52(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例586)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5-丁基-2-吡啶羧酸酯(化合物编号3414)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.67(1H，br.s)，8.22(1H，d，J＝7.7Hz)，7.74(1H，br.d，J＝7.7Hz)，7.53(1H，s)，7.08-7.05(2H，m)，6.83-6.78(1H，m)，2.75(2H，t，J＝7.7Hz)，2.15(3H，s)，1.84-1.59(3H，m)，1.48-1.32(2H，m)，0.95(3H，t，J＝7.0Hz)，0.75-0.54(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例587)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基烟酸酯(化合物编号3420)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.42-9.41(1H，m)，8.91(1H，dd，J＝4.8，0.8Hz)，8.50-8.44(1H，m)，7.60(1H，s)，7.56-7.49(1H，m)，7.13-7.04(2H，m)，6.88-6.78(1H，m)，2.15(3H，s)，1.90-1.70(1H，m)，0.81-0.70(2H，m)，0.63-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例588)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氯烟酸酯(化合物编号3426)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.66(1H，dd，J＝4.8，2.0Hz)，8.45(1H，dd，J＝7.7，2.0Hz)，7.59(1H，s)，7.45(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.14-7.06(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.15(3H，s)，1.84-1.70(1H，m)，0.80-0.52(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例589)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-甲基烟酸酯(化合物编号3432)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.74(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz)，8，46(1H，dd，J＝7.7，1.5Hz)，7.58(1H，s)，7.34(1H，dd，J＝7.7，4.8 Hz)，7.13-7.05(2H，m)，6.89-6.83(1H，m)，2.93(3H，s)，2.15(3H，s)，1.83-1.67(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.65-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例590)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-苯氧基烟酸酯(化合物编号3438)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.50(1H，dd，J＝7.8，2.2Hz)，8.39(1H，dd，J＝4.8，2.2Hz)，7.61(1H，s)，7.46-7.38(2H，m)，7.29-7.20(1H，m)，7.19-7.04(5H，m)，6.86-6.81(1H，m)，2.14(3H，s)，1.85-1.72(1H，m)，1.36(9H，s)，0.75-0.65(2H，m)，0.58-0.52(2H，m).
物性：糊状。
(实施例591)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-(甲基磺胺酰基)烟酸 酯(化合物编号3444)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.70(1H，dd，J＝4.9，1.8Hz)，8.47(1H，dd，J＝7.7，1.8Hz)，7.63(1H，s)，7.16(1H，dd，J＝7.7，4.8Hz)，7.12-7.05(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，2.59(3H，s)，2.16(3H，s)，1.84-1.71(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.65-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例592)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-(烯丙基磺胺酰基)烟 酸酯(化合物编号3450)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.67(1H，dd，J＝4.8，1.8Hz)，8.46(1H，dd，J＝8.2，1.8Hz)，7.62(1H，s)，7.16(1H，dd，J＝8.2，4.8Hz)，7.09-7.04(2H，m)，6.89-6.82(1H，m)，6.10-5.90(1H，m)，5.33(1H，dd，J＝16.8，1.6Hz)，5.12(1H，dd，J＝11.0，1.2Hz)，3.91(1H，dd，J＝6.8，1.2Hz)，2.15(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，0.78-0.71(2H，m)，0.60-0.51(2H，m).
物性：糊状。
(实施例593)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-(苯基磺胺酰基)烟酸 酯(化合物编号3456)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.50(1H，s)，8.47(1H，d，J＝2.6Hz)，7.65(1H，s)，7.59-7.51(2H，m)，7.48-7.41(3H，m)，7.17-7.05(3H，m)，6.90-6.82(1H，m)，2.18(3H，s)，1.89-1.74(1H，m)，0.82-0.70(2H，m)，0.65-0.54(2H，m).
物性：糊状。
(实施例594)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(三氟甲基)烟酸酯(化合物编号3462)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.42(1H，s)，9.08(1H，d，J＝5.1Hz)，7.79(1H，d，J＝5.1Hz)，7.57(1H，s)，7.14-7.06(2H，m)，6.90-6.84(1H，m)，2.16(3H，s)，1.84-1.72(1H，m)，0.79-0.71(2H，m)，0.63-0.55(2H，m).
熔点(℃)：92-93。
(实施例595)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基6-氯烟酸酯(化合物编号3468)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.19(1H，d，J＝2.0)，8.40(1H，dd，J＝8.4，2.6)，7.59(1H，s)，7.54(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.08(1H，m)，7.07(1H，s)，6.87-6.82(1H，m)，2.14(3H，s)，1.79-1.65(1H，m)，0.79-0.70(2H，m)，0.62-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例596)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，6-二氯烟酸酯(化合物编号3474)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.46(1H，d，J＝8.1Hz)，7.67(1H，s)，7.52(1H，d，J＝8.1Hz)，7.13-7.02(2H，m)，6.90-6.75(1H，m)，2.14(3H，s)，1.85-1.68(1H，m)，0.85-0.48(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例597)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氯-6-甲基烟酸酯(化合物编号3480)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.37(1H，d，J＝7.7Hz)，7.58(1H，s)，7.27(1H，d，J＝7.7Hz)，7.14-7.08(2H，m)，6.89-6.80(1H，m)，2.65(3H，s)，2.15(3H，s)，1.83-1.69(1H，m)，0.80-0.70(2H，m)，0.68-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例598)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基5，6-二氯烟酸酯(化合物编号3486)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.07(1H，d，J＝2.2Hz)，8.50(1H，d，J＝2.2Hz)，7.57(1H，s)，7.10-7.07(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.13(3H，s)，1.80-1.65(1H，m)，0.75-0.70(2H，m)，0.58-0.55(2H，m).
物性：糊状。
(实施例599)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2-氯异烟酸酯(化合物编号3492)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.68(1H，d，J＝5.0Hz)，8.05(1H，s)，7.95-7.92(1H，m)，7.57(1H，s)，7.10-7.07(2H，m)，6.87-6.83(1H，m)，2.14(3H，s)，1.77-1.68(1H，m)，0.75-0.71(2H，m)，0.58-0.56(2H，m).
物性：糊状。
(实施例600)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-苯并呋喃-2-羧酸酯(化合物编号3498)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.86-7.75(2H，m)，7.68-7.51(3H，m)，7.38(1H，dd，J＝7.7，7.0Hz)，7.12-7.05(2H，m)，6.89-6.80(1H，m)，2.17(3H，s)，1.86-1.73(1H，m)，0.80-0.68(2H，m)，0.64-0.55(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例601)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-苯并噻吩-2-羧酸酯(化合物编号3504)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.34(1H，s)，7.94(2H，m)，7.64(1H，s)，7.59-7.42(2H，m)，7.09-7.07(2H，m)，6.87-6.83(1H，m)，2.18(3H，s)，1.88-1.72(1H，m)，0.77-0.71(2H，m)，0.61-0.53(2H，m).
熔点(℃)：105-107。
(实施例602)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1，3-苯并噻唑-6-羧酸酯(化合物编号3510)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：9.24(1H，s)，8.89(1H，d，J＝1.4Hz)，8.36(1H，dd，J＝8.4，1.4Hz)，8.28(1H，d，J＝8.4Hz)，7.65(1H，s)，7.09-7.06(2H，m)，6.87-6.82(1H，m)，2.17(3H，s)，1.86-1.73(1H，m)，0.78-0.72(2H，m)，0.63-0.55(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例603)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1，3-苯并间二氧杂环戊 烯-5-羧酸酯(化合物编号3516)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.85(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，7.60-7.59(2H，m)，7.09-7.06(2H，m)，6.93(1H，d，J＝8.0Hz)，6.86-6.82(1H，m)，6.10(2H，s)，2.15(3H，s)，1.86-1.74(1H，m)，0.79-0.70(2H，m)，0.62-0.53(2H，m).
物性：糊状。
(实施例604)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-异喹啉羧酸酯(化合物编号3522)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.45(1H，d，J＝8.1Hz)，7.78-7.70(2H，m)，7.61-7.53(2H，m)，7.16(1H，d，J＝7.7Hz)，7.12-7.05(2H，m)，6.90-6.83(1H，m)，6.66(1H，d，J＝7.3Hz)，2.15(3H，s)，1.81-1.66(1H，m)，0.79-0.67(2H，m)，0.63-0.53(2H，m).
物性：非晶态。
(实施例605)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基叔丁基(甲基)氨基甲酸 酯(化合物编号3528)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.51(1H，s)，7.15-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，3.11(3H，s)，2.14(3H，s)，1.85-1.70(1H，m)，1.47(9H，s)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：113-115。
(实施例606)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二丁基氨基甲酸酯(化合物编号3534)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.15-7.03(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，3.50-3.26(4H，m)，2.13(3H，s)，1.87-1.50(5H，m)，1.50-1.15(4H，m)，1.10-0.85(6H，m)，0.80-0.54(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例607)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基苄基(甲基)氨基甲酸酯(化合物编号3540)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(0.5H，s)，7.57(0.5H，s)，7.40-7.20(5H，m)，7.15-7.03(2H，m)，6.92-6.80(1H，m)，4.68(1H，s)，4.57(1H，s)，3.08(1.5H，s)，3.02(1.5H，s)，2.15(1.5H，s)，2.13(1.5H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.80-0.45(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例608)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基氰基甲基(甲基)氨基甲 酸酯(化合物编号3546)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(0.4H，s)，7.56(0.6H，s)，7.15-7.04(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.42(0.8H，s)，4.36(1.2H，s)，3.30(1.8H，s)，3.19(1.2H，s)，2.14(3H，s)，1.85-1.62(1H，m)，0.80-0.53(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例609)
乙基N-({[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]氧基}羰 基)-N-甲基甘氨酸酯(化合物编号3552)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.61(0.5H，s)，7.60(0.5H，s)，7.15-7.02(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.28-4.11(4H，m)，3.23(1.5H，s)，3.13(1.5H，s)，2.15(1.5H，s)，2.13(1.5H，s)，1.85-1.65(1H，m)，1.31-1.18(3H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例610)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲基(2-吡啶基)氨基甲 酸酯(化合物编号3558)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.35-8.25(1H，m)，7.70-7.55(1H，m)，7.05-6.90(5H，m)，6.85-6.74(1H，m)，3.56(3H，s)，2.03(3H，s)，1.72-1.55(1H，m)，0.75-0.45(4H，m).
熔点(℃)：140-147。
(实施例611)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-哌啶羧酸酯(化合物编号3636)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56(1H，s)，7.15-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，3.70-3.60(2H，m)，3.60-3.45(2H，m)，2.15(3H，s)，1.86-1.70(1H，m)，1.70-1.50(6H，m)，0.80-0.53(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例612)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二(2-氯乙基)氨基甲酸 酯(化合物编号3570)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.58(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.92-6.82(1H，m)，3.98-3.70(8H，m)，2.13(3H，s)，1.82-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：166-167。
(实施例613)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二烯丙基氨基甲酸酯(化合物编号3576)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.56(1H，s)，7.12-7.04(2H，m)，6.88-6.80(1H，m)，6.00-5.70(2H，m)，5.30-5.15(4H，m)，4.10-3.93(4H，m)，2.13(3H，s)，1.85-1.68(1H，m)，0.80-0.52(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例614)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二(氰基甲基)氨基甲酸 酯(化合物编号3582)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.18-7.05(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.54(2H，s)，4.48(2H，s)，2.13(3H，s)，1.80-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例615)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二(2-氰基乙基)氨基甲 酸酯(化合物编号3588)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.61(1H，s)，7.18-7.05(2H，m)，6.92-6.82(1H，m)，3.91(2H，t，J＝6.6Hz)，3.77(2H，t，J＝6.2Hz)，2.85(2H，t，J＝6.6Hz)，2.78(2H，t，J＝6.2Hz)，2.13(3H，s)，1.80-1.63(1H，m)，0.82-0.53(4H，m).
熔点(℃)：159-161。
(实施例616)
乙基N-({[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]氧基}羰 基)-N-(2-乙氧基-2-氧代乙基)甘氨酸酯(化合物编号3594)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.65(1H，s)，7.13-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.33-4.05(8H，m)，2.12(3H，s)，1.83-1.65(1H，m)，1.28(3H，t，J＝7.3Hz)，1.19(3H，t，J＝7.3Hz)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例617)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二(2-甲氧基乙基)氨基 甲酸酯(化合物编号3600)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.15-7.05(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，3.80-3.50(8H，m)，3.32(6H，s)，2.15(3H，s)，1.86-1.69(1H，m)，0.80-0.52(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例618)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基二(2-乙氧基乙基)氨基 甲酸酯(化合物编号3606)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.57(1H，s)，7.15-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，3.78-3.55(8H，m)，3.46(4H，q，J＝6.9Hz)，2.14(3H，s)，1.87-1.65(1H，m)，1.15(3H，t，J＝6.9Hz)，1.14(3H，t，J＝6.9Hz)，0.80-0.53(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例619)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-氮杂环丁烷羧酸酯(化合物编号3612)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.53(1H，s)，7.13-7.02(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，4.38-4.05(4H，m)，2.45-2.29(2H，m)，2.15(3H，s)，1.85-1.67(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：134-136。
(实施例620)
1-[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]1，2-吡咯烷二羧酸2- 甲酯(化合物编号3618)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.65(0.5H，s)，7.62(0.5H，s)，7.15-7.02(2H，m)，6.90-6.78(1H，m)，4.63-4.57(0.5H，m)，4.51-4.44(0.5H，m)，3.91-3.55(2H，m)，3.75(1.5H，s)，3.65(1.5H，s)，2.50-1.90(4H，m)，2.15(1.5H，s)，2.13(1.5H，s)，1.90-1.69(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例621)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基3-羟基-1-吡咯烷羧酸酯(化合物编号3624)
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.60(1H，s)，7.13-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，4.65-4.52(1H，m)，3.85-3.55(4H，m)，2.14(3H，s)，2.13-2.00(2H，m)，1.87-1.70(2H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：饴糖状。
(实施例622)
6-氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1126)
(1)2，3，5-三甲基苯基乙酸酯
将2，3，5-三甲基苯酚15.09g(0.1108摩尔)溶解于二氯甲烷(150mL)中，加入吡啶17.82mL(0.2204摩尔)，接着加入醋酸酐20.78mL(0.2202摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2，3，5-三甲基苯基乙酸酯20.08g(0.1127摩尔，收率定量)。
(2)1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮
向(1)中得到的2，3，5-三甲基苯基乙酸酯13.83g(77.60毫摩尔)中，在冰冷下，一边搅拌，一边一点一点地加入氯化铝20.69g(155.2毫摩尔)。一边将该混合物加热至100℃，一边搅拌一夜。放冷后，将反应混合物一点一点地加入到冰水中。将该混合物用二氯甲烷萃取，将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮12.75g(71.55毫摩尔，收率92.20％)。
(3)1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮
将(2)中得到的1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮8.00g(44.9毫摩尔)溶解于丙酮(100mL)中，加入碳酸钾18.6g(135毫摩尔)，接着加入碘甲烷8.40mL(135毫摩尔)，加热回流27小时30分钟。进而追加碳酸钾18.6g(135毫摩尔)、碘甲烷8.40mL(135毫摩尔)，加热回流6小时。将反应混合物减压浓缩，向残留物中加入水(100mL)，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(Daisogel 1001W，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮8.04g(41.9毫摩尔，收率93.3％)。
(4)1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙醇
将(3)中得到的1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮5.01g(26.1毫摩尔)溶解于甲醇(100mL)中，在冰冷下加入氢化硼钠1.00g(26.5毫摩尔)，在冰冷下搅拌2小时30分钟。将反应混合物注入到冰水400mL中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙醇4.35g(22.4毫摩尔，收率85.8％)。
(5)2-(1-氯乙基)-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯
向(4)中得到的1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙醇0.652g(3.36毫摩尔)中，一边搅拌，一边滴入草酰氯0.150mL(1.72毫摩尔)，在100℃下搅拌2小时。接着，向反应混合物中加入二氯甲烷(1mL)和三乙胺(3mL)，在100℃下搅拌3小时。将反应混合物注入到冰水60ml中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-(1-氯乙基)-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯0.620g(2.91毫摩尔，收率86.6％)。
(6)3-甲氧基-1，2，5-三甲基-4-乙烯基苯
将(5)中得到的2-(1-氯乙基)-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯0.620g(2.91毫摩尔)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(DMF，6mL)中，加入碳酸钾1.20g(8.70毫摩尔)，加热回流9小时。将反应混合物注入到冰水50ml中，用己烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(Daisogel1001W，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到3-甲氧基-1，2，5-三甲基-4-乙烯基苯0.360g(2.05毫摩尔，收率70.4％)。
(7)2-环丙基-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯
向干燥二氯甲烷(5mL)中加入二乙基锌(0.99mol/L己烷溶液)3.07mL(3.04毫摩尔)，在冰冷下一边搅拌，一边缓慢滴入三氟醋酸0.23mL(3.0毫摩尔)的二氯甲烷(2.5mL)溶液。滴加结束后，在冰冷下搅拌30分钟，滴入二碘甲烷0.24mL(3.0毫摩尔)。接着滴入(6)中得到的3-甲氧基-1，2，5-三甲基-4-乙烯基苯0.268g(1.52毫摩尔)的二氯甲烷(3mL)溶液，在冰冷下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用稀盐酸调整为酸性后，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05717，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝25∶1展开)精制，得到2-环丙基-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯0.212g(1.12毫摩尔，收率73.7％)。
(8)2-环丙基-3，5，6-三甲基苯酚
在氮气氛下，使60％氢化钠134mg(3.35毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中，向该悬浮液中缓慢滴入乙硫醇0.26mL(3.5毫摩尔)。搅拌30分钟后，滴入(7)中得到的2-环丙基-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯0.212g(1.12毫摩尔)的干燥N，N-二甲基甲酰胺(5mL)溶液，在160℃下加热搅拌5小时。放冷后，将反应混合物注入到水中，加入稀盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝25∶1展开)精制，得到2-环丙基-3，5，6-三甲基苯酚179mg(1.02毫摩尔，收率91.1％)。
(9)6-氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将2-环丙基-3，5，6-三甲基苯酚179mg(1.02毫摩尔)、1，4-二噁烷(5mL)以及二甲亚砜(5mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾125mg(1.12毫摩尔)，搅拌10分钟。向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物167mg(1.01毫摩尔)，在室温下放置3天。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05717，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物263mg。
(10)4，6-二氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
将(9)中得到的6-氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物263mg、以及氧氯化磷3.0mL(32毫摩尔)混合，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入二氯甲烷和水，搅拌后，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05717，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪198mg(0.613毫摩尔，由3，6-二氯哒嗪1-氧化物算起的收率为60.7％)。另外，得到3-氯-6-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物43.8mg(0.144毫摩尔，由3，6-二氯哒嗪1-氧化物算起的收率为14.2％)。
(11)6-氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1126，工序A-3和A-4)
将(10)中得到的4，6-二氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪198mg(0.613毫摩尔)溶解于二甲亚砜(10mL)中，加入醋酸钠251mg(3.06毫摩尔)，在120℃下搅拌4小时。将反应混合物冷却，注入到水中，用稀盐酸调整为酸性。将该混合物用醋酸乙酯萃取，将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05717，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝1∶2展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1126)116mg(0.380毫摩尔，收率62.0％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.67(1H，s)，6.62(1H，s)，2.22(3H，s)，2.16(3H，s)，2.05(3H，s)，1.85-1.65(1H，m)，0.75-0.62(2H，m)，0.60-0.45(2H，m).
熔点(℃)：212-219。
(实施例623)
6-氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1128)
(1)1-[2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯基]乙酮
将实施例622(2)中得到的1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮2.00g(11.2毫摩尔)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中。在冰冷下向该溶液中加入60％氢化钠0.488g(11.2毫摩尔)，原封不动地在冰冷下搅拌10分钟后，缓慢滴入苄基溴1.92g(11.2毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-[2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯基]乙酮2.36g(8.81毫摩尔，收率78.7％)。
(2)2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯基乙酸酯
将(1)中得到的1-[2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯基]乙酮500mg(1.87毫摩尔)溶解于二氯甲烷(3mL)中，加入间氯过苯甲酸921mg(纯度70-75％，3.73-3.99毫摩尔)的二氯甲烷(6mL)溶液，在室温下搅拌2天。将反应混合物注入到饱和亚硫酸钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。有机层用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯基乙酸酯560mg。
(3)2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯酚
将(2)中得到的2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯基乙酸酯560mg溶解于乙醇(15mL)中，加入2当量氢氧化钠水溶液，在室温下搅拌一夜，在60℃下搅拌4小时。将反应混合物冷却至室温，注入到水中。向其中加入1当量盐酸调整为酸性后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯酚290mg(1.20毫摩尔，由1-[2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯基]乙酮算起的收率为64.2％)。
(4)3-(苄氧基)-2-甲氧基-1，4，5-三甲基苯
将(3)中得到的2-(苄氧基)-3，4，6-三甲基苯酚290mg(1.20毫摩尔)溶解于丙酮(3mL)中，加入碳酸钾350mg(2.54毫摩尔)，在室温下搅拌15分钟。接着加入碘甲烷0.180mL(2.89毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用醋酸乙酯∶己烷＝10∶1展开)精制，得到3-(苄氧基)-2-甲氧基-1，4，5-三甲基苯196mg(0.766毫摩尔，收率63.8％)。
(5)2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯酚
将(4)中得到的3-(苄氧基)-2-甲氧基-1，4，5-三甲基苯180mg(0.703毫摩尔)溶解于甲醇(3mL)中，向该溶液中加入5％披钯炭0.10g，在氢气氛下(1个大气压)搅拌4小时。使反应混合物通过硅藻土进行过滤，将滤液浓缩。得到2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯酚90.7mg(0.546毫摩尔，收率77.7％)。
(6)6-氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将(5)中得到的2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯酚90.0mg(0.542毫摩尔)、1，4-二噁烷(1.5mL)以及二甲亚砜(1.5mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾73.5mg(0.656毫摩尔)，在冰冷下搅拌15分钟。向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物93.2mg(0.565毫摩尔)，在室温下搅拌3小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物140mg。
(7)4，6-二氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
将(6)中得到的6-氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物140mg、以及氧氯化磷0.25mL(2.7毫摩尔)混合，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪111mg(0.355毫摩尔，由3，6-二氯哒嗪1-氧化物算起的收率为62.8％)。另外，得到3-氯-6-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪1-氧化物38.3mg(0.130毫摩尔，由3，6-二氯哒嗪1-氧化物算起的收率为23.0％)。
(8)6-氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1128，工序B-4)
向(7)中得到的4，6-二氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)哒嗪111mg(0.355毫摩尔)的二甲亚砜(10mL)溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.3mL(0.6毫摩尔)，在室温下搅拌2小时30分钟。将该反应混合物注入到冰冷的1mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将水层分离，冰冷下加入浓盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用乙醚洗涤，得到6-氯-3-(2-甲氧基-3，5，6-三甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号1128)38.9mg(0.132毫摩尔，收率37.2％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：6.73(1H，s)，6.67(1H，s)，3.69(3H，s)，2.29(3H，s)，2.15(3H，s)，2.09(3H，s).
熔点(℃)：209-210。
(实施例624)
6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2529)和 6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2542)
(1)1-[2-(甲氧基甲氧基)苯基]乙酮
将市售的1-(2-羟基苯基)乙酮3.39g(24.9毫摩尔)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(25mL)中，在冰冷下加入60％氢化钠1.52g(38.0毫摩尔)，在冰冷下搅拌20分钟。向其中缓慢滴入氯(甲氧基)甲烷3.00mL(39.5毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-[2-(甲氧基甲氧基)苯基]乙酮4.33g(24.1毫摩尔，收率96.8％)。
(2)2-[2-(甲氧基甲氧基)苯基]-3-甲基-2-丁醇
将(1)中得到的1-[2-(甲氧基甲氧基)苯基]乙酮1.00g(5.56毫摩尔)溶解于干燥四氢呋喃(3mL)中，在氮气氛下，在冰冷下滴入2mol/L异丙基溴化镁的四氢呋喃溶液2.8mL(5.6毫摩尔)。滴加结束后，将反应混合物在室温下搅拌1小时30分钟。将反应混合物注入到水中，用稀盐酸调整为酸性后，用乙醚萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2-[2-(甲氧基甲氧基)苯基]-3-甲基-2-丁醇0.522g(2.33毫摩尔，收率41.9％)。
(3)含有6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物和6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物等的混合物
将(2)中得到的2-[2-(甲氧基甲氧基)苯基]-3-甲基-2-丁醇0.522g(2.33毫摩尔)溶解于二氯甲烷(3mL)中，在冰冷下加入三乙胺0.50mL(3.6毫摩尔)，接着加入甲磺酰氯0.25mL(3.2毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到含有2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯酚等的粗生成物186mg。将该粗生成物132mg与1，4-二噁烷(2mL)和二甲亚砜(2mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾100mg(0.893毫摩尔)。接着，向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物119mg(0.721毫摩尔)，在室温下搅拌5小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(ワコ一ゲルC-100，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到含有6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物和6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物等的混合物220mg。
(4)4，6-二氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪和4，6-二氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(3)中得到的含有6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物和6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物等的混合物200mg溶解于氯仿(0.4mL)中，混合入氧氯化磷0.40mL(4.3毫摩尔)，在70℃下搅拌2小时。将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶丙酮＝20∶1展开3次)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪(纯度86％，含有14％的4，6-二氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪を23mg、以及4，6-二氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪(纯度81％，含有19％的4，6-二氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪)50mg。
(5)6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2529，工序A-3和A-4)
将(4)中得到的4，6-二氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪(纯度86％，含有14％的4，6-二氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪)23mg溶解于二甲亚砜(1mL)中，加入醋酸钠80mg(0.98毫摩尔)，在60℃下搅拌9小时。将反应混合物冷却，注入到水中，用稀盐酸调整为酸性。将该混合物用醋酸乙酯萃取，将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝1∶1展开)精制，得到6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2529，纯度91％，含有9％的6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇)4.5mg。另外，得到纯度77％的6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(含有23％的6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇)11.0mg。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.40-7.05(4H，m)，6.59(1H，s)，5.90(1H，s)，5.04(1H，s)，2.71(1H，septet，J＝6.9Hz)，0.98(6H，d，J＝6.9Hz).
物性：非晶态。
(6)6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2542，工序A-3和A-4)
将(4)中得到的4，6-二氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪(纯度81％，含有19％的4，6-二氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]哒嗪)50mg溶解于二甲亚砜(2mL)中，加入醋酸钠68mg(0.83毫摩尔)，在50℃下搅拌11小时。将反应混合物冷却，注入到水中，用稀盐酸调整为酸性。将该混合物用醋酸乙酯萃取，将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物2542，纯度86％，含有14％的6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇)40.2mg。另外，得到纯度73％的6-氯-3-[2-(1，2-二甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(含有27％的6-氯-3-[2-(1-异丙基乙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇)3.7mg。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.38-7.05(4H，m)，6.59(1H，s)，1.78(3H，s)，1.62(3H，s)，1.46(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例625)
6-氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2540)
(1)1-(2-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙醇
向市售的2-甲氧基苯甲醛1.01g(7.43毫摩尔)中，在氮气氛下，加入干燥四氢呋喃(3mL)，冰冷。向其中滴入2mol/L异丙基溴化镁的四氢呋喃溶液3.8mL(7.6毫摩尔)。滴加结束后，将反应混合物在冰冷下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用稀盐酸调整为酸性后，用乙醚萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-(2-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙醇1.00g(5.56毫摩尔，收率74.8％)。
(2)1-(1-氯-2-甲基丙基)-2-甲氧基苯
将(1)中得到的1-(2-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙醇630mg(3.50毫摩尔)溶解于二氯甲烷(3mL)中，加入三乙胺0.70mL(5.0毫摩尔)，接着加入甲磺酰氯0.35mL(4.5毫摩尔)，搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷萃取。有机层按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到1-(1-氯-2-甲基丙基)-2-甲氧基苯720mg。
(3)1-甲氧基-2-(2-甲基-1-丙烯基)苯
将(2)中得到的1-(1-氯-2-甲基丙基)-2-甲氧基苯410mg溶解于干燥N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中，在冰冷下向其中加入叔丁醇钾395mg(3.52毫摩尔)。将反应混合物加热回流2小时后，冷却至室温，注入到水中。用己烷萃取，将得到的有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥，蒸馏除去溶剂，得到1-甲氧基-2-(2-甲基-1-丙烯基)苯460mg。
(4)2-(2-甲基-1-丙烯基)苯酚
在氮气氛下，使60％氢化钠60.0mg(1.50毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(3mL)中，在冰冷下向该悬浮液中缓慢滴入乙硫醇0.11mL(1.5毫摩尔)。搅拌10分钟后，滴入(3)中得到的1-甲氧基-2-(2-甲基-1-丙烯基)苯200mg的干燥N，N-二甲基甲酰胺(0.5mL)溶液，加热回流2小时30分钟。放冷后，将反应混合物注入到水中，加入稀盐酸调整为酸性后，用己烷萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-(2-甲基-1-丙烯基)苯酚220mg。
(5)6-氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[2-(2甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将(4)中得到的2-(2-甲基-1-丙烯基)苯酚200mg、1，4-二噁烷(2mL)以及二甲亚砜(2mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾151mg(1.35毫摩尔)，在冰冷下搅拌15分钟。向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物207mg(1.25毫摩尔)，在冰冷下搅拌15分钟，接着在室温下搅拌4小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[2-(2甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物的混合物90.0mg(0.325毫摩尔，由1-(2-甲氧基苯基)-2-甲基-1-丙醇算起的收率为41.2％)。
(6)4，6-二氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(5)中得到的6-氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[2-(2甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪1-氧化物的混合物90.0mg(0.325毫摩尔)溶解于氯仿(0.2mL)中，混合入氧氯化磷0.20mL(2.2毫摩尔)，在70℃下搅拌2小时。将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝9∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪85.0mg(0.288毫摩尔，收率88.6％)。
(7)6-氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2540，工序A-3和A-4)
将(6)中得到的4，6-二氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]哒嗪85.0mg(0.288毫摩尔)溶解于二甲亚砜(3mL)中，加入醋酸钠122mg(1.49毫摩尔)，在120℃下搅拌2小时。将反应混合物冷却至室温，注入到水中，用稀盐酸调整为酸性。将该混合物用醋酸乙酯萃取，将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-[2-(2-甲基-1-丙烯基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2540)39.6mg(0.143毫摩尔，收率49.7％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.35-7.15(3H，m)，7.15-7.05(1H，m)，6.65(1H，s)，6.05(1H，s)，1.76(3H，s)，1.70(3H，s).
熔点(℃)：149-152。
(实施例626)
6-氯-3-(3-羟基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2544)
(1)1-{3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮和1-{3-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮的混合物
将1-(3-羟基苯基)乙酮306mg(2.25毫摩尔)、1，4-二噁烷(6mL)以及二甲亚砜(6mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾297mg(2.65毫摩尔)，在冰冷下搅拌15分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物342mg(2.07毫摩尔)，在室温下搅拌4小时。反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-{3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮和1-{3-[(6-氯-2-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮的混合物400mg(1.51毫摩尔，收率72.9％)。
(2)3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯和3-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯的混合物
将(1)中得到的1-{3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮和1-{3-[(6-氯-2-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮的混合物400mg(1.51毫摩尔)溶解于二氯甲烷3mL中，向其中加入间氯过苯甲酸1.1g(纯度70-75％，4.5-4.8毫摩尔)的二氯甲烷(3mL)溶液，在室温下搅拌4天。向反应混合物中加入饱和亚硫酸钠水溶液，搅拌后，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到原料和3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯和3-[(6-氯-2-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯的混合物330mg。将该混合物280mg溶解于二氯甲烷(3mL)中，向其中加入间氯过苯甲酸1.1g(纯度70-75％，4.5-4.8毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到10％亚硫酸钠水溶液中，用二氯甲烷萃取。有机层用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用己烷洗涤，得到3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯和3-[(6-氯-2-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯的混合物310mg。
(3)3-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯(工序B-3)
将(2)中得到的3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯和3-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯的混合物310mg与氯仿(0.4mL)混合，混合入氧氯化磷0.40mL(4.3毫摩尔)，在70℃下搅拌3小时。将反应混合物注入到水中，搅拌后，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到3-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯46.0mg(0.154毫摩尔，由1-{3-[(6-氯-1-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮和1-{3-[(6-氯-2-氧化-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酮的混合物算起的收率为9.6％)。
(4)6-氯-3-(3-羟基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2544，工序A-3和A-4)
将(3)中得到的3-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯40.0mg(0.134毫摩尔)溶解于二甲亚砜(1mL)中，加入醋酸钠56.0mg(0.683毫摩尔)，在120℃下加热搅拌1小时。冷却至室温，将反应混合物注入到0.5mol/L氢氧化钠水溶液中，用醋酸乙酯洗涤。水层用4mol/L盐酸调整为酸性，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，得到6-氯-3-(3-羟基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2544)30mg(0.126毫摩尔，收率94.0％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.25-7.10(1H，m)，6.70-6.57(4H，m).
熔点(℃)：248-251。
(实施例627)
6-氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2551)
(1)1-甲氧基-3-(甲氧基甲氧基)苯
将市售的3-甲氧基苯酚3.68g(29.7毫摩尔)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中，在冰冷下加入60％氢化钠1.81g(45.4毫摩尔)，在冰冷下搅拌20分钟。在冰冷下向其中缓慢滴入氯(甲氧基)甲烷4.05mL(53.3毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到1-甲氧基-3-(甲氧基甲氧基)苯4.81g(28.6毫摩尔，收率96.3％)。
(2)2-碘-1-甲氧基-3-(甲氧基甲氧基)苯
将(1)中得到的1-甲氧基-3-(甲氧基甲氧基)苯3.70g(22.0毫摩尔)溶解于干燥乙醚(50mL)中，在氮气氛下冷却至-78℃，加入四甲基乙二胺5.60mL(37.2毫摩尔)，接着加入正丁基锂己烷溶液(1.60M)22.0mL(35.2毫摩尔)。在-78℃下搅拌30分钟，接着在0℃下搅拌30分钟后，冷却至-78℃，加入碘9.80g(38.6毫摩尔)。在-78℃下搅拌30分钟，向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用醋酸乙酯萃取。有机层用饱和硫代硫酸钠水溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-碘-1-甲氧基-3-(甲氧基甲氧基)苯6.59g。
(3)2-碘-3-甲氧基苯酚
将(2)中得到的2-碘-1-甲氧基-3-(甲氧基甲氧基)苯6.59g溶解于甲醇(70mL)中，滴入浓盐酸(0.18mL)，在65℃下加热搅拌1小时15分钟。进而追加浓盐酸(0.20mL)，在65℃下加热搅拌2小时40分钟。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2-碘-3-甲氧基苯酚4.61g(18.4毫摩尔，由1-甲氧基-3-(甲氧基甲氧基)苯算起的收率为83.6％)。
(4)6-氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将(3)中得到的2-碘-3-甲氧基苯酚298mg(1.19毫摩尔)、1，4-二噁烷(2.5mL)以及二甲亚砜(2.5mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾215mg(1.92毫摩尔)，在冰冷下搅拌10分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物196mg(1.19毫摩尔)，在室温下搅拌3天。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝3∶1展开，接着用己烷∶醋酸乙酯＝1∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物324mg(0.855毫摩尔，收率71.8％)。
(5)4，6-二氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
向(4)中得到的6-氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物324mg(0.855毫摩尔)中加入氧氯化磷1.0mL(1.1毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝5∶1)精制，得到4，6-二氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪225mg(0.567毫摩尔，收率66.3％)。
(6)6-氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2551，工序A-3和A-4)
将(5)中得到的4，6-二氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)哒嗪105mg(0.264毫摩尔)溶解于二甲亚砜(2mL)中，加入醋酸钠118mg(1.44毫摩尔)，在120℃下加热搅拌1小时30分钟。冷却至室温，向反应混合物中加入4mol/L盐酸水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用异丙醚洗涤，得到6-氯-3-(2-碘-3-甲氧基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2551)51.2mg(0.135毫摩尔，收率51.1％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.39(1H，t，J＝8.4Hz)，6.84(2H，br.t，J＝8.4Hz)，6.73(1H，s)，3.90(3H，s).
熔点(℃)：231-234。
(实施例628)
6-氯-3-{[7-(3-羟基丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}-4-哒 嗪醇(化合物编号2555)
(1)2-碘-3-甲氧基苯基三氟甲烷磺酸酯
将实施例627(3)中得到的2-碘-3-甲氧基苯酚3.75g(15.0毫摩尔)溶解于干燥二氯甲烷中，加入吡啶7.28mL(90.0毫摩尔)。将混合物冷却至-20℃，加入三氟甲烷磺酸酐5.40mL(32.2毫摩尔)，搅拌3小时50分钟。将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷、接着用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用4mol/L盐酸、水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝10∶1)精制，得到2-碘-3-甲氧基苯基三氟甲烷磺酸酯5.52g(14.5毫摩尔，收率96.7％)。
(2)叔丁基[(8-甲氧基-2，3，4，4a-四氢-8bH-苯并[3，4]环丁烷【ブタ】[1，2-b]吡喃-8b-基)氧基]二甲基硅烷
将(1)中得到的2-碘-3-甲氧基苯基三氟甲烷磺酸酯1.10g(2.88毫摩尔)溶解于干燥四氢呋喃(15mL)中，在氮气氛下加入市售的叔丁基(3，4-二氢-2H-吡喃-6-基氧基)二甲基硅烷1.00mL(4.37毫摩尔)。将该混合物冷却至-78℃，加入正丁基锂己烷溶液(1.60M)4.50mL(7.20毫摩尔)，搅拌20分钟。将反应混合物注入到pH7的缓冲液(将9.1gKH2PO4和4.3gNa2HPO4溶解于水1L中配制而成)中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝50∶1)精制，得到叔丁基[(8-甲氧基-2，3，4，4a-四氢-8bH-苯并[3，4]环丁烷[1，2-b]吡喃-8b-基)氧基]二甲基硅烷0.897g(2.79毫摩尔，收率96.9％)。
(3)8-(3-羟基丙基)-5-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮
将(2)中得到的叔丁基[(8-甲氧基-2，3，4，4a-四氢-8bH-苯并[3，4]环丁烷[1，2-b]吡喃-8b-基)氧基]二甲基硅烷897mg(2.79毫摩尔)溶解于乙腈(12mL)中，在冰冷下加入46-47％氢氟酸水溶液0.30mL(7.96-8.30毫摩尔)，搅拌30分钟。将反应混合物注入到饱和碳酸氢钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝7∶3)精制，得到8-(3-羟基丙基)-5-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮446mg(2.17毫摩尔，收率77.8％)。
(4)8-(3-氯丙基)-5-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮
将(3)中得到的8-(3-羟基丙基)-5-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮474mg(2.30毫摩尔)溶解于二氯甲烷(22mL)中，加入N-氯琥珀酰亚胺467mg(3.49毫摩尔)和三苯基膦917mg(3.5毫摩尔)，在室温下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，加入饱和碳酸氢钠水溶液后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝20∶1)精制，得到8-(3-氯丙基)-5-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮409mg(1.82毫摩尔，收率79.1％)。
(5)7-(3-氯丙基)-2-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯
向氯化汞(HgCl2)111mg(0.408毫摩尔)中加入水(6mL)，使其溶解，向其中加入锌粉4.00g(6.12毫摩尔)，在室温下搅拌50分钟。除去上清液，残留的固体用水洗涤1次。向其中缓慢加入水(6.0mL)，接着缓慢加入浓盐酸(5.0mL)，进而加入醋酸(2.4mL)，最后加入由(4)中得到的8-(3-氯丙基)-5-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮409mg(1.82毫摩尔)溶解于甲苯(2mL)和乙醇(2mL)中而形成的溶液。将混合物在115℃下搅拌一夜，冷却至室温。加入甲苯(20mL)，搅拌30分钟，分离有机层。得到的有机层用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝20∶1)精制，得到7-(3-氯丙基)-2-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯304mg(1.44毫摩尔，收率79.1％)。
(6)7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-醇
将(5)中得到的7-(3-氯丙基)-2-甲氧基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯304mg(1.44毫摩尔)溶解于二氯甲烷(2.0mL)中，在冰冷下，一边搅拌，一边加入三溴化硼0.50mL(5.32毫摩尔)，在冰冷下搅拌1小时。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝4∶1)精制，得到7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-醇303mg(1.54毫摩尔，收率为定量)。
(7)6-氯-3-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪1-氧化物和3-氯-6-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将(6)中得到的7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-醇303mg(1.54毫摩尔)、1，4-二噁烷(2.0mL)以及二甲亚砜(2.0mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾275mg(2.46毫摩尔)，在冰冷下搅拌10分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物254mg(1.54毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝3∶1展开)精制，得到6-氯-3-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪1-氧化物和3-氯-6-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪1-氧化物的混合物364mg(1.12毫摩尔，收率72.7％)。
(8)4，6-二氯-3-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪(工序B-3)
向(7)中得到的6-氯-3-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪1-氧化物和3-氯-6-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪1-氧化物的混合物364mg(1.12毫摩尔)中加入氧氯化磷1.0mL(11毫摩尔)，在室温下搅拌7小时15分钟。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪253mg(0.735毫摩尔，收率65.6％)。
(9)6-氯-3-{[7-(3-羟基丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号2555，工序A-3和A-4)
将(8)中得到的4，6-二氯-3-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}哒嗪253mg(0.735毫摩尔)溶解于二甲亚砜(5.0mL)中，加入醋酸钠250mg(3.05毫摩尔)，在120℃下加热搅拌2小时。冷却至室温，向反应混合物中加入4mol/L盐酸水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-{[7-(3-羟基丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号2555)48.5mg(0.158毫摩尔，收率21.5％)。另外，得到28.2mg的6-氯-3-{[7-(3-氯丙基)双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基]氧基}-4-哒嗪醇和3-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-基}丙基乙酸酯的混合物。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.22-7.18(1H，m)，6.98-6.94(2H，m)，6.70(1H，s)，3.62-3.56(2H，m)，3.46(1H，b r.s)，3.34(1H，br.s)，3.18(1H，dd，J＝13.9，5.5Hz)，2.62(1H，dd，J＝13.9，2.2Hz)，1.81-1.62(4H，m).
物性：油状物。
(实施例629)
6-氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2556)
(1)5-甲氧基-8，8-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮
将实施例628(1)的方法中得到的2-碘-3-甲氧基苯基三氟甲烷磺酸酯723mg(1.89毫摩尔)溶解于干燥四氢呋喃(10mL)中，在氮气氛下加入市售的[(1-甲氧基-2-甲基-1-丙炔基)氧基](三甲基)硅烷0.50mL(2.47毫摩尔)。将该混合物冷却至-78℃，加入正丁基锂己烷溶液(1.60M)2.70mL(4.32毫摩尔)，搅拌20分钟。将反应混合物注入到pH7的缓冲液(将9.1gKH2PO4和4.3gNa2HPO4溶解于水1L中配制而成)中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，向残留物中加入四氢呋喃(2.0mL)、水(0.2mL)、醋酸(2.0mL)，在室温下搅拌1小时。向反应混合物中加入醚，按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到5-甲氧基-8，8-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮182mg(1.03毫摩尔，收率54.5％)。
(2)2-甲氧基-7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯
向氯化汞(HgCl2)109mg(0.401毫摩尔)中加入水(6mL)，使其溶解，向其中加入锌粉3.98g(6.09毫摩尔)，在室温下搅拌1小时。除去上清液，将残留的固体用水洗涤1次。向其中缓慢加入水(6.0mL)，接着缓慢加入浓盐酸(5.0mL)，进而加入醋酸(2.4mL)，最后加入由(1)中得到的5-甲氧基-8，8-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-酮182mg(1.03毫摩尔)溶解于甲苯(2mL)和乙醇(2mL)中而形成的溶液。将混合物在115℃下搅拌一夜，冷却至室温。加入甲苯(20mL)，搅拌20分钟，分离有机层。将得到的有机层用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝25∶1展开)精制，得到2-甲氧基-7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯85.1mg(0.525毫摩尔，收率51.0％)。
(3)7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-醇
将(2)中得到的2-甲氧基-7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯85.1mg(0.525毫摩尔)溶解于二氯甲烷(5.0mL)中，在冰冷下，一边搅拌，一边加入三溴化硼0.20mL(2.12毫摩尔)，在冰冷下搅拌2小时10分钟。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-醇97.6mg。
(4)6-氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪1-氧化物(工序B-2)
将(3)中得到的7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-醇97.6mg、1，4-二噁烷(1.5mL)以及二甲亚砜(1.5mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾97.8mg(0.873毫摩尔)，在冰冷下搅拌10分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物90.2mg(0.547毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝3∶1展开2次)精制，得到6-氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪1-氧化物的混合物61.7mg(0.223毫摩尔，由2-甲氧基-7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯算起的收率为42.5％)。
(5)4，6-二氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪(工序B-3)
向(4)中得到的6-氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪1-氧化物的混合物61.7mg(0.223毫摩尔)中加入氧氯化磷0.50mL(5.4毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝5∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪43.7mg(0.148毫摩尔，收率66.4％)。
(6)6-氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2556，工序A-3和工序A-4)
将(5)中得到的4，6-二氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]哒嗪43.7mg(0.148毫摩尔)溶解于二甲亚砜(2.0mL)中，加入醋酸钠63.1mg(0.770毫摩尔)，在120℃下加热搅拌2小时。冷却至室温，向反应混合物中加入4mol/L盐酸水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，得到的残留物用异丙醚洗涤，得到6-氯-3-[(7，7-二甲基双环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-2-基)氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2556)31.6mg(0.114毫摩尔，收率77.0％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.26-7.19(1H，m)，6.97-6.89(2H，m)，6.71(1H，s)，2.81(2H，s)，1.41(6H，s).
