DE3348493C2 - Di:hydro-poly:prenyl alcohol and ester and ether derivs. - Google Patents

Di:hydro-poly:prenyl alcohol and ester and ether derivs.

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DE3348493C2 DE3348493A DE3348493A DE3348493C2 DE 3348493 C2 DE3348493 C2 DE 3348493C2 DE 3348493 A DE3348493 A DE 3348493A DE 3348493 A DE3348493 A DE 3348493A DE 3348493 C2 DE3348493 C2 DE 3348493C2
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Abstract

Dihydropolyprenyl alcohol derivs. of formula H-(CH2.C(CH3)=CH.CH2)-n CH2.CH(CH3).CH2CH2OR (I) are new (n is 5-7. R is H, lower alkyl or aliphatic or aromatic acyl). Also new are pharmaceutical compsns. contg. (I; R other than H), a cpd. (XII) or (XIII) or 3,7,11,15-tetramethyl hexadeca-1-en-3-ol; 3,7,11, 15-tetramethyl- 1,6,10,14-hexadecatetraen -3-ol; docosanol; phytol or isophytol. (m is 1-10. a and b are each H, or are together a bond). The compsns. are useful for preventing or treating immune-deficiency diseases (e.g. rheumatoid arthritis, cancer, asthma, etc.) and for controlling infectious diseases (e.g. pneumonia, meningitis or viral diseases) in humans or animals. In rats, oral doses of 500mg per kg caused no deaths or side effects.

Description

Die Erfindung betrifft die Verwendung von Docosanol als prophylaktisches und therapeutisches Arzneimittel für durch mangelnde Immunität verursachte infektiöse Erkrankungen bei Mensch und Tier.The invention relates to the use of docosanol as prophylactic and therapeutic drug for through lack of immunity caused infectious diseases Human and animal.

Die Immunologie hat in den vergangenen Jahren bemerkenswerte Fortschritte gemacht und man nimmt an, daß zahlreiche Krankheiten auf eine mangelnde Immunität zurückzuführen sind. Beispielsweise gehören Krebs, Mikrobismus, Asthma, rheumatische Artritis und Autoimmunerkrankungen zu den Erkrankungen, die von einer Immunitätsdefizienz herrühren.The immunology has been remarkable in the past few years Progress has been made and it is believed that numerous Diseases are due to a lack of immunity. Examples include cancer, microbism, asthma, rheumatic artritis and autoimmune diseases Diseases that result from an immunity deficiency.

Außer dem einfachen Mikrobismus, der durch das Eindringen von pathogenen Bakterien verursacht wird, stellen die Zunahme von komplizierteren Mikroben, durch welche eine Reihe von fundamentalen Störungen eintreten, ein großes Problem dar. Der Mikrobismus, der durch Krebs induziert wird, ist z. B. eines der schwierigsten klinischen Probleme. Krebs löst den Verlust des allgemeinen und des lokalen Widerstands auf und komplizierte Sekundärerkrankungen können bei schon einer leichten Infektion auftreten. Die durch Krebs verursachten Infektionen treten meistens als Infektionen der Atmungsorgane, der Harnwege, an der Plazenta und an der Haut im Anfangsstadium auf und ergeben meistens im Endstadium eine Pneumonie und Sepsis. Der Mechanismus des Zusammentreffens von Infektionen aufgrund von Tumoren nimmt im allgemeinen den folgenden Verlauf. Except for the simple microbism caused by the intrusion of pathogenic bacteria causes the increase of more complicated microbes, through which a number of fundamental disruption is a big problem. The microbism that is induced by cancer is e.g. B. one of the most difficult clinical problems. Cancer solves that Loss of general and local resistance on and Complicated secondary illnesses can already occur in one mild infection occur. The caused by cancer Infections mostly occur as infections of the Respiratory system, urinary tract, placenta and skin in the initial stage and usually result in a final stage Pneumonia and sepsis. The mechanism of the meeting of infections due to tumors generally decreases following course.  

