Tetratsükliinid

Tetratsükliinid ehk tetratsükliinirühm ehk tetratsükliinide grupp on bakteriostaatiliste laiatoimeliste antibiootikumide rühm.

Ka rühma liigitatud ravim annab nimetust tetratsükliin.

Toime bakteritele

Tetratsükliinid pärsivad tetratsükliinidele tundlike bakterite valgusünteesi, seostudes labiilselt bakteri 30S alaüksusega. Seeläbi takistatakse aminoatsüül-transfer tRNA seostumine 30S ribosoom-mRNA kompleksile, valkude süntees pidurdub.

Neid väljastatakse retseptiravimina nii loomade kui ka inimeste raviks.

Farmakoterapeutiline grupp

ATC-kood – enamik inimestele manustatavaid tetratsükliine liigitatakse tasandil J – infektsioonivastased ravimid süsteemseks kasutamiseks: J01AA – tetratsükliinid;

ATC_vet-kood – enamik loomadele manustatavaid tetratsükliine liigitatakse tasandil QJ – infektsioonivastased ravimid süsteemseks kasutamiseks: QJ01AA – tetratsükliinid;

Dermatoloogias kasutatavad tetratsükliinid liigitatakse rühma D – dermatoloogias kasutatavad ained – D06AA – tetratsükliin ja selle derivaadid.

Klassifikatsioon

Tetratsükliinide gruppi liigitatakse järgmise toimeainega ravimid:

• J01AA01 – demeklotsükliin
• J01AA02 – doksütsükliin
• J01AA03 – kloortetratsükliin
• J01AA04 – lümetsükliin
• J01AA05 – metatsükliin
• J01AA06 – oksütetratsükliin
• J01AA07 – tetratsükliin
• J01AA08 – minotsükliin
• J01AA09 – rolitetratsükliin
• J01AA12 – tigetsükliin.

Doksütsükliin

 Pikemalt artiklis Doksütsükliin

• J01AA02 – doksütsükliin

Doksütsükliin (doxycyclinum) (ATC-kood: J01AA02) on üsna odav ja levinud antibiootikum, mille töötas välja Pfizer ja see jõudis kliinilisse kasutusse 1967. aastal. Doksütsükliin näidustused on kroonilise bronhiidi ägenemine, kuseteede infektsioon, riketsioos, mükoplasmoos, klamüdioos, puukborrelioos, erlihhioos, koolera, taastuv tüüfus, süüfilis, kampülobakterioos, tulareemia, Siberi katk, katk, akne, rosaatsea.

Doksütsükliini kliiniliselt oluline toimespekter: Actinomyces, Bacillus anthracis, Bartonella, Borrelia, Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Erlichia, Haemophilus, Leptospira, Moraxella, Mycoplasma, Propionibacterium acnes, Rickettsia, Staphylococcus (esineb resistentseid tüvesid), Streptococcus (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia pestis.

Kuidas käituvad inimkehas eri liiki vähirakud, pole seni kindlalt teada.

Ühe uuringu kohaselt on tetratsükliinide hulka liigitatav antibiootikum doksütsükliin ja C-vitamiin inimese rinnavähi tüvirakkudele toksilised ja võivad mitmeid neid isegi surma saata.

Osad inimese rinnavähi tüvirakud aga asusid ravimiresistentsuse teele (resistentsus doksütsükliinile).

Tõestatud toime

Efektiivsed järgmiste mikroorganismide ravis: Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia ja ka osa teisi Gr+ ja Gr-. Samas on nende kasutamise võimalused piiratud, kuna paljudel mikroobidel, nt enterobakteritel, stafülokokkidel ja anaeroobidel on nende suhtes välja kujunenud antibiootikumiresistentsus.

Ringlus kehas

Peale tetratsükliinide harilikult suukaudset manustamist tekib bakteriostaatiline kontsentratsioon enamikus kehavedelikes: nii rögas, uriinis, sünoviaal-, peritoneaal- kui ka pleuravedelikus. Tetratsükliinid kontsentreeruvad sapis ning akumuleeruvad luu-, maksa-, tuumori- ja hambakudedes.

Kliiniliselt oluline toimespekter

Tetratsükliine manustatakse osade alltoodud perekondadesse liigitatud organismide leviku (paljunemise) tõkestamiseks, kes loomadel (sh inimestel) võivad esile kutsuda haiguslikke seisundeid: Actinomyces, põrnatõvebatsill (Bacillus anthracis), Bartonella, Borrelia, Brucella, Campylobacter, klamüüdia (Chlamydia), Erlichia, soolekepike (Escherichia coli (kuseteede infektsiooni korral), Haemophilus, Klebsiella (kuseteede infektsiooni korral), Leptospira, Moraxella, osad mükoplasmad (Mycoplasma), plasmoodium (Plasmodium), Propionibacterium acnes, Rickettsia, stafülokokk (Staphylococcus) (esineb resistentseid tüvesid), streptokokk (Streptococcus) (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia pestis jt.

Intratsellulaarsete patogeenide Rickettsia, Chlamydia põhjustatud infektsioonide raviks kasutatakse minotsükliini ja doksütsükliini. Need preparaadid on lipofiilsed, tungivad peremeesrakku ja pärsivad seal bakterite kasvu, neil on ka prolongeeritud toime. Tetratsükliine kasutatakse ka mükoplasmade põhjustatud infektsioonide ja borrelioosi raviks.

Infektsioonide ravi

Infektsioonide ravis võidakse arsti soovitusel ja retsepti jt vahendite olemasolul määrata tetratsükliini rühma toimeainet sisaldavaid preparaate kuseteede infektsioonide ja kroonilise bronhiidi ägenemise korral ning riketsioosi, mükoplasmoosi, klamüdioosi, puukborrelioosi, erlihhioosi, koolera, taastuva tüüfuse, süüfilise, kampülobakterioosi, tulareemia, Siberi katku, katku ja akne korral.

Vastunäidustused

• rasedatel
• alla 8-aastastel lastel kuni jäävhammaste tulekuni
• ülitundlikkus tetratsükliini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
• ei ole soovitatav manustada koos piimatoodetega nagu piim, jogurt jpt, kuna neis sisalduvad kaltsiumiosad võivad antibiootikumi toime tühistada
• inaktivatsiooni võivad esile kutsuda ka alumiinium, raud ja tsink.

Kõrvaltoimed

• väga sagedasti esineb iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.
• muudavad hammaste värvust "Black teeth", ka areneval lootel
• nõrgestavad luustikku, eriti lastel, ka areneval lootel
• pikaajaise ravi tagajärjena võivad tekkida infektsioossed tüsistused
• võivad põhjustada ravimindutseeritud luupust ja maksapõletikku
• aeg-ajalt võib tarbimisega kaasneda maksamürgistus, kaasa arvatud kollatõbi ja rasva kogunemine kudedesse;
• mõjutavad soolestiku normaalset mikrofloorat
• põhjustavad Candida seente vohamist
• põletik, soolestiku düsbioos
• samaaegne kasutamine suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega võib vähendada nende toimet
• esineb koljusisese rõhu tõus või aju pseudotuumor (healoomuline koljusisene hüpertensioon või kõrgenenud koljusisene rõhk)
• ülitundlikkuse korral võivad põhjustada anafülaktilist šokki jm.

Toime lümfoid(-immuun)süsteemis

Tetratsükliinid toimivad immunomodulaatoritena, inhibeerides lümfotsüütide aktiivsust.

Metabolism ja eliminatsioon

Harilikult eritub 40–70% annusest uriiniga.

Ravimiallergia

Tetratsükliinid võivad põhjustada ravimiallergiat.

Ajaloolist

1947. aastal avastas dr. Benjamin Minge Duggar (1872–1956), et mullast võetud bakter (näidis A377) toodab antibiootilise toimega aineid. Bakter sai nimeks Streptomyces aureofaciens ja aine nimetuseks Aureomycin (tänapäeval liigitatud kloortetratsükliinide hulka).

Viited

• "Kliinilise mikrobioloogia käsiraamat", 1998 AS Medicina
• Bernard Yu-Hor Thong, Update on the Management of Antibiotic Allergy, Allergy Asthma Immunol Res. Apr 2010; 2(2): 77–86., Published online Mar 24, 2010. doi: 10.4168/aair.2010.2.2.77, veebiversioon (vaadatud 8.03.2014) (inglise keeles)

Selles artiklis on kasutatud ingliskeelset artiklit en:Tetracycline antibiotics seisuga 8.03.2014.