JPH07157424A - 局所麻酔用ゲル製剤 - Google Patents
局所麻酔用ゲル製剤Info
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- JPH07157424A JPH07157424A JP5339439A JP33943993A JPH07157424A JP H07157424 A JPH07157424 A JP H07157424A JP 5339439 A JP5339439 A JP 5339439A JP 33943993 A JP33943993 A JP 33943993A JP H07157424 A JPH07157424 A JP H07157424A
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- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
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- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
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Abstract
(57)【要約】
【構成】支持基体上に、局所麻酔剤を配合した（メタ）
アクリル酸アルキルエステル／（メタ）アクリル酸共重
合体を塗布し、架橋したのち、これに水性液を含浸させ
てゲル化させて成る局所麻酔用ゲル製剤である。 【効果】経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容易に局所
麻酔作用が得られ、例えば注射時の疼痛除去をはじめ、
種々の疼痛の除去が可能である上、簡単に剥離すること
ができ、手、指、衣類などを汚すことがない。
アクリル酸アルキルエステル／（メタ）アクリル酸共重
合体を塗布し、架橋したのち、これに水性液を含浸させ
てゲル化させて成る局所麻酔用ゲル製剤である。 【効果】経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容易に局所
麻酔作用が得られ、例えば注射時の疼痛除去をはじめ、
種々の疼痛の除去が可能である上、簡単に剥離すること
ができ、手、指、衣類などを汚すことがない。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は新規な局所麻酔用ゲル製
剤、さらに詳しくは、経皮吸収性に優れ、貼付するだけ
で容易に局所麻酔作用が得られ、例えば注射時の疼痛の
除去をはじめ、種々の疼痛の除去が可能である上、簡単
に剥離することができ、手、指、衣類などを汚すことの
ない局所麻酔用ゲル製剤に関するものである。
剤、さらに詳しくは、経皮吸収性に優れ、貼付するだけ
で容易に局所麻酔作用が得られ、例えば注射時の疼痛の
除去をはじめ、種々の疼痛の除去が可能である上、簡単
に剥離することができ、手、指、衣類などを汚すことの
ない局所麻酔用ゲル製剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】従来、傷の縫合などの簡単な治療や比較
的太い注射を行う際には、前処理として局所麻酔薬の皮
下注射が行われており、また一部の病院などでは、広範
囲に渡って手術が必要な場合、麻酔薬配合のクリームや
ゲル軟膏などをＯＤＴ（封鎖密封療法：Occulusive Dre
ssing Technique）にて使用している。しかしながら、
皮下注射においては、注射針の刺入時の疼痛は免れない
し、また局所麻酔クリームや軟膏では薬物の定量的投与
性に欠ける上、投与後の除去が煩雑であって、手、指、
衣類などが汚れやすいという問題がある。ところで、局
所麻酔剤としては、例えばリドカイン、ブピバカイン、
メピバカインなどのキシリジン系化合物、プロカイン、
テトラカインなどのアミノ安息香酸系化合物などが知ら
れており、遊離型や塩酸塩などとして、歯科領域におけ
る表面麻酔や、局所麻酔、脊椎麻酔、硬膜外麻酔などに
幅広く用いられている。このような局所麻酔剤の局所麻
酔作用を利用して、例えば帯状疱疹神経痛や帯状疱疹後
神経痛の治療用などに、リドカイン含有外用貼付剤が提
案されている（特開平４−３０５５２３号公報）。しか
しながら、この外用貼付剤は、リドカインの含有量が１
〜１０重量％と低いために、製剤貼付後に麻酔効果がで
るのに長時間（４〜８時間程度）を要するなどの欠点を
有している。
的太い注射を行う際には、前処理として局所麻酔薬の皮
下注射が行われており、また一部の病院などでは、広範
囲に渡って手術が必要な場合、麻酔薬配合のクリームや
ゲル軟膏などをＯＤＴ（封鎖密封療法：Occulusive Dre
ssing Technique）にて使用している。しかしながら、
皮下注射においては、注射針の刺入時の疼痛は免れない
し、また局所麻酔クリームや軟膏では薬物の定量的投与
性に欠ける上、投与後の除去が煩雑であって、手、指、
衣類などが汚れやすいという問題がある。ところで、局
所麻酔剤としては、例えばリドカイン、ブピバカイン、
メピバカインなどのキシリジン系化合物、プロカイン、
テトラカインなどのアミノ安息香酸系化合物などが知ら
れており、遊離型や塩酸塩などとして、歯科領域におけ
る表面麻酔や、局所麻酔、脊椎麻酔、硬膜外麻酔などに
幅広く用いられている。このような局所麻酔剤の局所麻
酔作用を利用して、例えば帯状疱疹神経痛や帯状疱疹後
神経痛の治療用などに、リドカイン含有外用貼付剤が提
案されている（特開平４−３０５５２３号公報）。しか
しながら、この外用貼付剤は、リドカインの含有量が１
〜１０重量％と低いために、製剤貼付後に麻酔効果がで
るのに長時間（４〜８時間程度）を要するなどの欠点を
有している。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
事情のもとで、経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容易
に局所麻酔作用が得られ、例えば注射時の疼痛の除去を
はじめ、種々の疼痛の除去が可能である上、簡単に剥離
することができ、手、指、衣類などを汚すことのない局
所麻酔用貼付剤を提供することを目的としてなされたも
のである。
事情のもとで、経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容易
に局所麻酔作用が得られ、例えば注射時の疼痛の除去を
