CH714305B1 - Process for preparing topical formulations and prepared formulations. - Google Patents
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Abstract
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung einer topischen Formulierung, wobei die kosmetische Formulierung eine Basis-Zusammensetzung und mindestens einen dermatologisch oder kosmetisch oder pharmakologisch aktiven Stoff umfasst, dadurch gekennzeichnet, dass die Basis-Zusammensetzung nach Zusammengeben aller Komponenten einer Behandlung mit Ultraschall unterzogen wird. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin mit diesem Verfahren erhältliche topische Formulierungen.The present invention relates to a method for producing a topical formulation, the cosmetic formulation comprising a base composition and at least one dermatologically or cosmetically or pharmacologically active substance, characterized in that the base composition is subjected to an ultrasound treatment after all the components have been combined . The present invention further relates to topical formulations obtainable by this method.
Description
[0001] Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von topischen kosmetischen oder medizinischen Formulierungen, sowie mit diesem Verfahren hergestellte Formulierungen. The present invention relates to a method for producing topical cosmetic or medical formulations, and formulations produced with this method.
[0002] Unter einer topischen Formulierung wird ein Produkt verstanden, welches auf die Haut aufgetragen wird. Beispielsweise seien Cremes, Lotions oder Gele genannt. [0002] A topical formulation is understood to mean a product which is applied to the skin. Examples include creams, lotions or gels.
[0003] Topische kosmetische und auch topische medizinische Formulierungen werden üblicherweise als Emulsionen bereitgestellt. Je nach Beschaffenheit kann es sich um eine Öl-in-Wasser-Emulsion (o/w) oder um eine Wasser-in-Öl-Emulsion (w/o) handeln. [0003] Topical cosmetic and also topical medicinal formulations are usually provided as emulsions. Depending on the composition, it can be an oil-in-water emulsion (o/w) or a water-in-oil emulsion (w/o).
[0004] Emulsionen werden mit Hilfe bekannter Emulgierverfahren hergestellt. Hierbei werden eine wässrige Phase und eine Ölphase mit Hilfe eines Emulgators und eines Mischgeräts miteinander zu einer Emulsion verarbeitet. [0004] Emulsions are prepared using known emulsification processes. Here, an aqueous phase and an oil phase are processed together to form an emulsion with the aid of an emulsifier and a mixer.
[0005] Topisch aufzubringende kosmetische Produkte und Medizinalprodukte müssen verschiedene Anforderungen erfüllen. Beispielsweise dürfen sie nach dem Aufbringen auf die Haut nicht fetten, sollten möglichst geruchsneutral sein, eine ausreichende Wasserresistenz aufweisen und keine gesundheitsbedenklichen Inhaltsstoffe enthalten. [0005] Cosmetic products and medicinal products to be applied topically must meet various requirements. For example, they must not be greasy after application to the skin, should be as odorless as possible, have sufficient water resistance and contain no ingredients that are harmful to health.
[0006] In der Literatur wurden Formulierungen auf Basis bestimmter Emulgatoren beschrieben, welche die vorstehenden Anforderungen weitestgehend erfüllen. [0006] Formulations based on certain emulsifiers which largely meet the above requirements have been described in the literature.
[0007] So ist in der DE 198 57 492 A1 eine Formulierung beschrieben, welche ein Phosphatidylcholin als Emulgator enthält. Phosphatidylcholin ist ein Inhaltsstoff von Lecithin und ist in der Lage, eine lamellare Struktur auszubilden (DMS-Struktur (dermatologische Matrix-Struktur). Besonders das ist in der DE 198 57 492 A1 beschriebene hydrierte Phosphatidylcholin eignet sich für topische Formulierungen. [0007] DE 198 57 492 A1 describes a formulation which contains a phosphatidylcholine as an emulsifier. Phosphatidylcholine is an ingredient in lecithin and is able to form a lamellar structure (DMS structure (dermatological matrix structure). The hydrogenated phosphatidylcholine described in DE 198 57 492 A1 is particularly suitable for topical formulations.
[0008] Allerdings weisen Formulierungen auf der Basis von Phosphatidylcholin und insbesondere hydriertem Phosphatidylcholin Nachteile auf. Diese Formulierungen sind nur unter Einsatz einer mehrfach durchzuführenden Hochdruckhomogenisation aufwendig herstellbar (Hans Lautenschläger, österreichische Apothekerzeitung, 56 (14), 679 (2002)). Zudem ist es erforderlich, der Formulierung mittelkettige Triglyceride in nicht unerheblichen Mengen zuzusetzen, um das vorstehend geschilderte Eigenschaftsprofil zu erreichen. Dadurch erhält die Formulierung nach dem Auftragen auf die Haut aber einen unerwünschten Geruch. However, formulations based on phosphatidylcholine and in particular hydrogenated phosphatidylcholine have disadvantages. These formulations can only be produced using high-pressure homogenization, which has to be carried out several times (Hans Lautenschläger, Österreichische Apothekerzeitung, 56 (14), 679 (2002)). In addition, it is necessary to add medium-chain triglycerides to the formulation in not inconsiderable amounts in order to achieve the profile of properties described above. However, this gives the formulation an undesirable odor after application to the skin.
[0009] In der CH 711598 A2 wurde vorgeschlagen, derartige Formulierungen mit Hilfe eines Fermentationsprozesses mit Bakterien- oder Hefekulturen herzustellen. Dieser Herstellungsprozess dauert jedoch mehrere Tage und ist mit den üblicherweise bei Fermentationsprozessen auftretenden Nachteilen verbunden. In CH 711598 A2 it was proposed to produce such formulations using a fermentation process with bacterial or yeast cultures. However, this manufacturing process takes several days and is associated with the disadvantages that usually occur in fermentation processes.
[0010] Phosphatidylcholin ist zudem teuer und kann nur eine vergleichsweise geringe Menge an öligen Stoffen beziehungsweise Lipidsubstanzen aufnehmen. In der DE 691 12 849 T2 wurde daher vorgeschlagen, statt reinem Phosphatidylcholin eine phospholipidische Grundsubstanz einzusetzen, welche neben Phosphatidylcholin auch andere Phosphatid-Komponenten enthält. Dennoch ist es gemäss dieser Schrift immer noch notwendig, eine nicht unerhebliche Menge an Phosphatidylcholin einzusetzen. In addition, phosphatidylcholine is expensive and can only absorb a comparatively small amount of oily substances or lipid substances. It was therefore proposed in DE 691 12 849 T2 to use a phospholipidic basic substance which, in addition to phosphatidylcholine, also contains other phosphatide components instead of pure phosphatidylcholine. Nevertheless, according to this document, it is still necessary to use a not inconsiderable amount of phosphatidylcholine.
[0011] In der DE 10 2011 110 749 A1 und der zugehörigen WO 2013/023641 A2 wurde daher vorgeschlagen, anstatt von Phosphatidylcholin einen Zucker-Fettsäureester, vorzugsweise Sucrosetristearat, als Emulgator heranzuziehen. It was therefore proposed in DE 10 2011 110 749 A1 and the associated WO 2013/023641 A2 to use a sugar fatty acid ester, preferably sucrose tristearate, as an emulsifier instead of phosphatidylcholine.
[0012] Allerdings ist es gemäss diesen Schriften erforderlich, eine erhebliche Menge an Zucker-Fettsäureester einzusetzen (mehr als 6 Gew.-%). Dies ist nachteilig, da diese Verbindungen teuer sind. Zudem weisen Zucker-Fettsäureester einige der Vorteile von Formulierungen auf Basis von Phosphatidylcholin (wie Wasserresistenz) nicht in gleichem Masse auf. However, according to these documents it is necessary to use a considerable amount of sugar fatty acid ester (more than 6% by weight). This is disadvantageous because these connections are expensive. In addition, sugar fatty acid esters do not share some of the advantages of phosphatidylcholine-based formulations (such as water resistance) to the same extent.
[0013] Es bestand daher ein Bedarf für ein Verfahren, mit welchem Formulierungen auf Basis von Phosphatidylcholin oder einem Zucker-Fettsäureester auf einfache und kostengünstige Weise hergestellt werden können. There was therefore a need for a process with which formulations based on phosphatidylcholine or a sugar fatty acid ester can be produced in a simple and inexpensive manner.
[0014] Diese Aufgabe wird durch die vorliegende Erfindung gelöst. [0014] This object is achieved by the present invention.
[0015] Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung einer topischen Formulierung, wobei die kosmetische Formulierung eine Basis-Zusammensetzung und mindestens einen dermatologisch oder kosmetisch oder pharmakologisch aktiven Stoff umfasst, dadurch gekennzeichnet, dass zur Herstellung der Basis-Zusammensetzung eine Behandlung mit Ultraschall durchgeführt wird. The present invention relates to a method for preparing a topical formulation, the cosmetic formulation comprising a base composition and at least one dermatologically or cosmetically or pharmacologically active substance, characterized in that an ultrasound treatment is carried out to prepare the base composition becomes.
[0016] Es hat sich überraschend gezeigt, dass die Herstellung topischer Formulierungen auf der Basis von Phosphatidylcholin oder einem Sucrosefettsäureester wie Sucrosetristearat auf einfache Weise erreicht werden kann, wenn die Homogenisierung der Formulierung durch eine Ultraschallbehandlung erfolgt. Auf die aufwendigen Verfahren aus dem Stand der Technik, beispielsweise eine Hochdruckhomogenisation, kann erfindungsgemäss verzichtet werden. It has surprisingly been found that the preparation of topical formulations based on phosphatidylcholine or a sucrose fatty acid ester such as sucrose tristearate can be achieved in a simple manner if the formulation is homogenized by ultrasonic treatment. According to the invention, the complex processes from the prior art, for example high-pressure homogenization, can be dispensed with.
