RU2103993C1

RU2103993C1 - Liniment of 5-% soluble streptocid

Info

Publication number: RU2103993C1
Application number: RU96110661A
Authority: RU
Inventors: Н.С. Николаенко; М.И. Эльнатанова; В.П. Тарасенко
Original assignee: Акционерное общество открытого типа "Нижегородский химико-фармацевтический завод"
Priority date: 1996-06-05
Filing date: 1996-06-05
Publication date: 1998-02-10

Abstract

FIELD: pharmacy. SUBSTANCE: new liniment has the following components, wt. -%: soluble streptocid, 5; emulsifier N 1, 8-12; distilled glycerol as stabilizing agent, 25-35; and distilled water, the balance. Liniment is used for local treatment of infected wounds, suppurative-inflammatory processes and other skin lesions. EFFECT: enhanced effectiveness of liniment, retained curative property. 1 tbl

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается лекарственного средства, а именно, линимента растворимого стрептоцида 5%-ного. Линимент растворимого стрептоцида 5%-ного применяется при местном лечении инфицированных ран различной этиологии, поверхностных пиодермий, фолликулитов, фурункулов и других гнойно-воспалительных процессов. The invention relates to the pharmaceutical industry and relates to a medicinal product, namely, the liniment of soluble streptocide 5%. The soluble streptocide liniment 5% is used in the local treatment of infected wounds of various etiologies, superficial pyoderma, folliculitis, boils and other purulent-inflammatory processes.

Известен линимент стрептоцида 5%-ного, содержащий стрептоцид, эмульгатор N 1, рыбий и кашалотовый жир, бутилоксианизол, твин-80 или натрий карбоксиметилцеллюлозу (NaКМЦ) и воду дистиллированную при следующем содержании компонентов, мас.%: стрептоцид 5; эмульгатор N 1 5-6; рыбий жир или кашалотовый жир 34; бутилоксианизол 0,02; твин-80 или NaКМЦ 1,68; вода дистиллированная остальное [1]. Known liniment of streptocide 5%, containing streptocide, emulsifier N 1, fish and sperm whale oil, butyloxy anisole, tween-80 or sodium carboxymethyl cellulose (NaKMTS) and distilled water with the following content of components, wt.%: Streptocide 5; emulsifier N 1 5-6; fish oil or sperm whale oil 34; butyloxyanisole 0.02; tween-80 or NaKMC 1.68; distilled water the rest [1].

Однако в известном линименте стрептоцид используется в виде пасты, которую предварительно готовят путем перемешивания стрептоцида с рыбьим жиром, что усложняет технологический процесс его получения. Кроме того, использование в данной композиции такого дефицитного сырья как рыбий жир значительно повышает себестоимость готового лекарственного средства. However, in the known liniment, streptocide is used in the form of a paste, which is preliminarily prepared by mixing the streptocide with fish oil, which complicates the manufacturing process. In addition, the use in such a composition of such scarce raw materials as fish oil significantly increases the cost of the finished drug.

Известен линимент растворимого стрептоцида 5%-ного, содержащий стрептоцид растворимый (пара-сульфамидобензоламинометан-сульфат натрия) 5 г, рыбий жир 34 г, эмульгатор, стабилизатор и вода дистиллированная до 100 [2]. Known soluble streptocide liniment 5%, containing soluble streptocide (para-sulfamidobenzeneaminomethane-sulfate) 5 g, fish oil 34 g, emulsifier, stabilizer and distilled water to 100 [2].

Использование растворимого стрептоцида в данном линименте позволяет исключить предварительную стадию получения стрептоцидовой пасты, что упрощает технологический процесс. The use of soluble streptocide in this liniment eliminates the preliminary stage of obtaining streptocide paste, which simplifies the process.

Однако использование в данном препарате такого дефицитного сырья как рыбий жир тресковый, поставка которого с каждым годом затрудняется, приводит к высокой себестоимости готового препарата, что делает его производство экономически невыгодным. However, the use of such a scarce raw material as cod fish oil in this preparation, the supply of which is difficult every year, leads to the high cost of the finished product, which makes its production economically disadvantageous.

