JPH0853337A - 皮脂抑制剤 - Google Patents
皮脂抑制剤Info
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- JPH0853337A JPH0853337A JP6210385A JP21038594A JPH0853337A JP H0853337 A JPH0853337 A JP H0853337A JP 6210385 A JP6210385 A JP 6210385A JP 21038594 A JP21038594 A JP 21038594A JP H0853337 A JPH0853337 A JP H0853337A
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- acid
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Abstract
(57)【要約】
【目的】本発明は、にきび等の脂漏性疾患で温和な効果
を示し、脂漏性のフケを有効に予防することができる、
優れた皮脂抑制剤を提供することを目的とする。 【構成】プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリ
パーゼ阻害剤の一種または二種以上、さらには抗菌剤の
一種または二種以上を有効成分として含有する皮脂抑制
剤。
を示し、脂漏性のフケを有効に予防することができる、
優れた皮脂抑制剤を提供することを目的とする。 【構成】プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリ
パーゼ阻害剤の一種または二種以上、さらには抗菌剤の
一種または二種以上を有効成分として含有する皮脂抑制
剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は皮脂抑制剤に関する。詳
しくは、プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリ
パーゼ阻害剤の一種または二種以上とを有効成分として
含有する皮脂抑制剤、およびさらに抗菌剤の一種または
二種以上を有効成分として含有する皮脂抑制剤に関する
もので、皮脂の分泌過剰によっておこるにきび等の脂漏
性疾患で温和な効果を示す皮膚疾患治療剤である。又、
頭皮に使用して脂漏性のフケを有効に予防することがで
きる。
しくは、プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリ
パーゼ阻害剤の一種または二種以上とを有効成分として
含有する皮脂抑制剤、およびさらに抗菌剤の一種または
二種以上を有効成分として含有する皮脂抑制剤に関する
もので、皮脂の分泌過剰によっておこるにきび等の脂漏
性疾患で温和な効果を示す皮膚疾患治療剤である。又、
頭皮に使用して脂漏性のフケを有効に予防することがで
きる。
【０００２】
【従来の技術】今日まで皮脂分泌抑制に特異的な効果を
示し、それ以外の器官に影響しないような化合物は知ら
れていない。経口投与用に皮脂抑制剤シプロテロンアセ
テートがあるが、経口投与は局所施用よりも副作用が大
きいことが多い。また、その抗アンドロゲン性のため
に、シプロテロンアセテートは女性にのみしか用いるこ
とができない。又、リパーゼ阻害作用を有するテトラサ
イクリンやシャクヤクエキス等は、他の配合成分との関
係からリパーゼ阻害効果を発揮できないなど、必ずしも
その期待される効果は満足すべきものではなかった。
示し、それ以外の器官に影響しないような化合物は知ら
れていない。経口投与用に皮脂抑制剤シプロテロンアセ
テートがあるが、経口投与は局所施用よりも副作用が大
きいことが多い。また、その抗アンドロゲン性のため
に、シプロテロンアセテートは女性にのみしか用いるこ
とができない。又、リパーゼ阻害作用を有するテトラサ
イクリンやシャクヤクエキス等は、他の配合成分との関
係からリパーゼ阻害効果を発揮できないなど、必ずしも
その期待される効果は満足すべきものではなかった。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、このよ
うな現状に鑑み、特異的に皮脂分泌抑制効果を示し、そ
れ以外の器官に影響しないような化合物を鋭意探索し、
プロテアーゼ阻害剤とリパーゼ阻害剤とを組み合わせる
ことにより、また、さらに抗菌剤を組み合わせることに
より、この目的を達成できることを見出し、本発明を完
成した。
うな現状に鑑み、特異的に皮脂分泌抑制効果を示し、そ