[0017] Beim erfindungsgemässen Verfahren ist die insbesondere im Zusammenhang mit der Hochdruckhomogenisation auftretende Prozessunterbruchs-Problematik deutlich verringert. Das erfindungsgemässe Verfahren ist aufgrund ideal regulierbarer Prozessparameter sehr einfach durchführbar, wodurch erheblich verringerte Personalkosten resultieren. In the method according to the invention, the process interruption problem that occurs in particular in connection with high-pressure homogenization is significantly reduced. The method according to the invention can be carried out very easily due to process parameters which can be ideally regulated, which results in considerably reduced personnel costs.
[0018] Das erfindungsgemässe Verfahren kann prinzipiell zur Herstellung jeglicher topischer Formulierung eingesetzt werden, ist aber besonders für die Herstellung der vorstehend beschriebenen DMS-Formulierungen (Formulierungen mit dermatologischer Matrix-Struktur) geeignet, die ansonsten nur aufwendig herstellbar sind. The inventive method can in principle be used for the production of any topical formulation, but is particularly suitable for the production of the above-described DMS formulations (formulations with dermatological matrix structure), which are otherwise difficult to produce.
[0019] Neben der vereinfachten Herstellung derartiger Formulierungen weist die vorliegende Erfindung noch weitere Vorteile auf. In addition to the simplified production of such formulations, the present invention has other advantages.
[0020] Es hat sich überraschend gezeigt, dass beim erfindungsgemässen Verfahren die erforderliche Menge an Emulgator erheblich reduziert werden kann, ohne dass dadurch die erforderlichen Eigenschaften beziehungsweise die Struktur/Konsistenz der Formulierung beeinträchtigt werden. Erfindungsgemäss genügt es, nicht mehr als 2.5 Gew.-%, vorzugsweise 0.1 bis 2 Gew.-%, bevorzugter 0,1 bis 1,6 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0.2 bis 1,4 Gew.-% mindestens eines Emulgators ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phosphatdiylcholin und einem Sucrosefettsäureester in der Basis-Zusammensetzung einzusetzen. Dies ist ein erheblicher ökonomischer Vorteil, da wie vorstehend ausgeführt diese Emulgatoren teuer sind. It has surprisingly been found that the required amount of emulsifier can be significantly reduced in the process according to the invention without the required properties or the structure/consistency of the formulation being adversely affected. According to the invention, it is sufficient to select no more than 2.5% by weight, preferably 0.1 to 2% by weight, more preferably 0.1 to 1.6% by weight, particularly preferably 0.2 to 1.4% by weight, of at least one emulsifier from the group consisting of phosphate diylcholine and a sucrose fatty acid ester in the base composition. This is a significant economic advantage since, as stated above, these emulsifiers are expensive.
[0021] Weiterhin ist es erfindungsgemäss nicht erforderlich, der Formulierung, insbesondere der Basis-Zusammensetzung der Formulierung, mittelkettige Triglyceride zuzusetzen. Die erfindungsgemässen Formulierungen erfüllen das Anforderungsprofil für topische Formulierungen trotz der geringen Mengen an Emulgator und trotz der Abwesenheit mittelkettiger Triglyceride. Furthermore, it is not necessary according to the invention to add medium-chain triglycerides to the formulation, in particular to the base composition of the formulation. The formulations according to the invention meet the profile of requirements for topical formulations despite the small amounts of emulsifier and despite the absence of medium-chain triglycerides.
[0022] Unter einem mittelkettigen Triglycerid wird erfindungsgemäss eine Verbindung verstanden, in denen Fettsäuren mit Kettenlängen von C8 bis C16 (die Zahl gibt die Anzahl an Kohlenstoffatomen in der Fettsäure an) mit Glycerin verestert sind. Besonders bevorzugt sind Triglyceride mit Fettsäuren der Kettenlänge C8 bis C12. Produkte dieser Art sind kommerziell erhältlich (z.B. Myritol 312 und 318, oder Miglyol 810 und 812). According to the invention, a medium-chain triglyceride is a compound in which fatty acids with chain lengths of C8 to C16 (the number indicates the number of carbon atoms in the fatty acid) are esterified with glycerol. Triglycerides with fatty acids of chain length C8 to C12 are particularly preferred. Products of this type are commercially available (e.g. Myritol 312 and 318, or Miglyol 810 and 812).
[0023] Zudem haben die erfindungsgemäss hergestellten Formulierungen im Vergleich zu herkömmlich hergestellten Formulierungen, insbesondere DMS-Formulierungen, eine erhöhte Aufnahmekapazität für Lipide oder andere Zusatzstoffe, insbesondere wasserlösliche Zusatzstoffe, ohne dass hierfür verdickende Zusatzadditive zugegeben werden müssen, welche die Haut-Sensorik, die feuchtigkeitsspendenden Eigenschaften, sowie die Struktur und Konsistenz der Formulierung beeinträchtigen. In addition, the formulations produced according to the invention have an increased absorption capacity for lipids or other additives, in particular water-soluble additives, compared to conventionally produced formulations, in particular DMS formulations, without the need to add thickening additional additives which affect the skin sensory system, the moisturizing properties, as well as affecting the structure and consistency of the formulation.
[0024] Zudem können mittels dem erfindungsgemässen Verfahren wesentlich feiner strukturierte Lipid-/Wasserverteilungen generiert werden, die trotz einem allenfalls höher einzuarbeitenden Lipidanteil, insbesondere aber trotz eines höher einzuarbeitenden Wasseranteils, die gewünschte Struktur (bzw. Konsistenz) wesentlich besser bewahren können. In addition, much more finely structured lipid/water distributions can be generated using the inventive method, which can retain the desired structure (or consistency) much better despite a possibly higher lipid content to be incorporated, but especially despite a higher water content to be incorporated.
[0025] Weiterhin weisen die erfindungsgemässen Formulierungen eine hohe Temperaturbeständigkeit auf und können daher auch bei anhaltend warmen Umgebungsbedingungen (Temperaturen bis 40°C) zuverlässig eingesetzt werden. [0025] Furthermore, the formulations according to the invention have a high temperature resistance and can therefore be used reliably even under persistently warm ambient conditions (temperatures up to 40.degree. C.).
[0026] Weiterhin sind die erfindungsgemässen Formulierungen kompakter als herkömmlich hergestellte Formulierungen, insbesondere DMS-Formulierungen. Mit anderen Worten weisen die erfindungsgemässen Formulierungen einen geringeren Anteil an Lufteinschlüssen (selbst ohne nachträglich anzuwendendem Evakuierungs-Prozess) und dadurch höhere spezifische Gewichte als identisch zusammengesetzte Lipid-Wasser-Gemisch-Rezepturen auf, die auf herkömmliche Weise hergestellt wurden. Furthermore, the formulations according to the invention are more compact than conventionally produced formulations, in particular DMS formulations. In other words, the formulations according to the invention have a lower proportion of air inclusions (even without a subsequent evacuation process) and thus higher specific weights than identically composed lipid-water mixture formulations that were produced in a conventional manner.
[0027] Kern der vorliegenden Erfindung ist die Durchführung der Homogenisierung mit Hilfe einer Ultraschallbehandlung. The essence of the present invention is the implementation of the homogenization with the aid of an ultrasonic treatment.
[0028] Die erfindungsgemässen Formulierungen sind wie herkömmliche topische Formulierungen, beispielsweise DMS-Formulierungen auf Wasser-Öl-Basis konzipiert. Die erfindungsgemässen Formulierungen müssen homogenisiert werden, d.h. die Formulierung muss eine einheitliche Konsistenz ohne lokale Unterschiede (z.B. Phasengrenzen) aufweisen. Um eine Homogenisierung zu erreichen, müssen die wässrige Phase und die Ölphase zu einer Emulsion vereinigt werden. Eine Emulsion ist ein homogenes System auf flüssigen Phasen, in welchem Tröpfchen der einen Phase homogen in der anderen flüssigen Phase verteilt sind. Sind Tröpfchen einer Ölphase in einer wässrigen Phase verteilt, spricht man von einer Öl-in-Wasser- Emulsion (o/w). Sind hingegen Tröpfchen einer wässrigen Phase in einer Ölphase verteilt, spricht man von einer Wasser-in-Öl-Emulsion (w/o). Es sind auch komplizierter aufgebaute Emulsionen aus mehr als zwei Phasen bekannt. The formulations according to the invention are designed on a water-oil basis like conventional topical formulations, for example DMS formulations. The formulations according to the invention must be homogenized, i.e. the formulation must have a uniform consistency without local differences (e.g. phase boundaries). In order to achieve homogenization, the aqueous phase and the oil phase must be combined to form an emulsion. An emulsion is a homogeneous system of liquid phases in which droplets of one phase are homogeneously distributed in the other liquid phase. If droplets of an oil phase are distributed in an aqueous phase, one speaks of an oil-in-water emulsion (o/w). If, on the other hand, droplets of an aqueous phase are distributed in an oil phase, one speaks of a water-in-oil (w/o) emulsion. Emulsions of more complicated structure consisting of more than two phases are also known.
[0029] Überraschend hat sich gezeigt, dass im Fall der erfindungsgemässen Formulierungen die Herstellung einer Emulsion aus einer wässrigen Phase und einer Ölphase mittels Ultraschallbehandlung auf einfache und hervorragende Weise gelingt. Dies war nicht zu erwarten gewesen, da im Stand der Technik für vergleichbare DMS-Formulierungen eine aufwendige und mehrfach durchzuführende Hochdruckhomogenisierung als notwendig beschrieben worden war. Surprisingly, it has been found that in the case of the formulations according to the invention, an emulsion can be produced from an aqueous phase and an oil phase by means of ultrasonic treatment in a simple and outstanding manner. This was not to be expected, since in the prior art for comparable DMS formulations a complex high-pressure homogenization that had to be carried out several times had been described as necessary.