Кроме того, использование в линименте, например, таких широко известных стабилизаторов, как твин-80 или натрий карбоксиметилцеллюлозы не обеспечивает сохранение качества препарата как при низких, так и при высоких температурах, а также при длительном хранении. Так, при замораживании препарата при минус 20^oС и последующем оттаивании линимент расслаивается, и его однородная консистенция не восстанавливается, а при хранении даже в течение 6 мес на поверхности линимента образуется оранжевая окисная пленка, которую необходимо удалять при его использовании.In addition, the use in liniment, for example, of such well-known stabilizers as tween-80 or sodium carboxymethyl cellulose does not ensure the preservation of the quality of the drug both at low and at high temperatures, as well as during long-term storage. So, when the drug is frozen at minus 20 ^o С and subsequent thawing, the liniment is delaminated, and its homogeneous consistency is not restored, and when stored for even 6 months, an orange oxide film forms on the surface of the liniment, which must be removed when it is used.

Задача изобретения - создание нового линимента растворимого стрептоцида 5%-ного при использовании дешевого и доступного сырья с высокой термостабильностью при сохранении лечебных свойств. The objective of the invention is the creation of a new liniment of soluble streptocide 5% by using cheap and affordable raw materials with high thermal stability while maintaining therapeutic properties.

Задача решается тем, что линимент растворимого стрептоцида 5%-ного, содержащий стрептоцид растворимый, воду дистиллированную, включающую стабилизатор и эмульгатор, согласно изобретению он содержит эмульгатор N 1, в качестве стабилизатора - глицерин дистиллированный при следующем соотношении компонентов, мас. %: стрептоцид растворимый 5; глицерин дистиллированный 25-35; эмульгатор N 1 8-12; вода дистиллированная остальное. The problem is solved in that the liniment of soluble streptocide 5%, containing soluble streptocide, distilled water, including a stabilizer and emulsifier, according to the invention it contains emulsifier N 1, as a stabilizer, distilled glycerin in the following ratio of components, wt. %: soluble streptocide 5; distilled glycerin 25-35; emulsifier N 1 8-12; distilled water the rest.

При этом используют глицерин дистиллированный по ГОСТ 6824-76, высшего или первого сорта. In this case, distilled glycerin according to GOST 6824-76, of the highest or first grade, is used.

Эмульгатор N 1 представляет собой сплавленную смесь высокомолекулярных спиртов кашалотового жира или синтетических жирных спиртов с натриевой солью сульфоэфиров таких же спиртов. Emulsifier N 1 is a fused mixture of high molecular weight alcohols of sperm whale fat or synthetic fatty alcohols with the sodium salt of sulfoesters of the same alcohols.

Использование в качестве стабилизатора глицерина дистиллированного позволило исключить из линимента такое дефицитное сырье как рыбий жир тресковый. Кроме того, его использование в композиции в сочетании с эмульгатором N 1 позволяет получать линимент с высокой термостабильностью, при этом отсутствует окисление линимента при длительном хранении (более 4 лет) с сохранением лечебного эффекта. The use of distilled glycerol as a stabilizer made it possible to exclude such deficient raw materials as cod fish oil from the liniment. In addition, its use in the composition in combination with emulsifier N 1 allows you to get liniment with high thermal stability, while there is no oxidation of the liniment during long-term storage (more than 4 years) while maintaining the therapeutic effect.

За счет высокой стабильности глицерина неограниченно смешиваться с водой сократилось время эмульгирования препарата. Весь процесс получения линимента растворимого стрептоцида 5%-ного протекает за 2,5 ч (известный - 6 ч). Due to the high stability of glycerol, it is possible to mix with water indefinitely; The whole process of obtaining a liniment of soluble streptocide 5% proceeds in 2.5 hours (known - 6 hours).

Оптимальное содержание глицерина дистиллированного и эмульгатора определяет также качественные показатели линимента как стабильность и морозоустойчивость. The optimal glycerol content of distilled and emulsifier also determines the quality indicators of liniment as stability and frost resistance.

