TH65145A - Substituteed derivatives 2-pirimidinil-6, 7, 8, 9-tetrahydropirimido [1, 2-a] pirimidin-4-transfer and 7-pirimidinil-2 , 3-dihydroimidazo [1, 2-a] Pirimidin -5 (1H) - transfer - Google Patents

Substituteed derivatives 2-pirimidinil-6, 7, 8, 9-tetrahydropirimido [1, 2-a] pirimidin-4-transfer and 7-pirimidinil-2 , 3-dihydroimidazo [1, 2-a] Pirimidin -5 (1H) - transfer

Info

Publication number
TH65145A
TH65145A TH201003517A TH0201003517A TH65145A TH 65145 A TH65145 A TH 65145A TH 201003517 A TH201003517 A TH 201003517A TH 0201003517 A TH0201003517 A TH 0201003517A TH 65145 A TH65145 A TH 65145A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
alkyl
atom
replaced
band
Prior art date
Application number
TH201003517A
Other languages
Thai (th)
Inventor
กัลล์เลต์ นายเธียร์รี่
ลาร์เดอนัวส์ นายปาทริค
ล็อกเฮด นายอลิสแตร์
เนเดอเลก นายอแลง
มาร์เกอรี นายเซเวอรีน
ซาดี้ นายมูรัด
แยช นายฟิลิปป์
สโลวินสกี้ นายแฟรงค์
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH65145A publication Critical patent/TH65145A/en

Links

Abstract

DC60 (18/12/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C6,10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6,10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8- เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารนั้น เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร(I) หรือเกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่ ; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกแทนที่โดยหมู่ C6-10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6-10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอริล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมูเฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของสาร นั้น เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรค อัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา DC60 (18/12/45) This invention is about pirimidone derivatives. Which is denoted by the formula (I) or the salt of that substance, which: (chemical formula) (I) X is two hydrogen atoms, sulfur atom, oxygen atom or group C1-2 alkyl and hydrogen atom; Y is the bond, ethylene group, ethylene group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, carbonyl group, selected nitrogen atom; Or the selected methylene group has been replaced; R1 is the selected Pyrimidine group replaced; R2 may be group C1-6. Selected alkyls are replaced by C6,10 aryl oxide or C6,10 aryl amino group; Group C3-6 Cyclic-alkyl Group, Group C1-4 Alkylthio, Group C1-4 Lycocyte, Group C1-2 Perhelogenated Alkyl, Group C1-3 Haloginated Alkyls, Phenylthio Group, Benzyl Group, Phenyl Band, Indanil Band, Band 5,6,7,8-Tetra Hydronaphthi L, Naphthil, Piridine, Pirole, Thiophene, Furyan or Imidasol; R3 and R4 are independent of each other: atomic irogen, group C1-6 alkyl, hydroxyl group, C1-4 alkyl group. Or the halogen atom; R5 is a hydrogen atom, group C1-6 alkyl or a halogen atom; The invention is also concerned with medicines containing such derivatives or their salts as active ingredients. Which are used for the prevention and / or treatment of degenerative diseases of Nervous system caused by abnormal activity of GSK3 beta or GSK3 beta and cdk5 / p25, such as Alzheimer's disease. This invention is about pirimidone derivatives. Which is denoted by the formula (I) or its salt: (chemical formula) (I) X is 2 hydrogens, sulfur atoms, oxygen atoms or C1-2 alkyl groups and hydrogen atoms; Y is the bond, ethylene group, ethylene group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, carbonyl group, selected nitrogen atom; Or the selected pyrimidine group is replaced; R1 is the selected pyrimidine group replaced; R2 may be group C1-6 alkyl selected, replaced by C6-10 aeryloxide group or C6-10 aeryl amino group; Group C3-6 Cyclic Acid, Moo C1-4 Alkylthio, Group C1-4 Alkoxi, Group C1-2 Perhelogenated Alkyl, Group C1 -3 haloginated alkyl, phenylthio, benzyl group, phenyl band, indaneil band, 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl band. , Naphthil, Pyridine, Pirole, Thiophene, Furan or Imidasol; R3 and R4 groups are independent of each other: atomic irogen, group C1-6 alkyl, hydroxyl group, C1-4 alkoxy group or halogen atom; R5 is a hydrogen atom, group C1-6 alkyl or a halogen atom; The invention is also concerned with medicines incorporating such derivatives. Or the salt of that substance is an active ingredient Which are used for the prevention and / or treatment of degenerative diseases of Nervous system caused by abnormal activity of GSK3 beta or GSK3 beta and cdk5 / p25, such as Alzheimer's disease: Drug patent.