[0030] Die erfindungsgemässe Formulierung umfasst eine sogenannte Basis-Zusammensetzung und mindestens einen dermatologisch oder kosmetisch oder pharmakologisch aktiven Stoff, welcher der Basis-Zusammensetzung zugesetzt wird. The formulation according to the invention comprises a so-called basic composition and at least one dermatologically or cosmetically or pharmacologically active substance which is added to the basic composition.
[0031] Die Verfahrensverbesserung der vorliegenden Erfindung betrifft den Schritt der Herstellung der Basis-Zusammensetzung, nämlich die Homogenisierung der Basis-Zusammensetzung. The process improvement of the present invention relates to the step of preparing the base composition, namely the homogenization of the base composition.
[0032] Die Ultraschallbehandlung wird gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung bei einer Temperatur der Basis-Zusammensetzung im Bereich von 35°C bis 85°C, vorzugsweise im Bereich von 50°C bis 85°C, besonders bevorzugt im Bereich von 60°C bis 80°C durchgeführt. According to a preferred embodiment of the present invention, the ultrasonic treatment is carried out at a temperature of the base composition in the range from 35°C to 85°C, preferably in the range from 50°C to 85°C, particularly preferably in the range of 60° C to 80°C.
[0033] Erfindungsgemäss kann für die Ultraschallbehandlung zur Homogenisierung der Basis-Zusammensetzung jedes herkömmliche Ultraschallgerät eingesetzt werden, welches eine ausreichende Leistung bereitstellt. Gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung sollte durch die Behandlung mit Ultraschall ein Energie-Eintrag in die Basis-Zusammensetzung erreicht werden, welcher im Bereich von 200 Ws/g bis 600 Ws/g, vorzugsweise im Bereich von 250 Ws/g bis 500 Ws/g, besonders bevorzugt im Bereich von 300 Ws/g bis 450 Ws/g liegt, bezogen auf die Menge an zu homogenisierender Zusammensetzung. Im Fall einer sequentiellen Homogenisierung der Basis-Zusammensetzung aufgrund sequentieller Zugabe verschiedener Phasen bezieht sich der vorstehende Energie-Eintrag auf den gesamten Energie-Eintrag, welcher dem System über alle sequentiellen Homogenisierungsstufen zuzuführen ist. According to the invention, any conventional ultrasonic device that provides sufficient power can be used for the ultrasonic treatment to homogenize the basic composition. According to a preferred embodiment of the present invention, the treatment with ultrasound should result in an energy input into the base composition that is in the range from 200 Ws/g to 600 Ws/g, preferably in the range from 250 Ws/g to 500 Ws /g, more preferably in the range from 300 Ws/g to 450 Ws/g, based on the amount of composition to be homogenized. In the case of sequential homogenization of the base composition due to sequential addition of different phases, the above energy input relates to the total energy input to be supplied to the system over all sequential homogenization stages.
[0034] Das Verfahren der vorliegenden Erfindung kann beispielsweise mit Ultraschallgeräten der Firma Hielscher durchgeführt werden. Derartige Geräte sind kommerziell erhältlich. The method of the present invention can be carried out, for example, with ultrasonic devices from Hielscher. Such devices are commercially available.
[0035] Die Dauer der erfindungsgemässen Ultraschallbehandlung ist von der zu homogenisierenden Basis-Zusammensetzung abhängig. The duration of the ultrasonic treatment according to the invention depends on the basic composition to be homogenized.
[0036] Die Herstellung von Basis-Zusammensetzungen für DMS-Formulierungen bis zu deren Homogenisierung ist bekannt. Je nach Beschaffenheit der Basis-Zusammensetzung können sämtliche Bestandteile der Basis-Zusammensetzung in einem Behälter wie einem Reaktionskolben zusammengegeben und anschliessend in diesem Behälter wie vorstehend beschrieben einer Ultraschallbehandlung unterzogen werden. Es ist aber erfindungsgemäss bevorzugt, vorgängig mindestens eine wässrige Phase und mindestens eine Ölphase der Basis-Zusammensetzung herzustellen, und diese Phasen anschliessend zu vereinigen und erfindungsgemäss mit Hilfe einer Ultraschallbehandlung zu homogenisieren. Im Fall der vorgängigen Herstellung mehrerer wässriger und/oder öliger Phasen kann die Homogenisierung sequentiell nach Zusammengeben eines Teils der vorgängig zubereiteten Phasen oder in einem Schritt nach Zusammengeben sämtlicher vorgängig zubereiteten Phasen durchgeführt werden. The production of base compositions for DMS formulations up to their homogenization is known. Depending on the nature of the base composition, all of the ingredients of the base composition can be combined in a container, such as a reaction flask, and then subjected to ultrasonic treatment in this container as described above. According to the invention, however, it is preferred to first produce at least one aqueous phase and at least one oil phase of the base composition, and then to combine these phases and, according to the invention, to homogenize them with the aid of an ultrasonic treatment. In the case of the preliminary preparation of several aqueous and/or oily phases, the homogenization can be carried out sequentially after combining part of the previously prepared phases or in one step after combining all the previously prepared phases.
[0037] Die mindestens eine wässrige Phase umfasst hierbei Wasser als Lösungsmittel und gegebenenfalls wasserlösliche Bestandteile der Basis-Zusammensetzung. Als wasserlösliche Bestandteile der Basis-Zusammensetzung kommen vorzugsweise Feuchthaltesubstanzen in Frage. Denkbar ist aber auch beispielsweise die Zugabe physiologisch akzeptabler Salze. The at least one aqueous phase here comprises water as the solvent and optionally water-soluble components of the base composition. Moisturizing substances are preferably considered as water-soluble components of the base composition. However, it is also conceivable, for example, to add physiologically acceptable salts.
[0038] Erfindungsgemäss einsetzbare Feuchthaltesubstanzen können Polyole, Harnstoff oder Gemische hiervon sein. Die Polyole müssen physiologisch akzeptabel sein. Beispielhaft seien Glykol, Propylenglykol, Butylenglykol, Pentylenglykol, Hexylenglykol, Glycerin, Kohlenhydrate wie Inositol (Inosit), Sorbitol (Sorbit), Mannit, Palatinit, Maltodextrin, Dextrin, Cyclodextrin, Glucose, Fructose, Lactose, Mannose, Galaktose sowie andere Saccharide genannt. Besonders bevorzugt sind Glycerin, Propylenglykol, Pentylenglykol und Harnstoff. Humectant substances that can be used according to the invention can be polyols, urea or mixtures thereof. The polyols must be physiologically acceptable. Examples include glycol, propylene glycol, butylene glycol, pentylene glycol, hexylene glycol, glycerol, carbohydrates such as inositol (inositol), sorbitol (sorbitol), mannitol, palatinit, maltodextrin, dextrin, cyclodextrin, glucose, fructose, lactose, mannose, galactose and other saccharides. Glycerin, propylene glycol, pentylene glycol and urea are particularly preferred.
[0039] Eine beispielhafte wässrige Phase einer erfindungsgemässen Basis-Zusammensetzung besteht aus einem Gemisch aus Wasser und mindestens einem Polyol als Feuchthaltesubstanz. Bevorzugt ist eine Mischung aus 60-90 Gew.-% Wasser und 40-10 Gew.-% einer Mischung aus Glycerin und Pentylenglykol. An exemplary aqueous phase of a base composition according to the invention consists of a mixture of water and at least one polyol as a humectant substance. A mixture of 60-90% by weight of water and 40-10% by weight of a mixture of glycerol and pentylene glycol is preferred.
[0040] Die mindestens eine wässrige Phase wird in der Regel durch Zusammengeben der entsprechenden Bestandteile, Vermischen und Erhitzen hergestellt. Die Bestandteile werden in einen Behälter wie einen Reaktionskolben gegeben und auf herkömmliche Weise (z.B. manuell mit einem Stab oder vorzugsweise mit einem Rührer) vermischt. Anschliessend erfolgt vorzugsweise ein Erhitzen der Mischung auf 40°C bis 95°C, vorzugsweise 50°C bis 90°C. The at least one aqueous phase is usually produced by combining the appropriate components, mixing and heating. The ingredients are placed in a container, such as a reaction flask, and mixed in a conventional manner (e.g., manually with a stick or, preferably, with a stirrer). The mixture is then preferably heated to 40.degree. C. to 95.degree. C., preferably 50.degree. C. to 90.degree.
[0041] Die mindestens eine Ölphase umfasst hierbei den Emulgator, der vorzugsweise ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Phosphatdiylcholin und einem Sucrosefettsäureester, und weitere nicht wasserlösliche Bestandteile der erfindungsgemässen Basis-Zusammensetzung. The at least one oil phase comprises the emulsifier, which is preferably selected from the group consisting of phosphate diylcholine and a sucrose fatty acid ester, and other non-water-soluble components of the base composition according to the invention.
[0042] Ein erfindungsgemäss bevorzugter Emulgator ist Phosphatidylcholin. Phosphatidylcholin ist Bestandteil von Lecithin und chemisch aus einer Glycerin-Einheit aufgebaut, von deren drei Hydroxylgruppen zwei Gruppen mit (in der Regel ungesättigten) Fettsäuren verestert sind, während die letzte Hydroxylgruppe mit einem Phosphocholinrest verbunden ist. Lecithin ist ein natürlich in verschiedenen Pflanzen, beispielsweise Sojabohnen, oder Eigelb vorkommendes Gemisch aus verschiedenen Phospholipiden. Phosphatidylcholin kann aus Lecithin extrahiert werden und ist kommerziell erhältlich. A preferred emulsifier according to the invention is phosphatidylcholine. Phosphatidylcholine is a component of lecithin and is chemically composed of a glycerol unit, two of whose three hydroxyl groups are esterified with (usually unsaturated) fatty acids, while the last hydroxyl group is linked to a phosphocholine residue. Lecithin is a mixture of different phospholipids that occurs naturally in various plants, such as soybeans or egg yolk. Phosphatidylcholine can be extracted from lecithin and is commercially available.
