CN101945868A - γ分泌酶调节剂 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了新的化合物，其为γ分泌酶的调节剂。该化合物具有式(I)：
Description
相关申请的引用
本申请要求2007年12月11日提交的美国临时申请系列号61/012857的权益。
技术领域
本发明涉及可作为γ分泌酶调节剂(包括抑制剂、拮抗剂等等)的某些杂环化合物、含有所述化合物的药学组合物及使用所述化合物及组合物治疗各种疾病的方法，所述疾病包括中枢神经系统病症，例如神经退化性疾病，诸如阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)及其它涉及淀粉样蛋白蛋白质沉积的疾病。其尤其可用于降低淀粉样蛋白β(以下称为Aβ)制造，这可有效治疗由Aβ所造成的疾病，例如阿尔茨海默氏病及唐氏综合征(Down Syndrome)。
背景技术
阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)为具有神经元退化及损失特征且也具有形成老年斑及神经原纤维改变的特征的疾病。目前，阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)的治疗局限于使用症状改进剂(以乙酰胆碱酯酶抑制剂为代表)的症状性疗法，及防止尚未得以发展的疾病进展的基本治疗。需发展控制开始产生病理变化的原因的方法，以产生阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)的基本治疗。
Aβ蛋白质-淀粉样蛋白前体蛋白质(以下称为APP)的代谢物-被认为与神经元退化及损失以及痴呆病况的开始密切相关(例如参见Klein W L等人，Proceeding National Academy of Science USA，2003年9月2日，100(18)，p.10417-22，提出可逆性记忆损失的分子基础。
Nitsch R M及16位其它学者，Antibodies against β-amyloid slow cognitive decline in Alzheimer′s disease，Neuron，2003/5/22，38(4)，p.547-554)提出Aβ蛋白质的主要组分为由40个氨基酸所构成的Aβ40，及在C端具有两个附加氨基酸的Aβ42。Aβ40及Aβ42易聚集(例如，参见Jarrell J T等人，The carboxy terminus of the βamyloid protein is critical for the seeding of amyloid formation：implications for the pathogenesis of Alzheimer′s disease，Biochemistry，1993年5月11日，32(18)，p.4693-4697)且构成老年斑的主要组分(例如，Glenner GG等人，Alzheimer′s disease：initial report of the purification and characterization of a novel cerebrovascular amyloid protein，Biochemical and Biophysical Research Communications，1984/5/16，120(3)，p.885-90。也参见Masters C L，等人，Amyloid plaque core protein in Alzheimer disease and Down syndrome，Proceeding National Academy of Science USA，1985年6月，82(12)，p.4245-4249)。
此外，已知在家族性阿尔茨海默氏病中观察到的APP及早老素(presenelin)基因突变增加Aβ40及Aβ42的制造(例如参见Gouras G K，等人，Intraneuronal Aβ142accumulation in human brain，American Journal of Pathology，2000年1月，156(1)，p.15-20。也参见Scheuner D等人，Nature Medicine，1996年8月，2(8)，p.864-870；及Forman M S等人，Differential effects of the Swedish mutant amyloid precursor protein on β-amyloid accumulation and secretion in neurons and nonneuronal cells，Journal of Biological Chemistry，1997年12月19日，272(51)，p.32247-32253)。因此，预期减少Aβ40及Aβ542的制造的化合物是控制阿尔茨海默氏病的进展或预防该病症的试剂。
这些Aβ是在APP被β分泌酶裂解且随之被γ分泌酶裂解时制得。基于此项考虑，已尝试产生γ分泌酶及β分泌酶的抑制剂，用以降低Aβ的制造。这些已知分泌酶抑制剂中许多为肽或拟肽类，诸如L-685，458。L-685，458--天冬氨酰基蛋白酶过渡态模拟物--为γ-分泌酶活性的强效抑制剂(Biochemistry，2000年8月1日，39(30)，p.8698-8704)。
本发明也感兴趣的有：US 2007/0117798(Eisai，2007年5月24日公开)；US 2007/0117839(Eisai，2007年5月24日公开)；US2006/0004013(Eisai，2006年1月5日公开)；WO 2005/110422(Boehringer Ingelheim，2005年11月24日公开)；WO 2006/045554(Cellzone AG，2006年5月4日公开)；WO 2004/110350(Neurogenetics，2004年12月23日公开)；WO 2004/071431(Myriad Genetics，2004年8月26日公开)；US2005/0042284(Myriad Genetics，2005年2月23日公开)及WO2006/001877(Myriad Genetics，2006年1月5日公开)。
需要用以治疗与Aβ涉及的疾病及病症的新颖化合物、调配物、治疗及疗法。因此，本发明的目的是提供可用以治疗或预防或改善所述疾病及病症的化合物。
发明内容
在其许多实施方案中，本发明提供作为γ分泌酶调节剂(包括抑制剂、拮抗剂等等)的新颖类型的化合物、制备所述化合物的方法、包含一种或多种所述化合物的药学组合物、制备包含一种或多种所述化合物的药学组合物的方法及使用所述化合物或药学组合物来治疗、预防、抑制或改善一种或多种与Aβ相关的疾病的方法。
本发明提供了新颖的化合物，其为γ分泌酶调节剂，具有下式：
或其药学上可接受的盐，酯，或溶剂合物，其中
(1)环(E)包括部分
其中G5结合至G4，环(E)的其余部分在G6和G3之间形成，和
(2)环(F)包括部分
其中G5结合至G3，且环(F)的其余部分在G6和G4之间形成，和
(3)G1，G2，G3，G4，W，R1，环(A)，环(E)，环(F)，G5，G6，G7，R9，和R10独立地被选择且如下针对式(IA)和(IB)所定义。
由此，本发明提供了新颖的式(I)的化合物
选自：
或其药学上可接受的盐，酯，或溶剂合物，，其中所有取代基定义如下。
本发明也提供式(I)的化合物。
本发明也提供纯的且经分离的形式的式(I)的化合物。
本发明也提供式(I)的化合物，其选自：式IA，IB，IA.1，IB.1，43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124的化合物。
本发明也提供式(I)的化合物，其选自：式43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124的化合物。
本发明也提供式(I)的化合物，其选自：式IA，IB，IA.1，和IB.1的化合物。
本发明也提供式(I)的化合物，其选自：式43A至54A的化合物。
本发明也提供式(I)的化合物，其选自：式43至54的化合物。
本发明也提供式(I)的化合物，其选自：式85.1，88.1，91.1，和100至124的化合物。
本发明也提供药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物及药学上可接受的载体。
本发明也提供药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂合物及有效量的一种或多种(例如一种)其它药学活性成分(例如，药物)，及药学上可接受的载体。
式(I)化合物可用以作为γ分泌酶调节剂且可用于治疗及预防疾病，例如中枢神经系统病症，诸如阿尔茨海默氏病及唐氏综合征。
因此，本发明也提供方法，用以：(1)用于调节(包括抑制、拮抗等等)γ-分泌酶的方法；(2)治疗一种或多种神经退化性疾病；(3)抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积；(4)阿尔茨海默氏病；及(5)治疗唐氏综合征；其中每一方法各包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要该治疗的患者。
本发明也提供组合疗法，用以(1)调节γ-分泌酶，或(2)治疗一种或多种神经退化性疾病，或(3)抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积，或(4)治疗阿尔茨海默氏病。该组合疗法涉及包含给药有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及给药有效量的一种或多种(例如一种)其它药学活性成分(例如，药物)的方法。
本发明也提供方法，用以：(1)治疗轻度认知受损；(2)治疗青光眼；(3)治疗脑部淀粉样蛋白血管病；(4)治疗中风；(5)治疗痴呆；(6)治疗小神经胶质细胞增生；(7)治疗脑部发炎；及(8)治疗嗅觉功能损失；其中每一方法各包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要该治疗的患者。
本发明也提供一种试剂盒，其包含位于分开的容器中以单一包装形式组合使用的药学组合物，其中一个容器包含在药学上可接受的载体中的有效量的式(I)化合物，且另一个容器(即，第二个容器)包含有效量的另一种药学活性成分(如下文所述)，该式(I)化合物与另一药学活性成分的组合量可有效治疗前述任一方法所提及的疾病或病症。
本发明也提供任意上述方法，药学组合物或试剂盒，其中式(I)的化合物选自：式IA，IB，IA.1，IB.1，43A至54A，43至54，85.1，88.1，和91.1的化合物。
本发明也提供任意上述方法，药学组合物或试剂盒，其中式(I)的化合物选自：化合物43A至54A，43至54，85.1，88.1，和91.1。
本发明也提供任意上述方法，药学组合物或试剂盒，其中式(I)的化合物选自：化合物IA，IB，IA.1，和IB.1。
本发明也提供任意上述方法，药学组合物或试剂盒，其中式(I)的化合物选自：化合物43A至54A。
本发明也提供任意上述方法，药学组合物或试剂盒，其中式(I)的化合物选自：化合物43至54。
本发明也提供任意上述方法，药学组合物或试剂盒，其中式(I)的化合物选自：化合物85.1，88.1，91.1，和100至124。
本发明也涉及任意上述实施方案，其中式(I)的化合物是式(IA)的化合物。
本发明也涉及任意上述实施方案，其中式(I)的化合物是式(IB)的化合物。
发明详述
本发明提供了新颖的化合物，其为γ分泌酶调节剂，具有下式：
选自化合物：
或其药学上可接受的盐，酯，或溶剂合物，其中：
G1，G2，G3，G4，W，R1，环(A)，环(E)，环(F)，G5，G6，G7，R9，和R10独立地被选择；
式中的字母(A)，(E)和(F)是表示该环的参考字母；
在G1和G2之间的虚线代表任选的键；
数字(1)，(2)，(3)，(4)，和(5)是表示该环(A)的位置的参考数字；G4是在位置(1)，G3是在位置(2)，G2是在位置(3)，G1是在位置(4)和该N是在位置(5)；
当G5结合至G4(式IA)时，则G4是-C-，和当G5结合至G3(式IB)时，则G3是-C-；
在所述环(E)中：(a)G3是C(即G3是-C(R21)q-和q是0)，和G4是C(即G4是-C(R21)q-和q是0)，或(b)G3是N和G4是C和在G3和G4之间的该双键被互变异构化至环(E)，
在所述环(F)中：(a)G3是C(即G3是-C(R21)q-和q是0)，和G4是C(即G4是-C(R21)q-和q是0)，或(b)G4是N和G3是C和在G3和G4之间的该双键被互变异构化至环(F)；
所述环(E)或(F)是4至10(和在一个实例中5至6)元杂芳基，芳基，环烯基，或杂环烯基环；
当所述环(E)或(F)是杂环烯基环或杂芳基环时，所述环任选地包括至少一个(例如1至4，1至3，或1至2，或1个)选自-NR2-，-O-，-S-，-S(O)-，和-S(O)2-的其它杂原子；
所述环(E)或(F)任选地被1至6个独立选择的R21取代基所取代；
d是0或1(且本领域技术人员将认识到当在该-N(R2)d-部分中的d是0时，在该N上没有取代基，由此，当d是0时部分-N(R2)d-是-N＝或-NH-，即当在某部分中的d是0时，在该N上有合适的氢原子数目来充填该所需的化合价)；
m是0至6；
n是1至5；
p是0至5；
q是0，1或2，和各q独立地被选择(和本领域技术人员将认识到当在部分-C(R21)q中q是0时，这意味着在该碳上没有R21取代基，和该-C(R21)q部分是-CH＝或-CH2-，即当在某部分中的q是0时，在该碳上有合适的氢原子数目来充填该所需的化合价)；
r是1至3；
t是1或2；
W选自：-C(O)-，-S(O)2-，-S(O)-，和-C(＝NR2)-(和在一个实例中W是-C(O)-)；
G1选自：直接键，-O-，-S-，-C(R21)q-，-N(R2)d-，-C(O)-，S(O)，S(O)2，-C(N(R2)2)-(其中各R2独立地被选择)，和-C(＝NR2)-；和条件是：
(1)当在G1和G2之间的任选的键不存在时(即在G1和G2之间有单键)则G1不是-C(N(R2)2)-；和
(2)当在G1和G2之间的任选的键存在时(即在G1和G2之间有双键)则：
(a)-C(R21)q基团的q是0或1(和当q是0时则在该碳上有H)，和
(b)-N(R2)d-基团的d是0(和由于在G1和G2之间(即在位置(3)和(4)之间)的该双键，在该N上没有H；和
(c)G1不是直接键，-O-，-S-，-C(O)-，-C(＝NR2)-，-S(O)2-，或-S(O)-；
G2选自：直接键，-O-，-S-，-C(R21)q，-N(R2)d-，-C(O)-，S(O)，S(O)2，-C(N(R2)2)-(其中各R2独立地被选择)，和-C(＝NR2)-；和条件是：
(1)当在G1和G2之间的任选的键不存在时(即在G1和G2之间有单键)则G2不是-C(N(R2)2)-；和
(2)当在G1和G2之间任选的键存在时(即在G1和G2之间有双键)，则：
(a)-C(R21)q基团的q是0或1(和当q是0时则在该碳上有H)，和
(b)-N(R2)d-基团的d是0(和由于在位置(3)和(4)之间的该双键，在该N上没有H)；和
(c)G2不是直接键，-O-，-S-，-C(O)-，-C(＝NR2)-)-，-S(O)2-，或-S(O)-；
G5选自：直接键，CH，-C(R21)q，-N(R2)d，-O-，-S-，-S(O)t；-C(O)-，-(C＝NR2)-，-CHR3-，C(R4)2，-CF2-，-N(R2)-，-CR4(OH)-，-CR4(OR4)-，环烷基，和杂环烷基；
G6选自：C，CR3，和N；
G7选自：直接键，-C(O)-，-(C＝NR2)-，-CHR3-，C(R4)2，-CF2-，-N(R2)-，-O-，-S-，-S(O)t，-CR4(OH)-，-CR4(OR4)-，-C＝C-，炔基，-(CH2)rN(R2)-，-(CHR4)rN(R2)-，-(C(R4)2)rN(R2)-，-N(R2)(CH2)r-，-N(R2)(CHR4)r-，-N(R2)(C(R4)2)r-，-(CH2)r-O-，-(CHR4)r-O-，-(C(R4)2)r-O-，-O-(CH2)r-，-O-(CHR4)r-，-O-(C(R4)2)r-，-C(O)NR5-，-O-C(O)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-NR5-，-NR5C(O)-，-(CH2)rNR5-C(O)-，-(CHR4)rNR5-C(O)-，-(C(R4)2)rNR5-C(O)-，-C(O)NR5(CH2)r-，-C(O)NR5(CHR4)r-，-C(O)NR5(C(R4)2)r-，-NR5S(O)t-，-(CH2)rNR5S(O)t-，-(CHR4)rNR5S(O)t-，-(C(R4)2)rNR5S(O)t-，-S(O)tNR5-，-S(O)tNR5(CH2)r-，-S(O)tNR5(CHR4)r-，-S(O)tNR5(C(R4)2)r-，-NR5-C(O)-O-，-NR5-C(O)-NR5-，-NR5-S(O)t-NR5-，-NR5-C(＝NR2)-NR5-，-NR5-C(＝NR2)-O-，-O-C(＝NR2)-NR5-，-C(R4)＝N-O-，-O-N＝C(R4)-，-O-C(R4)＝N-，-N＝C(R4)-O-，-(CH2)2-，-(C(R4)2)2-，-(CHR4)2-，-(CH2)3-，-(C(R4)2)3-，-(CHR4)3-，环烷基，和杂环烷基；
条件是该G1，G2，G3，和G4部分的0至2个是-N(R2)d-和各R2独立地被选择和各d独立地被选择，和条件是环(A)不具有三个连续的环氮原子；
R1选自：烷基-，烯基-，炔基-，芳基-，芳基烷基-，烷基芳基-，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，稠合的苯并环烷基(即苯并稠合的环烷基)，稠合的苯并杂环烷基(即苯并稠合的杂-环烷基)，稠合的杂芳基环烷基(即杂芳基稠合的环烷基)，稠合的杂芳基杂环烷基(即杂芳基稠合的杂环烷基)，稠合的环烷基芳基(即环烷基稠合的芳基)，稠合的杂环烷基芳基(即杂-环烷基稠合的芳基)，稠合的环烷基杂芳基(即环烷基稠合的杂芳基)，稠合的杂环烷基杂芳基(即杂环烷基稠合的杂芳基)，稠合的苯并环烷基烷基(即苯并稠合的环烷基烷基)，稠合的苯并杂环烷基烷基(即苯并稠合的杂-环烷基烷基)，稠合的杂芳基环烷基烷基(即杂芳基稠合的环烷基烷基)，稠合的杂芳基杂环烷基烷基(即杂芳基稠合的杂环烷基烷基)，稠合的环烷基芳基烷基(即环烷基稠合的芳基烷基)，稠合的杂环烷基芳基烷基(即杂-环烷基稠合的芳基烷基)，稠合的环烷基杂芳基烷基(即环烷基稠合的杂芳基烷基)，稠合的杂环烷基杂芳基烷基(即杂环烷基稠合的杂芳基烷基)，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基，-和杂环基烷基-；其中各所述烷基-，烯基-和炔基-，芳基-，芳基烷基-，烷基芳基-，环烷基-，环烯基-，环烷基烷基-，稠合的苯并环烷基，稠合的苯并杂环烷基，稠合的杂芳基环烷基，稠合的杂芳基杂环烷基，稠合的环烷基芳基，稠合的杂环烷基芳基，稠合的环烷基杂芳基，稠合的杂环烷基杂芳基，稠合的苯并环烷基烷基，稠合的苯并杂环烷基烷基，稠合的杂芳基环烷基烷基，稠合的杂芳基杂环烷基烷基，稠合的环烷基芳基烷基，稠合的杂环烷基芳基烷基，稠合的环烷基杂芳基烷基，稠合的杂环烷基杂芳基烷基，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基和杂环基烷基-R1基团任选地被1-5个独立选择的R21基团取代；
各R2独立地选自：H，-OH，-O-烷基(即烷氧基)，-O-(卤基取代的烷基)(例如，-O-氟烷基)，-NH(R4)，-N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-NH2，-S(O)R4，-S(O)(OR4)，-S(O)2R4，-S(O)2(OR4)，-S(O)NHR4，-S(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)NH2，-S(O)2NHR4，-S(O)2N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)2NH2，-CN，-C(O)2R4，-C(O)NHR4，-C(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-C(O)NH2，-C(O)R4，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
R3选自：H，-OH，卤基，-O-烷基(即烷氧基)，-O-(卤基取代的烷基)(例如，-O-氟烷基)，-NH(R4)，-N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-NH2，-S(R4)，-S(O)R4，-S(O)(OR4)，-S(O)2R4，-S(O)2(OR4)，-S(O)NHR4，-S(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)NH2，-S(O)2NHR4，-S(O)2N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)2NH2，-CN，-C(O)2R4，-C(O)NHR4，-C(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-C(O)NH2，-C(O)R4，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
各R4独立地选自：未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
各R5独立地选自：H，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，取代的环烷基，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基和取代的杂芳基；其中所述取代的基团被一个或多个(例如1至5个)独立选自R2的取代基取代；
各R6独立地选自：H，卤基，-CF3，-O-烷基(即烷氧基)，-O-(卤基取代的烷基)(例如，-O-氟烷基)，-S(O)R4，-S(O)(OR4)，-S(O)NHR4，-S(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)NH2，-S(O)2NHR4，-S(O)2N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)2NH2，-C(＝NOR24)R25，和-S(O)2R24；-CN，-C(O)2R4，-C(O)NHR4，-C(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-C(O)NH2，-C(O)R4，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
R9选自：芳基烷氧基-，杂芳基烷氧基-，芳基烷基氨基-，杂芳基烷基氨基-，芳基-，芳基烷基-，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基-，和杂环基烷基-，其中各所述R9芳基烷氧基-，杂芳基烷氧基-，芳基烷基氨基-，杂芳基烷基氨基-，芳基-，芳基烷基-，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基-，杂环基烷基-和杂环基烷基-任选地被1-5个独立选择的R21基团取代；
R10选自：芳基-(例如苯基)，杂芳基-(例如吡啶基)，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，杂环基-，杂环烯基-，杂环基烷基-，杂环基烯基-，稠合的苯并环烷基-(即苯并稠合的环烷基-)，稠合的苯并杂环烷基-(即苯并稠合的杂环烷基-)，稠合的杂芳基环烷基-(即杂芳基稠合的环烷基-)，稠合的杂芳基杂环烷基-(即杂芳基稠合的杂环烷基-)，稠合的环烷基芳基(即环烷基稠合的芳基-)，稠合的杂环烷基芳基-(即杂环烷基稠合的芳基-)，稠合的环烷基杂芳基-(即环烷基稠合的杂芳基-)，稠合的杂环烷基杂芳基-(即杂环烷基稠合的杂芳基-)，
其中X选自：O，-N(R14)-和-S-；和其中各所述R10部分任选地被1-5个独立选择的R21基团取代；或
R9和R10被连接到一起形成稠合的三环系统，其中R9和R10如上所定义和该连接R9和R10的环是烷基环，或杂烷基环，或芳基环，或杂芳基环，或烯基环，或杂烯基环(例如，该三环系统由连接与将R9和R10结合到一起的原子相邻的原子而形成)；
R14选自H，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，杂环基，杂环烯基，杂环基烷基，杂环基烯基-，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-CN，-C(O)R15，-C(O)OR15，-C(O)N(R15)(R16)，-S(O)N(R15)(R16)，-S(O)2N(R15)(R16)，-C(＝NOR15)R16，和-P(O)(OR15)(OR16)；
R15A和R16A独立地选自烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，芳基环烷基，芳基杂环基，(R18)n-烷基，(R18)n-环烷基，(R18)n-环烷基烷基，(R18)n-杂环基，(R18)n-杂环基烷基，(R18)n-芳基，(R18)n-芳基烷基，(R18)n-杂芳基和(R18)n-杂芳基烷基；或
R15，R16和R17独立地选自H，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，芳基环烷基，芳基杂环基，(R18)n-烷基，(R18)n-环烷基，(R18)n-环烷基烷基，(R18)n-杂环基，(R18)n-杂环基烷基，(R18)n-芳基，(R18)n-芳基烷基，(R18)n-杂芳基和(R18)n-杂芳基烷基；
各R18独立地选自烷基，烯基，炔基，芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳基炔基，-NO2，卤基，杂芳基，HO-烷基(alky)氧基烷基，-CF3，-CN，烷基-CN，-C(O)R19，-C(O)OH，-C(O)OR19，-C(O)NHR20，-C(O)NH2，-C(O)NH2-C(O)N(烷基)2，-C(O)N(烷基)(芳基)，-C(O)N(烷基)(杂芳基)，-SR19，-S(O)2R20，-S(O)NH2，-S(O)NH(烷基)，-S(O)N(烷基)(烷基)，-S(O)NH(芳基)，-S(O)2NH2，-S(O)2NHR19，-S(O)2NH(杂环基)，-S(O)2N(烷基)2，-S(O)2N(烷基)(芳基)，-OCF3，-OH，-OR20，-O-杂环基，-O-环烷基烷基，-O-杂环基烷基，-NH2，-NHR20，-N(烷基)2，-N(芳基烷基)2，-N(芳基烷基)-(杂芳基烷基)，-NHC(O)R20，-NHC(O)NH2，-NHC(O)NH(烷基)，-NHC(O)N(烷基)(烷基)，-N(烷基)C(O)NH(烷基)，-N(烷基)C(O)N(烷基)(烷基)，-NHS(O)2R20，-NHS(O)2NH(烷基)，-NHS(O)2N(烷基)(烷基)，-N(烷基)S(O)2NH(烷基)和-N(烷基)S(O)2N(烷基)(烷基)；或
在相邻碳上的两个R18部分可以连接到一起形成
R19选自：烷基，环烷基，芳基，芳基烷基和杂芳基烷基；
R20选自：烷基，环烷基，芳基，卤基取代的芳基，芳基烷基，杂芳基和杂芳基烷基；
各R21独立地选自：烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，杂环烷基，＝O，＝N-R2，杂环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，卤基，-CN，-OR15，-C(O)R15，-C(O)OR15，-C(O)N(R15)(R16)，-SR15，-P(O)(CH3)2，-SO(＝NR15)R16-，-SF5，-OSF5，-Si(R15A)3，其中各R15A是独立选择的-S(O)N(R15)(R16)，-CH(R15)(R16)，-S(O)2N(R15)(R16)，-C(＝NOR15)R16，-P(O)(OR15)(OR16)，-N(R15)(R16)，-烷基-N(R15)(R16)，-N(R15)C(O)R16，-CH2-N(R15)C(O)R16，-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-CH2-R15；-CH2N(R15)(R16)，-N(R15)S(O)R16A，-N(R15)S(O)2R16A，-CH2-N(R15)S(O)2R16A，-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)，-N(R15)S(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)OR16，-CH2-N(R15)C(O)OR16，-S(O)R15A，＝NOR15，-N3，-NO2，-S(O)2R15A，-O-N＝C(R4)2(其中各R4独立地被选择)，和-O-N＝C(R4)2，其中R4与它们所结合的碳原子一起形成5至10元环，所述环任选地含有1至3个选自如下的杂原子：-O-，-S-，-S(O)-，-S(O)2-，和-NR2-；其中各所述烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，杂环烷基，杂环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，和杂芳基烷基R21基团任选地被1至5个独立选择的R22基团取代；
各R22基团独立地选自烷基，环烷基，环烯基，杂环烷基，芳基，杂芳基，卤基，-CF3，-CN，-OR15，-C(O)R15，-C(O)OR15，-烷基-C(O)OR15，C(O)N(R15)(R16)，-SR15，-S(O)N(R15)(R16)，-S(O)2N(R15)(R16)，-C(＝NOR15)R16，-P(O)(OR15)(OR16)，-N(R15)(R16)，-烷基-N(R15)(R16)，-N(R15)C(O)R16，-CH2-N(R15)C(O)R16，-N(R15)S(O)R16A，-N(R15)S(O)2R16A，-CH2-N(R15)S(O)2R16A，-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)，-N(R15)S(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)OR16，-CH2-N(R15)C(O)OR16，-N3，＝NOR15，-NO2，-S(O)R15A和-S(O)2R15A；和
条件是：
环(A)并不具有在该环中的任何-S-S-，-S-S(O)-，-S-S(O)2-，-S(O)-S(O)-，-S(O)-S(O)2-，或-S(O)2-S(O)2-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-O-O-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-O-S-，-O-S(O)-，或-O-S(O)2-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-N-S-N-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-N-O-N-键；和
环(A)并不具有在该环中的三个连续的氮原子。
本发明的化合物适用于治疗中枢神经系统病症，例如神经变性疾病如阿尔茨海默氏病及关于淀粉样蛋白蛋白质沉积的其他疾病。它们特别适用于减少淀粉样蛋白β(以下简称Aβ)生产，其有效用于治疗由Aβ所引起的疾病，例如阿尔茨海默氏病和唐氏综合征。
由此，例如，本发明的化合物可用于治疗以下疾病或病况：阿尔茨海默氏病，中度认知损伤(MCI)，唐氏综合征，青光眼(Guo等人，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 104，13444-13449(2007))，大脑淀粉样蛋白血管病，中风或痴呆(Frangione等人，Amyloid：J.Protein folding Disord.8，suppl.1，36-42(2001)，小神经胶质细胞增生和脑部炎症(M P Lamber，Proc.Natl.Acad.Sci。USA 95，6448-53(1998))，和嗅觉功能损失(Getchell等人，Neurobiology of Aging，663-673，24，2003)。
在本发明的一个实施方案中，R1选自：烷基-，烯基-，炔基-，芳基-，芳基烷基-，烷基芳基-，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，稠合的苯并环烷基(即，苯并稠合的环烷基)，稠合的苯并杂环烷基(即，苯并稠合的杂-环烷基)，稠合的杂芳基环烷基(即，杂芳基稠合的环烷基)，稠合的杂芳基杂环烷基(即，杂芳基稠合的杂环烷基)，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基，-和杂环基烷基-；且其中各所述烷基-，烯基-和炔基-，芳基-，芳基烷基-，烷基芳基-，环烷基-，环烯基-，环烷基烷基-，稠合的苯并环烷基，稠合的苯并杂环烷基，稠合的杂芳基环烷基，稠合的杂芳基杂环烷基，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基和杂环基烷基-R1基团任选地被1-5个独立选择的R21基团取代。
当R10和R9被连接到一起形成稠合的三环系统时形成的部分的实例包括但不限于：
其中R10和R9如式(I)所定义，和环C是连接R10和R9的环，即环C是烷基环，或杂烷基环，或芳基环，或杂芳基环，或烯基环，或杂烯基环。
当R10和R9被连接到一起形成稠合的三环系统时形成的部分的实例包括但不限于：
其中R10和R9如式(I)所定义，和环C是连接R10和R9的环，即环C是杂烷基环，或杂芳基环，或杂烯基环。
在一个实例中，当R10和R9被连接到一起时形成的稠合的三环系统是
其中环C是杂烷基环，或杂芳基环，或杂烯基环，因此，例如，该三环系统由连接与通过其将R10和R9结合到一起的原子相邻的原子所形成)，和其中所述稠合的三环系统任选地被1至5个独立选择的R21基团取代。
