JP2000109417A

JP2000109417A - くすみ改善用の化粧料

Info

Publication number: JP2000109417A
Application number: JP10297640A
Authority: JP
Inventors: Yasuhiro Obara; 康弘小原; Hiromichi Sugiyama; 拓道杉山; Yuji Sakai; 裕二酒井
Original assignee: Pola Chemical Industries Inc
Current assignee: Pola Orbis Holdings Inc
Priority date: 1998-10-05
Filing date: 1998-10-05
Publication date: 2000-04-18

Abstract

(57)【要約】（修正有）【課題】本発明は、優れたくすみ改善作用を有し、加
齢変化に対して有効である、化粧料などの皮膚外用組成
物を提供することを課題とする。【解決手段】エラスターゼ活性阻害剤とメラニン産生
抑制剤とを化粧料などの皮膚外用剤に含有させる。本発
明によれば、優れたくすみ改善作用を有し、加齢変化に
対して有効である、化粧料などの皮膚外用組成物を提供
することができる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、くすみ等の加齢変
化に伴うトラブルを改善するのに有用な化粧料等の皮膚
外用組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】肌の美しさは、年と共に変化するもので
あり、中年を過ぎると年と共にシワが増加したり、くす
みが増加したりして昔の美しさは面影もなくなってしま
う。この内、くすみは、その要因としてはメラニンの過
剰生産と皮膚の形態変化の相乗的な結果であると言われ
ている。この様な容貌の加齢変化に対しては人々は、古
来よりこの変化を少なくすべく努力を重ね、数々の技術
を開発してきた。この様な技術としては、レチノール、
レチノイン、ビタミンＡ酸等のビタミンＡ類によるシワ
とり技術、燐酸アスコルビン酸マグネシウムなどによる
光ダメージの緩和技術、アミノエチル化合物、ユキノシ
タ科の植物の抽出物等によるコラーゲン架橋抑制剤を用
いた、コラーゲン線維の弾性消失抑制などの技術が挙げ
られる。しかしながら、これらの技術は確かにそこそこ
の効果はあるものの、十分に満足のいくものではなく、
加えてビタミンＡ類等の場合には過剰症などの好ましく
ない作用などが発現する場合があり、使用量も限られる
欠点があった。即ち、更なる、優れたくすみ改善作用を
有し、かかる加齢変化を抑制する組成物の開発が望まれ
ていた。

【０００３】一方、皮膚外用剤に於いて、エラスターゼ
活性抑制剤とメラニン生成抑制剤とを含有させることは
全く知られておらず、更に、この様な成分を含む皮膚外
用剤が優れた整肌作用を有し、加齢変化に対して有効で
あることも全く知られていなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、優れたくすみ改善作用を有
し、加齢変化に対して有効である、化粧料などの皮膚外
用組成物を提供することを課題とする。

【０００５】

【課題の解決手段】本発明者らは、この様な状況に鑑み
て、優れた整肌作用を有し、加齢変化に対して有効であ
る、化粧料などの皮膚外用剤を求めて鋭意研究努力を重
ねた結果、エラスターゼ活性抑制剤とメラニン生成抑制
剤とを含有する皮膚外用剤にこの様な作用を見出し、発
明を完成させるに至った。以下、本発明について、実施
の形態を中心に詳細に説明を加える。

