CN102406694A - 中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途 - Google Patents
中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102406694A CN102406694A CN2011103940161A CN201110394016A CN102406694A CN 102406694 A CN102406694 A CN 102406694A CN 2011103940161 A CN2011103940161 A CN 2011103940161A CN 201110394016 A CN201110394016 A CN 201110394016A CN 102406694 A CN102406694 A CN 102406694A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- effective site
- aqueous solution
- site
- effective
- seu folium
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims abstract description 13
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 title claims abstract description 12
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 12
- 241000522169 Lespedeza Species 0.000 title abstract description 6
- LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N N-Butanol Chemical group CCCCO LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims abstract description 18
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical group CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims abstract description 13
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract description 12
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims abstract description 6
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 6
- 238000010992 reflux Methods 0.000 claims abstract description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 9
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 claims description 6
- 230000008021 deposition Effects 0.000 claims description 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 6
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims description 6
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 5
- 125000000266 alpha-aminoacyl group Chemical group 0.000 claims description 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 4
- ZYGHJZDHTFUPRJ-UHFFFAOYSA-N coumarin Chemical compound C1=CC=C2OC(=O)C=CC2=C1 ZYGHJZDHTFUPRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- -1 electuary Substances 0.000 claims description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 4
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 4
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 claims description 3
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 claims description 3
- 229930013930 alkaloid Natural products 0.000 claims description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 3
- 238000003810 ethyl acetate extraction Methods 0.000 claims description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 3
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 claims description 3
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 claims description 3
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 claims description 3
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 claims description 3
- TUSDEZXZIZRFGC-UHFFFAOYSA-N 1-O-galloyl-3,6-(R)-HHDP-beta-D-glucose Natural products OC1C(O2)COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC1C(O)C2OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 TUSDEZXZIZRFGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000001263 FEMA 3042 Substances 0.000 claims description 2