其它当R10和R9被连接到一起形成稠合的三环系统时形成的部分的实例包括但不限于：
其另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中存在至少一个(例如1至3，或1-2，或1个)选自：-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的基团，和其中各R15A独立地被选择，和其中当存在超过一个基团时，各基团独立地被选择。
其另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中存在至少一个(例如1至3，或1-2，或1个)选自-SF5和-OSF5的基团，和其中当存在超过一个基团时，各基团独立地被选择。
在本发明的一个实施方案中，选自：-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的两个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的三个基团存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的两个基团存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的三个基团存在于式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个基团(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3的一个基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3的一个基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(R15A)3，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，存在选自-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3的一个基团。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3的两个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3的三个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3的两个基团存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(CH3)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R24)3的三个基团存在于该式(I)的化合物中，其中至少一个基团并非-Si(CH3)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5和-OSF5的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5和-OSF5的两个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5和-OSF5的三个基团存在于该式(I)的化合物中
在本发明的另一个实施方案中，一个-SF5基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，两个-SF5基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，三个-SF5基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-OSF5基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，两个-OSF5基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，三个-OSF5基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15a)3(其中各R15A独立地被选择)基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，两个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，三个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，两个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，三个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，两个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，三个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，两个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，三个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，两个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团独立地选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，三个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团独立地选自：-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团选自：-Si(CH3)3和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，两个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团独立地选自：-Si(CH3)3和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，三个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团独立地选自：-Si(CH3)3和-Si(CH2CH3)2CH3。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3。
在本发明的另一个实施方案中，两个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3。
在本发明的另一个实施方案中，三个-Si(R15A)3基团存在于该式(I)的化合物中，和所述-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3)的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，和-Si(CH2CH3)2CH3)的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-SF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的额外的基团(其中各R15A独立地被选择)也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-SF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-OSF5和-Si(R15A)3的额外的基团(其中各R15A独立地被选择)也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-OSF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的额外的基团(其中各R15A独立地被选择)也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-OSF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-SF5和-Si(R15A)3的额外的基团(其中各R15A独立地被选择)也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-SF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-SF5和-OSF5的额外的基团也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-OSF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-SF5和-OSF5的额外的基团也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)基团存在于该式(I)的化合物中，和选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个或两个基团(其中各R15A独立地被选择)也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)基团存在于该式(I)的化合物中，和选自-SF5和-OSF5的一个或两个基团也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的至少一个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的至少一个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的至少一个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3)的至少一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3的至少一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个基团(其中各R15A独立地被选择)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的一个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3)的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，和-Si(CH2CH3)2CH3)的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3的一个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的两个基团存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的两个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的两个基团：-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3)，存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的两个基团：-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，和-Si(CH2CH3)2CH3)，存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的两个基团：-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的三个基团存在于式(I)I的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的三个基团：-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和芳基(例如苯基))，存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的三个基团：-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地选自烷基(例如甲基和乙基)和苯基)，存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的三个基团(其中各R15A独立地选自甲基，乙基和苯基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的三个基团：-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，-Si(CH3)2苯基，和-Si(CH2CH3)2CH3)，存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的三个基团：-SF5，-OSF5，-Si(CH3)3，和-Si(CH2CH3)2CH3)，存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，独立选自如下的三个基团：-SF5，-OSF5，和-Si(CH3)3，存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的至少一个基团(其中各R15A是相同或不同的烷基基团)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3的至少一个基团(其中各R15A独立地选自甲基和乙基)存在于该式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-SF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-SF5和-OSF5的基团也存在于式(I)的化合物中。
在本发明的另一个实施方案中，一个-OSF5基团存在于该式(I)的化合物中，和一个或两个选自-SF5和-OSF5的基团也存在于式(I)的化合物中。
本领域技术人员将认识到当W是-S(O)-时，该-S(O)-部分可以是：
或者该-S(O)-部分可以是：
式(I)的化合物在该环中不具有三个连续的氮原子。由此，包括R1结合的氮在内，在该环中至多有两个额外的氮(即在该环中至多两个-N(R2)d-基团)，条件是该氮不是处于连续的环位置。由此，(a)当G1是-N(R2)d-时则G2不是-N(R2)d-，和(b)当G3是-N(R2)d-和G2是-N(R2)d-时则G1不是-N(R2)d-，和(c)当G3是-N(R2)d-和G1是-N(R2)d-时则G2不是-N(R2)d-)。
在式(I)中，该G1，G2，G3，和G4部分的0至2个是-N(R2)d-，其中各d和各R2独立地被选择。由此式(I)中的环(A)在该环中包括总共1至3个氮原子(该-NR1-部分和0至2个-N(R2)d-部分)，使得该环(A)不包括三个连续的环氮，且各d和各R2独立地被选择。
本发明的一个实施方案涉及式(IA)的化合物：
本发明的另一个实施方案涉及式(IB)的化合物：
本发明的另一个实施方案涉及式(IA)的化合物，具有下式：
本发明的另一个实施方案涉及式(IB)的化合物，具有下式：
在本发明的另一个实施方案中G1是-C(R21)q-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-N(R2)d-。
在本发明的另一个实施方案中G1是直接键。
在本发明的另一个实施方案中G1是-O-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-S-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-C(R21)q-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-N(R2)d-。
在本发明的另一个实施方案中G2是直接键。
在本发明的另一个实施方案中G2是-O-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-S-。
在本发明的另一个实施方案中W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中W是-S(O)-。
在本发明的另一个实施方案中W是-S(O)2-。
在本发明的另一个实施方案中W是-C(＝NR2)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-C(R21)q-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-N(R2)d-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-C(O)-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-S(O)-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-S(O)2-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-C(＝NR2)-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-C(N(R2)2)-，其中各R2独立地被选择，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是直接键，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-O-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G1是-S-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-C(R21)q-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-N(R2)d-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-C(O)-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-S(O)-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-S(O)2-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-C(＝NR2)-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-C(N(R2)2)-，其中各R2独立地被选择，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是直接键，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-O-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G2是-S-，和W是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-。
在本发明的另一个实施方案中G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-，和G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-，和G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝，和G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-，和G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-，和G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-，和G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-，和G6是C。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G7是直接键(即R10直接结合至G6)。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(C＝NR2)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-CHR3-。
在本发明的另一个实施方案中G7是C(R4)2。
在本发明的另一个实施方案中G7是-CF2-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-N(R2)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-S-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-S(O)t。
在本发明的另一个实施方案中G7是-CR4(OH)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-CR4(OR4)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C＝C-。
在本发明的另一个实施方案中G7是炔基。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CH2)rN(R2)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CHR4)rN(R2)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(C(R4)2)rN(R2)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-N(R2)(CH2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-N(R2)(CHR4)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-N(R2)(C(R4)2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CH2)r-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CHR4)r-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(C(R4)2)r-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-(CH2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-(CHR4)r-，
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-(C(R4)2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C(O)NR5-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C(O)-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-C(O)-NR5-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-NR5C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CH2)rNR5-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CHR4)rNR5-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(C(R4)2)rNR5-C(O)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C(O)NR5(CH2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C(O)NR5(CHR4)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C(O)NR5(C(R4)2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-NR5S(O)t-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CH2)rNR5S(O)t-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CHR4)rNR5S(O)t-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(C(R4)2)rNR5S(O)t-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-S(O)tNR5-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-S(O)tNR5(CH2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-S(O)tNR5(CHR4)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-S(O)tNR5(C(R4)2)r-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-NR5-C(O)-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-NR5-C(O)-NR5-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-NR5-S(O)t-NR5-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-NR5-C(＝NR2)-NR5-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-NR5-C(＝NR2)-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-C(＝NR2)-NR5-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-C(R4)＝N-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-N＝C(R4)-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-O-C(R4)＝N-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-N＝C(R4)-O-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CH2)2-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(C(R4)2)2-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CHR4)2-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CH2)3-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(C(R4)2)3-。
在本发明的另一个实施方案中G7是-(CHR4)3-。
在本发明的另一个实施方案中G7是环烷基。
在本发明的另一个实施方案中G7是杂环烷基。
在本发明的另一个实施方案中t是1。
在本发明的另一个实施方案中t是2。
在本发明的另一个实施方案中r是1。
在本发明的另一个实施方案中r是2。
在本发明的另一个实施方案中r是3。
在本发明的另一个实施方案中环(E)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中环(E)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中环(E)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中环(E)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中环(E)是五元杂环烯基环。
在本发明的另一个实施方案中环(E)是六元杂环烯基环。
在本发明的另一个实施方案中环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中环(F)是五元杂环烯基环。
在本发明的另一个实施方案中环(F)是六元杂环烯基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-，和G6是C，和环(E)或环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-，和G6是C，和环(E)或环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝，和G6是C，和环(E)或环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-，和G6是C，和环(E)或环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-，和G6是C，和环(E)或环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-，和G6是C，和环(E)或环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-，和G6是C，和环(E)或环(F)是五元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-，和G6是C，和环(E)或环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-，和G6是C，和环(E)或环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝，和G6是C，和环(E)或环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-，和G6是C，和环(E)或环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-，和G6是C，和环(E)或环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-，和G6是C，和环(E)或环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-，和G6是C，和环(E)或环(F)是六元杂芳基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝，和G6是CH，和环(E)或环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是五元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝，和G6是CH，和环(E)或环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-，和G6是CH，和环(E)或环(F)是六元杂环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中G5是-CH-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-NH-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-N＝，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-O-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)-，和G6是CH。
在本发明的另一个实施方案中G5是-S(O)2-，和G6是CH。
本发明的其它实施方案涉及式(IA)的化合物，其中G5，G6和G7如上述涉及G5，G6和G7的任意实施方案所述。
本发明的其它实施方案涉及式(IB)的化合物，其中G5，G6和G7如上述涉及G5，G6和G7的任意实施方案所述。
在本发明的另一个实施方案中，R21选自：烷基，-OR15，-C(O)OR15，-C(O)NR15R16，和经1至5个独立选择的R22基团(例如卤基，例如，F，Cl，和Br)取代的烷基。
在本发明的另一个实施方案中，R21选自：烷基，-OR15，-C(O)OR15，-C(O)NR15R16，和经1至5个独立选择的R22基团(例如卤基，例如，F，Cl，和Br，和其中在一个实例中该烷基取代的R21基团是-CF3)取代的烷基，其中R15和R16独立地选自：H，烷基，(R18)n-芳基烷基-(其中，例如，n是1，和R18是-OR20，和R20是烷基(例如甲基)，环烷基(例如环丁基)，和(R18)n-烷基(例如，n是1，R18是-OR20，和R20是烷基(例如甲基)。