れ以外の器官に影響しないような化合物を鋭意探索し、
プロテアーゼ阻害剤とリパーゼ阻害剤とを組み合わせる
ことにより、また、さらに抗菌剤を組み合わせることに
より、この目的を達成できることを見出し、本発明を完
成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、プロ
テアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリパーゼ阻害剤
の一種または二種以上とを有効成分とする皮脂抑制剤で
あり、さらに抗菌剤を有効成分とする皮脂抑制剤であ
る。以下本発明の構成について詳述する。
テアーゼ阻害剤の一種または二種以上とリパーゼ阻害剤
の一種または二種以上とを有効成分とする皮脂抑制剤で
あり、さらに抗菌剤を有効成分とする皮脂抑制剤であ
る。以下本発明の構成について詳述する。
【０００５】本発明におけるプロテアーゼ阻害剤とは、
前記プロテアーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用
を、可逆的もしくは不可逆的に阻害し得る全ての化学物
質を意味する。以下に主な物質を挙げる。
前記プロテアーゼまたは蛋白分解酵素の加水分解作用
を、可逆的もしくは不可逆的に阻害し得る全ての化学物
質を意味する。以下に主な物質を挙げる。
【０００６】（１）動物または植物由来の化合物 好ましくはウシ膵塩基性トリプシンインヒビター、アプ
ロチニン、ダイズトリプシンインヒビター、リマ豆プロ
テアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイン
ヒビター等がある。
ロチニン、ダイズトリプシンインヒビター、リマ豆プロ
テアーゼインヒビター、トウモロコシプロテアーゼイン
ヒビター等がある。
【０００７】（２）微生物由来の化合物 好ましくはアンチパイン、プラスミノストレプチン、さ
らには下記の一般式化１で表わされるロイペプチンと総
称される化合物等がある。
らには下記の一般式化１で表わされるロイペプチンと総
称される化合物等がある。
【０００８】
【化１】
【０００９】（３）ベンザミジンおよびその誘導体 好ましくはベンザミジン、ｐ−アミノベンザミジン、ｍ
−アミノベンザミジン、フェニルグアノジン、（２Ｒ，
４Ｒ）−４−メチル−１−［Ｎ2 −（３−メチル−１、
２、３、４−テトラヒドロ−８−キノリンスルホニル）
−Ｌ−アルギニル］−２−ピペリジンカルボキシリック
アシッド モノヒドレート、ダンシルアルギニンＮ−
（３−エチル−１、５−ペンタネジル）アミド等があ
る。
−アミノベンザミジン、フェニルグアノジン、（２Ｒ，
４Ｒ）−４−メチル−１−［Ｎ2 −（３−メチル−１、
２、３、４−テトラヒドロ−８−キノリンスルホニル）
−Ｌ−アルギニル］−２−ピペリジンカルボキシリック
アシッド モノヒドレート、ダンシルアルギニンＮ−
（３−エチル−１、５−ペンタネジル）アミド等があ
る。
【００１０】（４）アセタミドおよびその誘導体 好ましくはアセタミド、２−フェニルアセタミド、シク
ロヘキシルカイオキサミド等がある。
ロヘキシルカイオキサミド等がある。
【００１１】（５）グアニジンおよびその誘導体 好ましくはフェニルグアニジン、シクロヘキシルグアニ
ジンン等がある。
ジンン等がある。
【００１２】（６）ω−アミノ酸類 好ましくはｐ−アミノメチル安息香酸、４−アミノメチ
ルビシクロ（２．２．２．）オクタン−１−カルボン
酸、５−［トランス−４（アミノメチル）シクロヘキシ
ル］テトラゾール、３−［トランス−４（アミノメチ
ル）シクロヘキシル−２−オキソプロピオネート、トラ
ンス−４−（アミノメチル）シクロヘキシルグリオキサ
ル モノヒドレート、トランス−４−（アミノメチル）
シクロヘキサン ヒドロキサミックアシッドまたは下記
一般式化２においてｎ＝１〜８の炭素鎖を有する物質等
がある。
ルビシクロ（２．２．２．）オクタン−１−カルボン
酸、５−［トランス−４（アミノメチル）シクロヘキシ
ル］テトラゾール、３−［トランス−４（アミノメチ
ル）シクロヘキシル−２−オキソプロピオネート、トラ
ンス−４−（アミノメチル）シクロヘキシルグリオキサ
ル モノヒドレート、トランス−４−（アミノメチル）
シクロヘキサン ヒドロキサミックアシッドまたは下記
一般式化２においてｎ＝１〜８の炭素鎖を有する物質等
がある。
【００１３】
【化２】ＮＨ2 （ＣＨ2 ）n ＣＯＯＨ
【００１４】これらω−アミノ酸の中では、ｐ−アミノ
メチル安息香酸に特に優れた効果が認められる。
メチル安息香酸に特に優れた効果が認められる。