[0043] Gemäss einer bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung ist der Emulgator ein hydriertes Phosphatdiylcholin. Hydrierte Phosphatidylcholine sind bekannt und kommerziell erhältlich. Beispielhaft sei das Produkt Lipoid P-100-3 der Firma Lipoid Kosmetik genannt. Hydrierte Phosphatidylcholine können aus natürlich vorkommenden Phosphatidylcholinen durch Hydrierung der Doppelbindungen in den ungesättigten Fettsäureketten hergestellt werden. According to a preferred embodiment of the present invention, the emulsifier is a hydrogenated phosphate diylcholine. Hydrogenated phosphatidylcholines are known and commercially available. The product Lipoid P-100-3 from Lipoid Cosmetics is mentioned as an example. Hydrogenated phosphatidylcholines can be prepared from naturally occurring phosphatidylcholines by hydrogenating the double bonds in the unsaturated fatty acid chains.
[0044] Ein weiterer erfindungsgemäss bevorzugter Emulgator ist ein Sucrosefettsäureester. Erfindungsgemäss können beispielsweise Mono-, Di- oder Trifettsäureester oder Polyester von Sucrose eingesetzt werden. Bevorzugt sind die entsprechenden Sucrosestearate (Sucrosemono-, di- oder tristearat), wobei Sucrosetristearat am meisten bevorzugt ist. Another preferred emulsifier according to the invention is a sucrose fatty acid ester. According to the invention, for example, mono-, di- or tri-fatty acid esters or polyesters of sucrose can be used. Preferred are the corresponding sucrose stearate (sucrose mono-, di- or tri-stearate), with sucrose tri-stearate being most preferred.
[0045] Die erfindungsgemässe Basis-Zusammensetzung umfasst gemäss einer bevorzugten Ausführungsform als nicht wasserlösliche Bestandteile mindestens ein Öl und/oder mindestens ein Lipid. According to a preferred embodiment, the base composition according to the invention comprises at least one oil and/or at least one lipid as non-water-soluble components.
[0046] Als Öl wird bevorzugt Jojobaöl, Mandelöl, oder Sonnenblumenöl eingesetzt. Andere herkömmlich in topischen Formulierungen und insbesondere DMS-Formulierungen eingesetzte Öle wie beispielsweise Neutralöl können jedoch ebenfalls eingesetzt werden. Jojoba oil, almond oil or sunflower oil is preferably used as the oil. However, other oils conventionally used in topical formulations, and particularly DMS formulations, such as neutral oil, may also be used.
[0047] Als Lipid können herkömmlich in topischen Formulierungen und insbesondere DMS-Formulierungen eingesetzte Lipide in der erfindungsgemässen Basis-Zusammensetzung eingesetzt werden. Beispielhaft seien genannt: pflanzliche Phytosterole (z. B. in Shea Butter), Ceramid III und Squalan. Lipids conventionally used in topical formulations and in particular DMS formulations can be used as the lipid in the base composition according to the invention. Examples include: vegetable phytosterols (e.g. in shea butter), ceramide III and squalane.
[0048] Die erfindungsgemässe Basis-Zusammensetzung kann gemäss einer bevorzugten Ausführungsform weitere Hilfsstoffe umfassen, welche herkömmlich in topischen Formulierungen und insbesondere DMS-Formulierungen eingesetzt werden. Je nach Wasserlöslichkeit werden dieser Hilfsstoffe in der wässrigen Phase oder der Ölphase formuliert. Beispielhaft seien Fettsäuren und Fettsäureester genannt. According to a preferred embodiment, the base composition according to the invention can comprise further adjuvants which are conventionally used in topical formulations and in particular DMS formulations. Depending on the water solubility, these excipients are formulated in the aqueous phase or the oil phase. Examples are fatty acids and fatty acid esters.
[0049] Die mindestens eine Ölphase kann auf herkömmlich bekannte Weise hergestellt werden. Gemäss einer erfindungsgemässen Ausführungsform wird die mindestens eine Ölphase durch Zusammengeben der entsprechenden Bestandteile, Vermischen und Erhitzen hergestellt. Die Bestandteile werden in einen Behälter wie einen Reaktionskolben gegeben und auf herkömmliche Weise (z.B. manuell mit einem Stab oder vorzugsweise mit einem Rührer) vermischt. Anschliessend erfolgt vorzugsweise ein Erhitzen der Mischung auf 60°C bis 120°C, vorzugsweise 90°C bis 110°C. The at least one oil phase can be prepared in a conventionally known manner. According to one embodiment of the invention, the at least one oil phase is produced by combining the appropriate components, mixing and heating. The ingredients are placed in a container, such as a reaction flask, and mixed in a conventional manner (e.g., manually with a stick or, preferably, with a stirrer). The mixture is then preferably heated to 60.degree. C. to 120.degree. C., preferably 90.degree. C. to 110.degree.
[0050] Die mindestens eine Ölphase sollte solange vermischt und erhitzt werden, bis eine klare oder milchige Flüssigkeit vorliegt. The at least one oil phase should be mixed and heated until a clear or milky liquid is obtained.
[0051] Gemäss einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung werden sämtliche Komponenten der Ölphase miteinander zu einer einzigen Ölphase vermischt. Gemäss einer weiteren Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ein Teil der Komponenten der Ölphase, beispielsweise Emulgator, Öl und Lipide, miteinander zu einer Ölphase vermischt, und ein weiterer Teil der Komponenten der Ölphase, beispielsweise Zusatzstoffe wie Fettsäuren und Fettsäureester, miteinander zu einer weiteren Ölphase vermischt. Die beiden Ölphasen werden anschliessend sequentiell der wässrigen Phase zugegeben, wobei vorzugsweise die Ölphase mit Emulgator der wässrigen Phase zuerst zugegeben wird. According to one embodiment of the present invention, all of the components of the oil phase are mixed together to form a single oil phase. According to a further embodiment of the present invention, part of the components of the oil phase, for example emulsifier, oil and lipids, are mixed together to form an oil phase, and another part of the components of the oil phase, for example additives such as fatty acids and fatty acid esters, are mixed together to form another oil phase . The two oil phases are then added sequentially to the aqueous phase, the oil phase with emulsifier preferably being added to the aqueous phase first.
[0052] Anschliessend werden gemäss einer erfindungsgemässen Ausführungsform separat hergestellten Phasen (wässrige Phase und ölphase) sequentiell oder in einem Schritt miteinander vermischt und nach jeder Vermischung der erfindungsgemässen Ultraschallbehandlung unterzogen. Im Fall mehrerer separater wässriger Phasen und/oder Ölphasen werden die jeweiligen Phasen in der gewünschten Reihenfolge zusammengegeben und nach jeder Vermischung der erfindungsgemässen Ultraschallbehandlung unterzogen. According to an embodiment according to the invention, separately prepared phases (aqueous phase and oil phase) are then mixed with one another sequentially or in one step and, after each mixing, are subjected to the ultrasonic treatment according to the invention. In the case of several separate aqueous phases and/or oil phases, the respective phases are combined in the desired order and subjected to the ultrasonic treatment according to the invention after each mixing.
[0053] Da wie vorstehend erwähnt die Ultraschallbehandlung bei einer Temperatur im Bereich von 35°C bis 85°C, vorzugsweise im Bereich von 50°C bis 85°C, besonders bevorzugt im Bereich von 35°C bis 75°C, durchgeführt werden soll, ist es gegebenenfalls erforderlich, die mindestens eine Ölphase auf diesen Temperaturbereich abzukühlen, bevor sie mit der wässrigen Phase vereinigt wird. Since, as mentioned above, the ultrasonic treatment can be carried out at a temperature in the range of 35°C to 85°C, preferably in the range of 50°C to 85°C, more preferably in the range of 35°C to 75°C is intended, it may be necessary to cool the at least one oil phase to this temperature range before it is combined with the aqueous phase.
[0054] Eine bevorzugte Basis-Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung enthält 0,1 bis 2,5 Gew.-%, vorzugsweise 0.1 bis 2 Gew.-%, bevorzugter 0,1 bis 1,6 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0.2 bis 1,4 Gew.-%, mindestens eines Emulgators ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phosphatdiylcholin und einem Sucrosefettsäureester; 10 bis 30 Gew.-% eines Öls; 5 bis 15 Gew.-% mindestens eines Feuchthaltestoffs, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Lipids, 0 bis 15 Gew.-% mindestens eines Zusatzstoffes, und 83,9 bis 27,5 Gew.-% Wasser, wobei sich alle Prozentangaben auf das Gewicht der Basis-Zusammensetzung beziehen und die Summe aller Komponenten 100% beträgt. A preferred base composition of the present invention contains 0.1 to 2.5% by weight, preferably 0.1 to 2% by weight, more preferably 0.1 to 1.6% by weight, particularly preferably 0.2 to 1.4% by weight of at least one emulsifier selected from the group consisting of phosphate diylcholine and a sucrose fatty acid ester; from 10% to 30% by weight of an oil; 5 to 15% by weight of at least one humectant, 1 to 10% by weight of at least one lipid, 0 to 15% by weight of at least one additive, and 83.9 to 27.5% by weight of water, all Percentages are based on the weight of the base composition and the sum of all components is 100%.