はじめ、種々の疼痛の除去が可能である上、簡単に剥離
することができ、手、指、衣類などを汚すことのない局
所麻酔用貼付剤を提供することを目的としてなされたも
のである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の好
ましい性質を有する局所麻酔用貼付剤を開発すべく鋭意
研究を重ねた結果、薬物の経皮吸収性は薬物の皮膚−基
材（マトリックス）間の分配係数、皮膚中の拡散係数及
び基材中の薬物濃度に比例して増大することに着目し、
特に基材中に局所麻酔剤を高濃度で保持させるために
は、（メタ）アクリル系共重合体に局所麻酔剤を配合し
て、支持基体上に塗布し、架橋後ゲル化させることが有
効であること、そしてこれにより経皮吸収性の優れるゲ
ル製剤が得られ、その目的を達成しうることを見い出し
た。本発明は、かかる知見に基づいて完成したものであ
る。すなわち、本発明は、支持基体上に、局所麻酔剤を
配合した（メタ）アクリル酸アルキルエステル／（メ
タ）アクリル酸共重合体を塗布し、架橋したのち、これ
に水性液を含浸させてゲル化させたことを特徴とする局
所麻酔用ゲル製剤を提供するものである。
ましい性質を有する局所麻酔用貼付剤を開発すべく鋭意
研究を重ねた結果、薬物の経皮吸収性は薬物の皮膚−基
材（マトリックス）間の分配係数、皮膚中の拡散係数及
び基材中の薬物濃度に比例して増大することに着目し、
特に基材中に局所麻酔剤を高濃度で保持させるために
は、（メタ）アクリル系共重合体に局所麻酔剤を配合し
て、支持基体上に塗布し、架橋後ゲル化させることが有
効であること、そしてこれにより経皮吸収性の優れるゲ
ル製剤が得られ、その目的を達成しうることを見い出し
た。本発明は、かかる知見に基づいて完成したものであ
る。すなわち、本発明は、支持基体上に、局所麻酔剤を
配合した（メタ）アクリル酸アルキルエステル／（メ
タ）アクリル酸共重合体を塗布し、架橋したのち、これ
に水性液を含浸させてゲル化させたことを特徴とする局
所麻酔用ゲル製剤を提供するものである。
【０００５】以下、本発明を詳細に説明する。本発明の
ゲル製剤においては、基材として（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル／（メタ）アクリル酸共重合体が用いら
れる。この共重合体の原料モノマーとして用いられる
（メタ）アクリル酸アルキルエステルとしては、例えば
（メタ）アクリル酸メチル、（メタ）アクリル酸エチ
ル、（メタ）アクリル酸プロピル、（メタ）アクリル酸
ブチル、（メタ）アクリル酸アミル、（メタ）アクリル
酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸シクロヘキシル、（メ
タ）アクリル酸２−エチルヘキシル、（メタ）アクリル
酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸ノニルなどが挙げ
られる。これらの（メタ）アクリル酸アルキルエステル
は１種用いてもよいし、２種以上を組み合わせて用いて
もよい。また、この（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ルに共重合させる単量体として（メタ）アクリル酸が用
いられる。該共重合体においては、所望に応じ、前記の
（メタ）アクリル酸アルキルエステル及び（メタ）アク
リル酸とともに、これらと共重合可能な他の単量体を適
宜量用いることができる。共重合可能な他の単量体とし
ては、例えば（メタ）アクリル酸２−ヒドロキシエチ
ル、（メタ）アクリル酸２−ヒドロキシプロピル、（メ
タ）アクリル酸３−ヒドロキシプロピル、（メタ）アク
リル酸２−ヒドロキシブチル、（メタ）アクリル酸３−
ヒドロキシブチル、（メタ）アクリル酸４−ヒドロキシ
ブチルなどの水酸基含有重合性不飽和化合物、（メタ）
アクリル酸２−アミノエチル、（メタ）アクリル酸２−
アミノプロピル、（メタ）アクリル酸３−アミノプロピ
ル、（メタ）アクリル酸２−アミノブチル、（メタ）ア
クリル酸３−アミノブチル、（メタ）アクリル酸４−ア
ミノブチルなどのアミノ基含有重合性不飽和化合物、ビ
ニルメチルエーテル、ビニルエチルエーテル、ビニルプ
ロピルエーテル、ビニルブチルエーテル、ビニルピロリ
ドン等のビニル系重合性不飽和化合物、マレイン酸、フ
マル酸、イタコン酸及びこれらの酸無水物などのカルボ
キシル基含有重合性不飽和化合物などが挙げられる。こ
れらの共重合可能な他の単量体は１種用いてもよいし、
２種以上を組み合わせて用いてもよい。
ゲル製剤においては、基材として（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル／（メタ）アクリル酸共重合体が用いら
れる。この共重合体の原料モノマーとして用いられる
（メタ）アクリル酸アルキルエステルとしては、例えば
（メタ）アクリル酸メチル、（メタ）アクリル酸エチ
ル、（メタ）アクリル酸プロピル、（メタ）アクリル酸
ブチル、（メタ）アクリル酸アミル、（メタ）アクリル
酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸シクロヘキシル、（メ
タ）アクリル酸２−エチルヘキシル、（メタ）アクリル
酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸ノニルなどが挙げ
られる。これらの（メタ）アクリル酸アルキルエステル
は１種用いてもよいし、２種以上を組み合わせて用いて
もよい。また、この（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ルに共重合させる単量体として（メタ）アクリル酸が用
いられる。該共重合体においては、所望に応じ、前記の
（メタ）アクリル酸アルキルエステル及び（メタ）アク
リル酸とともに、これらと共重合可能な他の単量体を適
宜量用いることができる。共重合可能な他の単量体とし
ては、例えば（メタ）アクリル酸２−ヒドロキシエチ
ル、（メタ）アクリル酸２−ヒドロキシプロピル、（メ
タ）アクリル酸３−ヒドロキシプロピル、（メタ）アク
リル酸２−ヒドロキシブチル、（メタ）アクリル酸３−
ヒドロキシブチル、（メタ）アクリル酸４−ヒドロキシ
ブチルなどの水酸基含有重合性不飽和化合物、（メタ）
アクリル酸２−アミノエチル、（メタ）アクリル酸２−
アミノプロピル、（メタ）アクリル酸３−アミノプロピ
ル、（メタ）アクリル酸２−アミノブチル、（メタ）ア
クリル酸３−アミノブチル、（メタ）アクリル酸４−ア
ミノブチルなどのアミノ基含有重合性不飽和化合物、ビ
