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Mepiprazol

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Mepiprazol
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 1-(3-Chlorophenyl)-4-[2-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)ethyl]piperazine
Outros nomes PAP; EMD-16923; H-4007
Identificadores
Número CAS 20326-12-9
PubChem 71897
ChemSpider 64909
SMILES
Propriedades
Fórmula química C10H15N
Massa molar 149.23 g mol-1
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Mepiprazol ou mepripazole (DCI; nome comercial: Psigodal) é um medicamento ansiolítico, do grupo das fenilpiperazinas, que possui propriedades antidepressivas[1] e é comercializado na Espanha.[2][3][4][5][6] Atua como antagonista dos receptores 5-HT2A e α1-adrenérgicos[7][8][9] e inibe a recaptação ao mesmo tempo que atua na liberação de serotonina, dopamina e norepinefrina.,[1][9] Por conta do perfil farmacológico, o mepiprazol é classificado como um antagonista e inibidor de recaptação de serotonina (AIRS).[10]

Ensaios clínicos controlados avaliaram a eficácia do mepiprazol no tratamento da síndrome do cólon irritável (SCI), e sugerem que a droga pode exercer efeitos benéficos no alívio dos sintomas desta síndromes em algumas pessoas, mas não há evidências científicas robustas para apoiar os resultados.[11]

Da mesma forma que outras fenilpiperazinas, como trazodona, nefazodona e etoperidona são metabolizados, o mepiprazol é convertido em meta-clorofenilpiperazina (mCPP), que é um metabólito ativo e exerce influência nos efeitos do mepiprazol.[12]

Referências

  1. a b Placheta P, Singer E, Kriwanek W, Hertting G (agosto de 1976). «Mepiprazole, a new psychotropic drug: effects on uptake and retention of monoamines in rat brain synaptosomes». Psychopharmacology. 48 (3): 295–301. PMID 9660. doi:10.1007/BF00496865 
  2. J. Elks (14 de novembro de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. [S.l.]: Springer. pp. 768–. ISBN 978-1-4757-2085-3 
  3. Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0 
  4. Pöldinger W (1975). «Clinical trial of 3-methyl-5-(beta-N'-(N-m-chlorophenylpiperazino)ethyl)-pyrazole dihydrochloride (Mepiprazol) in the therapy of psychovegetative disorders». International Pharmacopsychiatry. 10 (1): 1–8. PMID 1095510. doi:10.1159/000468162 
  5. De Buck R, Van Durme R, Pelc I (maio de 1975). «[A controlled double-blind crossover study of the efficacy of mepiprazol (EMD 16.923) and of diazepam in the treatment of neurotic disorders]». Acta Psychiatrica Belgica (em francês). 75 (3): 320–33. PMID 769484 
  6. Saldaña Hernández OH, Hernández González J (1976). «[Psychopharmological research with EMD 16-923 in patients with different degrees of anxiety]». Neurología, Neurocirugía, Psiquiatría (em espanhol). 17 (1): 29–33. PMID 1052713 
  7. Cohen ML, Fuller RW, Kurz KD (1983). «Evidence that blood pressure reduction by serotonin antagonists is related to alpha receptor blockade in spontaneously hypertensive rats». Hypertension. 5 (5): 676–81. PMID 6311738. doi:10.1161/01.hyp.5.5.676Acessível livremente 
  8. Maj J, Sypniewska M (1980). «Central action of mepiprazole». Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy. 32 (4): 475–84. PMID 7255266 
  9. a b Fuxe K, Agnati LF, Ungerstedt U (janeiro de 1976). «The effect of mepiprazole on central monoamine neurons. Evidence for increased 5-hydroxytryptamine and dopamine receptor activity». European Journal of Pharmacology. 35 (1): 93–108. PMID 943291. doi:10.1016/0014-2999(76)90304-6 
  10. Fagiolini, Andrea; Comandini, Alessandro; Dell’Osso, Mario Catena; Kasper, Siegfried (2012). «Rediscovering Trazodone for the Treatment of Major Depressive Disorder». CNS Drugs. 26 (12): 1033–1049. ISSN 1172-7047. PMC 3693429Acessível livremente. PMID 23192413. doi:10.1007/s40263-012-0010-5 
  11. Dotevall G, Groll E (outubro de 1974). «Controlled clinical trial of mepiprazole in irritable bowel syndrome». The British Medical Journal. 4 (5935): 16–8. PMC 1612118Acessível livremente. PMID 4609545. doi:10.1136/bmj.4.5935.16 
  12. Fong MH, Garattini S, Caccia S (outubro de 1982). «1-m-Chlorophenylpiperazine is an active metabolite common to the psychotropic drugs trazodone, etoperidone and mepiprazole». The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 34 (10): 674–5. PMID 6128394. doi:10.1111/j.2042-7158.1982.tb04701.x