- LRBQNJMCXXYXIU-PPKXGCFTSA-N Penta-digallate-beta-D-glucose Natural products OC1=C(O)C(O)=CC(C(=O)OC=2C(=C(O)C=C(C=2)C(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)O2)OC(=O)C=2C=C(OC(=O)C=3C=C(O)C(O)=C(O)C=3)C(O)=C(O)C=2)O)=C1 LRBQNJMCXXYXIU-PPKXGCFTSA-N 0.000 claims description 2
- GAMYVSCDDLXAQW-AOIWZFSPSA-N Thermopsosid Natural products O(C)c1c(O)ccc(C=2Oc3c(c(O)cc(O[C@H]4[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O4)c3)C(=O)C=2)c1 GAMYVSCDDLXAQW-AOIWZFSPSA-N 0.000 claims description 2
- 150000003797 alkaloid derivatives Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 2
- 229960000956 coumarin Drugs 0.000 claims description 2
- 235000001671 coumarin Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 2
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims description 2
- 239000006196 drop Substances 0.000 claims description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 2
- 239000002662 enteric coated tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000002024 ethyl acetate extract Substances 0.000 claims description 2
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 claims description 2
- 229930003944 flavone Natural products 0.000 claims description 2
- 150000002212 flavone derivatives Chemical class 0.000 claims description 2
- 235000011949 flavones Nutrition 0.000 claims description 2
- 229930182486 flavonoid glycoside Natural products 0.000 claims description 2
- 150000007955 flavonoid glycosides Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 claims description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 2
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 2
- 239000011505 plaster Substances 0.000 claims description 2
- 239000001397 quillaja saponaria molina bark Substances 0.000 claims description 2
- 229930182490 saponin Natural products 0.000 claims description 2
- 150000007949 saponins Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 claims description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 2
- 239000007940 sugar coated tablet Substances 0.000 claims description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims description 2
- LRBQNJMCXXYXIU-NRMVVENXSA-N tannic acid Chemical compound OC1=C(O)C(O)=CC(C(=O)OC=2C(=C(O)C=C(C=2)C(=O)OC[C@@H]2[C@H]([C@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)[C@@H](OC(=O)C=3C=C(OC(=O)C=4C=C(O)C(O)=C(O)C=4)C(O)=C(O)C=3)O2)OC(=O)C=2C=C(OC(=O)C=3C=C(O)C(O)=C(O)C=3)C(O)=C(O)C=2)O)=C1 LRBQNJMCXXYXIU-NRMVVENXSA-N 0.000 claims description 2
- 229940033123 tannic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 235000015523 tannic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 229920002258 tannic acid Polymers 0.000 claims description 2
- VHBFFQKBGNRLFZ-UHFFFAOYSA-N vitamin p Natural products O1C2=CC=CC=C2C(=O)C=C1C1=CC=CC=C1 VHBFFQKBGNRLFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 2
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 claims 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 abstract description 9
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 abstract description 9
- 206010046798 Uterine leiomyoma Diseases 0.000 abstract description 7
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 abstract description 5
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 abstract description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 3