【０００６】

【発明の実施の形態】（１）本発明の必須成分であるエ
ラスターゼ活性阻害剤本発明の皮膚外用組成物はエラスターゼ活性阻害剤を必
須成分とする。本発明で言うエラスターゼ活性阻害剤と
は、基質液として２ｍＭエラスターゼサブストレイト、
０．１ＭＨＥＰＥＳ含有０．５Ｍ塩化ナトリウム緩衝
液（ｐＨ７．５）を０．１ｍｌ用い、酵素液としてヒト
・リューコサイト・エラスターゼ（シグマ社製、１ユニ
ット）を５０ｍｌのＨＥＰＥＳ塩化ナトリウム緩衝液
（ｐＨ７．５）に溶かしたものを１．８ｍｌ用い、これ
に０．１ｍｌの検体を加え、室温で１時間放置後エラス
ターゼ活性を４０５ｎｍの吸光度として測定する試験系
に於いて、エラスターゼ阻害発現濃度が０．０５％以下
であり、且つ、５０％阻止濃度が０．５％以下である物
質群を意味し、この様なものとしては、例えば阻害発現
濃度が０．０１％であり、５０％阻止濃度が０．１％で
ある大豆蛋白（エルヒビン；ペンタファーム社製）や阻
害発現濃度が０．００１％であり、５０％阻止濃度が
０．０１％であるコウキのエッセンスであるコウキ抽出
液ＢＧ（コウキの葉の１，３−ブタンジオール抽出液；
丸善製薬製）等が好ましく例示できる。尚、本発明で言
うエッセンスとは、植物体それ自身、植物体を乾燥、粉
砕などした加工物、植物体やその加工物にアルコール
類、エステル類、ハロゲン化炭化水素類、多価アルコー
ル類、ケトン類、水等の溶媒を加え抽出をした抽出物、
抽出物より溶媒を除去した抽出物の溶媒除去物、これを
分画した分画物の総称である。本発明の皮膚外用組成物
では、これらエラスターゼ活性阻害剤をただ一種或いは
数種を組み合わせて含有させることが出来る。本発明の
皮膚外用組成物に於ける、これらエラスターゼ活性阻害
剤の好ましい含有量は、０．０１〜１０重量％であり、
更に好ましくは０．０５〜５重量％である。

【０００７】（２）本発明の必須成分であるメラニン産
生抑制剤本発明で言うメラニン産生抑制剤とは、大きな細胞毒性
を有さず、メラニンの産生を抑制する物質のことを意味
し、好ましくは、メラノーマＢ１６細胞を用いたスクリ
ーニングに於いて、検体の濃度が終濃度で０．１％以下
に於いて、対照と有意差がない程度に細胞毒性が低く、
有意にメラニンの産生を抑制する物質を意味する。この
様な物質としては、例えば、アルブチン、配糖体、塩な
どのその誘導体、ビタミンＣ、エステル、エーテル、配
糖体、塩等のその誘導体、ロイヤルゼリーのエッセンス
及びソウハクヒのエッセンス、シラカバのエッセンス、
タンニン、レゾルシン等のフェノール性物質とその誘導
体等が例示できる。これらの内、特に好ましいものは、
アルブチン、ビタミンＣ、ビタミンＣの誘導体、ロイヤ
ルゼリーのエッセンス及びソウハクヒのエッセンスから
選ばれる１種乃至は２種以上である。これは、この様な
物質が、特にくすみなどに関与するメラニン産生を良く
抑制するからである。本発明の皮膚外用組成物に於け
る、メラニン産生抑制剤の好ましい含有量は、０．０１
〜１０重量％であり、更に好ましくは０．０５〜５重量
％である。

【０００８】（３）本発明の皮膚外用組成物本発明の皮膚外用組成物は、上記エラスターゼ活性阻害
剤とメラニン産生抑制剤とを含有することを特徴とす
る。本発明の皮膚外用組成物としては、化粧料や抗真菌
剤、抗炎症剤、ステロイド剤等の皮膚外用医薬等が例示
でき、この中では化粧料に適用するのが特に好ましく、
中でも柔軟性の低下のような加齢変化による皮膚の変化
を抑制し、老化によるくすみを改善し、肌をくすみなく
美しく保つことが出来ることから、くすみの改善と悪化
の抑制を目指した、くすみ用の化粧料として用いるのが
特に好ましい。本発明の皮膚外用組成物では、上記必須
成分以外に通常皮膚外用組成物で使用される任意成分を
含有することが出来る。かかる任意成分としては、例え
ば、ワセリンやマイクロクリスタリンワックス等のよう
な炭化水素類、ホホバ油やゲイロウ等のエステル類、牛
脂、オリーブ油等のトリグリセライド類、セタノール、
オレイルアルコール等の高級アルコール類、ステアリン
酸、オレイン酸等の脂肪酸、グリセリンや１，３−ブタ
ンジオール等の多価アルコール類、非イオン界面活性
剤、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界
面活性剤、エタノール、カーボポール等の増粘剤、防腐
剤、紫外線吸収剤、抗酸化剤、色素、粉体類等が好まし
く例示できる。これら任意成分の中で特に好ましいもの
は、プラセンターエキス、ローヤルゼリー、グリコーゲ
ン等の細胞を賦活する作用を有する物質や硫酸化アルギ
ン酸とその生理的に許容される塩やバクガの根部のエッ
センス等のコラーゲン合成を促進する成分、或いは、ミ
ントのエッセンス、セージのエッセンス、ローズマリー
のエッセンス、ジンセンのエッセンス、オウゴンのエッ
センス等の過酸化物生成抑制剤である。これら細胞賦活
成分やコラーゲン合成促進剤、過酸化物生成抑制剤はそ
れぞれ総量で０．０１〜１重量％程度含有することが好
ましい。これらの成分を常法に従って処理することによ
り、本発明の皮膚外用組成物を製造することが出来る。