ニルメチルエーテル、ビニルエチルエーテル、ビニルプ
ロピルエーテル、ビニルブチルエーテル、ビニルピロリ
ドン等のビニル系重合性不飽和化合物、マレイン酸、フ
マル酸、イタコン酸及びこれらの酸無水物などのカルボ
キシル基含有重合性不飽和化合物などが挙げられる。こ
れらの共重合可能な他の単量体は１種用いてもよいし、
２種以上を組み合わせて用いてもよい。
【０００６】本発明で用いる共重合体においては、（メ
タ）アクリル酸アルキルエステル単位の少なくとも５０
重量％が、炭素数１〜３のアルキル基を有する（メタ）
アクリル酸アルキルエステル単位であることが好まし
く、また、（メタ）アクリル酸アルキルエステル単位と
（メタ）アクリル酸単位との含有割合は、重量比で９
５：５ないし７０：３０の範囲にあるのが好ましい。特
に、該共重合体としては、アクリル酸アルキルエステル
とアクリル酸ヒドロキシアルキルエステルとアクリル酸
との共重合体が好適である。前記（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル／（メタ）アクリル酸共重合体の製造方
法については特に制限はないが、例えばラジカル溶液重
合方法を好ましく用いることができる。具体的には、適
当な有機溶媒に、（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ル、（メタ）アクリル酸及び所望に応じて用いられる他
の共重合可能な単量体を、それぞれ所定の割合で溶解
し、さらに重合開始剤を添加して、好ましくは５０〜８
０℃の範囲の温度において、５〜４０時間程度重合させ
ることにより、所望の共重合体を含有する溶液が得られ
る。この際、用いられる重合開始剤としては、従来ラジ
カル重合において慣用されているもの、例えばベンゾイ
ルパーオキシドやクメンパーキシドなどの有機過酸物又
は２,２'−アゾビスイソブチロニトリルなどのアゾ化合
物などが挙げられる。本発明のゲル製剤において用いら
れる局所麻酔剤としては、例えばリドカイン、ブピバカ
イン、メピバカインなどのキシリジン系化合物、プロカ
イン、テトラカインなどのアミノ安息香酸系化合物など
が挙げられる。本発明は特に、リドカインの場合に最適
である。これらは遊離型のものであってもよいし、塩酸
塩などの塩型のものであってもよく、また１種用いても
よいし、２種以上を組み合わせて用いてもよい。該局所
麻酔剤は、前記（メタ）アクリル酸アルキルエステル／
（メタ）アクリル酸共重合体に配合されるが、その配合
量は、該共重合体と局所麻酔剤との合計重量に基づき１
〜６０重量％の範囲で選択でき、麻酔効果を早くするた
めに１５〜５０重量％にするのが望ましい。
タ）アクリル酸アルキルエステル単位の少なくとも５０
重量％が、炭素数１〜３のアルキル基を有する（メタ）
アクリル酸アルキルエステル単位であることが好まし
く、また、（メタ）アクリル酸アルキルエステル単位と
（メタ）アクリル酸単位との含有割合は、重量比で９
５：５ないし７０：３０の範囲にあるのが好ましい。特
に、該共重合体としては、アクリル酸アルキルエステル
とアクリル酸ヒドロキシアルキルエステルとアクリル酸
との共重合体が好適である。前記（メタ）アクリル酸ア
ルキルエステル／（メタ）アクリル酸共重合体の製造方
法については特に制限はないが、例えばラジカル溶液重
合方法を好ましく用いることができる。具体的には、適
当な有機溶媒に、（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ル、（メタ）アクリル酸及び所望に応じて用いられる他
の共重合可能な単量体を、それぞれ所定の割合で溶解
し、さらに重合開始剤を添加して、好ましくは５０〜８
０℃の範囲の温度において、５〜４０時間程度重合させ
ることにより、所望の共重合体を含有する溶液が得られ
る。この際、用いられる重合開始剤としては、従来ラジ
カル重合において慣用されているもの、例えばベンゾイ
ルパーオキシドやクメンパーキシドなどの有機過酸物又
は２,２'−アゾビスイソブチロニトリルなどのアゾ化合
物などが挙げられる。本発明のゲル製剤において用いら
れる局所麻酔剤としては、例えばリドカイン、ブピバカ
イン、メピバカインなどのキシリジン系化合物、プロカ
イン、テトラカインなどのアミノ安息香酸系化合物など
が挙げられる。本発明は特に、リドカインの場合に最適
である。これらは遊離型のものであってもよいし、塩酸
塩などの塩型のものであってもよく、また１種用いても
よいし、２種以上を組み合わせて用いてもよい。該局所
麻酔剤は、前記（メタ）アクリル酸アルキルエステル／
（メタ）アクリル酸共重合体に配合されるが、その配合
量は、該共重合体と局所麻酔剤との合計重量に基づき１
〜６０重量％の範囲で選択でき、麻酔効果を早くするた
めに１５〜５０重量％にするのが望ましい。
【０００７】次に、本発明の局所麻酔用ゲル製剤の作製
方法について説明する。まず、前記のようにして得られ
た（メタ）アクリル酸アルキルエステル／（メタ）アク
リル酸共重合体含有溶液に、局所麻酔剤を上記の割合で
添加し、さらに多官能イソシアネートなどの架橋剤を適
宜量添加して塗布液を調製する。この際、該共重合体含
有溶液の共重合体濃度は、１０〜５０重量％の範囲にあ
るのが有利である。また、所望に応じ、経皮吸収助剤を
添加してもよい。この経皮吸収助剤としては、例えばリ
モネン、メントール、サリチル酸、ヒアルロン酸、オレ
イン酸、Ｎ,Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ステアリ
ン酸ｎ−ブチル、ベンジルアルコール、ミリスチン酸イ
ソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ポリプロピレ
ングリコール、クロタミトン、ジエチルセバケート、Ｎ
−メチルピロリドン、Ｎ−エチルピロリドン、ラウリル
アルコールなどが挙げられる。さらに、防腐剤や酸化防
止剤なども、所望に応じ添加してもよい。さらに、マト
リックス中の薬物の熱力学的活動度を向上させ、皮膚へ
の分配・吸収を改善させるためにエタノールアミン、ジ
エタノールアミン、トリエタノールアミン等を添加する
ことができる。なお、酸化防止剤や防腐剤を用いる場
合、薬物の放出制御機能や皮膚刺激性の影響に留意すべ
きである。次に、このようにして調製した塗布液を支持
基体上に、乾燥後の塗布量が、通常１０〜２００ｇ／ｍ
2の範囲になるように塗布したのち、６０〜１２０℃の
範囲の温度で乾燥させると同時に架橋させて、ポリマー
／局所麻酔剤マトリックスを作製する。次いで、このマ