- 238000011160 research Methods 0.000 abstract description 2
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 abstract 1
- 230000001376 precipitating effect Effects 0.000 abstract 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 10
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 10
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 9
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 9
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 7
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 4
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 4
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 4
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 210000000754 myometrium Anatomy 0.000 description 4
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 4
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 4
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 description 3
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 3
- 239000006285 cell suspension Substances 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 3
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 3
- CRDNMYFJWFXOCH-YPKPFQOOSA-N (3z)-3-(3-oxo-1h-indol-2-ylidene)-1h-indol-2-one Chemical compound N/1C2=CC=CC=C2C(=O)C\1=C1/C2=CC=CC=C2NC1=O CRDNMYFJWFXOCH-YPKPFQOOSA-N 0.000 description 2
- 238000011740 C57BL/6 mouse Methods 0.000 description 2
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 2
- WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N Formaldehyde Chemical compound O=C WSFSSNUMVMOOMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 description 2
- RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N Progesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](C(=O)C)[C@@]1(C)CC2 RJKFOVLPORLFTN-LEKSSAKUSA-N 0.000 description 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 2
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 2
- 238000011552 rat model Methods 0.000 description 2
- 239000002002 slurry Substances 0.000 description 2
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 2
- 230000004565 tumor cell growth Effects 0.000 description 2
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 1
- UYIFTLBWAOGQBI-BZDYCCQFSA-N Benzhormovarine Chemical compound C([C@@H]1[C@@H](C2=CC=3)CC[C@]4([C@H]1CC[C@@H]4O)C)CC2=CC=3OC(=O)C1=CC=CC=C1 UYIFTLBWAOGQBI-BZDYCCQFSA-N 0.000 description 1
- 208000019838 Blood disease Diseases 0.000 description 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 description 1
- CRDNMYFJWFXOCH-BUHFOSPRSA-N Couroupitine B Natural products N\1C2=CC=CC=C2C(=O)C/1=C1/C2=CC=CC=C2NC1=O CRDNMYFJWFXOCH-BUHFOSPRSA-N 0.000 description 1
- 206010013183 Dislocation of vertebra Diseases 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 208000008967 Enuresis Diseases 0.000 description 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 1
- QQILFGKZUJYXGS-UHFFFAOYSA-N Indigo dye Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C(C3=C(C4=CC=CC=C4N3)O)=NC2=C1 QQILFGKZUJYXGS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 description 1
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 description 1
- 241000220317 Rosa Species 0.000 description 1
- 208000004078 Snake Bites Diseases 0.000 description 1
- 210000003484 anatomy Anatomy 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000000118 anti-neoplastic effect Effects 0.000 description 1