При содержании глицерина ниже 25 мас.% ухудшается морозоустойчивость, при замораживании линимента при температуре минус 20^oС и последующем оттаивании препарат расслаивается и консистенция не восстанавливается. Увеличение содержания глицерина более 25 мас.% не приводит к улучшению показателей, а ведет к удорожанию препарата.When the glycerol content is below 25 wt.%, Frost resistance worsens, when the liniment is frozen at a temperature of minus 20 ^o C and subsequent thawing, the preparation delaminates and the consistency does not recover. An increase in glycerol content of more than 25 wt.% Does not lead to an improvement in performance, but leads to a rise in the cost of the drug.

При содержании эмульгатор N 1 менее 8 мас.% получают нестабильный линимент, а при содержании более 12 мас.% он превращается в мазь и его намазывающая способность ухудшается. When the content of emulsifier N 1 is less than 8 wt.%, An unstable liniment is obtained, and when the content is more than 12 wt.%, It turns into an ointment and its smearing ability deteriorates.

Именно выбранные количественные соотношения глицерина дистиллированного в сочетании с эмульгатором позволяют получить линимент с высокой термостабильностью, однородной плотной консистенцией с длительным сроком хранения при сохранении лечебных свойств. It is the selected quantitative ratios of distilled glycerin in combination with an emulsifier that make it possible to obtain a liniment with high thermal stability, a uniform, dense consistency with a long shelf life while maintaining therapeutic properties.

В таблице приведены примеры линимента растворимого стрептоцида 5%-ного с различным содержанием компонентов и свойства полученного препарата. The table shows examples of the liniment of soluble streptocide 5% with a different content of components and properties of the resulting preparation.

Технологический процесс получения линимента растворимого стрептоцида 5%-ного ведут в реакторе, снабженным рубашкой с паровым обогревом, якорной мешалкой и скоростной мешалкой типа ГАРТ-220. The technological process for the production of a liniment of soluble streptocide of 5% is carried out in a reactor equipped with a steam-heated jacket, an anchor mixer and a speed mixer of the GART-220 type.

Предварительно расплавляют эмульгатор N 1 при 85-90^oС и тщательно перемешивают. Готовят раствор стрептоцида растворимого в дистиллированной воде путем перемешивания при 23-30^oС до полного его растворения.Pre-melt the emulsifier N 1 at 85-90 ^o C and mix thoroughly. A solution of streptocide soluble in distilled water is prepared by stirring at 23-30 ^o C until it is completely dissolved.

В подогретый реактор приготовления линимента подают расплавленный эмульгатор N 1 с температурой 85-90^oС и водный раствор глицерина дистиллированного.A molten emulsifier No. 1 with a temperature of 85-90 ^{° C.} and a distilled glycerol aqueous solution are fed into a heated liniment preparation reactor.

Смесь глицерина и эмульгатора тщательно перемешивают при 73-80^oС. К полученной смеси загружают раствор стрептоцида растворимого с температурой 23-25^oС и одновременно подают охлаждение в рубашку аппарата. После загрузки раствора стрептоцида растворимого включают скоростную мешалку ГАРТ-220 и эмульгируют смесь в течение 1 ч. Процесс эмульгирования осуществляют в вакууме от 0,02 до 0,06 МПа с целью получения линимента более плотной консистенции. По окончании эмульгирования выключают мешалку, снимают вакуум и определяют рН линимента, который должен быть от 4,5 до 7,5. Линимент с положительным анализом по рН при работающей якорной мешалке под вакуумом охлаждают до 25-30^oС и подают на фасовку.A mixture of glycerol and an emulsifier is thoroughly mixed at 73-80 ^o C. To the resulting mixture is loaded a solution of streptocide soluble with a temperature of 23-25 ^o C and at the same time cooling is applied to the jacket of the apparatus. After loading the soluble streptocide solution, the GART-220 high-speed mixer is switched on and the mixture is emulsified for 1 hour. The emulsification process is carried out in vacuum from 0.02 to 0.06 MPa in order to obtain a liniment with a more dense consistency. At the end of emulsification, turn off the stirrer, remove the vacuum and determine the pH of the liniment, which should be from 4.5 to 7.5. Liniment with a positive pH analysis with the working anchor mixer under vacuum is cooled to 25-30 ^o C and served on the packaging.