熔点(℃)：197-199。
(实施例630)
4-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯(化合物编号2572)
(1)1-{4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮和1-{4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮的混合物(工序B-2)
将市售的1-(4-羟基-3-甲基苯基)乙酮784mg(5.23毫摩尔)、1，4-二噁烷(5mL)以及二甲亚砜(5mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾938mg(8.38毫摩尔)，在冰冷下搅拌10分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物861mg(5.22毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入饱和氯化铵水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝5∶1)精制，得到1-{4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮和1-{4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮的混合物758mg(2.74毫摩尔，收率52.5％)。
(2)4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯和4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯的混合物
将(1)中得到的1-{4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮和1-{4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基}乙酮的混合物758mg(2.74毫摩尔)溶解于1，2-二氯乙烷(13mL)中，加入间氯过苯甲酸1.1g(纯度70-75％，4.5-4.8毫摩尔)的二氯甲烷(3mL)溶液，在室温下搅拌4天。向反应混合物中加入饱和亚硫酸钠水溶液，搅拌后，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到原料和3-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯和3-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]苯基乙酸酯的混合物330mg。将该混合物280mg溶解于二氯甲烷(3mL)中，向其中加入间氯过苯甲酸2.62g(纯度70-75％、10.6-11.4毫摩尔)，在室温下搅拌4小时45分钟。进而加入间氯过苯甲酸1.20g(纯度70-75％，4.86-5.20毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到10％亚硫酸钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用饱和碳酸钠水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯＝5∶1)精制，得到原料和4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯和4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯的混合物622mg。将30％过氧化氢水0.5mL(4.85毫摩尔)与1，2-二氯乙烷(2.2mL)混合，在冰冷下滴入三氟醋酸酐3.2mL(22.7毫摩尔)，在室温下搅拌。在冰冷下加入该混合物、即原先得到的原料和4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯和4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯的混合物622mg溶解于1，2-二氯乙烷(2.2mL)中而形成的溶液，在冰冷下搅拌1小时，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到10％亚硫酸钠水溶液中，用醋酸乙酯萃取。有机层按顺序用饱和碳酸钠水、水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯梯度洗脱法)精制，得到4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯和4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯的混合物413mg(1.40毫摩尔，收率51.1％)。
(3)4-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯(工序B-3)
将(2)中得到的4-[(6-氯-1-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯和4-[(6-氯-2-氧化物-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯的混合物413mg(1.40毫摩尔)溶解于氯仿(2mL)中，混合入氧氯化磷2.0mL(22毫摩尔)，在80℃下搅拌3小时。反应混合物用二氯甲烷稀释后，注入到水中。将该混合物用二氯甲烷萃取，接着用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷-醋酸乙酯，己烷-醋酸乙酯＝6∶1)精制，得到4-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯336mg(1.07毫摩尔，收率76.4％)。
(4)4-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯(化合物编号2572，工序A-3和工序A-4)
将(3)中得到的4-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯160mg(0.511毫摩尔)溶解于二甲亚砜(1.5mL)中，加入醋酸钠136mg(1.66毫摩尔)，在120℃下加热搅拌2小时。冷却至室温，向反应混合物中加入4mol/L盐酸水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用异丙醚洗涤，得到4-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯(化合物编号2572)37.3mg(0.126毫摩尔，收率24.7％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.13-6.94(3H，m)，6.70(1H，s)，2.27(3H，s)，2.17(3H，s).
熔点(℃)：255(分解)。
(实施例631)
6-氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2576)
(1)2-(甲氧基甲氧基)-3-甲基苯甲醛
将2-羟基-3-甲基苯甲醛4.96g(36.5毫摩尔)溶解于N，N-二甲基甲酰胺(50mL)中，在冰冷下加入60％氢化钠2.19g(54.6毫摩尔)，搅拌10分钟。在冰冷下向其中加入氯(甲氧基)甲烷3.59mL(47.3毫摩尔)，在室温下搅拌1小时30分钟。将反应混合物注入到饱和氯化铵水溶液中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(Daisogel1001W，己烷∶醋酸乙酯＝50∶1)精制，得到2-(甲氧基甲氧基)-3-甲基苯甲醛6.60g(36.6毫摩尔，收率100％)。
(2)1-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲氧基)-3-甲基苯
将(1)中得到的2-(甲氧基甲氧基)-3-甲基苯甲醛589mg(3.27毫摩尔)溶解于二氯甲烷(10mL)中，在氮气氛下加入(二乙基氨基)三氟化硫(DAST)0.863mL(6.52毫摩尔)，在室温下搅拌3小时。在室温下放置一夜后，将反应混合物注入到水中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(Daisogel 1001W，己烷∶醋酸乙酯＝10∶1)精制，得到1-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲氧基)-3-甲基苯229mg(1.13毫摩尔，收率34.6％)。
(3)2-(二氟甲基)-6-甲基苯酚
将(2)中得到的1-(二氟甲基)-2-(甲氧基甲氧基)-3-甲基苯229mg(1.13毫摩尔)溶解于甲醇(5mL)中，在室温下加入2滴浓盐酸，在60℃下搅拌30分钟。将反应混合物冷却至室温，在减压下蒸馏除去溶剂。向残留物中加入醋酸乙酯，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-(二氟甲基)-6-甲基苯酚135mg(0.854毫摩尔，收率75.6％)。
(4)6-氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物(工序B-1)
将(3)中得到的2-(二氟甲基)-6-甲基苯酚135mg(0.854毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(1.5mL)和二甲亚砜(1.5mL)中，在冰冷下向该混合物中加入叔丁醇钾115mg(1.03毫摩尔)，搅拌5分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物141mg(0.855毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1洗脱)以及制备薄层(MERCK公司制1.05744使用3片用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物的混合物28.6mg(0.0997毫摩尔，收率11.7％)。
(5)4，6-二氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪(工序B-3)
将(4)中得到的6-氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物和3-氯-6-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪1-氧化物的混合物28.6mg(0.0997毫摩尔)溶解于氯仿(0.5mL)中，加入氧氯化磷76.5mg(0.50毫摩尔)，加热回流8小时。在室温下放置一夜后，向反应混合物中加入水和二氯甲烷，搅拌30分钟。将其用二氯甲烷萃取，将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744用己烷∶醋酸乙酯＝4∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪19.1mg(0.0626毫摩尔，收率62.8％)。
(6)6-氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2576)
将(5)中得到的4，6-二氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基]哒嗪19.1mg(0.0626毫摩尔)溶解于二甲亚砜(0.5mL)中，加入醋酸钠25.7mg(0.313毫摩尔)，在120℃下加热搅拌2小时。冷却至室温，向反应混合物中加入水，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸钠干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-[2-(二氟甲基)-6-甲基苯氧基-4-哒嗪醇(化合物编号2576)17.8mg(0.0620毫摩尔，收率99.0％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.55-7.25(3H，m)，6.83(1H，t，J＝55.1Hz).2.15(3H，s).
熔点(℃)：204-205。
(实施例632)
6-氯-3-[2，4-二溴-5-(乙基磺胺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2596)
(1)4，6-二氯-3-[2，4-二溴-5-(乙基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪
将市售的1-溴-2-甲氧基-4-硝基苯2.05g(8.84毫摩尔)与水(200mL)混合，向其中加入氯化铵11.4g(213毫摩尔)，接着加入锌粉4.78g(73.2毫摩尔)。在室温下搅拌5小时后，使其通过硅藻土进行过滤，滤液用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到1.78g的残留物。
将该残留物与水(9mL)、47％氢溴酸水溶液(3mL)混合，在冰冷下，一边搅拌，一边滴入亚硝酸钠655mg(9.49毫摩尔)的水溶液(水3.6mL)。滴加结束后搅拌10分钟，滴入由溴化亚铜973mg(6.80毫摩尔)溶解于47％氢溴酸水溶液(3.6mL)中而形成的溶液。将反应混合物在110℃下搅拌2小时30分钟后，冷却至室温，加入水，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯＝10∶1)以及制备薄层(MERCK公司制1.05717用己烷∶醋酸乙酯＝4∶1展开多次)精制，得到粗生成物751mg。
在氮气氛下，使60％氢化钠339mg(8.46毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中，向该悬浮液中缓慢滴入乙硫醇0.65mL(8.78毫摩尔)。搅拌30分钟后，向该混合物中加入由原先的粗生成物751mg溶解于N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中而形成的溶液，在160℃下搅拌5小时。将反应混合物在室温下放置一夜后，注入到水中，加入稀盐酸调整为酸性后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝4∶1展开多次)精制，得到苯酚性粗生成物109mg。
将得到的苯酚性粗生成物109mg与1，4-二噁烷(3mL)和二甲亚砜(3mL)混合，向该混合物中加入叔丁醇钾53.5mg(0.478毫摩尔)，在冰冷下搅拌15分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物71.2mg(0.432毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用3片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开多次)精制，得到醚性粗生成物71.5mg。
将醚性粗生成物44.8mg溶解于氧氯化磷(3mL)中，在60℃下搅拌21小时。向反应混合物中加入水和二氯甲烷，搅拌后，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制，1.05744，使用2片，用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-[2，4-二溴-5-(乙基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪14.4mg(0.0314毫摩尔，收率0.567％)。
(2)6-氯-3-[2，4-二溴-5-(乙基磺胺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2596，工序A-3和A-4)
将(1)中得到的4，6-二氯-3-[2，4-二溴-5-(乙基磺胺酰基)苯氧基]哒嗪33.4mg(0.0728毫摩尔)溶解于二甲亚砜(3mL)中，加入醋酸钠29.8mg(0.363毫摩尔)，在120℃下加热搅拌4小时30分钟。在室温下放置一夜后，向反应混合物中加入水，加入稀盐酸调整为酸性后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744用醋酸乙酯展开多次)精制，得到6-氯-3-[2，4-二溴-5-(乙基磺胺酰基)苯氧基]-4-哒嗪醇(化合物编号2596)13.1mg(0.0297毫摩尔，收率40.8％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.84(1H，s)，7.21(1H，s)，6.72(1H，s)，2.97(2H，q，J＝7.3Hz)，1.33(3H，t，J＝7.3Hz).
熔点(℃)：225-228。
(实施例633)
6-氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2603)
(1)1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮
将采用《毒物学领域的化学研究》(Chemical Research inToxicology)，1997年，第10卷，第3期，335-343页中记载的方法制备的1-(2-羟基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮2.00g(11.2毫摩尔)溶解于丙酮(30mL)中，加入碳酸钾3.10g(22.4毫摩尔)，接着加入碘甲烷1.40mL(22.5毫摩尔)，加热回流5小时。冷却至室温后，将反应混合物浓缩，将残留物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯梯度洗脱法)精制，得到1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮1.90g(9.90毫摩尔，收率88.4％)。
(2)1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙醇
将(1)中得到的1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮1.00g(5.21毫摩尔)溶解于甲醇(8mL)中，一边搅拌，一边一点一点地加入硼氢化钠170mg(4.50毫摩尔)。待用分析用薄层色谱(TLC)确认原料消失后，将反应混合物注入到水中，加入盐酸调整为酸性。将其用己烷萃取，将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙醇1.0g。
(3)2-(1-氯乙基)-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯
将(2)中得到的1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙醇1.0g溶解于二氯甲烷(10mL)中，在冰冷下，一边搅拌，一边加入三乙胺1.10mL(7.91毫摩尔)，接着加入甲烷磺酰氯0.56mL(7.21毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌20分钟，注入到水中，用二氯甲烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到2-(1-氯乙基)-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯1.2g。
(4)3-甲氧基-1，2，5-三甲基-4-乙烯基苯
将(3)中得到的2-(1-氯乙基)-3-甲氧基-1，4，5-三甲基苯1.2g溶解于干燥N，N-二甲基甲酰胺(12mL)中，在冰冷下，一边搅拌，一边加入叔丁醇钾1.14g(10.2毫摩尔)。将反应混合物在室温下搅拌30分钟，接着在加热回流下搅拌30分钟。冷却至室温后，注入到水中，用己烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，得到3-甲氧基-1，2，5-三甲基-4-乙烯基苯870mg。
(5)2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯酚和2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯酚
在氮气氛下，使60％氢化钠270mg(6.75毫摩尔)悬浮于干燥N，N-二甲基甲酰胺(8mL)中，向该悬浮液中缓慢滴入乙硫醇0.60mL(8.10毫摩尔)。搅拌15分钟后，向该混合物中加入由(4)中得到的3-甲氧基-1，2，5-三甲基-4-乙烯基苯400mg(2.27毫摩尔)溶解于干燥N，N-二甲基甲酰胺(1.5mL)中而形成的溶液，加热回流1小时。冷却至室温后，将反应混合物注入到水中，加入盐酸调整为酸性后，用己烷萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯＝20∶1)以及制备薄层(MERCK公司制1.05744用己烷∶醋酸乙酯＝8∶1展开)精制，得到2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯酚63.0mg(0.389毫摩尔，由1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮算起的收率为16.2％)和2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯酚330mg(1.47毫摩尔，由1-(2-甲氧基-3，4，6-三甲基苯基)乙酮算起的收率为61.4％)。
(6)6-氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物(工序B-2)
将(5)中得到的2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯酚43.0mg(0.265毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(0.4mL)和二甲亚砜(0.4mL)中，在冰冷下向该混合物中加入叔丁醇钾36.0mg(0.321毫摩尔)，搅拌10分钟。在冰冷下向该混合物中加入3，6-二氯哒嗪1-氧化物47.6mg(0.288毫摩尔)，在室温下搅拌4小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用2片用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物27.6mg(0.0949毫摩尔，收率35.8％)。
(7)4，6-二氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪(工序B-3)
向(6)中得到的6-氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪1-氧化物和3-氯-6-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪1-氧化物的混合物27.6mg(0.0949毫摩尔)中加入氧氯化磷0.02mL(0.22毫摩尔)，在室温下搅拌2小时。向其中加入氯仿0.4mL，在室温下搅拌一夜。将反应混合物浓缩，向残留物中加入氧氯化磷0.2mL(2.2毫摩尔)，在室温下搅拌5小时。将反应混合物浓缩，将残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用1片用己烷∶醋酸乙酯＝5∶1展开)精制，得到4，6-二氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪5.0mg(0.016毫摩尔，收率17％)。
(8)6-氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2603，工序A-3和工序A-4)
将(7)中得到的4，6-二氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)哒嗪5.0mg(0.016毫摩尔)溶解于二甲亚砜(1mL)中，加入醋酸钠10.3mg(0.126毫摩尔)，在120℃下加热搅拌2小时。冷却至室温，将反应混合物注入到水中，加入盐酸调整为酸性后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用1片用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-(2，3，5-三甲基-6-乙烯基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号2603)1.5mg(0.0052毫摩尔，收率33％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.25(1H，s)，6.67(1H，dd，J＝11.0Hz，17.6Hz)，6.56(1H，s)，5.66(1H，dd，J＝1.5Hz，17.6Hz)，5.10(1H，dd，J＝1.5Hz，11.0Hz)，2.29(3H，s)，2.20(3H，s)，2.04(3H，s).
物性：非晶态。
(实施例634)
6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号2606)
(1)6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯氧基}-4-甲氧基哒嗪(工序D-1)
将实施例633(5)中得到的2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯酚150mg(0.670毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(2mL)和二甲亚砜(2mL)的混合溶剂中，在冰冷下向该溶液中加入叔丁醇钾93mg(0.83毫摩尔)，在室温下搅拌20分钟。将该混合物再次冰冷，加入3，6-二氯-4-甲氧基哒嗪120mg(0.670毫摩尔)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(Wakogel C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)以及制备薄层(MERCK公司制1.05744使用2片用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯氧基}-4-甲氧基哒嗪26.7mg(0.0728毫摩尔，收率10.9％)。另外，得到3-氯-6-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯氧基}-4-甲氧基哒嗪60.0mg(0.163毫摩尔，收率24.3％)。
(2)6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号2606，工序D-2)
将2-羟基吡啶34.0mg(0.358毫摩尔)溶解于二甲亚砜(1mL)中，在室温下向该溶液中加入叔丁醇钾41.0mg(0.366毫摩尔)，在室温下搅拌20分钟。向其中加入(1)中得到的6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯氧基}-4-甲氧基哒嗪26.7mg(0.0728毫摩尔)的二甲亚砜(1mL)溶液，在60℃下搅拌。反应结束后，将反应混合物放冷，注入到水中。向其中加入盐酸调整为酸性后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用制备薄层(Merck公司制，1.05744，用醋酸乙酯展开)精制，得到6-氯-3-{2-[1-(乙基磺胺酰基)乙基]-3，5，6-三甲基苯氧基}-4-哒嗪醇(化合物编号2606)6.6mg(0.019毫摩尔，收率26％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.20(2H，s)，6.64(1H，s)，2.40-2.15(8H，m)，2.03(3H，s)，1.40(3H，d，J＝7.0Hz)，1.24(1H，m)，1.03(3H，t，J＝7.3Hz).