Claims (1)

: DC60 (18/12/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C6,10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6,10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8- เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารนั้น เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร(I) หรือเกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่ ; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกแทนที่โดยหมู่ C6-10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6-10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอริล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมูเฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของสาร นั้น เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรค อัลไซเมอร์ข้อถือสิทธิ์ (ข้อที่หนึ่ง) ซึ่งจะปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : แท็ก : สิทธิบัตรยา: DC60 (18/12/45) This invention is about pirimidone derivatives. Which is denoted by the formula (I) or its salt: (chemical formula) (I) X is two hydrogen atoms, sulfur atom, oxygen atom or group C1-2 alkyl and hydrogen atom; Y is the bond, ethylene group, ethylene group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, carbonyl group, selected nitrogen atom; Or the selected methylene group has been replaced; R1 is the selected Pyrimidine group replaced; R2 may be group C1-6. Selected alkyls are replaced by C6,10 aryl oxide or C6,10 aryl amino group; Group C3-6 Cyclic-alkyl Group, Group C1-4 Alkylthio, Group C1-4 Lycocyte, Group C1-2 Perhelogenated Alkyl, Group C1-3 Haloginated Alkyls, Phenylthio Group, Benzyl Group, Phenyl Band, Indanil Band, Band 5,6,7,8-Tetra Hydronaphthi L, Naphthil, Piridine, Pirole, Thiophene, Furyan or Imidasol; R3 and R4 are independent of each other: atomic irogen, group C1-6 alkyl, hydroxyl group, C1-4 alkyl group. Or the halogen atom; R5 is a hydrogen atom, group C1-6 alkyl or a halogen atom; The invention is also concerned with medicines containing such derivatives or their salts as active ingredients. Which are used for the prevention and / or treatment of degenerative diseases of Nervous system caused by abnormal activity of GSK3 beta or GSK3 beta and cdk5 / p25, such as Alzheimer's disease. This invention is about pirimidone derivatives. Which is denoted by the formula (I) or its salt: (chemical formula) (I) X is 2 hydrogens, sulfur atoms, oxygen atoms or C1-2 alkyl groups and hydrogen atoms; Y is the bond, ethylene group, ethylene group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, carbonyl group, selected nitrogen atom; Or the selected pyrimidine group is replaced; R1 is the selected pyrimidine group replaced; R2 may be group C1-6 alkyl selected, replaced by C6-10 aeryloxide group or C6-10 aeryl amino group; Group C3-6 Cyclic Acid, Moo C1-4 Alkylthio, Group C1-4 Alkoxi, Group C1-2 Perhelogenated Alkyl, Group C1 -3 haloginated alkyl, phenylthio, benzyl group, phenyl band, indaneil band, 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl band. , Naphthil, Pyridine, Pirole, Thiophene, Furan or Imidasol; R3 and R4 groups are independent of each other: atomic irogen, group C1-6 alkyl, hydroxyl group, C1-4 alkyl group or halogen atom; R5 is a hydrogen atom, group C1-6 alkyl or a halogen atom; The invention is also concerned with medicines incorporating such derivatives. Or the salt of that substance is an active ingredient Which are used for the prevention and / or treatment of degenerative diseases of Nervous system caused by abnormal activity of GSK3 beta or GSK3 beta and cdk5 / p25, such as Alzheimer's disease. (Section One) which will appear on the advertisement: Tag: Drug Patents