在本发明的另一个实施方案中，R21选自：(a)烷基，-OR15(其中R15是烷基，例如甲基和乙基)，(b)-C(O)OR15(其中R15是烷基，例如甲基)，(c)-C(O)NR15R16(其中R15和R16独立地选自：H，烷基，(R18)n-芳基烷基-(其中，例如，n是1，和R18是-OR20，和R20是烷基(例如甲基)，环烷基(例如环丁基)，和(R18)n-烷基(例如，n是1，R18是-OR20，和R20是烷基(例如甲基)，和在一个实例中，R15和R16中仅一个是H)，和(d)经1至5个独立选择的R22基团(例如卤基，例如，F，Cl，和Br，和其中在一个实例中该烷基取代的R21基团是-CF3)取代的烷基。
在本发明的一个实施方案中，R10选自：芳基-(例如苯基)，杂芳基-(例如吡啶基)，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，杂环基-，杂环烯基-，杂环基烷基-，杂环基烯基-，稠合的苯并环烷基-(即，苯并稠合的环烷基-)，稠合的苯并杂环烷基-(即，苯并稠合的杂环烷基-)，稠合的杂芳基环烷基-(即，杂芳基稠合的环烷基-)，稠合的杂芳基杂环烷基-(即，杂芳基稠合的杂环烷基-)，稠合的环烷基芳基(即，环烷基(alky)稠合的芳基-)，稠合的杂环烷基芳基-(即，杂环烷基稠合的芳基-)，稠合的环烷基杂芳基-(即，环烷基稠合的杂芳基-)，和稠合的杂环烷基杂芳基-(即，杂环烷基稠合的杂芳基-)，和其中各所述R10部分任选地被1-5个独立选择的R21基团取代。
在本发明的另一个实施方案中，R10选自：
其中X选自：O，-N(R14)-和-S-；和其中各所述R10部分任选地被1-5个独立选择的R21基团取代。
在本发明的另一个实施方案中，R10选自：
其中各所述R10部分任选地被1-5个独立选择的R21基团取代。
在本发明的另一个实施方案中，式(I)中的R10选自：
在本发明的另一个实施方案中，R10是基团1AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团2AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团3AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团4AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团5AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团6AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团7AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团8AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团9AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团10AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团11AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团12AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团13AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团14AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团15AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团16AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团17AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团18AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团19AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团20AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团21AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团22AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团23AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团24AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团25AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团26AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团27AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团28AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团29AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团30AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团31AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团32AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团33AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团34AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团35AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团36AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团37AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团38AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团39A。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团40AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团41AA。在本发明的另一个实施方案中，R10是基团42AA。
在本发明的另一个实施方案中，R10是芳基。
在本发明的另一个实施方案中，R10芳基是芳基和所述芳基是苯基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个R21基团取代的芳基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个R21基团取代的芳基，和所述芳基是苯基，即，所述R10基团是被一个或多个R21基团取代的苯基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个R21基团取代的苯基，且各R21基团是相同或不同的-OR15基团。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个R21基团取代的苯基，且各R21基团是相同或不同的-OR15基团，和所述R15是烷基，且各烷基独立地被选择。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基，和所述R21基团是-OR15，和所述R15是烷基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基，和所述R21基团是-OR15，和所述R15是烷基，和所述烷基是甲基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个(例如一个或两个，或一个)独立选择的R21卤基基团取代的苯基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基，和所述R21基团是卤基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基，和所述R21基团是F。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基和所述R21是-OR15基团，和R15是(R18)n烷基基团，和R18是卤基，和n是1至3，且各卤基独立地被选择。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基和所述R21是-OR15基团，和R15是(R18)n烷基基团，和R18是F，和n是3。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基和所述R21是-OR15基团，和R15是(R18)n烷基基团，和R18是F，和n是3，和该烷基是甲基(即，该R21取代基是-OCF3)。
在本发明的另一个实施方案中，R10是杂芳基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个R21基团取代的杂芳基。
在本发明的另一个实施方案中，R9选自：
在本发明的另一个实施方案中，R10选自1AA至42AA，和R9选自1gg至13gg。
在本发明的另一个实施方案中，R10选自1AA至42AA，和R9是2gg。
该R9-R10-部分的实例包括但不限于：
在另一实施方案中，该R9-R10-部分是1bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是2bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是3bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是4bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是5bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是6bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是7bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是8bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是9bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是10bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是11bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是12bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是13bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是14bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是15bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是16bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是17bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是18bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是19bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是20bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是21bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是22bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是23bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是24bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是25bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是26bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是27bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是28bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是29bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是30bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是31bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是32bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是33bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是34bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是35bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是36bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是37bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是38bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是39bb。在另一实施方案中，该R9-R10-部分是40bb。
在本发明的另一个实施方案中，R9是杂芳基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个或多个R21基团取代的杂芳基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个或多个R21基团取代的杂芳基，和所述R21基团是相同或不同的烷基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个R21基团取代的杂芳基，和所述R21是烷基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个R21基团取代的杂芳基，和所述R21是烷基，和所述烷基是甲基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是和所述杂芳基是咪唑基(imidazoyl)。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个或多个R21基团取代的咪唑基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个或多个R21基团取代的咪唑基，和所述R21基团是相同或不同的烷基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个R21基团取代的咪唑基，和所述R21是烷基。
在本发明的另一个实施方案中，R9是被一个R21基团取代的咪唑基，和所述R21是烷基，和所述烷基是甲基。
在本发明的另一个实施方案中，R10选自芳基和被一个或多个R21基团取代的芳基，和所述R9基团选自杂芳基和被一个或多个R21基团取代的杂芳基，其中各R21独立地被选择。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个R21基团取代的苯基，和所述R9是被一个或多个R21基团取代的咪唑基，其中各R21独立地被选择。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基，和所述R9是被一个R21基团取代的咪唑基，其中各R21独立地被选择。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个独立选择的-OR15基团取代的苯基，和所述R9是被一个或多个独立选择的烷基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个或多个独立选择的-OR15基团取代的苯基，和所述R9是被一个或多个独立选择的烷基基团取代的咪唑基，且各R15是相同或不同的烷基基团。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个-OR15基团取代的苯基，和所述R9是被一个烷基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个-OR15基团取代的苯基，和所述R9是被一个烷基基团取代的咪唑基，和R15是烷基，和其中该R15烷基基团，和在所述咪唑基上的该烷基基团独立地被选择。
在本发明的另一个实施方案中，R10是被一个-OR15基团取代的苯基，和所述R9是被一个甲基基团取代的咪唑基，和R15是甲基，和其中该R15烷基基团，和所述咪唑基上的该烷基基团独立地被选择。
在本发明的另一个实施方案中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个或多个独立选择的R21基团取代的烷基基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
其中各R21独立地被选择，和各R21独立地未被取代或被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
其中一个R21是未取代的或取代的烷基基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
其中一个R21是未取代的烷基基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
其中一个R21是取代的烷基基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
其中一个R21是未取代的或取代的烷基基团，和另一R21是未取代的或取代的芳基(例如苯基)基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
和R21是未取代的或被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
和R21是未取代的芳基(例如苯基)或被一个或多个独立选择的R22基团取代的芳基(例如苯基)。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是：
其中R21是未取代的或被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，所述芳基是苯基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是芳基基团，所述芳基是苯基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是芳基基团，所述芳基是苯基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个R22基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被1至3个R22基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被1或2个R22卤基基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被1或2个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个或多个R22基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被1或2个R22卤基基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被1或2个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被3个R22卤基基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被3个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个或多个独立选择的R22基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被1或2个R22卤基基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被1或2个R22卤基基团取代，和各R22基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被1或2个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被1或2个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个R22卤基基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个R22卤基基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被一个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被3个独立选择的R22卤基基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被3个R22独立选择的卤基基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的乙基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被3个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被一个R21基团取代的甲基基团，和所述R21基团是苯基，和所述苯基被3个R22F基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
在本发明的另一个实施方案中R1是被选自如下的基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)：
在本发明的另一个实施方案中R1是被选自如下的基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)：
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被如下基团取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1-3个独立地选自F和Cl的卤基取代。在一个实例中，所述苯基被一个F和一个Cl取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被芳基(例如苯基)取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该芳基被1至3个取代独立选择的R21部分取代，其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R24)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R24)3基团是-Si(CH3)3)。
在本发明的另一个实施方案中R1是被芳基(例如苯基)取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该芳基被1至3个独立选择的R21部分取代，其中至少一个R21部分选自-SF5和-OSF5。
在本发明的另一个实施方案中R1是被芳基(例如苯基)取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该芳基被1至3个独立地选自以下的R21部分取代：卤基(例如F)，-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3)，和其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R24)3基团是-Si(CH3)3)。
在本发明的另一个实施方案中R1是被芳基(例如苯基)取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该芳基被1至3个独立地选自以下的R21部分取代：卤基(例如F)，-SF5和-OSF5，和其中至少一个R21部分选自-SF5和-OSF5。
在本发明的另一个实施方案中R1是被芳基(例如苯基)取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该芳基被1至3个独立选择的R21部分取代，其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3)。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1-3个独立地选自卤基，-SF5和-OSF5的R21基团取代，其中至少一个R21基团是-SF5或-OSF5。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1-3个独立地选自卤基，-SF5和-OSF5的R21基团取代，其中至少一个R21基团是-SF5或-OSF5。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1-3个独立选自以下的R21基团取代：F，Cl，-SF5和-OSF5。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1-3个独立选自以下的R21基团取代：-SF5和-OSF5。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1-3个独立选自以下的R21基团取代：F，-SF5和-OSF5，其中至少一个R21基团是-SF5或-OSF5。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被一个-SF5基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被两个-SF5基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被3个-SF5基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被一个-OSF5基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被两个-OSF5基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被3个-OSF5基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1个F取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被1个F取代，还被1至2个独立地选自-SF5和-OSF5的基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被2个F取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是被苯基取代的烷基基团(和在一个实例中R1是甲基，和在另一个实例中R1是乙基)，该苯基被3个F取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是未取代的或取代的芳基(例如苯基)基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是未取代的芳基(例如苯基)或被一个或多个独立选择的R21基团取代的芳基(例如苯基)。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个独立选择的R21基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被1至3个独立选择的R21基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个R21基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被1至3个R21基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被3个R21卤基基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被两个R21卤基基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被一个R21卤基基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被一个R21卤基基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被一个F取代(即所述芳基被一个R21基团取代，和所述R21基团是卤基，和所述卤基是F)。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被两个F原子取代(即所述芳基被两个R21基团取代，和所述R21基团是卤基，和所述卤基是F)。
在本发明的另一个实施方案中R1是芳基基团，和所述芳基基团被3个F原子取代(即所述芳基被3个R21基团取代，和所述R21基团是卤基，和所述卤基是F)。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被一个或多个独立选择的R21基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被1至3个独立选择的R21基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被一个或多个R21基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被1至3个R21基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被3个R21卤基基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被两个R21卤基基团取代，和各R21基团是相同或不同的卤基。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被一个R21卤基基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被一个R21卤基基团取代。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被一个F取代(即所述芳基被一个R21基团取代，和所述R21基团是卤基，和所述卤基是F)。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被两个F原子取代(即所述芳基被两个R21基团取代，和所述R21基团是卤基，和所述卤基是F)。
在本发明的另一个实施方案中R1是苯基，和所述苯基被3个F原子取代(即所述芳基被3个R21基团取代，和所述R21基团是卤基，和所述卤基是F)。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1A是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1A是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1A是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1A是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1A是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
在另一实施方案中，R1是被1-3个独立地选自F和Cl的卤基取代的苯基。在一个实例中，所述苯基被一个F和一个Cl取代。
在另一实施方案中，R1是被1至3个独立选择的R21部分取代的芳基(例如苯基)，其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R24)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R24)3基团是-Si(CH3)3)。
在另一实施方案中，R1是被1至3个独立选择的R21部分取代的芳基(例如苯基)，其中至少一个R21部分选自-SF5和-OSF5。
在另一实施方案中，R1是被1至3个独立地选自以下的R21部分取代的芳基(例如苯基)：卤基(例如F)，-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3)，和其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R24)3基团是-Si(CH3)3)。