Mit dem Fortschreiten der Leukämie, von malignem Lymphoma oder Krebs wird die Funktion des normalen Gewebes und der Zellen, insbesondere der Lymphzellen und der Granulocytzellen, vermindert, so daß ein Patient leicht infiziert wird und dadurch sehr leicht Infektionskrankheiten auftreten. In einem solchen Fall ergibt die Dosierung von Antibiotika nicht eine schnelle Heilung, sondern es treten meistens Probleme auf, wie eine wiederholte Infektion, eine mikrobielle Substitution oder eine Infektion von Brüchen. Infolgedessen kann man eine Radikalkur durch übliche Antibiotika und Chemotherapeutika nicht erwarten, sondern man kann nur heilen, nachdem die biophylaktischen Funktionen verbessert sind. Infolgedessen besteht ein dringendes Bedürfnis, solche Arzneimittel zu entwickeln, durch welche die biophylaktischen Funktionen des Organismus verbessert werden.With the progression of leukemia, from malignant lymphoma or cancer becomes the function of normal tissue and the Cells, especially the lymph cells and the Granulocyte cells diminished so that a patient easily is infected and therefore very easily infectious diseases occur. In such a case, the dosage of Antibiotics do not heal quickly, but kick it mostly problems on, like repeated infection, a microbial substitution or infection of fractures. As a result, you can take a radical cure through usual Antibiotics and chemotherapy drugs don't expect one, but one can only heal after the biophylactic functions are improved. As a result, there is an urgent one Need to develop such drugs through which improves the biophylactic functions of the organism will.

Andererseits werden Antibiotika hauptsächlich zum Heilen von bakteriellen Infektionen bei Tieren, wie Rindern und Geflügel, verwendet und tatsächlich haben verschiedene Antibiotika die Anzahl der schweren Infektionskrankheiten, die durch pathogene Bakterien verursacht werden, verringert. Bei der Zucht von Tieren hat der Mißbrauch von Antibiotika aber erhebliche soziale Probleme, wie Rückstandsarzneimittel in den verschiedenen Produkten, verursacht und dadurch erfolgte ein Ansteigen von arzneimittelbeständigen Bakterien und von mikrobiellen Substitutionen. Mit anderen Worten heißt das, daß die phylaktische Widerstandskraft des Gasttieres bzw. des Patienten erheblich vermindert wird und daß auch die restorative Funktion gegen Infektionskrankheiten geschädigt wird, so daß der Mikrobismus nur schwierig zu kurieren ist und daß der Gast gegen Rückinfektionen anfällig wird.On the other hand, antibiotics are mainly used to cure bacterial infections in animals such as cattle and Poultry, used and actually have different ones Antibiotics the number of serious infectious diseases, caused by pathogenic bacteria. When breeding animals there has been abuse of antibiotics but significant social problems, such as residual medicines in the different products, caused and thereby there was an increase in drug-resistant bacteria and microbial substitutions. In other words that the phylactic resistance of the host animal or the patient is significantly reduced and that restorative function against infectious diseases damaged is so that microbism is difficult to cure and that the guest is susceptible to re-infections.

Weiterhin vermindern spontane Infektionskrankheiten (opportunistische Infektionen) die Produktivität von Tieren und dies stellt einen großen Verlust dar. Infolgedessen müssen die immunologische Kompetenz des Gastes und die biophylaktischen Funktionen verbessert werden. Furthermore, spontaneous infectious diseases decrease (opportunistic infections) animal productivity and this is a great loss. As a result the immunological competence of the guest and the biophylactic functions are improved.  

US-A-4 186 211 offenbart die Verwendung von 1-Docosanol zur Behandlung von vergrößerten Prostatadrüsen und betrifft insbesondere die Behandlung von Sekretstörungen der Prostatadrüse bzw. die Behandlung von Prostatadrüsengeschwüren.US-A-4 186 211 discloses the use of 1-docosanol for Treatment of enlarged prostate glands and affects especially the treatment of secretions of the Prostate gland or the treatment of Prostate ulcers.

"Chemical Abstracts", vol. 51 (1957) ref. 12255i betrifft die Verwendung von Phytol und Isophytol als lipotropische Mittel."Chemical Abstracts," vol. 51 (1957) ref. 12255i concerns the Use of phytol and isophytol as lipotropic agents.

In "Chemical Abstracts", vol. 86 (1977) ref. 101389q wird die Inaktivierung von lipidhaltigen Viren durch langkettige Alkohole beschrieben. Insbesondere wird die Wirksamkeit von Phytol gegen herpes simplex-Viren offenbart.In "Chemical Abstracts", vol. 86 (1977) ref. 101389q becomes the Inactivation of lipid-containing viruses by long-chain Alcohols described. In particular, the effectiveness of Phytol against herpes simplex viruses revealed.