Описание полученного линимента стрептоцида растворимого 5%-ного. Линимент белого или белого с кремоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Срок хранения до 4,5 лет с сохранением микробной чистоты. Description of the obtained liniment of soluble streptocide 5%. Liniment of white or creamy-white color with a specific smell. Shelf life up to 4.5 years with the preservation of microbial purity.

Пример 1. Клиническое изучение линимента стрептоцида растворимого 5%-ного на глицерине в 1 и 2 дерматологических отделениях Горьковского научно-исследовательского кожно-венерологического института. Example 1. Clinical study of the liniment of soluble streptocide of 5% glycerol in 1 and 2 dermatological departments of the Gorky Research Institute of Skin and Venereology.

Испытание проводилось на стационарных и амбулаторных больных, всего 93 человека. Возраст больных от 3 до 72 лет. Больные были с импетиго, фурункулами, вторичной пиодермией, экземой, осложненной пиодермией, эпидермофитией, дерматитами, ожогами второй степени от технических причин (уксусная или др. кислоты). The test was conducted on inpatients and outpatients, a total of 93 people. The age of patients is from 3 to 72 years. Patients had impetigo, boils, secondary pyoderma, eczema complicated by pyoderma, epidermophytosis, dermatitis, second degree burns from technical causes (acetic or other acids).

Линимент наносился непосредственно на ожоги, поражения под стерильную повязку. Перевязки производились ежедневно. Другого лечения ни общего, ни наружного больные не получали. Переносимость препарата была хорошей, ни у одного больного лечения не вызывало осложнений. Liniment was applied directly to burns, lesions under a sterile dressing. Dressings were made daily. The patients received no other treatment, either general or external. The drug was well tolerated, and no patient treated caused complications.

Наилучшие результаты были получены при лечении ожогов - через 3-4 дня отмечается активная эпителизация, быстро снимаются болевые ощущения, срок нетрудоспособности сокращается на 3-4 дня. The best results were obtained in the treatment of burns - after 3-4 days, active epithelization is noted, pain is quickly removed, the period of disability is reduced by 3-4 days.

При поверхностной пиодермии и стафилодермии увядание процесса наступает через 4-5 дней. При экземе, эпидермофитии, вульгарной пузырьчатке осложненных пиодермией, чувство жжения исчезает на 2-3 день, воспалительные явления - 5-6 день. В те же сроки увядает острое воспаление при дермитах. Лечение трофических язв линиментом, хотя и длительное (до 2 мес), способствует скорейшей эпитализации язвы с образованием гладкого рубца. Очень хороший эффект был достигнут при лечении одного больного хейлитом уже через 3 дня исчезли краснота, шелушение, жжение. With superficial pyoderma and staphyloderma, withering of the process occurs after 4-5 days. With eczema, epidermophytosis, and vulgar pemphigus complicated by pyoderma, the burning sensation disappears for 2-3 days, inflammation - 5-6 days. At the same time, acute inflammation with dermatitis fades. The treatment of trophic ulcers with liniment, although long-term (up to 2 months), contributes to the rapid epithelialization of the ulcer with the formation of a smooth scar. A very good effect was achieved in the treatment of one patient with cheilitis. After 3 days, redness, peeling, and burning disappeared.

Необходимо отметить, что линимент стрептоцида растворимого 5%-ного на глицерине сохраняет свою стабильность при длительном хранении при комнатной температуре. It should be noted that the soluble 5% streptocide liniment on glycerol retains its stability during prolonged storage at room temperature.

Заключение. Линимент стрептоцида растворимого 5%-ного на глицерине является эффективным средством терапии ожогов, пиодермических процессов на коже, а также хейлитов и трофических язв. Conclusion The soluble 5% streptocide liniment on glycerin is an effective treatment for burns, pyodermic processes on the skin, as well as cheilitis and trophic ulcers.

Пример 2. Клиническое изучение линимента стрептоцида растворимого 5%-ного на глицерине в Центральном научно-исследовательском кожно-венерологическом институте (г.Москва) совместно с МСЧ автозавода им.Лихачева и завода им.Ильича. Example 2. Clinical study of the liniment of soluble 5% streptocide on glycerol at the Central Research Skin and Venereological Institute (Moscow) in conjunction with the MSCh of the Likhachev Automobile Plant and the Ilyich Plant.