【００１５】（７）トラネキサム酸およびその塩類また
は誘導体 好ましくはトラネキサム酸であるが、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体としては一般式化３で表わされ
るものがある。
は誘導体 好ましくはトラネキサム酸であるが、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体としては一般式化３で表わされ
るものがある。
【００１６】
【化３】
【００１７】Ｘは例えば、−ＮＨ2，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2
ＣＨ3，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3，−Ｎ
ＨＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＨ，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃ
Ｈ2ＣＯＯＨ等が挙げられる。また、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体の塩類としては一般式化４で表
わされるものがある。
ＣＨ3，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3，−Ｎ
ＨＣＨ2ＣＨ2ＣＯＯＨ，−ＮＨＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2Ｃ
Ｈ2ＣＯＯＨ等が挙げられる。また、トラネキサム酸カ
ルボキシル基修飾誘導体の塩類としては一般式化４で表
わされるものがある。
【００１８】
【化４】
【００１９】Ｘは例えば化５に示すものなどが挙げられ
る。
る。
【００２０】
【化５】
【００２１】トラネキサム酸アミノ基修飾誘導体として
は、一般式化６で表わされるものがある。
は、一般式化６で表わされるものがある。
【００２２】
【化６】
【００２３】Ｘは例えば化７に示すもの等が挙げられ
る。
る。
【００２４】
【化７】
【００２５】トラネキサム酸のアミノ基とカルボキシル
基の両方が修飾された誘導体としては、一般式化８で表
わされる化合物がある。
基の両方が修飾された誘導体としては、一般式化８で表
わされる化合物がある。
【００２６】
【化８】
【００２７】これには、Ｘが化９に示す残基であり、
【００２８】
【化９】
【００２９】Ｙが -NH-CH2CH2CH3や -NH-(CH2)5CH3であ
るもの等がある。
るもの等がある。
【００３０】（８）グアニジノ安息香酸およびその誘導
体 好ましくはｐ−ニトロフェニル−ｐ’−グアニジノ安息
香酸、３’，６’−ビス（４−グアニジノベンゾイロキ
シ）−５−（Ｎ’−４−カルボキシフェニル）チオウレ
イドスピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），９’−
（９Ｈ）キサンゼン］−３−オン等がある。
体 好ましくはｐ−ニトロフェニル−ｐ’−グアニジノ安息
香酸、３’，６’−ビス（４−グアニジノベンゾイロキ
シ）−５−（Ｎ’−４−カルボキシフェニル）チオウレ
イドスピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），９’−
（９Ｈ）キサンゼン］−３−オン等がある。
【００３１】（９）リジンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式化１０で表わされる化合物等があ
る。
る。
【００３２】
【化１０】
【００３３】本発明は、これらに限定されるものではな
いが、これらリジンおよびその誘導体の中では、Ｒ2 が
−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
いが、これらリジンおよびその誘導体の中では、Ｒ2 が
−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
【００３４】（１０）アルギニンおよびその誘導体 好ましくは下記一般式化１１で表わされる化合物等があ
る。
る。
【００３５】
【化１１】
【００３６】上記アルギニンおよびその誘導体の中で
は、Ｒ2 が−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
は、Ｒ2 が−ＣＨ2 Ｃｌのものが特に好ましい。
【００３７】又、本発明におけるリパーゼ阻害剤とは、