【０００９】

【実施例】以下に、実施例を挙げて本発明について更に
詳細に説明を加えるが、本発明がこれら実施例にのみ限
定を受けないことは言うまでもない。

【００１０】＜実施例１〜６＞下記に示す処方に従っ
て、化粧水を作成した。即ち、処方成分を室温で攪拌
し、可溶化して化粧水を得た。１，３−ブタンジオール５重量部グリセリン３重量部エタノール１０重量部メラニン生成抑制剤＊１重量部エラスターゼ活性阻害剤＊１重量部メチルパラベン０．２重量部ＰＯＥ（６０）硬化ひまし油０．１重量部水７９．７重量部＊詳細は表１に記載

【００１１】

【表１】

【００１２】＜実施例７＞茶色モルモット（３０週齢）
を用いたくすみモデルを用いて、実施例１〜６の化粧水
のくすみ改善を調べた。即ち、茶色モルモット１群３匹
の背部を剃毛し、これに０．５×ＭＥＤ（最小紅斑濃
度）の紫外線を５日間あててくすみモデルを作成した。
このものの背部２ｃｍ×２ｃｍの投与部位を設け、検体
を０．０１ｍｌ／回／日、これを５回／週で８週間投与
した。比較例１として、実施例１のエルヒビンを水に置
換したもの、比較例２として、実施例１のソウハクヒの
エッセンスを水に置換したもの、比較例３として、実施
例２のソウハクヒのエッセンスを水に置換したもの、比
較例４として実施例３のエルヒビンを水に置換したも
の、比較例５として実施例５のエルヒビンを水に置換し
たものを用いた。又、対照例は実施例１のエルヒビンと
ソウハクヒのエッセンスを水に置換したものを用いた。
くすみ改善効果は、最後の投与の２４時間後に対照群の
平均のくすみ具合と比較して、＋＋：著しく改善、＋：
明らかに改善、±：僅かに改善、−：改善せずの基準で
各動物毎に判定した。結果を出現例数として、表２に示
す。これより、本発明の皮膚外用組成物である、化粧水
はくすみを改善する効果に優れることがわかる。

【００１３】

【表２】

【００１４】＜実施例８＞下記に示す処方に従って、化
粧水を作成した。即ち、処方成分を室温で攪拌し、可溶
化して化粧水を得た。１，３−ブタンジオール５重量部グリセリン３重量部エタノール１０重量部硫酸化アルギン酸ナトリウム０．１重量部バクガコンのエッセンス０．１重量部エルヒビン０．５重量部コウキ抽出物ＢＧ０．５重量部プラセンターエキス０．１重量部ソウハクヒのエッセンス０．５重量部グリコーゲン０．１重量部ローヤルゼリー０．５重量部メチルパラベン０．２重量部ＰＯＥ（６０）硬化ひまし油０．１重量部オウゴンのエッセンス０．１重量部ジンセンのエッセンス０．１重量部シラカバのエッセンス０．１重量部水７９重量部

【００１５】＜実施例９＞５０歳以上の女性であって、
肌のくすみに悩むパネラー１群１０名、計３０名を集
め、上記実施例６の化粧水、実施例８の化粧水のソウハ
クヒのエッセンスとローヤルゼリーを水に置換した比較
例６の化粧水、実施例８の化粧水のエルヒビンとコウキ
抽出物ＢＧを水に置換した比較例７について、そのくす
み改善作用を評価してもらった。これらの化粧水は１日
朝・晩２回、８週間使用してもらい、肌のくすみの改善
を、＋＋：著しい改善、＋：明らかな改善、±：僅かな
改善、−：改善せずの基準で評価してもらった。結果を
表３に出現例数とした示す。これより、本発明の化粧料
は、加齢変化によってくすみが蓄積した肌に、そのくす
み改善作用によって、くすみを改善し、健康な肌とする
作用に優れることがわかる。