Препарат был испытан у 340 больных пиодермией. Из указанного числа больных у 40 человек была поверхностная форма пиодермии, у 200 - вскрывшиеся фурункулы и карбункулы, у 60 - вторичная пиодермия, осложнившая течение экземы и эпидермофиты, у 40 - инфицированные раны после оперативного удаления ногтей. Препарат ежедневно наносился 1-2 раза в день на очаг поражения под марлевую повязку. The drug was tested in 340 patients with pyoderma. Of the indicated number of patients, 40 people had a superficial form of pyoderma, 200 had opened boils and carbuncles, 60 had secondary pyoderma, which complicated eczema and epidermophytes, and 40 had infected wounds after surgical removal of nails. The drug was applied daily 1-2 times a day to the lesion site under a gauze bandage.

Сдвиги в клинической картине наблюдались на 2-3 день лечения, проявляющиеся в уменьшении гнойного отделяемого, на 5-10 день наблюдалась эпитализация эрозий. Переносимость лечения была хорошей. Для сравнения лечебных свойств разработанного линимента параллельно было проведено лечение 30 больных линиментом стрептоцида 5%-ного на рыбьем жире. Shifts in the clinical picture were observed on the 2-3rd day of treatment, manifested in a decrease in purulent discharge, on the 5-10th day epithelialization of erosion was observed. Treatment tolerance was good. To compare the medicinal properties of the developed liniment, we simultaneously treated 30 patients with the liniment of streptocide 5% in fish oil.

Результаты показали наличие высоких лечебных свойств линимента стрептоцида растворимого 5%-ного на глицерине. Кроме того, предлагаемый линимент не вызывает раздражения, особенно у астматических больных в связи с отсутствием специфического запаха, присущего рыбьему тресковому жиру. The results showed the presence of high therapeutic properties of the liniment of soluble streptocide 5% glycerol. In addition, the proposed liniment does not cause irritation, especially in asthmatic patients due to the lack of a specific smell inherent in fish cod oil.

Заключение. Препарат эффективен и может быть рекомендован для применения в практике здравоохранения для лечения пиодермических процессов. Conclusion The drug is effective and can be recommended for use in healthcare practice for the treatment of pyoderma processes.

Таким образом, можно сделать вывод, что в клинической практике доказана эффективность использования предлагаемого линимента стрептоцида растворимого 5%-ного. Thus, we can conclude that in clinical practice, the effectiveness of the use of the proposed liniment of soluble streptocide 5%.

Проведение исследования показали, что линимент стрептоцида растворимого 5%-ного следующие технико-экономические преимущества. A study showed that the liniment of soluble streptocide 5% following the technical and economic advantages.

Использование в качестве стабилизатора глицерина дистиллированного и эмульгатора N 1 и эффективный подбор их количественного соотношения в составе линимента позволило:
- повысить качество линимента стрептоцида растворимого 5%-ного, а именно, термостабильность, при этом полностью отсутствует его окисление при длительном хранении (более 4-х лет);
- исключить использование дефицитного сырья, такого как рыбий жир тресковый, что позволило снизить себестоимость препарата и сделать его производство экономически выгодным.The use of distilled glycerol and emulsifier N 1 as a stabilizer and the effective selection of their quantitative ratio in the composition of the liniment allowed:
- to improve the quality of the liniment of soluble streptocide 5%, namely, thermal stability, while its oxidation is completely absent during long-term storage (more than 4 years);
- to exclude the use of scarce raw materials, such as cod fish oil, which allowed to reduce the cost of the drug and make its production economically viable.

Claims

The soluble streptocide 5% liniment containing soluble streptocide, distilled water and a base including a stabilizer and emulsifier, characterized in that it contains an emulsifier N 1, and distilled glycerol as a stabilizer in the following ratio, wt.

Soluble streptocide 5
Distilled glycerin 25 35
Emulsifier N 1 8 12
Distilled water