グリセロールエステルを加水分解して脂肪酸を遊離する
酵素であるリパーゼの作用を可逆的もしくは不可逆的に
阻害し得る全ての物質を意味する。主な物質としては、
イブプロフェンピコノール、テトラサイクリン塩酸塩、
ミノサイクリン、ドキシテトラサイクリン、クリンダマ
イシン、エリスロマイシン、リンコマイシン、ナジクロ
キサシン、クロラムフェニコール、および金属塩などが
あり、さらに、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタ
ンピ、ゲンノショウコ、茶、クジン、シボタンツル、オ
ドリコソウ、サルビア、西洋ネズ、ハマメリス、バーチ
などの生薬又はその溶媒抽出エキスなどを挙げることが
できる。
グリセロールエステルを加水分解して脂肪酸を遊離する
酵素であるリパーゼの作用を可逆的もしくは不可逆的に
阻害し得る全ての物質を意味する。主な物質としては、
イブプロフェンピコノール、テトラサイクリン塩酸塩、
ミノサイクリン、ドキシテトラサイクリン、クリンダマ
イシン、エリスロマイシン、リンコマイシン、ナジクロ
キサシン、クロラムフェニコール、および金属塩などが
あり、さらに、シャクヤク、オオレン、オオバク、ボタ
ンピ、ゲンノショウコ、茶、クジン、シボタンツル、オ
ドリコソウ、サルビア、西洋ネズ、ハマメリス、バーチ
などの生薬又はその溶媒抽出エキスなどを挙げることが
できる。
【００３８】また、抗菌剤としては、ヒノキチオール、
トリクロサン、トリクロロカルバニリド、クロルヘキシ
ジン塩酸塩、クロルヘキシジングルコンサン塩、ハロカ
ルバン、クロロフェネシン、塩化ベンゼトニウム、塩化
ベンザルコニウム、塩化リゾチーム、塩酸アルキルジア
ミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、
安息香酸、感光素２０１号、チモール、ヘキサクロロフ
ェン、ベルベリン、チオキソロンおよびそれらの誘導体
を挙げることができる。
トリクロサン、トリクロロカルバニリド、クロルヘキシ
ジン塩酸塩、クロルヘキシジングルコンサン塩、ハロカ
ルバン、クロロフェネシン、塩化ベンゼトニウム、塩化
ベンザルコニウム、塩化リゾチーム、塩酸アルキルジア
ミノエチルグリシン、イソプロピルメチルフェノール、
安息香酸、感光素２０１号、チモール、ヘキサクロロフ
ェン、ベルベリン、チオキソロンおよびそれらの誘導体
を挙げることができる。
【００３９】本発明においてプロテアーゼ阻害剤の皮脂
抑制剤組成物への配合量は、組成物全量中０．０００１
〜１０％（重量％。以下同じ）が好ましく、０．００１
〜５％がより好ましい。０．０００１％未満では本発明
の効果が十分ではなく、１０％を越えると溶解性が劣る
ため製剤上好ましくなく、かつコスト的にも不利であ
る。
抑制剤組成物への配合量は、組成物全量中０．０００１
〜１０％（重量％。以下同じ）が好ましく、０．００１
〜５％がより好ましい。０．０００１％未満では本発明
の効果が十分ではなく、１０％を越えると溶解性が劣る
ため製剤上好ましくなく、かつコスト的にも不利であ
る。
【００４０】また併用するリパーゼ阻害剤の配合量は、
組成物全量中０．００１％以上１０％以下で好ましくは
０．０１％以上５％以下である。０．００１％未満では
本発明の効果が十分ではなく、１０％を越えてもそれ以
上の効果の増大は認められない。シャクヤク等の生薬に
ついては、粉末または水もしくは水性アルコール、たと
えばエタノール、あるいはそれらの混合物を用い、通常
１５〜２０℃で抽出処理して得られるエキス（抽出溶媒
を留去した残分）として全組成中に概ね０．００５％以
上配合する。配合量の上限は特に限定するものではない
が、着色等の商品価値の観点から生薬およびその抽出物
の配合量は、乾燥残分として合計で約１０％以下の配合
が好ましい。
組成物全量中０．００１％以上１０％以下で好ましくは
０．０１％以上５％以下である。０．００１％未満では
本発明の効果が十分ではなく、１０％を越えてもそれ以
上の効果の増大は認められない。シャクヤク等の生薬に
ついては、粉末または水もしくは水性アルコール、たと
えばエタノール、あるいはそれらの混合物を用い、通常
１５〜２０℃で抽出処理して得られるエキス（抽出溶媒
を留去した残分）として全組成中に概ね０．００５％以
上配合する。配合量の上限は特に限定するものではない
が、着色等の商品価値の観点から生薬およびその抽出物
の配合量は、乾燥残分として合計で約１０％以下の配合
が好ましい。
【００４１】さらに併用する抗菌剤の配合量は、組成物
全量中０．００１〜１％で好ましくは０．０１〜０．１
％である。０．００１％未満では本発明の効果が十分で
はなく、１％を越えてもそれ以上の効果の増大は認めら
れない。本発明の皮脂抑制剤には、上記した化合物の他
にビタミンＡ酸およびその誘導体、サリチル酸、亜鉛及
びその化合物、乳酸等の薬剤や角質溶解剤、性状によっ
ても異なるが、油分、界面活性剤、水、エタノール、ヒ
アルロン酸等の保湿剤、増粘剤、香料、色素等が本発明
の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。
本発明の皮脂抑制剤の性状は、クリーム、ローション、
軟膏等、外皮に適用できるものであればいずれでも良
い。
全量中０．００１〜１％で好ましくは０．０１〜０．１
％である。０．００１％未満では本発明の効果が十分で
はなく、１％を越えてもそれ以上の効果の増大は認めら
れない。本発明の皮脂抑制剤には、上記した化合物の他
にビタミンＡ酸およびその誘導体、サリチル酸、亜鉛及
びその化合物、乳酸等の薬剤や角質溶解剤、性状によっ
ても異なるが、油分、界面活性剤、水、エタノール、ヒ
アルロン酸等の保湿剤、増粘剤、香料、色素等が本発明
の効果を損なわない範囲で適宜配合することができる。
本発明の皮脂抑制剤の性状は、クリーム、ローション、
軟膏等、外皮に適用できるものであればいずれでも良
い。
【００４２】
【実施例】次に臨床試験例をあげて本発明の効果を更に
詳細に説明する。 （使用薬剤）表１の処方に基づいたローションタイプの
皮脂抑制剤を使用した。配合量は重量％である。
詳細に説明する。 （使用薬剤）表１の処方に基づいたローションタイプの
皮脂抑制剤を使用した。配合量は重量％である。
【００４３】（使用対象及び観察期間）１５〜３０歳ま
での尋常性座瘡患者男女計１２０名（１群２０名）に４
週間使用させた。使用の際は、被験者の前額部を左右に
分け、一方に実施例１〜５のいずれかをもう一方に比較
例１の処方のローションを朝晩４週間にわたり塗布し
た。
での尋常性座瘡患者男女計１２０名（１群２０名）に４
週間使用させた。使用の際は、被験者の前額部を左右に
分け、一方に実施例１〜５のいずれかをもう一方に比較
例１の処方のローションを朝晩４週間にわたり塗布し
た。
【００４４】（皮脂の測定）使用前と４週間使用後の総
皮脂量をガラスカップ法で皮脂を採取して重量法［Ohok
awa H.,et al., Anal Biochem, 95.351 358(1979) ］に
て測定した。皮脂減少率は次式の相対比で求めた。
皮脂量をガラスカップ法で皮脂を採取して重量法［Ohok
awa H.,et al., Anal Biochem, 95.351 358(1979) ］に
て測定した。皮脂減少率は次式の相対比で求めた。
【００４５】（官能評価）塗布終了後アンケート調査を
実施し、ローション塗布前に比べてあぶらっぽさを感じ
なくなった人が２０人中１５人以上の場合をＡ、２０人
中１０〜１４人の場合をＢ、２０人中５〜９人の場合を
Ｃ、２０人中５人未満の場合をＤとして判定した。表１
に結果を示した。
実施し、ローション塗布前に比べてあぶらっぽさを感じ
なくなった人が２０人中１５人以上の場合をＡ、２０人
中１０〜１４人の場合をＢ、２０人中５〜９人の場合を
Ｃ、２０人中５人未満の場合をＤとして判定した。表１
に結果を示した。
【００４６】
【表１】 ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ 実施例 実施例 比較例 比較例 比較例 比較例 １ ２ １ ２ ３ ４ ─────────────────────────────────── トラネキサム酸 1.0 1.0 1.0 − − − シャクヤクエキス 1.0 1.0 − 1.0 − − 塩化ベンザルコニウム − 0.05 − − 0.05 − グリセリン 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 1,3-ブチレングリコール 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 4.0 エタノール 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 7.0 ポリオキシエチレン オレイルアルコール 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 メチルパラベン 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 クエン酸 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01 0.01 クエン酸ソーダ 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 香 料 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 0.05 精製水 残余 残余 残余 残余 残余 残余 ─────────────────────────────────── 平均皮脂減少率（％） 14.6 15.1 5.2 5.0 1.1 0.2 官能評価 Ａ Ａ Ｂ Ｂ Ｃ Ｄ ━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━ この結果、トラネキサム酸とシャクヤクエキスを配合し
た実施例１のローション、およびトラネキサム酸とシャ
クヤクエキスと塩化ベンザルコニウムを配合した実施例
２のローションは、各比較例のローションに比べて有効
であることが示された。
た実施例１のローション、およびトラネキサム酸とシャ
クヤクエキスと塩化ベンザルコニウムを配合した実施例
２のローションは、各比較例のローションに比べて有効
であることが示された。
【００４７】以下の各実施例に示した組成、製法に基づ
いて調製した皮脂抑制剤にはいずれも良好な皮脂抑制効
果が認められた。 実施例３ 化粧水 ｇ ソルビトール（７０％） ３．５ グリセリン ５．０ 精製水 ７０．０ トラネキサム酸プロピルアミド １．０ オオレンエキス １．５ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体 ０．５ ヒノキチオール ０．１ エタノール ２０．０ 香 料 適 量 常法により、化粧水を製造した。
いて調製した皮脂抑制剤にはいずれも良好な皮脂抑制効
果が認められた。 実施例３ 化粧水 ｇ ソルビトール（７０％） ３．５ グリセリン ５．０ 精製水 ７０．０ トラネキサム酸プロピルアミド １．０ オオレンエキス １．５ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体 ０．５ ヒノキチオール ０．１ エタノール ２０．０ 香 料 適 量 常法により、化粧水を製造した。
【００４８】 実施例４ クリーム ｇ ミツロウ １１．０ パラフィンワックス ６．０ ラノリン ３．０ イソプロピルミリステート ６．０ スクワラン ８．０ 流動パラフィン ２７．５ トラネキサム酸プロピルアミド ５．０ シャクヤクエキス １．５ 塩化ベンザルコニウム ０．０５ インドメタシン ０．５ ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート １．５ ソルビタンモノステアレート ４．０ 防腐剤 適 量 プロピレングリコール ２．０ ホウ砂 １．０ 精製水 ２８．０ 常法により、クリームを製造した。
【００４９】 実施例５ 軟 膏 ｇ 固体パラフィン １０．０ ビーワックス １０．０ スクワラン １０．０ トラネキサム酸ｎ−ヘキスルエステル塩酸塩 １．０ シャクヤクエキス １．０ トリクロロカルバニリド ０．１ レゾルシン ０．１ 亜鉛華 ０．５ 香 料 適 量 ワセリン ６８．４ 常法により、軟膏を製造した。
【００５０】 実施例６ ヘアトニック ｇ エタノール ５５．０ ニッコールＨＣＯ−６０ １．０ 香 料 適 量 トラネキサム酸グアニジド ０．３ ボタンピエキス ０．７ ハロカルバン ０．１ 精製水 ４２．０ グリセリン １．０ 色 素 適 量 常法により、ヘアトニックを製造した。
【００５１】
【発明の効果】本発明により、非常に良好な可逆的局所
皮脂抑制を示し、それ以外の器官に全く影響しない優れ
た皮脂抑制剤を得ることができる。
皮脂抑制を示し、それ以外の器官に全く影響しない優れ
た皮脂抑制剤を得ることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｗ 7/06 31/155 9455−4Ｃ 31/16 9455−4Ｃ 31/19 ＡＤＥ 9455−4Ｃ 31/215 9455−4Ｃ 38/55 ＡＤＡ
Claims (3)
- 【請求項１】 プロテアーゼ阻害剤の一種または二種以
上とリパーゼ阻害剤の一種または二種以上とを有効成分
とする皮脂抑制剤。 - 【請求項２】 請求項１記載の皮脂抑制剤において、さ
らに抗菌剤の一種または二種以上を有効成分として含有
する皮脂抑制剤。 - 【請求項３】 プロテアーゼ阻害剤がトラネキサム酸ま
たはトラネキサム酸誘導体もしくはそれらの塩類であ
る、請求項１または請求項２記載の皮脂抑制剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6210385A JPH0853337A (ja) | 1994-08-11 | 1994-08-11 | 皮脂抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6210385A JPH0853337A (ja) | 1994-08-11 | 1994-08-11 | 皮脂抑制剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0853337A true JPH0853337A (ja) | 1996-02-27 |
Family
ID=16588467
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6210385A Withdrawn JPH0853337A (ja) | 1994-08-11 | 1994-08-11 | 皮脂抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0853337A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10298055A (ja) * | 1997-04-22 | 1998-11-10 | Noevir Co Ltd | 抗アンドロゲン剤及び養毛剤，皮脂分泌抑制剤 |
| WO1999048471A1 (en) * | 1998-03-24 | 1999-09-30 | The Procter & Gamble Company | Polyalkoxy copolymers as lipase inhibitors and their compositions |
| WO2002002071A3 (en) * | 2000-06-30 | 2002-06-20 | Unilever Plc | Cosmetic compositions containing substituted amide derivatives |
| WO2005023207A1 (en) * | 2003-09-10 | 2005-03-17 | Unilever Plc | Method of decreasing sebum production |
| WO2014208399A1 (ja) * | 2013-06-26 | 2014-12-31 | 株式会社ダイセル | 保湿剤、及びそれを含有する化粧料 |
-
1994
- 1994-08-11 JP JP6210385A patent/JPH0853337A/ja not_active Withdrawn
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10298055A (ja) * | 1997-04-22 | 1998-11-10 | Noevir Co Ltd | 抗アンドロゲン剤及び養毛剤，皮脂分泌抑制剤 |
| WO1999048471A1 (en) * | 1998-03-24 | 1999-09-30 | The Procter & Gamble Company | Polyalkoxy copolymers as lipase inhibitors and their compositions |
| US6461601B1 (en) | 1998-03-24 | 2002-10-08 | The Proctor & Gamble Company | Polyalkoxy copolymers as lipase inhibitors and their compositions |
| WO2002002071A3 (en) * | 2000-06-30 | 2002-06-20 | Unilever Plc | Cosmetic compositions containing substituted amide derivatives |
| WO2005023207A1 (en) * | 2003-09-10 | 2005-03-17 | Unilever Plc | Method of decreasing sebum production |
| WO2014208399A1 (ja) * | 2013-06-26 | 2014-12-31 | 株式会社ダイセル | 保湿剤、及びそれを含有する化粧料 |
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