Unter diesen Umständen haben die Erfinder der vorliegenden Anmeldung intensive Studien nach Arzneimitteln unternommen, mittels welchen man eine immunologische Funktion normalisieren und eine biophylaktische Funktion verstärken kann und sie haben unerwarteterweise gefunden, daß Docosanol ein wirksames prophylaktisches/therapeutisches Mittel für durch Immunitätsmangel verursachte Infektionserkrankungen bei Mensch und Tier ist.Under these circumstances, the inventors of the present Registration intensive studies for medicinal products undertaken, by means of which one has an immunological function normalize and enhance a biophylactic function can and they unexpectedly found Docosanol an effective prophylactic / therapeutic agent for infectious diseases caused by lack of immunity Is human and animal.

Mit anderen Worten heißt dies, daß Docosanol wirksam die humanen und animalischen immunologischen Funktionen normalisiert und die Widerstandskraft gegen Infektionen verstärkt. Infolgedessen ist Docosanol ein wirksames prophylaktisches/therapeutisches Mittel für Mensch und Tier, die unter durch Immunodefizienz verursachten Infektionskankheiten leiden.In other words, this means that Docosanol is effective human and animal immunological functions normalized and resistance to infection reinforced. As a result, Docosanol is an effective one prophylactic / therapeutic agent for humans and animals, those under caused by immunodeficiency Infectious diseases suffer.

Beim Menschen ist Docosanol wirksam bei rheumatischer Artritis, Autoimmunerkrankungen, Krebs, Asthma, zahlreichen Infektionserkrankungen, wie Sepsis, Pneumonie, Menengitis und anderen Virusinfektionskrankheiten. In humans, docosanol is effective in rheumatic Artritis, autoimmune diseases, cancer, asthma, numerous Infectious diseases such as sepsis, pneumonia, meningitis and other viral infectious diseases.  

Beim Tier ist Docosanol wirksam bei Schweinediarrhoe, Pneumonie (SEP, AR, Hämophilus, Pasteurella) und TGE, Avianpneumonie (Mycoplasma, Hämophilus) und Marek's Erkrankung und bei Rinderdiarrhoe, -pneumonie und -mastitis.Docosanol is effective in animals with swine diarrhea, Pneumonia (SEP, AR, hemophilus, pasteurella) and TGE, Avian pneumonia (Mycoplasma, hemophilus) and Marek's Disease and in bovine diarrhea, pneumonia and mastitis.

Die Heilung von Infektionserkrankungen bei Mensch und Tier mittels Docosanol kann merklich dadurch unterstützt werden, daß man Docosanol in Kombination mit Antibiotika anwendet. Dies ist von Bedeutung, weil dadurch auch das vorerwähnte soziale Problem des Antibiotikamißbrauchs gelöst werden kann.Healing infectious diseases in humans and animals Docosanol can significantly support that Docosanol is used in combination with antibiotics. This is important because it also makes the above mentioned social problem of antibiotic abuse can be solved.

Bei Tieren, wie bei Rindern und Geflügel, wird durch Docosanol die Widerstandskraft des Organismus gegen Infektionen verstärkt und infolgedessen ist Docosanol für Neugeborene als Basalarzneimittel geeignet. Weiterhin wird durch Docosanol der in der Massenhaltung beim Transport und dergleichen verursachte Stress gemindert und die Wirkung von Impfungen verstärkt.In animals, such as cattle and poultry, Docosanol the resistance of the organism to Infections are aggravated and, as a result, Docosanol is for Suitable for newborns as a basal medicine. Will continue through Docosanol in bulk keeping during transport and the same caused stress and the effects of Vaccinations intensified.

In den nachfolgenden Versuchsbeispielen wird die pharmakologische Wirkung von Docosanol ausführlich beschrieben.In the following test examples, the Pharmacological effects of Docosanol in detail described.