在另一实施方案中，R1是被1至3个独立地选自以下的R21部分取代的芳基(例如苯基)：卤基(例如F)，-SF5和-OSF5，和其中至少一个R21部分选自-SF5和-OSF5。
在另一实施方案中，R1是被1至3个独立选择的R21部分取代的芳基(例如苯基)，其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3(和在一个实例中各R15A是相同或不同的烷基，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3或-Si(CH2CH3)2CH3，和在另一个实例中该-Si(R15A)3基团是-Si(CH3)3)。
在另一实施方案中，R1是被1-3个独立地选自以下的R21基团取代的苯基：卤基，-SF5和-OSF5，其中至少一个R21基团是-SF5或-OSF5。
在另一实施方案中，R1是被1-3个独立地选自以下的R21基团取代的苯基：卤基，-SF5和-OSF5，其中至少一个R21基团是-SF5或-OSF5。
在另一实施方案中，R1是被1-3个独立地选自以下的R21基团取代的苯基：F，Cl，-SF5和-OSF5。
在另一实施方案中，R1是被1-3个独立地选自以下的R21基团取代的苯基：-SF5和-OSF5。
在另一实施方案中，R1是被1-3个独立地选自以下的R21基团取代的苯基：F，-SF5和-OSF5，其中至少一个R21基团是-SF5或-OSF5。
在另一实施方案中，R1是被一个-SF5基团取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被两个-SF5基团取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被三个-SF5基团取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被一个-OSF5基团取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被两个-OSF5基团取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被三个-OSF5基团取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被1个F取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被1个F取代的苯基，还被1至2个独立地选自-SF5和-OSF5的基团取代。
在另一实施方案中，R1是被2个F取代的苯基。
在另一实施方案中，R1是被3个F取代的苯基。
在本发明的另一个实施方案中R10选自芳基和被一个或多个R21基团取代的芳基，和所述R9基团选自杂芳基和被一个或多个R21基团取代的杂芳基，和其中各R21独立地被选择。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个R21基团取代的烷基基团，或(b)R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团被一个或多个独立选择的R22基团取代，和(c)R10选自芳基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的芳基，和(d)R9选自杂芳基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的杂芳基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基基团取代的烷基基团，或(b)R1是被一个苯基基团取代的烷基基团，和所述苯基基团被一个或多个独立选择的R22基团取代，和(c)R10选自苯基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的苯基，和(d)R9选自咪唑基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的咪唑基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被一个或多个独立选择的卤基取代，和(c)R10选自苯基和被一个或多个独立选择的-OR15基团取代的苯基，和(d)R9选自咪唑基和被一个或多个独立选择的烷基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1或2个F取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的甲基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1或2个F取代，和(c)R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和(d)R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个独立选择的卤基取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个独立选择的卤基取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基，和(e)G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个独立选择的卤基取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基，和(e)G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和(f)G6是C或CH。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个F取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个F取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基，和(e)G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个F取代，和(c)R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和(d)R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基，和(e)G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和(f)G6是C或CH。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个F取代，和(c)R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和(d)R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个F取代，和(c)R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和(d)R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基，和(e)G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-。
在本发明的另一实施方案中：(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或烷基基团，和所述苯基被1至3个F取代，和(c)R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和(d)R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基，和(e)G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和(f)G6是C或CH。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和G6是C或CH。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和G6是C或CH。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和G6是C或CH。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和G6是C或CH。
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
G5选自-N＝，-NH-，-O-和-S-，和G6是C或CH。
本发明的其它实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1选自：苯并稠合的环烷基(即稠合的苯并环烷基)，稠合的苯并杂环烷基，稠合的杂芳基环烷基，稠合的杂芳基杂环烷基，和其中所述R1基团任选地被1-5个独立选择的R21基团取代。在一个实例中，该R21基团是卤基(例如F)。
该稠合的环R1基团的实例包括但不限于：
其中各Y独立地选自：-O-，-NR14-和-C(R21)q-，其中q如上所定义(即0，1或2和各R21独立地被选择)，和其中R14和R21如上针对式(I)所定义。这些R1基团的实例包括例如：
式(I)的化合物还包括这样的化合物，其中R1是被一个R21基团取代的烷基基团(例如乙基)。所述R1基团的实例包括被该R21部分芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)。所述R1基团的实例还包括被该R21部分芳基(例如苯基或萘基)取代的烷基(例如甲基或乙基)，其接连被一个或多个(例如一或两个)独立选择的R22基团，(例如R22是卤基，例如，F)取代。
该取代的R1烷基基团的实例包括但不限于：
本发明的其它实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1是被一个R21基团(例如芳基，例如，苯基)取代的环烷基基团(例如环丙基或环丁基)，或被一个R21基团(例如芳基，例如，苯基)取代的环烷基基团(例如环戊基或环己基)，该R21基团接连被一个或多个(例如一或两个)独立选择的R22基团(例如卤基，例如，F)取代。在一个实例中，该R21基团结合至该R1基团的碳即为将该R1基团结合至该分子其余部分的碳。
该环烷基R1基团的实例包括但不限于：
例如，
其中s是0(即该环是环丙基)，或1(即该环是环丁基)。这些R1基团的实例包括但不限于：
例如，
其中s是0(即该环是环丙基)，或1(即该环是环丁基)。
本发明的其它实施方案涉及式(I)的化合物，其中R1是
其中Z选自：(1)-O-，(2)-NR14-，(3)-C(R21)q-，其中q是0，1或2，和各R21独立地被选择，(4)-C(R21)q-C(R21)q-，其中各q独立地是0，1或2和各R21独立地被选择，(5)-(C(R21)q)q-O-(C(R21)q)q-，其中各q独立地是0，1或2，和各R21独立地被选择，和(6)-(C(R21)q)q-N(R14)-(C(R21)q)q-，其中各q独立地是0，1或2，和各R21独立地被选择。R21的实例包括但不限于，芳基(例如苯基)和被一个或多个(例如一或两个，或一个)独立选择的R22基团(例如卤基，例如，F)取代的芳基(例如苯基)。该R1的实例包括但不限于：
由此，该R1基团的实例包括但不限于：
R1的实例还包括但不限于：
该R1基团的实例
还包括但不限于：
该R1基团的实例
还包括但不限于：
该R1基团的实例
还包括但不限于：
该R1基团的实例
还包括但不限于：
本发明的其它实施方案涉及式(I)的化合物，其中R10是芳基(例如苯基)或被一个或多个(例如一或两个，或一个)R21基团(例如-OR15，其中，例如，R15是烷基，例如，甲基)取代的芳基(例如苯基)，和R9是杂芳基(例如咪唑基)或被一个或多个(例如一或两个，或一个)R21基团(例如烷基，例如，甲基)取代的杂芳基(例如咪唑基)。
本发明的其它实施方案涉及该式(I)的化合物，其中R10是杂芳基或被一个或多个R21基团取代的杂芳基，和R9是杂芳基(例如咪唑基)或被一个或多个(例如一或两个，或一个)R21基团(例如烷基，例如，甲基)取代的杂芳基(例如咪唑基)。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R10是被一个R21基团取代的芳基，其中所述R21基团是-OR15。在一个实例中，R15是烷基。在另一个实例中R15是甲基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R10是被一个R21基团取代的苯基，其中所述R21基团是-OR15。在一个实例中，R15是烷基。在另一个实例中R15是甲基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R10是杂芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是杂芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个或多个(例如一个)独立选择的R21基团取代的杂芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个或多个(例如一个)独立选择的R21基团取代的杂芳基，其中各R21基团是相同或不同的烷基基团(例如甲基)。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个R21基团取代的杂芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个R21基团取代的杂芳基，其中R21是烷基基团(例如甲基)。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是咪唑基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个或多个(例如一个)独立选择的R21基团取代的咪唑基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个或多个(例如一个)独立选择的R21基团取代的咪唑基，其中各R21基团是相同或不同的烷基基团(例如甲基)。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个R21基团取代的咪唑基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是被一个R21基团取代的咪唑基，其中R21是烷基基团(例如甲基)。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是杂芳基，任选地被一个或多个R21基团取代，和R10是任选地被一个或多个(例如一个)R21基团取代的芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是任选地被一个R21基团取代的杂芳基，和R10是任选地被一个R21基团取代的芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是杂芳基，任选地被一个或多个R21基团取代，和R10是任选地被一个或多个(例如一个)R21基团取代的苯基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是任选地被一个R21基团取代的杂芳基，和R10是任选地被一个R21基团取代的苯基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是咪唑基，任选地被一个或多个R21基团取代，和R10是任选地被一个或多个(例如一个)R21基团取代的芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是咪唑基，任选地被一个R21基团取代，和R10是任选地被一个R21基团取代的芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是咪唑基，任选地被一个或多个R21基团取代，和R10是任选地被一个或多个(例如一个)R21基团取代的苯基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R9是咪唑基，任选地被一个R21基团取代，和R10是任选地被一个R21基团取代的苯基。
该式(I)的化合物的其它实施方案涉及任一上述实施方案，其中R9是：
该式(I)的化合物的其它实施方案涉及任一上述实施方案，其中R10是：
(其中该-OR15在R9结合的碳的邻位，即该R9-R10-部分是：
该式(I)的化合物的其它实施方案涉及任一上述实施方案，其中R10是：
(其中该-OCH3在R9结合的碳的邻位，即该R9-R10-部分是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是苯并稠合的环烷基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，和所述烷基是
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基(例如上述(a)，(b)或(c))，其中所述R21基团是芳基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基(例如上述(a)，(b)或(c))，其中所述R21基团是苯基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基(例如上述(a)，(b)或(c))，其中所述R21基团是萘基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，和所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，和所述R21基团被一个R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被一个R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，和所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，和所述R21基团被一个R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，其中所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被一个R22基团取代。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代，和各R22是卤基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，和所述R21基团被一个R22基团取代，和所述R22是卤基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代，和各R22是卤基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，其中所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被一个R22基团取代，和所述R22是卤基。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代，和各R22是F。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，和所述R21基团被一个R22基团取代，和所述R22是F。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被两个独立选择的R22基团取代，和各R22是F。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是被一个R21基团取代的烷基，其中所述R21基团是芳基，其中所述烷基基团是(a)(例如(b)或(c))，如上所述，和所述R21基团被一个R22基团取代，和所述R22是F。
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在该式(I)的化合物的另一实施方案中，R1是：
在本发明的另一个实施方案中R1是：
本发明的其它实施方案涉及与R1相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IA)的化合物。
本发明的其它实施方案涉及与R1相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IB)的化合物。
本发明的其它实施方案涉及与R9相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IA)的化合物。
本发明的其它实施方案涉及与R9相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IB)的化合物。
本发明的其它实施方案涉及与R10相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IA)的化合物。
本发明的其它实施方案涉及与R10相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IB)的化合物。
本发明的其它实施方案涉及与R9和R10相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IA)的化合物。
本发明的其它实施方案涉及与R9和R10相关的任一实施方案，其中式(I)的化合物是式(IB)的化合物。
R21基团的实例包括-OR15其中，例如，R15是烷基(诸如甲基或乙基)，或R15是环烷基烷基例如，-CH2-环丙基)，或R15是-烷基-(R18)n(其中，例如，所述R18是-OR20，和所述R20是烷基，和其中所述-烷基-(R18)n部分的实例是-(CH2)2OCH3)。
R21的实例还包括-C(O)OR15，其中，例如，R15是烷基，(例如，甲基)。
R21的实例还包括-C(O)NR15R16，其中，例如，R15或R16之一是H，和另一选自：(R18)n-芳基烷基-，(R18)n-烷基-，和环烷基。在该-C(O)NR15R16部分的一个实例中，该R18是-OR20，n是1，R20是烷基，所述环烷基是环丁基，和所述芳基烷基-是苄基。
R21的实例还包括卤基(例如Br，Cl或F)。
R21的实例还包括芳基烷基，例如，苄基。
本发明的其它实施方案涉及针对式(I)的任一实施方案，其中该式是式(IA)。
本发明的其它实施方案涉及针对式(I)的任一实施方案，其中该式是式(IB)。
在本发明的另一个实施方案中，在式(IA)中在G1和G2之间的任选的键不存在(即在G1和G2之间有单键)。
在本发明的另一个实施方案中，在式(IA)中在G1和G2之间的任选的键存在(即在G1和G2之间有双键)。
在本发明的另一个实施方案中，在式(IB)中在G1和G2之间的任选的键不存在(即在G1和G2之间有单键)。
在本发明的另一个实施方案中，在式(IB)中在G1和G2之间的任选的键存在(即在G1和G2之间有双键)。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物43A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物43A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物43A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物43A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物43A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物43A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物43中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物43中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物43中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物43中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物43中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物43中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物44A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物44A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物44A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物44A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物44A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物44A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物44中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物44中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物44中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物44中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物44中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物44中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物45A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物45A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物45A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物45A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物45A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物45A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物45中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物45中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物45中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物45中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物45中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物45中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物46A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物46A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物46A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物46A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物46A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物46A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物46中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物46中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物46中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物46中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物46中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物46中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物47A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物47A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物47A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物47A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物47A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物47A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物47中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物47中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物47中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物47中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物47中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物47中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物48A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物48A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物48A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物48A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物48A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物48A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物48中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物48中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物48中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物48中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物48中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物48中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物49A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物49A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物49A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物49A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物49A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物49A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物49中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物49中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物49中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物49中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物49中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物49中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