TH201003517A 2002-09-18 Substituteed derivatives 2-pirimidinil-6, 7, 8, 9-tetrahydropirimido [1, 2-a] pirimidin-4-transfer and 7-pirimidinil-2 , 3-dihydroimidazo [1, 2-a] Pirimidin -5 (1H) - transfer TH65145A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH65145A true TH65145A (en) 2004-11-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR0009641A (en) 1,4-benzothiazepin-1,1-dioxide derivatives, substituted with sugar radicals, process for their production, drugs containing these compounds and their use
ATE425166T1 (en) AMIDE DERIVATIVES OF 3-PHENYLDIHYDROPYRIMIDOÄ4,5- DÜPYRIMIDINONES, THEIR PREPARATION AND USE AS PHARMACEUTICAL AGENTS
EP1259487B8 (en) 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors
DK1213296T3 (en) Glucopyranosyloxpyrazole derivatives, drugs containing the same as well as intermediates for their preparation
HUP0100601A2 (en) Bicyclic compounds containing nitrogen, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof
EA200400236A1 (en) Derivatives of substituted 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido [1,2-a] pyrimidine-4-one and 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo [1,2-a] pyrimidine-5 (1H) It is for neurodegenerative disorders
AR043658A1 (en) DERIVATIVES 8-SUBSTITUTES-6,7,8,9-TETRAHYDROPIRIMIDO [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA
ATE556712T1 (en) A2A ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF MOTOR DISORDERS
AR036600A1 (en) DERIVATIVES OF 2-PIRIDINIL-6,7,8,9-TETRAHYDROPIRIMIDO [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA AND 7-PIRIDINIL-2,3-DIHYDROIMIDAZO [1,2-A] PIRIMIDIN-5 (1H) ONA SUBSTITUTED
DE69935718D1 (en) ANTIDIBLE MEDICAMENTS
MXPA05010112A (en) Substituted 8-perfluoroalkyl-6, 7, 8, 9-tetrahydropyrimido [1,2-a] pyrimidin-4- one derivatives.
NO324219B1 (en) Phenylpyridazine compounds, drugs and pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of medicaments for the treatment of disease
IT1226727B (en) PRECURSOR DRUGS OF DOPAMIN.
ATE389654T1 (en) CYCLOALKYL SUBSTITUTED 7-AMINO-4-QUINOLONE-3-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES, METHOD FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR USE AS MEDICINAL PRODUCTS
PT1315730E (en) 1 - [(HETEROARYL) -ALQUIL] AND 1 - [(ARYL) -ALQUIL] -7-PYRIDINYL-IMIDAZO [1,2-A] PYRIMIDIN-5 (1H) -ONE DERIVATIVES
ATE325790T1 (en) UREA COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PRODUCTION AND THEIR USE
TNSN06233A1 (en) 7-phenylamino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, methods for production and use thereof as medicaments
MA28325A1 (en) NOVEL PHENYLPYRIDINYLPIPERAZINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
TH65145A (en) Substituteed derivatives 2-pirimidinil-6, 7, 8, 9-tetrahydropirimido [1, 2-a] pirimidin-4-transfer and 7-pirimidinil-2 , 3-dihydroimidazo [1, 2-a] Pirimidin -5 (1H) - transfer
NO323556B1 (en) Compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds in the preparation of antibacterial drugs.
IL169577A0 (en) Oligosaccharide derivatives and pharmaceutical compostions containing the same
DE69402004D1 (en) Beta-mercapto-propanamide derivatives usable for the treatment of cardiovascular diseases or illnesses
ATE205209T1 (en) QUINOLINECARBONIC ACID DERIVATIVES AND SALTS THEIR
TH65083A (en) Substituteed derivatives 2-Pyritinil-6,7,8,9-tetrahydropirimido [1,2-a] Piritin-4-on and 7-Pyritinil-2,3 - Dihydro Imidazo [1,2-a] Pyrimite-5 (1H) transfer
ATE386735T1 (en) SUBSTITUTED BENZOYLUREIDOPYRIDYL-PIPERIDINE AND PYRROLIDINE-CARBONS URE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE