Piretanid
| |||
| Piretanid | |||
| IUPAC-név | |||
| 3-(aminoszulfonil)-4-fenoxi-5-(1-pirrolidinil)-benzoesav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 55837-27-9 | ||
| PubChem | 4849 | ||
| KEGG | D01634 | ||
| ATC kód | C03CA03 | ||
| |||
| UNII | DQ6KK6GV93 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C17H18N2O5S | ||
| Moláris tömeg | 362.40 g/mol | ||
| Olvadáspont | 225–227 °C | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Alkalmazás | orális | ||
A piretanid (INN: piretanide) szulfonamid típusú vízhajtó gyógyszer. Különböző ödémák, szívelégtelenség, enyhébb magas vérnyomás, és a kalcium-ürítést fokozó hatása miatt hypercalcaemia(en) kezelésére alkalmazzák. Gyakran atenolollal együtt adják magas vérnyomás és ödéma ellen.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Piretanidum néven hivatalos.
Tiltott doppingszer.[1]
Hatásmód
[szerkesztés]A piretanid a csúcshatású, más néven kacsdiuretikumok csoportjába tartozik. A Henle-kacs(en) felszálló vastag részén hat elsősorban, ahol gátolja a Na+, Cl-, Ca2+ és Mg2+ visszaszívódását, így fokozza ezen ionok kiürülését is. Ezen felül közvetlen hatása lehet a proximális tubulusokra.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]Ellenjavallatok: súlyos máj- vagy vesekárosodás, anuria(en), Addison-kór,[2] a terhesség első trimesztere, szoptatás, vizelési nehézségek.
Fokozott figyelem szükséges só-vízháztartás egyensúlyzavar(en), májzsugor, köszvény, cukorbetegség, idős kor, súlyos szív-, vese- vagy májkárosodás esetén.
A piretanid felerősítheti más gyógyszerek (pl. az aminoglikozidok(en)) ototoxikus(en) és a cefalosporinok[3] nefrotoxikus(en) hatását. Metolazonnal(en) együtt adva súlyos só-vízháztartás egyensúlyzavar alakulhat ki.
A nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek csökkenthetik a piretanid hatását. A probenecid(en) csökkentheti a piretanid nátriumion-koncentrációt csökkentő hatását.
Tartós kezelés esetén kálium-, kalcium és/vagy magnéziumhiány (hypokalaemia, hypomagnesaemia(en), hypocalcaemia(en)), a fokozott Cl--ürítés miatt pedig ellúgosodás (alkalózis) alakulhat ki.
Súlyos mellékhatás a sokszor visszafordíthatatlan süketség, ezért a halláskárosodás megjelenésekor abba kell hagyni a szedést. Ilyenkor nem alakul ki végleges halláskárosodás.
További mellékhatások: hányás. allergia, a vér lítiumszintjének emelkedése.
Adagolás
[szerkesztés]Akut tüdőödéma ill. agyödéma(en) esetén intravénásan alkalmazzák.
Szájon át a napi adagja
- szívelégtelenség okozta ödéma esetén 3–6 mg, melyet legfeljebb 30 mg-ig lehet növelni
- magas vérnyomás ellen 6–12 mg. A kezdő adag 6 mg, amelyet szükség esetén 2–4 hét elteltével lehet növelni újabb 6 mg-mal. A maximális napi adag 18 mg.
Idősek esetén a piretanid lassabban ürül, ezért alacsonyabb kezdő adag szükséges.
Akut és krónikus veseelégtelenség esetén a napi dózis ennél jóval magasabb lehet.
Fizikai/kémiai tulajdonságok
[szerkesztés]Sárgásfehér por. Vízben alig, vízmentes etanolban mérsékelten oldódik. Intenzív világoskék fluoreszcens fényt bocsát ki 366 nm-es UV-sugárzás hatására.
LD50-értéke szájon át: 5601 mg/tskg patkány, 3672 mg/tskg egér esetén.
Készítmények
[szerkesztés]A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[4]
- Arelix
- Arelix Mite
- Arelix RR
- Arlix
- Betarelix
- Betarelix Mite
- Diural
- Eurelix
- Midaten
- Perbilen
- Pirenex
- Tauliz Tablets
- Tauliz Injection
Ramiprillel kombinációban:
- Arelix ACE
- Aretensin
- Prilace
- Trialix
Magyarországon nincs forgalomban.[5]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Dopping tiltólista – 2013 – Hatóanyag szerinti teljes lista Archiválva 2013. október 19-i dátummal a Wayback Machine-ben (sportorvos.hu)
- ↑ Lásd Addison-kór (hazipatika.com), Addison-kór(en).
- ↑ Lásd béta-laktám antibiotikum, cefalosporin(en).
- ↑ Piretanide (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
[szerkesztés]- Piretanid[halott link] (OGYI)
- Prof. Dr. Tósaki Árpád: A gyógyszerhatástan válogatott fejezetei (Debreceni Egyetem)
- Piretanide[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
- Arelix Tablets 6mg (medicines.ie)
- Piretanide: a loop-active diuretic. Pharmacology, therapeutic efficacy and adverse effects (PubMed)
- Piretanide (DrugFuture.com)
További információk
[szerkesztés]- W. R. Mcnabb, F. H. Noormohamed & A. F. Lant: Acute and long-term renal and metabolic effects of piretanide in congestive cardiac failure[halott link] (Br. J. clin. Pharmac. (1988), 26, 143–154)
- Lon G Sherman, Chang-Seng Liang, Selina Baumgardner, Yzhar Charuzi, Francis Chardo and Chung S Kim: Piretanide, a potent diuretic with potassium-sparing properties, for the treatment of congestive heart failure (Clinical Pharmacology and Therapeutics)
- D Craig Brater, Shirley Anderson, Becky Baird and Sming Kaojarern: Effects of piretanide in normal subjects (Clinical Pharmacology and Therapeutics)