トリックスに、水性液を、該マトリックス１００重量部
に対して５０〜２００重量部の割合でマイヤーバー、ス
プレー、グラビアなどを用いて塗布し、含浸させてゲル
化させることにより、本発明の局所麻酔用ゲル製剤が得
られる。前記ゲル化に用いられる水性液としては、例え
ば水をはじめ、水にエタノール、プロピレングリコー
ル、グリセリン、ポリエチレングリコールなどを含有さ
せた溶液を挙げることができる。また、この水性液に
は、所望に応じ前記の経皮吸収助剤の中で水溶性のもの
を含有させてもよい。
方法について説明する。まず、前記のようにして得られ
た（メタ）アクリル酸アルキルエステル／（メタ）アク
リル酸共重合体含有溶液に、局所麻酔剤を上記の割合で
添加し、さらに多官能イソシアネートなどの架橋剤を適
宜量添加して塗布液を調製する。この際、該共重合体含
有溶液の共重合体濃度は、１０〜５０重量％の範囲にあ
るのが有利である。また、所望に応じ、経皮吸収助剤を
添加してもよい。この経皮吸収助剤としては、例えばリ
モネン、メントール、サリチル酸、ヒアルロン酸、オレ
イン酸、Ｎ,Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド、ステアリ
ン酸ｎ−ブチル、ベンジルアルコール、ミリスチン酸イ
ソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ポリプロピレ
ングリコール、クロタミトン、ジエチルセバケート、Ｎ
−メチルピロリドン、Ｎ−エチルピロリドン、ラウリル
アルコールなどが挙げられる。さらに、防腐剤や酸化防
止剤なども、所望に応じ添加してもよい。さらに、マト
リックス中の薬物の熱力学的活動度を向上させ、皮膚へ
の分配・吸収を改善させるためにエタノールアミン、ジ
エタノールアミン、トリエタノールアミン等を添加する
ことができる。なお、酸化防止剤や防腐剤を用いる場
合、薬物の放出制御機能や皮膚刺激性の影響に留意すべ
きである。次に、このようにして調製した塗布液を支持
基体上に、乾燥後の塗布量が、通常１０〜２００ｇ／ｍ
2の範囲になるように塗布したのち、６０〜１２０℃の
範囲の温度で乾燥させると同時に架橋させて、ポリマー
／局所麻酔剤マトリックスを作製する。次いで、このマ
トリックスに、水性液を、該マトリックス１００重量部
に対して５０〜２００重量部の割合でマイヤーバー、ス
プレー、グラビアなどを用いて塗布し、含浸させてゲル
化させることにより、本発明の局所麻酔用ゲル製剤が得
られる。前記ゲル化に用いられる水性液としては、例え
ば水をはじめ、水にエタノール、プロピレングリコー
ル、グリセリン、ポリエチレングリコールなどを含有さ
せた溶液を挙げることができる。また、この水性液に
は、所望に応じ前記の経皮吸収助剤の中で水溶性のもの
を含有させてもよい。
【０００８】該支持基体としては、水及び薬剤（局所麻
酔剤やその他の添加成分）バリアー性基材に多孔質基材
を貼合した複合基材から成るものが好適である。多孔質
基材を貼合していないバリアー性基材のみの場合は、
（メタ）アクリル系共重合体をゲル化させる際、膨潤
（体積の膨張）により該（メタ）アクリル系共重合体が
剥離することがある。これに対し、予めバリアー性基材
に多孔質基材を貼合しておき、この多孔質基材面に、前
記塗布液を塗布、乾燥させれば、共重合体と多孔質基材
とのからみ合いにより、ゲル化しても該共重合体は剥離
することはない。バリアー性基材と多孔質基材との貼合
は、接着剤や粘着剤を用いて行ってもよいし、ヒートシ
ールにより行ってもよく、特に制限はない。また、バリ
アー性基材としては、例えばポリエステル、ポリ塩化ビ
ニル、ポリエチレン、ポリウレタンなどの合成樹脂から
成るシートやフイルム、合成紙、さらにはセルロース系
シートやフイルムなどが挙げられる。一方、多孔質基材
としては、例えば不織布、織布、編布などが挙げられ
る。このようにして得られた本発明の局所麻酔用ゲル製
剤は、所望によりその表面に剥離用フイルムを貼り合わ
せてもよい。この場合、使用の際に、該剥離用フイルム
を剥がし、ゲル面を皮膚に貼付する。本発明の局所麻酔
用ゲル製剤は、経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容易
に局所麻酔作用を発揮する。図１は、本発明の局所麻酔
用ゲル製剤の１例の構成図であって、バリアー性基材１
に粘着剤層２を介して多孔質基材３が貼付された支持基
体の該多孔質基材３上にゲルマトリックス層４が設けら
れ（斜線はゲルマトリックスと多孔質基材とのからみ合
いを示す）、さらにその上に剥離用フイルム５が貼り合
わされた構造を示している。
酔剤やその他の添加成分）バリアー性基材に多孔質基材
を貼合した複合基材から成るものが好適である。多孔質
基材を貼合していないバリアー性基材のみの場合は、
（メタ）アクリル系共重合体をゲル化させる際、膨潤
（体積の膨張）により該（メタ）アクリル系共重合体が
剥離することがある。これに対し、予めバリアー性基材
に多孔質基材を貼合しておき、この多孔質基材面に、前
記塗布液を塗布、乾燥させれば、共重合体と多孔質基材
とのからみ合いにより、ゲル化しても該共重合体は剥離
することはない。バリアー性基材と多孔質基材との貼合
は、接着剤や粘着剤を用いて行ってもよいし、ヒートシ
ールにより行ってもよく、特に制限はない。また、バリ
アー性基材としては、例えばポリエステル、ポリ塩化ビ
ニル、ポリエチレン、ポリウレタンなどの合成樹脂から
成るシートやフイルム、合成紙、さらにはセルロース系
シートやフイルムなどが挙げられる。一方、多孔質基材
としては、例えば不織布、織布、編布などが挙げられ
る。このようにして得られた本発明の局所麻酔用ゲル製
剤は、所望によりその表面に剥離用フイルムを貼り合わ
せてもよい。この場合、使用の際に、該剥離用フイルム
を剥がし、ゲル面を皮膚に貼付する。本発明の局所麻酔
用ゲル製剤は、経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容易
に局所麻酔作用を発揮する。図１は、本発明の局所麻酔
用ゲル製剤の１例の構成図であって、バリアー性基材１
に粘着剤層２を介して多孔質基材３が貼付された支持基
体の該多孔質基材３上にゲルマトリックス層４が設けら
れ（斜線はゲルマトリックスと多孔質基材とのからみ合
いを示す）、さらにその上に剥離用フイルム５が貼り合
わされた構造を示している。
【０００９】
【実施例】次に、実施例により本発明をさらに詳細に説
明するが、本発明はこれらの例によってなんら限定され
るものではない。なお、麻酔用製剤の評価は次の要領で