[0055] Eine besonders bevorzugte Basis-Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung enthält 0,1 bis 2,5 Gew.-% vorzugsweise 0.1 bis 2 Gew.-%, bevorzugter 0,1 bis 1,6 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0.2 bis 1,4 Gew.-%, Phosphatdiylcholin; 10 bis 30 Gew.-% eines Öls; 5 bis 15 Gew.-% mindestens eines Feuchthaltestoffs, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Lipids, 0 bis 15 Gew.-% mindestens eines Zusatzstoffes, und 83,9 bis 27,5 Gew.-% Wasser, wobei sich alle Prozentangaben auf das Gewicht der Basis-Zusammensetzung beziehen und die Summe aller Komponenten 100% beträgt. A particularly preferred base composition of the present invention contains 0.1 to 2.5% by weight, preferably 0.1 to 2% by weight, more preferably 0.1 to 1.6% by weight, particularly preferably 0.2 to 1.4% by weight, phosphate diylcholine; from 10% to 30% by weight of an oil; 5 to 15% by weight of at least one humectant, 1 to 10% by weight of at least one lipid, 0 to 15% by weight of at least one additive, and 83.9 to 27.5% by weight of water, all Percentages are based on the weight of the base composition and the sum of all components is 100%.
[0056] Eine weitere besonders bevorzugte Basis-Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung enthält 0,1 bis 2,5 Gew.-%, vorzugsweise 0.1 bis 2 Gew.-%, bevorzugter 0 0,1 bis 1,6 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0.2 bis 1,4 Gew.-%, Sucrosefettsäureester; 10 bis 30 Gew.-% eines Öls; 5 bis 15 Gew.-% mindestens eines Feuchthaltestoffs, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Lipids, 0 bis 15 Gew.-% mindestens eines Zusatzstoffes, und 83,9 bis 27,5 Gew.-% Wasser, wobei sich alle Prozentangaben auf das Gewicht der Basis-Zusammensetzung beziehen und die Summe aller Komponenten 100% beträgt. Another particularly preferred base composition of the present invention contains 0.1 to 2.5% by weight, preferably 0.1 to 2% by weight, more preferably 0.1 to 1.6% by weight, in particular preferably 0.2 to 1.4% by weight, sucrose fatty acid ester; from 10% to 30% by weight of an oil; 5 to 15% by weight of at least one humectant, 1 to 10% by weight of at least one lipid, 0 to 15% by weight of at least one additive, and 83.9 to 27.5% by weight of water, all Percentages are based on the weight of the base composition and the sum of all components is 100%.
[0057] Aus der wie vorstehend beschrieben hergestellten Basis-Zusammensetzung wird anschliessend die topische Formulierung durch Zusammengeben der mit Ultraschall-Behandlung hergestellten Basis-Zusammensetzung mit mindestens einem dermatologisch oder kosmetisch oder pharmakologisch aktiven Stoff und Vermischen der Komponenten hergestellt. From the base composition prepared as described above, the topical formulation is then prepared by combining the base composition prepared with ultrasound treatment with at least one dermatologically or cosmetically or pharmacologically active substance and mixing the components.
[0058] Als dermatologisch oder kosmetisch aktiver Stoff kann erfindungsgemäss jeder Stoff eingesetzt werden, der für diesen Zweck herkömmlich in topischen Hautmitteln oder kosmetischen Mitteln eingesetzt wird beziehungsweise einen entsprechenden Effekt aufweist. Gemäss einer bevorzugten Ausführungsform ist der dermatologisch oder kosmetisch aktive Stoff ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus wasserlöslichen Wirkstoff-Extrakten, ölbasierenden Wirkstoff-Extrakten, Heilkräutern, pulverförmigen Wirkstoffen, und Wirkstoff-Lösungen. According to the invention, any substance which is conventionally used for this purpose in topical skin preparations or cosmetic preparations or which has a corresponding effect can be used as a dermatologically or cosmetically active substance. According to a preferred embodiment, the dermatologically or cosmetically active substance is selected from the group consisting of water-soluble active substance extracts, oil-based active substance extracts, medicinal herbs, powdered active substances, and active substance solutions.
[0059] Lediglich beispielhaft seien genannt: 12-Hydroxystearin- und 11-Hydroxypalmitinsäure, Rizinusöl, gehärtetes Rizinusöl, Rizinolsäureoctyldodecylester, 12-Hydroxystearinsäureoctylester, Bienenwachs, Japanwachs, Carnaubawachs, Cetylpalmitat, Kakaobutter, Jojobaöl, Sheabutter, Squalen, Squalan, Cholesterin, Cholesterylsulfat, Hyaluron, Phytosterole, Lanolin, Lanolinalkohole und deren Derivate, Ceramide, Sphingolipide, Sphinganin, Sphingosin, Sphingosin-1-phosphat, Sphingomyelin, C12-C15-Alkylbenzoat, Linolsäuremethyl- und -ethylester, Pflanzenextrakte von beispielsweise Edelweiss, Laminaria ochroleuca, Alaria Esculenta oder Schachtelhalm, sowie natürliche fette Ole, wie z. B. Avocadoöl, Weizenkeimöl, Macadamianußöl, Aprikosenkemöl, Mandelöl, Hanföl, Leinsamenöl, Sesamöl, Olivenöl, Sonnenblumenöl, Erdnußöl in natürlicher und hydrierter Form. The following may be mentioned merely by way of example: 12-hydroxystearic acid and 11-hydroxypalmitic acid, castor oil, hydrogenated castor oil, ricinoleic acid octyldodecyl ester, 12-hydroxystearic acid octyl ester, beeswax, Japan wax, carnauba wax, cetyl palmitate, cocoa butter, jojoba oil, shea butter, squalene, squalane, cholesterol, cholesteryl sulfate, Hyaluronic acid, phytosterols, lanolin, lanolin alcohols and derivatives thereof, ceramides, sphingolipids, sphinganine, sphingosine, sphingosine-1-phosphate, sphingomyelin, C12-C15-alkyl benzoate, methyl and ethyl linoleate, plant extracts of, for example, edelweiss, laminaria ochroleuca, alaria esculenta or Horsetail, and natural fatty oils such. B. avocado oil, wheat germ oil, macadamia nut oil, apricot kernel oil, almond oil, hemp oil, linseed oil, sesame oil, olive oil, sunflower oil, peanut oil in natural and hydrogenated form.
[0060] Weitere Wirkstoffe können Vitamine und Provitamine (insbesondere A, B-Komplex, C, E, D sowie deren übliche Derivate wie Vitamin A-säure, Vitamin A-acetat, Vitamin A-palmitat, Vitamin C-palmitat, Vitamin E-acetat, -palmitat und -linoleat, Alfacalcidol, Calcitriol, Colecalciferol, Ergocalciferol, Transcalcifediol, Calciprotriol, Calcifediol, Vitamin D3, β-Carotin, oder Panthenol, Pantothensäure, Biotin) sein. Other active ingredients can vitamins and provitamins (especially A, B complex, C, E, D and their usual derivatives such as vitamin A acid, vitamin A acetate, vitamin A palmitate, vitamin C palmitate, vitamin E acetate, palmitate and linoleate, alfacalcidol, calcitriol, colecalciferol, ergocalciferol, transcalcifediol, calciprotriol, calcifediol, vitamin D3, β-carotene, or panthenol, pantothenic acid, biotin).
[0061] Als pharmakologische Wirkstoffe können Wirkstoffe eingesetzt werden, welche für eine topische Anwendung vorgesehen sind. Beispielsweise kann der pharmakologisch aktive Stoff ein Schmerzmittel oder Blut, vorzugsweise Eigenblut, sein. Active substances which are intended for topical application can be used as pharmacological active substances. For example, the pharmacologically active substance can be an analgesic or blood, preferably autologous blood.