物性：非晶态。
(实施例635)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰 基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基邻苯二甲酸酯(化合物编号1625)和 二[6- 氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]邻苯二甲酸酯(化合物编号2838，工序I)
使(2，4-二氯苯基)(5-羟基-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮207mg(0.726毫摩尔)悬浮于乙腈(3mL)中，加入1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷81.6mg(0.729毫摩尔)，搅拌。向其中加入邻苯二甲酰二氯105μL(0.729毫摩尔)，在室温下搅拌1小时后，进而加入6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇200mg(0.722毫摩尔)，在室温下搅拌1小时30分钟。将反应混合物注入到冰水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(Daisogel 1001W，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基邻苯二甲酸酯(化合物编号1625)28.0mg(0.0405毫摩尔，收率5.61％)和二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]邻苯二甲酸酯(化合物编号2838)163mg(0.238毫摩尔，收率33.0％)。
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基邻苯二甲酸酯(化合物编号1625)：
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.01-7.96(1H，m)，7.89-7.68(3H，m)，7.57(1H，s)，7.29-7.06(5H，m)，6.90-6.83(1H，m)，3.71(3H，s)，2.27(3H，s)，2.13(3H，s)，1.82-1.68(1H，m)，0.77-0.53(4H，m).
物性：非晶态。
二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]邻苯二甲酸酯(化合物编号2838)：
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.13-8.06(2H，m)，7.84-7.78(2H，m)，7.58(2H，s)，7.15-7.06(4H，m)，6.90-6.83(2H，m)，2.13(6H，s)，1.82-1.68(2H，m)，0.73-0.52(8H，m).
物性：非晶态。
(实施例636)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰 基)-1.3-二甲基-1H-吡唑-5-基1，3-苯二磺酸酯(化合物编号2333)和 二 [6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]1，3-苯二磺酸酯(化合物编号3755，工序I)
使(2，4-二氯苯基)(5-羟基-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮122mg(0.428毫摩尔)悬浮于乙腈(4mL)中，在冰冷下加入1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷72.0mg(0.643毫摩尔)，接着加入1，3-苯二磺酰二氯117mg(0.425毫摩尔)，在室温下搅拌30分钟。将反应混合物冰冷，进而加入6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇100mg(0.361毫摩尔)，在室温下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基1，3-苯二磺酸酯(化合物编号2333)135mg(0.177毫摩尔，收率49.0％)和二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]1，3-苯二磺酸酯(化合物编号3755)38.0mg(0.0503毫摩尔，收率13.9％)。
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基1，3-苯二磺酸酯(化合物编号2333)：
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.67(1H，t，J＝1.9Hz)，8.40-8.34(1H，m)，8.31-8.24(1H，m)，7.86(1H，t，J＝8.0Hz)，7.56(1H，s)，7.37(1H，d，J＝1.9Hz)，7.29-7.23(1H，m)，7.15-7.00(3H，m)，6.85-6.78(1H，m)，3.81(3H，s)，2.00(3H，s)，1.94(3H，s)，1.70-1.52(1H，m)，0.73-0.45(4H，m).
物性：非晶态。
二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]1，3-苯二磺酸酯(化合物编号3755)：
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.77(1H，dd，J＝1.8Hz，1.8Hz)，8.41(2H，dd，J＝7.7Hz，1.8Hz)，7.88(1H，t，J＝8.0Hz)，7.48(2H，s)，7.15-6.95(4H，m)，6.90-6.75(2H，m)，1.97(6H，s)，1.67-1.46(2H，m)，0.75-0.44(8H，m).
物性：非晶态。
(实施例637)
二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]戊二酸酯(化合物编号2746)和 6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲 酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基戊二酸酯(化合物编号2739)
使6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇241mg(0.870毫摩尔)悬浮于乙腈(8mL)中，在冰冷下加入1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷139mg(1.23毫摩尔)，接着加入二氯化戊二酰【ペンタンジオイルジクロライド】146mg(0.864毫摩尔)，进而加入(2，4-二氯苯基)(5-羟基-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮244mg(0.856毫摩尔)，在室温下搅拌。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)以及制备薄层(MERCK公司制1.05744使用2片用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1或1∶1展开)精制，得到二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]戊二酸酯(化合物编号2746)42.0mg(0.0646毫摩尔，收率7.48％)和6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基戊二酸酯(化合物编号2739)35.0mg(0.0532毫摩尔，收率6.21％)。
二[6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基]戊二酸酯(化合物编号2746)：
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.23(2H，s)，7.14-7.02(4H，m)，6.83(2H，dd，J＝6.6，2.9Hz)，2.89(4H，t，J＝7.0Hz)，2.25(2H，quintet，J＝7.0Hz)，2.10(6H，s)，1.80-1.65(2H，m)，0.78-0.52(8H，m).
物性：饴糖状。
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-1H-吡唑-5-基戊二酸酯(化合物编号2739)：
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.45-7.17(4H，m)，7.14-7.00(2H，m)，6.90-6.75(1H，m)，3.53(3H，s)，2.83(2H，t，J＝7.0Hz)，2.57(2H，t，J＝7.0Hz)，2.20-2.00(2H，m)，2.11(3H，s)，2.10(3H，s)，1.80-1.65(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
物性：非晶态。
(实施例638)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-吡咯烷羧酸酯(化合物编号1937)
将6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇200mg(0.722毫摩尔)与甲苯(3mL)混合，冰冷。在氮气氛下，一边搅拌，一边向其中加入吡啶60μL(0.742毫摩尔)，接着加入1.08mol/L碳酰氯甲苯溶液0.67mL(0.724毫摩尔)，在室温下搅拌15分钟。将反应混合物冰冷，加入吡啶60μL(0.722毫摩尔)，接着加入吡咯烷60μL(0.719毫摩尔)，在室温下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用4片用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基1-吡咯烷羧酸酯(化合物编号1937)190mg(0.508毫摩尔，收率70.7％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.59(1H，s)，7.15-7.03(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，3.62(2H，dd，J＝6.6Hz，6.9Hz)，3.51(2H，dd，J＝6.9Hz，6.6Hz)，2.15(3H，s)，2.05-1.90(4H，m)，1.88-1.68(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：115-118。
(实施例639)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲氧基(甲基)氨基甲酸 酯(化合物编号3564)
将6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇200mg(0.722毫摩尔)与甲苯(3mL)混合，冰冷。在氮气氛下，一边搅拌，一边向其中加入吡啶60μL(0.742毫摩尔)，接着加入1.08mol/L碳酰氯甲苯溶液0.67mL(0.724毫摩尔)，在室温下搅拌15分钟。将反应混合物冰冷，加入吡啶120μL(1.48毫摩尔)，接着加入N，O-二甲基盐酸羟胺70.4mg(0.722毫摩尔)，在室温下搅拌1小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶柱层析(和光硅胶C-100，己烷∶醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基甲氧基(甲基)氨基甲酸酯(化合物编号3564)100mg(0.275毫摩尔，收率38.1％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：7.53(1H，s)，7.15-7.03(2H，m)，6.90-6.82(1H，m)，3.84(3H，s)，3.35(3H，s)，2.15(3H，s)，1.87-1.67(1H，m)，0.80-0.52(4H，m).
熔点(℃)：63-64.5。
(实施例640)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，5-二甲基-1H-吡咯-1- 羧酸酯(化合物编号3630)
将2，5-二甲基-1H-吡咯37.4mg(0.393毫摩尔)与甲苯(1mL)混合，在冰冷下，一边搅拌，一边加入吡啶40.0μL(0.407毫摩尔)，接着加入1.08mol/L碳酰氯甲苯溶液0.34mL(0.367毫摩尔)，搅拌1小时。向其中加入吡啶40.0μL(0.407毫摩尔)，接着加入6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇100mg(0.361毫摩尔)，搅拌3小时。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，用水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用2片用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪基2，5-二甲基-1H-吡咯-1-羧酸酯(化合物编号3630)24.0mg(0.0603毫摩尔，收率16.7％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.20-8.03(1H，m)，7.63(1H，s)，7.13-7.00(2H，m)，6.90-6.80(1H，m)，6.36(1H，d，J＝2.9Hz)，2.55(3H，s)，2.22(3H，s)，2.15(3H，s)，1.90-1.70(1H，m)，0.80-0.50(4H，m).
熔点(℃)：208-210。
(实施例641)
4-{[4-(苯甲酰氧基)-6-氯-3-哒嗪基]氧基}-3-甲基苯基苯甲酸酯(化合物编号3850)
(1)6-氯-3-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇
将实施例630(3)中得到的4-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯173mg(0.553毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(1.4mL)中，加入3mol/L氢氧化钠溶液0.7mL(2.1毫摩尔)和二甲亚砜(2.8mL)，在室温下搅拌一夜。向反应混合物中加入4mol/L盐酸水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用制备薄层(用二氯甲烷∶甲醇＝36∶1展开)精制，得到6-氯-3-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇66.8mg。
(2)4-{[4-(苯甲酰氧基)-6-氯-3-哒嗪基]氧基}-3-甲基苯基苯甲酸酯(化合物编号3850)
将(1)中得到的6-氯-3-(4-羟基-2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇66.8mg溶解于乙腈(1.0mL)中，加入1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷60.0mg(0.536毫摩尔)，接着加入苯甲酰氯61μL(0.523毫摩尔)，在室温下搅拌1小时30分钟。将反应混合物注入到水中，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤。用无水硫酸镁干燥后，蒸馏除去溶剂。将得到的残留物用制备薄层(用己烷∶醋酸乙酯＝5∶1展开)精制，得到4-{[4-(苯甲酰氧基)-6-氯-3-哒嗪基]氧基}-3-甲基苯基苯甲酸酯(化合物编号3850)36.9mg(0.0800毫摩尔，由4-[(4，6-二氯-3-哒嗪基)氧基]-3-甲基苯基乙酸酯算起的收率为14.5％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)ppm：8.21-8.17(4H，m)，7.72-7.48(7H，m)，7.22-7.07(3H，m)，2.21(3H，s).
熔点(℃)：118-120。
(实施例642)
3-(2-氨基苯氧基)-3-氯-4-哒嗪醇(化合物编号377)
(1)2-[(6-氯-4-甲氧基-3-哒嗪基)氧基]苯胺(工序D-1)
将2-氨基苯酚670mg(6.15毫摩尔)溶解于1，4-二噁烷(7mL)和二甲亚砜(7mL)的混合溶剂中，在冰冷下向该溶液中加入叔丁醇钾690mg(6.16毫摩尔)，搅拌10分钟。向该混合物中加入3，6-二氯-4-甲氧基哒嗪1000mg(5.59毫摩尔)，在室温下搅拌5小时。将反应混合物注入到冰水中，加入食盐水后，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水和饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将得到的残留物用硅胶色谱(Wakogel C-100，己烷-醋酸乙酯，梯度洗脱法)精制，得到2-[(6-氯-4-甲氧基-3-哒嗪基)氧基]苯胺328mg(1.30毫摩尔，收率23.3％)和2-[(6-氯-4-甲氧基-3-哒嗪基)氧基]苯胺和2-[(6-氯-5-甲氧基-3-哒嗪基)氧基]苯胺的混合物100mg。
(2)3-(2-氨基苯氧基)-3-氯-4-哒嗪醇(化合物编号377，工序D-2)
将(1)中得到的2-[(6-氯-4-甲氧基-3-哒嗪基)氧基]苯胺50.0mg(0.198毫摩尔)溶解于二甲亚砜(0.4mL)中，加入2mol/L氢氧化钠水溶液(0.4mL、0.4毫摩尔)，在室温下搅拌5小时。将反应混合物注入到饱和食盐水中，用四氢呋喃萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744使用2片用二氯甲烷∶甲醇＝10∶1展开)精制，得到3-(2-氨基苯氧基)-3-氯-4-哒嗪醇(化合物编号377)17.0mg(0.0714毫摩尔，收率36.1％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.50-6.94(2H，m)，6.90-6.82(1H，m)，6.85-6.63(2H，m).
熔点(℃)：249-250。
(实施例643)
N-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酰胺(化合物编号380)
将实施例641中得到的3-(2-氨基苯氧基)-3-氯-4-哒嗪醇18.0mg(0.0756毫摩尔)与二氯甲烷(0.8mL)混合，在冰冷下，一边搅拌，一边加入三乙胺0.050mL(0.36毫摩尔)，接着加入乙酰氯0.010mL(0.14毫摩尔)，在室温下搅拌3小时。将反应混合物注入到饱和食盐水中，用四氢呋喃萃取。将有机层合并，用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05715用二氯甲烷∶甲醇＝10∶1展开)精制，得到N-{2-[(6-氯-4-羟基-3-哒嗪基)氧基]苯基}乙酰胺(化合物编号380)3.6mg(0.0129毫摩尔，收率17.1％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：8.10-8.00(1H，m)，7.25-7.08(3H，m)，6.60(1H.s)，2.12(3H，s).
熔点(℃)：135。
(实施例644)
N，N，N-三丁基-1-丁胺鎓【ブタナミニウム】6-氯-3-(2-环丙基-6- 甲基苯氧基)-4-哒嗪醇盐【ピリダジノエ一ト】(化合物编号3798)
向6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇105mg(0.379毫摩尔)的乙醇(2mL)溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.19mL(0.38毫摩尔)，接着加入四丁基氯化铵106mg(0.381毫摩尔)，在60℃下搅拌5小时。将反应混合物在室温下放置一夜，过滤除去固体。将滤液浓缩，得到N，N，N-三丁基-1-丁胺鎓6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇盐(化合物编号3798)197mg(0.380毫摩尔，收率100％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.05-6.95(2H，m)，6.80-6.73(1H，m)，6.43(1H，s)，3.30-3.15(8H，m)，2.14(3H，s)，2.00-1.85(1H，m)，1.76-1.53(8H，m)，1.50-1.30(8H，m)，1.02(9H，t，J＝7.1Hz)，0.78-0.63(2H，m)，0.63-0.48(2H，m).
熔点(℃)：113-114。
(实施例645)
6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇钠(化合物编号3805)
向6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇100mg(0.361毫摩尔)的乙醇(2mL)溶液中加入2mol/L氢氧化钠水溶液0.18mL(0.36毫摩尔)，在50℃下搅拌4小时。将反应混合物浓缩，得到6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇钠(化合物编号3805)108mg(0.361毫摩尔，收率100％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.05-6.95(2H，m)，6.77(1H，dd，J＝6.4，3.1Hz)，6.43(1H，s)，2.14(3H，s)，2.00-1.82(1H，m)，0.78-0.63(2H，m)，0.63-0.48(2H，m).
熔点(℃)：＞260。
(实施例646)
5-溴-6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号3843)
向6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇157mg(0.567毫摩尔)的N，N-二甲基甲酰胺(2mL)溶液中加入N-溴琥珀酰亚胺108mg(0.607毫摩尔)，在室温下搅拌3小时30分钟。向反应混合物中加入水，接着加入4mol/L盐酸水溶液，用醋酸乙酯萃取。将有机层合并，按顺序用水、饱和食盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥。蒸馏除去溶剂，将残留物用制备薄层(MERCK公司制1.05744用己烷∶醋酸乙酯＝2∶1展开)精制，得到5-溴-6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇(化合物编号3843)123mg(0.346毫摩尔，收率61.0％)。
1H-NMR(200MHz，CD3OD)ppm：7.08-7.05(2H，m)，6.85-6.80(1H，m)，2.14(3H，s)，1.88-1.76(1H，m)，0.82-0.72(2H，m)，0.60-0.56(2H，m).