行った。 （１）経皮吸収量（皮膚内薬物濃度） ウィスター系雄性ラット（１６０〜１８０ｇ）の腹部を
アニマルクリッパーにて除毛したのち、製剤を除毛した
皮膚に貼付し、１時間経過したのち、皮膚を摘出しホモ
ジネートして、皮膚中の薬物量を高速液体クロマトグラ
フィーにより定量した。 （２）薬物の結晶析出性 製剤を調製して１週間後、目視により薬物の結晶析出の
有無を観察し、次の基準で評価した。 ○：結晶の析出なし △：部分的に結晶析出 ×：全面的に結晶析出 （３）局所麻酔性 製剤を人体の下腕内側部に貼付し、０.５、１、１.５、
２及び３時間後に剥がした後、針で刺した際の痛みを、
次の基準で評価した。 ○：無痛 △：少し痛い ×：痛い
明するが、本発明はこれらの例によってなんら限定され
るものではない。なお、麻酔用製剤の評価は次の要領で
行った。 （１）経皮吸収量（皮膚内薬物濃度） ウィスター系雄性ラット（１６０〜１８０ｇ）の腹部を
アニマルクリッパーにて除毛したのち、製剤を除毛した
皮膚に貼付し、１時間経過したのち、皮膚を摘出しホモ
ジネートして、皮膚中の薬物量を高速液体クロマトグラ
フィーにより定量した。 （２）薬物の結晶析出性 製剤を調製して１週間後、目視により薬物の結晶析出の
有無を観察し、次の基準で評価した。 ○：結晶の析出なし △：部分的に結晶析出 ×：全面的に結晶析出 （３）局所麻酔性 製剤を人体の下腕内側部に貼付し、０.５、１、１.５、
２及び３時間後に剥がした後、針で刺した際の痛みを、
次の基準で評価した。 ○：無痛 △：少し痛い ×：痛い
【００１０】調製例１ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル３０ｇ、ア
クリル酸１８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸メチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合触媒に溶解し、さらに単量体に対して０.１モ
ル％の２,２'−アゾビスイソブチロニトリルを添加した
のち、窒素雰囲気下６０℃で１０時間重合を行い、ゲル
製剤調製用アクリル系ポリマー溶液Ａを調製した。 調製例２ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル４０ｇ、ア
クリル酸８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２ｇ
を、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇと
の混合触媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマー
溶液Ｂを調製した。 調製例３ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル２０ｇ、ア
クリル酸２８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合触媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマ
ー溶液Ｃを調製した。 調製例４ 調製例１において、アクリル酸エチルの代わりにアクリ
ル酸プロピルを用いた以外は、調製例１と同様な方法で
ポリマー溶液Ｄを調製した。 調製例５ 調製例１において、アクリル酸をアクリル酸２−ヒドロ
キシエチル変えた以外は、調製例１と同様な方法でポリ
マー溶液Ｅを調製した。 調製例６ 厚さ２５μｍのポリエステルフイルム上に、アクリル系
粘着剤［アクリル酸ブチル単位：アクリル酸単位＝９
５：５（重量比）］溶液を乾燥後の厚みが２０μｍとな
るように塗布し、乾燥したのち、坪量３０ｇ／ｍ2の不
織布をラミネートして、支持基体を調製した。
クリル酸１８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸メチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合触媒に溶解し、さらに単量体に対して０.１モ
ル％の２,２'−アゾビスイソブチロニトリルを添加した
のち、窒素雰囲気下６０℃で１０時間重合を行い、ゲル
製剤調製用アクリル系ポリマー溶液Ａを調製した。 調製例２ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル４０ｇ、ア
クリル酸８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２ｇ
を、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇと
の混合触媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマー
溶液Ｂを調製した。 調製例３ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル２０ｇ、ア
クリル酸２８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合触媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマ
ー溶液Ｃを調製した。 調製例４ 調製例１において、アクリル酸エチルの代わりにアクリ
ル酸プロピルを用いた以外は、調製例１と同様な方法で
ポリマー溶液Ｄを調製した。 調製例５ 調製例１において、アクリル酸をアクリル酸２−ヒドロ
キシエチル変えた以外は、調製例１と同様な方法でポリ
マー溶液Ｅを調製した。 調製例６ 厚さ２５μｍのポリエステルフイルム上に、アクリル系
粘着剤［アクリル酸ブチル単位：アクリル酸単位＝９
５：５（重量比）］溶液を乾燥後の厚みが２０μｍとな
るように塗布し、乾燥したのち、坪量３０ｇ／ｍ2の不
織布をラミネートして、支持基体を調製した。
【００１１】実施例１ ポリマー溶液Ａ１００ｇにリドカイン４０ｇ及び多官能
イソシアナート［日本ポリウレタン(株)製、商品名：コ
ロネートＬ］０.１ｇを添加し、これを、調製例６で得
られた支持基体の不織布面に乾燥後の塗布量が５０ｇ／
ｍ2となるように塗布し、１００℃で乾燥し、架橋させ
た。次に、このようにして得られたポリマー／リドカイ
ンマトリックス塗布面に、マイヤーバーを用いてエタノ
ール５０wt％水溶液を５０ｇ／ｍ2となるように塗布
し、さらにこの上に、片面剥離処理した厚さ３８μｍの
ポリエステルフイルムを貼合して局所麻酔用ゲル製剤を