[0062] Beispielsweise seien als weitere mögliche pharmakologische Wirkstoffe genannt: Lokalanästhetika (z.B. Lidocain, Benzocain, Polidocanol, Isoprenalin, Crotamiton, Quinisocain), H1-Antihistaminika (z.B. Meclozin, Cetirizin, Promethazin, Terfenadin), Antimykotika (z. B. Econazol, Bifonazol, Isoconazol, Oxiconazol, Tioconazol, Fenticonazol, Clotrimazol, Miconazol, Ketoconazol, ltraconazol, Flucanazol), antinflammatorisch wirkende Stoffe (Entzündungshemmer, z.B. Glucocorticoide und deren Derivate wie Triamcinolonacetonid; Bufexamac, Acetylsalicylsäure, Atlantoin), Immunsuppressiva (z. B. Methotrexat, Ciclosporin, Retinoide (z. B. Isotretinoin, Acitretinoin, Tazaroten), Antiseptika (z. B. Chlorhexidin, Benzalkoniumchlorid), Virustatika (z. B. Aciclovir, Penciclovir), Extrakte mit spezifischen Wirkungen (z. B. Aloe-Vera-Extrakt, Grüner Tee-Extrakt, Algenextrakt, Echinaceaextrakt, Arnikaextrakt, Gurkenextrakt, Hopfenextrakt, Karottenextrakt, Kleieextrakt, Hamamelisextrakt, Hefeextrakt, Gingko biloba-Extrakt), Pflanzenöle mit spezifischen Wirkungen (z. B. Rosmarinöl, Kamillenöl, Salbeiöl, Calendulaöl, Lavendelöl, Johanniskrautöl, Melissenöl, Sanddomöl, Teebaumöl, Zedernholzöl, Zypressenöl), sowie barrierestabilisierende Säuren (z. B. Linolsäure, 12-Hydroxystearinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, Palmitinsäure, 11-Hydroxypalmitinsäure Examples of other possible pharmacological active ingredients are: local anesthetics (e.g. lidocaine, benzocaine, polidocanol, isoprenaline, crotamiton, quinisocaine), H1 antihistamines (e.g. meclozine, cetirizine, promethazine, terfenadine), antimycotics (e.g. econazole, bifonazole, isoconazole, oxiconazole, tioconazole, fenticonazole, clotrimazole, miconazole, ketoconazole, itraconazole, flucanazole), anti-inflammatory substances (inflammation inhibitors, e.g. glucocorticoids and their derivatives such as triamcinolone acetonide; bufexamac, acetylsalicylic acid, atlantoin), immunosuppressants (e.g. methotrexate, Ciclosporin, retinoids (e.g. isotretinoin, acitretinoin, tazarotene), antiseptics (e.g. chlorhexidine, benzalkonium chloride), antivirals (e.g. aciclovir, penciclovir), extracts with specific effects (e.g. aloe vera Extract, Green Tea Extract, Seaweed Extract, Echinacea Extract, Arnica Extract, Cucumber Extract, Hop Extract, Carrot Extract, Bran Extract, Witch Hazel Extract, Yeast Extract , gingko biloba extract), vegetable oils with specific effects (e.g. B. rosemary oil, chamomile oil, sage oil, calendula oil, lavender oil, St. John's wort oil, lemon balm oil, sanddom oil, tea tree oil, cedarwood oil, cypress oil), as well as barrier-stabilizing acids (e.g. linoleic acid, 12-hydroxystearic acid, stearic acid, isostearic acid, palmitic acid, 11-hydroxypalmitic acid
[0063] Zu den Wirkstoffen zählen sinngemäß auch abdeckende Stoffe und Pigmente wie z. B. Magnesiumoxid, Magnesiumcarbonat, Magnesiumaluminiumsilikat, Magnesiumstearat, Magnesiumisostearat, Talkum, Calciumcarbonat, Zinkoxid, Zinkcarbonat, Zinkstearat, Zinklaurat, Titandioxid, Eisenoxid, Eisenhexacyanoferrat, Wismutoxychlorid, Aluminiumoxid, Alumosilikate, Siliciumdioxid, Aerosil, Bomitrid, Glimmer und Gesteinsmehle. The active substances also include covering substances and pigments such as e.g. B. magnesium oxide, magnesium carbonate, magnesium aluminum silicate, magnesium stearate, magnesium isostearate, talc, calcium carbonate, zinc oxide, zinc carbonate, zinc stearate, zinc laurate, titanium dioxide, iron oxide, iron hexacyanoferrate, bismuth oxychloride, aluminum oxide, aluminosilicates, silicon dioxide, aerosil, bomitride, mica and mineral powders.
[0064] Alle Wirkstoffe können allein oder in einer entsprechend sinnvollen Kombination in den erfindungsgemäßen Formulierungen enthalten sein. Sofern eine Einstellung des pH-Wertes der Formulierung aufgrund der Anwesenheit spezifischer Wirkstoffe notwendig sein sollte, kann dies mittels geeigneter Basen wie z.B. Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, Trometamol, Arginin oder Lysin erfolgen. Wie vorstehend erwähnt ist es mit dem erfindungsgemässen Verfahren vorteilhaft möglich, topische Formulierungen bereitzustellen, welche trotz vergleichsweise geringer Menge an Emulgator das Anforderungsprofil für topische Produkte erfüllen und trotz vergleichsweise geringer Menge an Emulgator eine vergleichsweise grosse Menge an Öl und/oder Lipid aufnehmen können. All of the active ingredients can be present in the formulations according to the invention either alone or in a correspondingly sensible combination. If it is necessary to adjust the pH of the formulation due to the presence of specific active ingredients, this can be done using suitable bases such as sodium hydroxide, potassium hydroxide, trometamol, arginine or lysine. As mentioned above, it is advantageously possible with the method according to the invention to provide topical formulations which, despite a comparatively small amount of emulsifier, meet the profile of requirements for topical products and, despite a comparatively small amount of emulsifier, can absorb a comparatively large amount of oil and/or lipid.
[0065] Gemäss einer weiteren Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung daher auch eine topische Formulierung, erhältlich durch das vorstehend beschriebene erfindungsgemässe Verfahren, umfassend 0,01 bis 2,5 Gew.-%, vorzugsweise 0.1 bis 2 Gew.-%, bevorzugter 0.1 bis 2 Gew.-%, bevorzugter 0,1 bis 1,6 Gew.-%, insbesondere bevorzugt 0.2 bis 1,4 Gew.-%, mindestens eines Emulgators ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phosphatdiylcholin und einem Sucrosefettsäureester; 5 bis 30 Gew.-% eines Öls; 5 bis 15 Gew.-% mindestens eines Feuchthaltestoffs, 1 bis 10 Gew.-% mindestens eines Lipids, 0 bis 10 Gew.-% mindestens eines Zusatzstoffes, 2 bis 10 Gew.-% mindestens eines dermatologisch oder kosmetisch oder pharmakologisch aktiven Stoffs, 86,99 bis 22,5 Gew.-% Wasser,wobei sich alle Prozentangaben auf das Gewicht der topischen Formulierung beziehen und die Summe aller Komponenten 100% beträgt. According to a further embodiment, the present invention therefore also relates to a topical formulation obtainable by the method according to the invention described above 0.01 to 2.5% by weight, preferably 0.1 to 2% by weight, more preferably 0.1 to 2% by weight, more preferably 0.1 to 1.6% by weight, particularly preferably 0.2 to 1.4% % by weight of at least one emulsifier selected from the group consisting of phosphate diylcholine and a sucrose fatty acid ester; from 5% to 30% by weight of an oil; 5 to 15% by weight of at least one humectant, 1 to 10% by weight of at least one lipid, 0 to 10% by weight of at least one additive, 2 to 10% by weight of at least one dermatologically or cosmetically or pharmacologically active substance, 86.99% to 22.5% by weight water, all percentages being by weight of the topical formulation and the sum of all components being 100%.
[0066] Die Menge des mindestens eines Emulgators ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Phosphatdiylcholin und einem Sucrosefettsäureester, vorzugsweise hydriertes Phosphatdiylcholin oder Sucrosetristearat, in der topischen Formulierung beträgt vorzugsweise 0,3 bis 2,5 Gew.-%, vorzugsweise 0.1 bis 2 Gew.-%, bevorzugter 0,1 bis 1,6 Gew.-%, noch bevorzugter 0.2 bis 1,4 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,4 bis 0,7 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der topischen Formulierung. The amount of at least one emulsifier selected from the group consisting of phosphate diylcholine and a sucrose fatty acid ester, preferably hydrogenated phosphate diylcholine or sucrose tristearate, in the topical formulation is preferably 0.3 to 2.5% by weight, preferably 0.1 to 2% by weight. %, more preferably 0.1 to 1.6%, even more preferably 0.2 to 1.4%, most preferably 0.4 to 0.7% by weight based on the weight of the topical formulation.
[0067] Die Menge an Öl, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Jojobaöl, Mandelöl, und Sonnenblumenöl, in der topischen Formulierung beträgt vorzugsweise 10 bis 25 Gew.-%, besonders bevorzugt 15 bis 25 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der topischen Formulierung. The amount of oil, preferably selected from the group consisting of jojoba oil, almond oil, and sunflower oil, in the topical formulation is preferably 10% to 25%, more preferably 15% to 25%, by weight the topical formulation.
[0068] Die Menge an Lipid, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Sheabutter, Ceramide III B oder Squalan, in der topischen Formulierung beträgt vorzugsweise 1 bis 5 Gew.-%, besonders bevorzugt 1,5 bis 4 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der topischen Formulierung. The amount of lipid, preferably selected from the group consisting of shea butter, ceramides III B or squalane, in the topical formulation is preferably 1 to 5% by weight, more preferably 1.5 to 4% by weight, based on the weight of the topical formulation.
[0069] Die Menge an Feuchthaltesubstanz, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Glycerin und Glykolen wie Pentylenglykol, in der topischen Formulierung beträgt vorzugsweise 7 bis 12 Gew.-%, besonders bevorzugt 8 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der topischen Formulierung. The amount of humectant, preferably selected from the group consisting of glycerol and glycols such as pentylene glycol, in the topical formulation is preferably 7 to 12% by weight, more preferably 8 to 10% by weight, based on the weight of the topical formulation.
[0070] Die Menge an dem mindestens einen optionalen Zusatzstoff, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Fettsäuren und Fettsäureestern, beträgt vorzugsweise 1 bis 9 Gew.-%, besonders bevorzugt 2 bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der topischen Formulierung. The amount of the at least one optional additive, preferably selected from the group consisting of fatty acids and fatty acid esters, is preferably 1 to 9% by weight, more preferably 2 to 8% by weight, based on the weight of the topical formulation .
[0071] Die Menge mindestens eines dermatologisch oder kosmetisch oder pharmakologisch aktiven Stoffs, in der topischen Formulierung beträgt vorzugsweise 3 bis 8 Gew.-%, besonders bevorzugt 4 bis 7 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der topischen Formulierung. The amount of at least one dermatologically or cosmetically or pharmacologically active substance in the topical formulation is preferably 3 to 8% by weight, more preferably 4 to 7% by weight, based on the weight of the topical formulation.
[0072] Die erfindungsgemässe Formulierung kann weiterhin einen oder mehrere Zusatzstoffe enthalten, wie sie in topischen Formulierungen üblicherweise zum Einsatz kommen. Beispielsweise seien Füllstoffe, Pigmente oder pH-modifizierende Mittel genannt. Falls vorhanden, werden diese Zusatzstoffe in einer Gesamtmenge von 0,1 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 3 Gew.-%, bezogen auf das Gewicht der topischen Formulierung, eingesetzt. The formulation according to the invention can also contain one or more additives such as are usually used in topical formulations. Examples are fillers, pigments or pH-modifying agents. When present, these additives are employed in a total amount of from 0.1% to 5%, preferably from 1% to 3%, by weight of the topical formulation.