其中各R2独立地被选择。在本发明的一个实施方案中，化合物50A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物50A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物50A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物50A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物50A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物50A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
其中各R2独立地被选择。在本发明的一个实施方案中，化合物50中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物50中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物50中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物50中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物50中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物50中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物51A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物51A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物51A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物51A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物51A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物51A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物51中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物51中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物51中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物51中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物51中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物51中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物52A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物52A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物52A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物52A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物52A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物52A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物52中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物52中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物52中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物52中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物52中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物52中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物53A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物53A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物53A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物53A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物53A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物53A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物53中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物53中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物53中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物53中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物53中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物53中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物54A中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物54A中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物54A中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物54A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物54A中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物54A中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，具有下式：
在本发明的一个实施方案中，化合物54中的R1是芳基或取代的芳基。在另一实施方案中，化合物54中的R1是苯基或取代的苯基。在另一实施方案中，化合物54中的R1是被1至3个独立选择的R21基团取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物54中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)独立选择的卤基取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物54中的R1是被1至3个(例如1至3，或1至2，或1个)F原子取代的苯基。在本发明的另一个实施方案中，化合物54中的R1是被1个F原子取代的苯基。
本发明的实施方案中的该R21部分的实例包括但不限于：(a)-OR15，(b)-OR15，其中R15是烷基，(c)-OR15，其中R15是烷基和所述烷基是甲基或乙基，(d)-OR15，其中R15是环烷基烷基，(e)-OR15，其中R15是-烷基-(R18)n，(f)-OR15，其中R15是-烷基-(R18)n和其中所述R18是-OR20，(g)-OR15，其中R15是-烷基-(R18)n和其中所述R18是-OR20和所述R20是烷基。该R21部分的实例包括但不限于：-OCH3，-OCH2CH3，-O(CH2)2OCH3，和-CH2-环丙基。
R21的实例还包括-C(O)OR15，其中，例如，R15是烷基，例如，甲基)。
R21的实例还包括-C(O)NR15R16，其中，例如，R15或R16之一是H，和另一选自：(R18)n-芳基烷基-，(R18)n-烷基-，和环烷基。在该-C(O)NR15R16部分的一个实例中，该R18是-OR20，n是1，R20是烷基，所述环烷基是环丁基，和所述芳基烷基-是苄基。
R21的实例还包括卤基(例如Br，Cl或F)。
R21的实例还包括芳基烷基，例如，苄基。
在本发明的另一个实施方案中的式(I)，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被一个，两个，或三个F取代。
在本发明的另一个实施方案中，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中(a)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或(b)R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被一个，两个，或三个F取代，和(c)R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和(e)R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基。
在本发明的另一个实施方案中，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中R1选自：
在本发明的另一个实施方案中，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
在本发明的另一个实施方案中，式(I)的化合物是选自如下的化合物：43A至54A，和43至54，其中R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
本发明的另一个实施方案涉及选自如下的式(I)的化合物：IA，IB，IA.1，IB.1，43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124。
本发明的另一个实施方案涉及选自如下的式(I)的化合物：43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124。
本发明的另一个实施方案涉及选自如下的式(I)的化合物：IA，IB，IA.1，和IB.1。
本发明的另一个实施方案涉及选自如下的式(I)的化合物：43A至54A。
本发明的另一个实施方案涉及选自如下的式(I)的化合物：43至54。
本发明的另一个实施方案涉及选自如下的式(I)的化合物：85.1，88.1，91.1，和100至124。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是85.1。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是88.1。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是91.1。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是100。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是101。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是102。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是103。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是104。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是105。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是106。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是107。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是108。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是109。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是110。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是111。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是112。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是113。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是114。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是115。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是116。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是117。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是118。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是119。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是120。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是121。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是122。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是123。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是124。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是IA。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是IA.1。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是IB。
本发明的另一个实施方案涉及式(I)的化合物，其中所述化合物是IB.1。
在以下实施方案中，A组，B，C，D，E，F，G和H定义如下：
(1)A组：化合物IA，IB，IA.1，IB.1，43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124；
(2)B组：化合物43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124；
(3)C组：化合物IA，IB，IA.1，和IB.1；
(4)D组：化合物43A至54A；
(5)E组：化合物43至54；和
(6)F组：化合物85.1，88.1，91.1，和100至124。
本发明的另一实施方案涉及式(I)的化合物。
本发明的另一实施方案涉及式(I)的化合物的药学上可接受的盐。和在一个实例中该盐是选自A组的化合物的盐和在另一实例中该盐是选自B组的化合物的盐。和在另一实例中该盐是选自C组的化合物的盐。和在另一实例中该盐是选自D组的化合物的盐。和在另一实例中该盐是选自E组的化合物的盐。和在另一实例中该盐是选自F组的化合物的盐。
本发明的另一实施方案涉及式(I)的化合物的药学上可接受的酯。和在一个实例中该酯是选自A组的化合物的酯。和在另一实例中该酯是选自B组的化合物的酯。和在另一实例中该酯是选自C组的化合物的酯。和在另一实例中该酯是选自D组的化合物的酯。和在另一实例中该酯是选自E组的化合物的酯。和在另一实例中该酯是选自F组的化合物的酯。
本发明的另一实施方案涉及式(I)的化合物的溶剂合物。和在一个实例中该溶剂合物是选自A组的化合物的溶剂合物。和在另一实例中该溶剂合物是选自B组的化合物的溶剂合物。和在另一实例中该溶剂合物是选自C组的化合物的溶剂合物。和在另一实例中该溶剂合物是选自D组的化合物的溶剂合物。和在另一实例中该溶剂合物是选自E组的化合物的溶剂合物。和在另一实例中该溶剂合物是选自F组的化合物的溶剂合物。
本发明的另一实施方案涉及经分离的形式的式(I)的化合物。和在一个实例中式(I)的化合物选自A组。和在一个实例中式(I)的化合物选自D组。和在一个实例中式(I)的化合物选自E组。和在一个实例中式(I)的化合物选自F组。
本发明的另一实施方案涉及纯形式的式(I)的化合物。和在一个实例中式(I)的化合物选自A组。和在一个实例中式(I)的化合物选自D组。和在一个实例中式(I)的化合物选自E组。和在一个实例中式(I)的化合物选自F组。
本发明的另一实施方案涉及纯的且经分离的形式的式(I)的化合物。和在一个实例中式(I)的化合物选自A组。和在一个实例中式(I)的化合物选自D组。和在一个实例中式(I)的化合物选自E组。和在一个实例中式(I)的化合物选自F组。
本发明的另一实施方案涉及药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如1种)式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，或酯，和一种或多种(例如1种)药学上可接受的载体。
另一实施方案涉及药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如1种)式(I)的化合物和药学上可接受的载体。
另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物的药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物的药学上可接受的酯及药学上可接受的载体。
另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物的溶剂合物及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种(例如一种)其它药学活性成分(例如，药物)，及药学上可接受的载体。其它药学活性成分的实施例包括但不限于选自以下的药物：(a)可用于治疗阿尔茨海默氏病的药物，(b)可用抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积的药物，(c)可用于治疗神经退化性疾病的药物，及(d)可用于抑制γ-分泌酶的药物。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含治疗有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯及一种或多种(例如一种)药学上可接受的载体，及有效量的一种或多种选自以下的化合物：胆碱酯酶抑制剂、Aβ抗体抑制剂、γ分泌酶抑制剂及β分泌酶抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种BACE抑制剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种毒蕈碱拮抗剂(例如，m1拮抗剂或m2拮抗剂)，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的Exelon(利凡斯的明(rivastigmine))，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的Cognex(他克林(tacrine))，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的τ激酶抑制剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种τ激酶抑制剂(例如，GSK3β抑制剂、cdk5抑制剂、ERK抑制剂)，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种抗-Aβ疫苗(自动免疫法)，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种APP配体，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种将胰岛素降解酶和/或脑啡肽酶调高的试剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种降胆固醇剂(例如，他汀类(statins)，诸如阿伐他汀(Atorvastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、洛伐他汀(Lovastatin)、美伐他汀(Mevastatin)、匹伐他汀(Pitavastatin)、普伐他汀(Pravastatin)、罗苏伐他汀(Rosuvastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)及胆固醇吸收抑制剂，诸如依泽替米贝(Ezetimibe))，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种贝特类(例如，氯贝特(clofibrate)、氯贝胺(Clofibride)、依托贝特(Etofibrate)、氯贝酸铝(Aluminium Clofibrate))，及药学上可接受的载体
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种LXR激动剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种LRP模拟剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种5-HT6受体拮抗剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种尼古丁受体激动剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种H3受体拮抗剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种hsp90抑制剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种m1毒蕈碱型受体激动剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及组合，即药学组合物，其包含药学上可接受的载体，有效(即治疗有效)量的一种或多种式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种选自以下的化合物：胆碱酯酶抑制剂(例如(±)-2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮盐酸盐，即多奈哌齐(donepezil)盐酸盐，市售商标为的多奈哌齐(donepezil)盐酸盐)，Aβ抗体抑制剂，γ分泌酶抑制剂及β分泌酶抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种5-HT6受体拮抗剂mGluR1或mGluR5正变构调节剂或激动剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种mGluR2/3拮抗剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种可减轻神经发炎的抗发炎剂及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种前列腺素EP2受体拮抗剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种PAI-1抑制剂，及药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种药学组合物，其包含有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物及有效量的一种或多种可诱发Aβ排出的试剂，诸如凝溶胶蛋白(gelsolin)，及药学上可接受的载体。
本发明的其它实施方案涉及与药学组合物相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由A组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与药学组合物相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由B组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与药学组合物相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由C组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与药学组合物相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由D组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与药学组合物相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由E组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与药学组合物相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由F组所组成的组。
式(I)化合物可用以作为γ分泌酶调节剂且可用于治疗及预防疾病，例如中枢神经系统病症(诸如阿尔茨海默氏病及唐氏综合征)、轻度认知受损、青光眼、脑部淀粉样蛋白血管病、中风、痴呆、小神经胶质细胞增生、脑部发炎及嗅觉功能损失。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗中枢神经系统病症的方法，其包含将治疗有效量的至少一种式(I)化合物给药至需要该治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗中枢神经系统病症的方法，其包含给药治疗有效量的药学组合物，此组合物包含治疗有效量的至少一种式(I)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯及至少一种药学上可接受的载体。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗中枢神经系统病症的方法，其包含给药治疗有效量的药学组合物，此组合物包含治疗有效量的至少一种式(I)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯及至少一种药学上可接受的载体，及治疗有效量的一种或多种选自以下的化合物：胆碱酯酶抑制剂、Aβ抗体抑制剂、γ分泌酶抑制剂及β分泌酶抑制剂。
因此，本发明另一种实施方案涉及一种用于调节(包括抑制、拮抗等等)γ-分泌酶的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要该治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种用于调节(包括抑制、拮抗等等)γ-分泌酶的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗一种或多种神经退化性疾病的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗一种或多种神经退化性疾病的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗轻度认知受损、青光眼、脑部淀粉样蛋白血管病、中风、痴呆、小神经胶质细胞增生、脑部发炎或嗅觉功能损失的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗轻度认知受损、青光眼、脑部淀粉样蛋白血管病、中风、痴呆、小神经胶质细胞增生、脑部发炎或嗅觉功能损失的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗轻度认知受损的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗青光眼的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗脑部淀粉样蛋白血管病的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗中风的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗痴呆的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗小神经胶质细胞增生的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗脑部发炎的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗嗅觉功能损失的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗唐氏综合征的方法，其包含将有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗唐氏综合征的方法，其包含将有效量的式(I)化合物给药至需要治疗的患者。
本发明的其它实施方案涉及与治疗方法相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由A组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与治疗方法相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由B组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与治疗方法相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由C组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与治疗方法相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由D组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与治疗方法相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由E组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与治疗方法相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由F组所组成的组。
本发明也提供组合疗法，用以(1)调节γ-分泌酶，或(2)治疗一种或多种神经退化性疾病，或(3)抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积，或(4)治疗阿尔茨海默氏病。该组合疗法涉及包含给药一种或多种(例如一种)式(I)化合物及给药一种或多种(例如一种)其它药学活性成分(例如，药物)的方法。式(I)化合物及其它药物可分开给药(即，各自为分开的剂型)，或式(I)化合物可与其它药物组合于同一剂型中。
因此，本发明的其它实施方案涉及本发明所述的任一种治疗方法或抑制方法，其中有效量的式(I)化合物与有效量的一种或多种其它药学活性成分(例如，药物)组合。其它药学活性成分(即，药物)选自以下：BACE抑制剂(β分泌酶抑制剂)、毒蕈碱拮抗剂(例如，m1激动剂或m2拮抗剂)、胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾体抗发炎剂；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗-淀粉样蛋白抗体；维生素E；尼古丁乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌剂；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白凝集的抑制剂；糖元合成酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性的促进剂；PDE-10抑制剂；Exelon(利凡斯的明(rivastigmine))；Cognex(他克林(tacrine))；τ激酶抑制剂(例如，GSK3β抑制剂、cdk5抑制剂、或ERK抑制剂)；抗-Aβ疫苗；APP配体；将胰岛素调高的试剂；降胆固醇剂(例如，他汀类(statins)，诸如阿伐他汀(Atorvastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、洛伐他汀(Lovastatin)、美伐他汀(Mevastatin)、匹伐他汀(Pitavastatin)、普伐他汀(Pravastatin)、罗苏伐他汀(Rosuvastatin)、辛伐他汀(Simvastatin))；胆固醇吸收抑制剂(诸如依泽替米贝(Ezetimibe))；贝特类(例如，氯贝特(clofibrate)、氯贝胺(Clofibride)、依托贝特(Etoffbrate)及氯贝酸铝(Aluminium Clofibrate))；LXR激动剂；LRP模拟剂；尼古丁受体激动剂；H3受体拮抗剂；组蛋白脱乙酰酶抑制剂；hsp90抑制剂；m1毒蕈碱型受体激动剂；5-HT6受体拮抗剂；mGluR1；mGluR5；正变构调节剂或激动剂；mGluR2/3拮抗剂；可减轻神经发炎的抗发炎剂；前列腺素EP2受体拮抗剂；PAI-1抑制剂；及可诱发Aβ排出的试剂，诸如凝溶胶蛋白(gelsolin)。