VERSUCHSBEISPIELTRIAL EXAMPLE Phagocytosis-verstärkte Wirkung auf PhagozytenPhagocytosis-enhanced effect on phagocytes Durchführung und Ergebnisse der VersucheExecution and results of the experiments

Jede der geprüften Verbindungen wurde intramuskulär männlichen slc: ICR-Mäusen (8 Wochen alt, Gewicht 22 bis 30 g) in einer Rate von 100 mg/kg verabreicht. Nach 24 Stunden wurde der Kohlenstoffclearance-Test durchgeführt, um die Phagocytosis-verstärkende Wirkung auf Phagozyten zu messen. Der Kohlenstoffclearance-Test wurde nach der von G. Biozzi, B. Benacerraf und B. N. Halpern in Brit. J. Exp. Path., 24, 441-457 beschriebenen Methode durchgeführt.Each of the compounds tested became intramuscular male slc: ICR mice (8 weeks old, weight 22 to 30 g) administered at a rate of 100 mg / kg. After 24 hours the carbon clearance test was performed to determine the To measure phagocytosis-enhancing effects on phagocytes. The carbon clearance test was carried out according to that of G. Biozzi,  B. Benacerraf and B. N. Halpern in Brit. J. Exp. Path., 24, 441-457 method described.

Die Ergebnisse werden in Tabelle 1 gezeigt.The results are shown in Table 1.

In Tabelle 1 geben die Werte für die Veränderung der Phagocytosis einen relativen Wert bezüglich der Halbwertszeit einer Blindprobe, die mit 100 bewertet wurde, an.Table 1 gives the values for the change in Phagocytosis has a relative half-life value a blank sample rated 100.

Untersuchte VerbindungenExamined connections

Verbindung S:
Connection S:

3,7,11,15-Tetramethylhexadeca-1-en-3-ol
Verbindung T:
3,7,11,15-tetramethylhexadeca-1-en-3-ol
Connection T:

3,7,11,15-Tetramethyl-1,6,10,14-hexadeca­ tetraen-3-ol Verbindung U:
3,7,11,15-tetramethyl-1,6,10,14-hexadeca tetraen-3-ol Compound U:

Docosanol
Verbindung V:
Docosanol
Connection V:

Phytol
Kontrollverb. MDP (AcMur-L-Ala-D-Glu)Phytol
Control verb. MDP (AcMur-L-Ala-D-Glu)

Ergebnisse der VersucheResults of the experiments

Die Ergebnisse werden in der nachfolgenden Tabelle 1 gezeigt. The results are shown in Table 1 below.  

Tabelle 1Table 1

Tabelle 2Table 2

In Tabelle 2 sinkt die Halbwertszeit mit dem Ansteigen der Phagocytosis. Bei 20% oder mehr, d. h. wenn der Zahlenwert kleiner als 80 ist, wird die Phagocytosis stark beschleunigt.In Table 2, the half-life decreases as the Phagocytosis. At 20% or more, i. H. if the numerical value is less than 80, the phagocytosis is greatly accelerated.

Docosanol hat eine extrem niedrige Toxizität und ist daher sehr sicher und kann auch kontinuierlich während langer Zeiträume verabreicht werden. Infolgedessen ist Docosanol auch in dieser Hinsicht besonders wertvoll.Docosanol has an extremely low toxicity and is therefore very safe and can also work continuously for a long time Periods are administered. As a result, Docosanol is particularly valuable in this regard too.

Die Dosis von Docosanol als prophylaktisches/therapeutisches Mittel bei durch humane Immunodefizienz verursachte humane Infektionserkrankungen variiert erheblich, je nach der Art und dem Grad der Erkrankung. Im allgemeinen werden etwa 10 bis 4.000 mg und vorzugsweise 50 bis 500 mg pro Erwachsenem pro Tag entweder peroral oder parenteral verabreicht. Bei Verabreichung von Docosanol als phylaktisches Mittel gegen Infektionserkrankungen kann es selbstverständlich in Kombination mit Antibiotika dosiert werden. Geeignete Dosierungsformen sind Pulver, feine Teilchen, Granulate, Tabletten, Kapseln, injizierbare Lösungen und dergleichen.The dose of Docosanol as a prophylactic / therapeutic Agent for human caused by human immunodeficiency Infectious diseases vary considerably, depending on the type and the degree of the disease. Generally about 10 up to 4,000 mg and preferably 50 to 500 mg per adult administered either orally or parenterally per day. At Administration of docosanol as a preventive against Infectious diseases can of course be in Combination with antibiotics can be dosed. Suitable Dosage forms are powders, fine particles, granules, Tablets, capsules, injectable solutions and the like.

Die Zubereitung der Arzneimittel erfolgt in üblicher Weise, zusammen mit geeigneten Trägermaterialien.The drugs are prepared in the usual way, together with suitable carrier materials.

