KR910006310A - 신규한 나프탈렌 및 테트라히드로 나프탈렌 치환된 겜-디포스포네이트 유도체 - Google Patents

신규한 나프탈렌 및 테트라히드로 나프탈렌 치환된 겜-디포스포네이트 유도체 Download PDF

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KR910006310A
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ethenylidene
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KR1019900014667A
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Inventor
이반 크루세 로오렌스
프렘챤드 샤아 비렌드라
Original Assignee
크레이그 엘. 벤첸
심파르 에스. 에이.
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
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    • C07F9/02—Phosphorus compounds
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    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/40—Esters thereof
    • C07F9/4003—Esters thereof the acid moiety containing a substituent or a structure which is considered as characteristic
    • C07F9/4025—Esters of poly(thio)phosphonic acids

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Abstract

내용 없음

Description

신규한 나프탈렌 및 테트라히드로 나프탈렌 치환된 겜-디포스포네이트 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 구조식(Ⅰ)의 화합물;
    상기식에서,
    R은 수소 또는 C1-4알킬이고, q는 0 또는 1이며; R1은 수소 또는 C1-8알킬이고; R2, R3, R4및 R5는 동일하거나 다른 OR7(식중 R7은 수소 또는 C1-8알킬임)이거나 또는 R2및 R3가 함께 또한 R4및 R5가 함께 C2-8알킬렌 디옥시고리를 형성하며; R6은 수소 또는 C1-4알킬이고; m은 0 또는 1이고 및 A는 S, S(CH2)n, CH=CHCH2, (CH2)n 또는(CH=CH)p(CH2) tCH=로서, 식중 n은 1-7이고, p는 0 또는 1이며, 및 t는 0-4로서, 단 A가 (CH=CH)p(CH2) tCH=인 경우에만 m이 0이다.
  2. 제1항에 있어서, 구조식(Ⅰ) 내에서 R1이 C1-8알킬인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, 구조식(Ⅰ) 내에서 R2, R3, R4및 R5가 모두 동일한 OR7(식중 R7은 C1-8알킬임)인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 구조식(Ⅰ) 내에서 A가 (CH=CH)p(CH2) tCH= (식중, p 및 t 둘다 0임)인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 구조식(Ⅰ) 내에서
  6. 제4항에 있어서, 구조식(Ⅰ) 내에서
  7. 제4항에 있어서, 테트라에틸-2-〔3-t-부틸-4-히드록시나프틸〕에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라이소프로필-2-〔3-t-부틸-4-히드록시나프틸〕에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라에틸-2-(3-t-부틸-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로나프틸)에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라이소프로필-2-(3-t-부틸-4-히드록시 5,6,7,8-테트라히드로나프틸)에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라-n-프로필 2-〔3-t-부틸-4-히드록시-1-나프틸〕에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라-n-프로필 2-〔3-t-부틸-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로나프틸〕에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라에틸-2-〔3-t-부틸-5,5-디메틸-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로-1-나프틸〕에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라-n-프로필 2-(3-t-부틸-5,5-디메틸-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로-1-나프틸)에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라-i-프로필 2-(3-t-부틸-5,5-디메틸-4-히드록시-5,6,7,8-테트라히드로-1-나프틸)에테닐리덴-1,1-디포스포네이트, 테트라-n-프로필 2-〔6-t-부틸-7-히드록시-4-인다닐〕에테닐리덴-1,1-디포스포네이트인 구조식(Ⅰ)의 화합물.
  8. 제1항에 있어서 정의한 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 데 있어서; (a) 하기식(Ⅲ)의 화합물을 염기 존재하에 하기 구조식(Ⅲ)의 디포스포네이트와 반응시켜 구조식(Ⅰ) 내에서 A가 S, S(CH2)n, CH=CHCH2또는 (CH2)n인 화합물을 얻고
    (식중, B는 R2-R6는 구조식(Ⅰ)에 대하여 정의한 바와 같고, A1은 S, S(CH2)n, CH=CHCH2또는 (CH2)n이며 Y는 이탈기이다); (b) 하기식(Ⅳ)의 알데히드를 염기 존재하에 하기 구조식(Ⅴ)의 디포스포네이트와 반응시켜 구조식(Ⅰ) 내에서 (CH=CH)p(CH2)tCH= 인 화합물을 얻고
    (식중, R2-R6, B, p 및 t는 구조식(Ⅰ)에 대하여 정의한 바와 같다).
    (c) 하기 구조식(Ⅵ)의 화합물에 대하여 환원반응을 수행하여, 구조식(Ⅰ) 내에서 A가 (CH2)n인 화합물을 얻고
    (식중, B, R2-R6, p 및 t는 구조식(Ⅰ)에 대하여 정의한 바와 같다);
    이어서 임의로 R2-R6기 (R7은 C1-8알킬임)를 가수분해시켜 R7이 수소인 화합물을 얻거나; 또는 R2-R6기 (R7은 수소임)을 알킬화시켜 R7이 C1-8알킬인 화합물을 얻는 방법.
  9. 제1항에서 정의한 구조식(Ⅰ)의 화합물을 치료에 사용하는 방법.
  10. 제1항에서 정의한 구조식(Ⅰ)의 화합물을 ACAT 활성의 억제제로서 사용하는 방법.
  11. 약학적으로 허용되는 담체와 함께 제1항에서 정의한 구조식(Ⅰ)의 화합물을 포함하는 약학조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900014667A 1989-09-14 1990-09-14 신규한 나프탈렌 및 테트라히드로 나프탈렌 치환된 겜-디포스포네이트 유도체 KR910006310A (ko)

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AU6234590A (en) 1991-03-21
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