物性：非晶态。
化合物编号1和6的化合物可以按照实施例2方法进行制备。
化合物编号123-127、130-138、144、145、151、163、173、184、202、217、226、249、264、265、266、267、269-275、279、280、284、287、288、292、293、300、304、305、306、307、308、309、311、315、324、325、329、330、334、336、339、344、348、349、355、356、359、361、362、364-370、375、376、379、383、385-387、390、391、396、399-401、403、410、412、413、415-425、426、427、430、432-438、441、443、446、450、453、454、456、458-460、472、491、498、503、505、506、507、510、513、514、520、521、527-529、531、532、534-536、538-541、544、547、549、552、556、557、558、559、562、566、567、571、614、618、621、623、626-629、635、640、642、650、653、658、659、662-664、667、679、680、692、700、701、702、707-712、716、717、719、731-733、734、735-737、740、746、754、756、758、759、762、775、778、780-782、802-804、834、844-846、850、890、894、896、911、914、931、964、965、979、982、987、998、1000、1007、1009、1013、1016、1020、1023、1027、1040、1050、1052、1053、1055、1058、1060、1061、1063、1064、1066、1069、1073、1080、1083、1086、1088、1089、1091、1096、1099、1100、1102、1115、1118-1120、1122-1125、1129、1133、2519、2547、2548、2565、2568、2570、2571、2574、2577、2585、2587、2589、2592、2597、2599、2600、2601、2605、2607、2608、2609和2614的化合物，可以按照实施例1、实施例6、实施例13、实施例16、实施例21、实施例22或实施例23中记载的方法进行制备。
化合物编号1140、1151、1160、1172、1178、1184、1207、1251、1260、1266、1286、1298、1334、1340、1358、1364、1382、1387、1391、1396、1417、1441、1446、1448、1450、1455-1459、1461、1481、1509、1522、1531、1537、1543、1549、1553、1554、1566、1575、1593、1599、1603、1616、1643、1649、1658、1706、1710、1757、1770、1789、1811、1840、1877、1879、1881、1898、1924、1981、1985、2010、2034、2038、2040、2042、2051、2060、2066、2072、2106、2136、2147、2151、2176、2198-2200、2212、2220-2224、2230-2232、2234-2238、2240、2245-2249、2263、2265、2287、2289、2300、2309、2315、2321、2351、2662、2671、2677、2697、2703、2709、2715、2721、2727、2752、2758、2764、2770、2776、2782、2788、2805、2814、2820、2826、2850、2856、2862、2868、2874、2880、2900、2906、2918、2924、2930、2961、2970、2976、2982、2988、2994、3016、3022、3028、3034、3040、3046、3052、3058、3064、3070、3076、3082、3088、3094、3100、3106、3112、3129、3138、3144、3150、3156、3162、3168、3185、3194、3200、3217、3226、3243、3252、3258、3264、3270、3276、3282、3288、3294、3300、3306、3312、3318、3324、3330、3336、3342、3348、3354、3360、3366、3372、3378、3384、3390、3396、3402、3408、3414、3420、3426、3432、3438、3444、3450、3456、3462、3468、3474、3480、3486、3492、3498、3504、3510、3516、3780、3786、3792和3856的化合物，可以按照实施例26、实施例27或实施例28中记载的方法进行制备。
化合物编号2402的化合物，可以按照实施例33中记载的方法进行制备。
化合物编号2418和2431的化合物，可以按照实施例1、实施例6或实施例22中记载的方法进行制备。
化合物编号2478的化合物，可以按照实施例35、实施例36、实施例37、实施例39或实施例40中记载的方法进行制备。
化合物编号2492的化合物，可以按照实施例41中记载的方法进行制备。
化合物编号1620、1631、2827和3001的化合物，可以按照实施例635中记载的方法进行制备。
化合物编号1891、1911、1920、1946、1952、1958、3522、3528、3534、3540、3546、3552、3558、3570、3576、3582、3588、3594、3600、3606、3612、3618、3624、3636、3642、3648、3654、3660、3666、3672、3678、3684、3690、3696、3702、3708、3714和3720的化合物，可以按照实施例26、实施例27、实施例28、实施例638、实施例639或实施例640中记载的方法进行制备。
化合物编号2327的化合物，可以按照实施例636中记载的方法进行制备。
化合物编号2733的化合物，可以按照实施例637中记载的方法进行制备。
化合物编号3811的化合物，可以按照实施例645中记载的方法进行制备。
化合物编号3837和3849的化合物，可以按照实施例646中记载的方法进行制备。
下述制剂例中，“％”表示质量％。
(制剂例1)
水合剂
将实施例1(化合物编号128)的化合物(10质量份)、カ一プレツクス#80D(盐野义制药株式会社制，10质量份)、ゴ一セノ一ルGL05(日本合成化学株式会社制，2质量份)、ニユ一コ一ル291PG(二辛基硫代琥珀酸酯钠盐，日本乳化剂株式会社制，0.5质量份)、ネオゲン粉末(第一工业制药株式会社制，5质量份)、ラジオライト#200(昭和化学工业株式会社制，10质量份)以及H微分【Bifun】(启和炉材株式会社制，62.5质量份)充分混合，用エツクサンプルKII-1型(不二パウダル株式会社制)粉碎，制得水合剂。
(制剂例2)
粒剂
将实施例61(化合物编号136)的化合物(5质量份)、三聚磷酸钠(三井化学株式会社制，2质量份)、アミコ一ルNo.1(糊精，日本淀粉化学株式会社制，1.5质量份)、膨润土(丰顺矿业株式会社制，25质量份)以及碳酸钙カルフイン 600(足立石灰株式会社制，66.5质量份)在捏合机(富士产业株式会社制，FM-NW-5型)中混合，添加拌和水(13质量份)，进一步混合，使用ド一ムグラン(不二パウダル株式会社制，筛孔1.0mm_)进行挤出造粒。将得到的造粒物用棚式干燥机(タバイ株式会社制，PERFECT OVEN PS-222型，60℃)干燥后，筛分600～1190mm，得到粒剂。
(制剂例3)
颗粒水合剂
将实施例7(化合物编号140)的化合物(80质量份)、GeroponSC/213(多元羧酸系表面活性剂，Rhodia公司制，7质量份)、ネオペレツクスNo.6F粉末(十二烷基苯磺酸盐，花王株式会社，3质量份)、アミコ一ルNo.1(5质量份)以及氧化钛(堺化学工业株式会社，5质量份)混合，用气磨机(株式会社セイシン企业制，SK-JET O MIZER model0101)粉碎，接着加入到旋转混合机中，喷水，使其形成颗粒。如果大部分成为1.00mm～0.15mm的颗粒，就将颗粒取出，用棚式干燥机干燥后，进行筛分，得到1.00mm～0.15mm的颗粒水合剂。
(制剂例4)
水性悬浮剂
将实施例171(化合物编号506)的化合物(10质量份)、ニユ一コ一ル291PG(1质量份)、パ一ルレツクスCP(木质磺酸钙盐，日本制纸株式会社制，10质量份)、丙二醇(日本乳化剂株式会社制，10质量份)以及水(69质量份)在アトライタ一(三井矿山株式会社)中一起混合粉碎，直至固体颗粒的直径达到5μm以下。向该粉碎浆液(90质量份)中加入0.05％(W/W)黄原胶水溶液(10质量份)，将其混合，得到水性悬浮剂。
(制剂例5)
水合剂
将实施例6(化合物编号139)的化合物(10质量份)、化合物A(10质量份)、カ一プレツクス#80D(盐野义制药株式会社制，10质量份)、ゴ一セノ一ルGL05-S(日本合成化学株式会社制，2质量份)、ニユ一コ一ル291PG(二辛基硫代琥珀酸酯钠盐，日本乳化剂株式会社制，0.5质量份)、ネオゲン粉末(第一工业制药株式会社制，5质量份)、ラジオライト#200(昭和化学工业株式会社制，10质量份)以及H微分(启和炉材株式会社制，52.5质量份)充分混合。用气磨机(株式会社セイシン企业制，SK-JET O MIZER model 0101)将混合物粉碎，得到实施例6的化合物(10％)和化合物A(10％)的混合水合剂。
(制剂例6)
水合剂
将实施例23(化合物编号806)的化合物(10质量份)、化合物B(10质量份)、カ一プレツクス#80D(盐野义制药株式会社制，10质量份)、ゴ一セノ一ルGL05-S(日本合成化学株式会社制，2质量份)、ニユ一コ一ル291PG(二辛基硫代琥珀酸酯钠盐，日本乳化剂株式会社制，0.5质量份)、ネオゲン粉末(第一工业制药株式会社制，5质量份)、ラジオライト#200(昭和化学工业株式会社制，10质量份)以及H微分(启和炉材株式会社制，52.5质量份)充分混合。用气磨机(株式会社セイシン企业制，SK-JET O MIZER model 0101)将混合物粉碎，得到实施例23的化合物(10％)和化合物B(10％)的混合水合剂。
(制剂例7)
粒剂
将化合物A(61.22质量份)、ニユ一コ一ル291PG(0.85质量份)以及水(37.93质量份)混合，用アトライタ一(三井矿山株式会社制)粉碎至粒度达到约2μm的程度，得到浆液。向该浆液(98质量份)中添加トキサノン(三洋化成株式会社制，2质量份)后进行混合，得到浆液2。将实施例171(化合物编号506)的化合物(5质量份)、三聚磷酸钠(三井化学株式会社制，2质量份)、アミコ一ルNo.1(糊精，日本淀粉化学株式会社制，1.5质量份)、膨润土(丰顺矿业株式会社制，25质量份)以及碳酸钙カルフイン 600(足立石灰株式会社制，61.27质量份)在捏合机(富士产业株式会社制，FM-NW-5型)中混合，进而添加浆液2(8.33质量份)，进行混合。使用ド一ムグラン(不二パウダル株式会社制，筛孔1.0mm_)，将拌和物挤出造粒，将得到的造粒物用棚式干燥机(タバイ株式会社制，PERFECT OVEN PS-222型，60℃)干燥后，筛分600～1190mm范围，得到实施例171的化合物(5％)和化合物A(5％)的混合粒剂。
(制剂例8)
水性悬浮剂
将实施例1(化合物编号128)的化合物(11.11质量份)、化合物C(11.11质量份)、ニユ一コ一ル291PG(1质量份)、木质磺酸钙盐(パ一ルレツクスCP，日本制纸株式会社制，10质量份)、丙二醇(日本乳化剂株式会社制，10质量份)以及水(56.78质量份)混合，在アトライタ一(三井矿山株式会社)中进行粉碎，直至固态颗粒的直径达到5μm以下，得到浆液。向该浆液(90份)中加入0.05％黄原胶水溶液(10质量份)，进行混合，得到实施例1的化合物(10％)和化合物C(10％)的混合水性悬浮剂。
(制剂例9)
水合剂
将实施例23(化合物编号806)的化合物(10质量份)、化合物D(2质量份)、カ一プレツクス#80D(盐野义制药株式会社制，10质量份)、ゴ一セノ一ルGL05-S(日本合成化学株式会社制，2质量份)、ニユ一コ一ル291PG(二辛基硫代琥珀酸酯钠盐，日本乳化剂株式会社制，0.5质量份)、ネオゲン粉末(第一工业制药株式会社制，5质量份)、ラジオライト#200(昭和化学工业株式会社制，10质量份)以及H微分(启和炉材株式会社制，60.5质量份)充分混合。用气磨机(株式会社セイシン企业制，SK-JET O MIZER model 0101)将混合物粉碎，得到实施例23的化合物(10％)和化合物D(2％)的混合水合剂。
(制剂例10)
水合剂
将实施例23(化合物编号806)的化合物(10质量份)、化合物E(8质量份)、カ一プレツクス#80D(盐野义制药株式会社制，10质量份)、ゴ一セノ一ルGL05-S(日本合成化学株式会社制，2质量份)、ニユ一コ一ル291PG(二辛基硫代琥珀酸酯钠盐，日本乳化剂株式会社制，0.5质量份)、ネオゲン粉末(第一工业制药株式会社制，5质量份)、ラジオライト#200(昭和化学工业株式会社制，10质量份)以及H微分(启和炉材株式会社制，54.5质量份)充分混合。用气磨机(株式会社セイシン企业制，SK-JET O MIZER model 0101)将混合物粉碎，得到实施例23的化合物(10％)和化合物E(8％)的混合水合剂。
(制剂例11)
水合剂
使用化合物F代替化合物E，除此之外，其他步骤与制剂例10相同，得到实施例23的化合物(10％)和化合物F(8％)的混合水合剂。
(试验例1)
除草效果以及对于移植水稻的药害的试验
在1/10,000a花盆中填充水田土壤，在表层1cm中混合入休眠苏醒的稗【タイヌビエ】、萤蔺以及一年生阔叶杂草(陌上菜和节节菜)的种子。另外，种植催芽的水莎草的块茎，进而移植2.2叶期的水稻苗，使其处于积水状态，在温室内进行培育。移植3天后，将按照制剂例1配制的水合剂的规定药量用水稀释，将其散布液进行积水土壤处理，在处理25天后，测定除草效果以及对于移植水稻的药害。另外，将《化学药物通报》(Chemical Pharmaceutical Bulletin)，1972年，第20卷，第10期，2191-2203页中记载的3-(2-烯丙基苯氧基)-6-氯-4-甲氧基哒嗪用作比较化合物。其结果示于表2中。另外，除草效果以及对于移植水稻的药害按照下述判定基准进行判定，表中的“-”表示未试验。
判定基准
0：生长抑制率0～10％
1：生长抑制率11～30％
2：生长抑制率31～50％
3：生长抑制率51～70％
4：生长抑制率71～90％
5：生长抑制率91～100％。
(表2)
      试验化合物   药量(g/a)                  除草效果 对于移植水稻的药害
    稗   阔叶   萤蔺   水莎草
  实施例1(化合物编号128)的化合物″     2512.5     54     55     55     55     00
  实施例6(化合物编号139)的化合物″     2010     32     55     55     55     00
  实施例14(化合物编号515)的化合物     10     0     5     4     5     0
  实施例15(化合物编号516)的化合物     10     1     5     -     5     0
  实施例16(化合物编号704)的化合物″     2010     10     55     55     55     00
  实施例18(化合物编号738)的化合物     25     1     5     4     5     2
                 ″     12.5     0     5     3     5     1
  实施例19(化合物编号760)的化合物″     2512.5     10     55     44     55     11
  实施例21(化合物编号801)的化合物     10     2     5     5     5     0
  实施例22(化合物编号805)的化合物″     2512.5     21     55     42     43     21
  实施例23(化合物编号806)的化合物″     2010     43     55     55     55     20
  实施例26(化合物编号2081)的化合物″     2010     44     55     55     55     00
  实施例27(化合物编号2225)的化合物″     2010     42     55     54     55     00
  实施例34(化合物编号2411)的化合物″     2010     21     42     42     55     00
  实施例49(化合物编号124)的化合物″     2512.5     21     53     43     55     00
  实施例50(化合物编号125)的化合物″     2512.5     32     55     43     55     00
  实施例51(化合物编号126)的化合物″     2512.5     22     54     53     55     00
  实施例52(化合物编号127)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
  实施例55(化合物编号130)的化合物″     2512.5     22     55     43     55     00
  实施例56(化合物编号131)的化合物″     2512.5     00     54     32     44     00
  实施例57(化合物编号132)的化合物″     2512.5     22     55     43     55     00
  实施例61(化合物编号136)的化合物     25     2     5     5     5     0
                 ″     12.5     1     5     5     5     0
  实施例72(化合物编号217)的化合物″     2010     33     55     55     54     00
  实施例85(化合物编号284)的化合物     10     2     4     3     5     0
  实施例88(化合物编号292)的化合物″     2512.5     00     54     54     55     00
  实施例121(化合物编号385)的化合物″     2512.5     32     55     43     55     00
  实施例122(化合物编号386)的化合物″     2010     00     55     54     55     00
  实施例123(化合物编号387)的化合物″     2010     10     55     43     54     00
  实施例125(化合物编号391)的化合物″     2010     21     55     43     54     00
  实施例129(化合物编号401)的化合物″     2512.5     21     55     43     54     00
  实施例154(化合物编号437)的化合物″     2010     21     55     53     55     00
  实施例166(化合物编号472)的化合物″     2010     10     55     55     55     00
  实施例171(化合物编号506)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
  实施例172(化合物编号507)的化合物″     2010     55     55     55     54     00
  实施例179(化合物编号521)的化合物″     2010     10     44     43     55     00
  实施例180(化合物编号527)的化合物″     2512.5     00     55     32     55     00
  实施例181(化合物编号528)的化合物     20     2     5     4     5     0
                  ″     10     1     5     3     4     0
  实施例182(化合物编号529)的化合物     20     2     5     4     5     0
  实施例183(化合物编号531)的化合物″     2010     21     55     55     55     00
  实施例184(化合物编号532)的化合物     20     0     5     4     5     0
  实施例185(化合物编号534)的化合物     5     1     3     2     3     0
  实施例189(化合物编号539)的化合物″     105     32     55     54     55     30
  实施例191(化合物编号541)的化合物″     2010     54     55     55     55     52
  实施例192(化合物编号544)的化合物″     2010     52     32     55     55     10
  实施例202(化合物编号571)的化合物     10     2     5     -     4     0
  实施例203(化合物编号614)的化合物″     2512.5     21     55     55     55     00
  实施例204(化合物编号618)的化合物″     2512.5     22     55     55     55     00
  实施例205(化合物编号621)的化合物″     2512.5     10     55     55     55     00
  实施例212(化合物编号640)的化合物″     2512.5     21     55     55     55     00
  实施例216(化合物编号658)的化合物″     2010     44     55     55     55     20
  实施例217(化合物编号659)的化合物″     2010     42     55     55     55     00
  实施例218(化合物编号662)的化合物″     2010     10     55     55     55     00
  实施例219(化合物编号663)的化合物″     2010     43     55     55     --     00
  实施例232(化合物编号711)的化合物″     2010     44     55     43     54     00
  实施例233(化合物编号712)的化合物″     2010     43     54     53     54     00
  实施例234(化合物编号716)的化合物″     2512.5     00     55     43     55     00
  实施例235(化合物编号717)的化合物″     2010     33     55     55     55     00
  实施例236(化合物编号719)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
  实施例239(化合物编号732)的化合物     20     0     5     5     4     0