[0073] Die restliche Menge der topischen Formulierung bis auf 100 Gew.% besteht aus Wasser. The remainder of the topical formulation, up to 100% by weight, is water.
[0074] Die Cremes eignen sich für dermatologische, kosmetische oder medizinische Anwendungen. Sie eignen sich besonders für die medizinische Kosmetik, da sie gemäss einer bevorzugten Ausführungsform keine Allergiepotentiale, keine Konservierungsstoffe, keine synthetischen Bestandteile beziehungsweise keine Farbstoffe enthalten müssen. Störungen der Hautbarriere können mit dem Auftragen der erfindungsgemässen Formulierung auf die Haut umgehend repariert werden. Entzündungen gehen zurück, und als Ergebnis dringen Allergene aus der Umwelt nicht mehr in die Haut ein. Zudem kann der Feuchtigkeitsanteil der Haut nicht mehr derart unkontrolliert entweichen. Dadurch wird ein verbesserter Hautfeuchtigkeitsanteil generiert, was sich in einem geschmeidigeren Hautbild und guten Hautgefühl manifestiert. The creams are suitable for dermatological, cosmetic or medical applications. They are particularly suitable for medical cosmetics since, according to a preferred embodiment, they do not have to contain any allergy potentials, preservatives, synthetic components or dyes. Disorders of the skin barrier can be repaired immediately by applying the formulation according to the invention to the skin. Inflammation decreases, and as a result, environmental allergens no longer penetrate the skin. In addition, the moisture content of the skin can no longer escape in an uncontrolled manner. This generates an improved skin moisture content, which manifests itself in a smoother complexion and a good feeling on the skin.
[0075] Die erfindungsgemässe Formulierung kann in den für topische Produkte üblichen Darreichungsformen bereitgestellt werden. Beispielhaft seien Salben, Cremes, Lotions und Gele genannt. Derartige Formulierungen sind dem Fachmann bekannt und müssen hier nicht weiter beschrieben werden. The formulation according to the invention can be provided in the dosage forms customary for topical products. Examples include ointments, creams, lotions and gels. Such formulations are known to those skilled in the art and need not be described further here.
[0076] Die erfindungsgemässe topische Formulierung kann durch einfaches Auftragen auf die Haut appliziert werden. Die zu applizierenden Mengen und die Applikationsintervalle sind von der Art und Menge an Wirkstoff abhängig. The topical formulation according to the invention can be applied to the skin by simply applying it. The amounts to be applied and the application intervals depend on the type and amount of active ingredient.
[0077] Die vorliegende Erfindung wird nachstehend anhand nicht einschränkender Beispiele erläutert. The present invention is illustrated below by non-limiting examples.
Beispiel 1:Herstellung einer Basis-Zusammensetzung auf Basisvon Phosphatidylcholin mit UltraschallbehandlungExample 1: Preparation of a base composition based on phosphatidylcholine with ultrasonic treatment
[0078] Eine wässrige Phase gemäss Tabelle 1 wurde durch Vermischen der Komponenten und Erhitzen auf 75-80°C hergestellt. Wasser 70-90 Gew.-% Mischung aus Feuchthaltesubstanzen 10-30 Gew.-%An aqueous phase according to Table 1 was prepared by mixing the components and heating to 75-80°C. Water 70-90% by weight Mixture of humectants 10-30% by weight
[0079] Eine erste Ölphase gemäss Tabelle 2 wurde durch Vermischen der Komponenten und Erhitzen auf 100-110°C hergestellt. Lecithin 1-3 Gew.-% Jojobaöl 75-85 Gew.-% Mischung aus Lipiden 12-24 Gew.-%A first oil phase according to Table 2 was prepared by mixing the components and heating to 100-110°C. Lecithin 1-3% by weight Jojoba oil 75-85% by weight Mixture of lipids 12-24% by weight
[0080] Eine zweite Ölphase gemäss Tabelle 3 wurde durch Vermischen der Komponenten und Erhitzen auf 70-75°C hergestellt. Fettsäuren 50-70 Gew.-% Jojobaöl 0-10 Gew.-% Fettsäureester 20-50 Gew.-%A second oil phase according to Table 3 was prepared by mixing the components and heating to 70-75°C. Fatty acids 50-70% by weight Jojoba oil 0-10% by weight Fatty acid esters 20-50% by weight
[0081] Eine Basis-Zusammensetzung aus einem 1:1:1-Gemisch der drei vorstehenden Phasen wurde wie folgt hergestellt. Zunächst wurden die wie vorstehend erwärmte wässrige Phase und die wie vorstehend erwärmte Ölphase I zusammengegeben und bei einer Temperatur von 60-85°C mit einem Ultraschallgerät der Firma Hielscher (UP200ST) mit einem Energieeintrag von 10 bis 50 Ws/g homogenisiert. A base composition of a 1:1:1 mixture of the three phases above was prepared as follows. First, the aqueous phase heated as above and the oil phase I heated as above were combined and homogenized at a temperature of 60-85° C. using an ultrasonic device from Hielscher (UP200ST) with an energy input of 10 to 50 Ws/g.
[0082] Anschliessend wurde die wie vorstehend erwärmte Ölphase II zugegeben, und es wurde bei einer Temperatur von 60-85°C mit einem Ultraschallgerät der Firma Hielscher (UP200ST) mit einem Energieeintrag von 350 bis 390 Ws/g homogenisiert. The oil phase II heated as above was then added and homogenized at a temperature of 60-85° C. using an ultrasonic device from Hielscher (UP200ST) with an energy input of 350 to 390 Ws/g.
[0083] Nach Abkühlung entstand aus der so gebildeten Emulsion eine schöne cremig-homogene, kristallisierbare Creme (lamellares System). After cooling, the emulsion formed in this way turned into a nice, creamy, homogeneous, crystallizable cream (lamellar system).
Vergleichsbeispiel 1:Herstellung einer Basis-Zusammensetzungauf Basis von Phosphatidylcholin mit Rotor-Stator-HomogenisierungComparative example 1: Preparation of a basic composition based on phosphatidylcholine with rotor-stator homogenization
[0084] Eine Basis-Zusammensetzung wurde analog wie vorstehend in Beispiel 1 beschrieben hergestellt mit dem Unterschied, dass die Homogenisierung wie folgt durchgeführt wurde. A basic composition was prepared analogously as described above in Example 1, with the difference that the homogenization was carried out as follows.
[0085] Zunächst wurden die wie vorstehend erwärmte wässrige Phase und die wie vorstehend erwärmte Ölphase I zusammengegeben und für 3 min. mit einem herkömmlichen Rotor-Stator-Homogenisator (Gerätetyp:WiseT HG-15A;Dispergierwerkzeug-Typ:DH.WHG02015) bei 10000 U/min homogenisiert. First, the aqueous phase heated as above and the oil phase I heated as above were combined and mixed for 3 min RPM homogenized.
[0086] Anschliessend wurde die wie vorstehend erwärmte Ölphase II zugegeben, und es wurde für 10 min. mit einem herkömmlichen Rotor-Stator-Homogenisator (Gerätetyp:WiseT HG-15A;Dispergierwerkzeug-Typ:DH.WHG02015) bei 10000 U/min homogenisiert. The oil phase II heated as above was then added and homogenized for 10 minutes using a conventional rotor-stator homogenizer (device type: WiseT HG-15A; dispersing tool type: DH.WHG02015) at 10,000 rpm .
[0087] Bereits die Mischung aus wässriger Phase und Ölphase I konnte nicht zu einem homogenen Gemisch verarbeitet werden. Selbst eine Erhöhung der Umdrehungsgeschwindigkeit des Rotor-Stator-Homogenisators auf 20000 U/min und eine Verlängerung der Behandlungszeit ergab kein homogenes Gemisch. Even the mixture of aqueous phase and oil phase I could not be processed into a homogeneous mixture. Even increasing the rotational speed of the rotor-stator-homogenizer to 20000 rpm and increasing the treatment time did not result in a homogeneous mixture.
[0088] Nach Einarbeitung der Ölphase II und Abkühlung entstand ein inhomogenes Zwei-Phasensystem. After incorporation of the oil phase II and cooling, an inhomogeneous two-phase system was formed.
Vergleichsbeispiel 2:Herstellung einer Basis-Zusammensetzungauf Basis von Phosphatidylcholin mit Hochdruck-HomogenisierungComparative example 2: Preparation of a basic composition based on phosphatidylcholine with high-pressure homogenization
[0089] Eine Basis-Zusammensetzung wurde analog wie vorstehend in Beispiel 1 beschrieben hergestellt mit dem Unterschied, dass die Homogenisierung wie folgt durchgeführt wurde. A basic composition was prepared analogously as described above in Example 1, with the difference that the homogenization was carried out as follows.
[0090] Zunächst wurden die wie vorstehend erwärmte wässrige Phase und die wie vorstehend erwärmten Ölphasen I und II zusammengegeben und für 3 min. mit einem herkömmlichen Rotor-Stator-Homogenisator (Gerätetyp:WiseT HG-15A;Dispergierwerkzeug-Typ:DE.WEG02015) bei 20000 U/min homogenisiert. First, the aqueous phase heated as above and the oil phases I and II heated as above were combined and mixed for 3 minutes with a conventional rotor-stator homogenizer (device type: WiseT HG-15A; dispersing tool type: DE.WEG02015). homogenized at 20,000 rpm.