- 229940034982 antineoplastic agent Drugs 0.000 description 1
- 238000003556 assay Methods 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 description 1
- 238000004737 colorimetric analysis Methods 0.000 description 1
- 239000012531 culture fluid Substances 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 230000035619 diuresis Effects 0.000 description 1
- 238000004043 dyeing Methods 0.000 description 1
- 229950002007 estradiol benzoate Drugs 0.000 description 1
- 239000009969 fructus bruceae Substances 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 208000014951 hematologic disease Diseases 0.000 description 1
- 241000411851 herbal medicine Species 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- CRDNMYFJWFXOCH-UHFFFAOYSA-N isoindigotin Natural products N1C2=CC=CC=C2C(=O)C1=C1C2=CC=CC=C2NC1=O CRDNMYFJWFXOCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008602 kang-lai-te Substances 0.000 description 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 description 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 230000036407 pain Effects 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 231100000614 poison Toxicity 0.000 description 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 229960003387 progesterone Drugs 0.000 description 1
- 239000000186 progesterone Substances 0.000 description 1
- 239000000583 progesterone congener Substances 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 230000000552 rheumatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- 210000000582 semen Anatomy 0.000 description 1
- 210000000329 smooth muscle myocyte Anatomy 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 description 1
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 1
- 230000008736 traumatic injury Effects 0.000 description 1
- 210000004291 uterus Anatomy 0.000 description 1
- 238000002255 vaccination Methods 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明涉及含有抗肿瘤作用的胡枝子提取物有效部位及其制备方法，所述的有效部位选自胡枝子根用乙醇溶液回流提取的提取液回收乙醇后的水溶液中沉淀得到的部位A、水溶液用乙酸乙酯萃取得到的乙酸乙酯部位B、再用正丁醇萃取得到的正丁醇部位C、以及最后水溶液浓缩干燥部位D之一及其组合，研究证明上述部位具有治疗血液肿瘤、子宫肌瘤、乳腺癌、卵巢癌。因此，所述有效部位可用于制备抗肿瘤的药物。
Description
一、技术领域
本发明涉及一种植物中草药中的活性部位及其提取方法和用途，具体地说是中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途。
二、背景技术
豆科胡枝子属(LespedezaMichx.)植物约60余种，我国产26种，广泛分布于全国各省区；对于胡枝子属植物的药用价值，在民间广为应用，有清热解毒、润肺止咳、利水消肿、活血止痛、抗炎、抗过敏、抗早孕之功。
肿瘤是危害人类健康的重大疾病之一，恶性肿瘤的防治已成为医学界所关注的重要课题。
近年来，尽管现代医学在肿瘤的治疗方面成绩突出，但也暴露出了严重毒副作用等诸多缺陷，这些缺陷的弥补正是中医药的独到优势所在，这不仅表现在中医药本身直接对抗肿瘤细胞，抑制癌瘤增生，还表现在促进免疫、提高机体自身抵抗力上，正是由于中医药治疗肿瘤有其自身独特的优势，使得中医药在恶性肿瘤的治疗中并不总是单单处于辅助的地位，有时也可以独当一面，起到了它无法替代的作用。如鸦胆子油治疗肺癌、肝癌，蟾酥中提取的华蟾素治疗肝癌疗效肯定，薏米中提取的康莱特也已广泛应用，青黛中提取的靛玉红治疗白血病。
胡枝子属植物含黄酮生物碱、萜类、甾醇、有机酸、鞣质等多种化学成分，主要用于治疗感冒发烧、肺热咳嗽、跌打损伤、风湿痹痛、淋症、肾功能不全、遗尿及蛇伤等。目前，尚未见到胡枝子及其有效部位抗肿瘤作用研究和应用方面的报道。
三、发明内容
本发明目的之一是，提供一种胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法。
本发明目的之二是，提供一种以所述部位为有效成分的药物组合物。
本发明目的之三是，提供所述有效部位在抗肿瘤及相关药物中的应用。
本发明利用动物体内外实验筛选，比较不同溶剂所得萃取部位(即有效部位)的抗肿瘤活性，确定了具有抗肿瘤活性的胡枝子有效部位及其制备方法。
一组具有抗肿瘤活性的胡枝子有效部位，其特征是所述的有效部位选自胡枝子根部用质量百分浓度50-80％乙醇溶液回流提取得到的提取液经回收乙醇后的水溶液沉淀完全后离心分离得到的沉淀部位(A部位)、离心分离后的水溶液依次分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取得到的乙酸乙酯部位(B部位)和正丁醇部位(C部位)、经乙酸乙酯和正丁醇萃取后剩余水溶液浓缩干燥部位(D部位)之一及其组合。
A部位主要含有木脂素和香豆素等；B部位主要含有生物碱、萜类、甾醇和游离黄酮等；C部位主要含有皂苷和黄酮苷类等；D部位主要含有鞣酸和有机酸类等。
本发明的有效部位可以经过提取、浓缩、干燥、系列萃取得到，其制备方法具体可以采用以下步骤：