Perorale feste Zubereitungen werden beispielsweise unter Verwendung eines Corrigens und erforderlichenfalls mit einem Bindemittel, einem Zerfallsmittel, einem Schmiermittel, einem Farbstoff, einem Geschmacksverbesserer und dergleichen formuliert und die Mischung wird dann als Tablette, beschichtete Tablette, Granulatpulver, Kapsel und dergleichen in üblicher Weise zubereitet.Peroral solid preparations are, for example, under Use a corrigen and, if necessary, with a Binder, a disintegrant, a lubricant, a Dye, a flavor enhancer and the like formulated and the mixture is then a tablet, coated tablet, granule powder, capsule and the like prepared in the usual way.

Beisipele für ein Corrigens sind Laktose, Maisstärke, raffinierter Zucker, Glukose, Sorbit, kristalline Zellulose. Beispiele für Bindemittel sind Polyvinylalkohol, Polyvinylether, Ethylzellulose, Methylzellulose, Gummiarabikum, Tragacanth, Gelatine, Shellac, Hydroxypropylzellulose, Hydroxypropylstärke, Polyvinylpyrrolidon und dergleichen. Beispiele für Zerfallsmittel sind Stärke, Agar, Gelatinepulver, kristalline Zellulose, Kalziumkarbonat, Natriumhydrogenkarbonat, Kalziumcitrat, Dextrin, Pektin und dergleichen. Beispiele für Schmiermittel sind Magnesiumstearat, Talkum, Polyethylenglykol, Siliziumdioxid, gehärtetes Pflanzenöl und dergleichen. Beispiele für Farbstoffe sind solche, die offiziell für pharmazeutische Verwendungen zugelassen sind. Beispiele für Geschmacksstoffe sind Kakaopulver, Menthol, aromatische Pulver, Pfefferminzöl, Borneol, gepulverte Zimtrinde und dergleichen. Zuckerbeschichtungen, Gelatinebeschichtungen und dergleichen können in geeigneter Weise auf den Tabletten und Granulaten aufgebracht sein.Examples of a Corrigen are lactose, corn starch, refined sugar, glucose, sorbitol, crystalline cellulose. Examples of binders are polyvinyl alcohol, Polyvinyl ether, ethyl cellulose, methyl cellulose, Gum arabic, tragacanth, gelatin, shellac,  Hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl starch, Polyvinyl pyrrolidone and the like. examples for Disintegrants are starch, agar, gelatin powder, crystalline Cellulose, calcium carbonate, sodium hydrogen carbonate, Calcium citrate, dextrin, pectin and the like. examples for Lubricants are magnesium stearate, talc, Polyethylene glycol, silicon dioxide, hardened vegetable oil and the like. Examples of dyes are those that are officially approved for pharmaceutical use. Examples of flavorings are cocoa powder, menthol, aromatic powder, peppermint oil, borneol, powdered Cinnamon bark and the like. Sugar coatings, Gelatin coatings and the like can be used more appropriately Way to be applied to the tablets and granules.

Zur Herstellung von injizierbaren Lösungen gibt man erforderlichenfalls ein Mittel zur Anpassung des pH-Wertes, einen Puffer, einen Stabilisator, ein Konservierungsmittel oder ein Löslichmachmittel hinzu und bereitet dann die Injektionen für subkutane, intramuskuläre oder intravenöse Injektionen in üblicher Weise.For the preparation of injectable solutions one gives if necessary, a means to adjust the pH, a buffer, a stabilizer, a preservative or add a solubilizer and then prepare the Injections for subcutaneous, intramuscular or intravenous Injections in the usual way.

Docosanol kann auch an Tiere peroral oder parenteral verabreicht werden. Die perorale Verabreichung erfolgt im allgemeinen zusammen mit dem Futter. Parenterale Verabreichungen können in üblicher Weise durch Injektionen erfolgen und die Injektionen können parenteral, intramuskulär oder intravenös durchgeführt werden.Docosanol can also be administered to animals orally or parenterally be administered. Oral administration takes place in the general along with the feed. Parenterals Administrations can be done in the usual way by injections and the injections can be parenteral, intramuscular or carried out intravenously.

Claims (1)

Verwendung von Docosanol zur Behandlung und Prophylaxe von durch Immunmangelerscheinungen verursachten Infektionskrankheiten. Use of docosanol for the treatment and prophylaxis of caused by immune deficiency symptoms Infectious diseases.
DE3348493A 1982-05-28 1983-05-25 Di:hydro-poly:prenyl alcohol and ester and ether derivs. Expired - Lifetime DE3348493C2 (en)

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