Metimazol

 Nota: Não confundir com Metamizol.

Metimazol Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	1-methyl-3H-imidazole-2-thione
Identificadores
Número CAS	60-56-0
PubChem	1349907
DrugBank	APRD00002
Código ATC	H03BB02
Propriedades
Fórmula química	C4H6N2S
Massa molar	114.17 g mol-1
Solubilidade em água	2.75 [carece de fontes]
Farmacologia
Biodisponibilidade	93%
Via(s) de administração	Oral
Metabolismo	Hepático
Meia-vida biológica	5-6 hours
Ligação plasmática	None
Excreção	Renal
Classificação legal	℞-only (US)
Riscos na gravidez e lactação	D (US)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Metimazol ou tiamazol (nomes comerciais: Danantizol, Tapazol, Nortix, entre outros) é um fármaco antitireoidiano usado no tratamento do hipertireoidismo ou tireotoxicose. Inibe a produção de tiroglobulina, o precursor dos principais hormônios da tireoide triiodotironina (T3) e tiroxina (T4). Faz parte do grupo de derivados do imidazol, assim como alguns antifúngicos e antiparasitários.

Mecanismo de ação

Metimazol inibe a peroxidase tireoidiana, uma enzima que converte iodeto para iodo, usando peróxido de hidrogênio como um cofator e também que catalisa a incorporação da molécula de iodeto resultante sobre ambas as posições 3 e 5 dos anéis de fenol das tirosinas encontrados na tiroglobulina. A tiroglobulina é degradada para produzir tiroxina (T4) e tri-iodotironina (T3), que são os principais hormônios produzidos pela glândula tireoide.

Indicações

Usado no tratamento do hipertireoidismo, inclusive em crises tireotóxicas. Também pode ser usado prévia à tireoidectomia (remoção cirúrgica total ou parcial da tireoide) ou antes do uso de iodo-131.

Contraindicações

Hipersensibilidade a qualquer de seus componentes. Gravidez (Categoria D).

Farmacocinética

Os comprimidos de 5 mg podem ser ingeridos de 2 a 8 vezes por dia (dose máxima: 60 mg/dia) dependendo da gravidade do caso e dos efeitos colaterais. A dose recomendada a adultos com casos leves é de 5 mg a cada 8 h, com alimentos, reduzindo a dose com o tempo para equilibrar a melhora clínica com os efeitos colaterais.

Causa má formação fetal em todos os trimestres da gravidez. Eliminado no leite em quantidades muito pequenas, geralmente os benefícios compensam o uso na lactância.

Efeitos colaterais

Possíveis efeitos colaterais incluem:

• Pele irritada, coceira e pápulas vermelhas (urticária) (10% dos casos);
• Náusea e vômito;
• Bócio;
• Leucopenia;
• Dores em articulações;
• Dores musculares;
• Formigamento ou dormência;
• Hipotiroidismo (fraqueza, exaustão, desânimo, pele e cabelos quebradiços...)

Em caso de febre, pele amarelada e dor de garganta, que ocorre em apenas 0,1% dos casos, que pode ser sinal de anemia aplásica, uma doença da medula óssea, o remédio deve ser substituído por outro.

Interações medicamentosas

Os efeitos adversos aumentam quando associados a anticoagulantes orais, betabloqueadores (por exemplo, propanolol), digitálicos (por exemplo, digoxina) ou teofilinas.