  实施例240(化合物编号733)的化合物″     2512.5     32     55     43     55     00
  实施例241(化合物编号735)的化合物″     2010     31     55     43     55     00
  实施例242(化合物编号736)的化合物″     2512.5     43     55     43     55     00
  实施例243(化合物编号737)的化合物″     2512.5     21     55     44     55     00
  实施例245(化合物编号740)的化合物″     2010     44     55     55     55     00
  实施例248(化合物编号756)的化合物″     105     31     55     --     55     00
  实施例249(化合物编号758)的化合物″     2010     32     55     55     55     30
  实施例250(化合物编号759)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
  实施例253(化合物编号762)的化合物″     2010     43     55     55     55     55
  实施例255(化合物编号778)的化合物″     2010     55     55     44     55     20
  实施例265(化合物编号780)的化合物″     2010     43     55     55     55     32
  实施例258(化合物编号782)的化合物     10     3     5     -     -     0
  实施例260(化合物编号802)的化合物″     2010     32     55     55     55     00
  实施例261(化合物编号803)的化合物″     2010     22     55     54     55     00
  实施例267(化合物编号845)的化合物″     2010     21     55     54     55     00
  实施例268(化合物编号846)的化合物″     2512.5     10     55     55     55     11
  实施例269(化合物编号850)的化合物″     2010     32     55     55     55     53
  实施例271(化合物编号894)的化合物″     2512.5     21     55     42     43     10
  实施例272(化合物编号896)的化合物″     2010     00     55     54     44     00
  实施例274(化合物编号914)的化合物″     2010     33     55     43     44     00
  实施例275(化合物编号931)的化合物″     2010     44     55     55     55     31
  实施例276(化合物编号964)的化合物″     2010     43     55     43     55     00
  实施例277(化合物编号965)的化合物″     2010     10     55     5-     55     00
  实施例281(化合物编号998)的化合物″     2512.5     00     55     32     55     00
实施例282(化合物编号1000)的化合物″     2512.5     00     55     43     54     00
实施例285(化合物编号1013)的化合物″     2010     00     55     54     32     00
实施例286(化合物编号1016)的化合物″     2512.5     00     55     55     55     00
实施例287(化合物编号1020)的化合物″     2512.5     00     55     55     31     00
实施例288(化合物编号1023)的化合物″     2010     10     55     55     55     00
实施例289(化合物编号1027)的化合物″     2512.5     00     54     54     54     00
实施例290(化合物编号1040)的化合物     10     0     5     4     5     0
实施例294(化合物编号1058)的化合物″     2010     21     55     55     55     00
实施例295(化合物编号1060)的化合物″     2512.5     10     55     55     55     00
实施例296(化合物编号1061)的化合物″     2010     21     55     55     55     00
实施例303(化合物编号1083)的化合物″     2512.5     10     43     43     55     00
实施例304(化合物编号1086)的化合物″     2010     44     55     54     54     00
实施例305(化合物编号1088)的化合物     10     1     5     5     5     0
实施例306(化合物编号1089)的化合物     10     1     5     5     5     0
实施例307(化合物编号1091)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
实施例308(化合物编号1096)的化合物″     2010     42     55     54     55     00
实施例309(化合物编号1099)的化合物″     2010     54     55     55     55     52
实施例310(化合物编号1100)的化合物″     2010     54     55     55     55     00
实施例311(化合物编号1102)的化合物″     2010     31     55     54     54     00
实施例313(化合物编号1115)的化合物     20     1     5     -     -     0
实施例315(化合物编号1119)的化合物     20     4     5     -     5     0
实施例316(化合物编号1120)的化合物″     2010     32     55     --     --     00
实施例317(化合物编号1122)的化合物″     2512.5     00     54     32     55     10
实施例318(化合物编号1123)的化合物″     2010     10     55     55     55     00
实施例319(化合物编号1124)的化合物″     2010     32     55     55     55     00
实施例320(化合物编号1125)的化合物″     2512.5     21     55     55     55     00
实施例323(化合物编号1140)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
实施例327(化合物编号1266)的化合物″     2010     44     55     55     55     00
实施例328(化合物编号1387)的化合物″     2010     43     53     53     55     00
实施例329(化合物编号1391)的化合物″     2010     42     55     55     55     00
实施例345(化合物编号1658)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
实施例347(化合物编号1710)的化合物     20     4     5     5     5     0
                  ″     10     3     5     5     5     0
实施例349(化合物编号1789)的化合物″     2010     43     54     54     55     00
实施例352(化合物编号1879)的化合物     20     4     5     5     -     0
实施例356(化合物编号1981)的化合物″     2010     32     54     53     55     00
实施例357(化合物编号1985)的化合物″     2010     32     55     55     55     00
实施例359(化合物编号2038)的化合物″     2010     54     53     43     55     00
实施例360(化合物编号2040)的化合物″     2010     43     55     55     55     00
实施例361(化合物编号2042)的化合物″     2010     32     55     55     54     00
实施例365(化合物编号2151)的化合物″     2010     32     55     54     55     00
实施例394(化合物编号2289)的化合物″     2010     32     55     54     55     00
               比較化合物     25     0     1     0     0     0
(试验例2)
除草效果的试验(土壤处理)
在150cm2花盆中填充旱田土壤，播种稗和芥菜，在温室内进行培育。在播种后第二天，将按照制剂例1配制的水合剂的规定药量用水稀释，进行土壤处理。处理21天后，按照试验例1的判定基准判定除草效果，结果示于表3中。
(表3)
除草效果的试验
    试验化合物 药量(kg/a)     除草效果
    稗   芥菜
    实施例23(化合物编号806)的化合物实施例171(化合物编号506)的化合物实施例236(化合物编号719)的化合物实施例245(化合物编号740)的化合物实施例249(化合物编号758)的化合物实施例256(化合物编号780)的化合物实施例309(化合物编号1099)的化合物实施例310(化合物编号1100)的化合物     25555555     45334355     55555555
(试验例3)
除草效果的试验(茎叶处理)
在150cm2花盆中填充旱田土壤，播种苘麻、圆叶牵牛、芥菜、龙葵以及西风古，在温室内进行培育。在杂草生长至10～15cm左右之后，将按照制剂例1配制的水合剂的规定药量用含有芦竹碱-S 0.05％的水稀释，进行茎叶处理。在处理14天后，按照试验例1的判定基准判定除草效果，结果示于表4中。另外，表中的“-”表示未试验。
(表4)
除草效果的试验
试验化合物 药量(kg/a)              除草效果
  苘麻   牵牛花   芥菜   龙葵   西风古
  实施例23(化合物编号806)的化合物实施例236(化合物编号719)的化合物   20.5     4-     54     53     5-     43
(试验例4)
除草效果以及对于移植水稻的药害试验
在1/5000a的瓦格纳盆中填充水田土壤，在表层1cm中混合入休眠苏醒的稗、萤蔺以及一年生阔叶杂草(陌上菜和节节菜)的种子。另外，种植休眠苏醒的水莎草、矮慈菇和荸荠的块茎，进而移植2.2叶期的水稻苗，使其处于积水状态，在温室内进行培育。移植3天后，将按照制剂例5配制的水合剂的所定药量用水稀释，进行积水土壤处理，在25天后，按照下述判定基准判定除草效果以及对于移植水稻的药害，其结果示于表5中。另外，表中“-”表示不含该有效成分的组合物。
判定基准
0：生长抑制率0～15％
1：生长抑制率16～35％
2：生长抑制率36～55％
3：生长抑制率56～75％
4：生长抑制率76～95％
5：生长抑制率96～100％。
(表5)除草效果以及对于移植水稻的药害试验
试验编号 3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物(g/a) 第二除草活性化合物(g/a)     除草效果 对于移植水稻的药害
稗 阔叶 萤蔺 矮慈菇 水莎草 荸荠
 123456     实施例1(10)实施例1(5)实施例1(10)实施例1(5)实施例1(10)实施例1(5)     A(5)A(5)B(5)B(5)C(5)C(5)   555555     555555     555555     555555     555555     544444     000000
  78   实施例1(10)实施例1(5)   --   42     43     42     44     54     00     00
  9101112   实施例6(10)实施例6(5)实施例6(10)实施例6(5)   A(5)A(5)C(5)C(5)   5555     5555     5555     5555     5555     5555     0000
  1314   实施例6(10)实施例6(5)   --   21     55     55     55     55     32     00
  15161718   实施例16(10)实施例16(5)实施例16(10)实施例16(5)   A(5)A(5)B(5)B(5)   5555     5555     5555     5555     5555     2232     0000
  1920   实施例16(10)实施例16(5)   --   00     55     53     43     54     10     00
  212223242526   实施例23(10)实施例23(5)实施例23(10)实施例23(5)实施例23(10)实施例23(5)   A(5)A(5)B(5)B(5)C(5)C(5)   555555     555555     555555     555555     555555     535352     000000
  2728   实施例23(10)实施例23(5)   --   32     55     55     55     55     32     00
  2930   实施例47(10)实施例47(5)   A(5)A(5)   55     55     55     55     55     55     00
  3132   实施例47(10)实施例47(5)   --   33     55     54     55     55     21     00
  333435   实施例171(10)实施例171(5)实施例171(10)   A(5)A(5)B(5)   555     555     555     555     555     444     000
  363738   实施例171(5)实施例171(10)实施例171(5)   B(5)C(5)C(5)   555     555     555     555     555     443     000
  3940   实施例171(10)实施例171(5)   --   32     55     55     55     55     32     00
  414243   实施例191(2.5)实施例191(2.5)实施例191(2.5)   A(5)B(5)C(5)   555     555     555     555     555     333     000
  44   实施例191(2.5)   -   1     3     3     2     5     1     0
  45464748   实施例245(10)实施例245(5)实施例245(10)实施例245(5)   A(5)A(5)C(5)C(5)   5555     5555     5555     5555     5555     3232     0000
  4950   实施例245(10)实施例245(5)   --   43     55     55     54     54     10     00
  5152   实施例249(10)实施例249(5)   A(5)A(5)   55     55     55     55     55     33     00
  5354   实施例249(10)实施例249(5)   --   21     55     53     55     55     21     00
  5556   实施例288(10)实施例288(5)   A(5)A(5)   55     55     55     55     55     55     00
  5758   实施例288(10)实施例288(5)   --   00     55     55     55     54     32     00
  596061626364   ------   A(30)A(5)B(30)B(5)C(30)C(5)   535353     545455     434342     545454     424241     202020     000000
(试验例5)
除草效果以及对于旱田作物的药害试验(土壤处理)
在150cm2花盆中填充旱田土壤，播种稗、キハマスゲ【Cyperusesculentus L.】、苘麻、龙葵、圆叶牵牛和玉米，在温室内使其生长。在播种后第二天，将按照制剂例5配制的水合剂的规定药量用水稀释，进行土壤处理。在处理21天后，按照下述判定基准判定除草效果以及对于玉米的药害，其结果示于表6～8中。另外，表中的“-”表示不含该有效成分。
判定基准
0：生长抑制率0～9％
1：生长抑制率10～19％
2：生长抑制率20～29％
3：生长抑制率30～39％
4：生长抑制率40～49％
5：生长抑制率50～59％
6：生长抑制率60～69％
7：生长抑制率70～79％
8：生长抑制率80～89％
9：生长抑制率90～98％
10：生长抑制率99～100％。
(表6)
除草效果以及对于玉米的药害的试验(实施例23+化合物D)
试验编号   3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物(g/ha)   第二除草活性化合物(g/ha)     除草效果 对于玉米的药害
稗 苘麻 圆叶牵牛 龙葵
 123   实施例23(250)实施例23(125)实施例23(63)   D(25)D(25)D(25)   101010   101010     978     101010     000
  4   -   D(25)   10   9     5     9     0
  567   实施例23(250)实施例23(125)实施例23(63)   D(12.5)D(12.5)D(12.5)   101010   10109     953     1099     000
  8   -   D(12.5)   10   7     0     9     0
  91011   实施例23(250)实施例23(125)实施例23(63)   D(6.3)D(6.3)D(6.3)   1095   10109     651     9109     000
  12   -   D(6.3)   3   6     2     5     0
(表7)
除草效果以及对于玉米的药害试验(实施例23+化合物E)
试验编号 3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物(g/ha) 第二除草活性化合物(g/ha) 除草效果 对于玉米的药害
稗 香附子 苘麻 圆叶牵牛 龙葵
 12 实施例23(125)实施例23(63) E(200)E(200) 1010  99  1010  1010  1010  00
 3 - E(200) 10  8  10  10  9  0
 45 实施例23(125)实施例23(63) E(100)E(100) 1010  98  1010  1010  109  00
 6 - E(100) 9  8  7  7  6  0
 78 实施例23(125)实施例23(63) E(50)E(50) 910  89  109  87  109  00
 9 - E(50) 7  8  7  6  7  0
(表8)
除草效果以及对于玉米的药害试验(实施例23+化合物F)
试验编号 3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物(g/ha) 第二除草活性化合物(g/ha)       除草效果 对于玉米的药害
稗 香附子 苘麻 圆叶牵牛 龙葵
  12   实施例23(125)实施例23(63)   F(100)F(100)   1010     99     1010     99     1010     00
  3   -   F(100)   9     9     10     8     8     0
  45   实施例23(125)实施例23(63)   F(50)F(50)   109     99     1010     77     1010     00
  6   -   F(50)   8     9     10     5     3     0
  78   实施例23(125)实施例23(63)   F(25)F(25)   97     98     109     75     910     00
  9   -   F(25)   4     8     9     2     6     0
(试验例6)
除草效果以及对于旱田作物的药害试验(茎叶处理)
在150cm2花盆中填充旱田土壤，播种稗、キハマスゲ、苘麻、龙葵、圆叶牵牛和玉米，在温室内使其生长。当杂草生长至10-15cm左右时，把按照制剂例5配制的水合剂的规定药量用含有芦竹碱-S0.05％的水稀释，进行茎叶处理。在处理14天后，按照试验例5的判定基准判定除草效果和药害，结果示于表9和10中。另外，表中的“-”表示不含该有效成分。
(表9)
除草效果以及对于玉米的药害试验(实施例23+化合物E)
试验编号 3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物(g/ha) 第二除草活性化合物(g/ha)     除草效果 对于玉米的药害
  稗 香附子 苘麻 圆叶牵牛 龙葵
  123   实施例23(250)实施例23(125)实施例23(63)   E(200)E(200)E(200)     999     899     101010     998     101010     000
  4   -   E(200)     7     8     10     9     10     0
  567   实施例23(250)实施例23(125)实施例23(63)   E(100)E(100)E(100)     998     989     101010     998     10109     000
  8   -   E(100)     2     7     10     7     10     0
  91011   实施例23(250)实施例23(125)实施例23(63)   E(50)E(50)E(50)     852     988     101010     798     101010     000