本发明的其它实施方案涉及本发明所述的任一种治疗方法或抑制方法，其中式(I)化合物与有效量的一种或多种其它药学活性成分组合，该其它药学活性成分选自：BACE抑制剂(β分泌酶抑制剂)、毒蕈碱拮抗剂(例如，m1激动剂或m2拮抗剂)、胆碱酯酶抑制剂(例如，乙酰基-和/或丁酰基胆碱酯酶抑制剂)；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾体抗发炎剂；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗-淀粉样蛋白抗体；维生素E；尼古丁乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌剂；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白凝集的抑制剂；糖元合成酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性的促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂(诸如依泽替米贝(Ezetimibe))。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种胆碱酯酶抑制剂(例如(±)-2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮盐酸盐，即多奈哌齐(donepezil)盐酸盐，市售商标为
的多奈哌齐(donepezil)盐酸盐)给药至需治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)胆碱酯酶抑制剂(例如(±)-2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮盐酸盐，即多奈哌齐(donepezil)盐酸盐，市售商标为
的多奈哌齐(donepezil)盐酸盐)给药至需治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种选自以下的化合物：Aβ抗体抑制剂、γ分泌酶抑制剂及β分泌酶抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种BACE抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的Exelon(利凡斯的明(rivastigmine))。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的Cognex(他克林(tacrine))。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的τ激酶抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种τ激酶抑制剂(例如，GSK3β抑制剂、cdk5抑制剂、ERK抑制剂)。
本发明也提供一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种抗-Aβ免疫法(自动免疫法)。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种APP配体。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种将胰岛素降解酶和/或脑啡肽酶调高的试剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种降胆固醇剂(例如，他汀类(statins)，诸如阿伐他汀(Atorvastatin)、氟伐他汀(Fluvastatin)、洛伐他汀(Lovastatin)、美伐他汀(Mevastatin)、匹伐他汀(Pitavastatin)、普伐他汀(Pravastatin)、罗苏伐他汀(Rosuvastatin)、辛伐他汀(Simvastatin)及胆固醇吸收抑制剂，诸如依泽替米贝(Ezetimibe))。
本发明也提供一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种贝特类(例如，氯贝特(clofibrate)、氯贝胺(Clofibride)、依托贝特(Etofibrate)、氯贝酸铝(Aluminium Clofibrate))。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种LXR激动剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种LRP模拟剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种5-HT6受体拮抗剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种尼古丁受体激动剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种H3受体拮抗剂。
本发明也提供一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种组蛋白脱乙酰酶抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种hsp90抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种m1毒蕈碱型受体激动剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种5-HT6受体拮抗剂mGluR1或mGluR5正变构调节剂或激动剂
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种mGluR2/3拮抗剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种可减轻神经发炎的抗发炎剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种前列腺素EP2受体拮抗剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种PAI-1抑制剂。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗阿尔茨海默氏病的方法，其包含给药有效量的一种或多种式(I)的化合物，连同有效量的一种或多种可诱发Aβ排出的试剂，诸如凝溶胶蛋白(gelsolin)。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗唐氏综合征的方法，其包含给药有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)的化合物至需治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗唐氏综合征的方法，其包含给药有效(即治疗有效)量的式(I)的化合物至需治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗唐氏综合征的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种胆碱酯酶抑制剂(例如(±)-2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮盐酸盐，即多奈哌齐(donepezil)盐酸盐，市售商标为的多奈哌齐(donepezil)盐酸盐)给药至需治疗的患者。
本发明另一种实施方案涉及一种治疗唐氏综合征的方法，其包含将有效(即治疗有效)量的式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)胆碱酯酶抑制剂(例如(±)-2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮盐酸盐，即多奈哌齐(donepezil)盐酸盐，市售商标为的多奈哌齐(donepezil)盐酸盐)给药至需治疗的患者。
本发明的另一种实施方案涉及组合(即药学组合物)，其包含有效(即治疗有效)量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物，连同有效(即治疗有效)量的一种或多种选自以下的化合物：胆碱酯酶抑制剂(例如(±)-2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]甲基]-1H-茚-1-酮盐酸盐，即多奈哌齐(donepezil)盐酸盐，市售商标为
的多奈哌齐(donepezil)盐酸盐)；Aβ抗体抑制剂；γ分泌酶抑制剂及β分泌酶抑制剂。该药学组合物也包括药学上可接受的载体。
本发明的其它实施方案涉及与组合疗法相关的任一前述实施方案(即，前述治疗方法，其中式(I)化合物与其它药学活性成分-即药物-组合使用)，其中式(I)化合物选自由A组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与组合疗法相关的任一前述实施方案(即，前述治疗方法，其中式(I)化合物与其它药学活性成分-即药物-组合使用)，其中式(I)化合物选自由B组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与组合疗法相关的任一前述实施方案(即，前述治疗方法，其中式(I)化合物与其它药学活性成分-即药物-组合使用)，其中式(I)化合物选自由C组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与组合疗法相关的任一前述实施方案(即，前述治疗方法，其中式(I)化合物与其它药学活性成分-即药物-组合使用)，其中式(I)化合物选自由D组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与组合疗法相关的任一前述实施方案(即，前述治疗方法，其中式(I)化合物与其它药学活性成分-即药物-组合使用)，其中式(I)化合物选自由E组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与组合疗法相关的任一前述实施方案(即，前述治疗方法，其中式(I)化合物与其它药学活性成分-即药物-组合使用)，其中式(I)化合物选自由F组所组成的组。
本发明的另一实施方案涉及一种试剂盒，其包含位于分开的容器中以单一包装形式组合使用的药学组合物，其中一个容器包含在药学上可接受的载体中的有效量的式(I)化合物，且另一个容器(即，第二个容器)包含有效量的另一种药学活性成分(如前文所述)，该式(I)化合物与另一药学活性成分的组合量是有效于：(a)治疗阿尔茨海默氏病，或(b)抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积，或(c)治疗神经退化性疾病，或(d)调节γ-分泌酶的活性，或(e)轻度认知受损，或(f)青光眼，或(g)脑部淀粉样蛋白血管病，或(h)中风，或(i)痴呆，或(j)小神经胶质细胞增生，或(k)脑部发炎，或(l)嗅觉功能损失。
本发明的另一实施方案涉及一种试剂盒，其包含位于分开的容器中以单一包装形式组合使用的药学组合物，其中一个容器包含在药学上可接受的载体中的有效量的一种或多种(例如一种)式(I)化合物，且另一个容器(即，第二个容器)包含有效量的另一种药学活性成分(如前文所述)，该式(I)化合物与另一药学活性成分的组合量是有效于：(a)治疗阿尔茨海默氏病，或(b)抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积，或(c)治疗神经退化性疾病，或(d)调节γ-分泌酶的活性。
本发明的另一实施方案涉及一种试剂盒，其包含位于分开的容器中以单一包装形式组合使用的药学组合物，其中一个容器包含在药学上可接受的载体中的有效量的式(I)化合物，且另一个容器(即，第二个容器)包含有效量的另一种药学活性成分(如前文所述)，该式(I)化合物与另一药学活性成分的组合量是有效于：(a)治疗阿尔茨海默氏病，或(b)抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织(例如，脑部)中、上或周围沉积，或(c)治疗神经退化性疾病，或(d)调节γ-分泌酶的活性。
本发明的其它实施方案涉及与试剂盒相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由A组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与试剂盒相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由B组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与试剂盒相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由C组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与试剂盒相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由D组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与试剂盒相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由E组所组成的组。
本发明的其它实施方案涉及与试剂盒相关的任一前述实施方案，其中式(I)化合物选自由F组所组成的组。
胆碱酯酶抑制剂的实施例有他克林(tacrine)、多奈哌齐(donepezil)、利凡斯的明(rivastigmine)、加兰他敏(galantamine)、吡啶斯的明(pyridostigmine)及新斯的明(neostigmine)，以他克林(tacrine)、多奈哌齐(donepezil)、利凡斯的明(rivastigmine)及加兰他敏(galantamine)为优选。
m1激动剂的实施例是本领域已知的。m2拮抗剂的实施例也是本领域已知；尤其，m2拮抗剂公开于美国专利5,883,096；6,037,352；5,889,006；6,043,255；5,952,349；5,935,958；6,066,636；5,977,138；6,294,554；6,043,255；和6,458,812；及公开于WO 03/031412，所有公开都以引用方式并入本文。
BACE抑制剂的实施例包括以下公开所述的那些：2005/6/2公开的US 2005/0119227(也参见2005/2/24公开的WO 2005/016876)、2005/2/24公开的US2005/0043290(也参见2005/2/17公开的WO 2005/014540)、2005/6/30公开的WO 2005/058311(也参见2007/3/29公开的US2007/0072852)、2006/5/25公开的US 2006/0111370(也参见2006/06/22公开的WO 2006/065277)、2007/2/23申请的美国申请案编号11/710582、2006/02/23公开的US 2006/0040994(也参见2006/2/9公开的WO2006/014762)、2006/2/9公开的WO 2006/014944(也参见2006/2/23公开的US 2006/0040948)、2006/12/28公开的WO 2006/138266(也参见2007/1/11公开的US 2007/0010667)、2006/12/28公开的WO 2006/138265、2006/12/28公开的WO 2006/138230、2006/12/28公开的WO2006/138195(也参见2006/12/14公开的US 2006/0281729)、2006/12/28公开的WO 2006/138264(也参见2007/3/15公开的US2007/0060575)、2006/12/28公开的W02006/138192(也参见2006/12/14公开的US2006/0281730)、2006/12/28公开的WO2006/138217(也参见2006/12/21公开的US 2006/0287294)、200/5/3公开的US 2007/0099898(也参见2007/5/3公开的WO 2007/050721)、2007/5/10公开的WO 2007/053506(也参见2007/5/3公开的US 2007/099875)、2007/6/7申请的美国申请案编号11/759336、2006/12/12申请的美国申请案编号60/874362及2006/12/12申请的美国申请案编号60/874419，各文件的公开内容以引用方式并入本文。
应当注意式(I)和本文的其它式的碳可以用1-3个硅原子替换，只要满足全部化合价要求。
前文及本公开全文中，除非另有陈述，否则以下术语应解释为具有以下意义：
“患者”包括人类及动物两者。
“哺乳类”是指人类及其它哺乳类动物。
“一个(种)或多个(种)”是指有至少一，且可超过一，实施例包括1、2或3，或1和2，或为1。
“至少一个(种)”是指有至少一，且可超过一，实施例包括1、2或3，或1和2，或为1。
“Bn”是指苄基。
“CAN”是指硝酸铈铵。
“EDCI”是指(3-(二甲基氨基)丙基)乙基碳二亚胺盐酸盐。
“Et”是指乙基。
“HOBT”是指1-羟基苯并三唑。
“i-pr”是指异丙基。
“Me”是指甲基。
“PMB”是指对-甲氧基苄基。
“PMBO”是指对-甲氧基苄基氧基。
“Pr”是指丙基。
“PTSA”是指对甲苯磺酸。
“t-Bu”是指叔丁基。
“稠合的苯并环烷基环”是指稠合到环烷基环(作为环烷基定义如下)的苯环，例如，
“烷基”是指可为直链或分支链且链中包含约1至约20个碳原子的脂族烃基团。优选烷基链中含有约1至约12个碳原子。更优选烷基链中含有约1至约6个碳原子。分支链是指一或多个低级烷基(诸如甲基、乙基或丙基)连接至直链烷基链。″低级烷基″是指链中具有约1至约6个碳原子的基团，其可为直链或分支链。″烷基″可未经取代或任选地经一或多个可相同或不同的取代基所取代，各取代基独立选自以下：卤基、烷基、芳基、环烷基、氰基、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、肟(例如，＝N-OH)、-NH(烷基)、-NH(环烷基)、-N(烷基)2、-O-C(O)-烷基、-O-C(O)-芳基、-O-C(O)-环烷基、羧基及-C(O)O-烷基。适当的烷基的非限制实施例包括甲基、乙基、正丙基、异丙基及叔丁基。
“烯基”是指含有至少一个碳-碳双键的脂族烃基团，可为直链或分支链且链中包含约2至约15个碳原子。优选烯基链中具有约2至约12个碳原子；更优选是链中约2至约6个碳原子。分支链是指一或多个低级烷基(诸如甲基、乙基或丙基)连接至直链烯基链。″低级烯基″是指链中约2至约6个碳原子，其可为直链或分支链。″烯基″可未经取代或任选地经一或多个可相同或不同的取代基所取代，各取代基独立选自以下：卤基、烷基、芳基、环烷基、氰基、烷氧基及-S(烷基)。适当的烯基的非限制实施例包括乙烯基、丙烯基、正丁烯基、3-甲基丁-2-烯基、正戊烯基、辛烯基及癸烯基。
″亚烷基″是指自前文定义的烷基移除氢原子所得的二官能性基团。亚烷基的非限制实施例包括亚甲基、亚乙基及亚丙基。
″炔基″是指含有至少一个碳-碳三键的脂族烃基团，其可为直链或分支链且链中包含约2至约15个碳原子。优选炔基链中具有约2至约12个碳原子；更优选是链中约2至约4个碳原子。分支链是指一或多个低级烷基(诸如甲基、乙基或丙基)连接至直链炔基链。″低级炔基″是指链中约2至约6个碳原子，其可为直链或分支链。适当的炔基的非限制实施例包括乙炔基、丙炔基、2-丁炔基及3-甲基丁炔基。″炔基″可未经取代或任选地经一个或多个可相同或不同的取代基所取代，各取代基独立选自以下：烷基、芳基及环烷基。
″芳基″是指包含约6至约14个碳原子的芳族单环性或多环性环系统，优选约6至约10个碳原子。该芳基可任选地经一或多个可相同或相异且如前文定义的″环系统取代基″所取代。适当的芳基的非限制实施例包括苯基及萘基。
″杂芳基″是指包含约5至约14个环原子的芳族单环性或多环性环系统，优选约5至约10个环原子，其中一或多个环原子为单独或组合的碳以外的元素，例如氮、氧或硫。优选杂芳基含有约5至约6个环原子。该″杂芳基″可任选地经一或多个可相同或相异且如本文定义的″环系统取代基″所取代。杂芳基字根前的前缀氮杂、氧杂或硫杂分别是指至少存在一个氮、氧或硫作为环原子。杂芳基的氮原子可任选地氧化成对应的N-氧化物。″杂芳基″也可包括稠合于前文定义的芳基的前文定义的杂芳基。适当的杂芳基的非限制实施例包括吡啶基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基、吡啶酮(包括N-经取代的吡啶酮)、异
唑基、异噻唑基、
唑基、噻唑基、吡唑基、呋咱基、吡咯基、吡唑基、三唑基、1，2，4-噻二唑基、吡嗪基、哒嗪基、喹
啉基、酞嗪基、羟吲哚基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、咪唑并[2，1-b]噻唑基、苯并呋咱基、吲哚基、氮杂吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、喹啉基、咪唑基、噻吩并吡啶基、喹唑啉基、噻吩并嘧啶基、吡咯并吡啶基、咪唑并吡啶基、异喹啉基、苯并氮杂吲哚基、1，2，4-三嗪基、苯并噻唑基等等。术语″杂芳基″也表示部分饱和的杂芳基部分，例如四氢异喹啉基、四氢喹啉基等等。
″芳烷基″或″芳基烷基″是指芳基-烷基-基团，其中该芳基及烷基是如前文所描述。优选芳烷基包含低级烷基。适当的芳烷基的非限制实施例包括苄基、2-苯乙基及萘基甲基。对母体部分的键经由烷基。
″烷基芳基″是指其中烷基及芳基是如前文所描述的烷基-芳基-基团。优选烷基芳基包含低级烷基。适当的烷基芳基的非限制实施例为甲苯基。对母体部分的键经由芳基。
″环烷基″是指包含约3至约10个碳原子的非芳族单环或多环性环系统，优选约5至约10个碳原子。优选环烷基环含有约5至约7个环原子。环烷基可任选地经一或多个可相同或相异且如前文定义的″环系统取代基″所取代。适当的单环性环烷基的非限制实施例包括环丙基、环戊基、环己基、环庚基等等。适当的多环性环烷基的非限制实施例包括1-十氢萘基、降冰片基、金刚烷基等等。
″环烷基烷基″是指经由烷基部分(前文定义)键连至母体核的如前文定义的环烷基部分。适当的环烷基烷基的非限制实施例包括环己基甲基、金刚烷基甲基等等。
″环烯基″是指包含约3至约10个碳原子(优选约5至约10个碳原子)而含有至少一个碳-碳双键的非芳族单环或多环性环系统。优选环烯基环含有约5至约7个环原子。环烯基可任选地经一或多个可相同或相异且如前文定义的″环系统取代基″所取代。适当的单环性环烯基的非限制实施例包括环戊烯基、环己烯基、环庚-1，3-二烯基等等。适当的多环性环烯基的非限制实施例为降冰片烯基。
″环烯基烷基″是指经由烷基部分(前文定义)键连至母体核的如前文定义的环烯基部分。适当的环烯基烷基的非限制实施例包括环戊烯基甲基、环己烯基甲基等等。
″卤素″是指氟、氯、溴或碘。优选为氟、氯及溴。″卤基″是指氟、氯、溴或碘。
″环系统取代基″是指连接于芳族或非芳族环系统，(例如)置换环系统上的有效氢的取代基。环系统取代基可相同或相异，各独立选自以下：烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷基芳基、杂芳烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、烷基杂芳基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳基氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、卤基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳基氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷硫基、芳基硫基、杂芳基硫基、芳烷硫基、杂芳烷硫基，环烷基、杂环基、＝O、＝N-OY1、-O-C(O)-烷基、-O-C(O)-芳基、-O-C(O)-环烷基、-C(＝N-CN)-NH2、-C(＝NH)-NH2、-C(＝NH)-NH(烷基)、肟(例如，＝N-OH)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基-、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-及-SO2NY1Y2，其中Y1及Y2可相同或相异且独立选自以下：氢、烷基、芳基、环烷基及芳烷基。″环系统取代基″也可表示同时置换位于环系统的两个相邻碳原子上的两个有效氢(每一个碳上各一个氢)的单一部分。所述部分的实施例有亚甲二氧基、亚乙二氧基、-C(CH3)2-及形成例如以下部分的那些：
″杂芳基烷基″是指经由烷基部分(前文定义)键连至母体核的如前文定义的杂芳基部分。适当的杂芳基的非限制实施例包括2-吡啶基甲基、喹啉基甲基等等。
″杂环基″(或″杂环烷基″)是指包含约3至约10个环原子(优选约5至约10个环原子)的非芳族饱和单环性或多环性环系统，其中环系统的一或多个原子为单独或组合的碳以外的元素，例如氮、氧或硫。环系统中不存在相邻的氧和/或硫原子。优选杂环基含有约5至约6个环原子。杂环基字根前的前缀氮杂、氧杂或硫杂分别是指至少存在一个氮、氧或硫作为环原子。杂环基环中的任何-NH可经保护形式存在，例如为-N(Boc)、-N(CBz)、-N(Tos)基团及诸如此类形式；所述保护也视为本发明的一部分。杂环基可任选地经一或多个可相同或相异且如本文定义的″环系统取代基″所取代。杂环基的氮或硫原子可任选地氧化成对应的N-氧化物、S-氧化物或S，S-二氧化物。适当的单环性杂环基环的非限制实施例包括哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、噻唑烷基、1，4-二氧杂环己烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、内酰胺、内酯等等。″杂环基″也包括这样的环，其中＝O替换位于环系统的同一碳原子上的两个有效氢(即杂环基包括在环中具有羰基的环)。这种部分的实施例是吡咯烷酮：
″杂环基烷基″(或″杂环烷基烷基″)是指经由烷基部分(前文定义)键连至母体核的如前文定义的杂环基部分。适当的杂环基烷基的非限制实施例包括哌啶基甲基、哌嗪基甲基等等。
″杂环烯基″(或“杂环烯基”)是指包含约3至约10个环原子(优选约5至约10个环原子)的非芳族单环性或多环性环系统，其中环系统的一或多个原子为单独或组合的碳以外的元素，例如氮、氧或硫原子，且其含有至少一个碳-碳双键或碳-氮双键。环系统中不存在相邻的氧和/或硫原子。优选杂环烯基环含有约5至约6个环原子。杂环烯基字根前的前缀氮杂、氧杂或硫杂分别是指至少存在一个氮、氧或硫作为环原子。杂环烯基可任选地经一或多个环系统取代基所取代，其中″环系统取代基″是如前文定义。杂环烯基的氮或硫原子可任选地氧化成对应的N-氧化物、S-氧化物或S，S-二氧化物。适当的杂环烯基的非限制实施例包括1，2，3，4-四氢吡啶基、1，2-二氢吡啶基、1，4-二氢吡啶基、1，2，3，6-四氢吡啶基、1，4，5，6-四氢嘧啶基、2-二氢吡咯基、3-二氢吡咯基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、二氢咪唑基、二氢
唑基、二氢
二唑基、二氢噻唑基、3，4-二氢-2H-吡喃基、二氢呋喃基、氟二氢呋喃基、7-氧杂双环[2.2.1]庚烯基、二氢噻吩基、二氢噻喃基等等。″杂环烯基″也包括这样的环，其中＝O替换位于环系统的同一碳原子上的两个有效氢(即杂环基包括在环中具有羰基的环)。这种部分的实施例是吡咯啉酮(pyrrolidinone)：
″杂环烯基烷基″(或″杂环烯基烷基″)是指经由烷基部分(前文定义)键连至母体核的如前文定义的杂环烯基部分。
应注意本发明含杂原子的环系统中，与N、O或S相邻的碳原子上无羟基，且与另一杂原子相邻的碳原子上无N或S基团。因此，例如，在环中：
并无-OH直接连接至标为2及5的碳。
也应注意互变异构形式，例如部分：
在本发明某些实施方案中视为相等。
″炔基烷基″是指炔基-烷基-基团，其中炔基及烷基是如前文所描述。优选炔基烷基含有低级炔基及低级烷基。对母体部分的键经由烷基。适当的炔基烷基的非限制实施例包括炔丙基甲基。
″杂芳烷基″是指杂芳基-烷基-基团，其中杂芳基及烷基是如前文所描述。优选杂芳烷基含有低级烷基。适当的芳烷基的非限制实施例包括吡啶基甲基及喹啉-3-基甲基。对母体部分的键经由烷基。
″羟基烷基″是指HO-烷基-基团，其中烷基是如前文定义。优选羟基烷基含有低级烷基。适当的羟基烷基的非限制实施例包括羟基甲基及2-羟基乙基。
″酰基″是指H-C(O)-、烷基-C(O)-或环烷基-C(O)-基团，其中各种基团是如前文所描述。对母体部分的键经由羰基。优选酰基含有低级烷基。适当的酰基的非限制实施例包括甲酰基、乙酰基及丙酰基。
″芳酰基″是指芳基-C(O)-基团，其中该芳基是如前文描述。对母体部分的键经由羰基。适当的基团的非限制实施例包括苯甲酰基及1-萘甲酰基。
″烷氧基″是指烷基-O-基团，其中烷基是如前文描述。适当的烷氧基的非限制实施例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基及正丁氧基。对母体部分的键经由醚氧。
″芳基氧基″是指芳基-O-基团，其中该芳基是如前文描述。适当的芳基氧基的非限制实施例包括苯氧基及萘氧基。对母体部分的键经由醚氧。
″芳烷基氧基″是指芳烷基-O-基团，其中芳烷基是如前文描述。适当的芳烷基氧基的非限制实施例包括苄基氧基及1-或2-萘甲氧基。对母体部分的键经由醚氧。
″烷硫基″是指烷基-S-基团，其中烷基是如前文描述。适当的烷硫基的非限制实施例包括甲基硫基及乙基硫基。对母体部分的键经由硫。
″芳基硫基″是指芳基-S-基团，其中该芳基是如前文描述。适当的芳基硫基的非限制实施例包括苯基硫基及萘基硫基。对母体部分的键经由硫。
″芳烷硫基″是指芳烷基-S-基团，其中芳烷基是如前文描述。适当的芳烷硫基的非限制实施例为苄基硫基。对母体部分的键经由硫。
″烷氧基羰基″是指烷基-O-CO-基团。适当的烷氧基羰基的非限制实施例包括甲氧基羰基及乙氧基羰基。对母体部分的键经由羰基。
″芳基氧基羰基″是指芳基-O-C(O)-基团。适当的芳基氧基羰基的非限制实施例包括苯氧基羰基及萘氧基羰基。对母体部分的键经由羰基。
″芳烷氧基羰基″是指芳烷基-O-C(O)-基团。适当的芳烷氧基羰基的非限制实施例为苄基氧基羰基。对母体部分的键经由羰基。
″烷基磺酰基″是指烷基-S(O2)-基团。优选基团为其中烷基为低级烷基的那些。对母体部分的键经由磺酰基。
″芳基磺酰基″是指芳基-S(O2)-基团。对母体部分的键经由磺酰基。
术语“(经)取代的)”是指指定原子上的一个或多个氢被来自指定组的选择所代替，条件是没有超过所述指定原子在现有情况下的正常化合价，且所述取代产生稳定的化合物。取代基和/或变量的组合可被允许，只要这种组合获得稳定的化合物即可。“稳定的化合物”或“稳定的结构”是指化合物足够稳固，能够经受住从反应混合物分离为有用的纯度，并且配制为有效的治疗剂。
术语″任选地经取代的(被取代的)″是指任选地以指定的基团、原子团或部分取代。
术语化合物的″经纯化″、″经纯化形式″或″经分离且经纯化形式″表示所述化合物自合成过程(例如自反应混合物)或天然来源或其组合分离后的物理状态。因此，化合物的″经纯化″、″经纯化形式″或″经分离且经纯化形式″表示化合物自本发明所述或本领域技术人员熟知的纯化方法(例如层析、再结晶等等)得到后，纯度足以由本发明所述或本领域技术人员熟知的标准分析技术进行特征分析的物理状态。
也应注意本发明文本、流程图、实施例及表格中具有未满足化合价的任何碳及杂原子是假设具有足以满足该化合价的氢原子数目。
当化合物中的官能基被指称″经保护″时，此是指该基团处于经修饰形式，以在该化合物被施以反应时排除经保护部位的不需要副反应。适当的保护基可由本领域技术人员及参考标准教科书确认，例如T.W.Greene等人，Protective Groups in organic Synthesis(1991)，Wiley，New York。
当任何变数(例如，芳基、杂环，R2等)在任何构成或在式I中出现超过一次时，其于每一个的定义与在每一个其它情况下的定义无关。
本发明所使用的术语″组合物″意图涵盖包含特定量的特定成分的产物，以及由特定量的特定成分的组合直接或间接产生的任何产物。
本发明化合物的前药和溶剂合物也被本文考虑在内。关于前药的讨论提供在T.Higuchi和V.Stella，Pro-drugs as Novel Delivery Systems(1987)14，the A.C.S.Symposium Series，以及在Bioreversible Carriers in Drug Design，(1987)Edward B.Roche，编者，American Pharmaceutical Association and Pergamon Press中。术语“前药”是指在体内转化以提供式(I)的化合物或该化合物的药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物的化合物(例如药物前体)。所述转化可以通过多种机制发生(例如，通过代谢处理或化学加工)，例如，通过在血液中水解。关于前药的使用的讨论由T.Higuchi和W.Stella，“Pro-drugs as Novel Delivery Systems，”the A.C.S.Symposium Series，卷14，以及在Bioreversible Carriers in Drug Design，编者Edward B.Roche，American Pharmaceutical Association and Pergamon Press，1987中提供。