作製した。性能評価結果を第２表に示す。 実施例２〜１５ ポリマー溶液の種類、ポリマー溶液に添加する局所麻酔
剤や吸収助剤の種類と量、ゲル化に使用する水性液の種
類と量を第１表に示すようにした以外は、実施例１と同
様な方法でゲル製剤を作製した。性能評価結果を第２表
に示す。
イソシアナート［日本ポリウレタン(株)製、商品名：コ
ロネートＬ］０.１ｇを添加し、これを、調製例６で得
られた支持基体の不織布面に乾燥後の塗布量が５０ｇ／
ｍ2となるように塗布し、１００℃で乾燥し、架橋させ
た。次に、このようにして得られたポリマー／リドカイ
ンマトリックス塗布面に、マイヤーバーを用いてエタノ
ール５０wt％水溶液を５０ｇ／ｍ2となるように塗布
し、さらにこの上に、片面剥離処理した厚さ３８μｍの
ポリエステルフイルムを貼合して局所麻酔用ゲル製剤を
作製した。性能評価結果を第２表に示す。 実施例２〜１５ ポリマー溶液の種類、ポリマー溶液に添加する局所麻酔
剤や吸収助剤の種類と量、ゲル化に使用する水性液の種
類と量を第１表に示すようにした以外は、実施例１と同
様な方法でゲル製剤を作製した。性能評価結果を第２表
に示す。
【００１２】
【表１】
【００１３】比較例１ 実施例１において、ポリマー溶液Ａの代わりにポリマー
溶液Ｅを用いた以外は、実施例１と同様な方法でゲル製
剤を作製した。性能評価結果を第２表に示す。 比較例２ アクリル酸ブチル９３ｇ、アクリル酸５ｇ及びアクリル
酸２−ヒドロキシエチル２ｇを、酢酸エチル１５０ｇ中
に溶解し、単量体に対して０.１モル％の２,２'−アゾ
ビスイソブチロニトリルを添加して、窒素雰囲気下６０
℃で１０時間重合を行い、粘着剤溶液を得た。次に、こ
の粘着剤溶液１００ｇに対して、リドカイン４０ｇと多
官能イソシアナート［日本ポリウレタン(株)製、商品
名：コロネートＬ］０.１ｇを添加し、厚さ２５μｍの
ポリエステルフイルム上に、乾燥後の塗布量が５０ｇ／
ｍ2となるように塗布し、１００℃で乾燥し、架橋させ
た。次いでこの上に片面剥離処理した厚さ３８μｍのポ
リエステルフイルムを貼合して、テープ状麻酔用製剤を
作製した。性能評価結果を第２表に示す。 比較例３ 比較例２において、リドカイン量を２０ｇに変えた以外
は、比較例２と同様な方法でテープ状麻酔用製剤を作製
した。性能評価結果を第２表に示す。 比較例４ アクリル酸ブチル８８ｇ、アクリル酸１０ｇ及びアクリ
ル酸２−ヒドロキシエチル２ｇを、酢酸エチル１５０ｇ
中に溶解し、比較例２と同様な方法で粘着剤溶液及びテ
ープ状麻酔用製剤を作製した。性能評価結果を第２表に
示す。 比較例５ 比較例４において、リドカイン量を２０ｇに変えた以外
は、比較例４と同様な方法でテープ状麻酔用製剤を作製
した。性能評価結果を第２表に示す。
溶液Ｅを用いた以外は、実施例１と同様な方法でゲル製
剤を作製した。性能評価結果を第２表に示す。 比較例２ アクリル酸ブチル９３ｇ、アクリル酸５ｇ及びアクリル
酸２−ヒドロキシエチル２ｇを、酢酸エチル１５０ｇ中
に溶解し、単量体に対して０.１モル％の２,２'−アゾ
ビスイソブチロニトリルを添加して、窒素雰囲気下６０
℃で１０時間重合を行い、粘着剤溶液を得た。次に、こ
の粘着剤溶液１００ｇに対して、リドカイン４０ｇと多
官能イソシアナート［日本ポリウレタン(株)製、商品
名：コロネートＬ］０.１ｇを添加し、厚さ２５μｍの
ポリエステルフイルム上に、乾燥後の塗布量が５０ｇ／
ｍ2となるように塗布し、１００℃で乾燥し、架橋させ
た。次いでこの上に片面剥離処理した厚さ３８μｍのポ
リエステルフイルムを貼合して、テープ状麻酔用製剤を
作製した。性能評価結果を第２表に示す。 比較例３ 比較例２において、リドカイン量を２０ｇに変えた以外
は、比較例２と同様な方法でテープ状麻酔用製剤を作製
した。性能評価結果を第２表に示す。 比較例４ アクリル酸ブチル８８ｇ、アクリル酸１０ｇ及びアクリ
ル酸２−ヒドロキシエチル２ｇを、酢酸エチル１５０ｇ
中に溶解し、比較例２と同様な方法で粘着剤溶液及びテ
ープ状麻酔用製剤を作製した。性能評価結果を第２表に
示す。 比較例５ 比較例４において、リドカイン量を２０ｇに変えた以外
は、比較例４と同様な方法でテープ状麻酔用製剤を作製
した。性能評価結果を第２表に示す。
【００１４】
【表２】
【００１５】比較例１は接着力がほとんどないので、経
皮吸収量及び局所麻酔性の評価は不可能であった。比較
例２及び４は結晶の析出が大きく、実際には麻酔用製剤
としては使用できない。第２表から明らかに、本発明の
ゲル製剤は、比較例のものに比べて経皮吸収性及び局所
麻酔性に優れていることが分かる。
皮吸収量及び局所麻酔性の評価は不可能であった。比較
例２及び４は結晶の析出が大きく、実際には麻酔用製剤
としては使用できない。第２表から明らかに、本発明の
ゲル製剤は、比較例のものに比べて経皮吸収性及び局所
麻酔性に優れていることが分かる。
【００１６】
【発明の効果】本発明の局所麻酔用ゲル製剤は、経皮吸
収性に優れ、貼付するだけで容易に局所麻酔作用が得ら
れ、例えば注射時の疼痛除去をはじめ、種々の疼痛の除
去が可能である上、簡単に剥離することができ、手、
指、衣類などを汚すことがない。
収性に優れ、貼付するだけで容易に局所麻酔作用が得ら
れ、例えば注射時の疼痛除去をはじめ、種々の疼痛の除
去が可能である上、簡単に剥離することができ、手、
指、衣類などを汚すことがない。
【図１】図１は、本発明の局所麻酔用ゲル製剤の１例の
構成図である。
構成図である。
１ バリアー性基材 ２ 粘着剤層 ３ 多孔質基材 ４ ゲルマトリックス層 ５ 剥離用フイルム
【手続補正書】
【提出日】平成６年１０月１３日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１０】調製例１ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル３０ｇ、ア
クリル酸１８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸メチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、さらに単量体に対して０．１モ
ル％の２，２’−アゾビスイソブチロニトリルを添加し
たのち、窒素雰囲気下６０℃で１０時間重合を行い、ゲ
ル製剤調製用アクリル系ポリマー溶液Ａを調製した。 調製例２ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル４０ｇ、ア
クリル酸８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２ｇ
を、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇと
の混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマー
溶液Ｂを調製した。 調製例３ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル２０ｇ、ア
クリル酸２８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマ
ー溶液Ｃを調製した。 調製例４ 調製例１において、アクリル酸エチルの代わりにアクリ
ル酸プロピルを用いた以外は、調製例１と同様な方法で
ポリマー溶液Ｄを調製した。 調製例５ 調製例１において、アクリル酸をアクリル酸２−ヒドロ
キシエチルに変えた以外は、調製例１と同様な方法でポ
リマー溶液Ｅを調製した。 調製例６ 厚さ２５μｍのポリエステルフイルム上に、アクリル系
粘着剤［アクリル酸ブチル単位：アクリル酸単位＝９
５：５（重量比）］溶液を乾燥後の厚みが２０μｍとな
るように塗布し、乾燥したのち、坪量３０ｇ／ｍ２の不
織布をラミネートして、支持基体を調製した。 ─────────────────────────────────────────────────────
クリル酸１８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸メチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、さらに単量体に対して０．１モ
ル％の２，２’−アゾビスイソブチロニトリルを添加し
たのち、窒素雰囲気下６０℃で１０時間重合を行い、ゲ
ル製剤調製用アクリル系ポリマー溶液Ａを調製した。 調製例２ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル４０ｇ、ア
クリル酸８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２ｇ
を、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇと
の混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマー
溶液Ｂを調製した。 調製例３ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル２０ｇ、ア
クリル酸２８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマ
ー溶液Ｃを調製した。 調製例４ 調製例１において、アクリル酸エチルの代わりにアクリ
ル酸プロピルを用いた以外は、調製例１と同様な方法で
ポリマー溶液Ｄを調製した。 調製例５ 調製例１において、アクリル酸をアクリル酸２−ヒドロ
キシエチルに変えた以外は、調製例１と同様な方法でポ
リマー溶液Ｅを調製した。 調製例６ 厚さ２５μｍのポリエステルフイルム上に、アクリル系
粘着剤［アクリル酸ブチル単位：アクリル酸単位＝９
５：５（重量比）］溶液を乾燥後の厚みが２０μｍとな
るように塗布し、乾燥したのち、坪量３０ｇ／ｍ２の不
織布をラミネートして、支持基体を調製した。 ─────────────────────────────────────────────────────
【手続補正書】
【提出日】平成６年１２月６日
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】０００８
【補正方法】変更
【補正内容】
【０００８】該支持基体としては、水及び薬剤（局所麻
酔剤やその他の添加成分）バリアー性基材に多孔質基材
を貼合した複合基材から成るものが好適である。多孔質
基材を貼合していないバリアー性基材のみの場合は、
（メタ）アクリル系共重合体をゲル化させる際、膨潤
（体積の膨張）により該（メタ）アクリル系共重合体が
剥離することがある。これに対し、予めバリアー性基材
に多孔質基材を貼合しておき、この多孔質基材面に、前
記塗布液を塗布、乾燥させれば、共重合体と多孔質基材
とのからみ合いにより、ゲル化しても該共重合体は剥離
することはない。バリアー性基材と多孔質基材との貼合
は、接着剤や粘着剤を用いて行ってもよいし、ヒートシ
ールにより行ってもよく、特に制限はない。また、バリ
アー性基材としては、例えばポリエステル、ポリ塩化ビ
ニル、ポリエチレン、ポリウレタンなどの合成樹脂から
成るシートやフイルムなどが挙げられる。一方、多孔質
基材としては、例えば不織布、織布、編布などが挙げら
れる。このようにして得られた本発明の局所麻酔用ゲル
製剤は、所望によりその表面に剥離用フイルムを貼り合
わせてもよい。この場合、使用の際に、該剥離用フイル
ムを剥がし、ゲル面を皮膚に貼付する。本発明の局所麻
酔用ゲル製剤は、経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容
易に局所麻酔作用を発揮する。図１は、本発明の局所麻
酔用ゲル製剤の１例の構成図であって、バリアー性基材
１に粘着剤層２を介して多孔質基材３が貼付された支持
基体の該多孔質基材３上にゲルマトリックス層４が設け
られ（斜線はゲルマトリックスと多孔質基材とのからみ
合いを示す）、さらにその上に剥離用フイルム５が貼り
合わされた構造を示している。
酔剤やその他の添加成分）バリアー性基材に多孔質基材
を貼合した複合基材から成るものが好適である。多孔質
基材を貼合していないバリアー性基材のみの場合は、
（メタ）アクリル系共重合体をゲル化させる際、膨潤
（体積の膨張）により該（メタ）アクリル系共重合体が
剥離することがある。これに対し、予めバリアー性基材
に多孔質基材を貼合しておき、この多孔質基材面に、前
記塗布液を塗布、乾燥させれば、共重合体と多孔質基材
とのからみ合いにより、ゲル化しても該共重合体は剥離
することはない。バリアー性基材と多孔質基材との貼合
は、接着剤や粘着剤を用いて行ってもよいし、ヒートシ
ールにより行ってもよく、特に制限はない。また、バリ
アー性基材としては、例えばポリエステル、ポリ塩化ビ
ニル、ポリエチレン、ポリウレタンなどの合成樹脂から
成るシートやフイルムなどが挙げられる。一方、多孔質
基材としては、例えば不織布、織布、編布などが挙げら
れる。このようにして得られた本発明の局所麻酔用ゲル
製剤は、所望によりその表面に剥離用フイルムを貼り合
わせてもよい。この場合、使用の際に、該剥離用フイル
ムを剥がし、ゲル面を皮膚に貼付する。本発明の局所麻
酔用ゲル製剤は、経皮吸収性に優れ、貼付するだけで容
易に局所麻酔作用を発揮する。図１は、本発明の局所麻
酔用ゲル製剤の１例の構成図であって、バリアー性基材
１に粘着剤層２を介して多孔質基材３が貼付された支持
基体の該多孔質基材３上にゲルマトリックス層４が設け
られ（斜線はゲルマトリックスと多孔質基材とのからみ
合いを示す）、さらにその上に剥離用フイルム５が貼り
合わされた構造を示している。
【手続補正２】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】００１０
【補正方法】変更
【補正内容】
【００１０】調製例１ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル３０ｇ、ア
クリル酸１８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、さらに単量体に対して０．１モ
ル％の２，２’−アゾビスイソブチロニトリルを添加し
たのち、窒素雰囲気下６０℃で１０時間重合を行い、ゲ
ル製剤調製用アクリル系ポリマー溶液Ａを調製した。 調製例２ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル４０ｇ、ア
クリル酸８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２ｇ
を、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇと
の混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマー
溶液Ｂを調製した。 調製例３ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル２０ｇ、ア
クリル酸２８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマ
ー溶液Ｃを調製した。 調製例４ 調製例１において、アクリル酸エチルの代わりにアクリ
ル酸プロピルを用いた以外は、調製例１と同様な方法で
ポリマー溶液Ｄを調製した。 調製例５ 調製例１において、アクリル酸をアクリル酸２−ヒドロ
キシエチルに変えた以外は、調製例１と同様な方法でポ
リマー溶液Ｅを調製した。 調製例６ 厚さ２５μｍのポリエステルフイルム上に、アクリル系
粘着剤［アクリル酸ブチル単位：アクリル酸単位＝９
５：５（重量比）］溶液を乾燥後の厚みが２０μｍとな
るように塗布し、乾燥したのち、坪量３０ｇ／ｍ２の不
織布をラミネートして、支持基体を調製した。
クリル酸１８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、さらに単量体に対して０．１モ
ル％の２，２’−アゾビスイソブチロニトリルを添加し
たのち、窒素雰囲気下６０℃で１０時間重合を行い、ゲ
ル製剤調製用アクリル系ポリマー溶液Ａを調製した。 調製例２ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル４０ｇ、ア
クリル酸８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２ｇ
を、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇと
の混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマー
溶液Ｂを調製した。 調製例３ アクリル酸エチル５０ｇ、アクリル酸メチル２０ｇ、ア
クリル酸２８ｇ及びアクリル酸２−ヒドロキシエチル２
ｇを、酢酸エチル５０ｇとメチルエチルケトン１００ｇ
との混合溶媒に溶解し、調製例１と同様の方法でポリマ
ー溶液Ｃを調製した。 調製例４ 調製例１において、アクリル酸エチルの代わりにアクリ
ル酸プロピルを用いた以外は、調製例１と同様な方法で
ポリマー溶液Ｄを調製した。 調製例５ 調製例１において、アクリル酸をアクリル酸２−ヒドロ
キシエチルに変えた以外は、調製例１と同様な方法でポ
リマー溶液Ｅを調製した。 調製例６ 厚さ２５μｍのポリエステルフイルム上に、アクリル系
粘着剤［アクリル酸ブチル単位：アクリル酸単位＝９
５：５（重量比）］溶液を乾燥後の厚みが２０μｍとな
るように塗布し、乾燥したのち、坪量３０ｇ／ｍ２の不
織布をラミネートして、支持基体を調製した。
Claims (7)
- 【請求項１】支持基体上に、局所麻酔剤を配合した（メ
タ）アクリル酸アルキルエステル／（メタ）アクリル酸
共重合体を塗布し、架橋したのち、これに水性液を含浸
させてゲル化させたことを特徴とする局所麻酔用ゲル製
剤。 - 【請求項２】共重合体における（メタ）アクリル酸アル
キルエステル単位の少なくとも５０重量％が炭素数１〜
３のアルキル基を有する（メタ）アクリル酸アルキルエ
ステル単位である請求項１記載の局所麻酔用ゲル製剤。 - 【請求項３】共重合体における（メタ）アクリル酸アル
キルエステル単位と（メタ）アクリル酸単位との含有割
合が重量比で９５：５ないし７０：３０である請求項１
又は２記載の局所麻酔用ゲル製剤。 - 【請求項４】共重合体がアクリル酸アルキルエステル、
アクリル酸ヒドロキシアルキルエステル及びアクリル酸
の共重合により得られたものである請求項１〜３のいず
れかに記載の局所麻酔用ゲル製剤。 - 【請求項５】共重合体に配合される局所麻酔剤の含有量
が、共重合体と局所麻酔剤との合計重量に基づき１５〜
５０重量％である請求項１〜４のいずれかに記載の局所
麻酔用ゲル製剤。 - 【請求項６】局所麻酔剤がリドカインである請求項１〜
５のいずれかに記載の局所麻酔用ゲル製剤。 - 【請求項７】支持基体が、水及び薬剤バリアー性基材に
多孔質基材を貼合した複合基材から成るものである請求
項１〜６のいずれかに記載の局所麻酔用ゲル製剤。
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| JP5339439A JPH07157424A (ja) | 1993-12-03 | 1993-12-03 | 局所麻酔用ゲル製剤 |
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| JP5339439A JPH07157424A (ja) | 1993-12-03 | 1993-12-03 | 局所麻酔用ゲル製剤 |
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