【００１６】

【表３】

【００１７】＜実施例１０＞下記に示す処方に従って、
クリームを作成した。即ち、イ、ロ、ハ、ニのそれぞれ
の成分を７０℃に加熱し、イとロを混合し、良く混練り
し、これをハを加えて希釈し、これにニを徐々に加え乳
化し、攪拌冷却し、クリームを得た。イ７０％マルチトース水溶液５重量部グリセリン３重量部１，３−ブタンジオール５重量部メチルパラベン０．２重量部ロトリグリセリンジイソステアレート４重量部ソルビタンセスキオレート０．５重量部ハ軽質イソパラフィン１０重量部流動パラフィン１０重量部グリセリルトリイソオクタネート５重量部ニ水５５．３重量部硫酸化アルギン酸ナトリウム０．１重量部バクガコンのエッセンス０．１重量部エルヒビン０．５重量部コウキ抽出物ＢＧ０．１重量部プラセンターエキス０．１重量部グリコーゲン０．１重量部ローヤルゼリー０．５重量部ジンセンのエッセンス０．１重量部オウゴンのエッセンス０．１重量部シラカバのエッセンス０．１重量部ソウハクヒのエッセンス０．１重量部アルブチン０．１重量部

【００１８】＜実施例１１＞下記に示す処方に従って、
クリームを作成した。即ち、イ、ロ、ハ、ニのそれぞれ
の成分を７０℃に加熱し、イとロを混合し、良く混練り
し、これをハを加えて希釈し、これにニを徐々に加え乳
化し、攪拌冷却し、クリームを得た。イ７０％マルチトース水溶液５重量部グリセリン３重量部１，３−ブタンジオール５重量部メチルパラベン０．２重量部ロトリグリセリンジイソステアレート４重量部ソルビタンセスキオレート０．５重量部ハ軽質イソパラフィン１０重量部流動パラフィン１０重量部グリセリルトリイソオクタネート５重量部ニ水５６．１重量部硫酸化アルギン酸ナトリウム０．１重量部バクガコンのエッセンス０．１重量部エルヒビン０．１重量部コウキ抽出物ＢＧ０．１重量部プラセンターエキス０．１重量部グリコーゲン０．１重量部ローヤルゼリー０．１重量部ジンセンのエッセンス０．１重量部オウゴンのエッセンス０．１重量部シラカバのエッセンス０．１重量部アスコルビン酸燐酸マグネシウム０．１重量部アルブチン０．１重量部

【００１９】＜実施例１２＞下記に示す処方に従って、
皮膚外用医薬である抗炎症用クリームを作成した。即
ち、イ、ロ、ハ、ニのそれぞれの成分を７０℃に加熱
し、イとロを混合し、良く混練りし、これをハを加えて
希釈し、これにニを徐々に加え乳化し、攪拌冷却し、ク
リームを得た。イ７０％マルチトース水溶液５重量部グリセリン３重量部１，３−ブタンジオール５重量部メチルパラベン０．２重量部インドメタシン１重量部ロトリグリセリンジイソステアレート４重量部ソルビタンセスキオレート０．５重量部ハ軽質イソパラフィン１０重量部流動パラフィン１０重量部グリセリルトリイソオクタネート５重量部ニ水５７．１重量部硫酸化アルギン酸ナトリウム０．１重量部バクガコンのエッセンス０．１重量部エルヒビン０．１重量部コウキ抽出物ＢＧ０．１重量部プラセンターエキス０．１重量部グリコーゲン０．１重量部ローヤルゼリー０．１重量部ジンセンのエッセンス０．１重量部オウゴンのエッセンス０．１重量部シラカバのエッセンス０．１重量部アスコルビン酸燐酸マグネシウム０．１重量部アルブチン０．１重量部