胡枝子根部，用质量百分浓度50-80％乙醇回流提取4次，每次1.5小时，提取液合并得F。F回收乙醇后的水溶液静置沉淀，沉淀完全后离心得有效部位沉淀A，离心后的水溶液用乙酸乙酯萃取得有效部位B；再用正丁醇萃取得有效部位C；经两次萃取后的水溶液浓缩干燥得有效部位D。
本发明还提供了所述方法制备的各有效部位的药物组合物。所述药物组合物是以本发明的有效部位为活性成分，与药学上可接受的载体所组成，并以合适的药用制剂存在，这些制剂形式可以是片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂和贴剂。
本发明进一步提供了各活性部位在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。为此进行了相关实验。
四、附图说明
附图所示为A、B、C、D各部位抗大鼠子宫肌瘤实验病理解剖图。
图1是正常组，图2是模型组，图3、图4、图5和图6依次是A、B、C、D有效部位组。
五、具体实施方式
以下所列实施列有助于本领域技术人员更好地理解本发明，但不以任何方式限制本发明。
实施例1：
胡枝子各有效部位制备方法：
胡枝子根部，用质量百分浓度50-80％乙醇溶液回流提取4次，每次1.5小时，提取液合并得F。F回收乙醇后的水溶液静置沉淀，沉淀完全后离心得沉淀有效部位A，离心后的水溶液用乙酸乙酯萃取得有效部位B；再用正丁醇萃取得有效部位C；剩余的水溶液浓缩干燥得有效部位D。
实施例2：
抗血液肿瘤实验：
其代表实验为胡枝子不同有效部位抗小鼠体内T淋巴瘤EL-4细胞生长。其方法是，将EL-4细胞于C57BL/6小鼠右腋下行无菌皮下接种，待EL-4细胞在小鼠体内稳定传代后，在无菌条件下从腋部皮下剥取肿瘤组织，制成瘤细胞悬液，取上述瘤细胞悬液0.2mL接种于C57BL/6小鼠右腋部皮下。将接种成瘤小鼠随机分组，分别灌胃给予胡枝子提取的有效部位A、B、C和D组，分别为0.7、0.18、0.28、0.95g/kg，连续给药30天，计算各给药组小鼠抑瘤率。结果如表1所示，胡枝子不同有效部位均可对抗小鼠体内T淋巴瘤EL-4细胞生长。
表1胡枝子不同有效部位抗小鼠体内T淋巴瘤EL-4细胞生长
注：与模型组比较*P＜0.05，**P＜0.01
实施例3：
抗子宫肌瘤实验：以雌、孕激素负荷法建立大鼠实验性子宫肌瘤模型，选用SD大鼠，随机分为子宫肌瘤造模组及空白对照组两组。造模组给予肌肉注射苯甲酸雌二醇0.06mL/只，3次/周，共16周，第10周起加黄体酮0.05mL/只，2次/周，共7周。造模结束后分组灌胃给予胡枝子提取的有效部位A、B、C和D组，分别为0.6、0.14、0.23、0.91、2.0g/kg，共30天。末次给药后2小时，颈椎脱臼方法处死大鼠并取子宫，福尔马林固定并进行HE染色后组织形态学观察。平滑肌细胞增生程度评分标准：(-)：子宫肌层未见增厚，未见有炎性浸润，结构正常。(+)：子宫肌层增厚不明显，轻度炎性浸润。(++)：子宫肌层轻度增厚，炎细胞浸润较明显。(+++)：子宫肌层明显增厚，炎细胞浸润较重。如表2和下图所示：与模型组相比，各胡枝子有效部位A、B、C、D组大鼠的病理增生显著减轻(P＜0.05或P＜0.01)，表明各胡枝子有效部位对子宫肌瘤模型大鼠具有治疗作用。
表2胡枝子不同有效部位对子宫肌瘤模型大鼠病理情况的影响
实施例4：
抗乳腺癌实验：(1)采用MTT法测定胡枝子各有效部位组对乳腺癌细胞生长的抑制作用。取对数生长期的乳腺癌细胞培养24小时后加入含不同浓度胡枝子有效部位组培养液，作用24h倾去上清液，加入MTT，4h后吸去上清液，加入DMSO；30min后，用酶标仪570nm处测OD值。抑制率(％)＝(对照孔OD值-实验组OD值)/对照孔OD值×100％。(2)随机取50只雌性小鼠，采用MA891细胞悬液皮下注射建立乳腺癌模型后，将接种成瘤小鼠随机分组，分别灌胃给予胡枝子提取的有效部位A、B、C和D组，分别为0.7、0.18、0.28、0.95g/kg，连续给药30天，计算各给药组小鼠抑瘤率。结果显示，胡枝子有效部位组A、B、C和D对乳腺癌细胞生长有显著的抑制作用。其有效部位A、B、C和D组在0.031mg/ml～0.12mg/ml剂量时，对乳腺癌细胞生长抑制率分别为72.7％～89.2％、71.2％～84.5％、63.1％～74.8％、65.7％～77.6％和52.9％～81.1％，与对照组相比差异显著(P＜0.01)；如表3所示，胡枝子不同有效部位均可对抗乳腺癌小鼠体内肿瘤细胞生长(P＜0.01)。
表3胡枝子不同有效部位抗乳腺癌小鼠体内肿瘤细胞生长
注：与模型组比较**P＜0.01
实施例5：
抗卵巢癌实验：选取卵巢癌细胞株SKOV3，以四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法观胡枝子有效部位A、B、C和D组对SKOV3的生长抑制作用。最后计算细胞生长抑制率，其值为[1-(加药组细胞A值/对照组细胞A值)]×100％，实验重复三次，取三次均值。以细胞生长抑制率及药物浓度做曲线，求出IC50。结果发现，胡枝子有效部位A、B、C和D对卵巢癌细胞株生长有抑制作用，并且随着其浓度的增加抑制作用增强，其IC50如下表4所示。
表4胡枝子不同有效部位对卵巢癌细胞株生长有抑制作用
实施例6：
胡枝子有效部位的制剂加工(片剂制备)，胡枝子有效部位A300mg，淀粉100mg，淀粉浆10％适量，硬脂酸镁1％，将胡枝子有效部位A和淀粉混匀，以10％淀粉浆制粒、干燥整粒，加入1％硬脂酸镁混匀，压片即得。
Claims (7)
1.一组中药胡枝子抗肿瘤有效部位，其特征是所述的有效部位选自胡枝子根部用质量百分浓度50-80％乙醇溶液回流提取得到的提取液经回收乙醇后的水溶液沉淀完全后离心分离得到的沉淀部位(A部位)、分离后的水溶液依次分别用乙酸乙酯和正丁醇萃取得到的乙酸乙酯部位(B部位)、正丁醇部位(C部位)、经乙酸乙酯和正丁醇萃取后剩余的水溶液浓缩干燥部位(D部位)之一及其组合。
2.如权利要求1所述的有效部位，A部位主要含有木脂素和香豆素；B部位主要含有生物碱、萜类、甾醇和游离黄酮；C部位主要含有皂苷和黄酮苷类；D部位主要含有鞣酸和有机酸类。
3.一种制备如权利要求1所述有效部位的方法，其特征是所述方法包括以下步骤：
以胡枝子根部为原料，用质量百分浓度50-80％乙醇回流提取4次，每次1.5小时，提取液合并得F，F回收乙醇后的水溶液静置沉淀完全后离心得有效部位沉淀A，离心后的水溶液用乙酸乙酯萃取得有效部位B，再用正丁醇萃取得有效部位C，经两次萃取后的水溶液浓缩干燥得有效部位D。
4.权利要求1所述有效部位为活性成分与药学上可接受的载体组成的药物组合物。
5.权利要求4所述药物组合物可以适合药用的制剂形式存在，这些制剂形式可以是片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂和贴剂。
6.权利要求1所述活性部位在抗肿瘤药物中的应用。
7.权利要求4所述组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2011103940161A CN102406694B (zh) | 2011-12-02 | 2011-12-02 | 中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2011103940161A CN102406694B (zh) | 2011-12-02 | 2011-12-02 | 中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102406694A true CN102406694A (zh) | 2012-04-11 |