  12   -   E(50)     1     6     9     6     9     0
(表10)
除草效果以及对于玉米的药害试验(实施例23+化合物F)
  试验编号 3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物(g/ha) 第二除草活性化合物(g/ha)     除草效果 对于玉米的药害
稗 香附子 苘麻 圆叶牵牛 龙葵
  12   实施例23(250)实施例23(125)   F(100)F(100)     86     77     109     99     1010     00
  3   -   F(100)     2     6     10     9     9     0
  45   实施例23(250)实施例23(125)   F(50)F(50)     42     77     1010     99     1010     00
  6   -   F(50)     0     5     10     5     10     0
  78   实施例23(250)实施例23(125)   F(25)F(25)     11     76     1010     65     1010     00
  9   -   F(25)     0     4     9     2     7     0
[产业上的利用可能性]
本发明化合物具有杀草作用，可以用作水田、旱田、果园、牧草地、草地、森林或非农业耕地的除草剂。
本发明的化合物对于水田中成为问题的各种杂草，例如，陌上菜、狭叶母草、节节菜、沟繁缕、鸭舌草、疣草、虻眼、多花水苋等一年生阔叶杂草；矮慈菇、野慈姑、狭叶泽泻等多年生野慈姑科杂草；莎草、异型莎草等一年生莎草科杂草；牛毛毡、萤蔺、水莎草、日本藨草等多年生莎草科杂草；或者稗、秕壳草等一年生、多年生禾本科杂草，显示出除草活性，而且对于禾本科农作物不显示出成为问题的药害。
另外，本发明化合物对于旱田耕种的土壤处理和茎叶处理中成为问题的各种杂草，显示出除草活性。
进而，本发明化合物不仅可以用于水田和耕地，也可以用于果园、桑田以及非农业耕地。
另外，本发明的除草性组合物，通过混合施用作为其有效成分的3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物和第二除草活性化合物，可以超越各单剂所能达到适用范围，从而可以扩大杀草谱。本发明组合物的杀草谱，对于禾本科、一年生阔叶杂草以及野慈姑科、莎草科等多年生杂草全部有效。进而，本发明组合物对于水稻和旱田作物的安全性高，散布适合期宽。而且，本发明组合物在其除草效果方面显示出协同作用，通过将各有效成分以比单剂时的药量低得多的药量进行混合，可以充分发挥其效果。其结果，本发明组合物作为一次处理剂可以充分增大杀草效力，其效力可以长时间持续。另外，本发明组合物对于水稻没有药害，也可以在移植前和移植后进行处理。

Claims (21)

1.下述通式表示的化合物、其盐和其酯衍生物，它由：
[式中，R1为氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基、C2～C6链烯基、氰基、C2～C7烷羰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基(该取代基为选自下述取代基组A的取代基)、5或6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，也可以再含有1～2个氮原子)、C1～C6烷氧基、可被取代的苯氧基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)或可被取代的5或6元杂环氧基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，也可以再含有1～2个氮原子；该取代基可以被从可被取代的苯甲酰基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)和C1～C6烷基中选出的取代基取代}；
R2为氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、(C1～C6烷氧基)C1～C6烷基、可被取代的苯甲酰基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、C2～C7烷氧基羰基、可被取代的苯氧基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、可被取代的苯硫基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)或三(C1～C6烷基)硅基；
R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、卤素原子、可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从下述取代基组B中选出的取代基)、可被取代的C2～C6链烯基(该取代基为氰基或硝基)、C2～C6炔基、可被取代的C3～C6环烷基(该取代基为从下述取代基组C中选出的取代基)、C4～C10二环烷基、氰基、甲酰基、C2～C7烷羰基、可被取代的苯甲酰基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、羧基、C2～C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、可被取代的3～6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子，也可以与苯环缩合；该取代基为从下述取代基组E中选出的取代基)、可被取代的氨基(该取代基为从下述取代基组D中选出的取代基)、硝基、羟基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷氧基、(C1～C6烷氧基)C1～C6烷氧基、可被取代的苯氧基(该取代基为羟基或、被卤素原子和C1～C6烷氧基取代的哒嗪氧基)、可被取代的5～6元杂环氧基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子；该取代基为从下述取代基组E中选出的取代基)、可被取代的苯基磺酰氧基(该取代基为从下述取代基组A中选出的取代基)、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亚磺酰基、C1～C6烷基磺酰基或三(C1～C6烷基)硅基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中相邻的2个可以与各自键合的碳原子一起，形成可被取代的3～6元环状烃基(该环状烃可以被从氮原子、氧原子和硫原子中选出的相同或不同的1～2个杂原子中断；该取代基为卤素原子、C1～C6烷基、羟基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、氧代、羟基亚氨基或C1～C6烷氧基亚氨基，C1～C6烷基取代时，也可以与其他的C1～C6烷基或环状的碳原子键合，形成新的3元环)；
m和n相互独立地表示0或1；
取代基组A为由卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、C3～C6环烷基、氰基以及三(C1～C6烷基)硅基组成的组；
取代基组B为由卤素原子、C3～C6环烷基、氰基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、苯基、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、C1～C6烷基亚磺酰基、C1～C6烷基磺酰基、C1～C4亚烷基二氧基、羟基亚氨基以及C1～C6烷氧基亚氨基组成的组；
取代基组C为由卤素原子、可被取代的C1～C6烷基(该取代基为从上述取代基组B中选出的取代基)、C3～C6环烷基、C2～C6链烯基、氰基、C2～C7烷羰基、苯甲酰基、羧基、C2～C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基(该取代基为从上述取代基组A中选出的取代基)、5或6元杂环基(该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子)、可被取代的氨基(该取代基为从下述取代基组D中选出的取代基)、硝基、羟基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷氧基、苯氧基、C1～C6烷硫基、苯硫基、C1～C6烷基亚磺酰基以及C1～C6烷基磺酰基组成的组；
取代基组D为由C1～C6烷基、C2～C7烷羰基、C2～C7烷氧基羰基、二(C1～C6烷基)氨基甲酰基以及C1～C6烷基磺酰基组成的组，
取代基组E为由卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、羟基、可被取代的苯基磺酰基(该取代基为从上述取代基组A中选出的取代基)以及二(C1～C6烷基)氨磺酰基组成的组]。
2.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R1为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原子)、环丙基、C2～C3链烯基、氰基、C2～C4烷羰基、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、呋喃基、噻吩基、C1～C3烷氧基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或被取代的吡唑基氧基(该取代基为被2个氯原子取代的1个苯甲酰基以及2个C1～C3烷基)。
3.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R1为氯原子、溴原子、三氟甲基或氰基。
4.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R1为氯原子或溴原子。
5.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R1为氯原子。
6.权利要求1～5任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R2为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、(C1～C3烷氧基)C1～C3烷基、可被取代的苯甲酰基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、可被取代的苯硫基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或三(C1～C3烷基)硅基。
7.权利要求1～5任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R2为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙氧基羰基或三甲基甲硅烷基。
8.权利要求1～5任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R2为氢原子。
9.权利要求1～8任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基，或者为C3～C4环烷基、C1～C3烷硫基或C1～C3烷氧基亚氨基)、C2～C3链烯基、C2～C3炔基、可被取代的C3～C5环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C3～C4环烷基、氰基、C1～C3烷氧基以及C1～C3烷硫基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、C6～C7二环烷基、氰基、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯基{该取代基为氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)}、可被取代的5～6元杂环基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子；该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基以及C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)中选出的相同或不同的1～2个取代基}、硝基、C1～C3烷氧基、C1～C3卤代烷氧基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、可被取代的苯氧基(该取代基为被氟原子、氯原子、溴原子以及C1～C3烷氧基取代的哒嗪氧基)或C1～C3烷硫基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH＝CH-CH＝CH-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-、-OCH＝C(CH3)-、-SCH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、
Figure A028160900006C1
或
Figure A028160900006C2
表示的基团。
10.权利要求1～8任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为1～3个氟原子、或者1个环丙基)、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C2烷基、环丙基以及C1～C2烷氧基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基、C2～C3烷氧基羰基、硝基、C1～C3烷氧基或三氟甲氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-或
表示的基团，其中，R3不是氢原子。
11.权利要求1～8任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氯原子以及C1～C2烷基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基或C1～C2烷氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-或-OCH＝CH-表示的基团，其中，R3不是氢原子。
12.权利要求1～8任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、异丙基、可被取代的环丙基(该取代基为2个氯原子)或甲氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-表示的基团，其中，R3不是氢原子。
13.权利要求1～12任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，m和n皆为0。
14.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，
R1为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原子)、环丙基、C2～C3链烯基、氰基、C2～C4烷羰基、二(C1～C3烷基)氨基甲酰基、可被取代的苯基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、呋喃基、噻吩基、C1～C3烷氧基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为1～3个氟原)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或被取代的吡唑基氧基(该取代基为被2个氯原子取代的1个苯甲酰基以及2个C1～C3烷基)；
R2为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、(C1～C3烷氧基)C1～C3烷基、可被取代的苯甲酰基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯氧基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}、可被取代的苯硫基{该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、环丙基、氰基以及三(C1～C3烷基)硅基中选出的相同或不同的1～2个取代基}或三(C1～C3烷基)硅基；
R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个取代基，或者为C3～C4环烷基、C1～C3烷硫基或C1～C3烷氧基亚氨基)、C2～C3链烯基、C2～C3炔基、可被取代的C3～C5环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基、C3～C4环烷基、氰基、C1～C3烷氧基以及C1～C3烷硫基中选出的相同或不同的1～3个取代基)、C6～C7二环烷基、氰基、C2～C4烷羰基、C2～C4烷氧基羰基、可被取代的苯基{该取代基为氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基或C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)}、可被取代的5～6元杂环基{该杂环的环中含有1个氮原子、氧原子或硫原子，还可以再含有1～2个氮原子；该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C3烷基以及C1～C3卤代烷基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)中选出的相同或不同的1～2个取代基}、硝基、C1～C3烷氧基、C1～C3卤代烷氧基(该卤素原子为从氟原子、氯原子和溴原子中选出的相同或不同的1～3个卤素原子)、可被取代的苯氧基(该取代基为被氟原子、氯原子、溴原子以及C1～C3烷氧基取代的哒嗪氧基)或C1～C3烷硫基，或者，R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、-CH2CH2CH2CH2-、-CH＝CH-CH＝CH-、-OCH2CH2-、-OCH＝CH-、-OCH＝C(CH3)-、-SCH＝CH-、-N＝CH-CH＝CH-、-OCH2O-、-OCH2CH2O-、
或
表示的基团，
m和n皆为0。
15.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，
R1为氯原子、溴原子、三氟甲基或氰基，
R2为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙氧基羰基或三甲基甲硅烷基，
R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可被取代的C1～C4烷基(该取代基为1～3个氟原子、或者1个环丙基)、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氟原子、氯原子、溴原子、C1～C2烷基、环丙基以及C1～C2烷氧基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基、C2～C3烷氧基羰基、硝基、C1～C3烷氧基或三氟甲氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2CH2-、
-OCH2CH2-、-OCH＝CH-或
Figure A028160900010C1
表示的基团，其中，R3不是氢原子，
m和n皆为0。
16.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，
R1为氯原子或溴原子，
R2为氢原子，
R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、C1～C3烷基、可被取代的C3～C4环烷基(该取代基为从氯原子以及C1～C2烷基中选出的相同的1～2个取代基)、氰基或C1～C2烷氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-或-OCH＝CH-表示的基团，其中，R3不是氢原子，
m和n皆为0。
17.权利要求1中所述的化合物、其盐和其酯衍生物，其中，
R1为氯原子，
R2为氢原子，
R3、R4、R5、R6和R7相互独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、异丙基、可被取代的环丙基(该取代基为2个氯原子)或甲氧基，或者R3、R4、R5、R6和R7中，相邻的2个与它们各自键合的碳原子一起，为以-CH2CH2CH2-表示的基团，其中，R3不是氢原子，
m和n皆为0。
18.从下述化合物组中选出的权利要求1～17任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物：
化合物组为6-氯-3-(2-碘苯氧基)-4-哒嗪醇、6-氯-3-(2-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇、6-氯-3-(2-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇、6-氯-3-(2，3-二氢-1H-茚-4-基氧基)-4-哒嗪醇、3-(1-苯并呋喃-7-基氧基)-6-氯-4-哒嗪醇、6-氯-3-(2-甲氧基-5-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇、6-氯-3-(2-氯-6-环丙基苯氧基)-4-哒嗪醇、3-(2-溴-6-甲基苯氧基)-6-氯-4-哒嗪醇、6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)-4-哒嗪醇以及6-氯-3-(2-环丙基-3，5-二甲基苯氧基)-4-哒嗪醇。
19.含有权利要求1～18任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物作为有效成分的农药。
20.除草性组合物，以从权利要求1～18任一项中所述的化合物、其盐和其酯衍生物中选出的1种或2种以上的3-苯氧基-4-哒嗪醇衍生物，以及，含有从下述化合物中选出的1种或2种以上的第二除草活性化合物作为有效成分：
4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-5-吡唑基对甲苯磺酸酯、2-[4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]苯乙酮、2-[4-(2，4-二氯间甲苯酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]-4’-甲基苯乙酮、5-环丙基-1，2-噁唑4-基α，α，α-三氟-2-甲磺酰基对甲苯基酮、2-(2-氯-4-甲磺酰基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮、2-(4-甲磺酰基-2-硝基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮以及4-氯-2-(甲基磺酰基)苯基5-环丙基-4-异噁唑基酮。
21.权利要求20中所述的除草性组合物，其中，第二除草活性化合物为4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基-5-吡唑基对甲苯磺酸酯。
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