[0091] Anschliessend wurde die Zusammensetzung auf bekannte Weise bei 960 bar und 90°C homogenisiert. The composition was then homogenized in a known manner at 960 bar and 90.degree.
[0092] Nach Abkühlung bildete sich keine homogen kristallisierbare Creme. Selbst nach zweimaliger Hochdruck-Homogenisierung unter den vorstehenden Bedingungen änderte sich nichts an diesem Ergebnis. After cooling, no homogeneously crystallizable cream was formed. Even after two high-pressure homogenizations under the above conditions, this result did not change.
Beispiel 2:Herstellung einer NachtcremeExample 2: Preparation of a night cream
[0093] Eine Basis-Zusammensetzung gemäss Beispiel 1 wurde mit Wasser und einem Gemisch aus verschiedenen kosmetischen Wirkstoffen bei 30 bis 40°C vermischt. Es konnte ohne Probleme eine Nachtcreme mit der in Tabelle 4 angegebenen Zusammensetzung erhalten werden. Basis-Zusammensetzung gemäss Beispiel 1 70-90 Gew.-% Wasser 5-20 Gew.-% Kosmetische Wirkstoffe 10-25 Gew.-%A base composition according to example 1 was mixed with water and a mixture of various cosmetic active ingredients at 30 to 40.degree. A night cream with the composition given in Table 4 could be obtained without any problems. Base composition according to Example 1 70-90% by weight water 5-20% by weight cosmetic active ingredients 10-25% by weight
Beispiel 3:Herstellung einer LotionExample 3: Preparation of a lotion
[0094] Eine Basis-Zusammensetzung gemäss Beispiel 1 wurde mit Wasser und einem Gemisch aus verschiedenen kosmetischen Wirkstoffen bei 30 bis 40°C vermischt. Es konnte ohne Probleme eine sehr gut fliessfähige Lotion mit der in Tabelle 5 angegebenen Zusammensetzung erhalten werden. Basis-Zusammensetzung gemäss Beispiel 1 40-60 Gew.-% Wasser 30-59 Gew.-% Kosmetische Wirkstoffe 1-10 Gew.-%A base composition according to example 1 was mixed with water and a mixture of various cosmetic active ingredients at 30 to 40.degree. A very readily flowable lotion with the composition given in Table 5 could be obtained without any problems. Base composition according to Example 1 40-60% by weight water 30-59% by weight cosmetic active ingredients 1-10% by weight
Beispiel 4:Herstellung einer Basis-Zusammensetzung auf Basisvon Sucrosestearat mit UltraschallbehandlungExample 4: Preparation of a base composition based on sucrose stearate with ultrasonic treatment
[0095] Eine wässrige Phase gemäss Tabelle 1 wurde durch Vermischen der Komponenten und Erhitzen auf 75-80°C hergestellt. Wasser 70-90 Gew.-% Mischung aus Feuchthaltesubstanzen 10-30 Gew.-%An aqueous phase according to Table 1 was prepared by mixing the components and heating to 75-80°C. Water 70-90% by weight Mixture of humectants 10-30% by weight
[0096] Eine erste Ölphase gemäss Tabelle 2 wurde durch Vermischen der Komponenten und Erhitzen auf 100-110°C hergestellt. Sucrosestearat 1.5-4 Gew.-% Jojobaöl 75-85 Gew.-% Mischung aus Lipiden 11-23.5 Gew.-%A first oil phase according to Table 2 was prepared by mixing the components and heating to 100-110°C. Sucrose stearate 1.5-4% by weight Jojoba oil 75-85% by weight Mixture of lipids 11-23.5% by weight
[0097] Eine zweite Ölphase gemäss Tabelle 3 wurde durch Vermischen der Komponenten und Erhitzen auf 70-75°C hergestellt. Fettsäuren 50-70 Gew.-% Jojobaöl 0-10 Gew.-% Fettsäureester 20-50 Gew.-%A second oil phase according to Table 3 was prepared by mixing the components and heating to 70-75°C. Fatty acids 50-70% by weight Jojoba oil 0-10% by weight Fatty acid esters 20-50% by weight
[0098] Eine Basis-Zusammensetzung aus einem 1:1:1-Gemisch der drei vorstehenden Phasen wurde wie folgt hergestellt. Zunächst wurden die wie vorstehend erwärmte wässrige Phase und die wie vorstehend erwärmte Ölphase I zusammengegeben und bei einer Temperatur von 60-85°C mit einem Ultraschallgerät der Firma Hielscher (UP200ST) mit einem Energieeintrag von 10 bis 50 Ws/g homogenisiert. A base composition of a 1:1:1 mixture of the three phases above was prepared as follows. First, the aqueous phase heated as above and the oil phase I heated as above were combined and homogenized at a temperature of 60-85° C. using an ultrasonic device from Hielscher (UP200ST) with an energy input of 10 to 50 Ws/g.
[0099] Anschliessend wurde die wie vorstehend erwärmte Ölphase II zugegeben, und es wurde bei einer Temperatur von 60-85°C mit einem Ultraschallgerät der Firma Hielscher (UP200ST) mit einem Energieeintrag von 350 bis 390 Ws/g homogenisiert. The oil phase II heated as above was then added and homogenized at a temperature of 60-85° C. using an ultrasonic device from Hielscher (UP200ST) with an energy input of 350 to 390 Ws/g.
[0100] Nach Abkühlung entstand aus der so gebildeten Emulsion eine schöne cremig-homogene, kristallisierbare Creme (lamellares System) . After cooling, the emulsion formed in this way turned into a nice, creamy, homogeneous, crystallizable cream (lamellar system).
Vergleichsbeispiel 3:Herstellung einer Basis-Zusammensetzungauf Basis von Sucrosestearat mit Rotor-Stator-HomogenisierungComparative example 3: Preparation of a base composition based on sucrose stearate with rotor-stator homogenization
[0101] Eine Basis-Zusammensetzung wurde analog wie vorstehend in Beispiel 4 beschrieben hergestellt mit dem Unterschied, dass die Homogenisierung wie folgt durchgeführt wurde. A base composition was prepared analogously to that described above in Example 4, with the difference that the homogenization was carried out as follows.
[0102] Zunächst wurden die wie vorstehend erwärmte wässrige Phase und die wie vorstehend erwärmte Ölphase I zusammengegeben und für 3 min. mit einem herkömmlichen Rotor-Stator-Homogenisator (Gerätetyp:WiseT HG-15A;Dispergierwerkzeug-Typ:DH.WHG02015) bei 10000 U/min homogenisiert. First, the aqueous phase heated as above and the oil phase I heated as above were combined and mixed for 3 min RPM homogenized.
[0103] Anschliessend wurde die wie vorstehend erwärmte Ölphase II zugegeben, und es wurde für 10 min. mit einem herkömmlichen Rotor-Stator-Homogenisator (Gerätetyp:WiseT HG-15A;Dispergierwerkzeug-Typ:DH.WHG02015) bei 10000 U/min homogenisiert. The oil phase II heated as above was then added and homogenized for 10 minutes using a conventional rotor-stator homogenizer (device type: WiseT HG-15A; dispersing tool type: DH.WHG02015) at 10,000 rpm .
[0104] Bereits die Mischung aus wässriger Phase und Ölphase I konnte nicht zu einem homogenen Gemisch verarbeitet werden. Selbst eine Erhöhung der Umdrehungsgeschwindigkeit des Rotor-Stator-Homogenisators auf 20000 U/min und eine Verlängerung der Behandlungszeit ergab kein homogenes Gemisch. Even the mixture of aqueous phase and oil phase I could not be processed into a homogeneous mixture. Even increasing the rotational speed of the rotor-stator-homogenizer to 20000 rpm and increasing the treatment time did not result in a homogeneous mixture.
[0105] Nach Einarbeitung der Ölphase II und Abkühlung entstand ein inhomogenes Zwei-Phasensystem. After incorporation of the oil phase II and cooling, an inhomogeneous two-phase system was formed.
Vergleichsbeispiel 4:Herstellung einer Basis-Zusammensetzungauf Basis von Sucrosestearat mit Hochdruck-HomogenisierungComparative Example 4: Preparation of a base composition based on sucrose stearate with high-pressure homogenization
[0106] Eine Basis-Zusammensetzung wurde analog wie vorstehend in Beispiel 4 beschrieben hergestellt mit dem Unterschied, dass die Homogenisierung wie folgt durchgeführt wurde. A base composition was prepared analogously to that described above in Example 4, with the difference that the homogenization was carried out as follows.
[0107] Zunächst wurden die wie vorstehend erwärmte wässrige Phase und die wie vorstehend erwärmten Ölphasen I und II zusammengegeben und für 3 min. mit einem herkömmlichen Rotor-Stator-Homogenisator (Gerätetyp:WiseT HG-15A;Dispergierwerkzeug-Typ:DH.WEG02015) bei 20000 U/min homogenisiert. First, the aqueous phase heated as above and the oil phases I and II heated as above were combined and mixed for 3 minutes with a conventional rotor-stator homogenizer (device type: WiseT HG-15A; dispersing tool type: DH.WEG02015). homogenized at 20,000 rpm.
[0108] Anschliessend wurde die Zusammensetzung auf bekannte Weise bei 960 bar und 80°C homogenisiert. The composition was then homogenized in a known manner at 960 bar and 80.degree.
[0109] Nach Abkühlung bildete sich keine homogen kristallisierbare Creme. Selbst nach zweimaliger Hochdruck-Homogenisierung unter den vorstehenden Bedingungen änderte sich nichts an diesem Ergebnis. After cooling, no homogeneously crystallizable cream was formed. Even after two high-pressure homogenizations under the above conditions, this result did not change.
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