例如，如果式(I)的化合物或该化合物的药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物包含羧酸官能团，则前药可以包括通过用以下的基团代替酸基的氢原子所形成的酯，所述基团例如(C1-C8)烷基，(C2-C12)烷酰基氧基甲基，具有4到9个碳原子的1-(烷酰基氧基)乙基，具有5到10个碳原子的1-甲基-1-(烷酰基氧基)-乙基，具有3到6个碳原子的烷氧基羰基氧基甲基，具有4到7个碳原子的1-(烷氧基羰基氧基)乙基，具有5到8个碳原子的1-甲基-1-(烷氧基羰基氧基)乙基，具有3到9个碳原子的N-(烷氧基羰基)氨基甲基，具有4到10个碳原子的1-(N-(烷氧基羰基)氨基)乙基，3-酞基，4-巴豆酸内酯基，γ-丁内酯-4-基，二-N，N-(C1-C2)烷基氨基(C2-C3)烷基(诸如β-二甲氨基乙基)，氨基甲酰基-(C1-C2)烷基，N，N-二(C1-C2)烷基氨基甲酰基-(C1-C2)烷基和哌啶子基-、吡咯烷基-或4-吗啉基(C2-C3)烷基等。
类似地，如果式(I)的化合物包含醇官能团，则可以通过用以下基团代替醇基团的氢原子来形成前药，所述基团例如，(C1-C6)烷酰基氧基甲基，1-((C1-C6)烷酰基氧基)乙基，1-甲基-1-((C1-C6)烷酰基氧基)乙基，(C1-C6)烷氧基羰基氧基甲基，N-(C1-C6)烷氧基羰基氨基甲基，琥珀酰基(succinoyl)，(C1-C6)烷酰基，α-氨基(C1-C4)烷基，芳基酰基和α-氨基酰基，或α-氨基酰基-α-氨基酰基，其中每个α-氨基酰基基团独立地选自天然存在的L-氨基酸，P(O)(OH)2，-P(O)(O(C1-C6)烷基)2或糖基(从半缩醛式的碳水化合物除去一个羟基基团得到的原子团)等。
如果式(I)的化合物包含胺官能团，则可以通过用以下基团来替换氨基团的氢原子来形成前药，所述基团例如，R-羰基，RO-羰基，NRR’-羰基，其中R和R’各自独立地为(C1-C10)烷基，(C3-C7)环烷基，苄基，或R-羰基是天然的α-氨基酰基或天然的α-氨基酰基，-C(OH)C(O)OY1(其中Y1为H，(C1-C6)烷基或苄基)，-C(OY2)Y3(其中Y2为(C1-C4)烷基和Y3为(C1-C6)烷基，羧基(C1-C6)烷基，氨基(C1-C4)烷基或单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基烷基)，-C(Y4)Y5(其中Y4为H或甲基和Y5为单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷基氨基吗啉子基、哌啶-1-基或吡咯烷-1-基)等。
本发明的一种或多种化合物可以作为未溶剂化的形式以及作为与药学上可接受的溶剂例如水、乙醇等的溶剂化形式存在，并且意在溶剂化和未溶剂化的形式都被包括在本发明内。“溶剂合物”是指本发明的化合物与一个或多个溶剂分子的物理结合。这种物理结合涉及不同程度的离子键和共价键，包括氢键。在某些情况中，溶剂合物能够分离，例如在一个或多个溶剂分子并入到结晶固体的晶格中的情况中。“溶剂合物”包括溶液相溶剂合物和可分离的溶剂合物。适合的溶剂合物的非限制性实例包括乙醇合物、甲醇合物等。“水合物”是其中溶剂分子是H2O的溶剂合物。
本发明的一种或多种化合物可以任选地被转化为溶剂合物。溶剂合物的制备通常是已知的。因此，例如，M.Caira等人，J.Pharmaceutical Sci.，93(3)，601-611(2004)描述了在乙酸乙酯中制备以及从水制备抗真菌药氟康唑的溶剂合物。溶剂合物、半溶剂合物、水合物等的类似制备方法由E.C.van Tonder等人，AAPS PharmSciTech.，5(1)，文章12(2004)；和A.L.Bingham等人，Chem.Commun.，603-604(2001)描述。典型的非限制性方法涉及在高于环境温度的温度用期望量的期望的溶剂(有机溶剂或水或其混合物)溶解本发明化合物，并以足以形成晶体的速率冷却溶液，然后通过标准方法分离晶体。分析技术，例如，I.R.光谱学，显示作为溶剂合物(或水合物)的晶体中溶剂(或水)的存在。
″有效量″或″治疗有效量″用以描述本发明化合物或组合物可有效抑制前述疾病且因而产生所需治疗、改善、抑制或预防效果的量。
式(I)的化合物可以形成盐，所述盐也在本发明范围内。应该理解，在本文中描述式(I)的化合物时也包括描述其盐，除非另有说明。如本文中使用的，术语“盐”表示与无机酸和/或有机酸形成的酸性盐，以及与无机碱和/或有机碱形成的碱性盐。另外，在式I的化合物同时包含碱性部分(诸如但不限于吡啶或咪唑)和酸性部分(诸如但不限于羧酸)时，可以形成两性离子(“内盐”)，其也在如本文中使用的术语“盐”的范围内。优选药学上可接受的(即，无毒的、生理学可接受的)盐，但是其它盐也是有用的。式(I)化合物的盐可以如下形成：例如使式(I)的化合物与一定量(诸如一当量)的酸或碱在诸如盐在其中沉淀的介质中反应或者含水介质中反应并随后进行冷冻干燥。
示例性酸加成盐包括醋酸盐、抗坏血酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐、富马酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐、硝酸盐、草酸盐、磷酸盐、丙酸盐、水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐(又称为甲苯磺酸盐)等。另外，通常认为适合于从碱性药用化合物形成药学有用盐的酸由例如P.Stahl等人，Camille G.(编者)Handbook of Pharmaceutical Salts.Properties，Selection and Use.(2002)Zurich：Wiley-VCH；S.Berge等人，Journal of Pharmaceutical Sciences(1977)66(1)1-19；P.Gould，International J.of Pharmaceutics(1986)33 201-217；Anderson等人，The Practice of Medicinal Chemistry(1996)，Academic Press，New York；以及在The Orange Book(Food & Drug Administration，Washington，D.C.在其网站上)进行了讨论。这些公开被并入本文作为参考。
示例性碱性盐包括铵盐；碱金属盐，诸如钠、锂、和钾的盐；碱土金属盐，诸如钙和镁的盐；与有机碱(例如，有机胺)形成的盐，诸如二环己基胺、叔丁基胺的盐；以及与氨基酸形成的盐，诸如精氨酸、赖氨酸等的盐。包含碱性氮的基团可以用诸如低级烷基卤化物(例如，甲基、乙基、和丁基的氯化物、溴化物和碘化物)、二烷基硫酸盐(例如，二甲基、二乙基、和二丁基的硫酸盐)、长链卤化物(例如，癸基、十二烷基和硬脂基的氯化物、溴化物和碘化物)、芳烷基卤化物(例如，苄基溴化物和苯乙基溴化物)、和其它的试剂进行季铵化。
意在所有这种酸性盐和碱性盐都是本发明范围内的药学上可接受的盐，且对于本发明的目的而言，所有的酸性盐和碱性盐都被考虑为等价于相应化合物的游离形式。
本发明化合物的药学上可接受的酯包括以下组：(1)通过羟基基团的酯化得到的羧酸酯，其中酯基的羧酸部分的非羰基部分选自直链或支链的烷基(例如，乙酰基、正丙基、叔丁基、或正丁基)、烷氧基烷基(例如，甲氧基甲基)、芳烷基(例如，苄基)、芳基氧基烷基(例如，苯氧基甲基)，芳基(例如，任选地被例如卤素，C1-4烷基，或C1-4烷氧基或氨基取代的苯基)；(2)磺酸酯，诸如烷基-或芳烷基磺酰基(例如，甲烷磺酰基)；(3)氨基酸酯(例如，L-缬氨酰基或L-异亮氨酰基)；(4)膦酸酯和(5)单、二或三磷酸酯。磷酸酯可以进一步被酯化，例如用C1-20醇或其反应性衍生物，或用2，3-二(C6-24)酰基甘油。
式(I)的化合物及其盐、溶剂合物、酯和前药可以以其互变异构形式存在(例如，作为酰胺、烯醇、酮或亚氨醚)。在本文中，所有这种互变异构形式都被考虑为本发明的一部分。
式(I)的化合物可以包含不对称中心或手性中心，并由此以不同的立体异构形式存在。意在式(I)的化合物的所有立体异构形式及其混合物，包括外消旋混合物，形成本发明的一部分。另外，本发明包含所有的几何异构体和位置异构体。例如，如果式(I)的化合物包含双键或稠环，则顺式和反式形式以及混合物形式都被包括在本发明范围内。
可以基于其物理化学差异通过本领域技术人员公知的方法将非对映体混合物分离为单独的非对映体，例如通过色谱法和/或分级结晶。可以如下分离对映异构体：通过与适当的光学活性化合物(例如，手性助剂，诸如手性的醇或Mosher′s酰氯)反应将对映异构体混合物转化为非对映体混合物，分离非对映体并且将单独的非对映体转化(例如，水解)为相应的纯的对映异构体。另外，一些式(I)的化合物可以是阻转异构体(例如，被取代的联芳基)并且被认为是本发明的一部分。对映异构体还可以通过使用手性的HPLC柱来分离。
还有可能的是，式(I)的化合物可以以不同的互变异构形式存在，且所有这种形式都被包括在本发明范围内。另外，在本发明中包括该化合物的所有的酮-烯醇和亚胺-烯胺形式。
本发明化合物(包括该化合物的盐、溶剂合物、酯和前药，以及前药的盐、溶剂合物和酯)的所有的立体异构体(例如，几何异构体、光学异构体等)，诸如可以由于不同取代基上的不对称碳而存在的那些(包括对映体形式(其甚至可以在没有不对称碳的情况下存在)、旋转异构形式、阻转异构体、和非对映形式)，都被考虑在本发明范围内，位置异构体也是一样(例如，4-吡啶基和3-吡啶基)。(例如，如果式(I)的化合物包含双键或稠环，则顺式和反式形式以及混合物形式都被包括在本发明范围内。另外，例如，在本发明中包括该化合物的所有的酮-烯醇和亚胺-烯胺形式。)本发明化合物的单独的立体异构体可以例如，基本上不含其它异构体，或者可以是混合的，例如，作为外消旋物或与所有其它立体异构体或其它选定立体异构体混合。本发明的手性中心可以具有如IUPAC 1974 Recommendations所定义的S或R构型。对于术语“盐”、“溶剂合物”、“酯”、“前药”等的使用意在同样地适用于本发明化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、位置异构体、外消旋物或前药的盐、溶剂合物、酯和前药。
本发明还包含同位素标记的本发明化合物，其与本文中列举的化合物相同，不同之处在于一个或多个原子被具有原子质量或质量数与通常在自然界中发现的原子质量或质量数不同的原子所代替。可以被并入到本发明化合物中的同位素的实例包括氢、碳、氮、氧、磷、氟和氯的同位素，例如分别为诸如2H，3H，13C，14C，15N，18O，17O，31P，32P，35S，18F，和36Cl。
某些同位素标记的式(I)的化合物(例如，用3H和14C标记的那些)可用于化合物和/或底物组织分布试验。氚化(即，3H)和碳-14(即，14C)同位素由于容易制备和可检测性是特别优选的。另外，用较重同位素诸如氘(即，2H)置换可以实现由更大代谢稳定性所带来的某些治疗利益(例如，延长体内半衰期或降低剂量需要)并因此在一些情况中可能是优选的。同位素标记的式(I)的化合物通常可以通过与以下方案和/或实施例中公开的那些相类似的方法来制备，用适当的同位素标记的试剂代替非同位素标记的试剂。
式(I)化合物及式(I)化合物的盐、溶剂合物、酯及前药的多晶型形式包括于本发明中。
本发明化合物可具有药学性质；尤其，式(I)化合物可为γ分泌酶的调节剂(包括抑制剂、拮抗剂等等)。
具体而言，式(I)化合物可用于治疗各种中枢神经系统病症，包括例如包括但不限于阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、与AIDS相关的痴呆、帕金森氏症(Parkinson′s disease)、肌萎缩性脊髓侧索硬化、视网膜色素变性、脊髓性肌肉萎缩症及小脑变性等等。
本发明另一方面是一种治疗具有中枢神经系统疾病或病症的哺乳类(例如，人类)的方法，其是将治疗有效量的至少一种式(I)化合物或该化合物的药学上可接受的盐、酯或前药给药至该哺乳类。
优选剂量是约0.001至500毫克/公斤体重/日的式(I)化合物。尤其优选的剂量是约0.01至25毫克/公斤体重/日的式(I)化合物，或该化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物。
本发明化合物也可与一种或多种前文列示的额外试剂组合使用(一起或依序给药)。
本发明化合物也可与一种或多种自由以下组成的组的化合物组合使用(一起或依序给药)：Aβ抗体抑制剂、γ分泌酶抑制剂及β分泌酶抑制剂。
若调配为固定剂量，则所述组合产物采用在本文所述剂量范围内的本发明化合物，及在其剂量范围内的另一种药学活性剂或治疗。
因此，于一方面中，本发明包括包含一定量的至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药及一定量的一种或多种前文所列的额外试剂的组合，其中所述化合物/治疗的量产生所需的疗效。
本发明化合物的药学性质可通过数种药学检测来确认。本文件于下文例示特定检测。
本发明也涉及药学组合物，其包含至少一种式(I)化合物，或该化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药，及至少一种药学上可接受的载体。
自本发明所述的化合物制备药学组合物时，惰性、药学上可接受的载体可为固体或液体。固体形式制剂包括粉剂、片剂、可分散的颗粒、胶囊、扁囊剂及栓剂。粉剂及片剂可包括约5至约95百分比的活性成分。适当的固体载体是本领域已知的，例如，碳酸镁、硬脂酸镁、滑石、糖或乳糖。片剂、粉剂、扁囊剂及胶囊可作为适于经口给药的固体剂型。药学上可接受的载体的实施例及各种组合物的制造方法可参见A.Gennaro(编者)，Remington’s Pharmaceutical Sciences，第18版，(1990)，Mack Publishing Co.，Easton，Pennsylvania。
液体形式制剂包括溶液、悬浮液及乳液。作为实施例，可提及用于非经肠注射或添加经口溶液、悬浮液及乳液的甜味剂及不透明剂的水或水-丙二醇溶液。液体形式制剂也可包括鼻内给药用的溶液。
适于吸入的气溶胶制剂可包括溶液及粉末形式的固体，其可与药学上可接受的载体(诸如惰性压缩气体，例如氮)组合。
也包括用以在使用前短时间内转化成经口或非经肠给药用液体形式制剂的固体形式制剂。所述液体形式包括溶液、悬浮液及乳液。
本发明化合物也可经皮输送。经皮组合物可采用乳霜、洗剂、气溶胶和/或乳液形式，且可如本领域常规用于此目的那样包括于基质或储存型经皮贴片中。
本发明化合物也可于皮下输送。
化合物优选经口给药。
药学制剂优选是单元剂型。在该形式下，制剂细分为含有适量活性组分的适当尺寸的单元剂量，例如，用以达成所需目的的有效量。
活性化合物于单元剂量的制剂中的量可根据特定应用自约1毫克改变或调整至约100毫克，优选是自约1毫克至约50毫克，更优选是约1毫克至约25毫克。
所采用的实际剂量可视患者的需求及待治疗的病况的严重性而改变。针对特定情况的适当给药方案的决定是在本领域的技术范围之内。可简便地将总日剂量分份，视需要于整日内分数份给药。
本发明化合物和/或其药学上可接受的盐的给药量及频率由主治临床医师考虑诸如患者年龄、状况及体型以及待治疗的症状的严重性等因素的判断而加以调整。针对经口给药的一般建议每日给药方案可为约1毫克/日至约500毫克/日，优选1毫克/日至200毫克/日，分成二至四个分次剂量。
本发明另一方面为一种试剂盒，其包含治疗有效量的至少一种式(I)化合物，或该化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药，及药学上可接受的载体、赋型物或稀释剂。
本发明再另一方面为一种试剂盒，其包含一定量的至少一种式(I)化合物，或该化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物、酯或前药，及一定量的至少一种前文所列的额外试剂，其中该二或更多种成分的量产生所需的疗效。
本文所公开的发明是以下列示例性方案和实施例来说明，其不应解释为限制公开内容的范围。本领域技术人员可显而易见备选的机制路径及类似结构。
本发明的化合物可以通过如下方案和实施例来制备。本发明的化合物，其中G5部分结合到G3(即，位置(2))，可以通过相同的化学作用来制备，除非另有所指。
＊类似于从34.1制备37.1的程序，除了
将代替34.1使用
实施例1
步骤A：
向在室温的包含甲酸(85％，27毫升，624.4毫摩尔)的圆底烧瓶逐滴添加乙酸酐(16毫升，169.5毫摩尔)。反应搅拌45分钟，随后滴加4-溴-2-甲氧基苯胺(9.01克，44.6毫摩尔)在THF(56毫升)中的溶液。23小时之后反应混合物用冰-水猝灭且所得的沉淀物过滤得到化合物100.1(9.20克，90％)，为褐色固体。
步骤B：
向在室温的包含在DMF(40ml)中化合物100.1(9.20克，39.9毫摩尔)，碳酸铯(26.05克，79.9毫摩尔)，和碘化钾(0.66g，3.9毫摩尔)的混合物的圆底烧瓶逐滴添加氯丙酮(6.7毫升，79.9毫摩尔)。反应搅拌3小时，随后添加碳酸铯(13.02克，39.9毫摩尔)和氯丙酮(3.35毫升，39.9毫摩尔)。在19小时以后反应用水稀释，用75％乙酸乙酯/己烷提取，用盐水洗涤，用Na2SO4干燥，和真空浓缩。粗制材料通过具有乙酸乙酯/二氯甲烷的硅胶色谱法纯化，得到化合物100.2(10.94克，96％)，为浅褐色的固体。
步骤C：
在室温的包含化合物100.2(10.94g，38.24毫摩尔)，乙酸铵(14.74克，191.2毫摩尔)，和乙酸(22毫升，382.4毫摩尔)的混合物的圆底烧瓶被加热到140℃。反应搅拌1小时，然后倾倒通过冰-水。氢氧化铵(60ml)被添加到该混合物，用乙酸乙酯提取，用Na2SO4干燥，和真空浓缩。粗制材料通过具有丙酮/氢氧化铵/二氯甲烷的硅胶色谱法纯化，得到化合物100.3(7.57克，74％)，为棕色/橙色固体。
步骤D：
向化合物100.3(1.4毫摩尔)，Bu3SnSnBu3(2.1毫摩尔)和碳酸钾(7毫摩尔)添加30毫升甲苯，随后添加Pd(PPh3)4(0.14毫摩尔)，然后加热到120℃2小时。反应通过冷却至室温然后添加水和二氯甲烷来后处理。提取含水层(3x二氯甲烷)，然后用硫酸钠干燥并过滤和浓缩至干。残余物通过色谱法通过硅胶(用二氯甲烷/MeOH 99∶1至90∶10洗脱)纯化以提供产物100.4。
步骤E：
将向化合物100.5(1.0毫摩尔)，α-甲基3，5二氟苄基溴(1.5毫摩尔)和碳酸钾(5.0毫摩尔)添加30毫升DMF。混合物将在室温搅拌过夜。反应将通过添加水和EtOAc来后处理。提取含水层(3xEtOAc)，然后用硫酸钠干燥并过滤和浓缩至干。残余物将通过色谱法经硅胶提纯以提供产物100.6。
步骤F：
将向在DMF(6.0毫升)中的化合物100.6(1.0毫摩尔)在室温添加N-溴代琥珀酰亚胺(1.1毫摩尔)。混合物将在室温搅拌过夜。反应将通过添加含水Na2S2O3和EtOAc来后处理。提取含水层(3xEtOAc)，然后用硫酸钠干燥并过滤和浓缩至干。残余物将通过色谱法经硅胶提纯以提供产物100.7。
步骤G：
将向化合物100.7(1.4毫摩尔)，100.4(2.1毫摩尔)和碳酸钾(7毫摩尔)添加30毫升甲苯，随后添加Pd(PPh3)4(0.14毫摩尔)，然后加热到120℃2小时。反应将通过冷却至RT然后添加水和二氯甲烷来后处理。提取含水层(3x二氯甲烷)，然后用硫酸钠干燥并过滤和浓缩至干。残余物将通过色谱法经硅胶提纯以提供产物100。
化合物101-124将遵循类似于化合物100的制备的程序来制备。
检测：
全细胞中分泌酶反应及Aβ分析：过度表达具有Swedish及London突变的APP的HEK293细胞于37℃于100毫升含有10％胎牛血清的DMEM培养基中以特定化合物处理5小时。培育结束时，使用基于电化发光(ECL)的三明治免疫检测法来测量总Aβ、Aβ40及Aβ42。总Aβ使用一对抗体TAG-W02及生物素-4G8决定，Aβ40以抗体对TAG-G2-10及生物素-4G8鉴定，而Aβ42是以TAG-G2-11及生物素-4G8鉴定。ECL信号使用Sector Imager 2400(Meso Scale Discovery)测量。
Aβ特性的MS分析：经调理的培养基中Aβ特性的测量使用表面增强的激光解吸/电离(SELDI)质谱决定。经调理的培养基以涂覆抗体W02的PS20 ProteinChip阵列培育。捕集于阵列上的Aβ的质谱于SELDI ProteinChip Reader(Bio-Rad)上根据制造商指示读取。
CSF Aβ分析：大鼠CSF中Aβ使用前文所述的MSD技术决定。Aβ40使用抗体对Tag-G2-10及生物素-4G8测量，而Aβ42使用Tag-抗Aβ42(Meso Scale Discovery)及生物素-4G8测量。ECL信号使用Sector Imager 2400(Meso Scale Discovery)测量。
Aβ的基质辅助的激光解吸/电离质谱(MALDI MS)分析是于Voyager-DE STR质谱仪(ABI，Framingham，MA)上进行。仪器装备有脉冲氮激光(337nm)。质谱于20kV加速电压下于线性模式取得。此项研究所呈现的每一份光谱各表示256个激光点的平均值。为制备试样-基质溶液，1微升的免疫沉淀的Aβ试样与3微升的于0.1％TFA/乙腈中饱和的α-氰基-4-羟基肉桂酸溶液混合。随后将试样-基质溶液施加至试样板，在质谱分析前于环境温度下干燥。所有光谱都使用牛胰岛素及ACTH(18-39 clip)的混合物进行外部校正。
虽已针对前述特定实施方案描述本发明，但本领域技术人员可理解其许多备选物、修饰物及其它改变是显而易见的。所有所述备选物、修饰物及改变都包括于本发明精神及范围内。
Claims (91)
1.式(I)的化合物：
选自化合物：
或其药学上可接受的盐，酯，或溶剂合物，其中：
G1，G2，G3，G4，W，R1，环(A)，环(E)，环(F)，G5，G6，G7，R9，和R10独立地被选择；
式中的字母(A)，(E)和(F)是表示该环的参考字母；
在G1和G2之间的虚线代表任选的键；
数字(1)，(2)，(3)，(4)，和(5)是表示该环(A)的位置的参考数字；G4是在位置(1)，G3是在位置(2)，G2是在位置(3)，G1是在位置(4)和该N是在位置(5)；
当G5结合至G4(式IA)时，则G4是-C-，和当G5结合至G3(式IB)时，则G3是-C-；
在所述环(E)中：(a)G3是C，和G4是C，或(b)G3是N和G4是C和在G3和G4之间的该双键被互变异构化至环(E)，
在所述环(F)中：(a)G3是C，和G4是C，或(b)G4是N和G3是C和在G3和G4之间的该双键被互变异构化至环(F)；
所述环(E)或(F)是4至10元杂芳基，芳基，环烯基，或杂环烯基环；
当所述环(E)或(F)是杂环烯基环或杂芳基环时，所述环任选地包括至少一个选自-NR2-，-O-，-S-，-S(O)-，和-S(O)2-的其它杂原子；
所述环(E)或(F)任选地被1至6个独立选择的R21取代基所取代；
d是0或1；
m是0至6；
n是1至5；
p是0至5；
q是0，1或2，和各q独立地被选择；
r是1至3；
t是1或2；
W选自：-C(O)-，-S(O)2-，-S(O)-，和-C(＝NR2)-；
G1选自：直接键，-O-，-S-，-C(R21)q-，-N(R2)d-，-C(O)-，S(O)，S(O)2，-C(N(R2)2)-(其中各R2独立地被选择)，和-C(＝NR2)-；和条件是：
(1)当在G1和G2之间的任选的键不存在时则G1不是-C(N(R2)2)-；和
(2)当在G1和G2之间的任选的键存在时则：
(a)-C(R21)q基团的q是0或1(和当q是0时则在该碳上有H)，和
(b)-N(R2)d-基团的d是0(和由于在G1和G2之间的该双键，在该N上没有H；和
(c)G1不是直接键，-O-，-S-，-C(O)-，-C(＝NR2)-，-S(O)2-，或-S(O)-；
G2选自：直接键，-O-，-S-，-C(R21)q，-N(R2)d-，-C(O)-，S(O)，S(O)2，-C(N(R2)2)-(其中各R2独立地被选择)，和-C(＝NR2)-；和条件是：
(1)当在G1和G2之间的任选的键不存在时则G2不是-C(N(R2)2)-；和
(2)当在G1和G2之间任选的键存在时，则：
(a)-C(R21)q基团的q是0或1(和当q是0时则在该碳上有H)，和
(b)-N(R2)d-基团的d是0；和
(c)G2不是直接键，-O-，-S-，-C(O)-，-C(＝NR2)-)-，-S(O)2-，或-S(O)-；
G5选自：直接键，CH，-C(R21)q，-N(R2)d，-O-，-S-，-S(O)t；-C(O)-，-(C＝NR2)-，-CHR3，C(R4)2，-CF2-，-N(R2)-，-CR4(OH)-，-CR4(OR4)-，环烷基，和杂环烷基；
G6选自：C，CR3，和N；
G7选自：直接键，-C(O)-，-(C＝NR2)-，-CHR3-，C(R4)2，-CF2-，-N(R2)-，-O-，-S-，-S(O)t，-CR4(OH)-，-CR4(OR4)-，-C＝C-，炔基，-(CH2)rN(R2)-，-(CHR4)rN(R2)-，-(C(R4)2)rN(R2)-，-N(R2)(CH2)r-，-N(R2)(CHR4)r-，-N(R2)(C(R4)2)r-，-(CH2)r-O-，-(CHR4)r-O-，-(C(R4)2)r-O-，-O-(CH2)r-，-O-(CHR4)r-，-O-(C(R4)2)r-，-C(O)NR5-，-O-C(O)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-NR5-，-NR5C(O)-，-(CH2)rNR5-C(O)-，-(CHR4)rNR5-C(O)-，-(C(R4)2)rNR5-C(O)-，-C(O)NR5(CH2)r-，-C(O)NR5(CHR4)r-，-C(O)NR5(C(R4)2)r-，-NR5S(O)t-，-(CH2)rNR5S(O)t-，-(CHR4)rNR5S(O)t-，-(C(R4)2)rNR5S(O)t-，-S(O)tNR5，-S(O)tNR5(CH2)r-，-S(O)tNR5(CHR4)r-，-S(O)tNR5(C(R4)2)r-，-NR5-C(O)-O-，-NR5-C(O)-NR5-，-NR5-S(O)t-NR5-，-NR5-C(＝NR2)-NR5-，-NR5-C(＝NR2)-O-，-O-C(＝NR2)-NR5-，-C(R4)＝N-O-，-O-N＝C(R4)-，-O-C(R4)＝N-，-N＝C(R4)-O-，-(CH2)2-，-(C(R4)2)2-，-(CHR4)2-，-(CH2)3-，-(C(R4)2)3-，-(CHR4)3-，环烷基，和杂环烷基；
条件是该G1，G2，G3，和G4部分的0至2个是-N(R2)d-和各R2独立地被选择和各d独立地被选择，和条件是环(A)不具有三个连续的环氮原子；
R1选自：烷基-，烯基-，炔基-，芳基-，芳基烷基-，烷基芳基-，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，稠合的苯并环烷基，稠合的苯并杂环烷基，稠合的杂芳基环烷基，稠合的杂芳基杂环烷基，稠合的环烷基芳基，稠合的杂环烷基芳基，稠合的环烷基杂芳基，稠合的杂环烷基杂芳基，稠合的苯并环烷基烷基，稠合的苯并杂环烷基烷基，稠合的杂芳基环烷基烷基，稠合的杂芳基杂环烷基烷基，稠合的环烷基芳基烷基，稠合的杂环烷基芳基烷基，稠合的环烷基杂芳基烷基，稠合的杂环烷基杂芳基烷基，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基，-和杂环基烷基-；其中各所述烷基-，烯基-和炔基-，芳基-，芳基烷基-，烷基芳基-，环烷基-，环烯基-，环烷基烷基-，稠合的苯并环烷基，稠合的苯并杂环烷基，稠合的杂芳基环烷基，稠合的杂芳基杂环烷基，稠合的环烷基芳基，稠合的杂环烷基芳基，稠合的环烷基杂芳基，稠合的杂环烷基杂芳基，稠合的苯并环烷基烷基，稠合的苯并杂环烷基烷基，稠合的杂芳基环烷基烷基，稠合的杂芳基杂环烷基烷基，稠合的环烷基芳基烷基，稠合的杂环烷基芳基烷基，稠合的环烷基杂芳基烷基，稠合的杂环烷基杂芳基烷基，杂芳基-，杂芳基烷基-，杂环基-，杂环烯基和杂环基烷基-R1基团任选地被1-5个独立选择的R21基团取代；
各R2独立地选自：H，-OH，-O-烷基，-O-(卤基取代的烷基)，-NH(R4)，-N(R4)2，-NH2，-S(O)R4，-S(O)(OR4)，-S(O)2R4，-S(O)2(OR4)，-S(O)NHR4，-S(O)N(R4)2，-S(O)NH2，-S(O)2NHR4，-S(O)2N(R4)2，-S(O)2NH2，-CN，-C(O)2R4，-C(O)NHR4，-C(O)N(R4)2，-C(O)NH2，-C(O)R4，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
R3选自：H，-OH，卤基，-O-烷基，-O-(卤基取代的烷基)，-NH(R4)，-N(R4)2，-NH2，-S(R4)，-S(O)R4，-S(O)(OR4)，-S(O)2R4，-S(O)2(OR4)，-S(O)NHR4，-S(O)N(R4)2，-S(O)NH2，-S(O)2NHR4，-S(O)2N(R4)2，-S(O)2NH2，-CN，-C(O)2R4，-C(O)NHR4，-C(O)N(R4)2，-C(O)NH2，-C(O)R4，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
各R4独立地选自：未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
各R5独立地选自：H，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，取代的环烷基，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基和取代的杂芳基；其中所述取代的基团被一个或多个(例如1至5个)独立选自R2的取代基取代；
各R6独立地选自：H，卤基，-CF3，-O-烷基，-O-(卤基取代的烷基)，-S(O)R4，-S(O)(OR4)，-S(O)NHR4，-S(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)NH2，-S(O)2NHR4，-S(O)2N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-S(O)2NH2，-C(＝NOR24)R25，和-S(O)2R24；-CN，-C(O)2R4，-C(O)NHR4，-C(O)N(R4)2(其中各R4独立地被选择)，-C(O)NH2，-C(O)R4，未取代的芳基，取代的芳基，未取代的杂芳基，取代的杂芳基，未取代的烷基，取代的烷基，未取代的芳基烷基-，取代的芳基烷基-，未取代的杂芳基烷基-，取代的杂芳基烷基-，未取代的烯基，取代的烯基，未取代的炔基，取代的炔基，未取代的环烷基，和取代的环烷基，其中所述取代的芳基，杂芳基，烷基，芳基烷基-，杂芳基烷基-，烯基，炔基和环烷基基团被1至5个独立选择的R21基团取代；
R9选自：芳基烷氧基-，杂芳基烷氧基-，芳基烷基氨基-，杂芳基烷基氨基-，芳基，芳基烷基-，杂芳基，杂芳基烷基-，杂环基，杂环烯基，和杂环基烷基-，其中各所述R9芳基烷氧基-，杂芳基烷氧基-，芳基烷基氨基-，杂芳基烷基氨基-，芳基，芳基烷基-，杂芳基，杂芳基烷基-，杂环基，杂环烯基，和杂环基烷基-任选地被1-5个独立选择的R21基团取代；
R10选自：芳基-(例如苯基)，杂芳基-(例如吡啶基)，环烷基-，环烯基，环烷基烷基-，杂环基-，杂环烯基-，杂环基烷基-，杂环基烯基-，稠合的苯并环烷基-(即苯并稠合的环烷基-)，稠合的苯并杂环烷基-(即苯并稠合的杂环烷基-)，稠合的杂芳基环烷基-(即杂芳基稠合的环烷基-)，稠合的杂芳基杂环烷基-(即杂芳基稠合的杂环烷基-)，稠合的环烷基芳基(即环烷基稠合的芳基-)，稠合的杂环烷基芳基-(即杂环烷基稠合的芳基-)，稠合的环烷基杂芳基-(即环烷基稠合的杂芳基-)，稠合的杂环烷基杂芳基-(即杂环烷基稠合的杂芳基-)，
其中X选自：O，-N(R14)-和-S-；和其中各所述R10部分任选地被1-5个独立选择的R21基团取代；或
R9和R10被连接到一起形成稠合的三环系统，其中R9和R10如上所定义和该连接R9和R10的环是烷基环，或杂烷基环，或芳基环，或杂芳基环，或烯基环，或杂烯基环(例如，该三环系统由连接与将R9和R10结合到一起的原子相邻的原子而形成)；
R14选自H，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，杂环基，杂环烯基，杂环基烷基，杂环基烯基-，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，-CN，-C(O)R15，-C(O)OR15，-C(O)N(R15)(R16)，-S(O)N(R15)(R16)，-S(O)2N(R15)(R16)，-C(＝NOR15)R16，和-P(O)(OR15)(OR16)；
R15A和R16A独立地选自烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，芳基环烷基，芳基杂环基，(R18)n-烷基，(R18)n-环烷基，(R18)n-环烷基烷基，(R18)n-杂环基，(R18)n-杂环基烷基，(R18)n-芳基，(R18)n-芳基烷基，(R18)n-杂芳基和(R18)n-杂芳基烷基；或
R15，R16和R17独立地选自H，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，芳基环烷基，芳基杂环基，(R18)n-烷基，(R18)n-环烷基，(R18)n-环烷基烷基，(R18)n-杂环基，(R18)n-杂环基烷基，(R18)n-芳基，(R18)n-芳基烷基，(R18)n-杂芳基和(R18)n-杂芳基烷基；
各R18独立地选自烷基，烯基，炔基，芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳基炔基，-NO2，卤基，杂芳基，HO-烷基氧基烷基，-CF3，-CN，烷基-CN，-C(O)R19，-C(O)OH，-C(O)OR19，-C(O)NHR20，-C(O)NH2，-C(O)NH2-C(O)N(烷基)2，-C(O)N(烷基)(芳基)，-C(O)N(烷基)(杂芳基)，-SR19，-S(O)2R20，-S(O)NH2，-S(O)NH(烷基)，-S(O)N(烷基)(烷基)，-S(O)NH(芳基)，-S(O)2NH2，-S(O)2NHR19，-S(O)2NH(杂环基)，-S(O)2N(烷基)2，-S(O)2N(烷基)(芳基)，-OCF3，-OH，-OR20，-O-杂环基，-O-环烷基烷基，-O-杂环基烷基，-NH2，-NHR20，-N(烷基)2，-N(芳基烷基)2，-N(芳基烷基)-(杂芳基烷基)，-NHC(O)R20，-NHC(O)NH2，-NHC(O)NH(烷基)，-NHC(O)N(烷基)(烷基)，-N(烷基)C(O)NH(烷基)，-N(烷基)C(O)N(烷基)(烷基)，-NHS(O)2R20，-NHS(O)2NH(烷基)，-NHS(O)2N(烷基)(烷基)，-N(烷基)S(O)2NH(烷基)和-N(烷基)S(O)2N(烷基)(烷基)；或
在相邻碳上的两个R18部分可以连接到一起形成
R19选自：烷基，环烷基，芳基，芳基烷基和杂芳基烷基；
R20选自：烷基，环烷基，芳基，卤基取代的芳基，芳基烷基，杂芳基和杂芳基烷基；
各R21独立地选自：烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，杂环烷基，＝O，＝N-R2，杂环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，卤基，-CN，-OR15，-C(O)R15，-C(O)OR15，-C(O)N(R15)(R16)，-SR15，-P(O)(CH3)2，-SO(＝NR15)R16-，-SF5，-OSF5，-Si(R15A)3，其中各R15A是独立选择的-S(O)N(R15)(R16)，-CH(R15)(R16)，-S(O)2N(R15)(R16)，-C(＝NOR15)R16，-P(O)(OR15)(OR16)，-N(R15)(R16)，-烷基-N(R15)(R16)，-N(R15)C(O)R16，-CH2-N(R15)C(O)R16，-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-CH2-R15；-CH2N(R15)(R16)，-N(R15)S(O)R16A，-N(R15)S(O)2R16A，-CH2-N(R15)S(O)2R16A，-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)，-N(R15)S(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)OR16，-CH2-N(R15)C(O)OR16，-S(O)R15A，＝NOR15，-N3，-NO2，-S(O)2R115，-O-N＝C(R4)2(其中各R4独立地被选择)，和-O-N＝C(R4)2，其中R4与它们所结合的碳原子一起形成5至10元环，所述环任选地含有1至3个选自如下的杂原子：-O-，-S-，-S(O)-，-S(O)2-，和-NR2-；其中各所述烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，杂环烷基，杂环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，和杂芳基烷基R21基团任选地被1至5个独立选择的R22基团取代；
各R22基团独立地选自烷基，环烷基，环烯基，杂环烷基，芳基，杂芳基，卤基，-CF3，-CN，-OR15，-C(O)R15，-C(O)OR15，-烷基-C(O)OR15，C(O)N(R15)(R16)，-SR15，-S(O)N(R15)(R16)，-S(O)2N(R15)(R16)，-C(＝NOR15)R16，-P(O)(OR15)(OR16)，-N(R15)(R16)，-烷基-N(R15)(R16)，-N(R15)C(O)R16，-CH2-N(R15)C(O)R16，-N(R15)S(O)R16A，-N(R15)S(O)2R16A，-CH2-N(R15)S(O)2R16A，-N(R15)S(O)2N(R16)(R17)，-N(R15)S(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-CH2-N(R15)C(O)N(R16)(R17)，-N(R15)C(O)OR16，-CH2-N(R15)C(O)OR16，-N3，＝NOR15，-NO2，-S(O)R15A和-S(O)2R15A；和
条件是：
环(A)并不具有在该环中的任何-S-S-，-S-S(O)-，-S-S(O)2-，-S(O)-S(O)-，-S(O)-S(O)2-，或-S(O)2-S(O)2-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-O-O-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-O-S-，-O-S(O)-，或-O-S(O)2-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-N-S-N-键；
环(A)并不具有在该环中的任何-N-O-N-键；和
环(A)并不具有在该环中的三个连续的氮原子。
2.权利要求1的化合物，其中R10选自
3.权利要求2的化合物，其中选自-SF5，-OSF5，和-Si(R15A)3(其中各R15A独立地被选择)的至少一个基团存在于该式(I)的化合物中。
4.权利要求1的化合物，其中R9选自：1gg至13gg。
5.权利要求2的化合物，其中R9选自：1gg至13gg。
6.权利要求1的化合物，其中该R9-R10-部分选自：1bb至40bb。
7.权利要求1的化合物，其中R1选自：
8.权利要求1的化合物，其中R1选自：
9.权利要求1的化合物，其中R1是被1至3个独立选择的R21部分取代的苯基，其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3。
10.权利要求1的化合物，其中R1是被1至3个独立选择的R21部分取代的苯基，其中至少一个R21部分选自-SF5和-OSF5。
11.权利要求1的化合物，其中该R9-R10-部分是：
12.权利要求7的化合物，其中该R9-R10-部分是：
13.权利要求8的化合物，其中该R9-R10-部分是：
14.权利要求1的化合物，其中R1是被选自如下的基团取代的烷基基团：
15.权利要求1的化合物，其中R1是被选自如下的基团取代的烷基基团：
16.权利要求1的化合物，其中R1是被苯基取代的烷基基团，该苯基被1-3个独立地选自F和Cl的卤基取代。
17.权利要求1的化合物，其中R1是被苯基取代的烷基基团，该苯基被1至3个独立选择的R21部分取代，其中至少一个R21部分选自-SF5，-OSF5和-Si(R15A)3。
18.权利要求1的化合物，其中所述R10选自芳基和被一个或多个R21基团取代的芳基，和所述R9基团选自杂芳基和被一个或多个R21基团取代的杂芳基，其中各R21独立地被选择。
19.权利要求1的化合物，其中所述R10是被一个R21基团取代的苯基，和所述R9是被一个R21基团取代的咪唑基，其中各R21独立地被选择。
20.权利要求1的化合物，其中该R9-R10-部分是：
21.权利要求1的化合物，其中该R9-R10-部分是：
其中该R9-R10-部分是：
其中该R9-R10-部分是：
其中该R9-R10-部分是：
其中该R9-R10-部分是：
22.权利要求1的化合物，其中所述R1基团是：
其中R21未被取代或被一个或多个独立选择的R22基团取代。
23.权利要求1的化合物，其中：
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团；或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基是苯基，和所述烷基基团是甲基或乙基；或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个R22基团取代；或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被一个或多个R22基团取代，其中各R22基团是相同或不同的卤基；或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被1或2个R22卤基基团取代；或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被1或2个R22卤基基团取代，其中该卤基是F；或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被3个R22卤基基团取代；或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团是芳基基团，和所述芳基基团被3个R22卤基基团取代，其中该卤基是F。
24.权利要求1的化合物，其中所述R1选自：
25.权利要求1的化合物，其中所述R10选自杂芳基和被一个或多个R21基团取代的杂芳基，和所述R9基团选自杂芳基和被一个或多个R21基团取代的杂芳基，和其中各R21独立地被选择。
26.权利要求1的化合物，其中
(1)
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，或
R1是被一个R21基团取代的烷基基团，和所述R21基团被一个或多个独立选择的R22基团取代，和
R10选自芳基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的芳基，和
R9选自杂芳基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的杂芳基；或
(2)
R1是被一个苯基取代的烷基基团，或
R1是被一个苯基取代的烷基基团，和所述苯基被一个或多个独立选择的R22基团取代，和
R10选自苯基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的苯基，和
R9选自咪唑基和被一个或多个独立选择的R21基团取代的咪唑基；或
(3)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被一个或多个独立选择的卤基取代，和
R10选自苯基和被一个或多个独立选择的-OR15基团取代的苯基，和
R9选自咪唑基和被一个或多个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(4)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和
R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是烷基，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(5)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个F取代，和
R10选自苯基和被一或两个独立选择的-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的甲基基团取代的咪唑基；或
(6)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个F取代，和
R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和
R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基；或
(7)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被3个F取代，和
R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和
R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基；或
(8)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个F取代，和
R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和
R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基；或
(9)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被3个F取代，和
R10是被一个-OR15基团取代的苯基，其中R15是甲基，和
R9选自咪唑基和被一个甲基基团取代的咪唑基；或
(10)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和
R10选自苯基和被一或两个独立选择的R21卤基基团取代的苯基，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(11)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和
R10选自苯基和被一个R21卤基基团取代的苯基，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(12)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和
R10选自苯基和被一个R21卤基基团取代的苯基，和所述R21基团是F，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(13)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和
R10选自苯基和被一个R21基团取代的苯基和所述R21是-OR15基团，和R15是(R18)n烷基基团，和R18是卤基，和n是1至3，和各卤基独立地被选择，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(14)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和
R10是被一个R21基团取代的苯基和所述R21是-OR15基团，和R15是(R18)n烷基基团，和R18是F，和n是3，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(15)
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，或
R1是被一个苯基取代的甲基或乙基基团，和所述苯基被1或2个独立选择的卤基取代，和
R10是被一个Rw基团取代的苯基和所述R21是-OR15基团，和R15是(R18)n烷基基团，和R18是F，和n是3，和该烷基基团是甲基，和
R9选自咪唑基和被一或两个独立选择的烷基基团取代的咪唑基；或
(16)
R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
(17)
R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
(18)
R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
(19)
R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
(20)
R1选自：
其中该R9-R10-部分是：
27.权利要求1的化合物，其中G5选自-CH-，-NH-，-N＝，-O-，和-S-。
28.权利要求1的化合物，其中G5选自-CH-，-NH-，-N＝，-O-，和-S-，和G6选自：C和CH。
29.权利要求1的化合物，选自；选自IA，IB，IA.1，IB，43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124。
30.权利要求1的化合物，选自：43A至54A，43至54，85.1，88.1，91.1，和100至124。
31.权利要求1的化合物，选自：IA，IB，IA.1，和IB。
32.权利要求1的化合物，选自：43A至54A。
33.权利要求1的化合物，选自：43至54。
34.权利要求1的化合物，选自：85.1，88.1，91.1，和100至124。
35.权利要求1的化合物，其中所述化合物是85.1。
36.权利要求1的化合物，其中所述化合物是88.1。
37.权利要求1的化合物，其中所述化合物是91.1。
38.权利要求1的化合物，其中所述化合物是100。
39.权利要求1的化合物，其中所述化合物是101。
40.权利要求1的化合物，其中所述化合物是102。
41.权利要求1的化合物，其中所述化合物是103。
42.权利要求1的化合物，其中所述化合物是104。
43.权利要求1的化合物，其中所述化合物是105。
44.权利要求1的化合物，其中所述化合物是106。
45.权利要求1的化合物，其中所述化合物是107。
46.权利要求1的化合物，其中所述化合物是108。
47.权利要求1的化合物，其中所述化合物是109。
48.权利要求1的化合物，其中所述化合物是110。
49.权利要求1的化合物，其中所述化合物是111。
50.权利要求1的化合物，其中所述化合物是112。
51.权利要求1的化合物，其中所述化合物是113。
52.权利要求1的化合物，其中所述化合物是114。
53.权利要求1的化合物，其中所述化合物是115。
54.权利要求1的化合物，其中所述化合物是116。
55.权利要求1的化合物，其中所述化合物是117。
56.权利要求1的化合物，其中所述化合物是118。
57.权利要求1的化合物，其中所述化合物是119。
58.权利要求1的化合物，其中所述化合物是120。
59.权利要求1的化合物，其中所述化合物是121。
60.权利要求1的化合物，其中所述化合物是122。
61.权利要求1的化合物，其中所述化合物是123。
62.权利要求1的化合物，其中所述化合物是124。
63.权利要求1的化合物，具有式(IA)。
64.权利要求1的化合物，具有式(IB)。
65.权利要求1的化合物，为纯的且经分离的形式。
66.权利要求34的化合物，为纯的且经分离的形式。
67.权利要求1的化合物的药学上可接受的盐。
68.权利要求34的化合物的药学上可接受的盐。
69.权利要求1的化合物的溶剂合物。
70.权利要求34的化合物的溶剂合物。
71.权利要求1的化合物的药学上可接受的酯。
72.权利要求34的化合物的药学上可接受的酯。
73.药学组合物，包括治疗有效量的权利要求1的化合物，和药学上可接受的载体。
74.药学组合物，包括治疗有效量的权利要求34的化合物，和药学上可接受的载体。
75.药学组合物，包括治疗有效量的权利要求1的化合物，和药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种其它的药学活性药物，该药物选自：(a)可用于治疗阿尔茨海默氏病的药物，(b)可用抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织中、上或周围沉积的药物，(c)可用于治疗神经退化性疾病的药物，及(d)可用于抑制γ-分泌酶的药物。
76.药学组合物，包括治疗有效量的权利要求34的化合物，和药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种其它的药学活性药物，该药物选自：(a)可用于治疗阿尔茨海默氏病的药物，(b)可用抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织中、上或周围沉积的药物，(c)可用于治疗神经退化性疾病的药物，及(d)可用于抑制γ-分泌酶的药物。
77.药学组合物，包括治疗有效量的权利要求1的化合物，和药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
78.药学组合物，包括治疗有效量的权利要求34的化合物，和药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种BACE抑制剂。
79.药学组合物：
(1)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，或酯，和至少一种药学上可接受的载体，或
(2)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，或酯，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种其它的药学活性药物，该药物选自：(a)可用于治疗阿尔茨海默氏病的药物，(b)可用抑制淀粉样蛋白蛋白质(例如，淀粉样蛋白β蛋白质)于神经系统组织中、上或周围沉积的药物，(c)可用于治疗神经退化性疾病的药物，及(d)可用于抑制γ-分泌酶的药物，或
(3)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，或酯，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种BACE抑制剂，
(4)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，或酯，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种胆碱酯酶抑制剂，或
(5)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种胆碱酯酶抑制剂，或
(6)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，或酯，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾体抗发炎剂；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗-淀粉样蛋白抗体；维生素E；尼古丁乙酰胆碱受体激动剂；CB 1受体反向激动剂或CB 1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌剂；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白凝集的抑制剂；糖元合成酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性的促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂，或
(7)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的一种或多种BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾体抗发炎剂；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗-淀粉样蛋白抗体；维生素E；尼古丁乙酰胆碱受体激动剂；CB 1受体反向激动剂或CB1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌剂；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白凝集的抑制剂；糖元合成酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性的促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂，或
(8)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，或酯，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的多奈哌齐盐酸盐，或
(9)包括治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物，和至少一种药学上可接受的载体，和有效量的多奈哌齐盐酸盐。
80.调节γ-分泌酶的方法，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要此治疗的患者。
81.治疗一种或多种神经退化性疾病的方法，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要该治疗的患者。
82.抑制淀粉样蛋白蛋白质于神经系统组织中、上或周围沉积的方法，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要该治疗的患者。
83.治疗阿尔茨海默氏病的方法，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要该治疗的患者。
84.治疗阿尔茨海默氏病的方法，包括给药有效量的一种或多种权利要求34的化合物至需要该治疗的患者。
85.治疗阿尔茨海默氏病的方法，包括给药有效量的权利要求1的化合物至需要该治疗的患者。
86.治疗阿尔茨海默氏病的方法，包括给药有效量的权利要求34的化合物至需要该治疗的患者。
87.如下的方法：(a)调节γ-分泌酶，(b)治疗一种或多种神经退化性疾病，(c)抑制淀粉样蛋白蛋白质于神经系统组织中、上或周围沉积，或(d)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药：
(1)有效量的权利要求1的化合物，和
(2)有效量的一种或多种选自以下的其它药学活性成分：BACE抑制剂、毒蕈碱拮抗剂、胆碱酯酶抑制剂；γ分泌酶抑制剂；γ分泌酶调节剂；HMG-CoA还原酶抑制剂；非甾体抗发炎剂；N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂；抗-淀粉样蛋白抗体；维生素E；尼古丁乙酰胆碱受体激动剂；CB1受体反向激动剂或CB 1受体拮抗剂；抗生素；生长激素促分泌剂；组胺H3拮抗剂；AMPA激动剂；PDE4抑制剂；GABAA反向激动剂；淀粉样蛋白凝集的抑制剂；糖元合成酶激酶β抑制剂；α分泌酶活性的促进剂；PDE-10抑制剂和胆固醇吸收抑制剂，至需要此治疗的患者。
88.治疗阿尔茨海默氏病的方法，包括给药有效量的权利要求1的化合物，和有效量的一种或多种选自Aβ抗体抑制剂、γ分泌酶抑制剂和β分泌酶抑制剂的化合物至需要此治疗的患者。
89.治疗阿尔茨海默氏病的方法，包括给药有效量的权利要求1的化合物，和有效量的一种或多种BACE抑制剂，至需要此治疗的患者。
90.如下的方法：
(1)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种胆碱酯酶，至需要该治疗的患者，或
(2)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的多奈哌齐盐酸盐，至需要该治疗的患者，或
(3)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种胆碱酯酶，至需要该治疗的患者，或
(4)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的权利要求1的化合物，联合有效量的多奈哌齐盐酸盐，至需要该治疗的患者，或
(5)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的(利凡斯的明，至需要此治疗的患者，或
(6)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的他克林，至需要此治疗的患者，或
(7)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的τ激酶抑制剂，至需要此治疗的患者，或
(8)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种选自GSK3β抑制剂、cdk5抑制剂、ERK抑制剂的τ激酶抑制剂，至需要此治疗的患者，或
(9)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种抗-Aβ疫苗，至需要此治疗的患者，或
(10)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种APP配体，至需要此治疗的患者，或
(11)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种将胰岛素降解酶和/或脑啡肽酶调高的试剂，至需要此治疗的患者，或
(12)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种降胆固醇剂，至需要此治疗的患者，或
(13)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种选自阿伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、美伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、罗苏伐他汀、辛伐他汀和依泽替米贝的降胆固醇剂，至需要此治疗的患者，或
(14)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种贝特类，至需要此治疗的患者，或
(15)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种选自氯贝特、氯贝胺、依托贝特及氯贝酸铝的贝特类，至需要此治疗的患者，或
(16)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种LXR激动剂，至需要此治疗的患者，或
(17)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种LRP模拟剂，至需要此治疗的患者，或
(18)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种5-HT6受体拮抗剂，至需要此治疗的患者，或
(19)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种烟碱受体激动剂，至需要此治疗的患者，或
(20)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种H3受体拮抗剂，至需要此治疗的患者，或
(21)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，至需要此治疗的患者，或
(22)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种hsp90抑制剂，至需要此治疗的患者，或
(23)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种m1毒蕈碱型受体激动剂，至需要此治疗的患者，或
(24)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种5-HT6受体拮抗剂mGluR1或mGluR5正变构调节剂或激动剂，至需要此治疗的患者，或
(25)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种mGluR2/3拮抗剂，至需要此治疗的患者，或
(26)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种可减轻神经发炎的抗发炎剂，至需要此治疗的患者，咸
(27)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种前列腺素EP2受体拮抗剂，至需要此治疗的患者，或
(28)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种PAI-1抑制剂，至需要此治疗的患者，或
(29)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种可诱发Aβ排出的试剂，至需要此治疗的患者，或
(30)治疗阿尔茨海默氏病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的凝溶胶蛋白，至需要此治疗的患者，或
(31)治疗唐氏综合征，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(32)治疗唐氏综合征，包括给药有效量的权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(33)治疗唐氏综合征，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种胆碱酯酶抑制剂，至需要治疗的患者。
(34)治疗唐氏综合征，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物，联合有效量的多奈哌齐盐酸盐，至需要治疗的患者，或
(34)治疗唐氏综合征，包括给药有效量的权利要求1的化合物，联合有效量的一种或多种胆碱酯酶抑制剂，至需要治疗的患者。
(37)治疗唐氏综合征，包括给药有效量的权利要求1的化合物，联合有效量的多奈哌齐盐酸盐，至需要治疗的患者，或
(38)治疗轻度认知受损，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(39)治疗青光眼，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(40)治疗脑部淀粉样蛋白血管病，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(41)治疗中风，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(42)本发明还提供治疗痴呆的方法，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(43)治疗小神经胶质细胞增生，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(44)治疗脑部发炎，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者，或
(45)治疗嗅觉功能损失，包括给药有效量的一种或多种权利要求1的化合物至需要治疗的患者。
91.试剂盒，其包含位于分开的容器中以单一包装形式组合使用的药学组合物，其中一个容器包含在药学上可接受的载体中的有效量的权利要求1的化合物，且另一个容器包含有效量的另一种药学活性成分，权利要求1的化合物与其它药学活性成分的组合量是有效用于：(a)治疗阿尔茨海默氏病，或(b)抑制淀粉样蛋白蛋白质于神经系统组织中、上或周围沉积，或(c)治疗神经退化性疾病，或(d)调节γ-分泌酶的活性。
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| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
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Application publication date: 20110112 |