【００２０】＜実施例１３＞下記に示す処方に従って、
皮膚外用医薬であるステロイドクリームを作成した。即
ち、イ、ロ、ハ、ニのそれぞれの成分を７０℃に加熱
し、イとロを混合し、良く混練りし、これをハを加えて
希釈し、これにニを徐々に加え乳化し、攪拌冷却し、ク
リームを得た。イ７０％マルチトース水溶液５重量部グリセリン３重量部１，３−ブタンジオール５重量部メチルパラベン０．２重量部エストラジオール１重量部ロトリグリセリンジイソステアレート４重量部ソルビタンセスキオレート０．５重量部ハ軽質イソパラフィン１０重量部流動パラフィン１０重量部グリセリルトリイソオクタネート５重量部ニ水５７．１重量部硫酸化アルギン酸ナトリウム０．１重量部バクガコンのエッセンス０．１重量部エルヒビン０．１重量部コウキ抽出物ＢＧ０．１重量部プラセンターエキス０．１重量部グリコーゲン０．１重量部ローヤルゼリー０．１重量部ジンセンのエッセンス０．１重量部オウゴンのエッセンス０．１重量部シラカバのエッセンス０．１重量部アスコルビン酸燐酸マグネシウム０．１重量部アルブチン０．１重量部

【００２１】＜実施例１４＞下記に示す処方に従って、
皮膚外用医薬である抗真菌クリームを作成した。即ち、
イ、ロ、ハ、ニのそれぞれの成分を７０℃に加熱し、イ
とロを混合し、良く混練りし、これをハを加えて希釈
し、これにニを徐々に加え乳化し、攪拌冷却し、クリー
ムを得た。イ７０％マルチトース水溶液５重量部グリセリン３重量部１，３−ブタンジオール５重量部メチルパラベン０．２重量部ビフォナゾール１重量部ロトリグリセリンジイソステアレート４重量部ソルビタンセスキオレート０．５重量部ハ軽質イソパラフィン１０重量部流動パラフィン１０重量部グリセリルトリイソオクタネート５重量部ニ水５７．１重量部硫酸化アルギン酸ナトリウム０．１重量部バクガコンのエッセンス０．１重量部エルヒビン０．１重量部コウキ抽出物ＢＧ０．１重量部プラセンターエキス０．１重量部グリコーゲン０．１重量部ローヤルゼリー０．１重量部ジンセンのエッセンス０．１重量部オウゴンのエッセンス０．１重量部シラカバのエッセンス０．１重量部アスコルビン酸燐酸マグネシウム０．１重量部アルブチン０．１重量部

【００２２】

【発明の効果】本発明によれば、優れたくすみ改善作用
を有し、加齢変化に対して有効である、化粧料などの皮
膚外用組成物を提供することができる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 ＷＡ６１Ｐ 17/00 31/00 ６１７Ｆターム(参考） 4C083 AA011 AA012 AA071 AA072 AA111 AA112 AC012 AC022 AC102 AC122 AC132 AC422 AC432 AC442 AC482 AC852 AD302 AD391 AD392 AD411 AD412 AD492 AD592 AD641 AD642 BB51 CC01 CC02 CC04 CC05 DD22 DD23 DD27 DD31 EE12 EE16

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】エラスターゼ活性阻害剤とメラニン産生
抑制剤とを含有する、皮膚外用組成物。
【請求項２】エラスターゼ活性阻害剤が大豆蛋白及び
／又はコウキのエッセンスである、請求項１に記載の皮
膚外用組成物。
【請求項３】メラニン産生抑制剤が、アルブチン、ビ
タミンＣ、ビタミンＣの誘導体、ロイヤルゼリーのエッ
センス及びソウハクヒのエッセンスから選ばれる１種乃
至は２種以上である、請求項１又は２に記載の皮膚外用
組成物。
【請求項４】化粧料である、請求項１〜３の何れか一
項に記載の皮膚外用組成物。
【請求項５】くすみ改善用であることを特徴とする、
請求項１〜４の何れか一項に記載の皮膚外用組成物。
【請求項６】大豆蛋白及び／又はコウキのエッセンス
とアルブチン、ビタミンＣ、ビタミンＣの誘導体、ロイ
ヤルゼリーのエッセンス及びソウハクヒのエッセンスか
ら選ばれる１種乃至は２種以上とを含有する化粧料。
【請求項７】くすみ改善用であることを特徴とする、
請求項６に記載の化粧料。