| CN102406694B CN102406694B (zh) | 2013-11-27 |
Family
ID=45909231
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2011103940161A Expired - Fee Related CN102406694B (zh) | 2011-12-02 | 2011-12-02 | 中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102406694B (zh) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104672191A (zh) * | 2015-02-02 | 2015-06-03 | 天津科技大学 | 胡枝子酚e1类化合物及制备方法和应用 |
| CN105832809A (zh) * | 2016-04-19 | 2016-08-10 | 中国农业科学院草原研究所 | 一种胡枝子总黄酮的制备方法 |
| CN107125440A (zh) * | 2016-02-29 | 2017-09-05 | 湖南晶天科技实业有限公司 | 一种饲料添加剂肠溶包衣单宁酸及其制备方法以及一种饲料 |
-
2011
- 2011-12-02 CN CN2011103940161A patent/CN102406694B/zh not_active Expired - Fee Related
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| 张帆 等: "胡枝子中化学成分及黄酮类物质提取与分析的研究紧张", 《时珍国医国药》 * |
| 易延逵 等: "胡枝子醇提取工艺的研究", 《中华中医药学刊》 * |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104672191A (zh) * | 2015-02-02 | 2015-06-03 | 天津科技大学 | 胡枝子酚e1类化合物及制备方法和应用 |
| CN104672191B (zh) * | 2015-02-02 | 2017-03-08 | 天津科技大学 | 胡枝子酚e1类化合物及制备方法和应用 |
| CN107125440A (zh) * | 2016-02-29 | 2017-09-05 | 湖南晶天科技实业有限公司 | 一种饲料添加剂肠溶包衣单宁酸及其制备方法以及一种饲料 |
| CN105832809A (zh) * | 2016-04-19 | 2016-08-10 | 中国农业科学院草原研究所 | 一种胡枝子总黄酮的制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102406694B (zh) | 2013-11-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN105769891A (zh) | 低极性稀有人参皂苷混合物及其用途 | |
| CN103446525B (zh) | 治疗皮肤病的中药组合物及其制备方法和应用 | |
| CN102406694B (zh) | 中药胡枝子抗肿瘤有效部位及其制备方法和用途 | |
| WO2017092230A1 (zh) | 双黄酮化合物及其治疗癌症和制备药物的用途 | |
| CN102166260B (zh) | 具有抗肿瘤作用的丁香提取物及其药物制剂 | |
| CN103271947A (zh) | 五谷虫抗肿瘤新用途 | |
| CN103735653B (zh) | 一种具有抗肿瘤活性的中药提取物及其制备方法和用途 | |
| CN101978963B (zh) | 一种番荔枝内酯类提取物、其制备方法及其在抗癌及减缓癌性疼痛方面的用途 | |
| CN1292778C (zh) | 一种治疗皮肤瘙痒的中药组合物及其制备方法 | |
| CN100534520C (zh) | 一种治疗妇科炎症的中药丸剂的制备方法 | |
| CN102225089B (zh) | 治疗癌症的药物组合物、药物制剂及应用和制法 | |
| US9943560B2 (en) | Medical compositions containing liquorice extracts with synergistic effect | |
| CN101590212A (zh) | 治疗精神疾病中药组合物及其制备方法、用途和质量控制 | |
| CN102813873A (zh) | 治疗精神疾病中药组合物及其制备方法、用途和质量控制 | |
| CN101474315B (zh) | 一种祖师麻的有效组分群及其制备方法和应用 | |
| CN101040899B (zh) | 一种抗肿瘤的中药组合物及其制剂和制备方法 | |
| CN100457147C (zh) | 一种治疗妇女更年期综合征的中药组合物及制备方法 | |
| CN101138612B (zh) | 一种抗肿瘤制剂及其制备方法 | |
| CN103110735B (zh) | 一种治疗痛经的中药组合物及其制备方法 | |
| CN103893512B (zh) | 一种治疗痛风性关节炎的中药组合物 | |
| CN102631418B (zh) | 一种消炎、镇痛中药提取物及其制备方法 | |
| CN103520246B (zh) | 一种青蒿斑蝥药对组合药物及其应用 | |
| CN102526387A (zh) | 一种治疗早期糖尿病足的药物组合物及制备方法 | |
| CN107496485A (zh) | 毛大丁草的益肝作用及应用技术 | |
| CN101172110A (zh) | 23-羟基白桦酸在制备治疗或预防肠道肿瘤药物中的应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: ANHUI INSTITUTE FOR FOOD AND DRUG CONTROL Free format text: FORMER OWNER: ANHUI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA Effective date: 20150626 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20150626 Address after: Baohe Avenue, Baohe Industrial District of Hefei City, Anhui province and Urumqi at the junction of 230088 Patentee after: Anhui Province food and medicine Inspection Research institute Patentee after: Han Hongwei Address before: Mount Huangshan road in Baohe District of Hefei city of Anhui Province, No. 202 230022 Patentee before: Anhui Institute of Materia Medica Patentee before: Han Hongwei |
|
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20131127 Termination date: 20191202 |