Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Aminofilina
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
1,3-dimetylo-3,7-dihydro-1H -puryno-2,6-dion; etylenodiamina (2:1)
Inne nazwy i oznaczenia
farm.
Aminophyllinum dihydricum [1] Theophyllinum et ethylenediaminum hydricum [1]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C16 H24 N10 O4
Masa molowa
420,43 g/mol
Wygląd
biały lub żółtawy proszek albo granulki o słabym zapachu amoniaku[1]
Identyfikacja
Numer CAS
317-34-0
PubChem
9433
DrugBank
DB01223
SMILES
CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2.CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2.C(CN)N
InChI
InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c2*1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h2*3H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2
InChIKey
FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC
R03 DA05 R03 DA55 R03 DB05
Farmakokinetyka
Działanie
rozszerzające drogi oddechowe
Okres półtrwania
7–9 h
Wiązanie z białkami
60%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustnie, doodbytniczo, dożylnie
Objętość dystrybucji
0,3–0,7 l/kg
Aminofilina (łac. Aminophyllinum ) – lek składający się z mieszaniny 2 składników – teofiliny , która jest substancją czynną, oraz etylenodwuaminy , która jest rozpuszczalnikiem , ok. 20-krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina, choć niektórzy autorzy twierdzą, iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10–20 μg/ml.
Mechanizm działania:
nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> wzrost cAMP, cGMP –> rozszerzenie oskrzeli,
bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy ,
pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2 ,
zwiększa skuteczność mm. oddechowych (zwłaszcza przepony),
poprawia klirens nerkowy , działając słabo moczopędnie,
rozszerza naczynia krwionośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne),
łagodnie obniża ciśnienie tętnicze ,
działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce. Wskazania:
astmie oskrzelowej ,POCHP ,stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym,
przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową,
pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu. Przeciwwskazania
nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę),
pw. względne:
świeży zawał serca,
zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
ciężkie nadciśnienie tętnicze ,
kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej,
choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
nadczynność tarczycy,
padaczka,
ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków , jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii[4] [5]
Nadal jest dostępna w Polsce w postaci surowca farmaceutycznego Aminophyllinum (producenci m.in. Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który służy do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków i płynnych mieszanek w zakresie receptury aptecznej.
Praca zbiorowa. Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków 2004 r.
R03 : Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne R03AA – Agonisty receptorów
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora
R03AC – Selektywne agonisty receptora2 -adrenergicznego
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu
R03B – Inne leki stosowane w chorobach R03BA – Glikokortykoidy
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne
R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora
R03CC – Selektywne agonisty receptora2 -adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach R03DA – Pochodne puryny
R03DB – Puryny w połączeniach
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego
R03DX – Inne
Adamantany (pochodne adamantanu )
Antagonisty adenozyny
Alkiloaminy
Ampakiny
Arylocykloheksyloaminy
Benzoazepiny
Cholinergiki
Konwulsanty
Eugeroiki
Oksazoliny
Fenyloetyloaminy
4-metylofenyloizobutyloamina 1-fenylo-2-(piperydyn-1-ylo)pentan-3-on 1-metyloamino-1-(3,4-metylenodioksyfenylo)propan 2-fluoroamfetamina 2-fluorometamfetamina 2-hydroksyfenetyloamina 2-fenylo-3-aminobutan 2-fenylo-3-metyloaminobutan 2,3-metylenodioksyamfetamina 3-fluoroamfetamina 3-fluorometamfetamina 3-fluorometkatynon 3-metoksyamfetamina 3-metyloamfetamina 3,4-dimetylometkatynon 4-bromometkatynon 4-chlorometkatynon 4-bromoamfetamina 4-chloroamfetamina 4-chlorometamfetamina 4-etyloamfetamina 4-fluoroamfetamina 4-fluorometamfetamina 4-metyloamfetamina 4-metylobufedron 4-metylokatynon 4-metylometamfetamina 4-metylopentedron 4-metylotioamfetamina 6-fluoronorepinefryna AL-1095 alfetamina α-etylofenetyloamina amfekloral amfepentoreks amfepramon amidefryna 2-amino-1,2-dihydronaftalen 2-aminoindan 5-(2-aminopropylo)indol 2-aminotetralina akrydoreks amfetamina (dekstroamfetamina , lewoamfetamina )amfetaminil arbutamina β-metylofenetyloamina β-fenylometamfetamina benfluoreks benzedron benzfetamina 1,3-benzodioksolilobutanoamina 3,4-metylenodioksy-β-metoksyfenetyloamina 3-benzhydrylomorfolina benzofuranylopropyloaminopentan bufedron bupropion butylon kamfetamina katyna katynon chlorofentermina cylobamina cynamedryna klenbuterol klobenzoreks kloforeks klortermina cypenamina D -deprenyldenopamina 2,5-dimetoksyamfetamina dimetyloamfetamina dimetylokatynon dobutamina lewodopa dopamina dopeksamina droksydopa 1,3-benzodioksolilo-N -etylobutanoamina efedryna adrenalina epinina etafedryna etylokatynon etylonoradrenalina etylon N -etyloamfetaminaetylefryna famprofazon fenatyna fenetylina fenfluramina fenkamfanina fenkamina fenprometamina fenproporeks fentermina fenyloalanina fenyloefryna fenylopropanoloamina fenylopropyloaminopentan feprosydnina flefedron fludoreks foledryna formetoreks ftalimidopropiofenon furfenoreks gepefryna heksapradol heksedron 4-hydroksy-3-metoksymetamfetamina hordenina 4-hydroksyamfetamina ibopamina indanylometyloaminopropan indanyloaminopropan 5-jodo-2-aminoindan 4-jodoamfetamina jofetamina izoetaryna izoetylokatynon izoprenalina klefedron lefetamina lizdeksamfetamina lofofina mefenoreks mefedron mefenteramina metanefryna metaraminol metamfetamina (dekstrometamfetamina , lewometamfetamina )metoksamina 4-metoksyamfetamina 4-metoksyetyloamfetamina metoksyfenamina 4-metoksymetamfetamina 3-metoksy-4-metyloamfetamina 3,4-metylenodioksybutyloamfetamina 3,4-metylenodioksyetyloamfetamina 3,4-metylenodioksymetamfetamina 3,4-metylenodioksymetylofenetyloamina 3,4-metylenodioksyhydroksyamfetamina 3,4-metylenodioksypropyloamfetamina 3,4-metylenodioksyfenetyloamina N -metylo-1,3-benzodioksolilobutanoaminametylokatynon 3,4-metylonodioksyamfetamina metedron metoksyfenamina 3,4-metylenodioksykatynon metylon meksedron 3-metoksy-4,5-metylenodioksyamfetamina 3-metoksy-4,5-metylenodioksy-N -metyloamfetamina 3-metoksymetamfetamina mezokarb morforeks N ,α-dietylofenyloetyloaminaN -benzylo-1-fenetyloaminaN -etylobufedronN -etyloheksedronN ,N -dimetylofenetyloaminanaftyloamfetamina nizoksetyna noradrenalina norfenefryna norfenfluramina normetanofryna L -norpseudoefedrynaoktopamina orcyprenalina ortetamina oksyfentoreks oksylofryna norfoledryna pentoreks pentedron pentylon prenylamina propylamfetamina pseudoefedryna ropynirol salbutamol selegilina sybutramina synefryna teodrenalina tifloreks tranylocypromina tyramina tyrozyna ksylopropamina zylofuramina Fenylomorfoliny
Piperazyny
Piperydyny
Pirolidyny
Racetamy
Tropany
Tryptaminy
Inne
