모케티노스타트

Mocetinostat
모케티노스타트
Mocetinostat.png
이름
선호 IUPAC 이름
N-(2-아미노페닐)-4-({[4-(피리딘-3-yl)피리미딘-2-yl]아미노메틸)벤자미드
식별자
3D 모델(JSmol)
켐벨
켐스파이더
케그
펍켐 CID
유니
  • InChI=1S/C23H20N6O/c24-19-5-1-2-6-21(19)28-22(30)17-9-7-16(8-10-17)14-27-23-26-13-11-20(29-23)18-4-3-12-25-15-18/h1-13,15H,14,24H2,(H,28,30)(H,26,27,29) ☒N
    키: HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N ☒N
  • InChI=1/C23H20N6O/c24-19-5-1-2-6-21(19)28-22(30)17-9-7-16(8-10-17)14-27-23-26-13-11-20(29-23)18-4-3-12-25-15-18/h1-13,15H,14,24H2,(H,28,30)(H,26,27,29)
    키: HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYAW
  • C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
특성.
C23H20N6O
어금질량 396.454 g·190−1
달리 명시된 경우를 제외하고, 표준 상태(25°C [77°F], 100 kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공된다.
☒ NVERIFI (?란수표Y☒N?
Infobox 참조 자료

모세티노스타트(MGCD0103)는 모낭 림프종, 호지킨 림프종, 급성 골수성 백혈병 등 각종 암의 치료를 위해 임상시험을 진행 중인 벤자미드 히스톤 제산효소 억제제다.[1][2][3]

심장에 문제가 생겨 1회의 임상시험(내화모낭 림프종)이 일시 중단됐다가 2009년 다시 모집에 들어갔다.[4]

2010년에는 호지킨의 림프종에 대한 2단계 임상시험에서 바람직한 결과가 발표되었다.[5]

MGCD0103은 히스톤 디아세틸라제 HDAC 계열 구성원의 막힘이 필요한 연구 시약으로도 사용되어 왔다.[6]

작용기전

주로 히스톤 디아세틸라제 1(HDAC1)을 억제하는 방식으로 작동하지만 HDAC2, HDAC3, HDAC11 등도 억제한다.[7]

참조

  1. ^ "Pharmion Corporation (PHRM) Release: Clinical Data On Oncology HDAC Inhibitor MGCD0103, Presented At The American Society of Clinical Oncology 42nd Annual Meeting" (Press release). Colorado, United States: BioSpace. June 6, 2006. Archived from the original on July 16, 2011.
  2. ^ Gelmon, K.; Tolcher, A.; Carducci, M.; Reid, G. K.; Li, Z.; Kalita, A.; Callejas, V.; Longstreth, J.; Besterman, J. M.; Siu, L. L. (2005). Phase I trials of the oral histone deacetylase (HDAC) inhibitor MGCD0103 given either daily or 3x weekly for 14 days every 3 weeks in patients (pts) with advanced solid tumors. 2005 ASCO Annual Meeting. J. Clin. Oncol. Vol. 23, no. 16S. 3147. Archived from the original on 2012-07-11.
  3. ^ HDAC 억제제 MGCD0103(Mocetinostat), 2009년 9월 개발을 재개하는 메틸제네
  4. ^ "METHYLGENE TO RESUME DEVELOPMENT OF ITS HDAC INHIBITOR, MGCD0103 (MOCETINOSTAT)". 21 Sep 2009. Archived from the original on 29 February 2012. Retrieved 13 September 2010.
  5. ^ "Final Phase 2 Clinical Data for Mocetinostat (MGCD0103) in Relapsed/Refractory Hodgkin Lymphoma Patients". 6 Dec 2010.
  6. ^ Pfefferli, Catherine; Müller, Fritz; Jaźwińska, Anna; Wicky, Chantal (2014). "Specific NuRD components are required for fin regeneration in zebrafish". BMC Biol. 12 (30): 30. doi:10.1186/1741-7007-12-30. PMC 4038851. PMID 24779377.open access
  7. ^ 새로운 이소형 선택 히스톤 디아세틸라제 억제제인 MGCD0103은 시험관내 및 생체내에서의 광범위한 스펙트럼 항균 활성을 가지고 있다.